RU2008146591A - Применение модуляторов каннабиноидного рецептора свх в качестве модуляторов калиевых каналов - Google Patents

Применение модуляторов каннабиноидного рецептора свх в качестве модуляторов калиевых каналов Download PDF

Info

Publication number
RU2008146591A
RU2008146591A RU2008146591/15A RU2008146591A RU2008146591A RU 2008146591 A RU2008146591 A RU 2008146591A RU 2008146591/15 A RU2008146591/15 A RU 2008146591/15A RU 2008146591 A RU2008146591 A RU 2008146591A RU 2008146591 A RU2008146591 A RU 2008146591A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chlorophenyl
carboxylic acid
dichlorophenyl
imidazole
phenyl
Prior art date
Application number
RU2008146591/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Йохен АНТЕЛЬ (DE)
Йохен Антель
Питер-Колин ГРЕГОРИ (DE)
Питер-Колин Грегори
Йозефус-Хубертус-Мария ЛАНГЕ (DE)
Йозефус-Хубертус-Мария ЛАНГЕ
Михаэль ФИРНГЕС (DE)
Михаэль Фирнгес
Даниа РАЙХЕ (DE)
Даниа Райхе
Original Assignee
Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De)
Зольвай Фармасьютиклз Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De), Зольвай Фармасьютиклз Гмбх filed Critical Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De)
Publication of RU2008146591A publication Critical patent/RU2008146591A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/075—Ethers or acetals
    • A61K31/085—Ethers or acetals having an ether linkage to aromatic ring nuclear carbon
    • A61K31/09—Ethers or acetals having an ether linkage to aromatic ring nuclear carbon having two or more such linkages
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Abstract

1. Применение по меньшей мере одного модулятора CBx, где модулятор CBx выбирают из группы, включающей агонисты CB1, агонисты СВ2, частичные агонисты СВ2, антагонисты СВ2, обратные агонисты CB2, и соединения с двойной активностью, например, агонисты CB1 и агонисты СВ2, и их смеси, в качестве модулятора KАТФ-канала, для профилактики, лечения, замедления прогресии, замедления развития и/или ингибирования ожирения, сахарного диабета, метаболического синдрома, синдрома X, инсулиномы, наследственной гиперинсулемической гипогликемии, облысения мужского типа, повышенной рактивности детрузора, астмы, нейрозащиты, эпилепсии, аналгезии, кардиозащиты, гипертонии, кардиоплегии, аритмии, коронарного спазма, заболевания перифернических сосудов, церебрального вазоспазма, регуляции аппетита, нейродегенерации, боли и хронической боли, включая невропатическую боль и хроническую боль, и импотенцию у млекопитающих и человека. ! 2. Применение по меньшей мере одного модулятора CBx, где модулятор CBx выбирают из группы, включающей агонисты CB1, агонисты СВ2, частичные агонисты СВ2, антагонисты СВ2, обратные агонисты CB2, и соединения двойного действия, например, агонисты CB1 и агонисты СВ2, и их смеси, в качестве модулятора KАТФ-канала, для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики, лечения, замедления прогресии, замедления развития и/или ингибирования ожирения, сахарного диабета, метаболического синдрома, синдрома X, инсулиномы, наследственной гиперинсулемической гипогликемии, облысения мужского типа, повышенной рактивности детрузора, астмы, нейрозащиты, эпилепсии, аналгезии, кардиозащиты, гипертонии, кардиоплегии, аритми�

Claims (14)

1. Применение по меньшей мере одного модулятора CBx, где модулятор CBx выбирают из группы, включающей агонисты CB1, агонисты СВ2, частичные агонисты СВ2, антагонисты СВ2, обратные агонисты CB2, и соединения с двойной активностью, например, агонисты CB1 и агонисты СВ2, и их смеси, в качестве модулятора KАТФ-канала, для профилактики, лечения, замедления прогресии, замедления развития и/или ингибирования ожирения, сахарного диабета, метаболического синдрома, синдрома X, инсулиномы, наследственной гиперинсулемической гипогликемии, облысения мужского типа, повышенной рактивности детрузора, астмы, нейрозащиты, эпилепсии, аналгезии, кардиозащиты, гипертонии, кардиоплегии, аритмии, коронарного спазма, заболевания перифернических сосудов, церебрального вазоспазма, регуляции аппетита, нейродегенерации, боли и хронической боли, включая невропатическую боль и хроническую боль, и импотенцию у млекопитающих и человека.
