KR101791705B1 - 저 에테르 조성물 및 전달 장치 - Google Patents

저 에테르 조성물 및 전달 장치 Download PDF

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제랄드 알. 데버
에릭 첸-난 수
윌리암 스콧 로저스
로버트 씨. 존슨
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바이엘 컨수머 케어 악티엔게젤샤프트
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Abstract

본 발명은, 각질용해제, 특히 살리실산을 포함하고, 니트로셀룰로스 및 하나 이상의 휘발성 성분을 포함하며, 피부와의 접촉시에 피부를 치료하는 데 필요한 기간 동안 각질용해제를 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 피부 적용용의 저 에테르 겔 조성물; 상기 조성물을 사용한 치료 방법, 및 상기 조성물을 함유하는 분배기에 관한 것이다.

Description

저 에테르 조성물 및 전달 장치{LOW ETHER COMPOSITION AND DELIVERY APPARATUS}
본 출원은 2009년 10월 8일에 출원된 미국 가출원 제61/249,788호를 우선권 주장한다. 이 가출원의 내용은 그 전문이 본 명세서에 참고로 포함된다.
최근 화장품 및 의약품을 단위 용량으로 전달할 수 있는 주기적 약제 분배 전달 시스템이 개발되었다. 이러한 시스템은 쉽게 조작하여 의약품을 분배하고 적용시킬 수 있게 디자인된 것이다. 이러한 시스템으로는, 예를 들어, 화장품 또는 의약품의 적용을 위한 통합형 장치도 또한 포함하는 장치 중에 상기 제품을 보관할 수 있도록 한다고들 하는 펜-타입 분배기 (미국 특허 제7,309,185호 및 미국 출원 공개 번호 제2007/0020038호에 기술되어 있다)와 같은 장치를 포함한다. 이러한 장치는 세치제, 예를 들어, 치아용 겔, 치약, 구강세정액, 구강 청정제, 치아 미백제, 화장품, 예를 들어, 마스카라 및 아이라이너, 모발 케어 제품 및/또는 피부용 트리트먼트 조성물을 비롯한, 각종 화장품 또는 의약품에 유용하다고들 한다.
현재까지는, 휘발성 용매를 포함하는 것으로서, 상기와 같은 전달 시스템을 사용할 수도 있는 특정의 국소용 의약/화장 조성물이 상기 시스템에서는 이용될 수 없었다. 특히, 이러한 장치는 국소용 액체 화장 또는 의약 조성물이 활성 성분 및 추가 제제, 예를 들어, 필름 형성제를 위한 전달 비히클로서 필요한 휘발성 용매를 다량 함유한다는 사실을 제외하면, 상기 조성물에 유용할 수 있다. 예를 들어, 미국 특허 제5,433,950호에는 휘발성 용매, 주로 디에틸 에테르 중 니트로셀룰로스 필름 형성제를 포함하는 가요성 콜로디온 비히클을 함유하는, 피부 병변 치료용의 특정 액체 및 겔 제제가 기술되어 있다. 상기와 같은 조성물은 피부 병변, 예를 들어, 사마귀, 굳은살 및 티눈, 또는 다른 피부 장애, 예를 들어, 여드름, 또는 건선 치료를 위한 활성 성분, 예를 들어, 각질용해제를 함유할 수 있다. 상기 제제 중에는 휘발성 용매가 존재하기 때문에 처음 사용하기 전에 또는 사용 후 그 다음 사용시까지의 기간에 용매가 상기 주기적 투여 장치로부터 상당부 누출될 경우, 치료용 조성물은 현재 규제 당국이 허용하는 농도보다 더 높은 농도의 활성 성분을 포함하게 될 것이다.
따라서, 주기적 분배 전달 시스템 중에 패키징되었을 때, 조성물 중 허용되는 활성 성분 농도를 유지하는, 휘발성 물질 함유 화장 또는 의약 조성물이 요구되고 있다. 추가로, 주기적 분배 전달 시스템에 함유되었을 때, 조성물 중 충분한 필름 형성능을 제공하면서, 허용되는 활성 성분 농도를 유지하는 의료용 필름 형성 조성물이 요구되고 있다. 상기와 같은 조성물은, 결과적으로는 활성제의 농도를 상기 약물 제품에 대한 규제 허용량을 초과하여 증가시키게 되는 과량의 휘발성 용매 손실에 대해 보다 우수한 저항성을 가질 것이며, 적용시에는 여전히 유용한 치료용 필름을 형성할 것이다. 이러한 목적과 다른 목적들은 본 발명에 의해 제공되며, 이는 본원에서 보다 상세하게 기술되고 주장된다.
