KR101812746B1 - 염증 및 말초 통증 감소에 유용한, 에키네시아 안구스티폴리아 및 생강 추출물을 포함하는 제제 - Google Patents

염증 및 말초 통증 감소에 유용한, 에키네시아 안구스티폴리아 및 생강 추출물을 포함하는 제제 Download PDF

Info

Publication number
KR101812746B1
KR101812746B1 KR1020137001988A KR20137001988A KR101812746B1 KR 101812746 B1 KR101812746 B1 KR 101812746B1 KR 1020137001988 A KR1020137001988 A KR 1020137001988A KR 20137001988 A KR20137001988 A KR 20137001988A KR 101812746 B1 KR101812746 B1 KR 101812746B1
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
pain
echinacea
extract
zingiber officinale
ginger
Prior art date
Application number
KR1020137001988A
Other languages
English (en)
Other versions
KR20130041137A (ko
Inventor
에치오 봄바르델리
파올로 모라초니
Original Assignee
인데나 에스.피.에이
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43739919&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=KR101812746(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by 인데나 에스.피.에이 filed Critical 인데나 에스.피.에이
Publication of KR20130041137A publication Critical patent/KR20130041137A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR101812746B1 publication Critical patent/KR101812746B1/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/906—Zingiberaceae (Ginger family)
    • A61K36/9068—Zingiber, e.g. garden ginger
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/46—Ingredients of undetermined constitution or reaction products thereof, e.g. skin, bone, milk, cotton fibre, eggshell, oxgall or plant extracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30—Extraction of the material
    • A61K2236/37—Extraction at elevated pressure or temperature, e.g. pressurized solvent extraction [PSE], supercritical carbon dioxide extraction or subcritical water extraction

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

소양감, 말초 통증, 표재 (superficial) 및 심부 염증 및 통증 상태, 근육 연축 (spasm)과 관련된 통증, 헤르페스 통증, 및 진균 또는 세균 감염이 있거나 없는, 종양 방사선 치료로 야기된 방사선 피부염의 치료를 위한 생강 (Zingiber officinale) 및 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia)의 친유성 추출물의 조합물이 개시된다.

