JP2008517976A5 - - Google Patents

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Claims (53)

  1. （ａ）第１活性薬剤として少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナー及び（ｂ）第２活性薬剤として少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬の各々の薬理学的有効量を含む医薬組成物。
  2. 更に慣用の製薬的に認容性の佐剤及び／又は基剤を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
  3. 経口投与に好適である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
  4. 活性薬剤が、錠剤、コーティング錠剤、カプセル、シロップ、エリキシル又は懸濁液から成る群から選択した経口投与に好適な１種以上の剤形で存在する、請求項３に記載の医薬組成物。
  5. ＫＡＴＰチャンネルオープナーが、Ｋｉｒ６．２／ＳＵＲ１ ＫＡＴＰチャンネル、Ｋｉｒ６．２／ＳＵＲ２Ｂ ＫＡＴＰチャンネル及び／又はＫｉｒ６．１／ＳＵＲ２Ｂ ＫＡＴＰチャンネルでのオープナーである、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  6. ＫＡＴＰチャンネルオープナーが、Ｋｉｒ６．２／ＳＵＲ１ ＫＡＴＰチャンネルでのオープナーである、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  7. ＫＡＴＰチャンネルオープナーが、Ｋｉｒ６．２／ＳＵＲ１ ＫＡＴＰチャンネルでの選択的なオープナーである、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  8. ＫＡＴＰチャンネルオープナーをピナシジル、クロマカリム、ジアゾキサイド、ＢＰＤＺ４４、ＢＰＤＺ４９、ＢＰＤＺ６２、ＢＰＤＺ７３、ＢＰＤＺ７９、ＢＰＤＺ８３、ＢＰＤＺ１０９、ＢＰＤＺ１５４、ＢＰＤＺ２１６（＝ＮＮＣ５５−９２１６）、ＮＮ４１４、ＮＮＣ５５−０１１８、ＮＮＣ５５−０４６２、ＭＣＣ−１３４、ロシメンダン、ＳＲ４７０６３及びＷＡＹ１３５２０１から成る群から選択する、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  9. ＫＡＴＰチャンネルオープナーをジアゾキサイド、ＢＰＤＺ４４、ＢＰＤＺ６２、ＢＰＤＺ７３、ＢＰＤＺ１５４、ＢＰＤＺ２１６（＝ＮＮＣ５５−９２１６）、ＮＮ４１４、ＮＮＣ５５−０１１８、ＮＮＣ５５−０４６２及びＭＣＣ−１３４から成る群から選択する、請求項８に記載の医薬組成物。
  10. ＣＢ１拮抗薬がＳＲ１４７７７８であるか又はＣＢ１拮抗薬を、ＵＳ５６２４９４１、ＵＳ６３４４４７４、ＵＳ６５０９３６７、ＷＯ０１／０３２６６３、ＷＯ０１／０７０７００、ＷＯ０３／００７８８７、ＷＯ０３／０１５７００、ＷＯ０３／０２６６４７、ＷＯ０３／０２６６４８、ＷＯ０３／０２７０７６、ＷＯ０３／０４０１０７、ＷＯ０３／０５１８５０、ＷＯ０３／０５１８５１、ＷＯ０３／０６３７８１、ＷＯ０３／０７７８４７、ＷＯ０３／０７８４１３、ＷＯ０３／０８２１９０、ＷＯ０３／０８２１９１、ＷＯ０３／０８２２５６、ＷＯ０３／０８２８３３、ＷＯ０３／０８９３０、ＷＯ０３／０８４９４３、ＷＯ０３／０８６２８８、ＷＯ０３／０８７０３７、ＷＯ０３／０８８９６８、ＷＯ０４／０１２６７１、ＷＯ０４／０１３１２０、ＷＯ０４／０２６３０１、ＷＯ０４／０５２８６４、ＷＯ０４／０６０８８８、ＷＯ０４／０６０８７０、ＷＯ０５８７２７、ＷＯ０４／０５８２５５又はＷＯ０５／００７６２８の文献に記載されるものから選択する、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  11. ＣＢ１拮抗薬が一般式Ｉ
    Figure 2008517976
     ｛式中、Ｒ及びＲ１は同一又は異なるもので、同一又は異なるものであってよい置換基Ｙ１、２又は３個で置換されていてよいフェニル、チエニル又はピリジルであるか又はＲ及び／又はＲ１はナフチルを表し、Ｒ２は水素、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アセチルオキシ又はプロピオニルオキシを表し、ＹはＣ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−又はジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、（Ｃ１−３）−アルキルスルホニル、ジメチルスルファミド、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、カルボキシル、トリフルオロメチルスルホニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイル又はアセチルを表し、Ａａは基（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）又は（ｖ）
    Figure 2008517976
     ［式中、Ｒ４はアセトアミド又はジメチルアミノ又は２，２，２−トリフルオロエチル又はフェニル又はピリジルを表し、Ｒ５は水素を表すか又はＲ４及びＲ５は相互に無関係に水素又はＣ１−８分枝鎖状又は非分枝鎖状アルキル又はＣ３−８シクロアルキルを表し、Ｒ６は、水素又はＣ１−３非分枝鎖状アルキルを表し、Ｂｂはスルホニル又はカルボニルを表し、Ｒ３は、同一又は異なるものであってよい置換基Ｙ１、２又は３個で置換されていてよいベンジル、フェニル、チエニル又はピリジルを表すか又はＲ３はＣ１−８分枝鎖状又は非分枝鎖状アルキル又はＣ３−８シクロアルキルを表すか又はＲ３はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はナフチルを表す］の１つである｝の化合物、そのプロドラッグ、その互変異性体又はその製薬的に認容性の塩である、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  12. 式Ｉの化合物及びその塩中で、Ｒが基４−クロロフェニルであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ａａが基（ｉ）であり、その際Ｒ４が水素であり、Ｒ５がメチルであり、ＢｂがスルホニルでありかつＲ３が４−クロロフェニルを表す、請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 式Ｉの化合物が左旋性エナンチオマーである、請求項１１に記載の医薬組成物。