본원에서 인용된 모든 특허 및 비-특허 참고 문헌은 그 전문이 본 명세서에 참고로 포함된다. 본 절 또는 본 명세서 중의 임의 부분에서의 임의의 참고 문헌에 대한 확인 또는 논의는 상기 참고 문헌이 본 출원 이전의 선행 기술로서 이용가능하다는 것을 인정하는 것으로서 해석되서는 안된다.
발명의 개요
본 발명은 약 17% (w/w) 이하의 농도의 살리실산 또는 그의 염, 필름 형성제, 및 하나 이상의 휘발성 성분을 포함하고, 약 3% (w/w) 내지 약 14% (w/w)의 양의 에테르를 포함하는 국소 적용용 겔 조성물을 제공한다.
본 발명은 추가로 대략 17% (w/w) 이하의 농도의 살리실산, 약 5 내지 약 20% (w/w)의 양의 콜로디온 제품, 및 하나 이상의 휘발성 성분을 포함하고, 약 3% (w/w) 내지 약 14% (w/w)의 양의 에테르를 포함하는 국소 적용용 겔 조성물을 제공한다.
본 발명은 또한 대략 17% (w/w) 이하의 농도의 살리실산 및 0.2 내지 약 1.0% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스를 포함하는 국소 적용용 겔 조성물을 제공한다.
본 발명은 추가로 각질용해제를 포함하고, 약 5% 내지 20% (w/w)의 양의 콜로디온 제품 및 하나 이상의 휘발성 성분을 포함하며, 약 3% (w/w) 내지 약 14% (w/w)의 양의 에테르를 포함하고, 피부와의 접촉시에 피부를 치료하는 데 필요한 기간 동안 각질용해제를 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 피부 적용용 겔 조성물을 제공한다.
본 발명은 또한 각질용해제를 포함하고, 약 0.2% 내지 1.0% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스 및 하나 이상의 휘발성 성분을 포함하며, 약 3% (w/w) 내지 약 14% (w/w)의 양의 에테르를 포함하고, 피부와의 접촉시에 피부를 치료하는 데 필요한 기간 동안 각질용해제를 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 피부 적용용 겔 조성물을 제공한다.
본 발명은 또한 본 발명의 조성물을 피부에 적용시키는 단계를 포함하고, 여기서 상기 조성물은 피부와의 접촉시에 병변을 치료하는 데 필요한 기간 동안 살리실산을 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 것인, 대상체 상의 피부 질환을 치료하는 방법을 제공한다.
본 발명은 추가로 분배 수단과 소통하는 저장소 중의 본 발명의 겔 조성물 및 대상체에게 적용시키기 전 조성물 중의 휘발성 물질의 증발을 지연시키기 위한 수단을 포함하는, 피부 질환 치료용 조성물을 대상체 상에 투여하기 위한 분배기를 제공한다.
도 1은 13주 동안 실온 (RT) 및 승온 (40℃)하에서 보관된 대조군 및 본 발명의 겔 제제로 충전된 펜의 평균 손실량 (중량%)을 도시한 그래프이다.
도 2는 액체 대조군 제제에 의해 형성된 필름을 나타낸 현미경 사진 (20X 배율)이다.
도 3은 겔 대조군 제제에 의해 형성된 필름을 나타낸 현미경 사진 (30X 배율)이다.
도 4는 본 발명의 겔 제제에 의해 형성된 필름을 나타낸 현미경 사진 (20X 배율)이다.
상세한 설명
본원에서 기술하는 바, 본 발명은 활성 성분 및 휘발성 용매를 함유하는 개선된 조성물, 및 상기 조성물을 보관 및 전달하는 개선된 전달 장치를 제공한다. 특정 실시양태에서, 조성물은 또한 필름 형성제를 함유한다. 본 발명의 조성물은 조성물이 상기 전달 장치에 보관되고, 그로부터 적용될 때 휘발성 성분의 손실 감소를 제공한다. 특정 실시양태에서, 장치는 다양한 피부 병태를 치료하기 위해 제제를 피부에 편리하게 적용할 수 있도록 디자인된 펜-타입 전달 시스템을 포함한다.
제제
한 실시양태에서, 본 발명은 화장용 또는 의약용 활성제를 포함하고 약 3% (w/w) 내지 약 14% (w/w)의 양의 에테르를 포함하는 국소 적용용 액체 조성물을 제공한다. 특정 실시양태에서, 에테르 함량은 약 6% 내지 약 10% (w/w)이다. 특정 실시양태에서, 에테르 함량은 약 6% 내지 약 7% (w/w)이다. 특정 실시양태에서, 에테르는 화장 또는 의약 조성물 중에서 유용한 에테르, 특히, 디에틸 에테르를 포함할 수 있다. 특정 실시양태에서, 조성물은 추가의 휘발성 알콜 성분을 함유할 수 있는데, 이는 화장 또는 의약 조성물 중에서 유용한 알콜, 예를 들어, 메탄올, 에탄올 및 프로판올, 및 이들의 혼합물을 포함할 수 있다.
