DE69922152T2

DE69922152T2 - Stabile ascorbinsäure enthaltende zubereitung zur topischen anwendung

Info

Publication number: DE69922152T2
Application number: DE69922152T
Authority: DE
Inventors: M. Lorraine COWTON; A. John DUFFY; C. Michele DUGGAN
Original assignee: Avon Products Inc
Current assignee: Avon Products Inc
Priority date: 1998-09-10
Filing date: 1999-08-30
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2019-08-31
Also published as: EP1033985A1; EP1033985B1; CA2309195A1; JP2002524511A; JP4027599B2; US6299889B1; DE69922152D1; WO2000015221A1; CA2309195C; DE69922152T3; ATE283045T1; AU5792399A; EP1033985A4; EP1033985B2

Description

HINTERGRUND DER ERFINDUNG
1. Gebiet der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft allgemein stabile Ascorbinsäure enthaltende Zusammensetzungen, die zur topischen Anwendung geeignete, homogene Lösungen sind. Genauer gesagt, betrifft die vorliegende Erfindung homogene Kosmetikzubereitungen, die stabilisierte Ascorbinsäure umfassen und die auf menschliche Haut topisch angewendet werden können, um dieser vorteilhafte Wirkungen auf das Aussehen zu verleihen.
2. Beschreibung des Standes der Technik
Es ist bekannt, dass Ascorbinsäure, die hier synonym als Vitamin C bezeichnet wird, für die Aufrechterhaltung eines gesunden und attraktiven Hautbildes bei Menschen wesentlich ist. Vitamin C trägt dazu bei, die Produktion von Kollagen im menschlichen Hautgewebe zu stimulieren und zu regulieren, und verzögert so die Bildung von Falten und trägt zur Beibehaltung eines gesünderen und jüngeren Erscheinungsbildes bei. Vitamin C trägt auch dazu bei, die Lipidoxidation und Zellschädigun aufgrund längerem Aussetzen gegenüber den Ultraviolettstrahlen der Sonne zu minimieren. Dadurch wirkt es vorzeitiger Hautalterung entgegen. Es wird allgemein angenommen, dass Ascorbinsäure die Bildung von Melanin, das zu Hautverfärbung führen kann, während des Alterungsprozesses und die Freisetzung von Histamin aus Zellmembranen hemmt, das zu allergenen Reaktionen, insbesondere bei Personen mit empfindlicher Haut, führen kann.
Aufgrund dieser vielen vorteilhaften Wirkungen wünscht man seit langem, wirksame Konzentrationen von Ascorbinsäure perkutan und direkt an die unterliegende Gewebsmatrix der Haut, d.h. die Dermisschicht, über einen topisch angewendeten und kosmetisch eleganten Träger oder Basis zuzuführen.
Ascorbinsäure ist in Wasser merklich löslich. Es oxidiert jedoch in wässrigen Lösungen schnell. Deshalb kann es in einem solchen Medium nicht in den ausreichend hohen Konzentrationen stabilisiert werden, die erforderlich sind, um die gewünschte das Aussehen verbessernde Wirkung auf die Haut zu erzielen. Andererseits ist die Löslichkeit von Ascorbinsäure in nichtwässrigen Medien recht begrenzt, so dass eine große Menge eines Lösungsmittels, wie Ethanol, erforderlich ist, um begrenzte Mengen an Ascorbinsäure zu lösen. So hat die begrenzte Löslichkeit von Ascorbinsäure bisher verhindert, dass wasserfreie Systeme und Systeme mit wenig Wasser Ascorbinsäurekonzentrations- und Wirksamkeitsniveaus erreichen, die zur Erzeugung der vorstehenden das Aussehen verbessernden Wirkung benötigt werden. Aus diesem Grund hat man Ascorbinsäure bisher in Kosmetikformulierungen nur in relativ niedrigen Konzentrationen verwendet. Infolgedessen erzielten frühere Versuche, annehmbare Kosmetikformulierungen, die wirksame Konzentrationen stabilisierter Ascorbinsäure enthalten, zu entwickeln und zu vermarkten, gewöhnlich nur geringen Erfolg.
Ascorbinsäure ist in Gegenwart von Sauerstoff instabil und wird schnell zu Dehydroascorbinsäure oxidiert. In Körperzellen kann Glutathion die Umwandlung von Ascorbin- in Dehydroascorbinsäure umkehren, so dass ein im ganzen Körper verteilter Pool an Ascorbat aufrechterhalten werden kann.
