JP3117502B2

JP3117502B2 - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP3117502B2
Application number: JP03240493A
Authority: JP
Inventors: 信治戸辺
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-08-27
Filing date: 1991-08-27
Publication date: 2000-12-18
Anticipated expiration: 2015-12-18
Also published as: JPH0558914A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤、特にそのコ
ロジオン系皮膚外用剤の改良に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より角質除去剤等の皮膚外用剤に
は、ピロキシリンを有機溶剤に溶解したいわゆるコロジ
オンが汎用され、皮膚上で被膜を形成させサリチル酸な
どの薬効の促進を図っている。

【０００３】一般的なコロジオンとしては、エタノー
ル、エーテル混合溶媒にピロキシリンを溶解したものが
用いられるが、エーテルは引火性が高く、しかも麻酔性
を有するため製造作業者、使用者による取扱が危険であ
ると共に、該エーテルの揮発性が高いために使用中に薬
効成分が濃縮、析出し、使用不能になるなどの問題が指
摘されている。このような点を改善するために、ピロキ
シリンの溶媒として酢酸エチル、エタノールの混合溶媒
を用いたもの、或いはアセトン及び低級アルコールの混
合溶媒も開発されている（特開昭４７−３９６２１号
等）

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】ところが、前記酢酸エ
チル、エタノールの混合溶媒を用いたコロジオンは、速
乾性、皮膚への接着性の点で不十分であるという課題を
有していた。一方、アセトン及び低級アルコールの混合
溶媒を用いたコロジオンにおいては、保存中に褐変を生
じることがあり、更にサリチル酸を溶解した角質除去剤
とした場合には、該サリチル酸が皮膚上で析出し、白化
してしまうという課題があった。本発明は前記従来技術
の課題に鑑みなされたものであり、その目的はエーテル
を用いずに、しかも速乾性、皮膚への接着性に優れた皮
膚外用剤を得ることを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】前記目的を達成するため
に本発明者らが鋭意検討した結果、アセトン、低級アル
コールからなる混合溶媒に、被膜形成剤としてピロキシ
リンとポリビニルピロリドンを一定割合で配合すること
により、速乾性、皮膚への接着性を改良できるととも
に、白化を防止できることを見出し、本発明を完成する
に至った。

【０００６】すなわち本出願の請求項１記載の皮膚外用
剤は、１〜８重量％のピロキシリンと、前記ピロキシリ
ンとの重量比が、ピロキシリン／ポリビニルピロリドン
＝３．５〜０．５となるように配合されたポリビニルピ
ロリドンと、を含み、アセトン及び低級アルコールの混
合溶媒に溶解されたことを特徴とする。

【０００７】また、請求項２記載の皮膚外用剤は、低級
アルコールがエタノールよりなり、アセトン／エタノー
ル＝０．１〜０．４であることを特徴とする。

【０００８】また、請求項３記載の皮膚外用剤は、混合
溶媒がメチルエチルケトン、エタノール及びアセトンよ
りなり、メチルエチルケトン／エタノール＝１．０〜
１．４、アセトン／エタノール＝０．７〜０．９の重量
比であることを特徴とする。

【０００９】以下、本発明の構成について説明する。本
発明において用いられるピロキシリンは１〜８重量％が
好ましく、１重量％未満では被膜形成が良好に行なわれ
ず、８重量％を越えて配合すると保存中に褐変を生じや
すくなる。また、ポリビニルピロリドンは、前記ピロキ
シリンに対し、ピロキシリン／ポリビニルピロリドン＝
３．５〜０．５、特に好ましくは３．０〜１．０となる
ように配合されることが好適である。前記比が３．５を
越えると保存中に褐変を生じやすくなり、また０．５未
満であると塗布・乾燥後にべたつきを生じる場合があ
る。

