JPWO2020247447A5 - - Google Patents

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特定の実施形態を、好ましい実施形態について説明したが、当業者には変形例及び修正例が想起されることになることが理解される。従って、添付の特許請求の範囲は、その特許請求の範囲内にあるこのような等価の変形例全てを包含することが意図されている。
以下、さらに、本発明の好ましい実施形態を項分け記載する。
実施形態１
式（Ｉ）：
Figure 2020247447000016
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
またここで：
Ａ‐Ｂ‐Ｊ‐Ｄ‐Ｅは５員ヘテロアリールであり；
Ｂ‐Ｊ‐Ｍ‐Ｇ‐Ｋ‐Ｌは、芳香族、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルからなる群から選択される６員環であり；
またここで任意に：
ＡはＮであり；並びに／又は
ＢはＣ若しくはＮであり；並びに／又は
ＪはＣ若しくはＮであり；並びに／又は
ＤはＣであり；並びに／又は
ＥはＣであり；並びに／又は
ＭはＣ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、Ｏからなる群から選択され；並びに／又は
Ｇは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
Ｋは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
Ｌは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態２
式（ＩＩ）：
Figure 2020247447000017
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
またここで：
ＭはＣ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、Ｏからなる群から選択され；並びに／又は
Ｇは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
Ｋは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
Ｌは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態３
式ＩＩＩ：
Figure 2020247447000018
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
またここで：
ＭはＣ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、Ｏからなる群から選択され；並びに／又は
Ｇは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
Ｋは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
Ｌは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ ２ Ｒ ３ 、ＣＲ ２ 、ＣＲ ３ 、及びＯからなる群から選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態４
式ＩＩ‐ａ：
Figure 2020247447000019
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態５
式ＩＩ‐ｂ：
Figure 2020247447000020
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態６
式ＩＩ‐ｃ：
Figure 2020247447000021
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態７
式ＩＩＩ‐ａ：
Figure 2020247447000022
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態８
式ＩＩＩ‐ｂ：
Figure 2020247447000023
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態９
式ＩＩＩ‐ｃ：
Figure 2020247447000024
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態１０
式ＩＩＩ‐ｄ：
Figure 2020247447000025
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ ２ であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルであり；
Ｚ １ 及びＺ ２ はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ２‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態１１
式ＩＩ‐ａａ、ＩＩ‐ａｂ、ＩＩ‐ｂａ、ＩＩ‐ｂｂ、ＩＩ‐ｂｃ、ＩＩ‐ｃａ、ＩＩ‐ｃｂ、又はＩＩ‐ｃｃ：
Figure 2020247447000026
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルである、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態１２
式ＩＩＩ‐ａａ、ＩＩＩ‐ａｂ、ＩＩＩ‐ａｃ、ＩＩＩ‐ｂａ、ＩＩＩ‐ｂｂ、ＩＩＩ‐ｂｃ、及びＩＩＩ‐ｃａ、ＩＩＩ‐ｃｂ、又はＩＩＩ‐ｃｃ：
Figure 2020247447000027
 の化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせであって：
Ｒ １ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ １ 置換基による１置換体、又は２個のＲ １ 置換基による２置換体であり、各Ｒ １ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ ２ 及びＲ ３ はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ ２ ‐Ｒ ３ 置換基で置換され、各Ｒ ２ ‐Ｒ ３ 置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ４ は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ ４ 置換基による１置換体、２個のＲ ４ 置換基による２置換体、又は３個のＲ ４ 置換基による３置換体であり、各Ｒ ４ 置換基は、（Ｃ １‐４ ）アルキル、（Ｃ １‐４ ）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルキル、（Ｃ １‐３ ）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ ３‐７ ）シクロアルキル、（Ｃ ３‐７ ）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
