JPWO2021213434A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- （１）配列番号３５、配列番号３９及び配列番号４３に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＹＴＦＴＴＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＹＰＧＮＶＮ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＧＬＹＹＦＤＹ）；並びに配列番号４５、配列番号４７及び配列番号４９に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＡＳＱＳＶＳＮＤＶＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＲＹＴ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹＴ）；
（２）配列番号３６、配列番号４０及び配列番号４３に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＹＴＦＴＴＹＹＩＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＹＰＧＮＶＮＴＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＧＬＹＹＦＤＹ）；並びに配列番号４５、配列番号４７及び配列番号４９に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＡＳＱＳＶＳＮＤＶＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＲＹＴ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹＴ）；
（３）配列番号３７、配列番号４１及び配列番号４３に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＴＹＹＩＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＹＰＧＮＶＮＴＫＹＮＥＫＦＫＧ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＧＬＹＹＦＤＹ）；並びに配列番号４５、配列番号４７及び配列番号４９に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＡＳＱＳＶＳＮＤＶＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＲＹＴ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹＴ）；
（４）配列番号３８、配列番号４２及び配列番号４４に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＴＴＹＹＩＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＧＷＩＹＰＧＮＶＮＴＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＡＲＧＬＹＹＦＤ）；並びに配列番号４６、配列番号４８及び配列番号５０に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＳＮＤＶＡＷＹ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＬＬＩＹＹＡＳＮＲＹ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹ）；
（５）配列番号５１、配列番号５５及び配列番号５９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＦＳＬＩＤＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＧＤＧＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤＹ）；並びに配列番号６１、配列番号６３及び配列番号６５に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＳＳＱＳＬＬＮＳＹＳＱＫＮＹＬＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＦＡＳＴＲＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦＴ）；
（６）配列番号５２、配列番号５６及び配列番号５９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＦＳＬＩＤＹＧＶＳ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＶＩＷＧＤＧＫＩＹ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤＹ）；並びに配列番号６１、配列番号６３及び配列番号６５に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＳＳＱＳＬＬＮＳＹＳＱＫＮＹＬＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＦＡＳＴＲＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦＴ）；
（７）配列番号５３、配列番号５７及び配列番号５９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＤＹＧＶＳ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＶＩＷＧＤＧＫＩＹＹＮＳＶＬＫＳ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤＹ）；並びに配列番号６１、配列番号６３及び配列番号６５に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＳＳＱＳＬＬＮＳＹＳＱＫＮＹＬＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＦＡＳＴＲＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦＴ）；
（８）配列番号５４、配列番号５８及び配列番号６０に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＩＤＹＧＶＳ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＬＧＶＩＷＧＤＧＫＩＹ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＡＫＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤ）；並びに配列番号６２、配列番号６４及び配列番号６６に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＬＮＳＹＳＱＫＮＹＬＡＷＹ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＬＬＩＹＦＡＳＴＲＥ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦ）；
（９）配列番号５１、配列番号５５及び配列番号５９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＦＳＬＩＤＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＧＤＧＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤＹ）；並びに配列番号６７、配列番号６３及び配列番号６５に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＳＳＱＳＬＬＮＴＹＳＱＫＮＹＬＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＦＡＳＴＲＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦＴ）；
（１０）配列番号５１、配列番号６８及び配列番号５９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＦＳＬＩＤＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＧＤＡＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤＹ）；並びに配列番号６７、配列番号６３及び配列番号６５に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＳＳＱＳＬＬＮＴＹＳＱＫＮＹＬＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＦＡＳＴＲＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦＴ）；
（１１）配列番号５１、配列番号６９及び配列番号５９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＦＳＬＩＤＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＧＧＧＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＱＧＧＬＬＦＹＡＭＤＹ）；並びに配列番号６７、配列番号６３、配列番号６５に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＳＳＱＳＬＬＮＴＹＳＱＫＮＹＬＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＦＡＳＴＲＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＨＹＮＴＰＦＴ）；
（１２）配列番号７０、配列番号７４及び配列番号７８に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＹＴＦＴＳＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＹＰＧＮＡＮ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＳＶＹＹＦＤＹ）；並びに配列番号４５、配列番号８０及び配列番号４９に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＡＳＱＳＶＳＮＤＶＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＲＮＴ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹＴ）；
（１３）配列番号７１、配列番号７５及び配列番号７８に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＹＴＦＴＳＹＹＩＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＹＰＧＮＡＮＮＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＳＶＹＹＦＤＹ）；並びに配列番号４５、配列番号８０及び配列番号４９に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＡＳＱＳＶＳＮＤＶＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＲＮＴ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹＴ）；
（１４）配列番号７２、配列番号７６及び配列番号７８に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＳＹＹＩＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＹＰＧＮＡＮＮＫＹＮＥＮＦＫＧ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＳＶＹＹＦＤＹ）；並びに配列番号４５、配列番号８０及び配列番号４９に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＫＡＳＱＳＶＳＮＤＶＡ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＲＮＴ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹＴ）；
（１５）配列番号７３、配列番号７７及び配列番号７９に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＴＳＹＹＩＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＧＷＩＹＰＧＮＡＮＮＫ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＡＲＳＶＹＹＦＤ）；並びに配列番号４６、配列番号８１及び配列番号５０に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＳＮＤＶＡＷＹ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＬＬＩＹＹＡＳＮＲＮ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＱＤＹＳＳＰＹ）；
（１６）配列番号８２、配列番号８６及び配列番号９０に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＹＳＦＴＤＹ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＮＰＮＮＧＮ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＥＤＲＹＡＦＡＹ）；並びに配列番号９２、配列番号９４及び配列番号９６に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＲＡＳＱＳＶＳＴＳＳＹＴＹＭＨ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＬＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＨＴＷＥＩＰＹＴ）；
（１７）配列番号８３、配列番号８７及び配列番号９０に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＧＹＳＦＴＤＹＹＭＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＲＶＮＰＮＮＧＮＴＬ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＥＤＲＹＡＦＡＹ）；並びに配列番号９２、配列番号９４及び配列番号９６に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＲＡＳＱＳＶＳＴＳＳＹＴＹＭＨ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＬＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＨＴＷＥＩＰＹＴ）；
（１８）配列番号８４、配列番号８８及び配列番号９０に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＤＹＹＭＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＲＶＮＰＮＮＧＮＴＬＹＮＱＫＦＲＧ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＥＤＲＹＡＦＡＹ）；並びに配列番号９２、配列番号９４及び配列番号９６に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＲＡＳＱＳＶＳＴＳＳＹＴＹＭＨ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＹＡＳＮＬＥＳ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＨＴＷＥＩＰＹＴ）；並びに、
（１９）配列番号８５、配列番号８９及び配列番号９１に示されるＣＤＲ－Ｈ１（ＴＤＹＹＭＨ）、ＣＤＲ－Ｈ２（ＷＩＧＲＶＮＰＮＮＧＮＴＬ）及びＣＤＲ－Ｈ３（ＡＲＥＤＲＹＡＦＡ）；並びに配列番号９３、配列番号９５及び配列番号９７に示されるＣＤＲ－Ｌ１（ＳＴＳＳＹＴＹＭＨＷＹ）、ＣＤＲ－Ｌ２（ＬＬＩＫＹＡＳＮＬＥ）及びＣＤＲ－Ｌ３（ＱＨＴＷＥＩＰＹ）、
から選択される重鎖ＣＤＲ及び軽鎖ＣＤＲの組合せを含む、重鎖可変領域（ＶＨ）及び軽鎖可変領域（ＶＬ）を含む抗体分子又はそのフラグメント。 - 前記抗体分子又はそのフラグメントにおいて、前記重鎖可変領域が配列番号７、配列番号９若しくは配列番号１０に示されるアミノ酸配列、若しくは示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含み、前記軽鎖可変領域が配列番号８、配列番号１１若しくは配列番号１２に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含むか、又は、
前記重鎖可変領域が配列番号１３、配列番号１５、配列番号１６、配列番号１８、配列番号１９、配列番号２０若しくは配列番号２１に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含み、前記軽鎖可変領域が配列番号１４、配列番号２２、配列番号２３若しくは配列番号２５に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含むか、又は、
前記重鎖可変領域が配列番号２７、配列番号２９若しくは配列番号３０に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含み、前記軽鎖可変領域が配列番号２８、配列番号３１若しくは配列番号３２に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含むか、又は、
前記重鎖可変領域が配列番号３３に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含み、前記軽鎖可変領域が配列番号３４に示されるアミノ酸配列、若しくは示される前記アミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の抗体分子又はそのフラグメント。 - 前記抗体分子又はそのフラグメントにおける前記重鎖可変領域及び前記軽鎖可変領域が、以下のようなアミノ酸配列の組合せから選択される、請求項１又は２に記載の抗体分子又はそのフラグメント：
（１）配列番号７に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号７に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号８に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号８に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（２）配列番号９に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号９に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号１１に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１１に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（３）配列番号９に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号９に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号１２に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１２に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（４）配列番号１０に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１０に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号１１に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１１に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（５）配列番号１０に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１０に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号１２に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１２に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（６）配列番号１３に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１３に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号１４に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１４に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（７）配列番号１６に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１６に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号２２に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２２に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（８）配列番号１６に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１６に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号２３に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２３に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（９）配列番号１６に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１６に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号２５に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２５に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（１０）配列番号１９に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号１９に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号２５に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２５に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（１１）配列番号２１に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２１に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号２５に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２５に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（１２）配列番号２７に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２７に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号２８に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２８に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（１３）配列番号２９に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号２９に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号３２に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号３２に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；
（１４）配列番号３０に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号３０に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号３２に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号３２に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；又は、
（１５）配列番号３３に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号３３に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列；及び配列番号３４に示されるアミノ酸配列若しくは配列番号３４に示されるアミノ酸配列に対して少なくとも７５％の同一性を有するアミノ酸配列。 - ポリオウイルス受容体様分子４（Ｎｅｃｔｉｎ－４）、好ましくは哺乳動物Ｎｅｃｔｉｎ－４、より好ましくは霊長類Ｎｅｃｔｉｎ－４、更に好ましくはヒト又はカニクイザルＮｅｃｔｉｎ－４、特にヒトＮｅｃｔｉｎ－４に結合する、請求項１～３のいずれか一項に記載の抗体分子又はそのフラグメント。
- 前記抗体分子がマウス抗体、キメラ抗体、又は完全若しくは部分ヒト化抗体であり、前記フラグメントが前記抗体分子の一本鎖可変フラグメント（ｓｃＦｖ）、ジスルフィド安定化Ｆｖフラグメント（ｄｓＦｖ）、（ジスルフィド安定化Ｆｖフラグメント）２（ｄｓＦｖ）２、Ｆａｂフラグメント、Ｆａｂ’フラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント又は可変フラグメント（Ｆｖ）であり、
好ましくは、前記抗体分子がモノクローナル抗体又は一本鎖抗体であり、
好ましくは、前記抗体分子又はそのフラグメントが定常領域、好ましくはマウス又はヒト重鎖定常領域（ＣＨ）及び／又は軽鎖定常領域（ＣＬ）を更に含み、好ましくは、前記抗体分子又はそのフラグメントが重鎖及び軽鎖を含み、
より好ましくは、前記抗体分子又はそのフラグメントがＩｇＧ、ＩｇＡ、ＩｇＭ、ＩｇＤ若しくはＩｇＥの重鎖定常領域、及び／又はカッパ型若しくはラムダ型の軽鎖定常領域を含む、および／または、前記抗体分子がモノクローナル抗体、好ましくはヒト化モノクローナル抗体であり、好ましくは、前記モノクローナル抗体の前記重鎖定常領域がＩｇＧ１型のものであり、前記軽鎖定常領域がカッパ型のものである、請求項１～４のいずれか一項に記載の抗体分子又はそのフラグメント。 - 請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子又はそのフラグメントに含まれる重鎖可変領域、軽鎖可変領域、重鎖又は軽鎖をコードするヌクレオチド配列を含む核酸分子。
- 請求項６に記載の核酸分子を含むベクター。
- 請求項６に記載の核酸分子及び／又は請求項７に記載のベクターを含む宿主細胞、又は請求項６に記載の核酸分子及び／又は請求項７に記載のベクターで形質転換若しくはトランスフェクトされた宿主細胞。
- 請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子若しくはそのフラグメント、請求項６に記載の核酸分子、請求項７に記載のベクター又は請求項８に記載の宿主細胞を含む組成物であって、好ましくは、該組成物が医薬組成物であり、任意に薬学的に許容可能な担体、アジュバント又は賦形剤を含む、組成物。
- 疾患又は障害の検出又は診断のための作用物質の製造における請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子若しくはそのフラグメント、請求項６に記載の核酸分子、請求項７に記載のベクター、請求項８に記載の宿主細胞又は請求項９に記載の組成物の使用。
- 抗体薬物コンジュゲートの調製における請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子又はそのフラグメントの使用。
- 請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子又はそのフラグメントを細胞毒性部分にコンジュゲートすることによって形成される抗体薬物コンジュゲートであって、
好ましくは、前記細胞毒性部分がチューブリン阻害剤、トポイソメラーゼ阻害剤又はＤＮＡ結合剤であり、
より好ましくは、前記チューブリン阻害剤がメイタンシノイド、モノメチルアウリスタチンＥ（ＭＭＡＥ)、モノメチルアウリスタチンＦ（ＭＭＡＦ）、モノメチルドラスタチン１０、ツブリシン及びその誘導体、クリプトフィシン及びその誘導体、並びにタルトブリンからなる群から選択され、
より好ましくは、前記トポイソメラーゼ阻害剤が、ドキソルビシンの代謝産物であるＰＮＵ－１５９６８２及びその誘導体、並びにイリノテカン（ＣＰＴ－１１）の代謝産物であるＳＮ３８及びその誘導体からなる群から選択され、
より好ましくは、前記ＤＮＡ結合剤がＰＢＤ及びその誘導体、並びにデュオカルマイシン及びその誘導体からなる群から選択される、抗体薬物コンジュゲート。 - 疾患又は障害の予防又は治療のための薬剤の製造における請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子若しくはそのフラグメント、請求項６に記載の核酸分子、請求項７に記載のベクター、請求項８に記載の宿主細胞、請求項９に記載の組成物又は請求項１２に記載の抗体薬物コンジュゲートの使用。
- 請求項１～５のいずれか一項に記載の抗体分子又はそのフラグメント、請求項６に記載の核酸分子、請求項７に記載のベクター、請求項８に記載の宿主細胞、請求項９に記載の組成物又は請求項１２に記載の抗体薬物コンジュゲートを含むキットであって、好ましくは疾患又は障害の治療、検出又は診断に使用される、キット。
- 前記疾患又は障害が、Ｎｅｃｔｉｎ－４が高度に発現している腫瘍又は癌であり、
好ましくは、前記疾患又は障害が固形腫瘍であり、
好ましくは、前記疾患又は障害が膀胱癌、膵癌、乳癌（トリプルネガティブサブタイプ及び基底サブタイプを含む）、非小細胞肺癌、胃癌、食道癌、卵巣癌等、特に膀胱癌、乳癌、卵巣癌又は肺癌である、請求項１０、１３、および、１４のいずれか一項に記載の使用、又はキット。
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