Description

염증 및 말초 통증 감소에 유용한, 에키네시아 안구스티폴리아 및 생강 추출물을 포함하는 제제{Formulations containing extracts of echinacea angustifolia and zingiber officinale which are useful in reducing inflammation and peripheral pain}
본 발명은 소양감, 말초 통증, 표재 (superficial) 및 심부의 염증 및 통증 상태, 및 근육 연축 (spasm)과 관련된 통증의 국소 치료에 유용한, 에키네시아 종 (Echinacea) 종 및 생강 (Zingiber officinale)의 친유성 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 또한 본 발명에 따른 제제는 특히 헤르페스 통증 및 진균 또는 세균의 감염이 있거나 또는 없는, 종양 방사선 치료로 야기된 방사선 피부염의 치료에 유용하다.
또한 본 발명의 제제는 모든 종류의 부종 및 과민성 상태를 경감시키기 위하여 미용 분야에서 사용될 수 있다.
에키네시아 (Echinacea) 종의 친유성 추출물, 바람직하게는 EP 0464298에 기술된 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia)의 친유성 추출물은 국소 또는 전신 투여시 항-염증 활성을 갖는다. 이들의 약리학적 활성이 CB1 및 CB2 칸나비노이드 (cannabinoid) 수용체의 리간드인, 이소부틸아미드에서 기인한다는 것이 입증되었다.
이소부틸아미드는 에키네시아 추출물의 전통적이고 약제학적인 용도를 특징짓는 면역자극 활성을 갖는다.
다양하게 처리된 생강 (Zingiber officinale)의 뿌리 및 근경 (rhizome)은 인도 및 중국에서 향신료로 사용된다. 전통의학에서 기술된 용도는 소화불량, 고창 (flatulence), 설사, 기침, 및 기타 관련된 장애의 치료를 포함한다. 이 식물의 추출물은 특히 이들의 항구역 (antinausea) 효과에 관하여 고려되었다. 그러나, 제어된 (controlled) 임상시험에서 보고된 데이터는 모순되고, US 약전은 확실한 증빙 서류 (documentation)의 부족 때문에, 생강으로부터 기인되는 특성에 대한 완전한 검토를 권고한다. 일부 상충되는 데이터는 일반적으로 사용되는 추출물 중 활성 성분의 불안정에 부분적으로 기인한다.
본 발명에서 사용된 추출물은 명확한 (well-defined) 초임계 조건 하에서 이산화탄소를 이용하여 안정화되고 제조된, 친유성 추출물이다.
에키네시아 (Echinacea)종의 뿌리 및 근경의 친유성 또는 부분적 친수성 추출물과 생강 (Zingiber officinale )의 친유성 추출물의 조합이, 에키네시아 (Echinacea)와 생강 (Zingiber officinale)의 조합되지 않은 추출물로부터 얻을 수 있는 것보다 더 큰, 강력한 진통 및 항-염증 활성을 생성한다는 것이 놀랍게 발견되었다.
본 발명에 따른 조합물은 당뇨병성 신경병증부터 방사선 피부염, 상이한 기원의 관절 및 근육 통증 및 특정한 항바이러스성 치료 부재시 헤르페스 통증의 범위에 이르는, 모든 종류의 말초 통증의 치료에 사용될 수 있다.
에키네시아 (Echinacea) 종의 친유성 추출물은 뿌리 또는 근경으로부터 알콜, 케톤 또는 지방족 에테르, 또는 바람직하게는, 초임계 조건하에서 이산화탄소를 이용한 추출로 수득될 수 있다.
또한 생강 (Zingiber officinale) 뿌리 또는 근경의 추출물은 초임계 조건하에서 이산화탄소를 이용한 추출로 수득될 수 있다.
본 발명에 따른 조성물에 포함되는 추출물의 제조를 위하여, 활성 성분의 마이오매스 (biomass)의 역가에 따라, 특히 에키네시아 (Echinacea)의 이소부틸아미드 (펠리토린 (pellitorine) 또는 기타 특정한 이소부틸아미드로 나타남) 함량 및 생강 (Zingiber officinale)의 진저롤 (gingerol) 함량에 따라, 조절되는 변화하는 비율로, 초임계 조건하에서 이산화탄소를 이용하여 에키네시아 (Echinacea) 종 및 생강 (Zingiber officinale)의 잘게 갈린 뿌리 및 근경를 동시에 추출하는 것이 바람직하다. 두 바이오매스의 비율은 1:1 내지 1:0.1, 바람직하게 1:0.5의 범위일 수 있다. 초임계 이산화탄소를 이용하는 추출 방법은 활성 성분의 안정성을 보장하며, 쇼과올 (shogaol) 및 기타 산화의 비활성 산물과 같은 화합물의 형성을 방지한다.