2. Применение по меньшей мере одного модулятора CBx, где модулятор CBx выбирают из группы, включающей агонисты CB1, агонисты СВ2, частичные агонисты СВ2, антагонисты СВ2, обратные агонисты CB2, и соединения двойного действия, например, агонисты CB1 и агонисты СВ2, и их смеси, в качестве модулятора KАТФ-канала, для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики, лечения, замедления прогресии, замедления развития и/или ингибирования ожирения, сахарного диабета, метаболического синдрома, синдрома X, инсулиномы, наследственной гиперинсулемической гипогликемии, облысения мужского типа, повышенной рактивности детрузора, астмы, нейрозащиты, эпилепсии, аналгезии, кардиозащиты, гипертонии, кардиоплегии, аритмии, коронарного спазма, заболевания перифернических сосудов, церебрального вазоспазма, регуляции аппетита, нейродегенерации, боли и хронической боли, включая невропатическую боль и хроническую боль, и импотенцию у млекопитающих и человека.
3. Применение по любому из пп.1 или 2, где метаболический синдром и/или синдром Х включает нарушения или заболевания, выбранные из группы, включающей гипертензию, прежде всего артериальную гипертензию, резистентность к инсулину, прежде всего сахарный диабет типа II, непереносимость глюкозы, дислипопротеинемию, прежде всего гиперглицеридемию, сопровождаемую дислипопротеинемией, протекающую с пониженным уровнем ЛПВП-холестерина и гиперурикемией
4. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии, задержки развития и/или торможения ожирения, сахарного диабета, метаболического синдрома, синдрома X, инсулиномы, наследственной гиперинсулемической гипогликемии, облысения мужского типа, гиперреактивности детрузора, астмы, нейрозащиты, эпилепсии, аналгезии, кардиозащиты, стенокардии, кардиоплегии, аритмии, коронарного спазма, заболевания периферических сосудов, церебрального вазоспазма, регуляции аппетита, нейродегенерации, боли, включая невропатическую и хроническую боль, и импотенции у млекопитающих и человека, включающий введение субъекту, который нуждается в лечении, эффективного количества по меньшей мере одного модулятора CBx, где модулятор CBx выбирают из группы, включающей агонисты CB1, агонисты СВ2, частичные агонисты СВ2, антагонисты СВ2, обратные агонисты СВ2, и соединения двойного действия, например, агонисты CB1 и агонисты СВ2, и их смеси, и где модулятор CBx обладает свойствами модулировать KАТФ-канал.
5. Применение по любому из пп.1 или 2, где модулятор KАТФ-канала означает модулятор по меньшей мере одного канала, выбранного из группы, включающей KАТФ-канал Kir6.2/SUR1, KАТФ-канал Kir6.2/SUR2B, KАТФ-канал Kir6.1/SUR2B и KАТФ-канал Kir6.2/SUR2A.
6. Применение по любому из пп.1 или 2, где модулятор KАТФ-канала означает размыкатель KАТФ-канала.
