JPWO2021071806A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- 式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩
構造部分
Ｒ ３ はＨ、ハロゲン、またはアルキルであり；
Ｒ １ およびＲ ２ はそれぞれ独立してＨ、アルキル、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ａ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｂ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、または（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＣＯＮＲ ａ Ｒ ｂ であり、Ｒ １ およびＲ ２ の少なくとも１つの出現が（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ａ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｂ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、または（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＣＯＮＲ ａ Ｒ ｂ である；あるいはＲ １ 、Ｒ ２ およびこれらが結合している炭素原子は一緒になって、３～５員炭素環を形成し；
Ｒ ４ は、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ Ｒ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＣＯＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ｃ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｄ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＳＯ ２ Ｒ ｃ 、任意選択で置換された飽和複素環、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、、任意選択で置換されたシクロアルキル、または任意選択で置換されたシクロアルキル－アルキルであり；
Ｒ ５ の各出現は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、またはオキソであり；
あるいは２つのＲ ５ 基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３～７員の任意選択で置換された飽和炭素環を形成し；
あるいは２つのＲ ５ 基は、環上の異なる炭素原子に結合しており、一緒になって、結合または１～３個の炭素を含有するアルキル鎖を形成し；
Ｒ ６ およびＲ ７ の各出現は独立してＨ、アルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ ａ およびＲ ｂ の各出現は独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、飽和複素環、アリール、またはヘテロアリールであり；あるいはＲ ａ およびＲ ｂ は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子、ならびにそれぞれＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される０～３個の追加のヘテロ原子を含む任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｒ ｃ およびＲ ｄ の各出現は独立して、Ｈ、アルキル、その各々が独立してハロゲン、ＯＲ ８ もしくはＮ（Ｒ ８ ） ２ である１～４個の置換基によって置換されたアルキル、アルケニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたビシクロアルキル、任意選択で置換されたスピロアルキル、任意選択で置換された飽和複素環、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアルキル－アリール、任意選択で置換されたアルキル－ヘテロアリール、任意選択で置換されたアルキル－複素環、任意選択で置換されたアルキル－シクロアルキル、または任意選択で置換されたシクロアルキル－アルキルであり；あるいはＲ ｃ およびＲ ｄ は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子、ならびにそれぞれＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される０～３個の追加のヘテロ原子を含む任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｒ ８ の各出現は独立してＨ、アルキル、または任意選択で置換された複素環であり；あるいは２つのＲ ８ 基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子、ならびにそれぞれＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される０～３個の追加のヘテロ原子を含む任意選択で置換された複素環を形成し；
Ｒ ９ はＨ、アルキル、ハロゲン、または（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ｂ であり；
該当する場合、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ９ 、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｒ ｃ 、およびＲ ｄ のアルキル、シクロアルキル、スピロアルキル、ビシクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、原子価が許す場合、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン化シクロアルキル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン、ＣＮ、－（ＣＨ ２ ） ０～２ ＯＲ ８ 、Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ １～４ アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、およびオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１～４個の置換基によって任意選択で置換されており；
ｎ １ の各出現は独立して、原子価が許す場合、０～３の整数であり；
ｎ ２ およびｎ ３ の各出現は独立して１、２または０である整数であり；
ｎ ４ の各出現は独立して０～３の整数である）。 - (a) ｎ ２ およびｎ ３ の各出現が独立して０～１の整数である；または
(b) 構造モチーフ
(c) 構造モチーフ
- 構造モチーフ
請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ １ およびＲ ２ の少なくとも１つの出現が（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ａ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｂ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、または（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＣＯＮＲ ａ Ｒ ｂ である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ １ およびＲ ２ の少なくとも１つの出現がＯＲ ａ またはＮＲ ａ Ｒ ｂ である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ １ 、Ｒ ２ 、およびこれらが結合している炭素原子が一緒になって、３～５員炭素環を形成する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ４ が（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＣＯＲ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ Ｒ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＣＯＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＮＲ ｃ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｄ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ｃ 、または（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＳＯ ２ Ｒ ｃ である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ４ が（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ２ ＯＲ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ Ｒ ｃ 、ＣＯＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ ＮＲ ｃ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｄ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ ＯＲ ｃ 、またはＳＯ ２ Ｒ ｃ である、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ４ が（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、（ＣＨ ２ ） ２ ＯＭｅ、（Ｃ＝Ｏ）Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ ２ ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ ２ ＯＭｅ、（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、（Ｃ＝Ｏ）イソプロピル、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ ２ ＮＨＭｅ、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ２ ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＨ ２ ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ ２ ＯＭｅ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＭｅ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＳＯ ２ Ｅｔ、ＳＯ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、またはＳＯ ２ ＣＨ ２ ＯＭｅである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ４ が（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ Ｒ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ ＯＲ ｃ 、またはＳＯ ２ Ｒ ｃ であり；Ｒ ｃ がＨ、アルキル、それぞれ独立してハロゲン、ＯＲ ８ およびＮ（Ｒ ８ ） ２ からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されたアルキル、アルケニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたビシクロアルキル、任意選択で置換されたスピロアルキル、任意選択で置換された飽和複素環、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアルキル－アリール、任意選択で置換されたアルキル－ヘテロアリール、任意選択で置換されたアルキル－複素環、任意選択で置換されたアルキル－シクロアルキル、ならびに任意選択で置換されたシクロアルキル－アルキルからなる群から選択される、