특정 실시양태에서, 본 발명의 제제는 피부 병변, 예를 들어, 사마귀, 티눈 및 굳은살을 치료하는 데 유용하다. 다른 실시양태에서, 본 제제는 다른 질환, 예를 들어, 여드름, 건선, 피부 건조증, 손발톱진균증, 내향성 발톱 등을 치료하는 데 사용된다. 사마귀 치료용 제품 또는 티눈 및 굳은살 치료용 제품으로서 제형화될 때, 본 발명의 특정 실시양태는 활성제로서 살리실산을 함유할 것이다. 조성물이 손발톱 장애 또는 질병 (즉, 손발톱진균증) 치료용의 것인 경우, 다른 활성 성분, 예를 들어, 항진균제, 예를 들어, 클로트리마졸, 부테나핀, 테르비나핀, 미코나졸이 첨가될 수 있다. 본원에서 사용되는 바, 용어 "살리실산"은 국소 적용되는 조성물에의 사용이 허용되는 산 및 그의 임의의 염 또는 에스테르를 포함한다. 적합한 염으로는 그의 나트륨, 칼륨, 칼슘, 리튬, 또는 마그네슘 염을 포함한다. 적합한 에스테르로는 C1 내지 C4 에스테르, 예를 들어, 메틸 살리실레이트를 포함한다. 다른 에스테르로는 살리실산의 살리실레이트 에스테르인 살살레이트 (살리실살리실산)를 포함한다. 가장 바람직하게는, 산 형태가 활성 성분로서 사용된다. 살리실산은 또한 2-히드록시벤조산으로도 알려져 있다. 임의로는, 살리실산의 손발톱 및/또는 피부 내로의 침투를 돕기 위해 다른 성분이 국소용 제제 중에 사용될 수 있다. 그러한 작용제로는 손발톱 소프너 및 제거제, 예를 들어, 우레아, 술프히드릴 작용제 및 황 기반 환원제, 예를 들어, 황화나트륨, 손발톱 침투 증진제, 및 폐색제 및/또는 손발톱 및/또는 피부의 수화를 촉진시켜 주는 친수성 충전제를 포함할 수 있다.
USFDA 모노그래프(USFDA Monograph) 규제는 기관에 의한 추가 검토 없이도 사마귀 치료용 제품 및 티눈/굳은살 치료용 제품의 판매를 허용하는 상기 제품 중 활성 성분 농도의 제한에 대해 명시하고 있다. 그러한 규제하에서, 농도가 명시된 시판용 조성물의 경우, 살리실산 농도가 구체적으로 규제된다. 따라서, 특정 실시양태에서, 조성물은 약 17% (w/w) 이하의 양의 살리실산을 함유할 수 있다. 특정 실시양태에서, 조성물은 약 5% 내지 약 17%의 양의 살리실산을 함유할 수 있다. 그러나, 본 대상 발명의 교시는 제제가 특정 의약품 또는 화장품의 규제 내에의 포함 여부에도 불구하고 당업계의 숙련가가 제조할 수 있는 것과 같은 제제 중의 보다 고함량의 살리실산을 고려한다.