7. Применение по любому из пп.1 или 2, где по меньшей мере один модулятор CBx выбирают из группы, включающей
3-(1,1-диметилбутил)-6,6,9-триметил-6а,7,10,10a-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен,
N-адамантил-4-пентил-5-фенилтиазол-2-карбоксамид,
N-{1,3,3-триметил-эндо-(1S)-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил}-1-[1-(4-метил)бензил-5-(4-хлор-3-метилфенил)-1Н-пиразол-3-карбоксамид,
(2-иод-5-нитрофенил)-[1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]метанон,
{4-[4-(1,1-диметилгептил)-2,6-диметоксифенил]-6,б-диметил-бицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил}метанол,
3-(1,1-диметилгептил)-9-гидроксиметил-6,6-диметил-6а,7,10,10а-тетрагидро-6Н-энзо[с]хромен-1-ол,
2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиловый эфир икоса-5,8,11,14-тетраеновой кислоты,
1-азиридин-1-ил-геникоса-6,9,12,15-тетраен-2-он,
ноладиновый простой эфир,
3-(2-гидроксиметилиндан-4-илокси)фениловый эфир 4,4,4-трифторбутан-1-сульфиновой кислоты,
соединение в форме альдегида,
(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амид 7-метокси-2-оксо-8-пентилокси-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты,
N-(1-{4-[4-хлор-2-(2-фторбензолсульфонил)бензолсульфонил]фенил}-этил)метансульфонамид,
[6-иод-2-метил-1-(2-морфолин-4-илэтил)-2,3-дигидро-1Н-индол-3-ил]-(4-метоксифенил)метанон,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
(2-метил-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индол-3-ил)-нафталин-1-илметанон,
5-(1,1-диметилгептил)-2-[5-гидрокси-2-(3-гидроксипропил)циклогексил]фенол,
(2-метил-3-морфолин-4-илметил-3,4-дигидро-5-окса-2а-азаценнафтилен-1-ил)нафталин-1-илметанон,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
1-[бис(4-хлорфенил)метил]-3-[(3,5-дифторфенил)метансульфонилметилен]азетидин,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометилен}бензолсульфонамид,
N-{амино-[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидро-пиразол-1-ил]метилен}-4-хлорбензолсульфонамид,
N-{[3-(4-хлорфенил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометилен}-4-трифторметилбензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-метиламинометилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-(3-фторфенил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]метоксиаминометилен}бензолсульфонамид,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометиленамид морфолин-4-сульфоновой кислоты,
N-{[3-(4-хлорфенил)-4-(3-фторфенил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометилен}-N,N-диметилсульфонамид,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-метиламинометиленамид азепан-1-сульфоновой кислоты,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-[(1-метилпирролидин-3-илметил)амино]метилен}бензолсульфонамид,
1-(4-хлорфенил)-5-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-карбоксамидин,
N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-ил]метиламинометилен}-4-трифторметилбензолсульфонамид,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометиленамид пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-диметиламиноэтиламино)метиленамид пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метилсульфанилметиленамид N,N-диэтиламино-1-сульфоновой кислоты,
2-амино-1-[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-3-(3,4-дихлорфенил)пропан-1-он,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометиленамид морфолин-4-сульфоновой кислоты,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-фторэтиламино)метиленамид N,N-диметиламино-1-сульфоновой кислоты,
[3-(4-хлорфенил)-4-(3-фторфенил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометиленамид пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-5-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
[1-(4-хлорфенил)-5-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-ил]метиламинометиленамид пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
[1-(2,4-дихлорфенил)-5-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-ил]метиламинометиленамид морфолин-4-сульфоновой кислоты,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-фторэтиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](2-фторэтиламино)метилен]бензолсульфонамид,
N-{амино[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метилен}-4-хлорбензолсульфонамид,
4-хлор-N-[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-карбонил]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-этиламиноэтиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил][(1-метилпирролидин-2-илметил)амино]метилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](4-пирролидин-1-илбутиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил][(пиридин-3-илметил)амино]метилен}бензолсульфонамид,
1-[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-3-(1Н-индол-2-ил)-2-метиламинопропан-1-он,
2-[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-5-этил-4,5-дигидрооксазол,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](3-гидрокси-2,2-диметилпропиламино)метилен]бензолсульфонамид,
[3-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометиленамид N,N-диэтиламино-1-сульфоновой кислоты,
5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-1Н-пиразол-3-карбонитрил,
пиперидин-1-иламид 8-хлор-1-(2,4-дихлорфенил)-1,3а,4,5,6,10b-гексагидро-1,2-диазабензо[е]азулен-3-карбоновой кислоты,