請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ ４ が（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ２ ＯＲ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｃ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ Ｒ ｃ 、ＣＯＯＲ ｃ 、（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ ＮＲ ｃ （Ｃ＝Ｏ）Ｒ ｄ 、（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ６ Ｒ ７ ） １～２ ＯＲ ｃ 、またはＳＯ ２ Ｒ ｃ であって、
(a) Ｒ ｃ またはＲ ｄ がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、
(b) Ｒ ｃ またはＲ ｄ が
(c) Ｒ ｃ が、原子価が許す場合、アルキル、ハロゲン、ＣＮ、－（ＣＨ ２ ） ０～２ ＯＲ ８ 、Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、およびオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１～４個の置換基によってそれぞれ任意選択で置換されたシクロアルキル、スピロアルキル、またはビシクロアルキルである；または
(d) Ｒ ｃ が、原子価が許す場合、アルキル、ハロゲン、ＣＮ、－（ＣＨ ２ ） ０～２ ＯＲ ８ 、Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、およびオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１～４個の置換基によってそれぞれ任意選択で置換された
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - (a) Ｒ ４ が任意選択で置換された飽和複素環、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたシクロアルキル、または任意選択で置換されたシクロアルキル－アルキルである；または
(b) Ｒ ４ が
(c) Ｒ ４ が、原子価が許す場合、アルキル、ハロゲン、ＣＮ、－（ＣＨ ２ ） ０～２ ＯＲ ８ 、Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、およびオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１～４個の置換基によって任意選択で置換されたシクロアルキルである；または
(d) Ｒ ４ が、原子価が許す場合、アルキル、ハロゲン、ＣＮ、－（ＣＨ ２ ） ０～２ ＯＲ ８ 、Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ８ ） ２ 、およびオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１～４個の置換基によってそれぞれ任意選択で置換された
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ ４ が
- (a) Ｒ ５ の少なくとも１つの出現がＨ、アルキルまたはシクロアルキルである；または
(b) Ｒ ５ の少なくとも１つの出現がオキソである；または
(c) ２つのＲ ５ 基が環上の異なる炭素原子に結合しており、一緒になって、結合または１～３個の炭素を含有するアルキル鎖を形成する；または
(d) ２つのＲ ５ 基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３～７員の任意選択で置換された飽和炭素環を形成する、
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - (a) Ｒ ａ およびＲ ｂ の少なくとも１つが独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、飽和複素環、アリール、またはヘテロアリールである；または
(b) Ｒ ａ およびＲ ｂ が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子、ならびにそれぞれＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される０～３個の追加のヘテロ原子を含む任意選択で置換された複素環を形成する、
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - (a) Ｒ ６ およびＲ ７ の各出現が独立してＨまたはアルキルである；および／または
(b) Ｒ ９ が、
(i) Ｈ、アルキル、またはハロゲンであるか、または
(ii) （ＣＲ ６ Ｒ ７ ） ｎ４ ＯＲ ｂ であるか、または
(iii)Ｈ、Ｆ、またはＯＨである、
請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ ３ がＨまたはアルキルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ がハロゲンである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- (a) Ｒ ８ の少なくとも１つの出現がＨ、アルキル、または任意選択で置換された複素環であり、任意選択で、Ｒ ８ がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｂｕ、または
(b) ２つのＲ ８ 基が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子、ならびにそれぞれＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される０～３個の追加のヘテロ原子を含む任意選択で置換された複素環を形成する、
請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - (a) Ｒ ｃ またはＲ ｄ の少なくとも１つの出現が独立して、Ｈ、アルキル、それぞれ独立してハロゲン、ＯＲ ８ およびＮ（Ｒ ８ ） ２ からなる群から選択される１～４個の置換基によって置換されたアルキル、アルケニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたビシクロアルキル、任意選択で置換されたスピロアルキル、任意選択で置換された飽和複素環、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアルキル－アリール、任意選択で置換されたアルキル－ヘテロアリール、任意選択で置換されたアルキル－複素環、任意選択で置換されたアルキル－シクロアルキル、または任意選択で置換されたシクロアルキル－アルキルである；または
(b) Ｒ ｃ またはＲ ｄ の少なくとも１つの出現が独立してＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 以下の化合物およびその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
- 請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の少なくとも１つと、薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
- 請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬。
- 請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、それを必要とする哺乳動物種の状態を処置する方法で使用するための医薬組成物であって、前記状態が、がん、免疫学的障害、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、炎症性障害、胃腸病学的障害、代謝障害、心血管障害、および腎臓疾患からなる群から選択され、
任意選択で、前記状態が：
(a) 移植片拒絶または自己免疫疾患である免疫学的障害であって、前記自己免疫疾患が、任意選択で、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、またはＩ型糖尿病である状態；または
(b) アルツハイマー病である中枢神経系（ＣＮＳ）障害である状態；または
(c) 炎症性皮膚状態、関節炎、乾癬、脊椎炎、歯周炎、または炎症性ニューロパチーである炎症性障害である状態；または
(d) 炎症性腸疾患である胃腸病学的障害である状態；または
(e) 肥満またはＩＩ型糖尿病である代謝障害である状態；または
(f) 虚血性脳卒中である心血管障害である状態；または
(g) 慢性腎臓疾患、腎炎、または慢性腎不全である腎臓疾患である状態；または
(h) がん、移植片拒絶、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、Ｉ型糖尿病、アルツハイマー病、炎症性皮膚状態、炎症性ニューロパチー、乾癬、脊椎炎、歯周炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、肥満、ＩＩ型糖尿病、虚血性脳卒中、慢性腎臓疾患、腎炎、慢性腎不全、およびこれらの組合せからなる群から選択される状態、であり、
任意選択で、前記哺乳動物種がヒトである、医薬組成物。
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