JPWO2021127499A5

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Publication number: JPWO2021127499A5
Application number: JP2022538083A
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Publication date: 2023-12-20

Description

いくつかの実施形態において、上記がんは、膵臓癌、乳癌、多発性骨髄腫、黒色腫、または分泌細胞の癌を含む。いくつかの実施形態において、上記代謝性疾患は、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、肝線維症、肥満、２型糖尿病、心疾患、アテローム性動脈硬化症、関節炎、シスチン症、フェニルケトン尿症、増殖性網膜症、代謝性症候群、またはカーンズ・セイヤー病を含む。
[本発明１００１]
式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｒ ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－５～６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－５～６員ヘテロシクリルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ _１～６アルキレン－５～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ ^ｈによって置換されていてもよく、
Ｒ ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、－ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＯＨ、－ＣＨ _２ＣＮ、－ＣＨ _２－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－ＣＨ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _２～６アルキル、Ｃ _２～６アルケニル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｗ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｃ _１～６アルケニレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－５～６員ヘテロアリール、－Ｏ－４～６員ヘテロシクリル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－４～６員ヘテロシクリル、－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリル、及び－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、－ＣＨ _２－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－ＣＨ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _２～６アルキル、Ｃ _２～６アルケニル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｗ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｃ _１～６アルケニレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、－Ｏ－４～６員ヘテロシクリル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－４～６員ヘテロシクリル、－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリル、及び－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－４～６員ヘテロシクリル、－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリル、もしくは－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ ^ｈによって置換されていてもよく、
または、Ｒ ^１及びＲ ^２が、それらが結合する原子と共に５～６員アリールもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、アリールもしくはヘテロアリールは、任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ _１～６アルキル、及びＣ _１～６アルコキシからなる群よりそれぞれ独立に選択される１個以上の置換基によって置換されていてもよく、ここで、Ｃ _１～６アルキル及びＣ _１～６アルコキシは、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｐから選択される１、２、３個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ ^３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、－ＮＨ _２、－Ｃ _１～６アルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｗ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～６アルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、－Ｃ _１～６アルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｓ（Ｏ） _ｗ－Ｃ _１～６アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～６アルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ ^ｈによって置換されていてもよく、
Ｒ ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ ^ｈによって置換されていてもよく、
ここで、Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、及びＲ ^４のうちの少なくとも１個は水素ではなく、
Ｒ ^５は、水素、ハロゲン、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル、及び－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ ^ｈによって置換されていてもよく、
Ｒ ^６は水素であり、
Ｒ ^７は水素であり、
Ｒ ^ｇは、それぞれの存在について、独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、オキソ、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－ＳＯ _ｗ－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _２～６アルケニル、Ｃ _２～６アルキニル、Ｃ _３～６シクロアルキル、フェニル、Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－（ＣＯ）－（ＮＲ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６アルコキシ、Ｃ _３～６アルケニルオキシ、Ｃ _３～６アルキニルオキシ、Ｃ _３～６シクロアルコキシ、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _ｗ－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－ＳＯ _ｗ－、Ｃ _３～６シクロアルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－ＳＯ _ｗ－、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _ｗ－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _ｗ－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、４～６員ヘテロシクリル－ＳＯ _ｗ－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～６アルキル－、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２、及びＣ _１～６アルコキシ－Ｃ _１～６アルキル－からなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _２～６アルケニル、Ｃ _２～６アルキニル、Ｃ _３～６シクロアルキル、フェニル、Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－（ＣＯ）－（ＮＲ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６アルコキシ、Ｃ _３～６アルケニルオキシ、Ｃ _３～６アルキニルオキシ、Ｃ _３～６シクロアルコキシ、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _ｗ－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－ＳＯ _ｗ－、Ｃ _３～６シクロアルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－ＳＯ _ｗ－、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _ｗ－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _ｗ－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、４～６員ヘテロシクリル－ＳＯ _ｗ－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキル－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～６アルキル－、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２、及びＣ _１～６アルコキシ－Ｃ _１～６アルキル－は、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｐから選択される１、２、３個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、
または隣接する原子上の２つのＲ ^ｇが、それらが結合する原子と共に５～６員アリールもしくはヘテロアリールを形成し、
Ｒ ^ｈは、それぞれの存在について、独立に、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６アルケニル、Ｃ _３～６アルキニル、Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｃ _１～６アルキル－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、Ｃ _３～６シクロアルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、４～６員ヘテロシクリル－Ｓ（Ｏ） _２－、４～６員ヘテロシクリル－Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、５～６員ヘテロアリール－Ｓ（Ｏ） _２－、フェニル－Ｓ（Ｏ） _２－、フェニル－Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６シクロアルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－ＳＯ _２－、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２からなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _３～６アルケニル、Ｃ _３～６アルキニル、Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｃ _１～６アルキル－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、Ｃ _３～６シクロアルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、４～６員ヘテロシクリル－Ｓ（Ｏ） _２－、４～６員ヘテロシクリル－Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、５～６員ヘテロアリール－Ｓ（Ｏ） _２－、フェニル－Ｓ（Ｏ） _２－、フェニル－Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、Ｃ _１～６アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６シクロアルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－ＳＯ _２－、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２は、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｐから選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ ^ｐは、それぞれの存在について、独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _１～６アルコキシ、Ｃ _３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクリル、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－カルボニル－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－ＳＯ _２－、及びＲ ^ａＲ ^ｂＮ－カルボニル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択され、
Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂは、それぞれの存在について、独立に、水素、Ｃ _１～６アルキル、及びＣ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～６アルキルは、任意選択で、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、及びＣ _１～６アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のフッ素原子によって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１個以上の置換基によって置換されていてもよく、
