KR102417319B1 - 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물 - Google Patents

용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물 Download PDF

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Abstract

조성물 내 아피게닌의 농도가 증대되도록 아피게닌의 용해도를 향상시킨, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물이 개시된다. 상기 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물은, 아피게닌; 극성 오일; 폴리올; 및 1가 알코올;을 유효성분으로 포함하며, 상기 극성 오일의 cLog P 값은 1 내지 5인 것을 특징으로 한다.

Description

용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물{Alopecia relaxation composition including an apigenin with improved solubility}
본 발명은 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는, 조성물 내 아피게닌의 농도가 증대되도록 아피게닌의 용해도를 향상시킨, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물에 관한 것이다.
아피게닌(Apigenin)은 난용성의 플라보노이드계 물질로서, 각종 생물학적 경로를 통해 육모를 자극하여, 모발의 두께를 증가시키고 백발의 출현은 감소시키며 풍부한 모발 외관을 제공하는 등, 탈모 완화의 주성분으로 알려져 있다(논문 Arch Dermatol Res (2009) 301:381-385 참조). 하지만, 아피게닌은 기존의 화장료 조성물에 적용 시 용해되지 않으며, 또한, 장기간 보관 시의 석출 문제로 인해, 유효량의 아피게닌이 용해된 조성물을 제조하기가 매우 어렵다. 한편, 다량의 에탄올, 계면활성제 및 폴리올을 이용하여 아피게닌을 용해시는 기술이 공지되어 있으나, 이와 같은 조성물을 사용할 경우, 가벼운 사용감을 내기 어려울 뿐만 아니라, 높은 함량의 알코올(에탄올)에 의해 과도한 두피 자극을 초래할 수 있다는 문제점이 있다. 이러한 관점에서, 모발의 외관을 개선하기 위해 유효한 양의 육모 자극제, 즉, 다시 말해, 아피게닌의 농도를 증가시키고, 또한, 과도한 두피 자극으로부터도 벗어날 수 있는 헤어케어 조성물의 개발이 절실하다.
일본 특허공개 제2007-197328호
Arch Dermatol Res (2009) 301:381-385
따라서, 본 발명의 목적은, 극성 오일을 사용하여 아피게닌의 용해도를 향상시키고, 또한, 아피게닌의 석출을 방지할 수 있는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은, 기존 대비 알코올 성분의 함량을 감소시켜 두피의 손상을 최소화 할 수 있는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물을 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은, 아피게닌; 극성 오일; 폴리올; 및 1가 알코올;을 유효성분으로 포함하며, 상기 극성 오일의 cLog P 값은 1 내지 5인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물을 제공한다.
본 발명에 따른 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물에 의하면, 극성 오일을 조성물에 포함시킴으로써 아피게닌의 용해도 향상 및 석출 방지가 가능하고, 기존 대비 알코올 성분의 함량을 감소시켜 두피의 손상을 최소화 할 수 있으며, 또한, 이와 같은 조성물은 가벼운 사용감을 가지며, 단일 층의 투명 제형으로 제조될 수 있다.
이하, 본 발명을 상세히 설명한다.
본 발명에 따른 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물은, 아피게닌, 극성 오일, 폴리올 및 1가 알코올을 유효성분으로 포함하며, 상기 극성 오일의 cLog P 값은 1 내지 5인 것을 특징으로 한다.
상기 아피게닌(Apigenin)은 난용성의 플라보노이드계 물질로서, 각종 식물 등에 함유되어 항산화 효과나 뇌세포 생성 및 보호 효과 등을 발현하는 성분으로 알려져 있다. 뿐만 아니라, 최근에는 아피게닌이 각종 생물학적 경로를 통해 육모를 자극하여, 모발의 두께를 증가시키고 백발의 출현은 감소시키며 풍부한 모발 외관을 제공하는 등, 아피게닌은 탈모 완화의 주성분으로도 사용되고 있다.
