KR0140236B1 - 오메프라졸의 항균제로서의 용도 - Google Patents
오메프라졸의 항균제로서의 용도Info
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Abstract
본 발명은 박테리아 감염증 질환, 특히 캠필로박터 필로리(Campylobacter pylori)에 의하여 유발되는 감염증 질환의 치료에 있어서의 5-메톡시-2-[[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]술피닐]-1H-벤즈이미다졸 또는 그의 제약상 허용되는 염의 용도에 관한 것이다.
Description
[발명의 분야]
본 발명은 5-메톡시-2-[[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]술피닐]-1H-벤즈이미다졸(일반명:오메프라졸) 또는 그의 염의 항균제, 특히 그램 음성 박테리아에 대하여 활성이 있는 항균제로서의 신규 용도에 관한 것이다.
[발명의 배경]
감염성 질환의 치료 또는 다른 목적을 위하여 사용하는 항균제의 남용 또는 무절제한 사용으로 인하여 발생하는 의약 내성 균주의 출현, 세균상의 방해로 인한 미생물군 치환의 증가된 발생 빈도, 감염성 질환의 프로필의 변화에 비추어 볼 때, 신규 항균제의 개발에 대한 끊임없는 요구가 존재하여 왔다.
본 출원은 특히 캠필로박터 필로리(Campylobacter pylori)에 의하여 유발되는 감염성 질환의 치료에 관한 것이다. 캠필로박터 필로리는 위 점막 중에 깊게 군거하는 그램 음성 나선형 박테리아이다. 통상적으로 사용되는 항생제를 사용한 치료는 불충분한 효과를 나타내었다.
[선행 기술]
본 발명에 의하여 사용되는 오메프라졸 및 그의 제약상 허용되는 염은 공지의 화합물[유럽 특허 공고 제5129호 및 제124495호]이고, 공지의 방법, 예를 들면 일본국 특허 출원 제34956/1985호에 기재된 방법에 의하여 제조할 수 있다.
[발명의 요약]
상기한 목적을 이루기 위하여 본 발명의 발명자들이 수행한 집중적 연구 결과에서, 놀랍게도 위액 분비 억제 작용을 갖는 것으로 알려진 5-메톡시-2-[[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]-술피닐]-1H-벤즈이미다졸(일반명:오메프라졸) 및 제약상 허용되는 그의 염은 또한 우수한 항균 활성을 갖는 것으로 나타났다.
지금까지, 오메프라졸 또는 그의 동작 화합물이 항균 활성을 갖는 것에 관해서는 전혀 알려져 있지 않았다.
상기의 발견과 관련하여 본 발명은 활성 성분으로서 오메프라졸 또는 그의 염을 함유하는 항균제에 관한 것이다.
오메프라졸의 염이란 사실상 임의의 종류의 염을 말하지만, 제약상 허용되는 염이 바람직하다. 그러한 염들의 예로는, 알칼리 금속염(나트륨염 및 칼륨염), 알칼리 토금속염(칼슘염 및 마그네슘염) 및 암모늄염과 같은 무기염과, 유기 아민염[트리메틸아민염, 트리에틸아민염, 피리딘염, 프로카인산, 피콜린염, 다시클로헥실아민염, N,N-디벤질에틸렌디아민염, N-메틸글루카민염, 디에탄올아민염, 트리에탄올아민염, 트리스(히드록시메틸아미노)메탄염, 페닐에틸벤질아민염, 디벤질에틸렌디아민염]과 같은 유기염 등을 포함한다.
본 발명에 의한 항균제는 그램 음성균, 특히 미호기성(microaerophilic) 세균, 즉 캠필로박터 필로리(C. pylori)로 대표되는 캠필로박터 속의 박테리아에 대하여 활성이 있고, 이러한 박테리아가 유발하는 인체, 소, 말, 개, 생쥐 및 쥐를 포함하는 포유류 동물에 대한 감염성 질환의 예방 및 치료제, 환경 오염의 제어 및 억제제 또는 살균제로서 효과적으로 사용할 수 있다.
본 발명에 의한 항균제는 오메프라졸 및 그의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 활성 성분으로 이루어진 제형 또는 첨가제(예를 들면, 담체)와 같은 임의의 물질을 함유하는 제형으로 제조할 수 있다.