または、Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂが、それらが結合する窒素と共に４～６員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記ヘテロシクリルは、任意選択で、ハロゲン、シアノ、オキソ、及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１個以上の置換基によって置換されていてもよく、
ｗは０、１、または２である。
[本発明１００２]
前記化合物の１、２、３個、またはそれ以上の水素原子が任意選択で重水素原子であってもよく、前記化合物のすべての他の原子がそれらの天然に存在する同位体存在比で存在する、本発明１００１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００３]
１、２、３個、またはそれ以上の水素原子が、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、及びＲ ^ｇから選択される１、２、３個、またはそれ以上の基における重水素原子であってもよい、本発明１００１または１００２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００４]
Ｒ ^１が、水素、重水素、塩素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明１００１～１００３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００５]
Ｒ ^２が４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ ^ｈから選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００６]
Ｒ ^２が４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、水素及びＣ _１～６アルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、水素、Ｃ _１～６アルキル（任意選択で１、２、もしくは３個のフッ素原子によって置換されている）、－Ｃ _１～６アルキル－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６シクロアルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－（任意選択でシアノ、メトキシ、ヒドロキシル、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、または１、２、もしくは３個のフッ素原子によって置換されている）、Ｃ _３～６シクロアルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、４～６員ヘテロシクリル－Ｓ（Ｏ） _２－、４～６員ヘテロシクリル－Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－、５～６員ヘテロアリール－Ｓ（Ｏ） _２－、フェニル－Ｓ（Ｏ） _２－、フェニル－Ｃ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－（任意選択でＲ ^ａＲ ^ｂＮ－によって置換されている）、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００５のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００７]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１００１～１００６のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００８]
Ｒ ^２が５～６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ ^ｈから選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１００９]
Ｒ ^２が５～６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、水素、シアノ、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _１～６アルコキシ、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、水素、－Ｃ _１～６アルキル－Ｃ _３～６シクロアルキル、及びＣ _３～６シクロアルキル－Ｓ（Ｏ） _２－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００８の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１０]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１００８または１００９の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１１]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく（任意選択で、隣接する原子上の２つのＲ ^ｇが、それらが結合する原子と共に５～６員アリールもしくはヘテロアリールを形成する）、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ ^ｈから選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１２]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ _１～６アルキル（任意選択で１、２、もしくは３個のフッ素原子によって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、任意選択で、Ｒ ^２のヘテロ環は、隣接する２つの原子上で置換されていてもよく、２つの置換基が、それらが結合する原子と共に縮合したフェニルを形成し、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、水素、Ｃ _１～６アルキル、及びＣ _１～６アルキル－Ｓ（Ｏ） _２－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１０１１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１３]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０１１または１０１２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１４]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－５～６員ヘテロアリールである、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１５]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０１４の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１６]
Ｒ ^２が、－Ｃ _２～６アルキル、Ｃ _２～６アルケニル、及びＣ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１７]
Ｒ ^２が、－Ｃ _２～６アルキル、Ｃ _２～６アルケニル、Ｃ _３～６シクロアルキル、－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、及び－Ｃ _１～６アルケニレン－Ｃ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、シアノ、塩素、フッ素、ヒドロキシル、Ｃ _１～６アルコキシ、フェニル、及びＲ ^ａＲ ^ｂＮ－からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明１０１６の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１８]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０１６または１０１７の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０１９]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２０]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、シアノ、重水素、塩素、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ _１～６アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のフッ素原子によって置換されている）、Ｃ _３～６シクロアルコキシ、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、－（ＣＯ）－（ＮＲ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _１～６アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－（ここで、Ｒ ^ｂは任意選択で－ＯＣＨ _３もしくは－ＯＣＦ _３によって置換されている）、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－（ここで、Ｃ _１～６アルキルは任意選択でフルオロ、シアノ、もしくは－ＯＣＨ _３によって置換されている）、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ _１～３アルキル） _２、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ _１～６アルキル－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、及び４～６員ヘテロシクリル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明１０１９の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２１]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０１９または１０２０の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２２]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _３～６シクロアルキルまたは－Ｏ－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ ^ｈから選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２３]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _３～６シクロアルキルまたは－Ｏ－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－及びＣ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１０２２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２４]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０２２または１０２３の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２５]
Ｒ ^２が－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２６]
Ｒ ^２が－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、フルオロ、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、オキソ、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－、Ｃ _１～６アルコキシ、フェニル、－Ｃ _３～６シクロアルキル、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、及び－（ＣＯ）－（ＮＲ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよい、本発明１０２５の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２７]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０２５または１０２６の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２８]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、それぞれ独立にＲ ^ｇから選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０２９]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルであり、ここで、Ｒ ^２は、任意選択で、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－、シアノ、及びＣ _１～３アルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、ここで、Ｃ _１～３アルキルは、任意選択で、ヒドロキシル、Ｒ ^ａＲ ^ｂＮ－、シアノ及びＣ _１～３アルコキシからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１０２８の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３０]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０２８または１０２９の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３１]
Ｒ ^２が－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキルである、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３２]
Ｒ ^２が、