상기 아피게닌의 함량은 전체 조성물에 대하여 0.1 내지 1 중량%, 바람직하게는 0.2 내지 0.8 중량%, 더욱 바람직하게는 0.4 내지 0.6 중량%이다. 상기 아피게닌의 함량이 전체 조성물에 대하여 0.1 중량% 미만일 경우, 아피게닌에 의한 탈모 완화 효과(육모 효능)가 미미할 수 있고, 1 중량%를 초과할 경우에는, 대량 생산 시 다른 성분들에 의한 아피게닌의 용해도가 저하되어 조성물의 안정성이 떨어지거나 고농도의 아피게닌에 의한 두피 자극의 우려가 있다. 여기서, 상기 아피게닌의 함량 하한을 0.1 중량%로 설정한 이유에 대하여 살펴 보면, 본 출원인이 아피게닌의 육모 효능을 실험한 결과, 10 내지 20 ppm의 양으로 아피게닌을 사용하였을 시 Wnt 활성이 촉진되는 것을 확인하였으며, 이를 인체에 적용할 경우에는 250 내지 1,000 배의 양을 사용해야 하는 것으로 분석된 바, 본 발명에 동일하게 적용할 경우에는 최소한 0.1 중량%의 아피게닌이 포함되어야만 육모 효능이 발현 가능하기 때문에, 상기와 같은 함량을 하한으로 설정한 것이다.
상기 극성 오일은, 조성물 내 아피게닌의 농도가 증대되도록 상기 아피게닌의 용해도를 향상시킬 뿐만 아니라, 상온 및 냉온 등의 조건 하에서 조성물을 장기간 보관하더라도 아피게닌이 석출되는 것을 방지하는 역할을 한다. 이와 같은 역할을 수행하기 위해, 상기 극성 오일은 화합물의 친수성 정도를 입증하는데 사용되는 cLog P 값이 1 내지 5를 만족하여야 하며, 아피게닌의 용해가 보다 용이하도록 아피게닌의 cLog P 값(2.90)에 수렴하는 것이 바람직하다.
한편, 상기 'cLog P'는 통상적인 분배계수(log P)의 소프트웨어 계산값을 의미하는 것으로서, 여기서 분배계수란, 대상 물질이 옥탄올과 물 중 어느 용액에 더 많이 용해되는지의 정도를 나타내는 것으로서, Log P 값이 높을수록 옥탄올에 더 잘 녹고(소수성이 강함), Log P 값이 낮을수록 물에 더 잘 녹음(친수성이 강함)을 의미한다. 그밖에, c는 계산에 의한 것임을 표기하는 calculate의 약어이다.
이와 같은 특성을 가지는 극성 오일로는, 석시네이트(Succinate)계 오일을 예로 들 수 있고, 보다 구체적으로는, 디에톡시에틸 석시네이트(Diethoxyethyl Succinate), 디카프릴 석시네이트(Dicarpryl Succinate) 및 디에틸 석시네이트(Diethyl Succinate)를 예시할 수 있다. 또한, 상기 극성 오일의 함량은 전체 조성물에 대하여 10 내지 30 중량%, 바람직하게는 15 내지 30 중량%이다. 상기 극성 오일의 함량이 전체 조성물에 대하여 10 중량% 미만일 경우, 아피게닌에 대한 용해력 또는 안정도가 저하될 수 있고, 30 중량%를 초과할 경우에는, 사용감적으로 오일리하여 화장품으로 사용하기에 적합하지 않을 우려가 있다.
상기 폴리올 또한 상기 아피게닌을 용해시키기 위한 성분으로서, 글리세롤(Glycerol), 1,3-부틸렌글리콜(1,3-Butylene Glycol), 프로필렌글리콜(Propylene Glycol), 폴리에틸렌글리콜(Polyethylene Glycol), 디프로필렌글리콜(Dipropylene Glycol) 및 프로판디올(Propanediol) 등의 통상적인 다가 알코올 화합물을 예시할 수 있으며, 단독 또는 2종 이상 혼합 사용이 가능하다. 상기 폴리올의 함량은 전체 조성물에 대하여 5 내지 20 중량%, 바람직하게는 10 내지 20 중량%이다. 상기 폴리올의 함량이 전체 조성물에 대하여 5 중량% 미만일 경우, 아피게닌에 대한 용해력 또는 안정도가 저하될 수 있고, 20 중량%를 초과할 경우에는, 사용감적으로 오일리하여 화장품으로 사용하기에 적합하지 않을 우려가 있다.
