ITMI20101373A1 - Formulazioni contenenti estratti di echinacea angustifolia e di zingiber officinale utili nella riduzione dell'infiammazione e del dolore periferico - Google Patents

Formulazioni contenenti estratti di echinacea angustifolia e di zingiber officinale utili nella riduzione dell'infiammazione e del dolore periferico Download PDF

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ITMI20101373A1
ITMI20101373A1 IT001373A ITMI20101373A ITMI20101373A1 IT MI20101373 A1 ITMI20101373 A1 IT MI20101373A1 IT 001373 A IT001373 A IT 001373A IT MI20101373 A ITMI20101373 A IT MI20101373A IT MI20101373 A1 ITMI20101373 A1 IT MI20101373A1
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zingiber officinale
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echinacea angustifolia
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pain
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Ezio Bombardelli
Paolo Morazzoni
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Description

“FORMULAZIONI CONTENENTI ESTRATTI DI ECHINACEA ANGUSTIFOLIA E DI ZINGIBER OFFICINALE UTILI NELLA RIDUZIONE DELL’INFIAMMAZIONE E DEL DOLORE PERIFERICOâ€
Riassunto dell’invenzione
La presente invenzione riguarda composizioni contenenti estratti di lipofili di Echinacea spp. e di Zingiber officinale utili nel trattamento per via topica del prurito, del dolore periferico, di stati infiammatori e dolenti superficiali e profondi e del dolore legato agli spasmi muscolari. Le formulazioni dell’invenzione trovano inoltre particolare applicazione nel trattamento del dolore erpetico e nelle radiodermatiti da radioterapia oncologica con o senza infezioni fungine e batteriche.
Le formulazioni possono essere usate anche in campo cosmetico per la riduzione di edemi e stati irritativi di ogni genere.
Stato dell’arte
Gli estratti lipofili di Echinacea spp. preferibilmente quelli di Echinacea angustifolia descritti in EP 0464298 sono dotati di attività antiinfiammatoria sia per via topica che sistemica. Si à ̈ dimostrato che l’attività farmacologica à ̈ attribuibile alle isobutilamidi, ligandi dei recettori dei cannabinoidi CB1 e CB2.
Le isobutilamidi sono dotate di attività immunostimolante che caratterizza l’uso tradizionale e farmaceutico degli estratti di Echinacea.
Le radici e i rizomi dello Zingiber officinale variamente trattati sono usati come spezie in India e in Cina. Gli usi descritti in medicina popolare includono il trattamento di indigestione, flatulenza, diarrea, tosse e altri disturbi correlati. Gli estratti di questa pianta sono stati soprattutto considerati per l’effetto antinausea. Tuttavia i dati riportati in studi clinici controllati sono contraddittori e la stessa farmacopea americana consiglia una completa revisione delle proprietà attribuite alla pianta per mancanza di documentazione convincente. Alcuni dei dati contrastanti sono in parte da attribuire all’instabilità dei principi attivi negli estratti normalmente impiegati.
L’estratto impiegato nella presente invenzione à ̈ un estratto lipofilo, stabilizzato e preparato con anidride carbonica in condizioni supercritiche ben definite.
Descrizione dell’invenzione
Si à ̈ ora sorprendentemente trovato che l’associazione di estratti lipofili o parzialmente idrofili di radici e rizomi di Echinacea spp con estratti lipofili di Zingiber officinale consente di ottenere formulazioni dotate di potente attività analgesica ed anti-infiammatoria, superiore a quella riscontrabile utilizzando gli estratti di Echinacea. e di Zingiber officinale non associati.
Le composizioni dell’invenzione possono essere usate nel trattamento di dolore periferico di ogni natura, dalla neuropatia diabetica alle radiodermatiti, di dolori articolari e muscolari di diversa origine e di dolore erpetico anche in assenza di trattamento antivirale specifico.
Gli estratti lipofili di Echinacea spp possono essere ottenuti per estrazione delle radici o rizomi con alcoli, chetoni, eteri alifatici o, preferibilmente, con anidride carbonica in condizioni supercritiche.
Gli estratti di radici e rizomi di Zingiber officinale possono essere parimenti ottenuti per estrazione con anidride carbonica in condizioni supercritiche.
