JP2022554390A - Ｒｏｒガンマｔ阻害剤およびその局所使用 - Google Patents

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Abstract

本開示は、自己免疫障害、例えば、皮膚の自己免疫障害の治療におけるＲＯＲγｔ阻害剤の使用を対象とする。本開示はまた、局所投与のためのＲＯＲγｔ阻害剤および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物を対象とする。

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０１９年１１月５日出願の米国仮出願第６２／９３１，１３６号、および２０２０年６月３０日出願の同第６３／０４６，１５４号の優先権および利益を主張し、それらの各々の内容は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
背景
レチノイン酸受容体関連オーファン核受容体（ＲＯＲ）ＲＯＲγおよびそのアイソフォームＲＯＲγｔは、多様な生物学的系の調節において主要な役割を果たす。ＲＯＲγｔは、免疫系の発達、恒常性、および微生物病原体への応答において中心的な役割を果たすことが知られている。ＲＯＲγｔは、ＩＬ－１７、ＩＬ－１７Ａ、ＩＬ－１７Ｆ、ＩＬ－２２、およびＴＮＦαなどの炎症性サイトカインを分泌することによって、感染から宿主を保護するＴヘルパー細胞のサブセットであるＴｈ１７細胞の分化に必要である。これらのサイトカインは、抗原に対する炎症応答を含む多数の免疫応答の調節に不可欠であることが示されているシグナル伝達タンパク質である。Ｔｈ１７細胞はまた、実験的自己免疫性脳脊髄炎（ＥＡＥ）、コラーゲン誘導性関節炎（ＣＩＡ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、およびがんなどの多様な自己免疫疾患における免疫応答の活性化および誘導に重要な役割を有することが最近示された。Ｔｈ１７細胞はまた、喘息、乾癬、関節リウマチ、多発性硬化症、アトピー性皮膚炎、およびクローン病に関与している。加えて、ＲＯＲγｔの発現が欠損したマウスは、Ｔｈ１７細胞が欠損しており、多様な自己免疫疾患に耐性があり、マウスの小腸において、Ｔｈ１７が誘導するマイクロバイオータの不在によって、Ｔｈ１７：調節Ｔ（Ｔｒｅｇ）細胞バランスが変化し、腸管免疫性、耐容性、および炎症性腸疾患へのかかりやすさに関与することが示されている。
例えば、尋常性乾癬は、主にＴｈ１７極性化Ｔ細胞によって媒介されることが十分に確立されている。Ｔｈ１７経路を標的とする生物学的製剤は、この疾患の治療において非常に有効であることが証明されている。しかしながら、生物学的製剤は高価であり、全身治療は、典型的には、重篤な形態の疾患を有する患者のために留保される。ＲＯＲγｔは、Ｔｈ１７細胞極性化およびその後のＴｈ１７関連サイトカイン産生のためのマスター転写因子である。乾癬様モデルを含むＲＯＲγｔノックアウトマウスは、Ｔｈ１７細胞によって引き起こされる多くの自己免疫疾患から保護される。さらに、マウスおよびヒト細胞および組織の両方におけるＲＯＲγｔの薬理学的遮断は、Ｔｈ１７極性化およびＴｈ１７関連サイトカインの阻害を生じる。重要なことに、経口ＲＯＲγｔ阻害剤は、ヒトにおいて試験されており、ＩＬ－１７Ａタンパク質産生を有意に阻害することが見出されており、インビボでのヒトにおけるこの主要なＴｈ１７転写因子の役割を実証している。
中等度～重度の乾癬患者は、典型的には、非常に有効な生物学的製剤を投与されるが、軽度～中等度の乾癬患者集団は、これらのＴｈ１７特異的生物学的製剤を入手することができない。軽度～中等度の患者に対する第一選択治療としては、局所コルチコステロイド（ＴＣＳ）、カルシポトリオール、アントラリン、または光化学療法が挙げられるが、これらの治療は成功の程度および有害事象のプロファイルが変動する。ステロイドの慢性使用に関する有害事象によって、この治療選択肢は、生物学的製剤としての品質が認められておらず、医師および軽度～中等度の患者にはあまり魅力的ではなく、したがって、多くの場合、患者は非ステロイド性クリームを好む。ビタミンＤなどの選択肢は、より安全であるが、局所コルチコステロイドほど有効ではない。したがって、市販の既知の治療薬と同じ有害事象プロファイルを有さない、ＴＣＳよりも優れているか、または同等な有効性を実証する非ステロイド性局所治療が望ましい。
概要
本明細書に記載されるのは、ＲＯＲγｔ阻害剤を含む局所組成物、および乾癬などの自己免疫障害の治療用にＲＯＲγｔ阻害剤を使用するための方法である。
したがって、第１の態様では、本開示は、ＲＯＲγｔ阻害剤と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む局所組成物を提供する。
第２の態様では、本開示は、自己免疫障害を治療するための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、治療有効量のＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）および皮膚科的に許容される賦形剤を有する局所組成物を局所投与することを含む。
第３の態様では、本開示は、哺乳類の皮膚における炎症を低減するための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）および皮膚科的に許容される賦形剤を含む有効量の局所組成物を、哺乳類の皮膚に、局所投与することを含む。
第４の態様では、本開示は、それを必要とする対象において、炎症バイオマーカー（例えば、ＩＬ－１７、ＩＬ－２２）の放出を低減するか、または皮膚病変の発生を低減するための方法を提供し、方法は、それを必要とする対象に、哺乳類の皮膚に、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）を含む治療有効量の局所組成物を局所投与することを含む。
詳細な説明
本明細書で提供されるのは、自己免疫障害、例えば、炎症を特徴とする自己免疫障害を治療するための局所組成物である。具体的には、薬学的組成物は、受容体関連オーファン核受容体（ＲＯＲγｔ）の阻害剤である化合物を含む。ＲＯＲγｔは、Ｔｈ１７細胞極性化およびその後のＴｈ１７関連サイトカイン産生のためのマスター転写因子である。ヒトにおいて、Ｔｈ１７関連遺伝子の変異は、乾癬を含む自己免疫疾患と高く相関する。理論によって拘束されることを望まないが、ＲＯＲγｔの阻害は、Ｔｈ１７によって媒介される炎症、例えば、乾癬様皮膚炎を減弱させ得る。
本開示の組成物および方法に使用するためのＲＯＲγｔ阻害剤
一実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式Ｉの化合物：
Figure 2022554390000001
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、Ｒ１Ａが、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい炭化水素－オキシ基であり、
Ｒ２ＡおよびＲ３Ａが、各々独立して、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい炭化水素－オキシ基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基、置換されていてもよい炭化水素－アミノ基、置換されていてもよい炭化水素－スルファニル基、置換されていてもよい炭化水素－スルフェニル基、置換されていてもよい炭化水素－スルホニル基、もしくはニトロ基であるか、またはＲ２ＡおよびＲ３Ａが、任意選択的に、それらに結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい炭化水素環を形成し、
Ｒ５Ａが、水素原子またはハロゲン原子であり、
Ｑ’が、以下から選択される二価の基であり、
Figure 2022554390000002
Figure 2022554390000003
［Ａ１］が同じであるかもしくは異なり、各々が、ヒドロキシ基、フェニル基、および置換されていてもよいＣ１－６アルキル基から選択される置換基によって置換されていてもよいメチレン基であり、単一の炭素原子に結合している２つの置換基が、任意選択的に互いに組み合わさって炭化水素環を形成し、かつ［Ａ２］が、同じであるかもしくは異なり、各々が、ヒドロキシ基、および置換されていてもよいＣ１－６アルキル基から選択される置換基によって置換されていてもよいメチレン基であり、単一の炭素原子に結合している２つの置換基が、任意選択的に互いに組み合わさって炭化水素環を形成するか、または［Ａ１］もしくは［Ａ２］のメチレン基が、任意選択的に、隣接するメチレン基の置換基に組み合わさって置換されていてもよい炭化水素環を形成し、
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂが同じであるかまたは異なり、各々が、置換されていてもよい炭化水素基であり、
Ｘ’が、酸素原子、硫黄原子、または置換されていてもよい炭化水素基もしくは水素原子を有するイミノ基であり、
ｎが、１～５の整数であり、
ｎ’が、１～４の整数であり、
ｎ″が、１～３の整数であり、かつ
ｘ’およびｙ’が、各々０または自然数であり、合計が、０～４であり、かつ
環Ｂ’が、任意選択的に追加の置換基を有するベンゼン環、または任意選択的に追加の置換基を有するピリジン環であり、ただし、Ｒ５Ａが、ハロゲン原子であることを条件とし、環Ｂ’が、任意選択的に追加の置換基を有するベンゼン環であり、
ただし、２－（２－（（４－シアノフェニル）アミノ）－２－オキソエトキシ）－Ｎ－（９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－イル）アセトアミドおよびＮ－（４－シアノフェニル）－Ｎ’－（９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－イル）－３－メチルペンタンジアミドが除外されることを条件とする。
別の実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式ＩＩの化合物：
Figure 2022554390000004
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、Ｒ１が、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい炭化水素－オキシ基であり、
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい炭化水素－オキシ基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基、置換されていてもよい炭化水素－アミノ基、置換されていてもよい炭化水素－スルファニル基、置換されていてもよい炭化水素－スルフェニル基、置換されていてもよい炭化水素－スルホニル基、もしくはニトロ基であるか、またはＲ２およびＲ３が、任意選択的に、それらに結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい炭化水素環を形成し、
Ｑが、以下から選択される二価の基であり、
Figure 2022554390000005
Figure 2022554390000006
［Ａ］が同じであるかもしくは異なり、各々が、ヒドロキシ基、および置換されていてもよいＣ１－６アルキル基から選択される置換基によって置換されていてもよいメチレン基であり、単一の炭素原子に結合している２つの置換基が、任意選択的に互いに組み合わさって炭化水素環を形成し、かつ［Ａ’］が、同じであるかもしくは異なり、各々が、ヒドロキシ基、および置換されていてもよいＣ１－６アルキル基から選択される置換基によって置換されていてもよいメチレン基であり、単一の炭素原子に結合している２つの置換基が、任意選択的に互いに組み合わさって炭化水素環を形成するか、または［Ａ］もしくは［Ａ’］のメチレン基が、任意選択的に、隣接するメチレン基の置換基に組み合わさって置換されていてもよい炭化水素環を形成し、
Ｒ４およびＲ４’が同じであるかまたは異なり、各々が、置換されていてもよい炭化水素基であり、
Ｘが、酸素原子、硫黄原子、または置換されていてもよい炭化水素基もしくは水素原子を有するイミノ基であり、かつ
ｘおよびｙが、各々０または自然数であり、合計が、０～４であり、かつ
環Ｂが、シアノを除く置換基によってさらに置換されていてもよいベンゼン環であり、
ただし、２－（２－（（４－シアノフェニル）アミノ）－２－オキソエトキシ）－Ｎ－（９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－イル）アセトアミドおよびＮ－（４－シアノフェニル）－Ｎ’－（９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－イル）－３－メチルペンタンジアミドが除外されることを条件とする（以降、化合物（Ｉ）と時折称される）。
本明細書に記載の方法および組成物で使用するためのさらなるＲＯＲγｔ阻害剤は、米国特許第９，１２０，７７６ Ｂ２号およびＷＯ２０１３／０４２７８２ Ａ１に記載されており、それらの各々は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
一実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式ＩＩＩの化合物：
Figure 2022554390000007
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ａｒが、
部分構造（１）であって、
Figure 2022554390000008
部分構造（１）において、
Ｚが、カルボニル基もしくはメチレン基であり、
Ｒ１が、Ｃ２－１２アルキル基、置換されたＣ１－１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、置換されていてもよいＣ７－１６アラルキル基、アシル基、もしくはシアノ基（Ｃ１－１２アルキル基、Ｃ２－１２アルケニル基、またはＣ２－１２アルキニル基（各々が置換されていてもよい
Figure 2022554390000009
によって置換されている）を除く）であり、
Ｒ２が、置換されていてもよいＣ１－１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、置換されていてもよいＣ７－１６アラルキル基、アシル基、もしくはシアノ基であり、かつ
Ｄ１が、さらに置換されていてもよい６員芳香族環である、部分構造（１）；
部分構造（２）であって、
Figure 2022554390000010
部分構造（２）において、
Ｒ３が、Ｃ２－１２アルキル基、置換されたＣ１－１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、置換されていてもよいＣ７－１６アラルキル基、アシル基、もしくはシアノ基であり、
Ｙが、置換されていてもよいメチレン基であり、
Ｒ４が、Ｃ２－１２アルキル基、置換されたＣ１－１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、置換されていてもよいＣ７－１６アラルキル基、もしくはアシル基であり、
Ｒ５が、水素原子もしくは置換基であるか、もしくは
Ｒ４およびＲ５が、共にメチル基であるか、もしくは
組み合わさったＲ４およびＲ５が、任意選択的に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい環を形成し、かつ
Ｄ２が、さらに置換されていてもよい６員芳香族環である、部分構造（２）；または
部分構造（３）であって、
Figure 2022554390000011
部分構造（３）において、
Ｒ６が、Ｃ２－１２アルキル基、置換されたＣ１－１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、もしくは置換されていてもよいＣ７－１６アラルキル基であり、かつ
Ｒ７が、置換されていてもよいＣ１－１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３－１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６－１４アリール基、もしくは置換されていてもよいＣ７－１６アラルキル基である、部分構造（３）
であり、
Ｑが、以下の（Ｉａ）～（Ｉｅ）からなる群から選択される二価の基であり、
Figure 2022554390000012
［Ａ］が同じであるかまたは異なり、各々が、ヒドロキシ基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、およびＣ６－１４アリール基から選択される置換基によって置換されていてもよいメチレン基であり、かつ
Ｂが、置換されていてもよい環であり、
ただし、
１，２，３，４－テトラヒドロ－Ｎ－［２－［（４－メトキシベンゾイル）アミノ］エチル］－２，４－ジオキソ－１－プロピル－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
Ｎ－［３－［（５－ブロモ－２－メチルフェニル）アミノ］－３－オキソプロピル］－１－シクロプロピル－１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
Ｎ－［３－［（５－ブロモ－２－メチルフェニル）アミノ］－３－オキソプロピル］－１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－１－プロピル－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