5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-3-[2-(3,5-дифторфенил)-2-метансульфонилвинил]-4-метил-1Н-пиразол,
[5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1Н-пиразол-3-ил]амид пиперидин-1-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-бромфенил)-5-хлор-2-(2,4-дихлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пентиламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-3-метил-1Н-имидазол-2-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
(4-гидроксициклогексил)амид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
азепан-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1-фенил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 2-(1,5-диметил-1Н-пиррол-2-ил)-5-этил-1-фенил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-5-этил-2-(3-метилпиридин-2-ил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-бромфенил)-5-хлор-2-(2,4-дихлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пентиламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-3-метил-1Н-имидазол-2-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
(4-гидроксициклогексиламид)амид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
азепан-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1-фенил-1H-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 2-(1,5-диметил-1Н-пиррол-2-ил)-5-этил-1-фенил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-5-этил-2-(3-метилпиридин-2-ил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 1-(4-хлорфенил)-5-этил-2-(3-метилпиридин-2-ил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
(4-трифторметилфенил)амид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1-пиридин-2-ил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-фторметил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-гидроксиметил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метансульфонил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метансульфинил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-4-(2,5-дихлорфенил)-1-метил-1Н-имидазол-2-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2-хлорфенил)-1-(5-хлорпиридин-2-ил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
N-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-ил]бензамид,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-пирролидин-1-илметил-1H-имидазол-4-карбоновой кислоты,
2-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-ил]гексан-2-ол,
1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-пентил-1Н-имидазол,
адамантан-2-иламид 2,5-диметил-1-фенил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-метилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2-хлорфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-4-(2,4-дихлорфенил)-тиазол-2-карбоновой кислоты,
пирролидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбоновой кислоты,
(гексагидро-2,5-метанопентален-3а-ил)амид 5-пентил-4-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты,
(гексагидро-2,5-метанопентален-3а-ил)амид 4-пентил-5-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты,
амид 1-{(4-хлорбензолсульфонилимино)[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метил}пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этиламино]метилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-цианоэтиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](метоксиметиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил][(пиперидин-4-илметил)амино]метилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](пиперидин-4-иламино)метилен]бензолсульфонамид и
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](циклопропилметиламино)метиленамид морфолин-4-сульфоновой кислоты.
8. Применение по любому из пп.1 или 2, где по меньшей мере один модулятор CBx выбирают из группы, включающей
3-(1,1-диметилбутил)-6,6,9-триметил-ба,7,10,10а-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен,
N-адамантил-4-пентил-5-фенилтиазол-2-карбоксамид,
N-{1,3,3-триметилэндо-(1S)-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил}-1-[1-(4-метил)бензил-5-(4-хлор-3-метилфенил)-1Н-пиразол-3-карбоксамид,
(2-иод-5-нитрофенил)-[1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]-метанон,
{4-[4-(1,1-диметилгептил)-2,6-диметоксифенил]-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил}метанол,
3-(1,1-диметилгептил)-9-гидроксиметил-6,6-диметил-6а,7,10,10а-тетрагидро-6Н-энзо[с]хромен-1-ил,
2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиловый эфир икоса-5,8,11,14-тетраеновой кислоты,
1-азиридин-1-илгеникоса-6,9,12,15-тетраен-2-он,
ноладиновый простой эфир,
3-(2-гидроксиметилиндан-4-илокси)фениловый эфир 4,4,4-трифторбутан-1-сульфиновой кислоты,
соединение в форме альдегида,
(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амид7-метокси-2-оксо-8-пентилокси-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты,
N-(1-{4-[4-хлор-2-(2-фторбензолсульфонил)бензолсульфонил]фенил}этил)метансульфонамид,
[6-иод-2-метил-1-(2-морфолин-4-илэтил)-2,3-дигидро-1Н-индол-3-ил]-(4-метокси-фенил)метанон,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
(2-метил-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индол-3-ил)нафталин-1-илметанон,
5-(1,1-диметилгептил)-2-[5-гидрокси-2-(3-гидроксипропил)циклогексил]фенол,
(2-метил-3-морфолин-4-илметил-3,4-дигидро-5-окса-2а-азаценафтилен-1-ил)нафталин-1-илметанон,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
1-[бис-(4-хлорфенил)метил]-3-[(3,5-дифторфенил)метансульфонилметилен]азетидин.