잘게 갈린 바이오매스를 1 내지 10시간, 바람직하게 7시간 동안, 40 내지 60℃, 바람직하게 50℃에서, 200 내지 260 바 (bar), 바람직하게 235 바의 압력에서 추출한다. 추출물을 콘덴서 (condenser)에 수집하고, 아스코르빌 팔미테이트 (ascorbyl palmitate)를 포함하는 아세트산에틸 (ethyl acetate) 중의 오일 잔류물 (oily residue)의 가용화 (solubilisation) 및 무수 황산 나트륨 상에서의 탈수에 의한 수분의 제거 후, 40 ℃를 초과하지 않는 온도에서 진공하에 건조될 때까지 농축시킨다. 이에 따라 수득된 추출물은 계면활성제 또는 인지질의 존재하에 오일에 직접적으로 희석시킬 수 있거나, 동물 또는 인간으로의 투여에 적합한 부형제와 함께 제제화될 수 있다.
다른 구체예에서, 본 발명은 생리학적으로 적합한 담체 및 부형제와 함께, 전술된 에키네시아 (Echinacea) 종의 뿌리 및 근경의 친유성 또는 부분적 친수성 추출물과 생강 (Zingiber officinale)의 친유성 추출물의 조합물을 포함하는 조성물을 제공한다. 바람직한 구체예에서, 본 발명의 조성물은 국소 투여에 적합한 형태이다.
본 발명에 따른 조성물은 에키네시아 (Echinacea) 종으로부터 수득된 이소부틸아미드와 생강 (Zingiber officinale)으로부터 수득된 진저롤 간의 비율은 1:1 내지 1:0.1이 되도록, 별개로 수득된 추출물의 혼합에 의해 제조될 수 있다. 이 목적을 위하여, EP 0464298에 기술된 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia) 추출물이 이용될 수 있고, 생강 (Zingiber officinale)의 친유성 추출액을 앞서 기술된 것과 유사한 초임계 조건하에서 이산화탄소를 이용하여 생강 (Zingiber officinale)의 뿌리 및 근경으로부터의 추출에 의해, 230 내지 260 바, 바람직하게 235 바의 압력에서, 40 내지 60 ℃, 바람직하게 50 ℃에서, 1 내지 10 시간의 범위, 바람직하게 7시간 동안 뿌리 및 근경의 분말을 추출하는 것에 의해 제조하고; 추출물은 컨덴서에 수집하고, 친유성 항산화제, 바람직하게 아스코르빌 팔미테이트 또는 토코페롤을 포함하는 n-헥산 또는 헵탄에 용해된 불활성가스에서 탈수시키고, 40 ℃를 초과하지 않는 온도에서 진공하에 농축시킨다.
에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia)의 뿌리 추출물은 일반적으로 15 내지 45 %의 이소부틸아미드를 포함하는 반면, 생강 (Zingiber officinale)의 근경 추출물은 다른 테르펜 (termpene)과 함께 15 내지 30 %의 진저롤을 포함한다.
본 발명에 따른 국소 조성물은 일반적으로 중량 기준 0.1 내지 1 %의 두 식물 종의 추출물, 특히 0.2 내지 0.8 %의 두 종의 복합 추출물 (compound extract) 또는 0.1 내지 0.3 %의 생강 (Zingiber officinale) 추출물 및 0.2 내지 0.5 %의 에키네시아 (Echinacea) 추출물을 포함한다.
본 발명의 조성물은 소양감, 말초 통증, 표재 및 심부의 염증 및 통증상태, 및 근육 연축 (spasm)과 관련된 통증의 국소 치료에 특히 유용한 것으로 입증되었다. 본 발명의 제제는 또한 헤르페스 통증 및 진균 또는 세균의 감염이 있거나 또는 없는, 종양 방사선 치료로 야기된 방사선 피부염의 치료에 특히 유용하다.
본 발명에 따른 조성물은 과도한 일광 노출로 야기된 것을 포함한, 모든 종류의 부종 및 민감성 상태를 경감시키기 위하여 미용 분야에서 또한 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물은 조성물이 가용화된 오일로 피부에 직접적으로 적용되거나, 또는 투여에 적합한 크림 또는 연고에 내포될 수 있다. 치료는 하루에 1 내지 3회 수행될 수 있으며, 통증을 수반하는 장애 (painful disorder)가 발생한 신체의 부위에 0.5 내지 5 g의 투여량의 국소 제제를 적용시킬 수 있다.
