CN111194208B - 含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，其是通过提高芹菜素的溶解度来增加芹菜素的浓度。所述含有溶解度有提高的用于缓解脱发的组合物，其特征在于，含有作为有效成分的芹菜素、极性油、多元醇、及一元醇，所述极性油的cLog P值为1‑5。
Description
技术领域
本申请要求于2017年9月28日提交韩国专利局、申请号为10-2017-0125657的韩国专利申请的优先权，其全部内容通过引用引入本申请中。
本发明涉及一种含有芹菜素的用于缓解脱发的组合物，尤其，涉及一种含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，该组合物是通过提高芹菜素的溶解度来增加其中的芹菜素的浓度。
背景技术
芹菜素(Apigenin)是一种难溶性类黄酮类物质，是已知的缓解脱发的主要成分(参见论文Arch Dermatol Res(2009)301：381-385)，它可通过各种生物学途径刺激育发，从而增加毛发厚度，减少白发的出现，并提供丰盈的毛发外观。然而，当将芹菜素应用于现有的化妆品组合物时，由于其无法溶解，并且长期储存时的析出问题，因此难以制备出其中溶解有有效量的芹菜素的组合物。另一方面，虽然已知有通过使用大量的乙醇、界面活性剂和多元醇来溶解芹菜素的技术，但当使用这样的组合物时，其问题在于，不仅难以提供清爽的使用感，还会由于高含量的醇(乙醇)而导致过度的头皮刺激。基于此，急需开发一种毛发护理组合物，其增加了有效量的育发刺激剂，换言之，即提高芹菜素的浓度，以改善毛发的外观，并且还可以避免过度的头皮刺激。
发明内容
技术问题
基于此，本发明的目的在于提供一种含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，所述组合物通过使用极性油来提高芹菜素的溶解度，并且还可防止芹菜素的析出，
本发明的另一个目的在于，提供一种含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，与现有技术相比，本发明的组合物可减少醇成分的含量，从而可最大程度上降低对头皮的伤害。
技术方案
为了达到上述目的，本发明提供一种含有溶解度有提高的用于缓解脱发的组合物，其特征在于，含有作为有效成分的芹菜素、极性油、多元醇及一元醇，且所述极性油的cLog P值为1-5。
有益效果
根据本发明的含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，其通过在组合物中含有极性油，从而能够提高芹菜素的溶解度并防止析出，与现有技术相比，其通过减少醇成分的含量，以最大程度上降低对头皮的损伤。此外，该组合物具有清爽的使用感，并可被制备成一层透明制剂。
具体实施方式
以下，将详述本发明。
根据本发明的含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，其特征在于，含有作为有效成分的芹菜素、极性油、多元醇及一元醇，且所述极性油的cLog P值为1-5。
所述芹菜素作为一种难溶性类黄酮类物质，是一种已知含于各种植物等中并表现出抗氧化效果、或脑细胞产生和保护效果的成分。此外，近来，由于芹菜素还可通过各种生物学途径刺激育发，来增加毛发的厚度，减少白发的出现，并提供丰盈的毛发外观等，而已被用作用于缓解脱发的主要成分。
所述芹菜素的含量占组合物总重量的0.1-1重量％，优选为0.2-0.8重量％，更优选为0.4-0.6重量％。当所述芹菜素的基于组合物总重量的含量低于0.1重量％时，芹菜素的缓解脱发效果(育发功效)微乎其微，当超过0.1重量％时，会在大量生产期间，芹菜素的溶解度会因其他成分而降低，从而使组合物的稳定性下降，或由于高浓度的芹菜素而引起头皮刺激。在此，将所述芹菜素的含量的下限设定为0.1重量％的原因在于，基于申请人对芹菜素的育发功效的实验的结果，可确定，当芹菜素的用量为10-20ppm时，能够促进Wnt的活性，从而分析出当将其应用于人体时，需使用250-1,000倍的量，因此，当同样地应用于本发明时，最少需要含有0.1重量％的芹菜素才能表现出育发功效，因此将下限设定为0.1重量％。
所述极性油不仅起到提高芹菜素的溶解度以增加组合物中的芹菜素浓度的作用，还起到即使组合物在常温和低温等的条件下被长时间保存时，也能够防止芹菜素析出的作用。为了发挥这些作用，所述极性油的用于验证化合物的亲水性程度的cLog P值应为1-5，优选地，可被收敛至等于芹菜素的cLog P值(2.90)，以使芹菜素更易于溶解。
所述“cLog P”是指通常的分配系数(log P)的软件计算值，其中，分配系数表示目标物质在辛醇和水中的哪一种中会溶解更多的程度，Log P值越高，则意味着在辛醇中的溶解性越好(疏水性强)，Log P值越低，则意味着在水中的溶解性越好(亲水性强)。此外，c是用于表记计算得出的calculate的缩写。
具有这种特性的极性油的例子可以为琥珀酸酯类油，更具体地，例如可为琥珀酸二乙氧基乙酯(Diethoxyethyl Succinate)、琥珀酸二辛酯(Dicarpryl Succinate)和琥珀酸二乙酯(Diethyl Succinate)。此外，相对于组合物的总重量，所述极性油的含量为10-30重量％，优选为15-30重量％。当所述极性油的含量低于基于组合物总重量的10重量％时，对芹菜素的溶解力或稳定性会降低，当超过30重量％时，会由于使用感油腻而导致不适用于化妆品。
