KR100897219B1 - A2b 아데노신 수용체 길항제로서의 퓨린 유도체 - Google Patents
A2b 아데노신 수용체 길항제로서의 퓨린 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
Description
성분 | 중량 범위(%) | 바람직한 범위 (%) | 가장 바람직한 것 |
활성 성분 | 50-95 | 70-90 | 75 |
미소결정성 셀룰로오스 (충전제) | 1-35 | 5-15 | 10.6 |
메타크릴산 공중합체 | 1-35 | 5-12.5 | 10.0 |
수산화나트륨 | 01-1.0 | 0.2-0.6 | 0.4 |
히드록시프로필 메틸셀룰로오스 | 0.5-5.0 | 1-3 | 2.0 |
마그네슘 스테아레이트 | 0.5-5.0 | 1-3 | 2.0 |
Claims (7)
- A2B 아데노신 수용체 길항제를 사용한 치료에 의해 완화가능한, 죽상동맥경화, 혈관생성, 당뇨성 망막변증, 암 및 천식으로 이루어진 군으로부터 선택되는 포유동물의 질환 상태의 치료에 유용한 조성물의 제조를 위해 하기 화학식 I 의 화합물을 사용하는 방법:[화학식 I][식 중,R1 은 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 공유결합 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, C1-40 헤테로시클릴, C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}인데, 단 Y 가 공유결합인 경우 Z 는 C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐일 수 없고;R2 는 수소; C2-41 아실; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 공유결합 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, C1-40 헤테로시클릴, C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}인데, 단 Y 가 공유결합인 경우 Z 는 C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐일 수 없으며;R3 은 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 또는 기 -Y-Z1 {식 중, Y 는 공유결합 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z1 은 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, C1-40 헤테로시클릴, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, 또는 기 -NRR [식 중, R 은 각각 독립적으로 수소, C1-20 알킬, C3-20 시클로알킬, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴 및 C1-40 헤테로시클릴로 이루어진 군에서 선택되며, 단 양 R 기가 모두 수소, 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C2-20 알케닐, C2-20 시클로알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}는 아니다]}인데, 단 Y 가 공유결합인 경우 Z 는 아미노, C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐일 수 없고;R4 및 R6 은 독립적으로 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, 또는 C1-40 헤테로시클릴이며;R5 는 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 할로; CF3; 니트로; 시아노; C1-6 알콕시; C1-6 티오알콕시; 기 -NRR [식 중, R 은 각각 독립적으로 수소, C1-20 알킬, C3-20 시클로알킬, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴 및 C1-40 헤테로시클릴로 이루어진 군에서 선택되며, 단 양 R 기가 모두 수소, 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C2-20 알케닐, C2-20 시클로알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}는 아니다]; 기 -S(O)R [식 중, R 은 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C1-20 알킬, C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C6-20 아릴, 또는 C1-15 헤테로아릴이다]; 기 -S(O)2R [식 중, R 은 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C1-20 알킬, C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C6-20 아릴, 또는 C1-15 헤테로아릴이다]; 술폰아미드; C2-41 아실아미노; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴 또는 C1-40 헤테로시클릴이고; 그리고X 는 산소, 황 또는 -NH- 이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유한다].
- 삭제
- 제 1 항에 있어서, 상기 질환 상태가 염증성 위장관 장애인 방법.
- 제 3 항에 있어서, 상기 염증성 위장관 장애가 설사인 방법.
- 제 1 항에 있어서, 상기 질환 상태가 신경계 장애인 방법.
- 제 5 항에 있어서, 상기 신경계 장애가 노인성 치매, 알쯔하이머 병 또는 파킨슨씨 병인 방법.
- 삭제
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