본 발명에 따른 약제학적 또는 미용 조성물은, "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., N.Y., USA. 에 기술된 바와 같은, 종래 기술에 따라 제제화될 것이다. 하기의 실시예는 본 발명은 더 예시한다.
실시예 1 - 에키네시아 안구스티폴리아 ( Echinacea angustifolia )와 생강 ( Zingiber officinale )의 복합 추출물을 포함하는 오일
에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 추출물 0.3 g
(이소부틸아미드 10 mg/진저롤 1.3 mg)
비타민 E 1.0 g
아르간 오일 100 ml를 위한 충분한 양 (q.s.)
실시예 2 - 에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 복합 추출물을 포함하는 오일/물 에멀전
에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 추출물 0.5 g
(이소부틸아미드 10 mg/진저롤 1.3 mg)
아스코르빌 팔미테이트 0.5 g
달맞이꽃 오일 4.0 g
폴리에틸렌 글리콜-20-글리세릴 스테아레이트 10.0g
C10-C18 트리글리세리드 10.0g
글리세린 5.0 g
하이드록실화 라놀린 (hydroxylated lanolin) 0.5 g
하이드록시에틸셀룰로스 (hydroxyethylcellulose) 0.5 g
파라벤 0.2 g
탈염수 (Demineralised water) 100.0 g을 위한 충분한 양
실시예 3 - 에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 복합 추출물을 포함하는 크림
에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 추출물 0.6 g
(이소부틸아미드 20 g/진저롤 2.6 g)
비타민 E 1.0 g
아마인 유 (linseed oil) 4.0 g
스테아르산 (stearic acid) 12.0g
글리세린 10.0g
세토스테아릴 알콜 (cetostearyl alcohol) 2.0 g
수산화 칼륨 (potassium hydroxide) 0.9 g
파라벤 0.2 g
탈염수 100.0 g을 위한 충분한 양
실시예 4 - 에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 추출물을 포함하는 오일
에키네시아 안구스티폴리아 추출물 0.2 g
생강 추출물 0.1 g
아스코르빌 팔미테이트 1.0 g
아르간 오일 100 ml를 위한 충분한 양
실시예 5 - 에키네시아 안구스티폴리아와 생강의 복합 추출물의 제조
약 3 % 진저롤을 포함하는 생강 (Zingiber officinale) 뿌리 (1 부분)와 약 1 % 이소부틸아미드를 포함하는 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia) 뿌리 (3 부분)의 10 kg의 혼합물을 잘게 갈고, 7시간 동안 235 바의 압력으로 50 ℃의 온도에서 초임계 조건하에서 이산화탄소를 이용하여 추출한다. 추출 후, 용매를 제거하고 오일 잔류물 (oil residue)로 이루어진, 추출된 물질을 컨덴서에 회수하고, 0.5 g의 아스코르빌 팔미테이트를 포함하는 1.5 L의 아세트산 에틸에 취한다. 유기 용액을 Na2SO4로 탈수하고, 30 ℃를 초과하지 않는 온도에서 진공하에 농축한다. 20 % 이소부틸아미드 및 12 % 진저롤 함량을 갖는 110 g의 걸쭉한, 진황색 오일을 수득한다. 이 추출물은 "있는 그대로 (as is)" 약제학적 및 미용 제제에 사용될 수 있다.
실시예 6 - 생강 ( Zingiber officinale )의 친유성 추출물의 제조
약 1.2 % 진저롤을 포함하는 10 kg의 생강 (Zingiber officinale) 뿌리를 곱게 갈고 7시간 동안 235 바의 압력에서 50 ℃ 온도에서 초임계 조건하에서 이산화탄소를 이용하여 추출한다. 추출 후, 용매를 제거하고 오일 잔류물로 이루어진, 추출된 물질을 컨덴서에 회수하고, 0.5 g의 아스코르빌 팔미테이트를 포함하는 1.5 L의 헥산으로 취한다. 유기 용액을 Na2SO4로 탈수시키고 40 ℃를 초과하지 않는 온도에서 진공 하에 농축한다. 20 % 진저롤 함량을 갖는 400 g의 걸쭉한, 진황색 오일을 수득한다. 이 추출물은 "있는 그대로 (as is)" 약제학적 및 미용 제제에 사용될 수 있다.
실시예 7 - 랫트에서의 진통 활성의 평가