によって表される、本発明１０３１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３３]
Ｒ ^２が－Ｎ（Ｒ ^ａ）－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ ^ｈから選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３４]
Ｒ ^２が－Ｎ（Ｒ ^ａ）－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－及びＣ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１０３３の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３５]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０３３または１０３４の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３６]
Ｒ ^２が－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ ^ｈから選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３７]
Ｒ ^２が－Ｃ _１～６アルキレン－４～６員ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ ^２が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｃ _１～６アルキル、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、及びＣ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、ここで、Ｃ _１～６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個のフッ素原子によって置換されていてもよい、本発明１０３６の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３８]
Ｒ ^２が、

からなる群より選択される、本発明１０３６または１０３７の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０３９]
Ｒ ^２が、
－ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＯＨ、－ＣＨ _２ＯＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＮ、－ＯＨ、

からなる群より選択される、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４０]
Ｒ ^２がハロゲンであり、任意選択で、Ｒ ^２がフルオロ、クロロ、及びブロモからなる群より選択され、さらに任意選択で、Ｒ ^２がブロモである、本発明１００１～１００４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４１]
Ｒ ^１及びＲ ^２が、それらが結合する原子と共に５員ヘテロアリールを形成する、本発明１００１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４２]
Ｒ ^１及びＲ ^２が、それらが結合する原子と共にフラニルを形成する、本発明１０４１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４３]

によって表される、本発明１０４１または１０４２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４４]
Ｒ ^３が水素である、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４５]
Ｒ ^３がＯＨまたは－ＮＨ _２である、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４６]
Ｒ ^３が、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキルであり、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキルが、任意選択で、フルオロ及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４７]
Ｒ ^３が、

からなる群より選択される、本発明１０４６の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４８]
Ｒ ^３が、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルであり、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルが、任意選択で、フルオロ及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０４９]
Ｒ ^３が、

によって表される、本発明１０４８の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５０]
Ｒ ^３が、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキルであり、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキルが、任意選択で、フッ素、ヒドロキシル、及びＲ ^ａＲ ^ｂＮ－からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、３個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５１]
Ｒ ^３が、

からなる群より選択される、本発明１０５０の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５２]
Ｒ ^３が、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルであり、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｃ _３～６シクロアルキルが、任意選択で、フルオロ及びヒドロキシルからなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよい、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５３]
Ｒ ^３が、

によって表される、本発明１０５２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５４]
Ｒ ^３が、－Ｏ－Ｃ _１～６アルキレン－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～６アルキルである、本発明１００１～１０４３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５５]
Ｒ ^３が、

によって表される、本発明１０５４の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５６]
Ｒ ^４が水素である、本発明１００１～１０５５のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５７]
Ｒ ^５が、水素、重水素、臭素、塩素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明１００１～１０５６のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５８]
Ｒ ^６が、水素及び重水素からなる群より選択される、本発明１００１～１０５７のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０５９]
Ｒ ^７が、水素及び重水素からなる群より選択される、本発明１００１～１０５８のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６０]
前記化合物のすべての原子が、それらの天然に存在する同位体存在比で存在する、本発明１００１～１０５９のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６１]
式（ＩＩａ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｘは－Ｏ－及び－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択され、
Ｌは、直鎖状または分岐鎖状のＣ _１～８アルキレンであり、ここで、Ｃ _１～８アルキレンが、任意選択で１つ以上のヒドロキシルまたは１つ以上のフルオロで置換されており、
Ｒ ^{２－ＩＩａ} は、水素、シアノ、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルコキシ、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、及びＣ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～２アルコキシ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、及びＣ _３～６シクロアルキルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルキル（任意選択で－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、ヒドロキシル、または１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）、及びＣ _１～２アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択でＣ _１～３アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ ^５は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ ^６は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^７は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂは、それぞれの存在について、それぞれ独立に、水素及びＣ _１～３アルキル（任意選択で１つ以上のハロゲン、シアノ、もしくはＣ _１～２アルコキシによって置換されている）からなる群より選択される。
[本発明１０６２]
Ｘが、－Ｏ－、－Ｎ（Ｈ）－、及び－Ｎ（ＣＨ _３）－からなる群より選択される、本発明１０６１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６３]
Ｌが、