Per la preparazione degli estratti contenuti nelle composizioni dell’invenzione à ̈ preferita l’estrazione contemporanea con anidride carbonica in condizioni supercritiche sia delle radici e rizomi finemente macinati di Echinacea spp. sia di Zingiber officinale, in rapporti variabili che sono regolati in base al titolo delle biomasse di ingredienti attivi, in particolare in base al titolo in isobutilamidi per Echinacea (espresse come pellitorina o altre specifiche isobutilamidi) e in base al titolo in gingerolo per lo Zingiber officinale. Il rapporto delle due biomasse può variare da 1:1 a 1:0.1, preferibilmente 1:0.5. Il processo di estrazione con anidride carbonica supercritica garantisce la stabilità dei principi attivi evitando la formazione di composti quali shogaolo e altri prodotti di ossidazione inattivi.
Le biomasse finemente macinate vengono estratte per 1-10 ore, preferibilmente 7 ore ad una temperatura compresa fra 40 e 60°C, preferibilmente 50°C e a pressioni comprese fra 200 e 260 bar, preferibilmente 235 bar. Si raccoglie l’estratto nel condensatore e dopo eliminazione dell’acqua per solubilizzazione del residuo oleoso in etile acetato contenente ascorbile palmitato e disidratazione su sodio solfato anidro, si concentra a secco nel vuoto ad una temperatura non superiore a 40 gradi centigradi. L’estratto così ottenuto può essere direttamente diluito in oli in presenza di surfattanti o di fosfolipidi oppure può essere formulato con eccipienti adatti per la somministrazione agli animali o all’uomo.
Le composizioni dell’invenzione possono anche essere realizzate mescolando gli estratti ottenuti separatamente in modo che il rapporto tra le isobutilamidi da Echinacea spp e il gingerolo da Zingiber officinale sia compreso tra 1:1 e 1:0.1. Allo scopo, si potranno impiegare un estratto di Echinacea angustifolia descritto in EP 0464298 e un estratto lipofilo di Zingiber officinale preparato per estrazione delle radici e dei rizomi della pianta con anidride carbonica in condizioni supercritiche simili a quelle appena descritte, estraendo la polvere di radici e rizomi a pressioni comprese fra 230 e 260 bar, preferibilmente 235 bar e ad una temperatura compresa fra 40 e 60°C, preferibilmente 50°C per un tempo variabile da 1 a 10 ore, preferibilmente sette ore; l’estratto viene raccolto nel condensatore e disidratato in gas inerte sciolto in n-esano od eptano contenenti un antiossidante lipofilo, preferibilmente ascorbile palmitato o tocoferolo,e concentrato nel vuoto ad una temperatura non superiore a 40°C.
L’estratto di radici di Echinacea angustifolia contiene tipicamente dal 15 al 45% di isobutilamidi, mentre l’estratto di rizomi di Zingiber officinale contiene dal 15 al 30% in gingerolo unitamente ad altri terpeni.
Le composizioni topiche dell’invenzioni contengono tipicamente da 0,1 a 1% in peso di estratti delle due specie vegetali, in particolare dallo 0,2 allo 0,8% dell’estratto composto delle due specie oppure dallo 0,1 allo 0,3 di estratto di Zingiber officinalis e dallo 0,2 al 0,5% di estratto di Echinacea.
La composizione à ̈ risultata particolarmente utile nel trattamento per via topica del prurito, del dolore periferico, di stati infiammatori e dolenti superficiali e profondi e del dolore legato agli spasmi muscolari. Le formulazioni trovano inoltre particolare applicazione nel trattamento del dolore erpetico, nelle radiodermatiti da radio terapia oncologica, con o senza infezioni fungine e batteriche.
Le composizioni dell’invenzione possono anche essere utilizzate nel settore cosmetico nella riduzione di edemi e stati irritativi di ogni genere, inclusi quelli dovuti ad eccessiva esposizione ai raggi solari.
La combinazione può essere applicata alla cute direttamente nell’olio dove viene solubilizzata o incorporata in creme ed unguenti idonei alla somministrazione. Il trattamento può essere effettuato da una a tre volte al giorno, applicando una dose di 0,5-5 g della formulazione topica sull’area del corpo affetta dalla patologia dolorosa.
Le composizioni secondo l’invenzione saranno formulate secondo tecniche convenzionali come descritto per esempio in Remington’s Pharmaceutical Handbook, Mack Publishing Co., N.Y. USA. Gli esempi seguenti illustreranno ulteriormente l’invenzione.