１－シクロプロピル－１，２，３，４－テトラヒドロ－Ｎ－［３－［（６－メチル－２－ピリジル）アミノ］－３－オキソプロピル］－２，４－ジオキソ－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
１－シクロプロピル－１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－Ｎ－［３－オキソ－３－（３－ピリジルアミノ）プロピル］－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
１－シクロプロピル－１，２，３，４－テトラヒドロ－Ｎ－［２－［（２Ｈ－インダゾール－３－イルカルボニル）アミノ］エチル］－２，４－ジオキソ－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
Ｎ－［２－［（２，４－ジフルオロベンゾイル）アミノ］エチル］－１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－１－プロピル－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－Ｎ－［３－オキソ－３－（４－ピリジルアミノ）プロピル］－１－プロピル－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
Ｎ－［２－［（２－クロロベンゾイル）アミノ］エチル］－１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－１－プロピル－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
Ｎ－（２－［（４－クロロベンゾイル）アミノ］エチル）－１－シクロプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、
Ｎ－［２－（ベンゾイルアミノ）エチル］－１－シクロプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド、および
１－シクロプロピル－Ｎ－［２－［（３－フルオロ－４－メチルベンゾイル）アミノ］エチル］－１，２，３，４－テトラヒドロ－２，４－ジオキソ－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－６－カルボキサミド
が除外されることを条件とする。
本明細書に記載の方法および組成物で使用するためのさらなるＲＯＲγｔ阻害剤は、米国特許第９，８３４，５２０ Ｂ２号およびＷＯ２０１４／１４２２５５Ａ１に記載されており、それらの各々は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
一実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式ＩＶの化合物：
Figure 2022554390000013
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、
環Ａが、さらに置換されていてもよい６員芳香族環であり、
Ｒ１が、以下であり：
（１）以下の式によって表される基：－Ｑ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）（Ｒ１ｃ）
（式中、
Ｑが、炭素原子、ケイ素原子、またはゲルマニウム原子であり、かつ
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが、各々独立して置換基であるか、もしくは
組み合わさったＲ１ａおよびＲ１ｂが、任意選択的に、隣接するＱと一緒になって、置換されていてもよい環を形成する）、
（２）ネオペンチル基、または
（３）トリメチルシリルメチル基；
Ｒ２が、以下であり：
（１）以下の式によって表される基：
Figure 2022554390000014
（式中、
Ｒ５が、置換されていてもよいアルキル基もしくは置換されていてもよいアルコキシ基であり、かつ
式中のベンゼン環が、任意選択的に、Ｒ５以外の追加の置換基を有する）、
（２）置換されていてもよい二環式縮合複素環式基、または
（３）以下の式によって表される基：－Ｌ－Ｚ１
（式中、
Ｌが、結合もしくはＣＨ２であり、かつ
Ｚ１が、置換されていてもよい非芳香族環基である）；
Ｒ３が、水素原子もしくは置換基であり；かつ
Ｒ４が、置換基（ただし、
（１）以下の式によって表される基であって、
Figure 2022554390000015
式中、
Ａ１が、ＣＲＡ１であり、ＲＡ１が、水素原子もしくは置換基、もしくは窒素原子であり、
Ａ２が、ＣＲＡ２であり、ＲＡ２が、水素原子もしくは置換基、もしくは窒素原子であり、
Ａ３が、ＣＲＡ３であり、ＲＡ３が、水素原子もしくは置換基、もしくは窒素原子であるか、または、
Ａ２が、ＣＲＡ２であり、ＲＡ２が、置換基であり、Ａ３が、ＣＲＡ３であり、ＲＡ３が、置換基である場合、組み合わさったＲＡ２およびＲＡ３が、任意選択的に、それらに結合している炭素原子と一緒になって、炭化水素環もしくは複素環を形成し、
Ｒ９が、水素原子またはヒドロキシ基であり、Ｒ９が、ヒドロキシ基である場合、Ａ１、Ａ２、およびＡ３が、それぞれＣＲＡ１、ＣＲＡ２、ＣＲＡであり、
Ｒ１０が、ヒドロキシ基、または置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基である、基、ならびに
（２）置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、が除外されることを条件とする）であるか、または
Ｒ３が、置換基である場合、組み合わさったＲ３およびＲ４が、任意選択的に、Ｒ３に隣接する窒素原子およびＲ４に隣接する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい環（ただし、
（１）以下の式によって表される環式基：
Figure 2022554390000016
Ｘが、ＣＨまたは窒素原子であり、さらに置換されていてもよく、
（２）以下の式によって表される環式基：
Figure 2022554390000017
が除外されることを条件とする）であり、
環が任意選択的に有する置換基が、任意選択的にスピロ環を形成し、
ただし、
５－クロロ－Ｎ－［１－シクロヘキシル－２－オキソ－２－［［４－［１－（１－ピロリジニルメチル）シクロプロピル］フェニル］アミノ］エチル］－２－チオフェンカルボキサミド、
α－（アセチルアミノ）－Ｎ－［４－（トリフルオロメチル）フェニル］－シクロペンタンアセトアミド、
α－（アセチルアミノ）－Ｎ－［４－（１，１－ジメチルエチル）フェニル］－シクロペンタンアセトアミド、
α－（アセチルアミノ）－Ｎ－［２－ブロモ－４－（トリフルオロメチル）フェニル］－シクロペンタンアセトアミド、および
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－２－（（５－エチル－２－（２－エチル－４，４－ジメチルペンチル）－７，７－ジメチルオクチル）オキシ）フェニル）－２－（５，５－ジメチル－２，４－ジオキソ－１，３－オキサゾリジン－３－イル）－２－（２－オクタデシル－１，１－ジオキシド－２Ｈ－１，２，４－ベンズチアジアジン－３－イル）アセトアミド
が除外されることを条件とする。
本明細書に記載の方法および組成物で使用するためのさらなるＲＯＲγｔ阻害剤は、ＵＳ２０１７／０１０７２４０ Ａ１およびＷＯ２０１５／００２２３０ Ａ１に記載されており、それらの各々は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
一実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式Ｖの化合物：
Figure 2022554390000018
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、
環Ａが、さらに置換されていてもよい６員芳香族環であり、
Ｒ１が、以下であり：
（１）以下の式によって表される基：－Ｑ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）（Ｒ１ｃ）（Ｑが、炭素原子、ケイ素原子、もしくはゲルマニウム原子であり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、およびＲ１ｃが、各々独立して、置換基であるか、もしくは組み合わさったＲ１ａおよびＲ１ｂが、任意選択的に、隣接するＱと一緒になって、さらに置換されていてもよい環を形成し、Ｒ１ｃが、任意選択的に、環Ａの１つの置換基に結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する）、
（２）ネオペンチル基、または
（３）トリメチルシリルメチル基、
Ｒ１１が、－ＣＲ１２Ｒ１２′－Ｒ１２″、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ４、または－ＳＯ２－Ｒ１３であり、
Ｒ１２、Ｒ１２、およびＲ１２’が、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－６アルキニル基、置換されていてもよい複素環式基、または置換されていてもよいチオカルバモイル基であり、
Ｒ４が、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－６アルキニル基、置換されていてもよい複素環式基、アシル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいチオカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいスルファニル（ＳＨ）基、または置換されていてもよいシリル基であり、
Ｒ４の「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」、「置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基」、および「置換されていてもよいＣ２－６アルキニル基」の「Ｃ１－６アルキル基」、「Ｃ２－６アルケニル基」、および「Ｃ２－６アルキニル基」が各々、（１）ハロゲン原子、（２）ニトロ基、（３）シアノ基、（４）オキソ基、（５）ヒドロキシ基、（６）ハロゲン原子およびカルボキシ基から選択される置換基によって置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、（７）Ｃ６－１４アリールオキシ基、（８）Ｃ７－１６アラルキルオキシ基、（９）５～１４員芳香族ヘテロシクリルオキシ基、（１０）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルオキシ基、（１１）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基、（１２）Ｃ６－１４アリール－カルボニルオキシ基、（１３）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルオキシ基、（１４）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルオキシ基、（１５）Ｃ６－１４アリール－カルバモイルオキシ基、（１６）５～１４員芳香族ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、（１７）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、（１８）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルスルホニルオキシ基、（１９）Ｃ１－６アルキル基によって置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニルオキシ基、（２０）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルチオ基、（２１）ヒドロキシ基、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、およびカルボキシ基から選択される置換基によって置換されていてもよい５～１４員芳香族複素環式基、（２２）オキソ基およびＣ１－６アルキル基から選択される置換基によって置換されていてもよい３～１４員非芳香族複素環式基、（２３）ホルミル基、（２４）カルボキシ基、（２５）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキル－カルボニル基、（２６）Ｃ６－１４アリール－カルボニル基、（２７）５～１４員芳香族ヘテロシクリルカルボニル基、（２８）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルカルボニル基、（２９）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、（３０）Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基、（３１）Ｃ７－１６アラルキルオキシ－カルボニル基、（３２）カルバモイル基、（３３）チオカルバモイル基、（３４）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基、（３５）Ｃ６－１４アリール－カルバモイル基、（３６）５～１４員芳香族ヘテロシクリルカルバモイル基、（３７）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルカルバモイル基、（３８）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルスルホニル基、（３９）Ｃ６－１４アリールスルホニル基、（４０）５～１４員芳香族ヘテロシクリルスルホニル基、（４１）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルスルフィニル基、（４２）Ｃ６－１４アリールスルフィニル基、（４３）５～１４員芳香族ヘテロシクリルスルフィニル基、（４４）アミノ基、（４５）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基（Ｃ１－６アルキルが、任意選択的に、カルボキシ基によって置換されている）、（４６）モノ－またはジ－Ｃ６－１４アリールアミノ基、（４７）５～１４員芳香族ヘテロシクリルアミノ基、（４８）Ｃ７－１６アラルキルアミノ基、（４９）ホルミルアミノ基、（５０）Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、（５１）（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ１－６アルキル－カルボニル）アミノ基、（５２）Ｃ６－１４アリール－カルボニルアミノ基、（５３）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基、（５４）Ｃ７－１６アラルキルオキシ－カルボニルアミノ基、（５５）Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ基、（５６）Ｃ１－６アルキル基によって置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニルアミノ基、（５７）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキル基、（５８）Ｃ２－６アルケニル基、ならびに（５９）Ｃ２－６アルキニル基、から選択される１～５つの置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１３が、置換基であり、
環Ｂが、ベンゼン環、ピリジン環、またはジヒドロピリジン環であり、それらの各々が、さらに置換されていてもよく、
以下の式によって表される部分構造：
Figure 2022554390000019
が、ＣＲ５ａ＝ＣＲ６、ＣＲ５ｂ＝Ｎ、またはＣ（＝Ｏ）－ＮＲ７であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、各々独立して、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、シアノ基、置換されていてもよい環状アミノ基、もしくはオキセタン－３－イルオキシ基であり、かつ
Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、水素原子もしくは置換基であるか、もしくは
環Ｂが任意選択的にさらに有する置換基、および組み合わさったＲ５ａもしくはＲ５ｂが、任意選択的に、環Ｄを形成し、環Ｄが、炭素原子に加えて、ヘテロ原子として１～２つの酸素原子を含有する５もしくは６員酸素含有複素環であり、環形成位置で縮合しているか、または
組み合わさったＲ５ａおよびＲ６が、任意選択的に、環Ｄ’を形成し、環Ｄ’が、炭素原子に加えて、ヘテロ原子として１～２つの酸素原子を含有する５もしくは６員酸素含有複素環であり、環形成位置で縮合し、
Ｙが、置換されていてもよいメチレン基または酸素原子であり、かつ
Ｗが、置換されていてもよいＣ１－２アルキレン基である。
別の実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式ＶＩの化合物：
Figure 2022554390000020
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、
環Ａが、さらに置換されていてもよい６員芳香族環であり、
Ｒ１が、以下であり：