（式中、＊及び＃は、それぞれＲ ^２－ＩＩ及びＸに対する共有結合点を表す）
からなる群より選択される、本発明１０６１または１０６２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６４]
Ｒ ^２－ＩＩが、水素、シアノ、－ＮＨ _２、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－Ｎ（Ｈ）ＣＨ _２ＣＦ _３、－Ｎ（ＣＨ _３）（ＣＨ _２ＣＨ _３）、－Ｎ（ＣＨ _３）（ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３）、－Ｎ（ＣＨ _３）（ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＮ）、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、

からなる群より選択される、本発明１０６１～１０６３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６５]
Ｒ ^５が、水素、重水素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明１０６１～１０６４のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６６]
式（ＩＩｂ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｘは－Ｏ－及び－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択され、
Ｌは直鎖状または分岐鎖状のＣ _１～６アルキレンであり、
Ｒ ^{２－ＩＩｂ} は、水素、シアノ、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルコキシ、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、及びＣ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、及びＣ _３～６シクロアルキルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルキル（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）、及びＣ _１～２アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択でＣ _１～３アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ ^５は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ ^６は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^７は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂは、それぞれの存在について、それぞれ独立に、水素及びＣ _１～３アルキルからなる群より選択される。
[本発明１０６７]
Ｘが、－Ｏ－、－Ｎ（Ｈ）－、及び－Ｎ（ＣＨ _３）－からなる群より選択される、本発明１０６６の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６８]
Ｌが、

（式中、＊及び＃はそれぞれＲ ^２－ＩＩ及びＸに対する共有結合点を表す）
からなる群より選択される、本発明１０６６または１０６７の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０６９]
Ｒ ^２－ＩＩが、水素、シアノ、－ＮＨ _２、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－ＯＣＨ _３、

からなる群より選択される、本発明１０６６～１０６８のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７０]
Ｒ ^５が、水素、重水素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明１０６６～１０６９のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７１]
式（ＩＩＩ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｘ ^ＩＩＩは、結合、－ＣＨ _２－、－ＮＲ ^ａ－、－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ _２－、及び－ＯＣＨ _２－ＣＨ _２－からなる群より選択され、
ｍは、１、２、または３であり、
ｎは、１、２、または３であり、
Ｒ ^{１－ＩＩＩ} は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルキル（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）、及びＣ _１～２アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）からなる群より選択され、
Ｒ ^{２－ＩＩＩ} は、水素、Ｃ _１～４アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～４アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～４アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～４アルキル、－Ｓ（Ｏ） _２－Ｃ _１～４アルキル、及び－Ｓ（Ｏ） _２－Ｃ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、Ｃ _１～４アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ _１～４アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～４アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ _１～４アルキル、－Ｓ（Ｏ） _２－Ｃ _１～４アルキル、及び－Ｓ（Ｏ） _２－Ｃ _３～６シクロアルキルは、任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルキル（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）、及びＣ _１～２アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ ^５は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ ^６は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^７は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂは、それぞれの存在について、それぞれ独立に、水素及びＣ _１～３アルキルからなる群より選択される。
[本発明１０７２]
Ｘ ^ＩＩＩが、結合、－ＣＨ _２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、及び－Ｏ－ＣＨ _２－からなる群より選択される、本発明１０７１の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７３]
Ｒ ^{２－ＩＩＩ} が、水素、イソプロピル、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－Ｓ（Ｏ） _２－ＣＨ _３、及び－Ｓ（Ｏ） _２－シクロプロピルからなる群より選択される、本発明１０７１または１０７２の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７４]
Ｒ ^５が、水素、重水素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明１０７１～１０７３のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７５]
式（ＩＶ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｘ ^ＩＩＩは－Ｏ－及び－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択され、
Ｌ ^ＩＩＩは、直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ _１～６アルキレンであり、ここで、Ｃ _１～６アルキレンは、任意選択でヒドロキシルもしくはフルオロで置換されており、
Ｒ ^{３－ＩＩＩ} は、水素、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、－Ｎ（Ｒ ^ａ）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ _１～６アルキル、ヒドロキシル、フルオロ、Ｃ _１～２アルコキシ、４～６員ヘテロシクリル、及び－Ｃ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、４～６員ヘテロシクリル及び－Ｃ _３～６シクロアルキルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルキル（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）、及びＣ _１～２アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されていてもよく、４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択でＣ _１～３アルキルによって置換されていてもよく、または
Ｌ ^ＩＩＩ－Ｒ ^{３－ＩＩＩ} が水素であり、
Ｒ ^５は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ ^６は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^７は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂは、それぞれの存在について、それぞれ独立に、水素及びＣ _１～３アルキルからなる群より選択される。
[本発明１０７６]
式（Ｖ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩：