박테리아 유발성 감염증의 치료 또는 예방을 위하여, 예를 들면 본 발명의 항균제는 일반적으로 활성 성분으로서 오메프라졸 그 자체(즉, 유리 염기) 또는 그의 염을 제약상 허용되는 담체와 혼합시킨 약제의 형태로 경구, 직장 또는 비경구 투여로 투여된다. 상기의 담체는 고체, 반고체 또는 액체 희석제 또는 캡슐제일 수 있다. 허용되는 투여 형태에는 정제, 캡슐제, 과립제, 분말제, 경구액제 및 주사제 등의 다양한 형태가 포함된다. 전체 조성물 중에서 활성 성분의 비율은 일반적으로 0.1 내지 100중량%이고, 바람직하게는 0.1 내지 95중량%이다. 주사용 제제의 경우에는 0.1 내지 20중량%의 범위가 특히 바람직하다. 경구 투여용 제제의 경우에, 바람직한 비율은 2 내지 50 중량%이다.
경구 투여용 제제의 제조에 있어서는 활성 성분을 락토오스, 수크로오스, 소르비톨, 만니톨, 전분, 아밀로펙틴, 셀롤로오스 유도체 또는 젤라틴과 같은 고체 입상 담체와 함께 제제화시킬 수 있고, 마그네슘 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트 또는 폴리에틸렌 글리콜 왁스와 같은 윤활제를 추가로 혼합시킬 수도 있다. 이어서, 생성된 조성물은 정제로 타정한다. 피복 정제 또는 당제는 제조한 핵정을 아라비아 검, 젤라틴, 탈크, 이산화 티탄 등을 함유하는 농후한 당용액을 사용하거나 또는 휘발성 유기 용매 또는 용매 혼합물을 사용하여 제조된 래커를 사용하여 피복시킴으로써 제조할 수 있다.
연질 젤라틴 캡슐은 활성 성분 및 공지의 식물성 오일로 이루어진 조성물을 캡슐 내에 충진시킴으로서 제조할 수 있다. 경질 젤라틴 캡슐은 활성 성분 및 락토오스, 수크로오스, 소르비톨, 만니톨, 감자 전분, 옥수수 전분, 아밀로펙틴, 셀롤로오스 유도체 또는 젤라틴과 같은 고체 입상 담체로 이루어진 과립 또는 펠릿을 캡슐 내에 충진시킴으로서 제조할 수 있다.
직장내 투여용 제제는 활성 성분 및 중성 유성 기제를 함유하는 좌약, 활성 성분 및 식물성 오일 또는 파라핀 오일을 함유하는 직장내 투여용 젤라틴 캡슐 및 직장내용 연고제가 바람직하다.
경구 투여용 액제는 시럽제 또는 현탁액제, 통상적으로는 활성 성분을 0.2 내지 20중량% 함유하고, 나머지가 수크로오스와 에탄올, 물, 글리세롤 및/또는 프로필렌 글리콜과의 혼합물인 용액일 수 있다. 임의로, 이러한 제제들은 착색제, 교정제, 사카린, 및 증점제(thickener)로서의 카르복시메틸셀룰로오스 등을 추가로 함유할 수 있다.
주사제는 수용액, 통상적으로 활성 성분의 제약상 허용되는 수용성 염을 바람직하게는 0.1 내지 10중량%의 농도로 함유하는 수용액의 형태로 제조할 수 있다. 또한, 이러한 제제는 안정화제 및/또는 완충액을 추가로 함유할 수 있고, 다양한 단위 용량을 함유하는 앰플제로 제공될 수 있다.
오메프라졸 또는 그의 염의 투여량은 개인적인 조건(예를 들면, 환자의 증상, 중량, 연령 및 성별 등) 뿐만 아니라 투여 방법에 의존한다. 일반적으로, 경구 투여량은 성인 1일 용량으로서 활성 성분 1 내지 400mg이고, 정맥내 투여량은 성인 1일 용량으로서 활성 성분 1 내지 200mg이고, 각각의 투여량은 1회 내지 수회 분할 투여할 수 있다.
[약리학적 실험 결과]
실험 1
본 발명의 활성 성분의 시험관내 항균 작용을 다음의 한천 평판 희석법으로 분석하였다.
5% 말 혈청을 함유하는 브루셀라(Brucella) 배양약에서 10% 이산화탄소 가스 하에 2일 동안 배양시킨 시험 균주의 소량(107세로/ml)을 5% 말의 용해된 혈액을 함유하는 브루셀라 한천 상에 접종시켰다. 접종시킨 배지를 37℃에서 2일 동안 10% 이산화탄소하에 배양시키고, 최소 억제 농도(MIC)를 측정하였다. 결과를 표 1에 나타내었다.