Neben der Verhinderung von Skorbut ist Ascorbinsäure wesentlich für viele Körper- oder biologischen Funktionen. Die bemerkenswerteste Funktion ist die Synthese von Kollagen, dem hauptsächlichen fibrillären Bestandteil des dermalen Bindegewebes, der etwa 70 bis 80% des Trockengewichts der Dermis ausmacht. Die wesentliche Rolle von Ascorbinsäure bei der Bildung und Aufrechterhaltung von Kollagen sowie bei anderen biologischen Funktionen und Prozessen ist im U.S.-Patent Nr. 4 983 382 von Witmott et al. zusammengefasst, dessen Inhaber der Rechtsnachfolger der vorliegenden Erfindung ist. Der Inhalt des U.S.-Patents Nr. 4 983 382.
U.S.-Patent Nr. 4 983 382 schlägt vor, dass die Wiederauffüllung von Dermisgeweben mit perkutan durch das Stratum corneum zugeführter Ascorbinsäure vorteilhafte Wirkungen auf das Aussehen der Haut verleihen kann, einschließlich verbesserter Spannkraft und Glanz, einer Abnahme der feinen Linien und Falten und verbesserter Elastizität. Die in dem Patent offenbarten Zusammensetzungen besitzen jedoch Ethanol in einer Konzentration von mindestens vierzig Prozent. Diese Zusammensetzungen zeigen keine ausreichende Stabilität, um die hohen Spiegel an Ascorbinsäurekonzentrationen für ausreichend lange Zeiträume aufrechtzuerhalten. Daher besitzen sie gewöhnlich nicht das Leistungsniveau, das für die vorstehend genannte, das Aussehen der Haut verbessernde Wirkung in Kosmetikformulierungen notwendig ist. Um diesen Nachteil zu überwinden, wird im vorstehend beschriebenen U.S.-Patent Nr. 4 983 382 und auch im U.S.-Patent Nr. 5 140 043 von Darr empfohlen, die Proben der Kosmetikformulierung in Flaschen aufzubewahren, die für Ultraviolettlicht undurchlässig sind, und diese vorzugsweise mit einem Kopfraum auszustatten, der ein Inertgas enthält.
ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
Es ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine stabile Ascorbinsäure enthaltende Zusammensetzung bereitzustellen, die hohe Spiegel an Ascorbinsäure enthält, aber keine hohen Spiegel an Wasser zur Herstellung homogener Lösungen erfordert.
Es ist eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine stabile Ascorbinsäure enthaltende Zusammensetzung, die hohe Spiegel an Ascorbinsäure und kleinere Spiegel Ethanol, als im Stand der Technik verwendet werden, enthält, zur Herstellung homogener Ascorbinsäurelösungen bereitzustellen.
Es ist eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Verfahren zur Herstellung einen homogenen Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzung bereitzustellen.
Es ist noch eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Verfahren zur Verbesserung des kosmetischen Hautbildes unter Verwendung der erfindungsgemäßen stabilen Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzung bereitzustellen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst im Wesentlichen: (a) Ascorbinsäure; (b) einen mehrwertigen Alkohol; (c) ein organisches Carbonat und (d) Wasser. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner umfassen: (e) einen einwertigen Alkohol und/oder (f) eine Hydroxyalkylcellulose.
Die vorliegende Erfindung umfasst ferner ein Verfahren zur Herstellung einer homogenen Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzung, umfassend: das Herstellen eines Gemischs aus den Inhaltsstoffen der vorstehenden Zusammensetzung und danach gegebenenfalls Filtrieren der hergestellten Zusammensetzung, um unlösliche Teilchen, wenn vorhanden, zu entfernen.
Die vorliegende Erfindung umfasst ferner ein Verfahren zur Verbesserung des kosmetischen Hautbildes unter Verwendung der erfindungsgemäßen stabilen Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzung. Das Verfahren umfasst das topische Aufbringen der Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzung auf einen Bereich der Haut, die beeinflusst werden soll, so dass die Ascorbinsäure durch die Haut perkutan absorbiert wird, und anschließend gegebenenfalls das Aufbringen eines Feuchthaltemittels auf den Hautbereich.
Auf der Basis des vorstehenden Standes der Technik ist entdeckt worden, dass Ascorbinsäure unbegrenzt in einer Zusammensetzung stabilisiert werden kann, die an die topische Anwendung auf die Haut angepasst ist. In der Zusammensetzung wünscht man eine so große Menge Ascorbinsäure wie möglich zu erzielen und gleichzeitig die Löslichkeit und Stabilität der Ascorbinsäure in der Zusammensetzung beizubehalten. Folglich sollte die Zusammensetzung so wenig Wasser wie möglich aufweisen, damit die gewünschte Stabilität erreicht wird.
Zusätzlich sollte Ethanol minimiert werden, damit eine negative Wirkung auf die Ascorbinsäurekonzentration vermieden wird.
