TW202200118A - 顆粒及使用其之製劑 - Google Patents

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Abstract

提供粒徑均勻的熔融造粒物。或者，提供使用此熔融造粒物的醫藥組成物。或者，提供藥物含量高的熔融造粒物。或者，提供使用此熔融造粒物的醫藥組成物。根據本發明之一實施型態，提供一種顆粒，其包含原料藥、熔融成分與聚合物，其中原料藥、熔融成分與聚合物結合。並且，熔融成分亦可在常溫下為固體且具有100℃以下之熔點。聚合物亦可在常溫下為固體且具有100℃以下之玻璃轉移點。

Description

顆粒及使用其之製劑
本發明係關於以高含量包含原料藥且粒徑均勻的顆粒及使用其之製劑。
為了提升醫藥品製劑的製造性，原料藥會與各種添加劑造粒。造粒法依溶劑的有無區分為濕式造粒與乾式造粒。在將對水不穩定之原料藥造粒的情況下，會選擇不使用溶劑的乾式造粒法，乾式造粒法之中，已知以熱使添加劑熔化而使用作為黏結劑的熔融造粒法。
另一方面，熔融造粒法由於會大幅影響熔融成分的物性，故難以控制造粒物之粒徑。並且，熔融造粒法由於使用熔融成分代替溶劑，故難以提高在造粒物中之原料藥的含率，其結果，製劑必然會大型化，產生服藥依順性降低的問題。舉例而言，專利文獻1記載了以熔融造粒法製造的含有藥物之粒子。然而，專利文獻1所記載之粒子完全未針對造粒粒子之控制加以探討。
『專利文獻』 《特許文献1》：日本專利公開第2016-511223號公報
本發明之目的之一在於提供粒徑均勻的熔融造粒物。並且，提供使用此熔融造粒物的醫藥組成物。
或者，本發明之目的之一在於提供藥物含量高的熔融造粒物。並且，提供使用此熔融造粒物的醫藥組成物。
根據本發明之一實施型態，提供一種顆粒，其包含原料藥、熔融成分與聚合物，其中原料藥、熔融成分與聚合物結合。
熔融成分亦可在常溫下為固體且具有100℃以下之熔點。
聚合物亦可在常溫下為固體且具有100℃以下之玻璃轉移點。
在熔融成分為硬脂酸或月桂基聚乙二醇醚的情況下，聚合物亦可選自由甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物、羥丙甲纖維素乙酸酯丁二酸酯或者聚乙烯吡咯啶酮而成之群組。
亦可具有原料藥、熔融成分與聚合物熔融而彼此混合的結構。
亦可具有原料藥、熔融成分與聚合物之此等之一部分熔融而彼此結合的結構。
亦可包含相對於原料藥、熔融成分及聚合物之質量的總和為50質量%以上之原料藥。
根據本發明之一實施型態，提供一種製劑，其包含上述任一顆粒與醫藥上容許之1種以上之添加劑。
添加劑亦可為崩散劑。
根據本發明之一實施型態，提供原料藥之含率高且粒徑均勻的顆粒。或者，根據本發明之一實施型態，提供包含原料藥之含率高且粒徑均勻之顆粒的製劑。
以下參照圖式說明本發明相關之顆粒及使用其之製劑。此外，本發明之顆粒及使用其之製劑並非受以下所揭示之實施型態及實施例之記載內容所限定解釋者。此外，在本實施型態及於後所述之實施例中參照的圖式中，對相同部分或具有同樣功能的部分標註相同符號，並省略其重複之說明。
圖1係繪示本發明之一實施型態相關之顆粒10的示意圖（剖面圖）。顆粒10包含原料藥11、熔融成分13與聚合物15。顆粒10係原料藥11、熔融成分13與聚合物15透過熔融造粒結合而構成的粒子。在顆粒10中，原料藥11並不特別受限。在顆粒10的製造方法中，由於不使用溶劑尤其係水，故可合宜使用對水不穩定的原料藥。
構成顆粒10的熔融成分13選自能夠應用於熔融造粒的油性之添加劑。並且，熔融成分13以選自不會因與原料藥11之接觸而使原料藥11變性或確認到類緣物質之顯著之增加的添加劑為佳。由於係透過熔融造粒法來形成顆粒10，故熔融成分13選自在常溫下為固體之添加劑。若考量在熔融造粒法中一般所使用之溫度範圍，則熔融成分13以選自具有100℃以下之熔點的添加劑為佳，以選自在原料藥11不會變性或確認到類緣物質之顯著之增加的溫度範圍具有熔點的添加劑為佳。並且，熔融成分13可考量與聚合物15的組合而選擇。