（１）以下の式によって表される基：－Ｑ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）（Ｒ１ｃ）（Ｑが、炭素原子、ケイ素原子、もしくはゲルマニウム原子であり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、およびＲ１ｃが、各々独立して、置換基であるか、もしくは組み合わさったＲ１ａおよびＲ１ｂが、任意選択的に、隣接するＱと一緒になって、さらに置換されていてもよい環を形成し、Ｒ１Ｃが、任意選択的に、環Ａの１つの置換基に結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する）、
（２）ネオペンチル基、または
（３）トリメチルシリルメチル基、
Ｒ４が、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２－６アルキニル基、置換されていてもよい複素環式基、アシル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいチオカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいスルファニル（ＳＨ）基、または置換されていてもよいシリル基であり、
Ｒ４の「置換されていてもよいＣ１－６アルキル基」、「置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基」、および「置換されていてもよいＣ２－６アルキニル基」が各々、（１）ハロゲン原子、（２）ニトロ基、（３）シアノ基、（４）オキソ基、（５）ヒドロキシ基、（６）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルコキシ基、（７）Ｃ６－１４アリールオキシ基、（８）Ｃ７－１６アラルキルオキシ基、（９）５～１４員芳香族ヘテロシクリルオキシ基、（１０）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルオキシ基、（１１）Ｃ１－６アルキル－カルボニルオキシ基、（１２）Ｃ６－１４アリール－カルボニルオキシ基、（１３）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルオキシ基、（１４）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイルオキシ基、（１５）Ｃ６－１４アリール－カルバモイルオキシ基、（１６）５～１４員芳香族ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、（１７）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルカルボニルオキシ基、（１８）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルスルホニルオキシ基、（１９）Ｃ１－６アルキル基によって置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニルオキシ基、（２０）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルチオ基、（２１）５～１４員芳香族複素環式基、（２２）３～１４員非芳香族複素環式基、（２３）ホルミル基、（２４）カルボキシ基、（２５）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキル－カルボニル基、（２６）Ｃ６－１４アリール－カルボニル基、（２７）５～１４員芳香族ヘテロシクリルカルボニル基、（２８）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルカルボニル基、（２９）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、（３０）Ｃ６－１４アリールオキシ－カルボニル基、（３１）Ｃ７－１６アラルキルオキシ－カルボニル基、（３２）カルバモイル基、（３３）チオカルバモイル基、（３４）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキル－カルバモイル基、（３５）Ｃ６－１４アリール－カルバモイル基、（３６）５～１４員芳香族ヘテロシクリルカルバモイル基、（３７）３～１４員非芳香族ヘテロシクリルカルバモイル基、（３８）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルスルホニル基、（３９）Ｃ６－１４アリールスルホニル基、（４０）５～１４員芳香族ヘテロシクリルスルホニル基、（４１）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキルスルフィニル基、（４２）Ｃ６－１４アリールスルフィニル基、（４３）５～１４員芳香族ヘテロシクリルスルフィニル基、（４４）アミノ基、（４５）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基、（４６）モノ－またはジ－Ｃ６－１４アリールアミノ基、（４７）５～１４員芳香族ヘテロシクリルアミノ基、（４８）Ｃ７－１６アラルキルアミノ基、（４９）ホルミルアミノ基、（５０）Ｃ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、（５１）（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ１－６アルキル－カルボニル）アミノ基、（５２）Ｃ６－１４アリール－カルボニルアミノ基、（５３）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基、（５４）Ｃ７－１６アラルキルオキシ－カルボニルアミノ基、（５５）Ｃ１－６アルキルスルホニルアミノ基、（５６）Ｃ１－６アルキル基によって置換されていてもよいＣ６－１４アリールスルホニルアミノ基、（５７）任意選択的にハロゲン化されたＣ１－６アルキル基、（５８）Ｃ２－６アルケニル基、ならびに（５９）Ｃ２－６アルキニル基、から選択される１～５つの置換基によって置換されていてもよく、
環Ｂが、ベンゼン環、ピリジン環、またはジヒドロピリジン環であり、それらの各々が、さらに置換されていてもよく、
以下の式によって表される部分構造：
Figure 2022554390000021
が、ＣＲ５ａ＝ＣＲ６、ＣＲ５ｂ＝Ｎ、またはＣ（＝Ｏ）－ＮＲ７であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、各々独立して、置換されていてもよいアルキル基または置換されていてもよいアルコキシ基であり、
Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、水素原子または置換基であり、
Ｙが、置換されていてもよいメチレン基または酸素原子であり、かつ
Ｗが、置換されていてもよいＣ１－２アルキレン基である。
本明細書に記載の方法および組成物で使用するためのさらなるＲＯＲγｔ阻害剤は、１０，０５３，４６８ Ｂ１およびＷＯ２０１５／００２２３１ Ａ１に記載されており、それらの各々は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
別の実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、式ＶＩＩの化合物：
Figure 2022554390000022
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、（１）（ａ）置換されていてもよいＣ３－６シクロアルキル基、および（ｂ）置換されていてもよい５もしくは６員非芳香族複素環式基から選択される１つの置換基によって置換されたメチル基、（２）置換されていてもよいＣ２－６アルキル基、または（３）置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基であり、
環Ａが、さらに置換されていてもよい６員芳香族環であり、
Ｌ１が、結合、または１～３つの原子を有する主鎖を有するスペーサーであり、
環Ｂが、（ａ）アシル基、（ｂ）置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、（ｃ）置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、（ｄ）ヒドロキシ基、（ｅ）ハロゲン原子、および（ｆ）オキソ基から選択される１～３つの置換基によってさらに置換されていてもよい非芳香族環であり、
Ｌ２が、結合、または１～４つの原子を有する主鎖を有するスペーサーであり、かつ
環Ｃが、さらに置換されていてもよい環である。
いくつかの実施形態では、本開示は、式ＶＩＩによる化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、（１）（ａ）１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ３－６シクロアルキル基、および（ｂ）５もしくは６員非芳香族複素環式基、から選択される１つの置換基によって置換されたメチル基、（２）ハロゲン原子、Ｃ１－６アルコキシ基、およびアシル基から選択される１～３つの置換基によって置換されていてもよいＣ２－６アルキル基、または（３）Ｃ２－６アルケニル基、である、化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施形態では、本開示は、式ＶＩＩによる化合物であって、Ｌ１が、結合、または１～２つの原子の主鎖を有するスペーサーである、化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施形態では、本開示は、式ＶＩＩによる化合物であって、Ｒ２が、置換されていてもよいＣ３－６アルキル基または置換されていてもよいＣ３－６アルケニル基であり、それらの各々が、窒素原子に結合している炭素原子で分岐している、化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施形態では、本開示は、式ＶＩＩによる化合物またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩を提供し、式中Ｒ１が、（１）（ａ）１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ３－６シクロアルキル基、および（ｂ）５もしくは６員非芳香族複素環式基、から選択される１つの置換基によって置換されたメチル基、または（２）ハロゲン原子、Ｃ１－６アルコキシ基、およびＣ１－６アルコキシ－カルボニル基から選択される１～３つの置換基によって置換されていてもよいＣ２－６アルキル基であり、Ｒ２が、（１）Ｃ３－６シクロアルキル基によって置換されたメチル基、（２）１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ２－６アルキル基、または（３）Ｃ２－６アルケニル基であり、環Ａが、（１）１～３つのハロゲン原子によってさらに置換されていてもよいベンゼン環、または（２）６員芳香族複素環であり、Ｌ１が、結合、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－、－ＣＨ２－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－、または－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－であり、環Ｂが、Ｃ３－１０シクロアルカンまたは非芳香族複素環であり、それらの各々が、（ａ）（ｉ）カルボキシ基、（ｉｉ）カルボキシ基によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニル基、（ｉｉｉ）カルボキシ基もしくはＣ７－１６アラルキルオキシ－カルボニル基によって置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ－カルボニル基、または（ｉｖ）Ｃ７－１６アラルキルオキシ－カルボニル基、（ｖ）カルバモイル基、および（ｖｉ）Ｃ１－６アルキル－スルホニル基、から選択されるアシル基、（ｂ）ヒドロキシ基によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、（ｃ）ヒドロキシ基、ならびに（ｄ）オキソ基、から選択される１～３つの置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｌ２が、結合、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－ＣＨ２－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ２－、１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル基によって置換されていてもよい－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－、１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル基によって置換されていてもよい－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－、－ＮＨ－Ｓ（＝Ｏ）２－、－ＣＨ２－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－、－ＣＨ２－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－、ヒドロキシ基によって置換されていてもよい－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ２－、１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル基によって置換されていてもよい－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ２－ＣＨ２－、または－ＣＨ２－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－であり、環Ｃが、Ｃ６－１４芳香族炭化水素環、５もしくは６員単環式芳香族複素環、８～１４員縮合多環式芳香族複素環、３～８員単環式非芳香族複素環、または９～１４員縮合多環式非芳香族複素環であり、それらの各々が、（１）シアノ基、（２）ヒドロキシ基、（３）オキソ基、（４）ハロゲン原子、（５）シアノ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子から選択される１～３つの置換基によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基、ハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、Ｃ２－６アルケニル－カルボニルアミノ基、およびＣ１－６アルキル－アミノカルボニルオキシ基、（６）Ｃ１－６アルキル－カルボニル基によって置換されていてもよいＣ２－６アルケニル基、（７）Ｃ３－６シクロアルキル基、（８）Ｃ６－１４アリール基、（９）ハロゲン原子およびＣ１－６アルコキシ基から選択される１～３つの置換基によって置換されていてもよいＣ１－６アルコキシ基、（１０）Ｃ１－６アルキル－カルボニル基、（１１）カルボキシ基、（１２）Ｃ２－６アルケニル－カルボニル基、（１３）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、（１４）カルバモイル基、（１５）アミノ基、（１６）ハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ１－６アルキル－カルボニルアミノ基、（１７）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基、（１８）Ｃ１－６アルキル－スルホニル基、（１９）モノ－またはジ－Ｃ１－６アルキルアミノ基によって置換されていてもよいＣ２－６アルケニル－カルボニルアミノ基、（２０）Ｃ２－６アルケニル－スルホニルアミノ基、ならびに（２１）３～８員単環式非芳香族複素環、から選択される１～３つの置換基によってさらに置換されていてもよい。
いくつかの実施形態では、本開示は、式ＶＩＩによる化合物、またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩を提供し、式中Ｒ１が、（ａ）１～３つのハロゲン原子によって置換されていてもよいＣ３－６シクロアルキル基、および（ｂ）５または６員非芳香族複素環式基、から選択される１つの置換基によって置換されたメチル基であり、Ｒ２が、Ｃ２－６アルキル基であり、環Ａが、１～３つのハロゲン原子によってさらに置換されていてもよいベンゼン環であり、Ｌ１が、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－であり、環Ｂが、Ｃ３－１０シクロアルカン、または３～８員単環式非芳香族複素環であり、Ｌ２が、結合、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－、または－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－であり、環Ｃが、Ｃ６－１４芳香族炭化水素環、５もしくは６員単環式芳香族複素環、８～１４員縮合多環式芳香族複素環、または９～１４員縮合多環式非芳香族複素環であり、それらの各々が、（１）シアノ基、（２）オキソ基、（３）ハロゲン原子、（４）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニルアミノ基およびＣ１－６アルキル－アミノカルボニルオキシ基から選択される１～３つの置換基によってさらに置換されていてもよいＣ１－６アルキル基、（５）Ｃ１－６アルコキシ基、ならびに（６）Ｃ１－６アルコキシ－カルボニル基、から選択される１～３つの置換基によって置換されていてもよい。