【００１０】また、ポリビニルピロリドンは従来のコロ
ジオンには不溶であり、このため前記ピロキシリン及び
ポリビニルピロリドンの溶媒としては、アセトン及び低
級アルコールの混合溶媒を用いることが必要である。こ
こで、低級アルコールとしては、エタノール或いはプロ
ピルアルコール等を用いることができ、特にエタノール
が好ましい。イソプロピルアルコールは保存中に褐変を
起こすことがあり、好ましくない。

【００１１】なお、アセトン及び低級アルコールよりな
る混合溶媒を用いる場合には、アセトン／低級アルコー
ル＝０．１〜０．４であることが好適である。前記比が
０．１以下であると速乾性に劣り、０．４以上であると
製造性に悪影響がでる場合がある。

【００１２】また、混合溶媒としては、更にメチルエチ
ルケトンを含むことが好適であり、より速乾性を改善す
ることができる。この場合、メチルエチルケトン／エタ
ノール＝１．０〜１．４、アセトン／エタノール＝０．
７〜０．９であることが好適である。このようにエタノ
ールの一部をメチルエチルケトンに置換することによ
り、速乾性と製造性を良好に維持することができる。

【００１３】

【実施例】以下、本発明の実施例について説明する。な
お、本発明は実施例により限定されるものではない。ま
た、配合量は特に指定がない限り、重量％で示す。

【００１４】本発明においては、従来のピロキシリンに
加え、ポリビニルピロリドンを被膜形成剤として用いて
いる。この両者の合計を８％として、両者の比を変えて
その特性について検討した。基本配合は以下の通りであ
る。

【００１５】サリチル酸１０％ピロキシリン＋ポリビニルピロリドン８％メチルエチルケトン３２％エタノール２９％アセトン２１％

【００１６】なお、褐変については、４０℃で貯蔵し、
その変色度を測定した。 ◎ ：全く変化なし ○ ：僅かに変色が認められるが、製品価値には影響
なし × ：変色が認められ、製品価値が大幅に低下

【００１７】また、べたつきについては、皮膚に塗布
し、５分間経過した後に触感で検査した。 ◎ ：べたつきは感じられない。 ○ ：多少のべたつきが感じられるが、問題ない。 × ：べたつきが強く感じられ、使用感が悪い。

【００１８】白化については、皮膚に塗布し、５分間経
過した後に目視観察し検査した。 ◎ ：透明フィルムを形成している。 ○ ：僅かに白色を帯びた透明フィルムを形成してい
る。 × ：白濁したフィルムを形成している。

【００１９】試験結果を次の表１に示す。

【表１】 ──────────────────────────────────── ピロキシリン６．４６．２６．０５．３４．０２．７１．６ ────────────────────────────────────ホ゜リヒ゛ニルヒ゜ロリト゛ン１．６１．８２．０２．７４．０５．３６．４ ────────────────────────────────────ヒ゜ロキシリン /PVP ４．０３．４３．０２．０１．００．５０．２５ ──────────────────────────────────── 褐変 × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ──────────────────────────────────── べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ × ──────────────────────────────────── 白化 ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【００２０】以上の結果、ピロキシリンとポリビニルピ
ロリドンの配合比は、ピロキシリン／ポリビニルピロリ
ドン＝３．５〜０．５、特に３．０〜１．０が好適であ
ることが理解される。比が４．０以上であると、べたつ
き等の使用性は良好であるが、高温保存中に褐変が生
じ、保存安定性が悪い。しかも、使用時に白化を生じや
すくなる。また比が０．２５以下であると使用時にべた
つきが強くなり、好ましくない。

【００２１】なお、ピロキシリンは１％未満の配合量で
あると被膜形成性が悪化し、また８％を越えて配合する
と褐変が生じやすくなり、好ましくない。このため、本
発明において用いられる被膜形成剤としては、ピロキシ
リンが１〜８％、ピロキシリンとポリビニルピロリドン
の配合比が、ピロキシリン／ポリビニルピロリドン＝
３．５〜０．５であることが必要である。