다른 실시양태에서, 본 발명은 추가로 살리실산을 포함하고 약 5 내지 약 20% (w/w)의 양의 콜로디온 제품을 함유하는 국소 적용용 겔 조성물을 포함한다. 본원에서 사용되는 바, 콜로디온 제품이라는 용어는 콜로디온 및 가요성 콜로디온 둘 모두를 포함한다. 콜로디온 제품은 니트로셀룰로스, 디에틸 에테르 및 에틸 알콜을 포함하는 USP에서 정의된 제제이다. 니트로셀룰로스는 활성 성분이 치료 효과를 발휘할 수 있도록 하는 데 충분한 기간 동안 발생할 수 있는 증발로부터 활성 성분, 여기서는 살리실산을 보호하는 필름 형성제로서의 역할을 한다. 가요성 콜로디온은 가소제로서 캄포르 및 피마자 오일이 첨가되어 있다는 점에서 콜로디온과는 상이한 것이다. 특정 실시양태에서, 조성물은 약 5% 내지 약 10% (w/w)의 양의 콜로디온 제품을 함유할 것이다. 따라서, 특정 실시양태에서, 본 발명은 살리실산을 포함하며, 약 0.2% 내지 1.0% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스를 포함하고, 피부와의 접촉시에 병변을 치료하는 데 필요한 기간 동안 살리실산을 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 피부 병변 적용용 액체 조성물을 제공한다. 특정 실시양태에서, 조성물은 약 0.25% 내지 약 0.50% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스를 포함할 수 있다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 유효한 겔 제제를 필요로 하는 대상체의 피부 상에 주기적 단위 용량 분배기로부터 적가 방식으로 적용될 수 있는 유효한 겔 제제인 것을 여전히 유지하면서, 역사적으로 이러한 유형의 제제에 사용되었으며, 비점이 34.5℃인 대부분의 휘발성 용매, 예를 들어, 에틸 에테르의 양은 감소되어 있는 살리실산 제제를 제공한다. 상기 장치로부터 살리실산 제제를 적용시키면 피부 상에 살리실산-전달 필름이 형성될 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 비점이 낮은 용매, 예를 들어, 비점이 40℃보다 낮은 용매, 예를 들어, 에틸 에테르를 소량으로 함유하고, 여전히 필름-형성 중합체를 용해시키며 피부에 적용되었을 때에는 우수한 필름을 생성하는, 비점이 보다 높은 용매, 예를 들어, 비점이 약 70℃보다 높은 용매를 보다 다량으로 포함하는 제제를 포함한다. 상기와 같은 비점이 보다 높은 용매의 예로는 예를 들어, 에틸 아세테이트 (비점 p = 77℃) 및 이소부틸 아세테이트 (비점 = 118℃)가 포함된다.
특정 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 추가의 증점제/점성화제를 추가로 포함할 수 있다. 예를 들어, 셀룰로스계 중합체, 예를 들어, 클루셀(Klucel)® HF (허큘리스 인크. 아쿠알론 디비전(Hercules Inc. Aqualon Division: 미국 버지니아주 호프웰)를 비롯한 히드록시프로필 셀룰로스가 약 2.6% 이하의 양으로 첨가될 수 있다. 특정 실시양태에서, 본 발명의 제제는 추가로 니트로셀룰로스 및 히드록시프로필 셀룰로스 둘 모두에 대한 가소제인 에틸 락테이트를 감소된 양으로 포함하는데, 이는 제제에 의해 생성된 것인 적용된 건조된 필름의 강도/가요성을 개선시키는 양으로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명의 제제는 추가의 니트로셀룰로스를 적용된 건조된 필름의 강도/가요성을 개선시키는 양으로 함유할 수 있다. 예를 들어, 제제는 상기 언급된 바와 같이, 비점이 보다 높은 적절한 용매, 예를 들어, 에틸 아세테이트 또는 다른 알킬 아세테이트 중 피록실린 용액으로부터의 니트로셀룰로스를 함유할 수 있다. 상기와 같은 피록실린 용액은 상업적으로 이용가능하고 (CAS 9004-70-0) (알파 켐(Alfa Chem: 미국 뉴욕주 킹스 포인트), 화장 용도로, 예를 들어, 매니큐어로, 및 가구용 래커로 사용되어 왔다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 필름-형성 특징을 개선시키는 니트로셀룰로스-상용성 중합체, 예를 들어, ISP 인터내셔널 스페셜티 프로덕츠(ISP International Specialty Products: 미국 뉴욕주 웨인)에 의해 생산된 간트레즈(Gantrez) 중합체 물질, 예를 들어, 간트레즈 ES-425, 간트레즈 ES 335-I, 및 간트레즈 ES-225를 포함할 수 있다. 이러한 간트레즈 중합체는 폴리메틸 비닐 에테르/말레산 (PVM/MA)의 부틸, 이소프로필, 및 에틸 에스테르를 비롯한, PVM/MA의 알킬 에스테르이다. 당업계의 숙련가라면, 적절한 PVM/MA 중합체가 적용시 우수한 품질의 강력한 가요성 필름을 형성하도록 본 제안된 제제 중 다른 중합체성 필름 형성제/점성화제와 상용성을 나타낼 것이라는 것을 이해할 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 전통적인 사마귀 요법에 사용되는 화합물 중의 국부 마취제를 포함할 수 있다. 본 발명은 피부에 각질용해제를 적용시키는 것과 관련하여 자주 나타나는 국부성 가벼운 통증 및 자극을 완화시킨다. 국부 마취제로는 벤조산 에스테르, 예를 들어, 벤조카인, 프로카인, 테트라카인, 및 클로로프로카인, 및 아미드, 예를 들어, 부피바카인, 디부카인, 리도카인, 메피바카인, 프릴로카인, 및 에티도카인을 포함하나, 이에 한정되지 않는다. 국부 마취제의 존재량은 조성물이 적용되는 부위를 국부적으로 마취시키는 데 효과가 있는 양이 될 것이며, 이는 일반적으로 조성물의 약 0.5 중량% 내지 약 15 중량% 또는 그 이상, 더욱 바람직하게는 조성물의 1 중량% 내지 10 중량%이다. 리도카인의 경우, 예를 들어, 유효 범위는 약 0.5% 내지 약 4%이다. 벤조카인의 경우, 유효 범위는 약 5% 내지 약 25%이다.