本明細書に記載の方法および組成物で使用するためのさらなるＲＯＲγｔ阻害剤は、米国特許第１０，０００，４８８ Ｂ１号およびＷＯ２０１６／０３９４０８ Ａ１に記載されており、それらの各々は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。
さらなる実施形態では、本開示の組成物および／または方法で使用するための化合物は、以下のうちの１つ以上から選択される：
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
１－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド、
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
いくつかの実施形態では、本開示は、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示のＲＯＲγｔ阻害剤）と、皮膚科的に許容される賦形剤と、を含む、局所組成物［組成物１］を提供する。
本開示はさらに、以下の組成物を提供する：
１．１ ＲＯＲγｔ阻害剤が、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、またはＶＩＩのうちのいずれかによる化合物である、組成物１。
１．２ ＲＯＲγｔ阻害剤が、以下から選択される化合物である、先行組成物のうちのいずれか：
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
１－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド、
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
１．３ 組成物が、クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、先行組成物のうちのいずれか。
１．４ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．００１重量％～約２５重量％の濃度で存在する、先行組成物のうちのいずれか。
１．５ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．１重量％～約５重量％の濃度で存在する、先行組成物のうちのいずれか。
１．６ 皮膚浸透向上剤、アジュバント、担体、ビヒクル（例えば、リポソーム）、溶媒、共溶媒、防腐剤、粘度向上剤、ｐＨ調整剤、フィルム形成剤、保湿剤、滑沢剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、色素／着色剤、風味向上剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、乳化剤、抗酸化剤、またはキレート剤をさらに含む、先行組成物のうちのいずれか。
１．７ 皮膚浸透向上剤が、マンニトール、トランスキトール、スルホキシド（例えば、ジメチルスルホキシド、ＤＭＳＯ）、アゾン（例えば、ラウロカプラム）、ピロリドン（例えば、２－ピロリドン、２Ｐ）、アルコールおよびアルカノール（例えば、エタノールまたはデカノール）、グリコール（例えば、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリオキシエチレングリコール、ジエチレングリコール）、界面活性剤（剤形においても一般的である）、ならびにテルペンのうちの１つ以上を含む、先行組成物。
１．８ 組成物が、毎日、隔日、毎週、または毎月１回、患者の皮膚に適用される、先行組成物。
１．９ 組成物が、１日２回、患者の皮膚に適用される、先行組成物。
１．１０ 組成物が、１日３回以上、患者の皮膚に適用される、先行組成物。
１．１１ 組成物が、自己免疫障害を患っている患者に投与される、先行組成物のうちのいずれか。
１．１２ 自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、先行組成物。
１．１３ 皮膚が、哺乳類の皮膚（例えば、ヒトの皮膚）である、先行組成物。
１．１４ 自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、組成物１．１１～１．１３のうちのいずれか。
１．１５ 自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、先行組成物。
１．１６ 自己免疫障害が、乾癬である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．１７ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、組成物１．１１～１．１６のうちのいずれか。
１．１８ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である、組成物１．１１～１．１７のうちのいずれか。
１．１９ 自己免疫障害が、皮膚炎である、組成物１．１０～１．１５のうちのいずれか。
１．２０ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性（ｄｙｓｈｉｄｒｉｏｔｉｃ）皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、組成物１．１０～１．１５または１．１９のうちのいずれか。
１．２１ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、組成物１．１０～１．１５または１．１９～１．２０のうちのいずれか。
１．２２ 自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、組成物１．１０～１．１５または１．１９～１．２１のうちのいずれか。
１．２３ 自己免疫障害が、脱毛症である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．２４ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、組成物１．１１～１．１５または１．２３のうちのいずれか。
１．２５ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、組成物１．１１～１．１５または１．２３～１．２４のうちのいずれか。
１．２６ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、組成物１．１１～１．１５または１．２３～１．２５のうちのいずれか。
１．２７ 自己免疫障害が魚鱗癬である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．２８ 自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症（ｅｒｙｔｈｒｏｋｅｒａｔｏｄｅｒｍｉａｓ）、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬（ｉｃｈｔｈｙｏｓｉｓ ｅｎ ｃｏｎｆｅｔｔｉ）、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症（ｔｒｉｃｈｉｏｔｈｉｏｄｙｓｔｒｏｐｈｙ）、または伴性遺伝性魚鱗癬である、組成物１．１１～１．１５または１．２７のうちのいずれか。
１．２９ 自己免疫障害が、全身性硬化症である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．３０ 自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症（ｓｉｎｅ ｓｃｌｅｒｏｓｉｓ）である、組成物１．１１～１．１５または１．２９のうちのいずれか。
１．３１ 自己免疫障害が、白斑である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．３２ 自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、組成物１．１１～１．１５または１．３１のうちのいずれか。
１．３３ 自己免疫障害が、酒さである、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．３４ 自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、組成物１．１１～１．１５または１．３３のうちのいずれか。
１．３５ 自己免疫障害が、蕁麻疹である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．３６ 自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、組成物１．１１～１．１５または１．３５のうちのいずれか。
１．３７ 自己免疫障害が、ベーチェット病である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．３８ 自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．３９ 自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、組成物１．１１～１．１５または１．３８のうちのいずれか。
１．４０ 自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、組成物１．１１～１．１５のうちのいずれか。
１．４１ 対象が、ヒトである、先行組成物のうちのいずれか。
１．４２ 哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚である、先行組成物のうちのいずれか。
本明細書で使用される場合、「局所組成物」は、生物学的に活性な化合物を哺乳類の皮膚、例えば、ヒトの皮膚に送達するための、本開示の化合物と当該技術分野で概して受け入れられている培地との製剤を指す。かかる培地は、それらのためのすべての皮膚科的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤を含む。
「立体異性体」は、同じ結合によって結合している同じ原子で構成されているが、異なる三次元構造を有し、互換性がない化合物を指す。本開示は、様々な立体異性体およびそれらの混合物を企図し、分子を互いに重ね合わせることができない鏡像である２つの立体異性体を指す「鏡像異性体」を含む。
「溶媒和物」は、溶媒分子によって複合化された化合物の形態を指す。
「互変異性体」は、容易に相互変換する構造異性体である２つの分子を指す。
「薬学的に許容される塩」は、酸および塩基付加塩の両方を含む。
「薬学的に許容される酸付加塩」は、生物学的でなくとも望ましくなくとも、遊離塩基の生物学的有効性および特性を保持し、限定されないが、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、ならびに限定されないが、酢酸、２，２－ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４－アセトアミド安息香酸、樟脳酸、樟脳－１０－スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン－１，２－ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２－ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２－オキソ－グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソブチル酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン－１，５－ジスルホン酸、ナフタレン－２－スルホン酸、１－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロト酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４－アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などの有機酸と形成される塩を指す。
「薬学的に許容される塩基付加塩」は、生物学的でなくとも望ましくなくとも、遊離酸の生物学的有効性および特性を保持する塩を指す。これらの塩は、遊離酸に無機塩基または有機塩基を付加することから調製される。無機塩基に由来する塩としては、限定されないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などが挙げられる。好ましい無機塩は、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、およびマグネシウム塩である。有機塩基に由来する塩としては、限定されないが、一級、二級、および三級アミン、天然の置換アミンを含む置換アミン、環式アミンの塩、ならびにアンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、デアノール、２－ジメチルアミノエタノール、２－ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ－エチルペリジン、ポリアミン樹脂などの塩基性イオン交換樹脂が挙げられる。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリン、およびカフェインである。
本開示の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩は、１つ以上の不斉中心を含有し得、したがって、アミノ酸について（Ｒ）－もしくは（Ｓ）－として、または（Ｄ）－もしくは（Ｌ）－として、絶対立体化学の観点から定義され得る鏡像異性体、ジアステレオマー、および他の立体異性体形態を生じ得る。本開示は、かかる可能なすべての異性体、ならびにそれらのラセミ体および光学的に純粋な形態を含むことを意味する。光学活性（＋）および（－）、（Ｒ）－および（Ｓ）－、または（Ｄ）－および（Ｌ）－異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製することができるか、または従来の技法、例えばクロマトグラフィーおよび分画結晶化を使用して分割することができる。個々の鏡像異性体の調製／単離のための従来の技法としては、例えば、キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を使用して、好適な光学的に純粋な前駆体からのキラル合成、またはラセミ体（または塩もしくは誘導体のラセミ体）の分割が挙げられる。
「皮膚科的に許容される賦形剤」としては、米国食品医薬品局によって、ヒトもしくは家畜動物に対する皮膚科学的使用のために許容されるものとして承認されたもの、または既知のもの、または皮膚科学的組成物での使用に好適なものを含む、限定されないが、任意のアジュバント、担体、ビヒクル、賦形剤、滑沢剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、色素／着色剤、風味向上剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、または乳化剤が挙げられる。
「任意選択的な」または「任意選択的に」もしくは「されていてもよい」は、その後に記載される状況の事象が生じても生じなくてもよく、その記載が、当該事象または状況が生じる場合および生じない場合を含むことを意味する。官能基が「置換されていてもよい」と記載され、ひいては官能基上の置換基もまた、「置換されていてもよい」などの場合、本開示の目的のために、かかる反復は、５回までに限定され、好ましくは、かかる反復は、２回までに限定される。
本開示の化合物を使用する方法
本開示の化合物は、自己免疫障害、例えば、乾癬の治療に有用である。したがって、本明細書に記載の好ましいＲＯＲγｔ阻害剤、例えば、本明細書で先に記載のＲＯＲγｔ阻害剤、例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶＩ、またはＶＩＩの化合物の投与または使用は、Ｔｈ１７細胞の極性化および炎症性サイトカイン（例えば、ＩＬ－１７Ａ）の放出を調節する手段を提供し、ある特定の実施形態では、様々な自己免疫疾患および障害の治療を提供する。
例えば、一実施形態では、本開示は、自己免疫障害を治療するための方法［方法１］であって、該方法が、それを必要とする対象に、治療有効量のＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）および皮膚科的に許容される賦形剤を有する局所組成物を局所投与することを含む、方法［方法１］を提供する。
本開示はさらに、方法１のさらなる実施形態を以下のように提供する：
１．１ ＲＯＲγｔ阻害剤が、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、またはＶＩのうちのいずれかによる化合物である、方法１。
１．２ ＲＯＲγｔ阻害剤が、以下から選択される化合物である、先行方法のうちのいずれか：
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
１－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド、
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
１．３ 組成物が、クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、先行方法のうちのいずれか。