  14. 式Ｉの化合物を、（Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４，５−ジヒドロ−Ｎ’−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、（−）−３−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−Ｎ−メチル−４−フェニル−Ｎ’−（１−ピペリジニルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド及び（−）−３−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−４−フェニル−Ｎ−メチル−Ｎ’−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミドから成る群から選択する、請求項１１に記載の医薬組成物。
  15. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を含む、前記請求項のいずれかに記載の医薬組成物。
  16. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を、（４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−メチル−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、５−（４−ブロモフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−４−エチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、５−（１，１−ジメチルヘプチル）−２−［（１Ｒ，２Ｒ，５Ｒ）−５−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシプロピル）シクロヘキシル］−フェノール、５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、Ｎ’−（アゼパン−１−イルスルホニル）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、（２Ｓ）−１−［３−（４−クロロフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−オキソプロパン−２−アミン、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４−フェニル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、（２Ｓ）−１−［３−（４−クロロフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチル−１−オキソプロパン−２−アミン、２−［３−（４−クロロフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−５−エチル−４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ’−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ’−（３−ヒドロキシ−２，２−ジ−メチルプロピル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−フェニル−Ｎ’−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛［イソプロピル（メチル）アミノ］スルホニル｝−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボチオアミド、５−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、５−（４−ブロモフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル、８−クロロ−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロ−ヘプタ−［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボキサミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、メチル３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボイミドチオエート、１−［ビス（４−クロロフェニル）メチル］−３−［（３，５−ジフルオロフェニル）（メチルスルホニル）メチレン］アゼチジン、５−（４−ブロモフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−３−［（Ｚ）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−ビニル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール、４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１，３−チアゾール−２−カルボキサミド、２−｛１−［ビス（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（４−クロロフェニル）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１，３−チアゾール−２−カルボキサミド、１−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−ブロモフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−Ｎ−ペンチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］−Ｎ−メチル−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−フルオロエチル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド、３−（４−クロロフェニル）−４−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−（モルホリン−４−イルスルホニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド、５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−メチル−４−ピリジン−３−イル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−５−フェニル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