BESCHREIBUNG DER BEVORZUGTEN AUSFÜHRUNGSFORMEN
Wie hier verwendet, sollen die Begriffe "Lösung", "Zubereitung", "Zusammensetzung" und "Zusammensetzungen" austauschbar verwendet werden. Die Begriffe "Kosmetik", "Kosmetikzubereitung" und "Kosmetikzusammensetzung" umfassen Präparate, die gerieben, gegossen, verspritzt, aufgesprüht, aufgebracht oder anderweitig auf den menschlichen oder tierischen Körper oder einen beliebigen Teil davon zur Reinigung, Verschönerung, Förderung der Attraktivität oder Veränderung des Aussehens angewendet werden sollen. Sie umfassen auch Präparate, die zur Verwendung als Bestandteil in Sonnenschutzzusammensetzungen bestimmt sind.
Erfindungsgemäß wird Ascorbinsäure in einer Kosmetikzusammensetzung stabilisiert, die an die topische Anwendung auf menschliche Haut angepasst ist. Als geeignetes Vehikel für die Ascorbinsäure wird eine stabile Zusammensetzung bereitgestellt, die wünschenswerte kosmetische Eigenschaften besitzt, nämlich sich annehmbar und angenehm anfühlt und aussieht, wenn sie auf Haut topisch aufgetragen wird. Die organischen Inhaltsstoffe werden vorzugsweise derart ausgewählt, dass eine kosmetisch elegante Formulierung hergestellt wird, die eine schnelle perkutane Absorption der darin enthaltenen stabilisierten Ascorbinsäure erleichtert, wenn sie auf die Haut topisch aufgetragen wird, wonach vorteilhafte Wirkungen erzielt werden können, die zu einem verbesserten Hautbild führen.
Die erfindungsgemäße(n) stabile(n) Zusammensetzung oder Zusammensetzungen ist/sind homogene Lösungen. Die homogene Lösung umfasst Ascorbinsäure, einen mehrwertigen Alkohol, ein organisches Carbonat und Wasser. Sie kann ferner einen einwertigen Alkohol und/oder eine Hydroxyalkylcellulose enthalten.
In der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist Ascorbinsäure vorzugsweise in einem Spiegel im Bereich von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 16 Gew.-% und besonders bevorzugt von 8 Gew.-% bis 12 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten.
Ascorbinsäure, L-Ascorbinsäure und Vitamin C sind gleichwertige chemische Bezeichnungen für einen weißen geruchlosen kristallinen Feststoff mit der Formel C₆H₈O₆ und einer Molekülmasse von 176,13.
TABELLE 1 (nachstehend) führt die Löslichkeit von Ascorbinsäure in einer Reihe von Lösungsmitteln auf. TABELLE 1 zeigt, dass Ascorbinsäure in wässrigen Medien relativ löslich ist, aber in organischen Medien, wie Alkoholen, Glycolen, Fetten und Ölen, relativ unlöslich ist.
TABELLE 1
Wir haben jetzt unerwarteterweise stabile Ascorbinsäure enthaltende Zusammensetzungen entdeckt, die hohe Spiegel an Ascorbinsäure enthalten und die keine hohen Spiegel an Wasser und Ethanol zur Herstellung stabiler, homogener Lösungen erfordern. Ferner erfordern sie sogar für die Langzeitaufbewahrung keinen mit Stickstoff gefüllten Kopfraum oder Flaschen, die für Ultraviolettlicht undurchlässig sind.
In TABELLE 1 ist gezeigt, dass Ascorbinsäure in Ethanol sogar noch weniger löslich ist als in Propylenglycol (etwa 2 Gew.-%). Deshalb würde das Mischen von Ethanol mit Propylenglycol eine Verringerung des Löslichkeitsniveaus von Ascorbinsäure in dem organischen Lösungsmittelgemisch bewirken. Bei der vorliegenden Erfindung wird diese Wirkung nicht nur durch Zugabe kleiner Mengen Wasser zur Erhöhung der Löslichkeit von Ascorbinsäure, sondern auch durch Zugabe der verbleibenden Inhaltsstoffe der Zusammensetzung, einschließlich insbesondere eines organischen Carbonats und gegebenenfalls einer Hydroxalkylcellulose, ausbalanciert.
Vorzugsweise können etwa 0,1 bis etwa 12 Gew.-% und besonders bevorzugt von 8,0 Gew.-% bis 12 Gew.-% Wasser zugegeben werden, ohne dass die Stabilität der in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen gelösten Ascorbinsäure nachteilig beeinflusst wird, vorausgesetzt dass auch höhere Konzentrationen von Ascorbinsäure verwendet werden. Beispielsweise können erfindungsgemäß bis zu etwa 16 Gew.-% Ascorbinsäure bei Wasserspiegeln von bis zu etwa 12 Gew.-% gelöst/stabilisiert werden. Wenn kleinere Spiegel an Ascorbinsäure verwendet werden, sollten jedoch vorteilhafterweise ähnlich kleine Spiegel an Wasser verwendet werden, weil die Menge an stabilisierter Ascorbinsäure umgekehrt proportional zur Wassermenge variiert. Folglich ist bevorzugt, dass das Gewichtsverhältnis von Ascorbinsäure zu Wasser mindestens etwa 1 : 1 beträgt.