상기 1가 알코올 또한 상기 극성 오일 및 폴리올과 마찬가지로 상기 아피게닌을 용해시키기 위한 성분으로서, 통상의 1가 알코올 화합물을 사용할 수 있으나, 에탄올, n-부탄올 및 이소부탄올 등으로 예시할 수 있는 탄소수 2 내지 5의 저급 알코올을 사용하는 것이 바람직하며, 이 중 에탄올의 사용이 가장 바람직하다. 상기 1가 알코올의 함량은 전체 조성물에 대하여 20 내지 50 중량%, 바람직하게는 30 내지 50 중량%이다. 상기 1가 알코올의 함량이 전체 조성물에 대하여 20 중량% 미만일 경우, 아피게닌에 대한 용해력 또는 안정도가 저하될 수 있고, 50 중량%를 초과할 경우에는, 아피게닌에 대한 용해력 또는 안정도가 향상될 수는 있으나 두피, 피부 자극이 발생할 우려가 있다. 한편, 본 발명의 탈모 완화 조성물은, 기존의 탈모 완화제 대비 알코올 성분의 함량을 감소시킨 것으로서, 두피의 손상을 최소화 할 수 있다는 장점도 가지고 있다.
한편, 상기 탈모 완화 조성물은, 필요에 따라(즉, 아피게닌, 폴리올, 1가 알코올 및 극성 오일의 총 함량이 100 중량% 미만인 경우), 증류수 및 정제수 등 당업계에서 통상적으로 사용하는 물(water)을 더 포함할 수 있다. 그밖에, 본 발명에 따른 탈모 완화 조성물은, 필요에 따라, 조성물의 안정도를 유지하는 범위 내에서 색소, 방부제 및 향 등 당업계에서 통상적으로 사용하는 어느 하나 이상의 첨가제를 적정량 더 포함할 수 있다.
한편, 본 발명에 따른 탈모 완화 조성물은, 1 내지 5 NTU(Nepthelometric Turbidity Unit), 바람직하게는 1.10 내지 5 NTU의 혼탁도를 나타낸다. 그밖에, 본 발명에 따른 탈모 완화 조성물은, 헤어 토닉 또는 모발 영양 화장수 등의 타입으로 제형화 될 수 있으나, 헤어 토닉으로의 제형화가 가장 바람직하다.
이상 전술한 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물은, 특정 물성을 가지는 극성 오일을 포함함으로써 아피게닌의 용해도 향상 및 석출 방지를 가능하게 할 뿐만 아니라, 기존 대비 알코올 성분의 함량을 감소시켜 두피의 손상을 최소화 할 수 있으며, 또한, 가벼운 사용감까지 가져 사용자의 만족감을 배가시킬 수 있고, 단일 층의 투명 제형으로 제조 가능하다는 이점을 가지고 있는 등, 지금까지는 당업계에서 찾아볼 수 없었던 본 발명 고유의 구성이라 할 수 있다.
이하 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실시예를 제시하나, 하기 실시예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐, 본 발명의 범주 및 기술사상 범위 내에서 다양한 변경 및 수정이 가능함은 당업자에게 있어서 명백한 것이며, 이러한 변경 및 수정이 첨부된 특허청구범위에 속하는 것도 당연한 것이다.