、Ｎ−アゼパン−１−イル−１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、２−（２，５−ジクロロフェニル）−５−エチル−１−フェニル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、Ｎ−シクロヘキシル−２−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−５−エチル−１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−５−フェニル−Ｎ’−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−（３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−５−エチル−２−（３−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−ブロモフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（フルオロメチル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−フルオロエチル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（メチルチオ）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（メチルスルホニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（メチルスルフィニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−４−ピリジン−３−イル−Ｎ’−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、５−（４−クロロフェニル）−４−（２，５−ジクロロフェニル）−１−メチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド、２−（２−クロロフェニル）−１−（５−クロロピリジン−２−イル）−５−エチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、１−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］ベンズアミド、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−４−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、（４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４−（３−フルオロフェニル）−Ｎ−メトキシ−４
    ，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、Ｎ−［５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド、１−（４−ブロモフェニル）−５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、２−［１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ヘキサン−２−オール、（４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−４−フェニル−Ｎ’−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、Ｎ−１−アダマンチル−５−ペンチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、Ｎ−１−アダマンチル−４−ペンチル−５−フェニル−１，３−チアゾール−２−カルボキサミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−４−ペンチル−１Ｈ−イミダゾール、３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド、１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（エチルチオ）−Ｎ−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド、（４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミド及びその混合物から成る群から選択する、請求項１５に記載の医薬組成物。
  17. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物が（４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−Ｎ−メチル−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキシイミドアミドである、請求項１６に記載の医薬組成物。
  18. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物が、式ＩＩ
    Figure 2008517976
     の化合物である、請求項１５に記載の医薬組成物。
  19. 少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬と組み合わせた少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナーの、肥満の予防、治療及び／又は抑制用の薬剤の製造用の使用。
  20. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、請求項１９に記載の使用。
  21. 少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬と組み合わせた少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナーの、真性糖尿病の予防、治療、進行の遅延、発症の遅延及び／又は抑制用の薬剤の製造用の使用。
  22. 更に第３の添加成分としてのインスリンの使用を含む、請求項２１に記載の使用。
  23. 糖尿病１型の減量と無関係な予防、治療、進行の遅延、発症の遅延及び／又は抑制用の請求項２１又は２２のいずれかに記載の使用。
  24. 糖尿病２型の減量と無関係な予防、治療、進行の遅延、発症の遅延及び／又は抑制用の請求項２１又は２２のいずれかに記載の使用。