본 발명에 따른 조성물의 진통 활성을 랫트에서 테일-플릭 (tail-flick) 실험으로 평가하였다. 처리 전에, 관련된 취급 및 장치에 적합한지를 확실히 하기 위하여 동물에 대하여 3 가지 기본 측정을 수행하였다. 테일-플릭 평가에 대하여, 사용된 파라미터는 (동물에 대해 회복 불가능한 피해를 막기 위해) 15 V의 복사열 (radiant heat) 및 15초 컷-오프였다. 동물에게 실시예 4에 기술된 조성물에 따른 0.1 ml의 오일을, 꼬리의 시작에서부터 5 cm에 처리하였다. 진통 효과를 투여 후 15분 및 30분에 측정하였다. 조성물의 두개의 개별 성분을, 실시예 4 에 기술된 조성물과 동일한 양의 활성 성분을 포함하는 제제로, 동일한 실험 모델을 이용하여 평가하였다. 대조군 동물은 두 성분을 용해하기 위해 사용된 0.1 ml의 오일 (캐리어)로 처리하였다. 결과는 하기의 표 1에 나타낸다.
처리 지연 시간 (latency time)
15분 뒤 증가 % 30분 뒤 증가 %
캐리어 4.5±0.33 -- 4.6±0.45 --
실시예 4에 기술된 조성물 12.6±0.61 180 8.5±0.43 84.8
에키네시아 안구스티폴리아( Echinacea angustifolia)의 친유성 추출물 6.1±0.44 35.5 4.8±0.63 4.4
생강(Zingiber officinale)의 친유성 추출물 4.2±0.63 -- 4.6±0.48 --
실시예 8 - 무릎 골관절염을 앓고 있는 환자에서의 진통 활성의 평가
40 명의 만성 통증을 수반한 무릎 골관절염 (osteopathy) 환자를 무작위화 (randomise)하고, 실시예 1에 기술된 오일, 플라시보 (캐리어만으로 이루어짐), 또는 실시예 1에 기술된 오일에서와 동일한 농도로 플라시보에 용해된 개별 성분을 국소적으로 처리하였다. 효능을 10이 최대의 통증, 0이 통증의 사라짐을 나타내는, 0부터 10 점의 점수를 이용한 국제 아날로그 통증 등급으로 평가하였다. 효과는 처리 후 15 분 및 60분에 평가하였다.
결과는 하기 표 2에 나타낸다.
처리 시간별 통증 (점수)
0 15 분 60 분
캐리어 8.3±1.7 9.1±2.2 8.2±1.9
실시예 1에 기술된 조성물 9.4±2.6 4.3±0.9 2.5±1.4
에키네시아 안구스티폴리아( Echinacea angustifolia)의 친유성 추출물 8.7±1.4 7.1±1.4 7.8±2.6
생강(Zingiber officinale)의 친유성 추출물 8.2±1.6 7.2±0.6 8.6±1.8
실시예 9 - 방사선-유도 소양감에 대한 효과
자외선에 의해 야기된 홍반을 앓고 있는 10명의 환자에 대하여 자극 부위에 바르기 위해 요구되는 실시예 1에 기술된 추출물의 0.1 % 양의 올리브 오일 중 용액을 처리하였다. 적용 후 15분 만에 자극이 유의적으로 감소한 반면, 소양감은 적용 즉시 사라졌다. 캐리어는 동일한 조건 하에서 활성이 없음을 입증하였다.
실시예 10 - 연 젤라틴 캡슐
단위 조성 (unit composition):
생강 (Zingiber officinale) 친유성 추출물 12.5 mg
에키네시아 안구스티폴리아(Echinacea angustifolia) 친유성 추출물 5.0 mg
콩 레시틴 (soya lecithin0 10.0 mg
아마씨유 (flaxeed oil) 110.0 mg
실시예 11 - 무릎의 골관절염을 앓고 있는 환자에서의 진통 활성의 평가
60명의 만성 통증을 수반한 무릎의 골관절염 (osteopathy)환자를 무작위화 (randomise)하고, 실시예 10에 기술된 캡슐, 플라시보 (캐리어만으로 이루어짐), 또는 실시예 10에 기술된 캡슐에서와 동일한 양으로 플라시보에 용해된 개별 성분을 경구 처리하였다. 효능을 10이 최대의 통증, 0이 통증의 사라짐을 나타내는, 1부터 10 점의 점수를 이용한 국제 아날로그 통증 등급으로 평가하였다. 효과는 처리 후 60 분 및 120분에 평가하였다.
결과는 하기 표 3에 나타낸다.
처리 시간별 통증 (점수)
0 60 분 120 분
캐리어 7.6±0.9 8.9±1.2 7.4±1.9
실시예 10의 캡슐 8.3±1.6 3.5±1.9 2.1±0.6
에키네시아 안구스티볼리 아 ( Echinacea angustifolia)의 친유성 추출물 8.1±0.9 8.1±1.6 7.9±1.6
생강 (Zingiber officinale)의 친유성 추출물 7.9±1.1 7.7±0.9 7.6±0.9