Ein signifikanter Bestandteil der Zusammensetzung umfasst einen mehrwertigen Alkohol, gegebenenfalls in Kombination mit einem einwertigen Alkohol. Der mehrwertige Alkohol und der einwertige Alkohol, wenn vorhanden, sind vorzugsweise polare Verbindungen, die mit Wasser verträglich und für die kosmetische Verwendung annehmbar sind.
Geeignete mehrwertige Alkohole umfassen Ethylenglycol, 1,2-Propylenglycol, 1,3-Propandiol, 1,2-Butylenglycol, 2,3-Butylenglycol, 1,4-Butandiol, 1,2-Hexylenglycol, Diethylenglycol, Dipropylenglycol, Polyethylenglycol, Polypropylenglycol, Glycerin, Trimethylolpropan, Pentaerythrit, Sorbit und ein Gemisch davon. Von diesen mehrwertigen Alkoholen sind 1,2-Propylenglycol und Glycerin bevorzugt, und ein Gemisch davon ist besonders bevorzugt. Der mehrwertige Alkohol beträgt vorzugsweise etwa 20 Gew.-% bis etwa 85 Gew.-% und besonders bevorzugt von 35 Gew.-% bis 45 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung.
Ascorbinsäure ist in Propylenglycol in einem Spiegel von etwa 4 Gew.-% löslich. Propylenglycol ist jedoch, wenn es allein verwendet wird, nicht kosmetisch elegant, weil es sich ölig anfühlt und eine viskose Konsistenz besitzt. Dagegen sind die perkutane Absorption der Ascorbinsäure und das gesamte ästhetische Anfühlen der Kosmetik wesentlich verbessert, wenn Propylenglycol in Kombination mit einem einwertigen Alkohol, wie Ethanol, verwendet wird. Folglich ist ein Gemisch, das Propylenglycol und Ethanol umfasst, besonders bevorzugt.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung umfasst ein organisches Carbonat zur Förderung der Löslichkeit der Ascorbinsäure, wenn es in Kombination mit den anderen erfindungsgemäßen Inhaltsstoffen verwendet wird. Für die Verwendung in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung geeignete organische Carbonate umfassen gerade und zyklische Carbonate. Beispiele für solche geraden Carbonate umfassen Dihydrocarbylcarbonate, wie Diethylcarbonat, Diisopropylcarbonat, Dibutylcarbonat und dergleichen. Beispiele für die zyklischen Carbonate umfassen fünfgliedrige, sechsgliedrige und siebengliedrige zyklische Carbonate. Fünfgliedrige zyklische Carbonate, die hier als Hydrocarbylencarbonate bezeichnet sind, sind bevorzugt. Das bevorzugte Hydrocarbylencarbonat wird aus der Gruppe ausgewählt, die aus Ethylencarbonat, Propylencarbonat (1,2-Propylencarbonat), 1,2-Butylencarbonat, 2,3-Butylencarbonat und Gemischen davon besteht. Das am stärksten bevorzugte Hydrocarbylencarbonat ist Propylencarbonat.
Weil Propylencarbonat nichttoxisch ist, kann es in relativ hohen Konzentrationen in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eingesetzt werden, ohne dass es die kosmetische Verwendbarkeit der vorliegenden Erfindung beeinträchtigt. Die Menge an organischem Carbonat ist vorzugsweise im Bereich von etwa 0,3 Gew.% bis etwa 25 Gew.-% und besonders bevorzugt von 1,0 Gew.-% bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung.
Geeignete einwertige Alkohole, wenn vorhanden, umfassen Methanol, Ethanol, 1-Propanol, 2-Propanol, 2-Methyl-1-propanol, 1-Butanol, 2-Butanol, 2-Methyl-2-propanol, 2-Propen-1-ol, 2-Propin-1-ol, 2-Methoxy-1-ethanol, 1-Methoxy-2-propanol, 2-Methoxy-1-propanol und Gemische davon. Von diesen einwertigen Alkoholen ist Ethanol bevorzugt.
Der einwertige Alkohol kann in einem Spiegel bis zu 38 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen. Er beträgt jedoch vorzugsweise von etwa 5 bis etwa 38 Gew.-% und besonders bevorzugt von 25 bis 35 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. Der vorstehend erläuterte Stand der Technik erfordert eindeutig Ethanol in Spiegeln von 40% oder mehr.