Esempio 1 - Olio contenente l’estratto composto di Echinacea angustifolia e Zingiber officinale
Estratto di Echinacea an gustifolia e Zingiber officinale 0,3 g (isobutilamidi 10 mg/ gingerolo 1,3 mg)
Vitamina E 1,0 g Olio di argan qb a 100 ml Esempio 2 - Emulsione olio in acqua contenente l’estratto composto di Echinacea angustifolia e Zingiber officinale
Estratto di Echinacea angustifolia e Zingiber officinale 0,5 g (isobutilamidi 10 mg/gingerolo 1,3 mg)
Palmitato di ascorbile 0,5 g Oenothera biennis olio 4,0 g Poliossietilenglicole-20-gliceriolstearato 10,0 g C10-C18 Trigliceridi 10,0 g Glicerina 5,0 g Lanolina idrossilata 0,5 g Idrossietilcellulosa 0,5 g Parabeni 0,2 g Acqua demineralizzata qb a 100,0 g Esempio 3 - Crema contenente l’estratto composto di Echinacea angustifolia e Zingiber officinale
Estratto di Echinacea angustifolia e Zingiber officinale 0,6 g (isobutilamidi 20 g/ gingerolo 2,6 g)
Vitamina E 1,0 g Olio di lino 4,0 g Acido stearico 12,0 g Glicerina 10,0 g Alcol cetostearilico 2,0 g Potassio idrossido 0,9 g Parabeni 0,2 g Acqua demineralizzata qb a 100,0 g Esempio 4 - Olio contenente gli estratti di Echinacea angustifolia e Zingiber officinale
Estratto di Echinacea angustifolia 0,2 g.
Estratto di Zingiber officinale 0,1 g palmitato di ascorbile 1,0 g olio di Argan q.b a 100 ml Esempio 5 - Preparazione dell’estratto composto di Echinacea angustifolia e di Zingiber officinale
10 Kg di miscela di radici di Zingiber officinale contenenti circa il 3% di gingerolo (1 parte) e di radici di Echinacea angustifolia contenenti circa l’1% di isobutilamidi(3 parti) sono macinati finemente ed estratti con anidride carbonica in condizioni supercritiche ad una temperatura di 50°C ed una pressione di 235 bar per 7 ore. A fine estrazione si elimina il solvente e si recupera nel condensatore il materiale estratto costituito da un residuo oleoso che si riprende il 1,5 L di etile acetato contenente 0,5 g di ascorbile palmitato. La soluzione organica à ̈ disidratata su NA2SO4e concentrata sotto vuoto ad una temperatura non superiore a 30°C. Si ottengono 110 g di un olio denso di colore giallo intenso avente un titolo del 20% in isobutilamidi e del 12% in gingerolo. Questo estratto può essere usato come tale nelle formulazioni farmaceutiche e cosmetiche.
Esempio 6 - Preparazione dell’estratto lipofilo di Zingiber officinale 10 Kg di radici di Zingiber officinale contenenti circa l’1,2% di gingerolo sono macinati finemente ed estratti con anidride carbonica in condizioni supercritiche ad una temperatura di 50°C ed una pressione di 235 bar per 7 ore. A fine estrazione si elimina il solvente e si recupera nel condensatore il materiale estratto costituito da un residuo oleoso che si riprende in 1,5 L di esano contenente 0,5 g di ascorbile palmitato. La soluzione organica si disidrata su NA2SO4e si concentra sotto vuoto ad una temperatura non superiore a 40°C. Si ottengono 400 g di un olio denso di colore giallo intenso avente un titolo in gingerolo del 20% Questo estratto può essere usato come tale nelle formulazioni farmaceutiche e cosmetiche.
Esempio 7 - Valutazione dell’attività analgesica nel ratto
L’attività analgesica della composizione oggetto dell’invenzione à ̈ stata
valutata attraverso il test del tail-flick nel ratto. Gli animali prima del trattamento
sono stati sottoposti a 3 misurazioni di base in modo da essere adattati alla
manipolazione e agli apparecchi. I parametri utilizzati sono stati 15V di calore
radiante e cut off di 15 secondi (per evitare danni irreversibili agli animali) con
valutazione dello scatto della coda. Gli animali sono stati trattati con 0,1 ml di
olio della composizione dell’esempio 4 a 5 cm dall’inizio della coda. L’effetto
analgesico à ̈ stato misurato 15 e 30 min. dopo la somministrazione. Con lo stesso
modello sperimentale sono stati valutati i due singoli componenti della
composizione, in una formulazione che conteneva la stessa quantità di principio
attivo presente nella composizione dell’esempio 4. Gli animali di controllo sono
stati trattati con 0,1 ml di olio utilizzato per sciogliere i due componenti
(veicolo). I risultati sono riportati nella seguente tabella 1.
