KR100883292B1 - A2b 아데노신 수용체 길항제로서의 퓨린 유도체 - Google Patents
A2b 아데노신 수용체 길항제로서의 퓨린 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
Description
성분 | 중량 범위(%) | 바람직한 범위 (%) | 가장 바람직한 것 |
활성 성분 | 50-95 | 70-90 | 75 |
미소결정성 셀룰로오스 (충전제) | 1-35 | 5-15 | 10.6 |
메타크릴산 공중합체 | 1-35 | 5-12.5 | 10.0 |
수산화나트륨 | 01-1.0 | 0.2-0.6 | 0.4 |
히드록시프로필 메틸셀룰로오스 | 0.5-5.0 | 1-3 | 2.0 |
마그네슘 스테아레이트 | 0.5-5.0 | 1-3 | 2.0 |
Claims (44)
- 하기 화학식의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 I][식 중,R1 은 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 공유결합 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, C1-40 헤테로시클릴, C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}인데, 단 Y 가 공유결합인 경우 Z 는 C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐일 수 없고;R2 는 수소; C2-41 아실; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 공유결합 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, C1-40 헤테로시클릴, C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}인데, 단 Y 가 공유결합인 경우 Z 는 C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐일 수 없으며;R3 은 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 또는 기 -Y-Z1 {식 중, Y 는 공유결합 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z1 은 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, C1-40 헤테로시클릴, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, 또는 기 -NRR [식 중, R 은 각각 독립적으로 수소, C1-20 알킬, C3-20 시클로알킬, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴 및 C1-40 헤테로시클릴로 이루어진 군에서 선택되며, 단 양 R 기가 모두 수소, 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C2-20 알케닐, C2-20 시클로알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}는 아니다]}인데, 단 Y 가 공유결합인 경우 Z 는 아미노, C2-20 알케닐 또는 C2-20 알키닐일 수 없고;R4 및 R6 은 독립적으로 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴, 또는 C1-40 헤테로시클릴이며;R5 는 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 할로; CF3; 니트로; 시아노; C1-6 알콕시; C1-6 티오알콕시; 기 -NRR [식 중, R 은 각각 독립적으로 수소, C1-20 알킬, C3-20 시클로알킬, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴 및 C1-40 헤테로시클릴로 이루어진 군에서 선택되며, 단 양 R 기가 모두 수소, 또는 기 -Y-Z {식 중, Y 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z 는 C2-20 알케닐, C2-20 시클로알케닐 또는 C2-20 알키닐이다}는 아니다]; 기 -S(O)R [식 중, R 은 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C1-20 알킬, C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C6-20 아릴, 또는 C1-15 헤테로아릴이다]; 기 -S(O)2R [식 중, R 은 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C1-20 알킬, C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환된 C6-20 아릴, 또는 C1-15 헤테로아릴이다]; 술폰아미드; C2-41 아실아미노; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C6-20 아릴, C1-15 헤테로아릴 또는 C1-40 헤테로시클릴이고; 그리고X 는 산소, 황 또는 -NH- 이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유한다].
- 제 1 항에 있어서, X 가 -NH- 이고, R2 가 수소, C1-20 알킬, 또는 화학식 -C(O)R 의 C2-41 아실 [식 중, R 은 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C1-40 헤테로시클릴, C6-20 아릴, 또는 C1-15 헤테로아릴이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유한다]인 화합물.
- 제 2 항에 있어서, R1 이 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬이고, R2 가 수소이며, R3 이 -Y-Z1 [식 중, Y 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z1 은 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C6-20 아릴이다]이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 3 항에 있어서, R4, R5 및 R6 이 수소; 할로겐; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C2-20 알케닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 4 항에 있어서, R1 이 C1-6 알킬이고, Y 가 C1-6 알킬렌이며, Z1 이 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐인 화합물이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 5 항에 있어서, R1 이 에틸 또는 프로필이고, Y 가 메틸렌 또는 에틸렌인 화합물.
- 제 6 항에 있어서, R4 및 R6 이 수소 또는 메틸이고, R5 가 수소, C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐, 할로, C1-6 알킬 또는 C2-6 알케닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 7 항에 있어서, Z1 이 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-3 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
- 제 8 항에 있어서, R4, R5 및 R6 이 수소인 화합물.
- 제 9 항에 있어서, Z1 이 클로로, 플루오로, 메톡시 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-3 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
- 제 10 항에 있어서, Z1 이 3-플루오로페닐이고, R1 이 n-프로필이며, Y 가 에틸렌인, N2 [2-(3-플루오로페닐)에틸)-9-프로필-8-(피라졸-1-일)-9H-퓨린-2,6-디아민인 화합물.
- 제 10 항에 있어서, Z1 이 페닐이고, R1 이 에틸이고, Y 가 메틸렌인, N2-벤질-8-피라졸-l-일-9-에틸-9H-퓨린-2,6-디아민인 화합물.
- 제 2 항에 있어서, R1 이 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬이고, R2 가 화학식 -C(O)R의 C2-41 아실이고, R3 이 -Y-Z1 [식 중, Y 는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬렌이고, Z1 은 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C6-20 아릴이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 13 항에 있어서, R 이 C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, 또는 페닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 14 항에 있어서, R 이 탄소수 1-4의 저급 알킬, 메톡시메틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 또는 t-부틸, 플루오로, 트리플루오로메틸, 페닐, 메톡시 및 3,4-메틸렌디옥시로 이루어진 군으로부터 선택된 1-3 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
- 제 15 항에 있어서, R4, R5 및 R6 이 수소; 할로겐; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; 또는 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C2-20 알케닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 16 항에 있어서, R1 이 C1-6 알킬이고, Y 가 C1-6 알킬렌이고, Z1 이 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 17 항에 있어서, R1 이 에틸 또는 프로필이고, Y 가 메틸렌 또는 에틸렌인 화합물.