Claims (8)

  1. 생강 (Zingiber officinale) 및 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia)의 친유성 추출물의 조합물을 포함하는, 소양감; 말초 통증; 표재 (superficial) 또는 심부 염증 및 통증 상태; 근육 연축 (spasm)과 관련된 통증; 헤르페스 통증; 진균 또는 세균 감염이 있거나 또는 없는, 종양 방사선 치료로 유도된 방사선 피부염; 과도한 일광 노출로 야기된 것을 포함한, 부종 또는 과민성 피부 상태의 치료에 사용하기 위한, 조성물.
  2. 청구항 1에 있어서, 두 종의 추출물은 초임계 이산화탄소를 이용한 뿌리 또는 근경으로부터의 추출로 수득된 것인 조성물.
  3. 청구항 1 또는 청구항 2에 있어서, 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia)로부터의 이소부틸아미드와 생강 (Zingiber officinale)으로부터의 진저롤을 1:1 내지 1:0.1 범위의 중량비로 포함하는 것인 조성물.
  4. 청구항 3에 있어서, 에키네시아 안구스티폴리아 (Echinacea angustifolia)로부터의 이소부틸아미드와 생강 (Zingiber officinale)으로부터의 진저롤을 1:0.5 중량비로 포함하는 것인 조성물.
  5. 삭제
  6. 청구항 1에 있어서, 국소 투여에 적합한 형태인 것인 조성물.
  7. 청구항 1에 있어서, 상기 추출물이 계면활성제 또는 인지질의 존재하에 오일로 제제화되는 것인 조성물.
  8. 삭제
KR1020137001988A 2010-07-26 2011-07-20 염증 및 말초 통증 감소에 유용한, 에키네시아 안구스티폴리아 및 생강 추출물을 포함하는 제제 KR101812746B1 (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI2010A001373 2010-07-26
ITMI2010A001373A IT1401141B1 (it) 2010-07-26 2010-07-26 Formulazioni contenenti estratti di echinacea angustifolia e di zingiber officinale utili nella riduzione dell'infiammazione e del dolore periferico
PCT/EP2011/062421 WO2012013551A1 (en) 2010-07-26 2011-07-20 Formulations containing extracts of echinacea angustifolia and zingiber officinale which are useful in reducing inflammation and peripheral pain