１．４ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．００１重量％～約２５重量％の濃度で存在する、先行方法のうちのいずれか。
１．５ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．１重量％～約５重量％の濃度で存在する、先行方法のうちのいずれか。
１．６ 組成物が、皮膚浸透向上剤、アジュバント、担体、ビヒクル（例えば、リポソーム）、溶媒、共溶媒、防腐剤、粘度向上剤、ｐＨ調整剤、フィルム形成剤、保湿剤、滑沢剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、色素／着色剤、風味向上剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、乳化剤、抗酸化剤、またはキレート剤をさらに含む、先行方法のうちのいずれか。
１．７ 皮膚浸透向上剤が、マンニトール、トランスキトール、スルホキシド（例えば、ジメチルスルホキシド、ＤＭＳＯ）、アゾン（例えば、ラウロカプラム）、ピロリドン（例えば、２－ピロリドン、２Ｐ）、アルコールおよびアルカノール（例えば、エタノールまたはデカノール）、グリコール（例えば、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリオキシエチレングリコール、ジエチレングリコール）、界面活性剤（剤形においても一般的である）、ならびにテルペンのうちの１つ以上を含む、先行方法。
１．８ 組成物が、１日１回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
１．９ 組成物が、１日２回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
１．１０ 組成物が、１日３回以上、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
１．１１ 自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、先行方法のうちのいずれか。
１．１２ 皮膚が、哺乳類の皮膚（例えば、ヒトの皮膚）である、先行方法。
１．１３ 自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、先行方法のうちのいずれか。
１．１４ 自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、先行方法のうちのいずれか。
１．１５ 自己免疫障害が、乾癬である、先行方法のうちのいずれか。
１．１６ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、先行方法のうちのいずれか。
１．１７ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である先行方法のうちのいずれか。
１．１８ 自己免疫障害が、皮膚炎である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．１９ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、方法１．１～１．１４または１．１８のうちのいずれか。
１．２０ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、方法１．１～１．１４または１．１８～１．１９のうちのいずれか。
１．２１ 自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、方法１．１～１．１４または１．１８～１．２０のうちのいずれか。
１．２２ 自己免疫障害が、脱毛症である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．２３ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、方法１．１～１．１４または～１．２３のうちのいずれか。
１．２４ 自己免疫障害が、円形脱毛症（全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、方法１．１～１．１４または１．２２～１．２３のうちのいずれか。
１．２５ 自己免疫障害が、魚鱗癬である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．２６ 自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症、または伴性遺伝性魚鱗癬である、方法１．１～１．１４または１．２５のうちのいずれか。
１．２７ 自己免疫障害が、全身性硬化症である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．２８ 自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症である、方法１．１～１．１４または１．２７のうちのいずれか。
１．２９ 自己免疫障害が、白斑である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．３０ 自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、方法１．１～１．１４または１．２９のうちのいずれか。
１．３１ 自己免疫障害が、酒さである、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．３２ 自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、方法１．１～１．１４または１．３１のうちのいずれか。
１．３３ 自己免疫障害が、蕁麻疹である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．３４ 自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、方法１．１～１．１４または１．３３のうちのいずれか。
１．３５ 自己免疫障害が、ベーチェット病である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．３６ 自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．３７ 自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、方法１．１～１．１４または１．３６のうちのいずれか。
１．３８ 自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、方法１．１～１．１４のうちのいずれか。
１．３９ 対象が、ヒトである、先行方法のうちのいずれか。
１．４０ 哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚である、先行方法のうちのいずれか。
別の態様では、本開示は、哺乳類の皮膚における炎症を低減するための方法［方法２］であって、該方法が、それを必要とする対象に、哺乳類の皮膚に、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）および皮膚科的に許容される賦形剤を含む、有効量の局所組成物を局所投与することを含む、方法［方法２］を提供する。
２．１ 炎症が、自己免疫障害の結果である、方法２。
２．２ ＲＯＲγｔ阻害剤が、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、またはＶＩのうちのいずれかによる化合物である、先行方法のうちのいずれか。
２．３ ＲＯＲγｔ阻害剤が、以下から選択される化合物である、先行方法のうちのいずれか：
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
１－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド、
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
２．４ 組成物が、クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、先行方法のうちのいずれか。
２．５ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．００１重量％～約２５重量％の濃度で存在する、先行方法のうちのいずれか。
２．６ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．１重量％～約５重量％の濃度で存在する、先行方法のうちのいずれか。
２．７ 組成物が、皮膚浸透向上剤、アジュバント、担体、ビヒクル（例えば、リポソーム）、溶媒、共溶媒、防腐剤、粘度向上剤、ｐＨ調整剤、フィルム形成剤、保湿剤、滑沢剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、色素／着色剤、風味向上剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、乳化剤、抗酸化剤、またはキレート剤をさらに含む、先行方法のうちのいずれか。
２．８ 皮膚浸透向上剤が、マンニトール、トランスキトール、スルホキシド（例えば、ジメチルスルホキシド、ＤＭＳＯ）、アゾン（例えば、ラウロカプラム）、ピロリドン（例えば、２－ピロリドン、２Ｐ）、アルコールおよびアルカノール（例えば、エタノールまたはデカノール）、グリコール（例えば、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリオキシエチレングリコール、ジエチレングリコール）、界面活性剤（剤形においても一般的である）、ならびにテルペンのうちの１つ以上を含む、先行方法。
２．９ 組成物が、１日１回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
２．１０ 組成物が、１日２回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
２．１１ 組成物が、１日３回３回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
２．１２ 自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、方法２．１～２．１１のうちのいずれか。
２．１３ 皮膚が、哺乳類の皮膚（例えば、ヒトの皮膚）である、先行方法。
２．１４ 自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、方法２．１～２．１３のうちのいずれか。
２．１５ 自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、方法２．１～２．１４のうちのいずれか。
２．１６ 自己免疫障害が、乾癬である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．１７ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、方法２．１～２．１６のうちのいずれか。
２．１８ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である、方法２．１～２．１７のうちのいずれか。
２．１９ 自己免疫障害が、皮膚炎である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．２０ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、方法２．１～２．１５または２．１９のうちのいずれか。
２．２１ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、方法２．１～２．１５または２．１９～２．２０のうちのいずれか。
２．２２ 自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、方法２．１～２．１５または２．１９～２．２１のうちのいずれか。
２．２３ 自己免疫障害が、脱毛症である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．２４ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、方法２．１～２．１５または２．２３のうちのいずれか。
２．２５ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、方法２．１～２．１５または２．２３～２．２４のうちのいずれか。
２．２６ 自己免疫障害が、魚鱗癬である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．２７ 自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症、または伴性遺伝性魚鱗癬である、方法２．１～２．１５または２．２６のうちのいずれか。
２．２８ 自己免疫障害が、全身性硬化症である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．２９ 自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症である、方法２．１～２．１５または２．２８のうちのいずれか。
２．３０ 自己免疫障害が、白斑である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．３１ 自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、方法２．１～２．１５または２．３０のうちのいずれか。
２．３２ 自己免疫障害が、酒さである、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．３３ 自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、方法２．１～２．１５または２．３２のうちのいずれか。
２．３４ 自己免疫障害が、蕁麻疹である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．３５ 自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、方法２．１～２．１５または２．３４のうちのいずれか。
２．３６ 自己免疫障害が、ベーチェット病である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．３７ 自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．３８ 自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、方法２．１～２．１５または２．３７のうちのいずれか。
２．３９ 自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、方法２．１～２．１５のうちのいずれか。
２．４０ 対象が、ヒトである、先行方法のうちのいずれか。
２．４１ 哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚である、先行方法のうちのいずれか。
さらなる実施形態は、必要とする対象において、炎症バイオマーカー（例えば、ＩＬ－１７、ＩＬ－２２）の放出を低減するか、皮膚病変の発生を低減するか、対象のＰＡＳＩスコアを低減するか、または乾癬の斑点を低減するための方法［方法３］であって、該方法が、それを必要とする対象に、哺乳類の皮膚に、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）を含む治療有効量の局所組成物を局所投与することを含む、方法［方法３］を提供する。
３．１ 炎症バイオマーカーが、ＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ、ＩＬ－１７Ｆ）、ＩＬ－２１、ＩＬ－２２、ＴＮＦα、およびＣＣＬ２０のうちの１つ以上である、方法３。
３．２ 炎症バイオマーカーが、ＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ、ＩＬ－１７Ｆ）である、先行方法のうちのいずれか。
３．３ 炎症バイオマーカーが、ＩＬ－１７Ａである、先行方法のうちのいずれか。
３．４ 皮膚病変の発生が、持続的な期間の間低減される、先行方法のうちのいずれか。
３．５ 皮膚病変の発生が、６ヶ月の期間の間低減される、先行方法のうちのいずれか。
３．６ 皮膚病変の発生が、１２ヶ月以上の期間の間低減される、先行方法のうちのいずれか。
３．７ ＲＯＲγｔ阻害剤が、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、またはＶＩのうちのいずれかによる化合物である、先行方法のうちのいずれか。
３．８ ＲＯＲγｔ阻害剤が、以下から選択される化合物である、先行方法のうちのいずれか：
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
１－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
（２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
（２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
（３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
（５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド、