치료 방법
본 발명은 추가로 본 발명의 저 에테르 함량 조성물을 사용하여 다양한 피부 질환을 치료하는 방법을 제공한다. 따라서, 특정 실시양태에서, 본 발명은 각질용해제를 포함하고 약 0.2% 내지 1.0% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스를 포함하는 조성물을 대상체 환부에 적용시키는 단계를 포함하고, 여기서 상기 조성물은 피부와의 접촉시에 환부를 치료하는 데 필요한 기간 동안 각질용해제를 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 것인, 대상체 상의 질환을 치료하는 방법을 제공한다. 하기에서 입증되는 바와 같이, 본 발명의 저 에테르 함량으로 제제화된 겔 조성물은 놀랍게도 종래 조성물보다 우수한 필름을 제공한다. 따라서, 본 조성물은 개선된 필름으로부터의 활성제에 노출이 증진됨으로써 얻게 되는 이익에 기인하여, 상기 조성물을 사용하는 치료법에 따라 치료될 수 있는 장애에 대한 발전된 치료를 제공할 것이라고 여겨진다. 특정 실시양태에서, 각질용해제는 살리실산, 아스코르브산, 판토텐산 칼슘, 빙초산, 락트산, 포도필룸 수지, 및 염화아연 또는 이들의 조합일 수 있다. 특정 실시양태에서, 살리실산은 약 17% 이하의 양으로 존재할 수 있다. 특정 실시양태에서, 살리실산은 약 5% (w/w) 내지 17% (w/w)의 양으로 존재할 수 있다. 특정 실시양태에서, 질환으로는 피부 병변, 예를 들어, 사마귀, 티눈 및 굳은살을 포함할 수 있다. 다른 실시양태에서, 질환으로는 여드름, 건선, 피부 건조증, 손발톱진균증, 또는 내향성 발톱을 포함할 수 있다.
각질용해제는 과다각화증을 치료하는 데 국소적으로 사용되며, 피부 각질층을 연화시키고 파괴시켜 적용 부위의 박리를 증진시킴으로써 작용한다. 따라서, 한 측면에서, 본 발명은 각질용해제, 예를 들어, 살리실산, 가요성 콜로디온, 및 형성된 필름의 탄성을 증가시키는 데 충분한 양의 국소상 허용되는 중합체를 포함하며 개선된 순응도 및 개선된 치료 효능을 보이는 본 발명의 필름-형성 유체 조성물을 사용하는 과다각화증 치료에 유용하다.
본 발명은 또한 치료 유효량의 본 발명의 하나 이상의 조성물을 포함하는 조성물을 사마귀에 적용시키는 단계를 포함하는 사마귀를 치료하는 방법을 포함한다. 특정 실시양태에서, 본 방법은 살리실산 또는 그의 염을 포함하는 본 발명의 조성물을 적용시키는 것을 포함한다. 일반적으로, 조성물은 매일 또는 간헐적 간격으로, 예를 들어, 주당 2회 내지 3회에 걸쳐 사마귀에 적용될 수 있다. 치료 지속 기간은 사마귀의 크기에 따라 크게 달라질 수 있다.
본 발명은 추가로 치료 유효량의 본 발명의 하나 이상의 조성물을 포함하는 조성물을 손발톱에 적용시키는 단계를 포함하는 손발톱진균증을 치료하는 방법을 포함한다. 일반적으로, 상기 제제는 매일 또는 간헐적 간격으로, 예를 들어, 주당 2회 내지 3회에 걸쳐 손발톱에 적용될 수 있다. 치료 지속 기간은 감염의 중증도, 치료하고자 하는 손발톱이 위치하는 신체 부위, 개인의 연령, 손발톱 두께, 손발톱 성장 속도 등에 따라 크게 달라질 수 있다. 일반적으로, 젊은 사람의 발톱의 경우, 6개월 이하 동안 치료를 받을 것으로 예상하는 반면, 노인의 발톱의 경우는 약 1년 이하 동안 치료를 받을 것으로 예상할 수 있다. 상기 기간은 발톱이 발가락 밖으로 완전하게 성장할 때까지 소요되는 시간을 반영한다. 손톱은 발톱보다 대략 2배 정도 더 빠르게 성장하기 때문에 손톱 치료는 더 빠를 것으로 예상할 수 있다. 치료의 유효성은 증상의 진정 또는 소멸로 평가할 수 있다. 손발톱의 원위부 중 단지 일부분만이 감염된 것과 같은 중증 정도가 덜한 사례에서는 치료 소요 시간은 더 짧을 것으로 예상할 수 있다.