Hydroxyalkylcellulose ist ein bekanntes Verdickungsmittel und wird zu diesem Zweck in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung eingesetzt. Es wurde jedoch unerwarteterweise entdeckt, dass Hydroxypropylcellulose zusätzlich zur Verdickung die Löslichkeit von Ascorbinsäure erhöht, wenn sie in Kombination mit den anderen Inhaltsstoffen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendet wird.
Die bevorzugte Hydroxyalkylcellulose umfasst die Niederhydroxyalkylderivate, wie Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose und Gemische davon. Die am stärksten bevorzugte Hydroxyalkylcellulose ist Hydroxypropylcellulose.
Die Menge an Hydroxyalkylcellulose liegt vorzugsweise im Bereich von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-% und besonders bevorzugt von 0,1 Gew.-% bis 1,0 Gew.-% der Zusammensetzung. Aufgrund der relativ kleinen Löslichkeit der Hydroxyalkylcellulose in den bei der vorliegenden Erfindung verwendeten Lösungsmittelsystemen kann Hydroxyalkylcellulose, wenn sie in Spiegeln von mehr als 3 Gew.-% vorliegt, zu nichthomogenen Systemen führen. In diesen Fällen kann die ungelöste Hydroxyalkylcellulose durch Filtration entfernt werden, so dass homogene Lösungen im Umfang der vorliegenden Erfindung hergestellt werden.
Bei einer bevorzugten Ausführungsform sind in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sowohl eine Hydroxyalkylcellulose als auch ein organisches Carbonat vorhanden und erzeugen die beobachtete die Löslichkeit fördernde Wirkung. Das bevorzugte Verhältnis von organischem Carbonat zu Hydroxyalkylcellulose beträgt von etwa 5 : 1 bis etwa 50 : 1, und das am stärksten bevorzugte Verhältnis von organischem Carbonat zu Hydroxyalkylcellulose beträgt von etwa 10 : 1 bis etwa 30 : 1.
Somit besitzen die bevorzugten erfindungsgemäßen homogenen und stabilen Ascorbinsäure enthaltenen Zusammensetzungen oder Lösungen etwa 0,1 bis etwa 16 Gew.-% Ascorbinsäure, etwa 20 bis etwa 85 Gew.-% mehrwertigen Alkohol, etwa 0,3 bis etwa 25 Gew.-% organisches Carbonat, etwa 0,1 bis etwa 12 Gew.-% Wasser und gegebenenfalls etwa 5 bis etwa 38 Gew.-% einwertigen Alkohol und etwa 0,01 bis etwa 3 Gew.-% Hydroxyalkylcellulose. Besonders bevorzugt besitzen die erfindungsgemäßen homogenen und stabilen Ascorbinsäure enthaltenen Zusammensetzungen oder Lösungen etwa 8,0 Gew.%bis etwa 10 Gew.-% Ascorbinsäure, etwa 25 Gew.-% bis etwa 35 Gew.-% einwertigen Alkohol, etwa 35 Gew.-% bis etwa 45 Gew.-% mehrwertigen Alkohol, etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 1,0 Gew.-% Hydroxyalkylcellulose, etwa 1,0 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% organisches Carbonat und etwa 8,0 Gew.-% bis etwa 12 Gew.-% Wasser.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird durch Mischen von Ascorbinsäure, einem mehrwertigen Alkohol, einem organischen Carbonat und Wasser und anschließend gegebenenfalls Filtrieren der so hergestellten Zusammensetzung, um unlösliche Teilchen, wenn vorhanden, zu entfernen, hergestellt.
Die Inhaltsstoffe werden bei Raumtemperatur in einem geeigneten Standardmischgefäß miteinander gemischt. Gegebenenfalls können ein einwertiger Alkohol und/oder eine Hydroxyalkylcellulose und verschiedene andere Kosmetikinhaltsstoffe während des Mischens zugefügt werden. Solche Inhaltsstoffe umfassen Weichmacher, Feuchthaltemittel, Farbstoffe, Parfum, Konservierungsstoffe und Antioxidantien. Schließlich wird Ascorbinsäure, vorzugsweise in Pulverform, in das Mischgefäß gegeben. Die endgültige Zusammensetzung kann dann für die Verteilung an Kunden in übliche Behälter abgepackt werden. Ascorbinsäure, entweder in feingranulärer Form oder in Form eines ultrafeinen Pulvers, ist von Roche Vitamins Inc., Hoffman-La Roche, Nutley, N.J., kommerziell erhältlich.
In der Praxis können die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen topisch angewendet werden, vorzugsweise nach Reinigung des Hautbereichs, der beeinflusst werden soll, mit milder Seife und warmem Wasser. Nach dem Auftragen wird gegebenenfalls eine Standardfeuchtigkeitslotion oder -creme auf den gleichen Hautbereich aufgebracht, ohne dass die Wirksamkeit der Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzung beeinflusst wird.