Tabella 1
Trattamento Latenza sec.
a 15’ Aumento % a 30’ aumento % Veicolo 4.5 ± 0.33 -- 4.6 ± 0.45 --Composizione
dell’esempio 412.6 ± 0.61 180 8.5 ± 0.43 84.8 Echinacea angustifolia
estratto lipofilo6.1 ± 0.44 35.5 4.8 ± 0.63 4.4 Zingiber officinale
Estratto lipofilo4.2 ± 0.63 -- 4.6 ± 0.48 --
Esempio 8 - Valutazione dell’attività analgesica in soggetti affetti
da artrosi del ginocchio
40 pazienti sofferenti di osteopatia del ginocchio con dolore costante sono randomizzati e trattati topicamente con l’olio dell’esempio 1, con
placebo (costituito dal solo veicolo) o con i singoli costituenti sciolti nel
placebo alle stesse concentrazioni contenuti nell’olio dell’esempio 1. La
valutazione dell’efficacia viene valutata seguendo una scala internazionale
analogica per il dolore con scores da 0 a 10 punti essendo 10 il massimo del
dolore e 0 la sua scomparsa. La valutazione dell’effetto à ̈ stata effettuata 15 e
60 minuti dopo il trattamento.
I risultati sono riportati nella seguente tabella 2.
Tabella 2
Trattamento Dolore (scores) al tempo
0 15’ 60’
Veicolo 8.3 ± 1.7 9.1 ± 2.2 8.2 ± 1.9
Composizione
dell’esempio 19.4 ± 2.6 4.3 ± 0.9 2.5 ± 1.4
Echinacea angustifolia
estratto lipofilo8.7 ± 1.4 7.1 ± 1.4 7.8 ± 2.6
Zingiber officinale
Estratto lipofilo8.2 ± 1.6 7.2 ± 0.6 8.6 ± 1.8
Esempio 9 - Effetto sul prurito indotto da radiazioni
10 soggetti affetti da eritema da raggi ultravioletti sono stati trattati con
la quantità necessaria a coprire la zona irritata di una soluzione allo 0,1% in
olio di oliva dell’estratto dell’esempio 1. L’irritazione si à ̈ ridotta
significativamente già dopo 15 minuti dall’applicazione, mentre il prurito à ̈
scomparso immediatamente dopo l’applicazione. Il veicolo nelle stesse
condizioni si à ̈ dimostrato privo di attività.

Claims (7)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Un’associazione di estratti lipofili di Zingiber officinale e di Echinacea angustifolia per il trattamento per via topica del prurito, del dolore periferico, di stati infiammatori e dolenti superficiali e profondi, del dolore legato agli spasmi muscolari, del dolore erpetico, nelle radiodermatiti da radio terapia oncologica, con o senza infezioni fungine o batteriche.
  2. 2. Un’associazione di estratti lipofili di Zingiber officinale e di Echinacea angustifolia per la riduzione di edemi e stati irritativi cutanei, inclusi quelli dovuti ad eccessiva esposizione ai raggi solari.
  3. 3. Composizioni secondo la rivendicazione 1 o 2 in cui gli estratti di entrambe le specie sono ottenuti per estrazione di radici o rizomi con anidride carbonica supercritica.
  4. 4. Composizioni secondo le rivendicazioni 1-3, contenenti isobutilamidi da Echinacea angustifolia e gingerolo da Zingiber officinale in rapporti ponderali compresi tra 1:1 e 1:0.1.
  5. 5. Composizioni secondo la rivendicazione 4, contenenti isobutilamidi da Echinacea angustifolia e gingerolo da Zingiber officinale in rapporto ponderale di 1:0.5.
  6. 6. Composizioni secondo le rivendicazioni 1-4, in cui gli estratti sono formulati in oli in presenza di surfattanti o di fosfolipidi.
  7. 7. Estratto lipofilo di Zingiber officinale ottenibile per estrazione delle radici e dei rizomi della pianta con anidride carbonica in condizioni supercritiche a pressioni comprese fra 230 e 260 bar, e ad una temperatura compresa fra 40 e 60°C, per un tempo variabile da 1 a 10 ore. Milano, 26 luglio 2010
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