장치
본 발명은 추가로 분배 수단과 소통하는 저장소 중의 본 발명의 액체 조성물 및 대상체에게 적용시키기 전 조성물 중의 휘발성 물질의 증발을 지연시키기 위한 수단을 포함하는, 본원에 기술된 바와 같은 피부 장애 치료용 조성물을 투여하기 위한 분배기를 제공한다. 본 발명의 특정 실시양태에서, 분배기는 펜 모양 장치의 형태이다.
특정 실시양태에서, 분배기는 조성물 중의 휘발성 성분의 증발을 지연시키기 위한 추가의 수단, 예를 들어, 장벽 필름으로 제작되고, 분배기가 안쪽에 배치된 후에 밀봉되는 것인 파우치를 포함한다. 추가의 실시양태에서, 휘발성 물질의 증발을 지연시키기 위한 수단은 저장소와 분배 수단 사이에 배치된 밀봉 기구이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은, 살리실산 제제를 담고 있는 저장소, 제제를 저장소로부터 대상체의 표면, 예를 들어, 피부 또는 손발톱 또는 모발 표면으로 소통시켜 주는 분배 팁, 및 제제가 분배 팁을 통과하도록 힘을 가하는 가압 기구를 포함하는 장치로부터 살리실산 함유 제제를 적용시킴으로써, 살리실산 함유 제제를 필요로 하는 대상체에게 살리실산 함유 제제를 적용시키는 수단을 제공한다. 가압 기구는 사용자에 의해 기계적으로 작동되는 플런저, 또는 제제가 분배 팁의 개구부를 통과하도록 힘을 가하는 유사 기구일 수 있다. 본 발명은 또한 펜 분배기 시스템 밖으로의 휘발성 용매 성분의 증발을 지연시키도록 디자인된 분배 장치를 제공한다. 특정 실시양태에서, 분배 장치는 살리실산을 담고 있는 배럴형 저장소, 저장소에 가해진 압력을 통해 제제가 분배 팁 중의 장벽을 관통해 이동하고 액적을 형성하여 그를 필요로 하는 대상체의 표면에 적용될 때까지 저장소 내에 제제를 보유하고 있는 분배 팁을 포함하는 펜-타입 분배기를 포함한다. 압력은, 예를 들어, 대상체에 의해 활성화되는 플런저의 사용에 의해 가해질 수 있다. 장치는 임의로 미사용일 때에는 분배기 팁을 밀폐시키기 위한 캡을 함유할 수 있다. 본 발명을 통해 이루어진 개선점으로는 밀봉재 수단의 구성의 스타일 및 물질을 비롯한, 펜 그 자체의 디자인 요소를 포함한다. 특정의 선행 기술 장치에서, 밀봉재 수단은 장치의 분배 팁 말단부 반대쪽의, 펜 분배기의 플런저 말단부에 위치하는 "O" 고리이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 적합한 내용매성 물질로부터 제조된 것으로서 충전된 장치로부터의 휘발성 제제 성분의 임의의 증발을 봉쇄하는 다수의 고무 "O" 고리형 또는 등가의 밀봉재 수단을 상기 장치에 분배기 팁 말단부에 구비시키는 것을 포함한다. 추가로, 본 발명의 장치는 펜 중의 연결부, 예를 들어, 펜 분배기 팁을 커버하는 캡과 제제로 충전된 펜 배럴 사이의 연결부를 밀봉하기 위해 하나 이상의 용매 장벽 필름 접착 테이프, 예를 들어, 3M (미국 미네소타주 세인트 폴)으로부터 이용가능한 9792R 알루미늄 테이프(9792R Aluminum Tape)를 포함할 수 있다. 특정 실시양태에서, 본 발명의 장치는 추가로 예를 들어, 열-밀봉가능한 적층 패키징 필름, 예를 들어, PET/알루미늄 호일/접착 물질, 예를 들어, 후크 호일즈(Hueck Foils: 미국 뉴저지주 월)로부터 이용가능한 것 (예를 들어, TPMSF005SB)으로 제조된 파우치 중에 충전된 분배기 장치를 배치함으로써 상기 언급된 제제 변형물, 밀봉재, 테이핑과 함께 조합하여, 또는 이들과 무관하게 제2 패키징 중에 상기 장치를 수납하는 것을 포함할 수 있다.
