JPWO2021092242A5 - - Google Patents

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JPWO2021092242A5
JPWO2021092242A5 JP2022526329A JP2022526329A JPWO2021092242A5 JP WO2021092242 A5 JPWO2021092242 A5 JP WO2021092242A5 JP 2022526329 A JP2022526329 A JP 2022526329A JP 2022526329 A JP2022526329 A JP 2022526329A JP WO2021092242 A5 JPWO2021092242 A5 JP WO2021092242A5
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第４の態様では、本開示は、それを必要とする対象において、炎症バイオマーカー（例えば、ＩＬ－１７、ＩＬ－２２）の放出を低減するか、または皮膚病変の発生を低減するための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、哺乳類の皮膚に、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）を含む治療有効量の局所組成物を局所投与することを含む。
[本発明１００１]
皮膚科的に許容される賦形剤と、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
１－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド
から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩と
を含む、局所組成物。
[本発明１００２]
前記組成物が、クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、本発明１００１の局所組成物。
[本発明１００３]
前記式（Ｉ）の化合物が、約０．００１重量％～約２５重量％の濃度である、本発明１００１または１００２の局所組成物。
[本発明１００４]
自己免疫障害を治療するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明１００１～１００３のいずれかの局所組成物を局所投与することを含む、方法。
[本発明１００５]
前記自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、本発明１００４の方法。
[本発明１００６]
前記自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、本発明１００４または１００５の方法。
[本発明１００７]
前記自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、本発明１００４～１００６のいずれかの方法。
[本発明１００８]
前記自己免疫障害が、乾癬である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１００９]
前記自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、本発明１００４～１００８のいずれかの方法。
[本発明１０１０]
前記自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である、本発明１００４～１００９のいずれかの方法。
[本発明１０１１]
前記自己免疫障害が、皮膚炎である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０１２]
前記自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、本発明１００４～１００７または１０１１のいずれかの方法。
[本発明１０１３]
前記自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、本発明１００４～１００７または１０１１～１０１２のいずれかの方法。
[本発明１０１４]
前記自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、本発明１００４～１００７または１０１１～１０１３のいずれかの方法。
[本発明１０１５]
前記自己免疫障害が、脱毛症である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０１６]
前記自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、本発明１００４～１００７または１０１５のいずれかの方法。
[本発明１０１７]
前記自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、本発明１００４～１００７または１０１５～１０１６のいずれかの方法。
[本発明１０１８]
前記自己免疫障害が、魚鱗癬である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０１９]
前記自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症、または伴性遺伝性魚鱗癬である、本発明１００４～１００７または１０１８のいずれかの方法。
[本発明１０２０]
前記自己免疫障害が、全身性硬化症である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０２１]
前記自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症である、本発明１００４～１００７または１０２０のいずれかの方法。
[本発明１０２２]
前記自己免疫障害が、白斑である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０２３]
前記自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、本発明１００４～１００７または１０２２のいずれかの方法。
[本発明１０２４]
前記自己免疫障害が、酒さである、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０２５]
前記自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、本発明１００４～１００７または１０２４のいずれかの方法。
[本発明１０２６]
前記自己免疫障害が、蕁麻疹である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０２７]
前記自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、本発明１００４～１００７または１０２６のいずれかの方法。
[本発明１０２８]
前記自己免疫障害が、ベーチェット病である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０２９]
前記自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０３０]
前記自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、本発明１００４～１００７または１０２９のいずれかの方法。
[本発明１０３１]
前記自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、本発明１００４～１００７のいずれかの方法。
[本発明１０３２]
哺乳類の皮膚における炎症を低減するための方法のための方法であって、有効量の本発明１００１～１００３のいずれかの局所組成物を、前記哺乳類の皮膚に局所投与することを含む、方法。
[本発明１０３３]
炎症バイオマーカー（例えば、ＩＬ－１７、ＩＬ－２２）の放出を低減するか、またはその必要がある対象において皮膚病変の発生を低減するための方法であって、治療有効量の本発明１００１～１００３のいずれかの局所組成物を、前記哺乳類の皮膚に局所投与することを含む、方法。
[本発明１０３４]
前記哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚を含む、本発明１０３２または１０３３の方法。

Claims (34)

  1. 皮膚科的に許容される賦形剤と、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
    ５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    ５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    １－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
    Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    ５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    ５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    （１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
    （３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    ５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    （２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    ５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド
    から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩と
    を含む、局所組成物。
  2. クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、請求項１に記載の局所組成物。
  3. 前記化合物が、約０．００１重量％～約２５重量％の濃度である、請求項１または２に記載の局所組成物。
  4. 対象における自己免疫障害を治療するための、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物であって、前記対象に局所投与される、局所組成物。
  5. 前記自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、請求項４に記載の局所組成物。
  6. 前記自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、請求項４または５に記載の局所組成物。
  7. 前記自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、請求項４～６のいずれか一項に記載の局所組成物。
  8. 前記自己免疫障害が、乾癬である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  9. 前記自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、請求項４～８のいずれか一項に記載の局所組成物。
  10. 前記自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である、請求項４～９のいずれか一項に記載の局所組成物。
  11. 前記自己免疫障害が、皮膚炎である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  12. 前記自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、請求項４～７または１１のいずれか一項に記載の局所組成物。
  13. 前記自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、請求項４～７または１１～１２のいずれか一項に記載の局所組成物。
  14. 前記自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、請求項４～７または１１～１３のいずれか一項に記載の局所組成物。
  15. 前記自己免疫障害が、脱毛症である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  16. 前記自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、請求項４～７または１５のいずれか一項に記載の局所組成物。
  17. 前記自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、請求項４～７または１５～１６のいずれか一項に記載の局所組成物。
  18. 前記自己免疫障害が、魚鱗癬である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  19. 前記自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症、または伴性遺伝性魚鱗癬である、請求項４～７または１８のいずれか一項に記載の局所組成物。
  20. 前記自己免疫障害が、全身性硬化症である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  21. 前記自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症である、請求項４～７または２０のいずれか一項に記載の局所組成物。
  22. 前記自己免疫障害が、白斑である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  23. 前記自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、請求項４～７または２２のいずれか一項に記載の局所組成物。
  24. 前記自己免疫障害が、酒さである、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  25. 前記自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、請求項４～７または２４のいずれか一項に記載の局所組成物。
  26. 前記自己免疫障害が、蕁麻疹である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  27. 前記自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、請求項４～７または２６のいずれか一項に記載の局所組成物。
  28. 前記自己免疫障害が、ベーチェット病である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  29. 前記自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  30. 前記自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、請求項４～７または２９のいずれか一項に記載の局所組成物。
  31. 前記自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、請求項４～７のいずれか一項に記載の局所組成物。
  32. 哺乳類の皮膚における炎症を低減するための、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物であって、前記哺乳類の皮膚に局所投与される、局所組成物。
  33. 炎症バイオマーカー（例えば、ＩＬ－１７、ＩＬ－２２）の放出を低減するか、またはその必要がある哺乳類において皮膚病変の発生を低減するための、請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物であって、前記哺乳類の皮膚に局所投与される、局所組成物。
  34. 前記哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚を含む、請求項３２または３３に記載の局所組成物。
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