聚合物15選自對熔融成分具有互溶性且能夠應用於熔融造粒的添加劑。所謂聚合物對熔融成分「具有互溶性」，表示熔融成分與聚合物不會分離的狀態。或者，表示聚合物分散於熔融成分的狀態或熔融成分分散於聚合物的狀態。在一實施型態中，熔融成分與聚合物不會分離的狀態，可藉由將熔融成分與聚合物混合並使熔融成分熔融時之混合物（液體或具有流動性的半固體）的黏度之上升來確認。並且，聚合物15以選自不會因與原料藥11之接觸而使原料藥11變性或確認到類緣物質之顯著之增加的添加劑為佳。由於係透過熔融造粒法來形成顆粒10，故聚合物15選自在常溫下為固體之添加劑。若考量在熔融造粒法中一般所使用的溫度範圍，則聚合物15以選自具有100℃以下之玻璃轉移點的添加劑為佳，以選自在原料藥11不會變性或確認到類緣物質之顯著之增加的溫度範圍具有玻璃轉移點的添加劑為佳。並且，聚合物15可考量與熔融成分13的組合而選擇。
作為此種熔融成分13與聚合物15的組合，在熔融成分13為硬脂酸或月桂基聚乙二醇醚的情況下，可組合作為聚合物15之甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物、羥丙甲纖維素乙酸酯丁二酸酯或聚乙烯吡咯啶酮。較佳為可組合作為熔融成分13之硬脂酸與作為聚合物15之甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物或聚乙烯吡咯啶酮。或者，可組合作為熔融成分13之月桂基聚乙二醇醚與作為聚合物15之甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物或羥丙甲纖維素乙酸酯丁二酸酯。
在顆粒10中，原料藥11、熔融成分13與聚合物15形成顆粒即可，可為原料藥11、熔融成分13與聚合物15熔融而彼此混合的結構，亦可為原料藥11、熔融成分13與聚合物15之此等之一部分熔融而彼此結合的結構。
顆粒10以包含原料藥11作為主成分為佳。顆粒10以包含相對於原料藥11、熔融成分13及聚合物15之質量的總和為50質量%以上之原料藥11為佳。換言之，顆粒10以在能夠形成之範圍少許含有熔融成分13及聚合物15為佳。藉此，可有效提高在顆粒10中之原料藥11的含量。並且，顆粒10的造粒物之粒徑的均勻性高。
［顆粒的製造方法］
圖2係說明本發明之一實施型態相關之顆粒之製造方法的流程圖。混合原料藥11、熔融成分13及聚合物15，透過熔融造粒法使原料藥11、熔融成分13及聚合物15熔融來造粒，形成顆粒10（S101）。此時，將此等添加劑之溫度加熱至熔融成分13之熔點以上且聚合物15之玻璃轉移點以上的溫度。若考量在熔融造粒法中一般所使用的溫度範圍，則加熱溫度為100℃以下。此外，以在原料藥11不會變性或確認到類緣物質之顯著之增加的溫度範圍熔融造粒為佳。
藉由在此種溫度控制下製造顆粒10，原料藥11、熔融成分13與聚合物15可結合而製造顆粒10。如此，顆粒10可透過熔融造粒法簡便製造。
［製劑］
可製造使用顆粒10的製劑。舉例而言，亦可將顆粒10與醫藥上容許之眾所周知之添加劑混合而做成醫藥組成物。並且，亦可將醫藥組成物壓錠而做成錠劑。並且，亦可將添加有崩散劑的醫藥組成物壓錠而做成口腔內崩散錠。並且，亦可將醫藥組成物封入膠囊而做成膠囊錠。
『實施例』
［試驗例］
將熔融成分1 g、聚合物1 g混合後，在80℃下加熱2小時。並且，第1熔融成分2 g亦同樣在80℃下加熱2小時，以觸感評價僅熔融成分與將聚合物混合之熔融成分之黏度的比較。使用月桂基聚乙二醇醚（Nippon Surfactant Industries Co., Ltd.）、硬脂酸（日油股份有限公司）或硬化油（Freund Corporation，Lubriwax）作為熔融成分。並且，使用甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E（贏創公司，Eudragit（註冊商標）EPO）、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物RL（贏創公司，Eudragit（註冊商標）RLPO）、甲基丙烯酸共聚物L（贏創公司，Eudragit（註冊商標）L100-55）、羥丙甲纖維素乙酸酯丁二酸酯（信越化學工業股份有限公司，Shin-Etsu AQOAT（註冊商標）HPMC AS LF）或聚乙烯吡咯啶酮（BASF公司，K30）作為聚合物。