式中、
Ｘ ^Ｖは、結合、－Ｏ－、及び－Ｎ（Ｒ ^ａ）－からなる群より選択され、
Ｌ ^Ｖは、結合または直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ _１～８アルキレンであり、ここで、Ｃ _１～８アルキレンは、任意選択で１つ以上のヒドロキシルまたはフルオロで置換されており、
Ｒ ^２－Ｖは、水素、ハロゲン、シアノ、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルコキシ、Ｃ _３～６シクロアルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、Ｃ _１～６アルキル－ＳＯ _２－Ｎ（Ｒ ^ａ）－、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、及びＣ _３～６シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクリル、及びＣ _３～６シクロアルキルは、任意選択で、１個以上の利用可能な炭素上で、ハロゲン、ヒドロキシル、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１～２アルキル（任意選択で、－ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、ヒドロキシル、または１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）、及びＣ _１～２アルコキシ（任意選択で１、２、もしくは３個のハロゲンによって置換されている）からなる群よりそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基によって置換されていてもよく、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択でＣ _１～３アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ ^５は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ ^６は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^７は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂは、それぞれの存在について、それぞれ独立に、水素及びＣ _１～３アルキルからなる群より選択される。
[本発明１０７７]
Ｘ ^Ｖが結合または－Ｏ－である、本発明１０７６の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７８]
Ｌ ^Ｖが、結合、

（式中、＊及び＃は、それぞれＲ ^２－Ｖ及びＸ ^Ｖに対する共有結合点を表す）
からなる群より選択される、本発明１０７６または１０７７の化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０７９]
Ｒ ^２－Ｖが、水素、ブロモ、シアノ、－ＯＣＨ _３、