Ｒ ５ は、ＣＨ ３ 、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
Ｒ ６ は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
任意にＲ ５ 及びＲ ６ は、アルキルとして接続することによって（Ｃ １‐３ ）アルキル架橋環状構造を形成でき；
Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ ２ ＯＲ ４ 、ＣＨ ２ 、及びＮＲ ４ Ｒ ７ からなる群から選択され、ここでＲ ７ はＨ又はアルキルである、化合物、又は前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態１３
Figure 2020247447000028
 からなる群から選択される化合物、又は前記化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせ。
実施形態１４
実施形態１～１３のいずれか１つに記載の化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくは組み合わせを含む、組成物。
実施形態１５
実施形態１～１３のいずれか１つに記載の化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、又は組み合わせと；少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤、キャリア、アジュバント、又はビヒクルとを含む、医薬組成物。
実施形態１６
治療有効量の前記化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、又は組み合わせを含む、実施形態１５に記載の医薬組成物。
実施形態１７
前記組成物は少なくとも１つの第２の治療剤を更に含む、実施形態１４に記載の医薬組成物。
実施形態１８
必要がある被験者の、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、薬物嗜癖、依存、パニック、不安、うつ、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、神経変性、自閉症、統合失調症、及びアルツハイマー病（ＡＤ）からなる群から選択される状態を、予防又は治療する方法であって、前記方法は、実施形態１～１３のいずれか１つに記載の化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、又は組み合わせを含む組成物を前記被験者に投与するステップを含む、方法。
実施形態１９
前記組成物は、治療有効量の前記化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、又は組み合わせを含む、実施形態１８に記載の方法。
実施形態２０
前記組成物は、前記化合物の薬学的に許容される塩又は同位体を含む、実施形態１８又は１９に記載の方法。
実施形態２１
前記組成物は、前記化合物の非標識形態、又は前記化合物の同位体標識形態を含み、前記同位体標識形態では、前記化合物は前記式によって示される構造を有し、選択された原子量若しくは質量数を有する原子で１つ以上の原子が置き換えられている、実施形態１８又は１９に記載の方法。
実施形態２２
必要がある患者における、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、薬物嗜癖、依存、パニック、不安、うつ、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、神経変性、自閉症、統合失調症、及びアルツハイマー病（ＡＤ）からなる群から選択される状態の予防及び／又は治療のための薬剤の調製における、実施形態１～１３のいずれか１つに記載の化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、又は組み合わせの使用。
実施形態２３
前記組成物は、治療有効量の前記化合物、前記化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、又は組み合わせを含む、実施形態２２に記載の使用。
実施形態２４
前記組成物は、前記化合物の薬学的に許容される塩又は同位体を含む、実施形態２２又は２３に記載の使用。
実施形態２５
前記組成物は、前記化合物の非標識形態、又は前記化合物の同位体標識形態を含み、前記同位体標識形態では、前記化合物は前記式によって示される構造を有し、選択された原子量若しくは質量数を有する原子で１つ以上の原子が置き換えられている、実施形態２２～２４のいずれか１つに記載の使用。
実施形態２６
化合物を調製する方法であって、前記方法は：
中間物Ａを中間物Ｆと反応させて、実施例１の化合物を生成するステップ；
中間物Ａを中間物Ｂと反応させて、実施例２の化合物を生成するステップ；
中間物Ａを中間物Ｃと反応させて、実施例３の化合物を生成するステップ；
中間物Ｊを中間物Ｄと反応させて、実施例４の化合物を生成するステップ；
中間物Ａを中間物Ｄと反応させて、実施例５の化合物を生成するステップ；
中間物Ｊを中間物Ｅと反応させて、実施例６の化合物を生成するステップ；
中間物Ａを中間物Ｅと反応させて、実施例７の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｅと反応させて、実施例８の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｄと反応させて、実施例９の化合物を生成するステップ；
中間物Ｊを中間物Ｂと反応させて、実施例１０の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｂと反応させて、実施例１１の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｆと反応させて、実施例１２の化合物を生成するステップ；
中間物Ｊを中間物Ｆと反応させて、実施例１３の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｃと反応させて、実施例１４の化合物を生成するステップ；
中間物Ｊを中間物Ｃと反応させて、実施例１５の化合物を生成するステップ；
中間物Ａを中間物Ｇと反応させて、実施例１６の化合物を生成するステップ；
中間物Ａを中間物Ｈと反応させて、実施例１７の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｈと反応させて、実施例１８の化合物を生成するステップ；
中間物Ｉを中間物Ｇと反応させて、実施例１９の化合物を生成するステップ；
中間物Ｊを中間物Ｈと反応させて、実施例２０の化合物を生成するステップ；及び
中間物Ｊを中間物Ｇと反応させて、実施例２１の化合物を生成するステップ
からなる群から選択される反応を含む、方法。

Claims (22)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2020247447000001
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
    またここで：
    Ａ‐Ｂ‐Ｊ‐Ｄ‐Ｅは５員ヘテロアリールであり；