9. Применение по любому из пп.1 или 2, где по меньшей мере один модулятор CBx выбирают из группы, включающей
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометилен}бензолсульфонамид,
N-{амино[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метилен}-4-хлорбензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-пиридин-3-ил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-(3-фторфенил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]метоксиаминометилен}бензолсульфонамид,
N-{[3-(4-хлорфенил)-4-(3-фторфенил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]метиламинометилен}-N,N-диметилсульфонамид,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
[1-(2,4-дихлорфенил)-5-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-ил]метиламинометиленамид морфолин-4-сульфоновой кислоты,
N-{амино[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метилен}-4-хлорбензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-этиламиноэтиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-[(1-метилпирролидин-2-илметил)амино]метилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил][(пиридин-3-илметил)амино]метилен}бензолсульфонамид,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-бромфенил)-5-хлор-2-(2,4-дихлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пентиламид 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
азепан-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-фторметил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
циклогексиламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
N-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-ил]бензамид,
2-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1Н-имидазол-4-ил]гексан-2-ол,
1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-4-пентил-1Н-имидазол,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-метилсульфанил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 2-(2-хлорфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 5-(4-хлорфенил)-4-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты,
пиперидин-1-иламид 1-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1Н-[1,2,4]триазол-3-карбоновой кислоты,
амид 1-{(4-хлорбензолсульфонилимино)-[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]метил}пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-хлор-N-{[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этиламино]метилен}бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил]-(2-цианоэтиламино)метилен]бензолсульфонамид,
4-хлор-N-[[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](метоксиметиламино)метилен]бензолсульфонамид,
[3-(4-хлорфенил)-4-фенил-4,5-дигидропиразол-1-ил](циклопропилметиламино)метиленамид морфолин-4-сульфоновой кислоты.
10. Применение по любому из пп.1 или 2, где агонист CB1 или агонист СВ2 выбирают из группы, включающей
L759633, L759656,
{4-[4-(1,1-диметилгептил)-2,6-диметоксифенил]-6,6-диметилбицикло-[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил}метанол (HU308), JWH015,
(2-иод-5-нитрофенил)-[1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]метанон (AM-1241),
3-(1,1-диметилбутил)-6,6,9-триметил-6а,7,10,10а-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен (JWH133),
N-адамантил-4-пентил-5-фенилтиазол-2-карбоксамид,
6,6,9-триметил-3-пентил-6а,7,8,10а-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен-1-ол,
(бицикло[2.2.1]гепт-2-иламино)-(5-пентил-4-фенилтиазол-2-ил)метан,
5-(1,1-диметилгептил)-2-[5-гидрокси-2-(3-гидроксипропил)циклогексил]фенол (СР-55,940),
(2-метил-3-морфолин-4-илметил-3,4-дигидро-5-окса-2а-азаценнафтилен-1-ил)-нафталин-1-илметанон (WIN-55,212-2),
ACEA, ACPA,
N-адамантил-4-пентил-5-фенилтиазол-2-карбоксамид,
метананламид, анандамид, 2-арахидонолиглицерин,
2-икоса-5,8,11,14-тетраенилоксипропан-1,3-диол (ноладиновый простой эфир),
BAY 38-7271, SAB-378, BAY 59-3074, O-1057, GW-1000, PRS-211375, PRS-211359, PRS-211355, PRS-211096, PXS-2076, AM-577, GW-842166X, и их смеси.