からなる群より選択される、本発明１０７６～１０７８のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０８０]
Ｒ ^５、Ｒ ^６、及びＲ ^７がそれぞれ水素である、本発明１０７６～１０７９のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩。
[本発明１０８１]
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（モルホリン－４－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（ピロリジン－３－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
プロパン－２－イルカルバミン酸８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル、
５－（９－フルオロ－７－ヒドロキシナフト［２，１－ｂ］フラン－８－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（アゼチジン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシ（４－ ^２Ｈ）ナフタレン－２－イル］（４，４－ ^２Ｈ _２）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（メチルアミノ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（ピペリジン－４－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－７－｛［３－フルオロ－１－（プロパン－２－イル）ピロリジン－３－イル］メトキシ｝－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－７－［（３－フルオロピロリジン－３－イル）メトキシ］－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝ペンタンニトリル、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（ピペリジン－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（ピペリジン－４－イル）メトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－３，３－ジメチルペンタンニトリル、
５－｛７－［（３，３－ジメチルブチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１，４－ジフルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（ ^２Ｈ _３）メチルオキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－メトキシエトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
４－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－２，２－ジメチルブタンニトリル、
５－｛７－［２－（３－アミノビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［２－（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）（４，４－ ^２Ｈ _２）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］アミノ｝エチル）シクロプロパンスルホンアミド、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（メタンスルホニル）ピロリジン－３－イル］アミノ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）シクロプロパンスルホンアミド、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（メタンスルホニル）アゼチジン－３－イル］アミノ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
４－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝ブタンニトリル、
［１－（｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝メチル）シクロプロピル］アセトニトリル、
５－｛７－［２－（ジメチルアミノ）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロピルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－メチルプロポキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－ヒドロキシプロポキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－（シクロプロピルメチル）－８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－カルボキサミド、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－｛［２－（トリフルオロメトキシ）エチル］アミノ｝エトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２－メトキシエチル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［３－（メチルアミノ）プロピル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［３－（エチルアミノ）プロピル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［５－（ジメチルホスホリル）チオフェン－２－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（シクロプロピルアミノ）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（メチルアミノ）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（エチルアミノ）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（プロパン－２－イル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［３－（ジエチルホスホリル）プロポキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３Ｓ）－３－ヒドロキシブトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１，４－ジフルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３Ｒ）－３－ヒドロキシブトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロプロピル－２－ヒドロキシエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（４Ｒ）－４－ヒドロキシペンチル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（４Ｒ）－４－ヒドロキシペンチル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（４Ｓ）－４－ヒドロキシペンチル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（４－ヒドロキシ－４－メチルペンチル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３－オキソペンチル）オキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（３－ヒドロキシブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］－３－メチルブタンアミド、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（４，４，４－トリフルオロブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
１－（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［１－（メトキシメチル）シクロプロピル］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（２，２－ジフルオロプロピル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［３，３－ジメチル－４－（メチルアミノ）ブトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（２－フェニルエチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３－アミノ－３－メチルブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（４，４，４－トリフルオロブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（ジフルオロメチル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（ジメチルホスホリル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３，３，３－トリフルオロプロピル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（３－メトキシ－３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロプロピルプロポキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（｛２－［（プロパン－２－イル）オキシ］エチル｝アミノ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（メタンスルホニル）ピロリジン－３－イル］メトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
４－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］アミノ｝ブタンニトリル、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－ヒドロキシエチル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（４－アミノ－３，３－ジメチルブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［２－（アゼチジン－１－イル）エチル］アミノ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［１－（シクロプロパンスルホニル）アゼチジン－３－イル］オキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（２－メトキシエチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（３，３，３－トリフルオロプロポキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
１－（｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］アミノ｝メチル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（３－ヒドロキシ－３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［３－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）プロポキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛１－［（４－アミノフェニル）メタンスルホニル］－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（ヒドロキシメチル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）ピペリジン－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンカルボニル）ピロリジン－２－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－２－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－２－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（ピペリジン－３－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（２，２－ジフルオロシクロプロピル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（１－メチルシクロプロピル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛１－［（３－アミノフェニル）メタンスルホニル］－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛１－［（２－アミノフェニル）メタンスルホニル］－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２，２－ジフルオロエチル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－７－（２－フルオロエトキシ）－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
１－（｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝メチル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（２－メチルプロピル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（シクロプロピルメチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝アセトニトリル、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１，８－ジフルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）アゼチジン－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンカルボニル）アゼチジン－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
（２Ｅ）－３－［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］プロパ－２－エンニトリル、
５－［７－（２－シクロプロピルエチル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（２，２－ジフルオロシクロプロピル）メトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロプロピルエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（シクロプロピルメトキシ）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－２－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（シクロブチルオキシ）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（プロパン－２－イル）オキシ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３－エトキシプロポキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－ｔｅｒｔ－ブトキシエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［ｒａｃ－（１Ｒ，２Ｒ）－２－エチルシクロプロピル］メトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（４－メチルペンチル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［３－（２，２－ジメチルプロピル）ピロリジン－１－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（１－クロロ－３－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロピルメチル）ピロリジン－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（シクロプロピルオキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（２－シクロプロピルエチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（アゼチジン－３－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（５－メトキシチオフェン－２－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］アセトニトリル、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（メトキシメチル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３－メチルオキセタン－３－イル）メトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛４－ブロモ－７－［１－（シクロプロパンスルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛４－ブロモ－７－［１－（シクロプロパンスルホニル）－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３Ｓ）－ピロリジン－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（３Ｒ）－ピロリジン－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（８－クロロ－１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３，３－ジフルオロシクロブチル）メトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－シクロプロピル－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンカルボニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（４－クロロ－１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（Ｅ）－２－シクロプロピルエテニル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（１Ｅ）－４－メチルペンタ－１－エン－１－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（ペンタメチルフェニル）エテニル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロピルメチル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（４－ブロモ－１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（２－シクロプロピルエチル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（１Ｅ）－３－メトキシプロパ－１－エン－１－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－エトキシエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（３－メトキシプロポキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（１，１－ジオキソ－１λ ^６－チアン－４－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（オキサン－３－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（シクロプロピルメトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（２，２，２－トリフルオロエチル）ピロリジン－３－イル］メチル｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（２，２，２－トリフルオロエチル）ピペリジン－４－イル］メチル｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［メチル（２－メチルプロピル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（オキソラン－２－イル）メトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（オキソラン－３－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［１－（シクロプロパンスルホニル）アゼチジン－３－イル］メチル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［１－（シクロプロパンスルホニル）ピペリジン－４－イル］メチル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（ピロリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［１－（シクロプロパンスルホニル）ピペリジン－３－イル］メチル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（ジフルオロメトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［１－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－３－イル］メチル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（ピロリジン－３－イル）メチル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２，５－ジヒドロフラン－３－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（ピリジン－３－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（アゼチジン－３－イル）メチル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－（２－シクロプロピルエチル）－２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］アミノ｝アセトアミド、