評價之結果揭示於表1。
『表1』
熔融成分
月桂基聚乙二醇醚 硬脂酸 硬化油
聚合物 Eudragit EPO 〇 ◎ ╳
Eudragit RLPO 〇 〇 ╳
Eudragit L100-55 ◎ － ╳
HPMC AS LF 〇 － ╳
PVP(K30) － ◎ ╳
◎黏度顯著增加，〇黏度增加，╳無變化，－未評價。
在使用月桂基聚乙二醇醚作為熔融成分的情況下，甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物或羥丙甲纖維素乙酸酯丁二酸酯的黏度會上升，會表現互溶性已臻明確。尤其，甲基丙烯酸共聚物會表現對月桂基聚乙二醇醚優異的互溶性已臻明確。並且，在使用硬脂酸作為熔融成分的情況下，甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物或聚乙烯吡咯啶酮的黏度會上升，會表現互溶性已臻明確。尤其，甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物及聚乙烯吡咯啶酮會表現對硬脂酸優異的互溶性。另一方面，在使用硬化油作為熔融成分的情況下，任一聚合物皆未表現互溶性。
［實施例1］
將作為原料藥之磷酸西他列汀鹽310.2 g、作為熔融成分之硬脂酸（日油股份有限公司）37.5 g與作為聚合物之甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E（贏創公司，Eudragit（註冊商標）EPO）37.5 g放入轉動造粒機（Powrex Corporation，MP-01），在轉子轉速400 rpm、給氣風量0.24 L／min～0.37 L／min、給氣溫度82.9℃～89.6℃下造粒100分鐘。此時，添加劑的溫度為55.4℃～68.1℃。
所獲得之顆粒的掃描式電子顯微鏡（SEM）影像繪示於圖3。
［比較例1］
將作為原料藥之磷酸西他列汀鹽310.2 g、作為熔融成分之硬化油（Freund Corporation，Lubriwax）37.5 g與作為聚合物之甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E（贏創公司、Eudragit（註冊商標）EPO）37.5 g放入轉動造粒機（Powrex Corporation，MP-01），在轉子轉速400 rpm、給氣風量0.24 L／min～0.37 L／min、給氣溫度82.9℃～89.6℃下造粒100分鐘。此時，添加劑的溫度為55.4℃～68.1℃。由於硬化油與甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E的互溶性不佳，故在造粒工序後各成分亦未造粒而維持粉末之混合物的狀態。
使用作為原料藥之磷酸西他列汀鹽、作為熔融成分之硬脂酸（日油股份有限公司）與作為聚合物之甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E（贏創公司，Eudragit（註冊商標）EPO），以表2所記載之添加量放入轉動造粒機（Powrex Corporation，MP-01），以各自之製造條件製造顆粒。並且，製造出之顆粒的粒徑使用雷射繞射／散射法量測裝置（Beckman Coulter, Inc.，LS 13 320）量測。
『表2』
實施例2 實施例3 實施例4 實施例5
原料藥 比率80% 原料藥 比率85% 原料藥 比率90% 原料藥 比率86%
磷酸西他列汀鹽 248.12 g 248.12 g 248.12 g 248.12 g
硬脂酸(50) 40.0 g 28.0 g 20.0 g 24.0 g
甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E 24.0 g 16.0 g 16.0 g 16.0 g
製造條件 給氣溫度(℃) 85－80 85－78 85－68 70－75
產品溫度(℃) 40－62 34－63 39－58 38－59
轉子轉數(rpm) 400 400 400 400
熔融時間(min) 22 29 45 45
能否製造 〇 〇 〇 〇
粒徑 D10 (µm) 126.2 145.1 44.2 110.4
D50 (µm) 215.5 256.4 227.6 217.6
D90 (µm) 329.6 412.1 363 317.3
粒度分布度 ((D90 −D10 )/D50 ) 0.9 1 1.4 1
實施例6 比較例2 實施例7  
原料藥 比率86% 原料藥 比率86% 原料藥 比率84%  
磷酸西他列汀鹽 248.12 g 248.12 g 248.12 g  
硬脂酸(50) 32.0 g 16.0 g 24.0 g  
甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物E 8.0 g 24.0 g 24.0 g  
製造條件 給氣溫度(℃) 70－75 75－85 72－78  
產品溫度(℃) 36－56 34－64 49－66  
轉子轉數(rpm) 400 400 400  
熔融時間(min) 25 45 60  
能否製造 〇 ╳ 〇  
粒徑 D10 (µm) － － －  
D50 (µm) － － －  
D90 (µm) － － －  
粒度分布度 ((D90 −D10 )/D50 ) － － －  
（－）係未量測。
由實施例2～實施例4之結果，本發明之顆粒可以相對於顆粒總質量為80～90質量%之非常高比率含有原料藥。並且，實施例2～實施例4之顆粒各自的粒度分布度為0.9～1.4，表示其係均勻的顆粒。
由實施例5～7與比較例2之結果，在硬脂酸與Eudragit（註冊商標）EPO的組合中，於以相對於顆粒總質量呈86質量%之非常高的比率含有原料藥的處方條件下，熔融成分與聚合物的摻合比率實屬重要，若以熔融成分與聚合物之質量比計包含4：1以上之聚合物且包含少於2：3之聚合物，則能夠製造顆粒。
10:顆粒 11:原料藥 13:熔融成分 15:聚合物
〈圖1〉係繪示本發明之一實施型態相關之顆粒的示意圖。
〈圖2〉係說明本發明之一實施型態相關之顆粒之製造方法的流程圖。
〈圖3〉係實施例1之顆粒的掃描式電子顯微鏡（SEM）影像。
10:顆粒
11:原料藥
13:熔融成分
15:聚合物

Claims (9)

  1. 一種顆粒，其包含原料藥、熔融成分與聚合物，其中前述原料藥、前述熔融成分與前述聚合物結合。
  2. 如請求項1所述之顆粒，其中前述熔融成分在常溫下為固體且具有100℃以下之熔點。
  3. 如請求項1所述之顆粒，其中前述聚合物在常溫下為固體且具有100℃以下之玻璃轉移點。
  4. 如請求項1所述之顆粒，其中在前述熔融成分為硬脂酸或月桂基聚乙二醇醚的情況下，前述聚合物選自由甲基丙烯酸胺基烷酯共聚物、甲基丙烯酸銨基烷酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物、羥丙甲纖維素乙酸酯丁二酸酯或者聚乙烯吡咯啶酮而成之群組。
  5. 如請求項1所述之顆粒，其具有前述原料藥、前述熔融成分與前述聚合物熔融而彼此混合的結構。
  6. 如請求項1所述之顆粒，其具有前述原料藥、前述熔融成分與前述聚合物之一部分熔融而彼此結合的結構。
  7. 如請求項1所述之顆粒，其包含相對於前述原料藥、前述熔融成分及前述聚合物之質量的總和為50質量%以上之前述原料藥。
  8. 一種製劑，其包含如請求項1至7之任一項所述之顆粒與醫藥上容許之1種以上之添加劑。
  9. 如請求項8所述之製劑，其中前述添加劑係崩散劑。
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