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR20130041137A KR20130041137A (ko) 2013-04-24
KR101812746B1 true KR101812746B1 (ko) 2017-12-27

Family

ID=43739919

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020137001988A KR101812746B1 (ko) 2010-07-26 2011-07-20 염증 및 말초 통증 감소에 유용한, 에키네시아 안구스티폴리아 및 생강 추출물을 포함하는 제제

Country Status (22)

Country Link
US (2) US9283259B2 (ko)
EP (1) EP2598156B1 (ko)
JP (1) JP5996534B2 (ko)
KR (1) KR101812746B1 (ko)
CN (1) CN103096907B (ko)
AR (1) AR082342A1 (ko)
AU (1) AU2011285025B2 (ko)
BR (1) BR112013001838A2 (ko)
CA (1) CA2806428C (ko)
CL (1) CL2013000241A1 (ko)
DK (1) DK2598156T3 (ko)
ES (1) ES2477548T3 (ko)
HR (1) HRP20140583T8 (ko)
IL (1) IL224388A (ko)
IT (1) IT1401141B1 (ko)
MX (1) MX338951B (ko)
PL (1) PL2598156T3 (ko)
PT (1) PT2598156E (ko)
RU (1) RU2565436C2 (ko)
SG (1) SG187601A1 (ko)
SI (1) SI2598156T1 (ko)
WO (1) WO2012013551A1 (ko)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI20121317A1 (it) 2012-07-27 2014-01-28 Indena Spa Composizioni per il trattamento della fatica oncologica
CN105188662B (zh) * 2013-03-14 2018-07-06 玫琳凯有限公司 化妆品组合物
ITMI20130807A1 (it) * 2013-05-16 2014-11-17 Indena Spa Combinazioni di estratti di serenoa repens e di estratti lipofili di zingiber officinalis e di echinacea angustifolia, loro uso e formulazioni che li contengono
CA2935204A1 (en) * 2013-12-24 2015-07-02 Innovative Herbal Products (Aust) Pty Ltd Treatment of pain
MX2016010722A (es) * 2014-02-20 2016-11-10 Indena Spa Composiciones que contienen extractos de curcuma longa y echinacea angustifolia que son utiles para reducir la inflamacion periferica y el dolor.
CN103961482A (zh) * 2014-04-23 2014-08-06 湖州康企药业有限公司 一种治疗皮炎的天然药物
DE202015006894U1 (de) * 2015-08-31 2015-12-21 Dr. August Wolff Gmbh & Co. Kg Arzneimittel Zusammensetzungen enthaltend einen Extrakt aus Echinacea und Linolsäurederivate
EP3150214A1 (en) * 2015-10-01 2017-04-05 INDENA S.p.A. Compositions containing extracts of curcuma spp and zingiber officinale which are useful to reduce peripheral inflammation and pain
ITUB20161030A1 (it) * 2016-02-24 2017-08-24 Indena Spa Composizioni utili nella prevenzione e/o nel trattamento dell’infiammazione e del dolore
ITUA20161822A1 (it) * 2016-03-18 2017-09-18 Indena Spa Composizioni utili nella prevenzione e/o nel trattamento di patologie del cavo orale, delle prime vie aeree e dell’esofago
KR101684218B1 (ko) * 2016-04-04 2016-12-07 이경복 통증 완화를 위한 에센셜 오일
EP3463275A1 (en) * 2016-05-30 2019-04-10 Symrise AG Cosmetic compositions comprising sclareolide
ITUA20164757A1 (it) 2016-06-29 2017-12-29 Indena Spa Composizioni utili nella prevenzione e/o nel trattamento dell’infiammazione e del dolore osteoarticolare e del danno cartilagineo
EP3335716A1 (en) * 2016-12-15 2018-06-20 Indena S.p.A. Process for the preparation of powder compositions
EP3607959A1 (en) * 2018-08-10 2020-02-12 Raman Mehta Formulations containing lipophilic extracts of spicy edible plants useful in controlling pain and inflammation
US11147835B1 (en) 2020-08-20 2021-10-19 Frank Kelly Reilly, III Nutritional supplement

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030157185A1 (en) * 2002-02-08 2003-08-21 Lou Paradise Topical treatment of neuropathy

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2075187T3 (es) 1990-07-05 1995-10-01 Indena Spa Extractos de equinaceas, un procedimiento para su preparacion y formulaciones que los contienen.
JP3030062B2 (ja) * 1990-07-26 2000-04-10 インデナ・ソチエタ・ペル・アチオニ エキナセア抽出物、抽出物の製造方法及びそれらを含む製剤
CA2307614A1 (en) * 1997-10-23 1999-04-29 Elliot P. Friedman Pharmaceutical grade echinacea
US20010046523A1 (en) * 2000-02-25 2001-11-29 Thomas Newmark Ginger-based herbal composition for promoting health and methods of using same
US6274177B1 (en) * 2000-08-26 2001-08-14 National Science Council Method of preparing an extract potent in anti-inflammation and anti-platelet aggregation from Zingiber officinale and pharmaceutical compositions containing said extract
CN1279963C (zh) * 2001-06-07 2006-10-18 财团法人制药工业技术发展中心 从姜制备含抗发炎、抗血小板凝集或抗菌活性的有效成分的产品及方法和产品的医药组成物
ITMI20021691A1 (it) * 2002-07-30 2004-01-30 Indena Spa Estratti di echinacea angustifolia
ITMI20032286A1 (it) * 2003-11-24 2005-05-25 Indena Spa Composizioni per il trattamento di dermatiti atopiche di stati allergici cutanei e dell'acne
JP5303697B2 (ja) * 2005-10-26 2013-10-02 オリザ油化株式会社 抗炎症剤
US7282224B1 (en) * 2006-06-09 2007-10-16 Guthy-Renker Corporation Pain relief composition
US20080160116A1 (en) * 2006-12-07 2008-07-03 Herbalscience Singapore Pte. Ltd Compositions and Methods Comprising Zingiber Species
CN101125136B (zh) * 2006-12-26 2010-06-02 广东药学院 高良姜二苯基庚烷类化合物在镇痛抗炎中的应用及其提取方法
EP2009023A1 (en) * 2007-06-04 2008-12-31 Rentschler Beteiligungs GmbH Novel peptides and their use for the treatment of edema
US7824986B2 (en) * 2008-11-05 2010-11-02 Micron Technology, Inc. Methods of forming a plurality of transistor gates, and methods of forming a plurality of transistor gates having at least two different work functions
ITMI20090049A1 (it) * 2009-01-20 2010-07-21 Indena Spa Composizioni a base di estratti lipofili di zingiber officinale e di echinacea angustifolia per la prevenzione e il trattamento del riflusso gastro-esofageo e dell'emesi indotta da chemioterapici