Die vorliegende Erfindung offenbart stabile Ascorbinsäure enthaltende Zusammensetzungen, wobei die Zusammensetzungen kosmetisch elegant sind. Wenn diese Zusammensetzungen auf menschliche Haut topisch aufgebracht werden, bewirken sie Vorteile für das Hauterscheinungsbild, einschließlich, aber nicht beschränkt auf, Verbesserungen des Glanzes, der Spannkraft, Elastizität, Klarheit und der Verringerung von Durchhängen, Fahlheit, Lichtschädigung und von feinen Linien, Falten sowie der Porengröße. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen stellen eine stabile Umgebung für die Formulierung von Ascorbinsäure für eine lange Haltbarkeitsdauer bereit. Dadurch vermeiden diese Zusammensetzungen auch die außergewöhnlichen Verpackungsanforderungen des Standes der Technik und ermöglichen relativ hohe Spiegel an topisch auf die Haut anzuwendender Ascorbinsäure, damit dieser Vorteile für das Hauterscheinungsbild verliehen werden.
Die nachstehenden Beispiele veranschaulichen die verschiedenen Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung und die überragende Leistung der gemäß ihrer Lehren hergestellten Zusammensetzungen.
BEISPIEL 1
TEIL 1:
Es wurden fünf Zusammensetzungsproben, Zusammensetzung A, Zusammensetzung B, Zusammensetzung C, Zusammensetzung D und Zusammensetzung E, die in TABELLE 2 dargestellt sind, durch Mischen der Inhaltsstoffe bei Raumtemperatur hergestellt. Die Zusammensetzungen A, B, C und D sind erfindungsgemäß hergestellte Zusammensetzungen. Zusammensetzung E ist eine Zusammensetzung, die gemäß dem vorstehend erläuterten U.S.-Patent Nr. 4 983 382 hergestellt wurde. Der insgesamt berechnete Wassergehalt jeder Zusammensetzung, der die Summe von dem im Ethanol vorhandenen Wasser und dem zugefügten entmineralisierten Wasser ist, war wie folgt: Zusammensetzung A, 9,98 Gew.-%; Zusammensetzung B, 10,00 Gew.-%; Zusammensetzung C, 9,98 Gew.-%; Zusammensetzung D, 9,99 Gew.-% und Zusammensetzung E, 14,59 Gew.-%. Der hohe Spiegel an Ethanol, der zur Herstellung von Zusammensetzungen gemäß U.S.-Patent Nr. 4 983 382 erforderlich ist, und das Fehlen der erfindungsgemäßen löslichkeitsfördernden Inhaltsstoffe, wie der organischen Carbonate, schlossen die Herstellung von Zusammensetzungen mit hohen Ascorbinsäurespiegeln aus.
TEIL 2:
Es wurden zwei Sätze von Proben mit jeweils drei Proben pro Satz zum Testen der Stabilität der erfindungsgemäßen Ascorbinsäure enthaltenden Zusammensetzungen hergestellt.
Im ersten Satz wurde die erste Probe durch Zugabe eine abgemessenen Menge Zusammensetzung A, die 10 Gew.-% Ascorbinsäure enthielt, in eine Ein-Unzen-Klarglas-Boston-Rundbodenflasche und Verschließen der Flasche, nachdem ein Kopfraum von 5 Volumen-% oberhalb der Materialien in der Probe belassen wurde, hergestellt. Die zweite und die dritte Probe wurden hergestellt, indem die Menge an zugegebenem Material derart verändert wurden, dass ein Kopfraum von 25% bzw. 50% in der zweiten bzw. der dritten Probe belassen wurde. Der Kopfraum enthielt Umgebungsluft.
Die drei Proben (erster Satz) wurden bei einer Temperatur von 40 Grad F gehalten, und der Ascorbinsäurespiegel wurde in regelmäßigen Abständen über einen Zeitraum von zwölf (12) Wochen mittels Titration, wie nachstehend beschrieben, quantifiziert.
Im zweiten Satz wurde das für den ersten Satz beschriebene Verfahren wiederholt, aber die erhaltenen Proben wurden 110 Grad F Hitze ausgesetzt. Wie zuvor wurde der Ascorbinsäurespiegel in regelmäßigen Abständen über einen Zeitraum von zwölf (12) Wochen quantifiziert.
Die in der Probe vorliegende Menge an Ascorbinsäure wurde wie folgt bestimmt:
Die Probe wurde in Chloroform dispergiert, und die Ascorbinsäure wurde aus dem Chloroform unter Verwendung eine 0,4 N Schwefelsäurelösung extrahiert. Die Ascorbinsäure wurde dann mit 0,1 N Iod unter Verwendung eines Stärkeindikators bis zu einem blau-schwarzen Endpunkt titriert. Im Fall mehrfacher Durchgänge wurden die Zahlen gemittelt. Die so erhaltenen Ergebnisse sind in TABELLE 3 zusammengefasst.