此外，所述多元醇可作为用于溶解所述芹菜素的成分，例如，可为甘油、1,3-丁二醇、丙二醇(Propylene Glycol)、聚乙二醇(Polyethylene Glycol)、二丙二醇(Dipropylene Glycol)和丙二醇(Propanediol)等的通常的多元醇化合物，可单独使用，或将两种或两种以上混合使用。基于组合物的总重量，所述多元醇的含量为5-20重量％，优选为10-20重量％。当所述多元醇的含量低于基于组合物总重量的5重量％时，对芹菜素的溶解力或稳定性会降低，当超过20重量％时，会由于使用感油腻而导致不适用于化妆品。
此外，如所述极性油和多元醇相同，所述一元醇也可作为用于溶解所述芹菜素的成分，虽然可使用常规的一元醇化合物，但可优选使用如乙醇、正丁醇和异丁烷等的具有2至5个碳原子的低级醇，其中，最优选使用乙醇。基于组合物的总重量，所述一元醇的含量为20-50重量％，优选为30-50重量％。当所述一元醇的含量低于基于组合物总重量的20重量％时，对芹菜素的溶解力或稳定性会降低，当超过50重量％时，虽然对芹菜素的溶解力或稳定性会提高，但会引起对头皮、皮肤的刺激。此外，与现有的脱发缓解剂相比，根据本发明的用于缓解脱发的组合物的优点在于，通过减少醇成分的含量，以最大程度上降低对头皮的伤害。
另一方面，所述用于缓解脱发的组合物可根据需要(即，芹菜素、多元醇、一元醇和极性油的总含量低于100重量％时)进一步包含蒸馏水和纯净水等在本领域常用的水。此外，在保持组合物的稳定性的范围内，根据本发明的用于缓解脱发的组合物可根据需要进一步包含适当量的色素、防腐剂、香料等在本领域中通常所使用的任何一种或多种添加剂。
另一方面，根据本发明的用于缓解脱发的组合物的浊度为1-5NTU(比浊法浊度单位)，优选为1.10-5NTU。此外，根据本发明的用于缓解脱发的组合物可以被配制成头发滋养剂(Hair tonic)或毛发营养化妆水等的制剂，但是最优选地制成头发滋养剂。
含有上述溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物的优点在于，其不仅通过包含具有特定物理性质的极性油，以提高芹菜素的溶解度并防止芹菜素的析出，并且与现有技术相比，还减少了醇成分的含量，从而可最大程度上降低对头皮的损伤。此外，还因具有清爽的使用感觉而可以使使用者的满意度加倍，并能够被制备为单层的透明制剂，可以说是在本领域中迄今为止从未有过的，本发明特有的组成。
实施例
以下，将通过优选实施例对本发明进行更详细的说明，以下实施例仅用于举例说明本发明，对本领域技术人员而言，显而易见的是，在本发明的范围和精神内的各种改变和修改都被包括在所附权利要求的范围之内。
[实施例1]用于缓解脱发的组合物的制备
首先，按照下表1所示的组分，依次向容器中加入0.5重量％的芹菜素、20重量％的二丙二醇(多元醇)、49.5重量％的乙醇(一元醇)、及cLog P值为1.42的30重量％的琥珀酸二乙氧基乙酯(极性油)。此时，在每投入一种原料时，均加热至60℃，并以约3600rpm的速度进行1分钟以上的均质混合(均质混合机(HORIMGENIZING MIXER)型号(Model)2.5，制造公司：PRIMIX，国家：美国)。接着，加入加热至60℃的水后，以约3,600rpm的速度混合10分钟，以制备用于缓解脱发的组合物。
[实施例2]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除了分别将二丙二醇(多元醇)的含量从20重量％改变为10重量％，将乙醇(一元醇)的含量从49.5重量％改变30重量％，将琥珀酸二乙氧基乙酯的含量(极性油)从30重量％改变为15重量％，剩余量使用水之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例1]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除使用水代替一元醇及极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例2]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除使用水代替多元醇及极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例3]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除使用水代替一元醇及多元醇之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例4]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除使用水代替极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例5]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除使用水代替多元醇之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例6]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表1所示的组分，除使用水代替一元醇之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例7]