- 제 18 항에 있어서, R4 및 R6 이 수소 또는 메틸이고, R5 가 수소; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐; 할로; C1-6 알킬; 또는 C2-6 알케닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 19 항에 있어서, Z1 이 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-3 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
- 제 20 항에 있어서, R4, R5 및 R6 이 수소인 화합물.
- 제 21 항에 있어서, Z1 이 클로로, 플루오로, 메톡시 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-3 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐인 화합물.
- 제 22 항에 있어서, R1 이 n-프로필이고, Y 가 에틸렌이며, R 이 부트-2-일인, N2 페닐에틸-N6-(2-메틸프로파노일)-8-(피라졸-1-일)-9-(프로프-1-일)-9H-퓨린-2,6-디아민인 화합물.
- 제 22 항에 있어서, R1 이 n-프로필이고, Y 가 에틸렌이며, R 이 이소프로필인, N2 페닐에틸-N6-(2-프로파노일)-8-(피라졸-l-일)-9-(프로프-l-일)-9H-퓨린-2,6-디아민인 화합물.
- 제 22 항에 있어서, R1 이 n-프로필이고, Y 가 에틸렌이며, R 이 시클로프로필인, N2 페닐에틸-N6-(2-프로파노일)-8-(피라졸-1-일)-9-(시클로프로필)-9H-퓨린-2,6-디아민인 화합물.
- 제 22 항에 있어서, R1 이 n-프로필이고, Y 가 에틸렌이며, R 이 2,3-디히드록시바이시클로[2.2.1]헵트-5-안 2-1인, N2 페닐에틸-N6-(2,3-디히드록시바이시클로 [2.2.1]헵트-5-엔 2-카르보닐)-8-(피라졸-l-일)-9-(프로프-l-일)-9H-퓨린-2,6-디아민)인 화합물.
- 제 18 항에 있어서, R 이 C3-20 시클로알킬이고, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실 및 바이시클로[2.2.1]헵탄에서 선택되는 화합물.
- 제 27 항에 있어서, C3-20 시클로알킬이 시클로프로필인, N2 페닐에틸-N6-(시클로프로파노일)-8-(피라졸-1-일)-9-(프로프-l-일)-9H-퓨린-2,6-디아민)인 화합물.
- 제 27 항에 있어서, C3-20 시클로알킬이 시클로부틸인, N2 페닐에틸-N6-(시클로부타노일)-8-(피라졸-l-일)-9-(프로프-l-일)-9H-퓨린-2,6-디아민)인 화합물.
- 제 18 항에 있어서, R 이 C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 페닐이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유하는 화합물.
- 제 30 항에 있어서, R 이 페닐, 3,4-메틸렌디옥시페닐, 3,5-디메톡시페닐, 4-시아노페닐, 4-바이페닐, 4-클로로페닐, 3-플루오로페닐, 4-플루오로페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 4-트리플루오로메틸페닐, 4-t-부틸페닐 및 3,4-디플루오로페닐로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물.
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- 제 39 항에 있어서, 상기 음이온이 피라졸과 수소화나트륨을 접촉시켜 형성되는 방법.
- 하기를 포함하는, R2 가 C2-41 아실인 제 1 항의 화합물의 제조 방법:R2 가 수소인 하기 화학식 I 의 화합물:을 염기의 존재 하에서 화학식 RC(O)Hal [식 중, R 은 수소; C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-20 알킬; C1-20 알킬, C2-20 알케닐, C2-20 알키닐, C1-6 알콕시, C3-20 시클로알킬, C3-20 시클로알케닐, C2-41 아실, C2-41 아실아미노, C2-41 아실옥시, 아미노, 아미노카르보닐, C2-7 알콕시카르보닐아미노, 아지도, 시아노, 할로겐, 히드록시, 케토, 티오카르보닐, 카르복시, C2-21 카르복시알킬, C6-20 아릴티오, C1-15 헤테로아릴티오, C1-40 헤테로시클릴티오, 티올, C1-20 알킬티오, C6-20 아릴, C6-20 아릴옥시, C1-15 헤테로아릴, 아미노술포닐, 아미노카르보닐아미노, C1-15 헤테로아릴옥시, C1-40 헤테로시클릴, C1-40 헤테로시클로옥시, 히드록시아미노, C1-6 알콕시아미노, 니트로, -SO-C1-20 알킬, -SO-C6-20 아릴, -SO-C1-15 헤테로아릴, -SO2-C1-20 알킬, -SO2-C6-20 아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5 개의 치환체로 치환될 수 있는, C3-20 시클로알킬, C1-40 헤테로시클릴, C6-20 아릴 또는 C1-15 헤테로아릴이고, Hal 은 클로로, 브로모 또는 요오도이며,상기 식 중, C1-15 헤테로아릴티오, C1-15 헤테로아릴, C1-15 헤테로아릴옥시, -SO-C1-15 헤테로아릴 및 -SO2-C1-15 헤테로아릴은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 4 개의 헤테로원자를 함유하고,C1-40 헤테로시클릴티오, C1-40 헤테로시클릴 및 C1-40 헤테로시클로옥시는 산소, 질소, 인 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 내지 10 개의 헤테로원자를 함유한다]의 산 할로겐화물과 접촉시킴.
- 제 41 항에 있어서, Hal 이 클로로이고, 염기가 트리에틸아민인 방법.
- 제 43 항에 있어서, 상기 산이 아세트산인 방법.
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---|---|---|---|
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