실험부
하기 표 1은 펜 모양 분배기 장치 중 휘발성 증발에 대해 견뎌낼 수 있는 살리실산 제제의 능력을 측정하기 위해 제조되고 2개의 공지된 살리실산 제제와 비교된, 17% (w/w)의 살리실산을 함유하는 실험용 겔 제제를 나타낸다. 겔 대조군 제제는 액체 대조군 및 첨가된 알콜보다 소량의 콜로디온을 함유하는 바, 이에 에테르 함량도 더 낮다. 실험용 겔 제제는 휘발성 성분을 추가로 낮추어 용매의 증발을 감소시키지만 피부에 적용시 여전히 실행 가능한 필름을 생성하도록, 겔 대조군 제제보다 더 소량으로 콜로디온을 포함하도록 디자인되었다. 표에 열거된 모든 양은 제제의 중량%로 표시되어 있다. 가요성 콜로디온 성분 (피록실린 (니트로셀룰로스), 피마자 오일, 캄포르, 에탄올, 및 에틸 에테르)에 대해 열거된 중량은 가요성 콜로디온 중의 그의 중량%에 기초하여 표시되어 있다.
Figure 112012027724795-pct00001
Figure 112012027724795-pct00002
모든 제제는 압축-공기 작동형 혼합 모터, 이중-날 혼합 샤프트를 사용하여 자(jar)에서 제조하였다. 혼합 작업을 수행하는 동안 파라 필름을 사용하여 자의 개구부를 커버하였다. 먼저, 알콜, 에틸 락테이트 및 인도폴(Indopol) L-50을 자에 충전시키고, 10분 동안 혼합하였다. 이어서, 살리실산을 혼합물에 첨가하고, 30분 동안 혼합하였다. 이어서, 가요성 콜로디온을 혼합물에 첨가하고, 10분 동안 혼합하였다. 이어서, 약 3 내지 5분 동안에 걸쳐 혼합하면서 클루셀 HF 분말을 천천히 혼합물에 첨가하고, 최종 혼합물을 추가로 30분 동안 혼합하여 배합을 완료하였다.
펜 모양 분배기 장치에 보관되었을 때, 실온 및 40℃에서의 시간 경과에 따른 휘발성 증발에 대해 제제가 미치는 효과를 측정하기 위한 목적으로 겔 대조군 제제와 비교하는 추가 분석을 위해 실시예 겔 제제 3 및 4를 선택하였다. 제제를 60 cc 시린지 내로 로딩하고, 이를 사용하여 겔 용액을 펜 배럴 내로 충전시켰다. 펜 배럴을 플라스틱 인서트로 밀봉하고, 실리콘 노즈 팁으로 커버하고, 캡으로 스냅 핏(snap fit)하였다. 13주 동안 실온 및 40℃에서 펜 샘플을 시간 경과에 따라 관찰하였다. 도 1은 실온 및 승온 조건하에서 시간 경과에 따른 휘발성 성분의 손실 감소가 본 발명의 제제를 통해 상당부 개선됨을 보여주는 시험 결과를 나타낸 것이다.
실시예 겔 제제 3에 대해 추가로 액체 대조군 제제와 비교한 시험관내 필름 형성 시험을 수행하였다. 도 2는 점안기를 사용하여 현미경용 유리 슬라이드 상에 위치시킨 후, 이어서 완전히 건조될 때까지 수분에 걸쳐 건조시킨, 2 방울의 대조군 액체 제제 샘플에 대한 현미경 사진이다. 디지털 현미경 영상은 20X 배율로 수행되었다. 현미경 사진 상의 마커는 유리 슬라이드 상의 건조된 필름 도트의 직경이 약 7.5 mm임을 나타낸다. 도 3은 점안기를 사용하여 현미경용 유리 슬라이드 상에 위치시킨 후, 이어서 완전히 건조될 때까지 수분에 걸쳐 건조시킨, 2 방울의 대조군 겔 제제에 대한 현미경 사진이다. 같은 현미경을 사용하여 30X 배율로 영상을 얻었다. 현미경 사진 상의 마커는 건조된 필름 도트의 직경이 약 4 mm임을 나타낸다. 도 4는 점안기를 사용하여 현미경용 유리 슬라이드 상에 위치시킨 후, 이어서 완전히 건조될 때까지 수분에 걸쳐 건조시킨, 2 방울의 실시예 겔 제제 3에 대한 현미경 사진이다. 같은 현미경을 사용하여 20X 배율로 영상을 얻었다. 현미경 사진 상의 마커는 건조된 필름 도트의 직경이 약 8.1 mm임을 나타낸다.