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表2所示的组分，除使用酯类油(C12-15烷基苯甲酸酯)代替琥珀酸二乙氧基乙酯作为极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例8]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表2所示的组分，除使用醇类油(油醇)代替琥珀酸二乙氧基乙酯作为极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例9]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表2所示的组分，除使用甘油三酯类油(辛酸/癸酸甘油三酯)代替琥珀酸二乙氧基乙酯作为极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
[比较例10]用于缓解脱发的组合物的制备
如下表2所示的组分，除使用苹果酸类油(C12-13醇苹果酸酯)代替琥珀酸二乙氧基乙酯作为极性油之外，按与上述实施例1相同的方式进行制备，以制备用于缓解脱发的组合物。
【表1】
※单位:重量％(wt％)
【表2】
| 比较例7 | 比较例8 | 比较例9 | 比较例10 | |
| 芹菜素 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 二丙二醇 | 20 | 20 | 20 | 20 |
| 乙醇 | 49.5 | 49.5 | 49.5 | 49.5 |
| 酯类油 | 30 | |||
| 醇类油 | 30 | |||
| 甘油三酯类油 | 30 | |||
| 苹果酸类油 | 30 |
※单位:重量％(wt％)
[试验实施例1]芹菜素的溶解度评价
在制备当日(D+0)以及从制备日起经过30天后(D+30)，用肉眼分别观察在实施例1-2、比较例1-10中分别制备的用于缓解脱发的组合物，以评价芹菜素的溶解程度，其结果示于以下表3和表4中。同时，在下表3和表4中，“○”表示芹菜素已完全溶解而透明；“△”表示芹菜素虽已溶解但有析出；“×”表示芹菜素未溶解而不透明。
【表3】
【表4】
| 比较例7 | 比较例8 | 比较例9 | 比较例10 | |
| D+0 | X | X | X | X |
| D+30 | X | X | X | X |
上述的组合物中的芹菜素的溶解度的确认结果如表3所示，芹菜素仅在均含有多元醇、一元醇和极性油的实施例1和2的组合物中完全溶解，即使经过30天，也没有出现芹菜素析出的现象或组合物变为不透明的现象。相反地，在缺少多元醇、一元醇和极性油中的任意一个的比较例中，无论是D+0，还是D+30，均出现芹菜素析出或组合物变为不透明的现象。
另一方面，在使用酯类油(cLog P值：7)、醇类油(cLog P值：9)、甘油三酯类油(cLog P值：7)或苹果酸类油(cLog P值:8)代替琥珀酸二乙氧基乙酯作为极性油的比较例7-10中，如表4所示，与使用琥珀酸二乙氧基乙基酯的实施例1和2相比，芹菜素的溶解度明显降低，由此可确认，即使同样为极性油，芹菜素的溶解度会根据cLog P值的不同而不同。(此外，即使在使用其他酯类油(鲸蜡醇乙基己酸酯和碳酸二辛酯)，其他醇类油(2-辛基十二烷醇)的情况下，与上述比较例7至10一样，芹菜素的溶解度也明显低于实施例1)。
[试验实施例2]用于缓解脱发的组合物的浊度评价
通过使用携带型浊度计(Turbidity Portable Meter(HI-98703，HANNAInstruments公司，USA))，根据经过的天数，对在上述试验实施例1中已被确认透明性的实施例1的用于缓解脱发的组合物的浊度进行测定，其结果示于下表5中。在下面的表5中，浊度单位为NTU(比浊法浊度单位)。
【表5】
| D+0 | D+5 | D+10 | D+15 | D+20 | D+25 | D+30 | |
| 浊度 | 1.10 | 1.12 | 1.21 | 1.15 | 1.40 | 1.22 | 1.13 |
对上述实施例1中制备的用于缓解脱发的组合物的浊度的测定结果如表5所示，即使从组合物的制备当日起经过30天，浊度也保持没有显着变化，由此可知根据本发明的用于缓解脱发的组合物在即使经过一段时间后，芹菜素也不会析出，且仍旧保持初始溶解度。
Claims (4)
1.一种含有溶解度有提高的芹菜素的用于缓解脱发的组合物，其特征在于，含有作为有效成分的0.1-1重量％的芹菜素、10-30重量％的极性油、5-20重量％的多元醇及20-50重量％的一元醇，且所述极性油的cLog P值为1-5，所述极性油为琥珀酸二乙氧基乙酯，所述多元醇为二丙二醇，所述一元醇为乙醇。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述用于缓解脱发的组合物进一步含有选自水、色素、防腐剂、香料中的一种或多种物质。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述用于缓解脱发的组合物的浊度为1-5NTU。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述用于缓解脱发的组合物能被制备成头发滋养剂或毛发营养化妆水。
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