またはその立体異性体、溶媒和物、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
３．９ 組成物が、クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、先行方法のうちのいずれか。
３．１０ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．００１重量％～約２５重量％の濃度で存在する、先行方法のうちのいずれか。
３．１１ ＲＯＲγｔ阻害剤が、組成物の総重量に基づいて約０．１重量％～約５重量％の濃度で存在する、先行方法のうちのいずれか。
３．１２ 皮膚浸透向上剤、アジュバント、担体、ビヒクル（例えば、リポソーム）、溶媒、共溶媒、防腐剤、粘度向上剤、ｐＨ調整剤、フィルム形成剤、保湿剤、滑沢剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、色素／着色剤、風味向上剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、乳化剤、抗酸化剤、またはキレート剤をさらに含む、先行方法のうちのいずれか。
３．１３ 皮膚浸透向上剤が、マンニトール、トランスキトール、スルホキシド（例えば、ジメチルスルホキシド、ＤＭＳＯ）、アゾン（例えば、ラウロカプラム）、ピロリドン（例えば、２－ピロリドン、２Ｐ）、アルコールおよびアルカノール（例えば、エタノールまたはデカノール）、グリコール（例えば、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリオキシエチレングリコール、ジエチレングリコール）、界面活性剤（剤形においても一般的である）、ならびにテルペンのうちの１つ以上を含む、先行方法。
３．１４ 組成物が、１日１回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
３．１５ 組成物が、１日２回、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
３．１６ 組成物が、１日３回以上、患者の皮膚に適用される、先行方法のうちのいずれか。
３．１７ 組成物が、自己免疫障害を患っている患者に投与される、先行方法のうちのいずれか。
３．１８ 自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、先行方法。
３．１９ 皮膚が、哺乳類の皮膚（例えば、ヒトの皮膚）である、先行方法。
３．２０ 自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、方法３．１７～３．１９のうちのいずれか。
３．２１ 自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、先行方法。
３．２２ 自己免疫障害が、乾癬である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．２３ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、方法３．１７～３．２２のうちのいずれか。
３．２４ 自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である、方法３．１７～３．２３のうちのいずれか。
３．２５ 自己免疫障害が、皮膚炎である、方法３．１７～３．１９のうちのいずれか。
３．２６ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、方法３．１７～３．２３または３．２５のうちのいずれか。
３．２７ 自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、方法３．１７～３．２３または３．２５～３．２６のうちのいずれか。
３．２８ 自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、方法３．１７～３．２３または３．２５～３．２７のうちのいずれか。
３．２９ 自己免疫障害が、脱毛症である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．３０ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、方法３．１７～３．２１または３．２９のうちのいずれか。
３．３１ 自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、方法３．１７～３．２１または３．２９～３．３０のうちのいずれか。
３．３２ 自己免疫障害が、魚鱗癬である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．３３ 自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症、または伴性遺伝性魚鱗癬である、方法３．１７～３．２１または３．３２のうちのいずれか。
３．３４ 自己免疫障害が、全身性硬化症である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．３５ 自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症である、方法３．１７～３．２１または３．３４のうちのいずれか。
３．３６ 自己免疫障害が、白斑である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．３７ 自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、方法３．１７～３．２１または３．３６のうちのいずれか。
３．３８ 自己免疫障害が、酒さである、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．３９ 自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、方法３．１７～３．２１または３．３８のうちのいずれか。
３．４０ 自己免疫障害が、蕁麻疹である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．４１ 自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、方法３．１７～３．２１または３．４０のうちのいずれか。
３．４２ 自己免疫障害が、ベーチェット病である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．４３ 自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．４４ 自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、方法３．１７～３．２１または３．４３のうちのいずれか。
３．４５ 自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、方法３．１７～３．２１のうちのいずれか。
３．４６ 対象が、ヒトである、先行方法のうちのいずれか。
３．４７ 哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚である、先行方法のうちのいずれか。
本明細書で使用される場合、「自己免疫障害」は、１つ以上のタイプのＴヘルパー細胞、例えば、Ｔｈ１７細胞の調節不全を伴う障害を指す。自己免疫障害は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、および脱毛症を含む皮膚の炎症に関連する様々な障害を包含する。皮膚の炎症は、典型的には、赤み／紅潮、痛み、膿疱、熱感、および／または腫れを特徴とする。自己免疫障害という用語は、自己炎症性障害、特に皮膚の自己炎症性障害を包含する。
「アトピー性皮膚炎」は、慢性炎症を伴う皮膚の状態を指し、アトピー性皮膚炎の症状としては、赤み、かゆみを伴う発疹が挙げられる。アトピー性皮膚炎は、身体の任意の部分の皮膚に存在し得るが、手、足、上胸、および肘または膝の屈曲部に一般的である。アトピー性皮膚炎の追加の症状としては、小さく盛り上がった隆起部または肥厚した鱗状皮膚を挙げることができる。
「乾癬」は、過剰な免疫応答に関連する慢性の皮膚の状態である。乾癬は、身体の任意の部分の皮膚に存在し得る存在し得る。乾癬の症状としては、局所的な炎症、皮膚のはく落、および皮膚の白色または赤色の厚い変色部分が挙げられる。
「脱毛症」は、自己免疫性皮膚疾患であり、頭皮、顔、場合によっては身体の他の領域での抜け毛を引き起こす。例えば、円形脱毛症では、Ｔ細胞リンパ球が、罹患した濾胞の周囲にクラスター化し、炎症およびその後の抜け毛を引き起こす。
「哺乳類」または「哺乳類の」としては、ヒト、ならびに実験動物および家庭用ペットなどの家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ）、ならびに野生動物などの非家畜動物などの両方が挙げられる。
「治療有効量」は、哺乳類、好ましくはヒトに投与される場合、疾患または状態を有する哺乳類、好ましくはヒトにおける目的の疾患または状態の治療を達成するのに十分である、本開示の化合物の量を指す。「治療有効量」に相当する本開示の化合物の量は、化合物、疾患または状態およびその重症度、投与様式、ならびに治療される哺乳類の年齢に応じて変動するであろうが、当業者の自らの知識および本開示を考慮して、通常通り決定され得る。好ましくは、本開示の目的のために、「治療有効量」は、皮膚の炎症を阻害するのに十分である、本開示の化合物の量である。
本明細書で使用される場合、「治療すること」または「治療」は、哺乳類、好ましくはヒトにおける目的の疾患または状態の治療を網羅し、
（ｉ）哺乳類において疾患もしくは状態が生じることを防止すること、
（ｉｉ）哺乳類における疾患もしくは状態を阻害すること、すなわち、その発生を阻止すること、
（ｉｉｉ）哺乳類における疾患もしくは状態を緩和すること、すなわち、疾患もしくは状態の後退を引き起こすこと、または
（ｉｖ）哺乳類における疾患もしくは状態の症状を緩和すること、すなわち、根本的な疾患もしくは状態に対処することなく症状を緩和すること
を含む。
本明細書で使用される場合、「疾患」、「障害」、および「状態」という用語は、互換的に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が既知の原因物質を有さなくてもよい（したがって、病因がまだ解明されていない）という点で異なり得、したがって、まだ疾患として認識されていないが、望ましくない状態または症候群としてのみ認識されており、程度の差はあれど特定の組の症状が臨床医によって同定されている。
本明細書では、「約」という用語は、別途示されない限り、示される範囲、値、または構造の±２０％を意味する。
いくつかの実施形態では、ＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示によるＲＯＲγｔ阻害剤）は、約０．００１重量％～約５０重量％の濃度、例えば、約０．０１重量％～約３０重量％の濃度、約０．１重量％～約２５重量％の濃度、約０．１重量％～約２０重量％の濃度、または約１重量％～約１５重量％の濃度、例えば、約１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１１％、１２％などの濃度で局所組成物中に存在する。
ある特定の実施形態では、本明細書に記載の薬学的組成物は、皮膚科的に許容される賦形剤をさらに含む。皮膚科的に許容される賦形剤は、組成物中に含有される活性成分（例えば、ＲＯＲγｔ阻害剤）を可溶化および／または安定化する１つ以上の溶媒であり得る。皮膚科的に許容される賦形剤はまた、皮膚浸透向上剤、防腐剤、粘度向上剤、ｐＨ調整剤、フィルム形成剤などを含み得る。好適な賦形剤の非限定的な例としては、水、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ４００、エタノール、グリセロール、Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ Ｐ（ジエチレングリコールモノエチルエーテル）、プロピレングリコール、１，３－ジメチル－２－イミダゾリジノン（ＤＭＩ）、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ベンジルアルコール、安息香酸ナトリウム、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、クロダモルＯＨＳ（ヒドロキシステアリン酸エチルヘキシル）、鉱油、Ｂｅｔａｄｅｘ、ＴＷＥＥＮ２０、Ｂｒｉｊ Ｓ２０（ポリオキシエチレン（２０）ステアリルエーテル）が挙げられる。
ある特定の好適な賦形剤のより詳細な説明を、以下に記載する。理解されるであろうように、本明細書に記載の薬学的製剤の構成要素は、複数の機能を有し得る。例えば、所与の物質は、粘度増加剤および乳化剤の両方として作用し得る。
皮膚（特に角質層）は、外部環境の有害な影響に対する物理的バリアを提供する。またその際、局所治療薬物の吸収または経皮送達を干渉する。したがって、好適な皮膚科的に許容される賦形剤としては、皮膚バリアを通る治療薬物（例えば、本明細書に記載のＲＯＲγｔ阻害剤）の拡散を促進する物質である、１つ以上の浸透向上剤（または透過向上剤）を挙げることができる。それらは、典型的には、治療薬物の透過を改善することを可能にするように、皮膚のインピーダンスまたは抵抗を低減するように作用する。具体的には、角質層の正常な構造を乱すであろう物質は、細胞間の脂質組織を崩壊させることが可能であり、したがって、バリアとしての有効性を低減する。これらの物質としては、角質層脂質へと分割して直接的な影響を引き起こすであろう任意の脂質物質、またはタンパク質に影響を与え、脂質構造の間接的な撹乱を引き起こすであろう任意の物質を挙げることができる。さらに、エタノールなどの溶媒は、角質層から脂質を除去し得、したがって、その脂質組織を破壊し、そのバリア機能を崩壊させる。
浸透向上剤またはバリア機能崩壊剤の例としては、限定されないが、１～１６個の炭素を有するアルカノール、ベンジルアルコール、ブチレングリコール、ジエチレングリコール、グリコフロール、グリセリド、グリセリン、グリセロール、フェネチルアルコール、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、およびフェノールなどのアルコール系向上剤；Ｎ－ブチル－Ｎ－ドデシルアセトアミド、クロタミトン、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド、Ｎ－メチルホルムアミド、および尿素などのアミド系向上剤；Ｌ－α－アミノ酸および水溶性タンパク質などのアミノ酸；アザシクロアルカンなどのアゾンおよびアゾン様化合物；アーモンド油、ブチル酸アミル、アプリコットカーネル油、アボカド油、樟脳、ひまし油、１－カルボン、ココナッツ油、トウモロコシ油、綿実油、オイゲノール、メントール、アニスの油、クローブの油、オレンジ油、ピーナッツ油、ペパーミント油、ローズ油、紅花油、ゴマ油、サメ肝油（スクアレン）、大豆油、ヒマワリ油、およびクルミ油などのエッセンシャル油；アロエ、アラントイン、ブラッククルミ抽出物、カモミール抽出物、パンテノール、パパイヤ、トコフェロール、およびパルミチン酸ビタミンＡなどのビタミンおよびハーブ；キャンデリラワックス、カルナバワックス、セレシンワックス、蜜蝋、ラノリンワックス、ホホバ油、ワセリンなどのワックス；グリセリンまたはプロピレングリコールを含む分画された植物油脂肪酸の一次エステル、およびエステル交換中鎖トリグリセリド油等の混合物；カプロン酸アミル、酢酸ブチル、カプリル酸、セチルエステル、セバシン酸ジエチル、リンゴ酸ジオクチル、エライジン酸カプリル酸エチル、パルミトステアリン酸エチルグリコール、ベヘン酸グリセリル（ｇｌｙｃｅｒｙｌ ｂｅｈｅａｔｅ）、グルタミン酸グルコース、酢酸イソブチル、ラウレス－４、ラウリン酸、リンゴ酸、カプリル酸メチル、鉱油、ミリスチン酸、オレイン酸、パルミチン酸、ＰＥＧ脂肪酸エステル、ポリオキシレンソルビタンモノオレエート、ポリプロピレングリコール、プロピレングリコール、ジステアリン酸スクロース、サリチル酸、クエン酸ナトリウム、ステアリン酸、石鹸、ならびにカプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、およびラウリン酸トリグリセリドなどの脂肪酸および脂肪酸エステル；ブチル化ヒドロキシアニソール、シクロペンタデカノリド、シクロデキストリンなどの大員環化合物（ｍａｃｒｏｃｙｌｉｃ）；ジアルキルリン酸塩、リン酸ジテトラデシル、レシチンなどのリン脂質およびリン酸塩向上剤、アルキルピロリドン－５－カルボン酸エステルなどの２－ピロリドン誘導体、ピログルタミン酸エステル、Ｎ－メチルピロリドン、ジオキサン誘導体およびジオキソラン誘導体などの生分解性軟質浸透向上剤；ジメチルスルホキシドおよびデシルメチルスルホキシドなどのスルホキシド向上剤；アルギン酸、ソルビン酸、およびコハク酸などの酸向上剤；環式アミン；イミダゾリノン；イミダゾール；アセトン、ジメチコン、メチルエチルケトン、およびペンタンジオンなどのケトン；ラノリンアルコール、ＰＥＧ１６ラノリン、およびアセチル化ラノリンなどのラノリン誘導体；オキサゾリン；オキサゾリンジノン（ｏｘａｚｏｌｉｎｄｉｎｏｎｅ）；プロリンエステル；ピロール、ウレタン；ならびにノノキシノール、ポリソルベート、ポリオキシレンアルコール、ポリオキシレン脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、およびソルビタンモノステアレートなどの界面活性剤が挙げられる。