11. Применение по п.9, где агонист СВ2 является селективным агонистом СВ2 и выбирается из группы, включающей
3-(1,1-диметилбутил)-6,6,9-триметил-6а,7,10,10а-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен (JWH133),
L759633, L759656,
{4-[4-(1,1-диметилгептил)-2,6-диметоксифенил]-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил}метанол (HU308),
JWH015,
(2-иод-5-нитрофенил)-[1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]метанон (AM-1241),
и их смеси.
12. Применение по любому из пп.1 или 2, где антагонист СВ2 или обратный агонист СВ2 выбирают из группы, включающей (1).соединения, описанные в документах WO 01/0588869, РСТ/ЕР 2006/060009, WO 2004/014825, ЕР 1142877, US 2002/0072529, WO 02/062750, US 6509352, и (2) соединений, выбранных из группы, включающей N-{1,3,3-триметилэндо-(1S)-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил}-1-[1-(4-метил)бензил-5-(4-хлор-3-метилфенил)-1Н-пиразол-3-карбоксамид (SR-144528), JTE-907, AM630, и их смеси, и (3) смеси соединений, выбранных или группы (1) и группы (2).
13. Применение по любому из пп.1 или 2, где соединение двойного действия агониста CB1 и агониста СВ2 выбирают из группы, включающей 2-икоса-5,8,11,14-тетраенилокси-пропан-1,3-диол (ноладиновый простой эфир), и его смеси.
14. Применение по любому из пп.1 или 2, где модулятор CBx выбирают из группы, включающей
6,6,9-триметил-3-пентил-6а,7,8,10а-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен-1-ол,
N-(эндобицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-5-пентил-4-фенилтиазол-2-карбоксамид,
3-(1,1-диметилбутил)-6,6,9-триметил-6а,7,10,10а-тетрагидро-6Н-бензо[с]хромен,
N-адамантил-4-пентил-5-фенилтиазол-2-карбоксамид,
1-[1-бензил-5-(4-хлор-3-метилфенил)-1Н-пиразол-3-ил]этанонил-1,3,3-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-иламин,
(2-иод-5-нитрофенил)[1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]метанон,
{4-[4-(1,1-диметилгептил)-2,6-диметоксифенил]-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ен-2-ил}метанол, и их смеси.
RU2008146591/15A 2006-04-27 2007-04-20 Применение модуляторов каннабиноидного рецептора свх в качестве модуляторов калиевых каналов RU2008146591A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06113190 2006-04-27
EP06113190.0 2006-04-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008146591A true RU2008146591A (ru) 2010-06-10

Family

ID=36808728

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008146591/15A RU2008146591A (ru) 2006-04-27 2007-04-20 Применение модуляторов каннабиноидного рецептора свх в качестве модуляторов калиевых каналов

Country Status (10)

Country Link
EP (1) EP2012775A1 (ru)
JP (1) JP2009534440A (ru)
CN (1) CN101431994A (ru)
AR (1) AR060626A1 (ru)
AU (1) AU2007245734A1 (ru)
CA (1) CA2650567A1 (ru)
MX (1) MX2008013285A (ru)
RU (1) RU2008146591A (ru)
TW (1) TW200812576A (ru)
WO (1) WO2007125049A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200827346A (en) 2006-11-03 2008-07-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
TW200836719A (en) 2007-02-12 2008-09-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8580768B2 (en) * 2010-11-18 2013-11-12 Jenrin Discovery, Inc. Cannabinoid receptor antagonists-inverse agonists useful for treating metabolic disorders, including obesity and diabetes