TABELLE 2
TABELLE 3
Siehe TABELLE 3: Es ist deutlich zu sehen, dass innerhalb eines experimentellen Fehlers von etwa drei Prozent die erfindungsgemäßen ascorbinsäurehaltigen Zusammensetzungen keine signifikanten Verluste an Ascorbinsäure während der längeren Zeiträume des Ausgesetztseins gegenüber Wärme und Sauerstoff erlitten. Somit zeigt TABELLE 3, dass die erfindungsgemäße ascorbinsäurehaltige Zusammensetzung A eine ausgezeichnete Ascorbinsäurestabilität über lange Zeiträume besitzt.
BEISPIEL 2
Die Zusammensetzungen A bis D mit jeweils 10% Ascorbinsäure wurden erfindungsgemäß hergestellt. Zusammensetzung E wurde gemäß U.S.-Patent Nr. 4 983 382 hergestellt. Alle fünf Zusammensetzungen wurden durch das vorstehend im BEISPIEL 1, TEIL 1, beschriebene Verfahren hergestellt, um Proben herzustellen. Jede Probe besaß einen Kopfraum von etwa 5%. Die Proben wurden dann den folgenden Temperaturen ausgesetzt: 40 Grad F, 100 Grad F und 110 Grad F. Wie zuvor wurde der Ascorbinsäurespiegel in regelmäßigen Abständen über einen Zeitraum von zwölf (12) Wochen mittels Titration, wie vorstehend im BEISPIEL 1, TEIL 2, beschrieben, quantifiziert. Die Ergebnisse sind in TABELLE 4 zusammengefasst.
TABELLE 4
Siehe TABELLE 4: Es wird deutlich gezeigt, dass innerhalb eines experimentellen Fehlers von etwa drei Prozent die erfindungsgemäßen ascorbinsäurehaltigen Zusammensetzungen keine signifikanten Verluste an Ascorbinsäure während der längeren Zeiträume des Ausgesetztseins gegenüber Wärme und Sauerstoff erlitten. Beispielsweise ist in TABELLE 4 deutlich gezeigt, dass nach zwölf Wochen der prozentuale Abbau von Ascorbinsäure in den Zusammensetzungen A und B 1,7 bzw. 3,3 betrug, während der prozentuale Abbau in Zusammensetzung E in demselben Zeitraum 5,0 betrug. Es wird ferner gezeigt, dass über einen Zeitraum von acht Wochen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen C und D einen Abbau von 0,3 bzw. 0,7 aufwiesen, wohingegen der prozentuale Abbau in Zusammensetzung E im gleichem Zeitraum 5,10 Prozent betrug. Bezogen auf die obigen Ergebnisse wird geschlossen, dass die erfindungsgemäßen ascorbinsäurehaltigen Zusammensetzungen A, B, C und D eine überragende Ascorbinsäurestabilität gegenüber Zusammensetzung E, die gemäß U.S.-Patent Nr. 4 983 382 hergestellt wurde, besitzen.
BEISPIEL 3
Zusammensetzung F, eine erfindungsgemäße homogene Lösung, die 15 Gew.-% Ascorbinsäure enthielt, wurde durch Mischen der in TABELLE 5 gezeigten Inhaltsstoffe bei Raumtemperatur hergestellt. Der insgesamt berechnete Wassergehalt der Zusammensetzung F, der die Summe von Wasser, das im Ethanol vorliegt, und dem zugegebenen entmineralisierten Wasser ist, betrug 8,73 Gew.-%.
TABELLE 5
Selbstverständlich sollen die vorstehend gezeigten und beschriebenen Beispiele den Umfang der vorliegenden Erfindung nicht beschränken, sondern ihre verschiedenen Ausführungsformen veranschaulichen.