本明細書に記載の局所組成物は、典型的には、好ましくは、２５℃で２３．８ｍｍ Ｈｇ以上の蒸気圧を有する、１つ以上の担体を含有する。単一の担体または担体の組み合わせの合計の好ましい濃度範囲は、皮膚科学的組成物の約０．１重量％～約１０重量％、より好ましくは約１０重量％～約５０重量％、より具体的には約５０重量％～約９５重量％であり得る。溶媒の非限定的な例としては、水（例えば、脱イオン水）、ならびにエタノール、２－プロパノール、およびｎ－プロパノールを含む低級アルコールが挙げられる。
本開示の皮膚科学的組成物は、水および／または低鎖アルコールと混和性であり、好ましくは２５℃で水未満の蒸気圧（約２３．８ｍｍ Ｈｇ）を有する、１つ以上の親水性共溶媒を含有し得る。担体は、典型的には、活性成分（例えば、本開示のＲＯＲγｔ阻害剤）を皮膚で濃縮するために、親水性共溶媒以上の蒸気圧を有する。親水性共溶媒は、グリコール、具体的にはプロピレングリコールであり得る。具体的には、プロピレングリコールは、ポリエチレングリコール、具体的には２００～２００００の分子量の範囲のポリエチレングリコールの部類からのものであり得る。好ましくは、溶媒は、グリコールエーテルの部類の一部であろう。より具体的には、本開示の親水性共溶媒は、ジエチレングリコールモノエチルエーテル（トランスキトール）であろう。本明細書で使用される場合、「ジエチレングリコールモノエチルエーテル」（「ＤＧＭＥ」）または「トランスキトール」は、２－（２－エトキシエトキシ）エタノール｛ＣＡＳ番号００１８９３｝またはエチオキシジグリコール（ｅｔｈｙｏｘｙｄｉｇｌｙｃｏｌ）を指す。別の好ましい共溶媒は、１，３－ジメチル－２－イミダゾリジノン（ＤＭＩ）である。
本明細書に記載の局所組成物はまた、湿潤効果を提供するために使用される１つ以上の「保湿剤」を含有し得る。好ましくは、保湿剤は、組成物中で安定を維持する。任意の好適な濃度の単一の保湿剤または保湿剤の組み合わせが用いられ得、ただし、生じる濃度が所望の湿潤効果を提供することを条件とする。典型的には、保湿剤の好適な量は、用いられる特定の保湿剤または複数の保湿剤に依存するであろう。単一の保湿剤または保湿剤の組み合わせの合計の好ましい濃度範囲は、皮膚科学的組成物の約０．１重量％～約７０重量％、より好ましくは約５．０重量％～約３０重量％、より具体的には約１０重量％～約２５重量％であり得る。本明細書で使用するための非限定的な例としては、グリセリン、多価アルコール、およびシリコーン油が挙げられる。より好ましくは、保湿剤は、グリセリン、プロピレングリコール、および／またはシクロメチコンである。具体的には、充填剤は、グリセリンおよび／またはシクロメチコンであろう。
ある特定の実施形態では、薬学的組成物は、粘度向上剤または乳化剤を含む。最終組成物の粘度を増加させるために、ゲル化剤が使用される。乳化剤は、エマルションを安定させる物質である。粘度増加剤はまた、乳化剤として作用し得る。典型的には、粘度増加剤の濃度および組み合わせは、完成生成物の物理的安定性に依存するであろう。粘度増加剤の好ましい濃度範囲は、皮膚科学的組成物の約０．０１重量％～約２０重量％、より好ましくは約０．１重量％～約１０重量％、より具体的には約０．５重量％～約５重量％であり得る。本明細書で使用するための粘度増加剤の非限定的な例としては、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ ＰＦ１２７ポリマー、カルボマー９８０、カルボマー１３４２、およびカルボマー９４０、より好ましくはヒドロキシプロピルセルロース、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ ＰＦ１２７カルボマー９８０、およびカルボマー１３４２、より具体的にはヒドロキシプロピルセルロース（Ｋｌｕｃｅｌ（登録商標）ＥＦ、ＧＦ、および／またはＨＦ）、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ ＰＦ１２７、カルボマー９８０、および／またはカルボマー１３４２（Ｐｅｍｕｌｅｎ（登録商標）ＴＲ－１、ＴＲ－２、および／またはＣａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）ＥＴＤ２０２０）などのセルロース、アクリレートポリマー、およびアクリレートクロスポリマーの部類が挙げられる。本明細書で使用するための乳化剤の例としては、ポリソルベート、ラウレス－４、およびセチル硫酸カリウムが挙げられる。
本明細書に記載の局所組成物は、１つ以上の抗酸化剤、ラジカルスカベンジャー、および／または安定剤を含有し得、好ましい濃度は、皮膚科学的組成物の約０．００１重量％～約０．１重量％、より好ましくは約０．１重量％～約５重量％の範囲である。本明細書で使用するための非限定的な例としては、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、パルミチン酸アスコルビル、クエン酸、ビタミンＥ、酢酸ビタミンＥ、ビタミンＥ－ＴＰＧＳ、アスコルビン酸、トコフェルソラン、および没食子酸プロピルが挙げられる。より具体的には、抗酸化剤は、パルミチン酸アスコルビル、酢酸ビタミンＥ、ビタミンＥ－ＴＰＧＳ、ビタミンＥ、またはブチル化ヒドロキシトルエンであり得る。
本明細書に記載の局所組成物はまた、抗細菌および／または抗真菌特性を呈する防腐剤を含有し得る。防腐剤は、保存期間にわたって細菌および／または真菌を最小限に抑えるために、本開示のゲル化皮膚科学的組成物中に存在し得る。本開示の皮膚科学的組成物中の防腐剤の好ましい濃度範囲は、皮膚科学的組成物の約０．００１重量％～約０．０１重量％、より好ましくは約０．０１重量％～約０．５重量％であり得る。本明細書で使用するための非限定的な例としては、ジアゾリジニル尿素、メチルパラベン、プロピルパラベン、ＥＤＴＡ四ナトリウム、およびエチルパラベンが挙げられる。より具体的には、防腐剤は、メチルパラベンとプロピルパラベンとの組み合わせであろう。
本明細書に記載の局所組成物は、任意選択的に、１つ以上のキレート剤を含み得る。本明細書で使用される場合、「キレート剤」または「キレーター」という用語は、金属イオンが化学反応に容易に関与または触媒することができないように複合体を形成することによって、系から金属イオンを除去することが可能な、皮膚に有益な薬剤を指す。本明細書で使用するためのキレート剤は、好ましくは、皮膚科学的組成物の約０．００１重量％～約１０重量％、より好ましくは約０．０５重量％～約５．０重量％の範囲の濃度で製剤化される。本明細書で使用するための非限定的な例としては、ＥＤＴＡ、エデン酸（ｅｄｅａｔｅ）二ナトリウム、エデン酸二カリウム、シクロデキストリン、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、グルコン酸、およびグルコン酸カリウムが挙げられる。具体的には、キレート剤は、ＥＤＴＡ、エデン酸二ナトリウム、エダ酸（ｅｄａｔｅ）二カリウム、エデト酸三ナトリウム、またはグルコン酸カリウムであり得る。
本明細書に記載の局所組成物は、着色剤、香料、軟化剤などの一般的に使用される１つ以上の適合性のある化粧品として許容されるアジュバント、ならびにアロエ、カモミール、ウィッチヘーゼルなどの植物性物質を含み得る。
あるいは、本開示の薬学的組成物のために、他の薬学的送達系が用いられ得る。リポソームおよびエマルションは、活性化合物またはプロドラッグを送達するために使用され得る送達ビヒクルの周知の例である。ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）などのある特定の有機溶媒も用いられ得る。
本明細書に記載の局所組成物は、任意の美容的に好適な形態で、好ましくはローション、クリーム、または軟膏として、ならびに噴霧可能な液体形態（例えば、皮膚に適用された場合、ローションまたは軟膏が有するであろう油っぽい外観を伴わずに、化粧品として許容される方式で乾燥するベース、ビヒクル、または担体中にＲＯＲγｔ阻害剤を含む、スプレー）で提供され得る。
任意の好適な量のＲＯＲγｔ阻害剤（例えば、本開示による化合物）は、かかる皮膚科学的組成物中で用いられ得、ただし、その量が局所炎症を有効に低減し、かつ長期間にわたって組成物中で安定を維持することを条件とする。好ましくは、安定性は、皮膚科的に許容される組成物の製造、包装、出荷、および／または保管において典型的である、長期間、例えば、最大約３年、最大約１年、または最大約６ヶ月にわたる。本開示の化合物は、溶液中に、未溶解な部分を有する溶液中に部分的に、または完全に未溶解な懸濁液中に存在し得る。本開示の化合物は、皮膚科学的組成物の約０．００１重量％～約８０重量％、約０．００１重量％～約５０重量％、約０．００１重量％～約２５重量％、または約０．００１重量％～約６重量％の濃度範囲で、本開示の皮膚科学的組成物中に存在し得る。一実施形態では、本開示の化合物は、皮膚科学的組成物の約０．００１重量％～約１０重量％、約０．１重量％～約１０重量％、または約１．０重量％～約５．０重量％の濃度範囲で存在し得る。
自己免疫障害、例えば、乾癬、脱毛症、またはアトピー性皮膚炎の治療において、本開示の化合物を含む局所組成物は、好ましくは、治療を必要とするヒトの皮膚の患部（例えば、乾癬病変）に直接投与される。かかる組成物（例えば、本開示の化合物を含む皮膚科学的組成物）の使用中に、および皮膚科的に許容される賦形剤が、治療を必要とするヒトの皮膚上に配置されるとき、のＲＯＲγｔ阻害剤は、患者の皮膚と連続的に接触した状態であり、それによって浸透および治療をもたらす。
本開示の薬学的組成物を局所投与する場合、治療されるヒトの皮膚は、本開示の皮膚科学的組成物の投与前に、任意選択的に前処理（石鹸および水を用いる皮膚の洗浄、またはアルコール系洗浄剤を用いる皮膚の洗浄など）され得る。
本開示の薬学的組成物は、望ましい場合、活性化合物を含有する１つ以上の単位剤形を含有し得るパックまたはディスペンサーデバイス内に存在し得る。本明細書に記載の局所組成物はまた、皮膚に直接接触するパッチの片面に局所組成物を有するパッチで提供され得る。長期間の間パッチを皮膚に貼付するために、皮膚科学的に許容される接着剤が使用され得る。
以下の実施例は、炎症を特徴とする皮膚化学的状態を有するヒトの治療における本開示の化合物の有効性を決定するために、当業者によって使用され得る。
実施例１－炎症を低減するための化合物の局所スクリーニング
皮膚常駐免疫細胞アッセイ（ｓＲＩＣＡ）を使用して、Ｔｈ１７ ｓＲＩＣＡモデルにおけるＩＬ－１７Ａタンパク質の上方調節の低減について化合物を試験した。このモデルでは、ヒトの外科による皮膚廃棄物をトランスウェル系で培養し、真皮を細胞培養培地と接触させ、角質層を空気に曝露させた。アッセイを実施するために、ヒトの各皮膚試料を脱脂し、７５０μｍまで採皮した。次に、８ｍｍのパンチ生検を得、膜トランスウェルに配置した。トランスウェルを、完全培地を含む培養ウェルに挿入し、サイトカインおよび抗体のカクテルを添加して、皮膚常在免疫細胞の極性化を促進した。
ＲＯＲγｔ阻害剤を、１％のＤＭＳＯ／ＯＤ中の１００ｕＭ溶液として調製した。局所薬物評価のために調製したｓＲＩＣＡウェルに、調製した１０μｌの局所溶液を適用した。Ｔｈ１７活性化の前に最大２４時間、薬物を一晩皮膚に浸透させた。Ｔｈ１７活性化の２４時間後に、ＩＬ１７Ａタンパク質評価のために培地を回収した。（ＣＲＯ Ｔｒａｎｓｌａｔｉｏｎａｌ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓを介した）ＳｉＭｏＡプラットフォームのＱｕａｎｔｅｒｉｘ ＩＬ１７Ａ検出キットを使用して、ＩＬ１７Ａタンパク質を評価した。Ｔｈ１７活性化によるＩＬ１７Ａの有意な上方調節があった。ＩＬ１７Ａ産生（すなわち、Ｔｈ１７活性化皮膚単独の平均ＩＬ１７Ａ濃度）の１００％に設定した最大％に各研究を正規化し、すべての他の値（未処理の活性化なしおよび処理した試料）を、これのパーセンテージとして得た。
結果を以下の表１に要約する。
（表１）対照と比較した選択化合物の結果
Figure 2022554390000023
Figure 2022554390000024
Figure 2022554390000025
Figure 2022554390000026
Figure 2022554390000027
Figure 2022554390000028
Figure 2022554390000029
Figure 2022554390000030
Figure 2022554390000031
Figure 2022554390000032
Figure 2022554390000033
Figure 2022554390000034
Figure 2022554390000035
Figure 2022554390000036
Figure 2022554390000037
Figure 2022554390000038
Figure 2022554390000039
Figure 2022554390000040
Figure 2022554390000041
Figure 2022554390000042
Figure 2022554390000043
Figure 2022554390000044
Figure 2022554390000045
Figure 2022554390000046
上の表１に示されるように、ｓＲＩＣＡから観察される活性は、化合物の阻害力または分子量との相関を示さなかった。
概して同じ手順に従って、上の表１から選択される代表的な化合物（化合物１）を用いてさらなる研究を実行して、Ｔｈ１７応答を誘導するように処理した皮膚試料上の化合物１の用量に依存する応答を調査した。上のように、ＩＬ１７Ａ産生（すなわち、Ｔｈ１７活性化皮膚単独の平均ＩＬ１７Ａ濃度）の１００％に設定した最大％に各研究を正規化し、すべての他の値（未処理の活性化なしおよび処理した試料）を、これのパーセンテージとして得た。結果を以下の表２に要約する。
（表２）
Figure 2022554390000047
３０ｎＭを上回るすべての濃度について、統計的有意性を確立した。これらの結果は、化合物１のＩＣ５０がおよそ１００ｎＭであることを確立する。
実施例２－ＲＯＲγｔ阻害剤による治療後のタンパク質発現
Ｔｈ１７関連遺伝子に対する本開示の２つのＲＯＲγｔ阻害剤（すなわち、実施例１に記載の製剤化で調製した化合物１および化合物２）の効果を決定するために、研究を実行した。炎症の誘導の２４時間後に、対象から皮膚を採取した。試料からＲＮＡを単離し、リアルタイム定量的逆転写ＰＣＲを通じて遺伝子の発現を定量化した。陽性対照として、クロベタゾールを使用した。結果を以下の表３に要約する。
（表３）
Figure 2022554390000048
上の表２に示されるように、いくつかのＴｈ１７関連遺伝子の有意な低減、ならびにＦｏｘＰ３の増加があった。結果は、抗炎症寛容応答に対する病原性Ｔｈ１７応答の再極性化に向かう、ＩＬ１７Ａ：ＦｏｘＰ３比の低減を示している。
実施例３：マウスにおいて誘導した乾癬に対する化合物１の効果
ＴＬＲ７／８リガンドおよび強力な免疫活性化剤であるイミキモド（ＩＭＱ）の局所適用を、マウスの剃毛した背中および耳に適用して、乾癬を誘導する。ＩＭＱ誘導性乾癬のマウスモデルに関する情報は、ｖａｎ ｄｅｒ Ｆｉｔｓ Ｌ，Ｍｏｕｒｉｔｓ Ｓ，Ｖｏｅｒｍａｎ ＪＳ，Ｋａｎｔ Ｍ，Ｂｏｏｎ Ｌ，Ｌａｍａｎ ＪＤ，ｅｔ ａｌ．Ｉｍｉｑｕｉｍｏｄ－ｉｎｄｕｃｅｄ ｐｓｏｒｉａｓｉｓ－ｌｉｋｅ ｓｋｉｎ ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ ｉｎ ｍｉｃｅ ｉｓ ｍｅｄｉａｔｅｄ ｖｉａ ｔｈｅ ＩＬ－２３／ＩＬ－１７ ａｘｉｓ．Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ．２００９；１８２：５８３６－４５に見出すことができ、これは参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。ＩＭＱ投与後、６日の期間の後のマウスの耳および皮膚には、紅斑、鱗屑の発生、および厚さが観察される。マウスの１つの群に、陽性対照として強力な局所ステロイドである０．０５％の局所クロベタゾールクリーム（１０％の身体表面積）を投与し、マウスの１つの群に、化合物１を欠く局所ビヒクル（１０％の身体表面積）を与え、１つの群に、化合物１（３％の製剤）（１０％の身体表面積）を投与した。
上記の治療の投与後に、紅斑、鱗屑の存在、耳組織の厚さ、および体重について、マウスを評価した。色および鱗屑の重症度について、マウスを基準物と比較することによって、紅斑および鱗屑を決定する。結果を表４に要約する。
（表４）
Figure 2022554390000049
示されるように、化合物１で治療したマウスは、紅斑および鱗屑の発生において有意な改善を示した。加えて、化合物１を与えられたマウスの耳の厚さは、炎症の低減を示した。クロベタゾールを投与したマウスは、全身毒性を誘導することを示す、有意な体重減少を示した。

Claims (34)

  1. 皮膚科的に許容される賦形剤と、
    Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    Ｎ－（１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソ－２－（（４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）エチル）－Ｎ－メチルテトラヒドロチオフェン－３－カルボキサミド－１，１－ジオキシド、