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030157185A1 (en) * 2002-02-08 2003-08-21 Lou Paradise Topical treatment of neuropathy

Also Published As

Publication number Publication date
US9283259B2 (en) 2016-03-15
ITMI20101373A1 (it) 2012-01-27
DK2598156T3 (da) 2014-06-30
WO2012013551A1 (en) 2012-02-02
CN103096907B (zh) 2016-06-08
RU2013103334A (ru) 2014-07-27
US20160151441A1 (en) 2016-06-02
SG187601A1 (en) 2013-03-28
CL2013000241A1 (es) 2013-05-03
PT2598156E (pt) 2014-07-16
CN103096907A (zh) 2013-05-08
JP2013532671A (ja) 2013-08-19
SI2598156T1 (sl) 2014-08-29
AR082342A1 (es) 2012-11-28
JP5996534B2 (ja) 2016-09-21
BR112013001838A2 (pt) 2016-05-31
CA2806428A1 (en) 2012-02-02
KR20130041137A (ko) 2013-04-24
MX2013000999A (es) 2013-03-22
US20130266672A1 (en) 2013-10-10
IT1401141B1 (it) 2013-07-12
ES2477548T3 (es) 2014-07-17
HRP20140583T1 (hr) 2014-08-01
RU2565436C2 (ru) 2015-10-20
CA2806428C (en) 2020-08-25
AU2011285025B2 (en) 2014-03-20
EP2598156B1 (en) 2014-05-14
PL2598156T3 (pl) 2014-10-31
EP2598156A1 (en) 2013-06-05
IL224388A (en) 2016-05-31
MX338951B (es) 2016-05-05
US9839663B2 (en) 2017-12-12
HRP20140583T8 (hr) 2014-10-24
AU2011285025A1 (en) 2013-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101812746B1 (ko) 염증 및 말초 통증 감소에 유용한, 에키네시아 안구스티폴리아 및 생강 추출물을 포함하는 제제
ES2206195T3 (es) Productos farmaceuticos, suplementos alimentarios y composiciones cosmeticas que comprenden un acido graso y jengibre.
MX2008012654A (es) Composiciones novedosas para trastornos del cabello, y procedimiento de preparacion de las mismas.
KR102350519B1 (ko) 말초성 염증 및 통증을 감소시키는데 유용한 울금 및 에키네시아 안구스티폴리아의 추출물을 함유하는 조성물
WO2011150312A1 (en) Tocotrienol compositions
JP2009545607A (ja) ウイルス性疾患の治療のための抽出物の使用
KR101005972B1 (ko) 피부외용 조성물 및 그 제조방법
WO2012090194A2 (en) Compositions and methods for treating a skin disorder
CN115151241A (zh) Cbd制剂及其用途
JP2003002840A5 (ko)
WO2012099899A2 (en) Topical dermatological compositions for the treatment of acne
CN113318038A (zh) 一种祛痘抗炎的苦豆子总碱面膜及其制备方法
CN102579548A (zh) 一种乳香-没药复方挥发油及其制备方法和应用
Dixit MEDICINAL IMPORTANCE OF PLANTS: AN OVERVIEW
ES2269627T3 (es) Asociacion de arnica, rusco y mentol.
AU2021449881A1 (en) Non-steroidal topical composition and method thereof
JPS60181024A (ja) 外皮投与用組成物
Majus Egyptian Herbal Monograph
KR20180113538A (ko) 염증 및 통증의 예방 및/또는 치료에 유용한 조성물.
CN106943415A (zh) 一种预防和治疗皮肤瘙痒的外用药物组合物及其制备方法和用途

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant