JPWO2021182467A5 - - Google Patents
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Description
溶融成分がステアリン酸又はラウロマクロゴールである場合に、ポリマーは、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、メタクリル酸コポリマー、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、及びポリビニルピロリドンからなる群から選択されてもよい。
［試験例］
溶融成分１ｇ、ポリマー１ｇを混合後、８０℃で２時間加熱した。また、溶融成分２ｇも同様に８０℃、２時間加熱し、溶融成分のみとポリマーを混合した溶融成分の粘度の比較を手触りで評価した。溶融成分としてラウロマクロゴール（日本サーファクタント工業株式会社）、ステアリン酸（日油株式会社）又は硬化油（フロイント産業、ラブリワックス）を用いた。また、ポリマーとして、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）ＥＰＯ）、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマーＲＬ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）ＲＬＰＯ）、メタクリル酸コポリマーＬ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）Ｌ１００－５５）、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル（信越化学工業株式会社、Ｓｈｉｎ－Ｅｔｓｕ ＡＱＯＡＴ（登録商標）ＨＰＭＣ ＡＳ ＬＦ）、又はポリビニルピロリドン（ＢＡＳＦ社、Ｋ３０）を用いた。
溶融成分１ｇ、ポリマー１ｇを混合後、８０℃で２時間加熱した。また、溶融成分２ｇも同様に８０℃、２時間加熱し、溶融成分のみとポリマーを混合した溶融成分の粘度の比較を手触りで評価した。溶融成分としてラウロマクロゴール（日本サーファクタント工業株式会社）、ステアリン酸（日油株式会社）又は硬化油（フロイント産業、ラブリワックス）を用いた。また、ポリマーとして、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）ＥＰＯ）、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマーＲＬ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）ＲＬＰＯ）、メタクリル酸コポリマーＬ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）Ｌ１００－５５）、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル（信越化学工業株式会社、Ｓｈｉｎ－Ｅｔｓｕ ＡＱＯＡＴ（登録商標）ＨＰＭＣ ＡＳ ＬＦ）、又はポリビニルピロリドン（ＢＡＳＦ社、Ｋ３０）を用いた。
原薬としてシタグリプチンリン酸塩と、溶融成分としてステアリン酸（日油株式会社）、ポリマーとしてアミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ（エボニック社、オイドラギット（登録商標）ＥＰＯ）を用いて、表２に記載の添加量で転動造粒機（株式会社パウレック、ＭＰ－０１）に投入し、それぞれの製造条件で顆粒を製造した。また、製造した顆粒の粒子径はレーザー回折・散乱法測定装置（ベックマン・コールター株式会社、ＬＳ １３ ３２０）を用いて測定した。
Claims (9)
- 原薬と、溶融成分と、ポリマーと、を含み、
前記原薬と、前記溶融成分と、前記ポリマーとが結着している、顆粒。 - 前記溶融成分は、常温で固体であり、且つ１００℃以下の融点を有する、請求項１に記載の顆粒。
- 前記ポリマーは、常温で固体であり、且つ１００℃以下のガラス転移点を有する、請求項１に記載の顆粒。
- 前記溶融成分がステアリン酸又はラウロマクロゴールである場合に、前記ポリマーは、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、メタクリル酸コポリマー、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、及びポリビニルピロリドンからなる群から選択される、請求項１に記載の顆粒。
- 前記原薬と、前記溶融成分と、前記ポリマーとが溶融して互いに混合した構造を有する、請求項１に記載の顆粒。
- 前記原薬と、前記溶融成分と、前記ポリマーとの一部が溶融して互いに結着した構造を有する、請求項１に記載の顆粒。
- 前記原薬、前記溶融成分及び前記ポリマーの質量の合計に対して、５０質量％以上の前記原薬が含まれる、請求項１に記載の顆粒。
- 請求項１乃至７の何れか一に記載の顆粒と、
医薬的に許容された１つ以上の添加剤と、を含む、製剤。 - 前記添加剤は、崩壊剤である、請求項８に記載の製剤。
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