[실시예 1] 탈모 완화 조성물의 제조
먼저, 하기 표 1의 조성에 따라, 0.5 중량%의 아피게닌, 20 중량%의 디프로필렌 글리콜(폴리올), 49.5 중량%의 에탄올(1가 알코올) 및 cLog P 값이 1.42인 30 중량%의 디에톡시에틸 석시네이트(극성 오일)를 용기에 순차적으로 공급하였으며, 이 때, 각 원료의 투입 시마다 60 ℃까지 가온하며 약 3,600 rpm의 속도로 1 분 이상씩 호모 믹싱(HOMOGENIZING MIXER Model 2.5, 제조사: PRIMIX, 국가명: 미국)하였다. 이어서, 60 ℃까지 가온한 물을 공급한 후, 10 분간 약 3,600 rpm의 속도로 믹싱하여, 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[실시예 2] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 디프로필렌 글리콜(폴리올)의 함량을 20 중량%에서 10 중량%로, 에탄올(1가 알코올)의 함량을 49.5 중량%에서 30 중량%로, 디에톡시에틸 석시네이트(극성 오일)의 함량을 30 중량%에서 15 중량%로 각각 변경하고, 나머지는 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 1] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 1가 알코올과 극성 오일 대신 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 2] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 폴리올과 극성오일 대신 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 3] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 폴리올과 1가 알코올 대신 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 4] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 극성 오일 대신 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 5] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 폴리올 대신 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 6] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 1의 조성과 같이, 1가 알코올 대신 물을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 7] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 2의 조성과 같이, 극성 오일로서 디에톡시에틸 석시네이트 대신 에스터계 오일(C 12-15 alkyl benzoate)을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 8] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 2의 조성과 같이, 극성 오일로서 디에톡시에틸 석시네이트 대신 알코올계 오일(Oleyl alcohol)을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 9] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 2의 조성과 같이, 극성 오일로서 디에톡시에틸 석시네이트 대신 트리글리세라이드계 오일(Caprylic/capric triglyceride)을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
[비교예 10] 탈모 완화 조성물의 제조
하기 표 2의 조성과 같이, 극성 오일로서 디에톡시에틸 석시네이트 대신 말릭계 오일(C 12-13 alkyl malate)을 사용한 것을 제외하고는, 상기 실시예 1과 동일하게 수행하여 탈모 완화 조성물을 제조하였다.
실시예 1 실시예 2 비교예 1 비교예 2 비교예 3 비교예 4 비교예 5 비교예 6
아피게닌 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
디프로필렌
글리콜		 20 10 20 20 20
에탄올 49.5 30 49.5 49.5 49.5
디에톡시에틸 석시네이트 30 15 30 30 30
물 To 100 To 100 To 100 To 100 To 100 To 100 To 100
※ 단위: 중량%(wt%)
비교예 7 비교예 8 비교예 9 비교예 10
아피게닌 0.5 0.5 0.5 0.5
디프로필렌 글리콜 20 20 20 20
에탄올 49.5 49.5 49.5 49.5
에스터계 오일 30
알코올계 오일 30
트리글리세라이드계 오일 30
말릭계 오일 30
※ 단위: 중량%(wt%)
[시험예 1] 아피게닌의 용해도 평가
상기 실시예 1, 2 및 비교예 1 내지 10에서 각각 제조된 탈모 완화 조성물을, 제조 당일(D + 0)과 제조일로부터 30 일이 경과한 후(D + 30)에 육안으로 각각 관찰하여, 아피게닌이 용해된 정도를 평가하였으며, 그 결과를 하기 표 3 및 4에 나타내었다. 한편, 하기 표 3 및 4에 있어서, '○' 표시는 아피게닌이 완전히 용해되어 조성물이 투명함을 의미하고, '△' 표시는 아피게닌이 용해는 되었으나 석출되었음을 의미하며, '×' 표시는 아피게닌이 용해되지 않아 조성물이 불투명함을 의미한다.
실시예 1 실시예 2 비교예 1 비교예 2 비교예 3 비교예 4 비교예 5 비교예 6
D + 0 O O X X X △ △ X
D + 30 O O X X X X X X
비교예 7 비교예 8 비교예 9 비교예 10
D + 0 X X X X
D + 30 X X X X
상기와 같이 조성물 내 아피게닌의 용해도를 확인한 결과, 표 3에 나타낸 바와 같이, 폴리올, 1가 알코올 및 극성 오일을 모두 포함하는 실시예 1 및 2의 조성물에서만 아피게닌이 완전히 용해되어, 30 일이 경과하더라도 아피게닌의 석출 현상이나 조성물이 불투명해지는 현상이 발생하지 않았다. 반면, 폴리올, 1가 알코올 및 극성 오일 중 하나라도 배제된 비교예들의 경우에는, D + 0과 D + 30 모두 아피게닌이 석출되거나 조성물이 불투명해졌다.