도 2 (액체 대조군), 도 3 (겔 대조군) 및 도 4 (실시예 제제 3)를 비교하면, 본 발명의 실시예 제제에 의해 나타나는 필름 형성에서의 예상 밖의 이점이 있다는 것이 제시된다. 액체 대조군 및 겔 제제로부터의 건조된 필름 도트의 경우, 먼저 액적의 바깥 둘레 주위에서부터 건조되는데, 그 결과 상기 부위는 훨씬 두꺼운 "산맥 모양(mountain-range-like)" 필름이 되었다. 이 때문에, 상기 산맥 모양 부위 안쪽 영역의 슬라이드 상에 위치된 물질은 상당히 더 적었고, 그 부위 전역에 걸쳐 필름의 두께는 균일하지 않았다. 또한 대조군 필름의 경우, 많은 소형 마이크로미터 크기의 서브입자 및 서브입자 응집체로 구성된 응집된 구조물이 있는 것으로 나타났다. 대조적으로, 실시예 겔 제제 3으로부터의 건조된 필름의 경우, 가장자리에서부터가 아닌, 그의 전표면 전역에 걸쳐 균일하게 건조되었으며, 비록 보다 소형의 입자들로 구성된 보다 큰 응집체들 일부가 눈으로 관찰되기는 하였지만, 전체적으로는 그의 전체 부위 전역에 걸쳐 보다 조밀하고, 보다 균일하였다.

Claims (34)

17% (w/w)의 농도의 살리실산 또는 그의 염, 니트로셀룰로스, 및 에탄올을 포함하고, 6% (w/w) 내지 7% (w/w)의 양의 에틸 에테르를 포함하는 국소 적용용 겔 조성물.
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17% (w/w)의 농도의 살리실산, 및 5 내지 10% (w/w)의 양의 콜로디온 제품을 포함하는 국소 적용용 겔 조성물.
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17% (w/w)의 농도의 살리실산 및 0.25 내지 0.50% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스를 포함하는 국소 적용용 겔 조성물.
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제1항의 조성물을 포함하는 사마귀 치료용 제품.
제1항의 조성물을 포함하는 티눈/굳은살 치료용 제품.
17% (w/w)의 농도의 살리실산을 포함하고, 5% 내지 10% (w/w)의 양의 콜로디온 제품 및 에탄올을 포함하며, 6% (w/w) 내지 7% (w/w)의 양의 에틸 에테르를 포함하고, 피부와의 접촉시에 피부를 치료하는 데 필요한 기간 동안 살리실산을 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 피부 적용용 겔 조성물.
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17% (w/w)의 농도의 살리실산을 포함하고, 0.25% 내지 0.50% (w/w)의 양의 니트로셀룰로스를 포함하며, 6% (w/w) 내지 7% (w/w)의 양의 에틸 에테르를 포함하고, 피부와의 접촉시에 피부를 치료하는 데 필요한 기간 동안 살리실산을 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 피부 적용용 겔 조성물.
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제11항 또는 제19항에 있어서, 마취제를 추가로 포함하는 겔 조성물.
제1항에 있어서, 대상체 상의 피부 질환을 치료하기 위하여 대상체 상의 피부에 적용되고, 피부와의 접촉시에 병변을 치료하는 데 필요한 기간 동안 살리실산을 위한 보호 장벽을 형성하는 데 적합한 필름을 형성하는 조성물.
분배 수단과 소통하는 저장소 중의 제1항의 겔 조성물 및 대상체에게 적용시키기 전 조성물 중의 휘발성 물질의 증발을 지연시키기 위한 수단을 포함하는, 대상체 상의 피부 질환 치료용 조성물을 투여하기 위한 분배기.
제29항에 있어서, 펜 모양 장치 형태의 분배기.
제29항에 있어서, 휘발성 물질의 증발을 지연시키기 위한 수단이 분배기가 안쪽에 배치된 후에 밀봉되는 파우치인 분배기.
제29항에 있어서, 파우치가 장벽 필름을 포함하는 것인 분배기.
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제1항에 있어서, 살리실산의 국소 전달을 필요로 하는 대상체에게 국소적으로 투여되고 상기 대상체로의 살리실산의 국소 전달을 개선시키는 조성물.
KR1020127008997A 2009-10-08 2010-10-04 저 에테르 조성물 및 전달 장치 KR101791705B1 (ko)

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