４－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－Ｎ－メチルブタンアミド、
Ｎ－エチル－Ｎ’－（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）尿素、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（オキサン－３－イル）メトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（１－クロロ－３－ヒドロキシプロパン－２－イル）オキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（オキサン－４－イル）メトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（オキセタン－３－イル）オキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－４－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３，７－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－ヒドロキシエトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－プロポキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［（プロパン－２－イル）オキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］アミノ｝酢酸、
Ｎ－（２－シクロプロピルエチル）－２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ，Ｎ－ジエチル－２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝アセトアミド、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－オキソ－２－（ピロリジン－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（メタンスルホニル）ピペリジン－４－イル］オキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（オキソラン－３－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（２－メトキシエタンスルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３，３，３－トリフルオロプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３，３，３－トリフルオロプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛１－［（オキサン－２－イル）メタンスルホニル］－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（４，４，４－トリフルオロブタン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（ブタン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛１－［（１，４－ジオキサン－２－イル）メタンスルホニル］－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛３－［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－１－スルホニル｝ペンタンニトリル、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（ペンタン－２－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（エタンスルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（プロパン－２－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－４－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）オキセタン－３－スルホンアミド、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（ピペリジン－４－イル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（２－メチルプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－エトキシ－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２，２－ジフルオロエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロプロパンスルホニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［（３Ｒ）－１－（メタンスルホニル）ピロリジン－３－イル］アミノ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［１－（メタンスルホニル）ピペリジン－４－イル］アミノ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［１－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－３－イル］アミノ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－７－｛［３－フルオロ－１－（メタンスルホニル）ピロリジン－３－イル］メトキシ｝－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（プロパン－２－スルホニル）ピロリジン－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－アミノエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
Ｎ－（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）エタンスルホンアミド、
５－｛１－フルオロ－７－［１－（フラン－３－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３－メチルブタン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（チオフェン－３－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（ベンゼンスルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（シクロブタンスルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
（２Ｓ）－２－アミノ－４－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝ブタン酸メチル、
５－｛７－［（３，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロヘキシルエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
２－［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］－１Ｈ－イミダゾール－４－カルボニトリル、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（２，２，４－トリメチル－１，３－ジオキソラン－４－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（４，４－ジフルオロブチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［ｒａｃ－（２Ｒ，４Ｒ）－２，４－ジヒドロキシペンチル］オキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（２－オキソイミダゾリジン－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－ヒドロキシブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（６－アミノ－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛６－［（４，４－ジフルオロブチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛６－［（シクロプロピルメチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－［（３－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－［（３－ヒドロキシ－３－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－（３－ヒドロキシ－３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
（２－｛［５－フルオロ－７－ヒドロキシ－６－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル、
５－［６－（２－アミノエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［６－（シクロプロピルメトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－（３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［６－（４，４－ジフルオロブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３Ｓ）－３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（４－ヒドロキシ－３，３－ジメチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３Ｒ）－３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３－ヒドロキシ－２，２－ジメチルプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（３－アミノプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
（３Ｒ）－５－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－３－ヒドロキシ－３－メチルペンタンニトリル、
（３Ｓ）－５－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－３－ヒドロキシ－３－メチルペンタンニトリル、
５－｛７－［（５－アミノ－３，３－ジメチルペンチル）オキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛３－［（プロパン－２－イル）アミノ］プロピル｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－３－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロペンチルエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，３－ジメチルブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロブチルエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（トリフルオロメトキシ）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（３－ヒドロキシ－３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロプロピルエトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－エチル－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，３－ジメチルブトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－２－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロブチルエトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－ブトキシ－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロペンチルエトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（４，４－ジフルオロブトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
４－｛［８－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－２，２－ジメチルブタンニトリル、
５－｛１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－３－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（３－メトキシプロポキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３－ヒドロキシプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－ブロモ－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（４－メチルペンチル）ナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（４，４－ジフルオロブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（オキセタン－３－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［１－（ヒドロキシメチル）シクロブチル］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（４，４－ジフルオロ－５－ヒドロキシペンチル）オキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛２－［３－（アミノメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル］エトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［３－（２－ヒドロキシエチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル］メトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛２－［１－（アミノメチル）シクロブチル］エトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（３－ヒドロキシ－３－メチルアゼチジン－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２Ｓ）－２－（トリフルオロメチル）ピロリジン－１－イル］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（３，３－ジフルオロピロリジン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－［２－（１－メチルシクロプロピル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３Ｒ）－３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ］－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛２－［エチル（メチル）アミノ］エトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
３－［（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）（メチル）アミノ］プロパンニトリル、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
及び薬学的に許容されるそれらの塩
からなる群より選択される、化合物。
[本発明１０８２]
本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物。
[本発明１０８３]
経口投与用に製剤化されている、本発明１０８２の組成物。
[本発明１０８４]
その必要がある患者におけるがんの治療方法であって、有効量の本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物を、さらなる治療薬と組み合わせて前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０８５]
その必要がある患者におけるがんの治療方法であって、有効量の本発明１０８２または１０８３の薬学的に許容される組成物を、さらなる治療薬と組み合わせて前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０８６]
前記さらなる治療薬が免疫療法剤である、本発明１０８４または１０８５の方法。
[本発明１０８７]
前記免疫療法剤が、抗ＰＤ－１抗体、抗ＰＤ－Ｌ１抗体、及び抗ＣＴＬＡ－４抗体からなる群より選択される、本発明１０８６の方法。
[本発明１０８８]
その必要がある患者におけるがんの治療方法であって、有効量の本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０８９]
その必要がある患者におけるがんの治療方法であって、有効量の本発明１０８２または１０８３の薬学的に許容される組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０９０]
その必要がある患者における２型糖尿病の治療方法であって、有効量の本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物または本発明１０８２もしくは１０８３の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０９１]
その必要がある患者における肥満の治療及び／または管理方法であって、有効量の本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物または本発明１０８２もしくは１０８３の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０９２]
その必要がある過体重または肥満の患者におけるさらなる体重増加の抑制方法であって、有効量の本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物または本発明１０８２もしくは１０８３の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明１０９３]
その必要がある患者における代謝性疾患の治療方法であって、有効量の本発明１００１～１０８１のいずれかの化合物または本発明１０８２もしくは１０８３の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。