  25. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、請求項２１から２４までのいずれかに記載の使用。
  26. 少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬と組み合わせた少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナーの、哺乳類及びヒトにおけるメタボリックシンドローム及び／又はシンドロームＸの予防又は治療又は進行の遅延又は発症の遅延用の薬剤の製造用の使用。
  27. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、請求項２６に記載の使用。
  28. メタボリックシンドローム及び／又はシンドロームＸが、高血圧症、特に動脈性高血圧、インスリン抵抗性、特に２型糖尿病、グルコース不耐性、リポ蛋白異常、特にＨＤＬコレステロール低下で起こるリポ蛋白異常を伴う高トリグリセリド血症及び高尿酸症から成る群から選択される障害又は疾患を含む、請求項２６又は２７のいずれかに記載の使用。
  29. 哺乳類及びヒトにおける肥満、シンドロームＸ及び／又はメタボリックシンドロームの治療、予防及び／又は抑制用の薬剤の製造用の、少なくとも１種のＣＢ １ 拮抗薬と組み合わせた少なくとも１種のＫ ＡＴＰ チャンネルオープナーの使用。
  30. 肥満が確定された患者を治療してシンドロームＸ及び／又はメタボリックシンドロームの発症又は悪化を遅延又は抑制する、請求項２９に記載の使用。
  31. 肥満が確定された患者を治療して２型糖尿病及び／又はインスリン抵抗性の発症又は悪化を遅延又は抑制する、請求項２９に記載の使用。
  32. ＫＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ１拮抗薬を同時に、段階的に（別々に）又は物理的組合せで投与する、請求項２９から３１のいずれかに記載の使用。
  33. ＫＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ１拮抗薬を同時に固定組合せで投与する、請求項２９から３２のいずれかに記載の使用。
  34. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、請求項２９から３３のいずれかに記載の使用。
  35. 哺乳類及びヒトにおける２型糖尿病及び／又はインスリン抵抗性の治療用の薬剤の製造用の、少なくとも１種のＣＢ １ 拮抗薬と組み合わせた少なくとも１種のＫ ＡＴＰ チャンネルオープナーの使用。
  36. 付随する肥満のない患者を治療する、請求項３５に記載の使用。
  37. 更に患者に必要なインスリン置換を投与することから成る、請求項３５及び／又は３６のいずれかに記載の使用。
  38. ＫＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ１拮抗薬を同時に、段階的に（別々に）又は物理的組合せで投与する、請求項３５から３７のいずれかに記載の使用。
  39. ＫＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ１拮抗薬を同時に固定組合せで投与する、請求項３５から３８のいずれかに記載の使用。
  40. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、請求項３５から３９のいずれかに記載の使用。
  41. 患者における、真性糖尿病の治療、予防、進行の遅延、発症の遅延及び／又は抑制用の薬剤の製造用の、少なくとも１種のＣＢ １ 拮抗薬と組み合わせた少なくとも１種のＫ ＡＴＰ チャンネルオープナーの使用。
  42. 患者を更に第３の添加成分としてインスリンで治療する、請求項４１に記載の使用。
  43. 糖尿病１型の肥満又は非肥満の患者を減量と無関係に治療する、請求項４１及び／又は４２のいずれかに記載の使用。
  44. 糖尿病２型の肥満又は非肥満の患者を減量と無関係に治療する、請求項４１及び／又は４２のいずれかに記載の使用。
  45. ＫＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ１拮抗薬を同時に、段階的に（別々に）又は物理的組合せで投与する、請求項４１から４４のいずれかに記載の使用。
  46. ＫＡＴＰチャンネルオープナー及びＣＢ１拮抗薬を同時に固定組合せで投与する、請求項４１から４５のいずれかに記載の使用。
  47. ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を使用する、請求項４１から４６のいずれかに記載の使用。
  48. 各々別の容器が少なくとも１種の製剤形を含み、この製剤形が、組み合わせて使用するためのものであり、（ｉ）第１の別の容器中の少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナーを含む製剤形及び（ｉｉ）第２の別の容器中の少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬を含む製剤形を含む、少なくとも２個の別々の容器から成るキット。
  49. 製剤形が組み合わせて使用するためのものであり、ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ二元作用化合物を含む、１つの単一容器中の少なくとも１個の製剤形を含むキット。
  50. 少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナーと組み合わせた少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬、有利には請求項１０に記載の式（Ｉ）を有するＣＢ１拮抗薬又はプロドラッグ、互変異性体又はその塩を含む、同時、別々又は段階的投与用に好適な、請求項４８に記載のキット。
  51. 更に、少なくとも１種のＣＢ１拮抗薬を少なくとも１種のＫＡＴＰチャンネルオープナーと組み合わせて同時に、段階的に（別々に）又は物理的組合せで投与することができることを指示する栞を含む、請求項４８及び／又は５０のいずれかに記載のキット。
  52. 候補化合物を並行してか又は任意の順序で、ＫＡＴＰチャンネル開放活性を有する化合物の確認用に好適な試験モデル及びＣＢ１拮抗特性を有する化合物の確認に好適な試験モデルで試験し、二つの試験モデルで活性であると判明した化合物を選択することを含む、ＫＡＴＰチャンネル開放及びＣＢ１拮抗特性を合わせ持つ化合物を単離するためのスクリーニング法。
  53. 哺乳類及びヒトにおける、肥満、シンドロームＸ及び／又はメタボリックシンドローム及び／又は真性糖尿病の治療、予防、進行の遅延、発症の遅延又は抑制用の薬剤の製造用の、Ｋ ＡＴＰ チャンネル開放及びＣＢ １ 拮抗特性を合わせ持つ化合物の使用。
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