    Ｂ‐Ｊ‐Ｍ‐Ｇ‐Ｋ‐Ｌは、芳香族、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルからなる群から選択される６員環であり；
    またここで任意に：
    ＡはＮであり；並びに／又は
    ＢはＣ若しくはＮであり；並びに／又は
    ＪはＣ若しくはＮであり；並びに／又は
    ＤはＣであり；並びに／又は
    ＥはＣであり；並びに／又は
    ＭはＣ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、Ｏからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｇは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｋは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｌは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択される、化合物、又は、その化合物の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  2. 式（ＩＩ）：
    Figure 2020247447000002
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
    またここで：
    ＭはＣ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、Ｏからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｇは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｋは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｌは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  3. 式ＩＩＩ：
    Figure 2020247447000003
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
    またここで：
    ＭはＣ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、Ｏからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｇは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｋは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択され；並びに／又は
    Ｌは、Ｃ、ＣＨ、ＣＲ２Ｒ３、ＣＲ２、ＣＲ３、及びＯからなる群から選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  4. 式ＩＩ‐ａ：
    Figure 2020247447000004
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  5. 式ＩＩ‐ｂ：
    Figure 2020247447000005
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  6. 式ＩＩ‐ｃ：
    Figure 2020247447000006
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  7. 式ＩＩＩ‐ａ：
    Figure 2020247447000007
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  8. 式ＩＩＩ‐ｂ：
    Figure 2020247447000008
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  9. 式ＩＩＩ‐ｃ：
    Figure 2020247447000009
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  10. 式ＩＩＩ‐ｄ：
    Figure 2020247447000010
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｘは、ピロリジン環を提供するためには不在であり、ピペリジン環を提供するためにはＣＨ２であり、又はモルホリン環を提供するためにはＯであり；ピペリジン環又はピロリジン環の２位の炭素原子は任意に（Ｓ）絶対配置であり；モルホリン環の２位の炭素原子は任意に（Ｒ）絶対配置であり；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルであり；
    Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ２‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  11. 式ＩＩ‐ａａ、ＩＩ‐ａｂ、ＩＩ‐ｂａ、ＩＩ‐ｂｂ、ＩＩ‐ｂｃ、ＩＩ‐ｃａ、ＩＩ‐ｃｂ、又はＩＩ‐ｃｃ：
    Figure 2020247447000011
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルである、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  12. 式ＩＩＩ‐ａａ、ＩＩＩ‐ａｂ、ＩＩＩ‐ａｃ、ＩＩＩ‐ｂａ、ＩＩＩ‐ｂｂ、ＩＩＩ‐ｂｃ、及びＩＩＩ‐ｃａ、ＩＩＩ‐ｃｂ、又はＩＩＩ‐ｃｃ：
    Figure 2020247447000012
     の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせであって：
    Ｒ１は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；任意に、前記ヘテロアリールは、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びピラダジニルからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ１置換基による１置換体、又は２個のＲ１置換基による２置換体であり、各Ｒ１置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から任意に選択され；
    Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立して任意に、それぞれの置換可能な位置において、最高３個のＲ２‐Ｒ３置換基で置換され、各Ｒ２‐Ｒ３置換基は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ４は、芳香族、アリール、５又は６員ヘテロアリール、置換芳香族、置換アリール、及び置換５又は６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記芳香族、アリール、又はヘテロアリールは、未置換体、１個のＲ４置換基による１置換体、２個のＲ４置換基による２置換体、又は３個のＲ４置換基による３置換体であり、各Ｒ４置換基は、（Ｃ１‐４）アルキル、（Ｃ１‐４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１‐３）フルオロアルキル、（Ｃ１‐３）フルオロアルコキシ、及び（Ｃ３‐７）シクロアルキル、（Ｃ３‐７）ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され；ハロゲンは任意に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    Ｒ５は、ＣＨ３、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及び置換アルキルからなる群から選択され；前記ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され；
    任意にＲ５及びＲ６は、アルキルとして接続することによって（Ｃ１‐３）アルキル架橋環状構造を形成でき；
    Ｙは不在であるか、又はＮＨ、Ｏ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨ２、及びＮＲ４Ｒ７からなる群から選択され、ここでＲ７はＨ又はアルキルである、化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  13. Figure 2020247447000013
     からなる群から選択される化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせ。
  14. 請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせを含む、組成物。
  15. 請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせと；少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤、キャリア、アジュバント、又はビヒクルとを含む、医薬組成物。
  16. 治療有効量の前記化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせを含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
  17. 前記医薬組成物は少なくとも１つの第２の治療剤を更に含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
  18. 必要がある患者における、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、薬物嗜癖、依存、パニック、不安、うつ、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、神経変性、自閉症、統合失調症、及びアルツハイマー病（ＡＤ）からなる群から選択される状態の予防及び／又は治療のための薬剤の調製における、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせの使用。
  19. 前記化合物は、治療有効量の前記化合物、又は、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、異性体、若しくはそれらの組み合わせを含む、請求項１８に記載の使用。
  20. 前記化合物は、その薬学的に許容される塩又は同位体を含む、請求項１８又は１９に記載の使用。
  21. 前記化合物は、前記化合物の非標識形態、又は前記化合物の同位体標識形態を含み、前記同位体標識形態では、選択された原子量若しくは質量数を有する原子で１つ以上の原子が置き換えられている、請求項１８～２０のいずれか１項に記載の使用。
  22. 化合物を調製する方法であって、
    下記中間物Ａを下記中間物Ｆと反応させて、下記化合物（１）を生成するステップ；
    下記中間物Ａを下記中間物Ｂと反応させて、下記化合物（２）を生成するステップ；
    下記中間物Ａを下記中間物Ｃと反応させて、下記化合物（３）を生成するステップ；
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｄと反応させて、下記化合物（４）を生成するステップ；
    下記中間物Ａを下記中間物Ｄと反応させて、下記化合物（５）を生成するステップ；
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｅと反応させて、下記化合物（６）を生成するステップ；
    下記中間物Ａを下記中間物Ｅと反応させて、下記化合物（７）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｅと反応させて、下記化合物（８）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｄと反応させて、下記化合物（９）を生成するステップ；
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｂと反応させて、下記化合物（１０）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｂと反応させて、下記化合物（１１）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｆと反応させて、下記化合物（１２）を生成するステップ；
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｆと反応させて、下記化合物（１３）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｃと反応させて、下記化合物（１４）を生成するステップ；
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｃと反応させて、下記化合物（１５）を生成するステップ；
    下記中間物Ａを下記中間物Ｇと反応させて、下記化合物（１６）を生成するステップ；
    下記中間物Ａを下記中間物Ｈと反応させて、下記化合物（１７）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｈと反応させて、下記化合物（１８）を生成するステップ；
    下記中間物Ｉを下記中間物Ｇと反応させて、下記化合物（１９）を生成するステップ；
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｈと反応させて、下記化合物（２０）を生成するステップ；及び
    下記中間物Ｊを下記中間物Ｇと反応させて、下記化合物（２１）を生成するステップ
    からなる群から選択される反応を含む、方法。
    Figure 2020247447000014
    Figure 2020247447000015
JP2021569992A 2019-06-04 2020-06-03 オレキシンアンタゴニストとしてのピラゾール及びイミダゾール誘導体、組成物、並びに方法 Pending JP2022534709A (ja)

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