[실시예]
다음의 실시예는 본 발명의 항균제를 보다 상세히 예시하나, 본 발명의 범위를 제한하는 것으로 간주되어서는 안된다.
실시예 1(25mg 정제)
오메프라졸250g
락토오스175.8g
옥수수 전분169.7g
상기의 성분을 혼합시키고, 10% 젤라틴 용액을 사용하여 습윤시키고, 습윤시킨 혼합물을 12메쉬 스크린을 통하여 체질하고 분쇄시켰다. 생성된 분말을 건조시키고, 마그네슘 스테아레이트를 첨가시켰다. 이어서, 혼합물을 오메프라졸 25mg을 함유하는 각각의 정제로 타정하였다.
실시예 2(캡슐제)
오메프라졸93.5 중량%
카르복시메틸셀롤로오스 칼슘 3.7 중량%
마그네슘 스테아레이트 1.9 중량%
라이트 무수 규산 0.9 중량%
상기의 성분들을 철저하게 혼합시키고, 캡슐 내로 충진시켰다.
실시예 3(캡슐제)
오메프라졸 나트륨염93.5 중량%
카르복시메틸셀룰로오스 칼슘 3.7 중량%
마그네슘 스테아레이트 1.9 중량%
라이트 무수 규산 0.9 중량%
상기의 성분들을 철저하게 혼합시키고, 통상의 방법으로 캡슐내로 충진시켰다.
실시예 4(주사제)
오메프라졸 나트륨염40mg
멸균수최종 부피가 10ml가 되는 충분량
상기 성분들을 분리된 바이알에 무균적으로 충진시켜서 주사용 제제를 공급하였다.
실시예 5(캡슐제)
중간층이 없는 펠릿
Ⅰ-분쇄 만니톨16150g
탈수 락토오스 800g
히드록시프로필셀룰로오스 600g
-미결정 셀룰로오스 400g
Ⅱ-오메프라졸 2000g
소듐 라우릴술페이트 40g
인산 수소 이나트륨 80g
-주사용 증류수 4400g
건조 성분들(Ⅰ)을 기계적으로 예비 혼합시키고, 이어서 오메프라졸을 함유하는 과립화 액체 성분(Ⅱ)을 첨가시켰다. 생성 물질을 혼련시키고, 적합한 점도로 습윤시켰다. 습윤 물질을 압출기를 사용하여 처리하여 구형 펠릿을 얻고, 이어서 건조시키고 크기 선별을 위하여 체질하였다.
증간층 피복 펠릿
중간층이 없는 오메프라졸 펠릿6000g
Ⅲ-히드록시프로필메틸셀룰로오스 240g
증류수4800g
유동층(fluidized-bed) 장치를 사용하여 중합체 용액(Ⅲ)을 중간층이 없는 펠릿 상에 분무시켰다. 이 때, 분무총을 유동층 위에 위치시켰다.
장용피 펠릿
중간층 피복 펠릿500g
Ⅳ-히드록시프로필메틸셀룰로오스
프탈레이트 57g
세틸 알코올 3g
아세톤540g
에탄올231g
유동층 장치를 사용하여, 중합체 용액(Ⅳ)을 유동층 위에 위치시킨 분무총을 사용하여 중간층 피복 펠릿 상에 분무시켰다. 수분 함량 0.5%로 건조시킨 후에, 장용피 펠릿을 크기 선별을 위하여 체질시키고, 225mg씩 경질 젤라틴 캡슐에 충진시켰다(상기의 양은 오메프라졸 20mg에 대응함). 이와 같이 제조한 30개의 캡슐제를 건조제와 함께 탄탄한 용기 내로 포장하였다.
Claims (2)
- 캠필로박터 박테리아에 감염된 인간을 제외한 포유동물에게 5-메톡시-2-[[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]술피닐]-1H-벤즈이미다졸 또는 그의 제약상 허용되는 염을 캠필로박터 감염증 치료에 충분한 양으로 투여하는 것으로 이루어진 캠필로박터 감염증의 치료 방법.
- 활성 성분으로서 5-메톡시-2-[[(4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]-술피닐]-1H-벤즈이미다졸 또는 그의 제약상 허용되는 염을 함유하는 캠필로박터 감염증 치료제.
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