Claims

Zusammensetzung, umfassend: Ascorbinsäure; mehrwertigen Alkohol, organisches Carbonat, und Wasser.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Ascorbinsäure etwa 0,1 Gew.% bis etwa 16 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Ascorbinsäure 8,0 Gew.% bis 12 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der mehrwertige Alkohol ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Ethylenglykol, 1,2-Propylenglykol, Propandiol-1,3, 1,2-Butylenglykol, 2,3-Butylenglykol, Butandiol-1,4, 1,2-Hexylenglykol, Diethylenglykol, Dipropylenglykol, Polyethylenglykol, Polypropylenglykol, Glycerin, Trimethylolpropan, Pentaerythritol, Sorbitol und einem Gemisch davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der mehrwertige Alkohol etwa 20 Gew.% bis etwa 85 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei der mehrwertige Alkohol etwa 35 Gew.% bis 45 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das organische Carbonat Hydrocarbylencarbonat ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei das Hydrocarbylencarbonat ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Ethylencarbonat, Propylencarbonat, 1,2-Butylencarbonat, 2,3-Butylencarbonat und Gemischen davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das organische Carbonat etwa 0,3 bis etwa 25 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das organische Carbonat 1,0 Gew.% bis 10 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Wasser 8,0 Gew.% bis 12 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die zudem einwertigen Alkohol umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 12, wobei der einwertige Alkohol ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Methanol, Ethanol, 1-Propanol, 2-Propanol, 2-Methyl-1-propanol, 1-Butanol, 2-Butanol, 2-Methyl-2-propanol, 2-Propen-1-ol, 2-Propin-1-ol, 2-Methoxy-1-ethanol, 1-Methoxy-2-propanol, 2-Methoxy-1-propanol und einem Gemisch davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der einwertige Alkohol etwa 5 Gew.% bis etwa 38 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, die zudem Hydroxyalkylcelluose umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 15, wobei die Hydroxyalkylcellulose ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose und einem Gemisch davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 15, wobei die Hydroxyalkylcellulose etwa 0,01 Gew.% bis etwa 3 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung, umfassend: Ascorbinsäure; einwertigen Alkohol; mehrwertigen Alkohol; organisches Carbonat; Hydroxyalkylcellulose; und Wasser.
Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei der einwertige Alkohol ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Methanol, Ethanol, 1-Propanol, 2-Propanol, 2-Methyl-1-propanol, 1-Butanol, 2-Butanol, 2-Methyl-2-propanol, 2-Propen-1-ol, 2-Propin-1-ol, 2-Methoxy-1-ethanol, 1-Methoxy-2-propanol, 2-Methoxy-1-propanol und einem Gemisch davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei der mehrwertige Alkohol ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus: Ethylenglykol, 1,2-Propylenglykol, Propandiol-1,3, 1,2-Butylenglykol, 2,3-Butylenglykol, Butandiol-1,4, 1,2-Hexylenglykol, Diethylenglykol, Dipropylenglykol, Polyethylenglykol, Polypropylenglykol, Glycerin, Trimethylolpropan, Pentaerythritol, Sorbitol und einem Gemisch davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 20, wobei das organische Carbonat Hydrocarbylencarbonat ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei die Hydroxyalkylcellulose ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose und einem Gemisch davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei die Ascorbinsäure etwa 0,1 Gew.% bis etwa 16 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 23, wobei der mehrwertige Alkohol etwa 20 Gew.% bis etwa 85 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 24, wobei das organische Carbonat etwa 0,3 Gew.% bis etwa 25 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei der einwertige Alkohol etwa 5 Gew.% bis etwa 38 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 18, wobei die Hydroxyalkylcellulose etwa 0,01 Gew.% bis etwa 3 Gew.% des Gesamtgewichts ausmacht.
Eine stabile kosmetische Ascorbinsäure-Zusammensetzung, umfassend: etwa 8,0 Gew.% bis etwa 10 Gew.% Ascorbinsäure; etwa 25 Gew.% bis etwa 35 Gew.% einwertigen Alkohol; etwa 35 Gew.% bis etwa 45 Gew.% mehrwertigen Alkohol; etwa 0,1 Gew.% bis etwa 1,0 Gew.% Hydroxyalkylcellulose; etwa 1,0 Gew.% bis etwa 10 Gew.% organisches Carbonat; und etwa 8,0 Gew.% bis etwa 12 Gew.% Wasser.
Verfahren zur Herstellung einer homogenen und stabilen kosmetischen Ascorbinsäure-Zusammensetzung, umfassend: (a) das Herstellen eines Gemischs, umfassend: Ascorbinsäure; mehrwertigen Alkohol; organisches Carbonat; und Wasser; und gegebenenfalls (b) das Filtrieren des hergestellten Gemischs zur Entfernung der unlöslichen Teilchen, sofern vorhanden.
Verfahren nach Anspruch 29, wobei das Gemisch zudem umfasst: einwertigen Alkohol; und Hydroxyalkylcellulose.
Verfahren zur Verbesserung des kosmetischen Aussehens der Haut, umfassend: (a) das topische Aufbringen einer wirksamen Menge einer stabilen Zusammensetzung auf einen Bereich der betroffenen Haut, wobei die stabile Zusammensetzung umfasst: Ascorbinsäure; mehrwertigen Alkohol; organisches Carbonat; und Wasser, und danach gegebenenfalls (b) das Aufbringen eines Feuchthaltemittels auf den Hautbereich.
Verfahren nach Anspruch 31, wobei die stabile Zusammensetzung zudem umfasst: einwertigen Alkohol; und mehrwertigen Alkohol.