PL2762466T3 (pl) * 2011-09-29 2017-09-29 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Pochodna fenylu
PE20150229A1 (es) 2012-05-31 2015-03-02 Phenex Pharmaceuticals Ag Tiazoles sustituidos por carboxamida o sulfonamida y derivados relacionados como moduladores para el receptor nuclear huerfano rory
MY183186A (en) 2013-03-26 2021-02-18 Ono Pharmaceutical Co Phenyl derivative
CN106138053B (zh) * 2015-04-28 2019-04-09 上海市同济医院 一种化合物在制备治疗帕金森病的药物中的应用
EP3109237A1 (en) 2015-06-22 2016-12-28 AnaMar AB Novel 5-ht2 antagonists
WO2021087127A1 (en) * 2019-10-29 2021-05-06 Corbus Pharmaceuticals, Inc. Cannabinoids and uses thereof

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1469842A4 (en) * 2002-01-31 2006-04-26 Pharmos Corp BICYCLIC CB2 CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS
GB0402356D0 (en) * 2004-02-03 2004-03-10 Glaxo Group Ltd Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MX2008013285A (es) 2008-10-24
JP2009534440A (ja) 2009-09-24
AU2007245734A1 (en) 2007-11-08
WO2007125049A1 (en) 2007-11-08
CN101431994A (zh) 2009-05-13
TW200812576A (en) 2008-03-16
CA2650567A1 (en) 2007-11-08
EP2012775A1 (en) 2009-01-14
AR060626A1 (es) 2008-07-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008146591A (ru) Применение модуляторов каннабиноидного рецептора свх в качестве модуляторов калиевых каналов
JP2008517976A5 (ru)
RU2007119315A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие антагонисты каннабиноидного рецептора св1 и открыватели калиевых каналов, предназначенные для лечения сахарного диабета типа i, ожирения и связанных с ними состояний
US20070254862A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising CBx cannabinoid receptor modulators and potassium channel modulators
AU2001293936B2 (en) Association of the CB1 receptor antagonist and sibutramin, for treating obesity
US7629374B2 (en) Use of aminoindazole derivatives for the inhibition of tau phosphorylation
HRP20170357T1 (hr) Sastavi i postupci za liječenje poremećaja zbog konzumacije alkohola, bolova i ostalih bolesti
RU2223116C2 (ru) Применение производных арил (или гетероарил) азолилкарбинолов в приготовлении лекарственного средства для лечения нарушений, опосредованных избытком вещества p
RU2439068C2 (ru) Модуляторы mglur5
EP1696909B1 (en) Benzothiazole derivatives for the treatment of diabetes
HRP20130120T1 (hr) Analozi piridona i piridazona kao gpr119 modulatori
JP2020502229A5 (ru)
RU2009131454A (ru) Способы предупреждения или уменьшения числа обострений подагры с применением ингибиторов ксантиноксидоредуктазы и противовоспалительных средств
CA2484188A1 (en) Tachykinin receptor antagonists
AU2006208275A1 (en) Compositions and therapeutic methods utilizing a combination of a 5-HT1f inhibitor and an NSAID
AU2007245733A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising CBX cannabinoid receptor modulators and Potassium channel modulators
JP5922128B2 (ja) ヒスタミンｈ４受容体リガンドとしてのベンザゾール誘導体
CA2630040A1 (en) Heterocycle-substituted 3-alkyl azetidine derivatives
JP2012505226A5 (ru)
CA2537090A1 (en) Use of 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
JP2012509249A5 (ru)
JP2006516266A (ja) アミノインダゾール誘導体及びキナーゼ阻害剤としてのその使用
US7041694B1 (en) Cyclooxygenase-2 inhibition
KR20010071824A (ko) 통증 치료용 약물의 제조에 사용되는테트라하이드로피리딘(또는4-하이드록시피페리딘)-부틸아졸 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100622