    ５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシ－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    ５－（（１Ｒ）－１－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－メトキシメチル－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    １－アセチル－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（３－（（３，３－ジフルオロシクロブチル）－メチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロ－キナゾリン－６－イル）－３－（１－オキソ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－イソインドール－２－イル）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（６－オキソピリミジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－クロロフェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３，３，３－トリフルオロ－２－ヒドロキシプロパンアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－２－（（（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（－４－（エチル（トリメチルシリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシメチル－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （１Ｒ）－６－エトキシ－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－（メチルスルホニル）プロペンアミド、
    Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシ）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（シクロプロピル－メトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（３－クロロ－４－シアノフェニル）－Ｎ’－（１－エチル－３－（３－メトキシプロピル）－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－メチルペンタンジアミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシメチル－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－４－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－８－メトキシ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，４－ベンゾオキサゼピン－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－エトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシアゼチジン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （３Ｒ）－３－（ベンゾイルアミノ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）ピペリジン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－（２，２－ジメチルプロピル）－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    ５－（（５Ｒ）－５－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    ５－（（１Ｒ）－１－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）カルバモイル）－６－（メトキシメチル）－３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    （１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－（メトキシメチル）－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （Ｒ）－２－（２－アセトアミドアセトアミド）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド）、
    （３Ｓ）－Ｎ－（２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシピロリジン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（１－メトキシ－２－メチルプロパン－２－イル）フェニル）－６－メトキシ－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （３Ｒ）－Ｎ－（３－（シクロプロピルメチル）－７－フルオロ－１－イソプロピル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）－３－（（２，５－ジフルオロベンゾイル）アミノ）－ピペリジン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－シアノ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    ５－（（５Ｒ）－５－（（４－（エチル（ジメチル）シリル）－３，５－ジフルオロフェニル）カルバモイル）－２－メトキシ－７，８－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－６（５Ｈ）－イル）－５－オキソペンタン酸、
    （２Ｒ）－２－（（（２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン－１（２Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－イソキノリン－１－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（３－メチル－６－オキソピリダジン－１（６Ｈ）－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－２－（（（２，５－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）アセチル）アミノ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    Ｎ－（２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）エチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    （２Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－（（（メチルスルホニル）アセチル）アミノ）アセトアミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－（１－（２，２－ジフルオロエトキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    ５－（（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）アミノ）－５－オキソペンタン酸、
    （２Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）アミノ）－２－（４－（メトキシメチル）フェニル）アセトアミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    Ｎ－｛４－［（３－クロロ－４－シアノフェニル）アミノ］－２－メチル－４－オキソブチル｝－９－エチル－９Ｈ－カルバゾール－３－カルボキサミド、
    （３Ｓ）－Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３－フルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（７－フルオロ－１，１－ジメチル－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－２－メトキシ－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（２，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－メトキシフェニル）－２－オキソエチル）－３－ヒドロキシ－Ｎ－メチル－１，２－オキサゾール－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （１Ｒ）－Ｎ－（４－ｔｅｒｔ－ブチル－３，５－ジフルオロフェニル）－２－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）アセチル）－６－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－１－カルボキサミド、
    （５Ｒ）－Ｎ－（３，５－ジフルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）－６－（（３－ヒドロキシ－１，２－オキサゾール－５－イル）カルボニル）－２－（メトキシメチル）－５，６，７，８－テトラヒドロ－１，６－ナフチリジン－５－カルボキサミド、
    Ｎ－（（１Ｒ）－２－（（３－フルオロ－４－（トリメチルシリル）フェニル）アミノ）－１－（４－（メトキシメチル）フェニル）－２－オキソエチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－カルボキサミド
    から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩と
    を含む、局所組成物。
  2. 前記組成物が、クリーム、ローション、フォーム、ゲル、スプレー、または軟膏の形態である、請求項１に記載の局所組成物。
  3. 前記式（Ｉ）の化合物が、約０．００１重量％～約２５重量％の濃度である、請求項１または２に記載の局所組成物。
  4. 自己免疫障害を治療するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物を局所投与することを含む、方法。
  5. 前記自己免疫障害が、皮膚の自己免疫障害である、請求項４に記載の方法。
  6. 前記自己免疫障害が、Ｔｈ１７細胞の機能障害、またはＩＬ－１７（例えば、ＩＬ－１７Ａ）放出の結果である、請求項４または５に記載の方法。
  7. 前記自己免疫障害が、乾癬、皮膚炎、脱毛症、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）、魚鱗癬、全身性硬化症、白斑、酒さ、にきび、蕁麻疹、ベーチェット病、または紅斑性狼瘡である、請求項４～６のいずれか一項に記載の方法。
  8. 前記自己免疫障害が、乾癬である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  9. 前記自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）、滴状乾癬、逆乾癬（すなわち、屈曲性乾癬）、膿疱性乾癬（例えば、Ｖｏｎ Ｚｕｍｂｕｓｃｈ乾癬、掌蹠膿疱症、肢端膿疱症）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、爪乾癬、または頭皮乾癬である、請求項４～８のいずれか一項に記載の方法。
  10. 前記自己免疫障害が、尋常性乾癬（すなわち、斑状乾癬）である、請求項４～９のいずれか一項に記載の方法。
  11. 前記自己免疫障害が、皮膚炎である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  12. 前記自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、軽度、中等度、または重度（軽度～中等度、および中等度～重度を含む）アトピー性皮膚炎、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎、小児アトピー性皮膚炎）、うっ滞性皮膚炎、接触性皮膚炎、異汗性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、神経皮膚炎、貨幣状皮膚炎、またはうっ滞性皮膚炎である、請求項４～７または１１のいずれか一項に記載の方法。
  13. 前記自己免疫障害が、アトピー性皮膚炎（例えば、アジア人アトピー性皮膚炎、ヨーロッパ人アトピー性皮膚炎）である、請求項４～７または１１～１２のいずれか一項に記載の方法。
  14. 前記自己免疫障害が、アジア人アトピー性皮膚炎である、請求項４～７または１１～１３のいずれか一項に記載の方法。
  15. 前記自己免疫障害が、脱毛症である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  16. 前記自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）、瘢痕性脱毛症（例えば、前頭線維化脱毛症、扁平苔癬（例えば、毛孔性扁平苔癬）、禿髪性毛包炎）、休止期脱毛、または成長期脱毛である、請求項４～７または１５のいずれか一項に記載の方法。
  17. 前記自己免疫障害が、円形脱毛症（例えば、全頭型脱毛症、全身型脱毛症）である、請求項４～７または１５～１６のいずれか一項に記載の方法。
  18. 前記自己免疫障害が、魚鱗癬である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  19. 前記自己免疫障害が、後天性魚鱗癬、常染色体性魚鱗癬、常染色体劣性先天性魚鱗癬（例えば、ＣＩＥまたは葉状）、Ｃｈａｎａｒｉｎ－Ｄｏｒｆｍａｎ症候群、ＣＨＩＬＤ症候群、点状軟骨異形成症、Ｄａｒｉｅｒ病、表皮母斑症候群、表皮融解性魚鱗癬、紅斑角皮症、Ｇｉｒｏｕｘ－Ｂａｒｂｅａｕ症候群、道化師様魚鱗癬、家族性良性慢性天疱瘡、紙吹雪様魚鱗癬、豪猪皮状魚鱗癬、尋常性魚鱗癬、禿髪性棘状毛嚢性角化症、角膜炎－魚鱗癬－聴覚障害症候群、多発性スルファターゼ欠損症、ネザートン症候群、先天性爪甲硬厚症、掌蹠角化症、皮膚剥離症候群、毛孔性紅色粃糠疹、レフサム病、Ｒｕｄ症候群、Ｓｊｏｇｒｅｎ－Ｌａｒｓｓｏｎ症候群、硫黄欠乏性毛髪発育異常症、または伴性遺伝性魚鱗癬である、請求項４～７または１８のいずれか一項に記載の方法。
  20. 前記自己免疫障害が、全身性硬化症である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  21. 前記自己免疫障害が、斑状強皮症、線状強皮症、限局性全身性強皮症、びまん性全身性強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、皮膚硬化を欠く限局型強皮症である、請求項４～７または２０のいずれか一項に記載の方法。
  22. 前記自己免疫障害が、白斑である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  23. 前記自己免疫障害が、白斑（例えば、非分節性白斑または分節性白斑）である、請求項４～７または２２のいずれか一項に記載の方法。
  24. 前記自己免疫障害が、酒さである、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  25. 前記自己免疫障害が、紅斑毛細血管拡張型酒さ、丘疹膿疱型酒さ（例えば、にきび）、鼻瘤、または眼型酒さである、請求項４～７または２４のいずれか一項に記載の方法。
  26. 前記自己免疫障害が、蕁麻疹である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  27. 前記自己免疫障害が、慢性突発性蕁麻疹である、請求項４～７または２６のいずれか一項に記載の方法。
  28. 前記自己免疫障害が、ベーチェット病である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  29. 前記自己免疫障害が、紅斑性狼瘡である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  30. 前記自己免疫障害が、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、または薬物誘導性狼瘡である、請求項４～７または２９のいずれか一項に記載の方法。
  31. 前記自己免疫障害が、皮膚移植片対宿主疾患（ｃＧＶＨＤ）である、請求項４～７のいずれか一項に記載の方法。
  32. 哺乳類の皮膚における炎症を低減するための方法のための方法であって、有効量の請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物を、前記哺乳類の皮膚に局所投与することを含む、方法。
  33. 炎症バイオマーカー（例えば、ＩＬ－１７、ＩＬ－２２）の放出を低減するか、またはその必要がある対象において皮膚病変の発生を低減するための方法であって、治療有効量の請求項１～３のいずれか一項に記載の局所組成物を、前記哺乳類の皮膚に局所投与することを含む、方法。
  34. 前記哺乳類の皮膚が、ヒトの皮膚を含む、請求項３２または３３に記載の方法。
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