【００２２】なお、本発明において混合溶媒としてアセ
トン／エタノール系を用いると、速乾性の点で従来のエ
ーテルを用いたコロジオンと比較し若干劣る場合があ
る。そこで、本発明者らは混合溶媒について検討を進
め、エタノールの一部をメチルエチルケトンに置換し、
速乾性の向上を図った。なお、エタノールはコロジオン
製造時にピロキシリンを膨潤させるために用いられてお
り、エタノールを減少させると製造性に影響がでるおそ
れがある。そこで、本発明者らは以下の各配合の角質除
去剤を製造し、その速乾性及び製造性について試験を行
なった。

【００２３】なお、速乾性及び製造性の評価は、それぞ
れ良（◎）、可（○）、不可（×）で表示した。

【表２】 ──────────────────────────────────── サリチル酸１０．０１０．０１０．０１０．０１０．０ピロキシリン４．５４．５４．５４．５４．５ポリビニルピロリドン３．０３．０３．０３．０３．０アセトン２１．０２１．０２１．０２１．０２１．０メチルエチルケトン３６．７３５．８３３．６３１．０２７．８エタノール２４．５２５．４２７．６３０．２３３．４ ──────────────────────────────────── ＭＥＫ／ＥｔＯＨ１．５１．４１．２１．００．８ ──────────────────────────────────── 速乾性 ◎ ◎ ◎ ◎ ○ 製造作業性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────

【００２４】上記結果より明らかなように、メチルエチ
ルケトン／エタノール比が１．４〜１．０で優れた速乾
性及び製造作業性が得られることが理解される。なお、
この結果実際の配合においては、アセトン／エタノール
＝０．７〜０．９となる。次に、本発明にかかる皮膚外
用剤の具体的実施例として、角質除去剤を例示する。

【００２５】実施例１サリチル酸１０．０％ピロキシリン４．５％ポリビニルピロリドン３．０％アセトン２１．０％エタノール６１．５％＜製造方法＞ピロキシリン及びポリビニルピロリドンを
エタノールに膨潤させ、ついでアセトンを加えて溶解
し、更に他の成分を加えて角質除去剤を製造した。

【００２６】実施例２サリチル酸１０．０％ピロキシリン３．５％ポリビニルピロリドン２．５％アセトン２１．３％メチルエチルケトン３２．７％エタノール３０．０％＜製造方法＞実施例１に準じた。

【００２７】実施例３サリチル酸１０．０％ピロキシリン３．５％ポリビニルピロリドン３．０％アセトン２０．５％メチルエチルケトン２９．０％エタノール２９．０％乳酸１．５％ｄｌ−カンファー３．５％＜製造方法＞実施例１に準じた。

【００２８】

【発明の効果】以上説明したように本発明にかかる皮膚
外用剤によれば、ピロキシリンとポリビニルピロリドン
を一定割合で配合し、アセトン及びエタノールを含む混
合溶媒に溶解することとしたので、取扱が容易で、しか
も速乾性に優れる。また、混合溶媒にメチルエチルケト
ンを加えることで、さらに速乾性を改善することができ
る。

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】１〜８重量％のピロキシリンと、前記ピロキシリンとの重量比が、ピロキシリン／ポリビ
ニルピロリドン＝３．５〜０．５となるように配合され
たポリビニルピロリドンと、を含み、アセトン及び低級アルコールの混合溶媒に溶解
されたことを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】請求項１記載の皮膚外用剤において、低
級アルコールはエタノールよりなり、アセトン／エタノ
ール＝０．１〜０．４であることを特徴とする皮膚外用
剤。
【請求項３】請求項１記載の皮膚外用剤において、混
合溶媒はメチルエチルケトン、エタノール及びアセトン
よりなり、メチルエチルケトン／エタノール＝１．０〜
１．４、アセトン／エタノール＝０．７〜０．９の重量
比であることを特徴とする皮膚外用剤。