한편, 극성 오일로서 디에톡시에틸 석시네이트 대신 에스터계 오일(cLog P 값: 7), 알코올계 오일(cLog P 값: 9), 트리글리세라이드계 오일(cLog P 값: 7) 또는 말릭계 오일(cLog P 값: 8)을 사용한 비교예 7 내지 10의 경우, 표 4에 나타낸 바와 같이, 디에톡시에틸 석시네이트를 사용한 실시예 1 및 2에 비하여 아피게닌의 용해도가 현저히 낮아졌으며, 이를 통해, 동종의 극성 오일이라 하더라도 cLog P 값에 따라 아피게닌의 용해도가 상이해짐을 확인할 수 있었다. (한편, 다른 에스터계 오일인 Cetyl ehtylhexanoate와 Dicaprylyl carbonate, 그리고, 다른 알코올계 오일인 2-Octyldodecanol을 사용하였을 경우에도, 상기 비교예 7 내지 10과 마찬가지로 실시예 1에 비하여 아피게닌의 용해도가 현저히 낮았다)
[시험예 2] 탈모 완화 조성물의 혼탁도 평가
상기 시험예 1에서 투명성이 확인된 실시예 1의 탈모 완화 조성물을, 혼탁도 휴대용 측정기(Turbidity Portable Meter(HI-98703, HANNA instruments사, 미국))로 경과 일수에 따라 혼탁도를 측정하였으며, 그 결과를 하기 표 5에 나타내었다. 한편, 하기 표 5에 있어서, 혼탁도 단위는 NTU(Nepthelometric Turbidity Unit)이다.
D + 0 D + 5 D + 10 D + 15 D + 20 D + 25 D + 30
혼탁도 1.10 1.12 1.21 1.15 1.40 1.22 1.13
상기 실시예 1에서 제조된 탈모 완화 조성물의 혼탁도를 측정한 결과, 표 5에 나타낸 바와 같이, 조성물의 제조일로부터 30 일이 경과하여도 혼탁도는 큰 변화 없이 유지되었으며, 이를 통해, 본 발명에 따른 탈모 완화 조성물은 시간이 경과하더라도 아피게닌이 석출되지 않아 최초 용해도를 그대로 유지함을 알 수 있었다.

Claims (15)

  1. 아피게닌; 극성 오일; 폴리올; 및 1가 알코올;을 유효성분으로 포함하며,
    상기 극성 오일의 cLog P 값은 1 내지 5이고,
    상기 극성 오일이 디에톡시에틸 석시네이트(Diethoxyethyl Succinate)인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  2. 삭제
  3. 삭제
  4. 삭제
  5. 청구항 1에 있어서, 상기 폴리올은 글리세롤, 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 디프로필렌글리콜 및 프로판디올로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  6. 청구항 1에 있어서, 상기 1가 알코올은 탄소수 2 내지 5의 저급 알코올인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  7. 청구항 1에 있어서, 상기 1가 알코올은 에탄올, n-부탄올 및 이소부탄올로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  8. 청구항 1에 있어서, 상기 1가 알코올은 에탄올인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  9. 청구항 1에 있어서, 상기 아피게닌의 함량은 0.1 내지 1 중량%인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  10. 청구항 1에 있어서, 상기 극성 오일의 함량은 10 내지 30 중량%인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  11. 청구항 1에 있어서, 상기 폴리올의 함량은 5 내지 20 중량%인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  12. 청구항 1에 있어서, 상기 1가 알코올의 함량은 20 내지 50 중량%인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  13. 청구항 1에 있어서, 상기 탈모 완화 조성물은 물, 색소, 방부제 및 향으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상을 더 포함하는 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  14. 청구항 1에 있어서, 상기 탈모 완화 조성물의 혼탁도는 1 내지 5 NTU인 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
  15. 청구항 1에 있어서, 상기 탈모 완화 조성물은 헤어 토닉 또는 모발 영양 화장수의 타입으로 제형화되는 것을 특징으로 하는, 용해도가 향상된 아피게닌을 포함하는 탈모 완화 조성물.
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