Claims

５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（２，２，４－トリメチル－１，３－ジオキソラン－４－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（４，４－ジフルオロブチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛［ｒａｃ－（２Ｒ，４Ｒ）－２，４－ジヒドロキシペンチル］オキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（２－オキソイミダゾリジン－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（２－ヒドロキシブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（６－アミノ－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛６－［（４，４－ジフルオロブチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛６－［（シクロプロピルメチル）アミノ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－［（３－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－［（３－ヒドロキシ－３－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－（３－ヒドロキシ－３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
（２－｛［５－フルオロ－７－ヒドロキシ－６－（１，１，４－トリオキソ－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル、
５－［６－（２－アミノエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［６－（シクロプロピルメトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－６－（３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［６－（４，４－ジフルオロブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３Ｓ）－３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（４－ヒドロキシ－３，３－ジメチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３Ｒ）－３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３－ヒドロキシ－２，２－ジメチルプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［１－（３－アミノプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
（３Ｒ）－５－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－３－ヒドロキシ－３－メチルペンタンニトリル、
（３Ｓ）－５－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－３－ヒドロキシ－３－メチルペンタンニトリル、
５－｛７－［（５－アミノ－３，３－ジメチルペンチル）オキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛３－［（プロパン－２－イル）アミノ］プロピル｝ナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－３－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロペンチルエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，３－ジメチルブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロブチルエトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（トリフルオロメトキシ）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（３－ヒドロキシ－３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロプロピルエトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－メトキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－エチル－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（３，３－ジメチルブトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－２－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（３－メチルブトキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロブチルエトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－ブトキシ－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（２－シクロペンチルエトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（４，４－ジフルオロブトキシ）－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
４－｛［８－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝－２，２－ジメチルブタンニトリル、
５－｛１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－［２－（オキソラン－３－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（３－メトキシプロポキシ）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［１－（３－ヒドロキシプロパン－１－スルホニル）－２，５－ジヒドロ－１Ｈ－ピロール－３－イル］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－ブロモ－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－（４－メチルペンチル）ナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－［７－（４，４－ジフルオロブトキシ）－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル］－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（オキセタン－３－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［１－（ヒドロキシメチル）シクロブチル］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（４，４－ジフルオロ－５－ヒドロキシペンチル）オキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛２－［３－（アミノメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル］エトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛［３－（２－ヒドロキシエチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル］メトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（ビシクロ［１．１．１］ペンタン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛２－［１－（アミノメチル）シクロブチル］エトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－［２－（３－ヒドロキシ－３－メチルアゼチジン－１－イル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２Ｓ）－２－（トリフルオロメチル）ピロリジン－１－イル］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２－メトキシエチル）（メチル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（３，３－ジフルオロピロリジン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［２－（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）エトキシ］－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシ－７－［２－（１－メチルシクロプロピル）エトキシ］ナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－｛７－［（３Ｒ）－３，４－ジヒドロキシ－３－メチルブトキシ］－１－フルオロ－３，６－ジヒドロキシナフタレン－２－イル｝－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
５－（７－｛２－［エチル（メチル）アミノ］エトキシ｝－１－フルオロ－３－ヒドロキシナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
３－［（２－｛［８－フルオロ－６－ヒドロキシ－７－（１，１，４－トリオキソ－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）ナフタレン－２－イル］オキシ｝エチル）（メチル）アミノ］プロパンニトリル、
５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－｛２－［（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－２－イル）－１λ^６，２，５－チアジアゾリジン－１，１，３－トリオン、
及び薬学的に許容されるそれらの塩
からなる群より選択される、化合物。
請求項１に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物。