JPWO2021067827A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JPWO2021067827A5
JPWO2021067827A5 JP2022520383A JP2022520383A JPWO2021067827A5 JP WO2021067827 A5 JPWO2021067827 A5 JP WO2021067827A5 JP 2022520383 A JP2022520383 A JP 2022520383A JP 2022520383 A JP2022520383 A JP 2022520383A JP WO2021067827 A5 JPWO2021067827 A5 JP WO2021067827A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
heteroaryl
heterocyclyl
aryl
alkoxy
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2022520383A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2022551083A (ja
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2020/054095 external-priority patent/WO2021067827A1/en
Publication of JP2022551083A publication Critical patent/JP2022551083A/ja
Publication of JPWO2021067827A5 publication Critical patent/JPWO2021067827A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Description

均等物
本発明の具体的な実施形態を説明してきたが、上記の明細書は例示的なものであり、拘束的なものでない。この明細書の概説及び下記の請求項の範囲を検討すれば、本発明の多くの変形形態が当業者に明らかになるであろう。本発明の全範囲は、特許請求の範囲をそれらの均等物の全範囲とともに、及び本明細書をそのような変形形態とともに参照することにより決定されるべきである。
以下は、本発明の実施形態の一つである。
（１）式I:
Figure 2021067827000122
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
Aは、アリール又はヘテロアリールであり、
Bは、結合、アリール又はヘテロアリールであり、
C及びDにより表される5,6員二環式ヘテロアリールは、
Figure 2021067827000123
 から選択され、ここで、
Figure 2021067827000124
 は、結合点を表し、 * は、L 1 に結合する点を表し、 ** は、Bに結合する点を表し、
a 1 は、CH、N又はNHであり、
a 2 は、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
a 3 は、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
ただし、a 1 、a 2 、及びa 3 は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
L 1 は、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Wは、C(O)OR W1 、C(O)N(H)S(O) 2 R W2 、S(O) 2 N(H)C(O)R W2 、S(O) 2 N(H)R W3 、
Figure 2021067827000125
 であり、ここで、
Figure 2021067827000126
 は、結合点を表し、
Xは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、又はN(R X1 )(R X2 )であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Yは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Z 1 は、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Z 2 は、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000127
 であり、ここで、
Figure 2021067827000128
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W2 は、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、
R W3 は、アリール又はヘテロアリールであり、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X1 及びR X2 は、各場合においてそれぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されているか、又は
R X1 及びR X2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されており、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、ただし、Bが結合である場合、nは0であることを条件とし、且つ
pは、各場合において独立に、0又は1である]。
（２）Aが、アリール又はヘテロアリールであり、
Bが、アリール又はヘテロアリールであり、
C及びDにより表される5,6員二環式ヘテロアリールが、
Figure 2021067827000129
 から選択され、ここで、
Figure 2021067827000130
 は、結合点を表し、 * は、L 1 に結合する点を表し、 ** は、Bに結合する点を表し、
a 1 は、CH、N又はNHであり、
a 2 は、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
a 3 は、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
ただし、a 1 、a 2 、及びa 3 は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
L 1 が、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 が、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Wが、C(O)OR W1 、C(O)N(H)S(O) 2 R W2 、S(O) 2 N(H)C(O)R W2 、S(O) 2 N(H)R W3 、
Figure 2021067827000131
 であり、ここで、
Figure 2021067827000132
 は、結合点を表し、
Xが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、又はN(R X1 )(R X2 )であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Yが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Z 1 が、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Z 2 が、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W2 が、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、
R W3 が、アリール又はヘテロアリールであり、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X1 及びR X2 が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されているか、又は
R X1 及びR X2 が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されており、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d が、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d が、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
pが、各場合において独立に、0又は1である、
（1）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（３）式II:
Figure 2021067827000133
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
Aは、アリール又はヘテロアリールであり、
Bは、結合、アリール又はヘテロアリールであり、
a 1 は、CH、N又はNHであり、
a 2 は、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
a 3 は、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
a 4 は、S、O又はNHであり、
ただし、a 1 、a 2 、及びa 3 は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
L 1 は、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Xは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、又はN(R X1 )(R X2 )であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Yは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Z 1 は、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Z 2 は、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000134
 であり、ここで、
Figure 2021067827000135
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X1 及びR X2 は、各場合においてそれぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されているか、又は
R X1 及びR X2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されており、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、ただし、Bが結合である場合、nは0であることを条件とし、且つ
pは、各場合において独立に、0又は1である]。
（４）Aが、アリール又はヘテロアリールであり、
Bが、アリール又はヘテロアリールであり、
a 1 が、CH、N又はNHであり、
a 2 が、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
a 3 が、C(Z 1 )、N又はN(Z 2 )であり、
a 4 が、S、O又はNHであり、
ただし、a 1 、a 2 、及びa 3 は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
L 1 が、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 が、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Xが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、又はN(R X1 )(R X2 )であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Yが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Z 1 が、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Z 2 が、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X1 及びR X2 が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されているか、又は
R X1 及びR X2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されており、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d が、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d が、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
pが、各場合において独立に、0又は1である、
（3）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（５）Aがフェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン又はチオフェンである、（1）から（3）のいずれかに記載の化合物。
（６）Bがフェニル、ピリジン又はチオフェンである、（1）から（5）のいずれかに記載の化合物。
（７）L 1 が、Oであり、
R 1 が、Hであり、
R 2 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル又はハロゲンであり、
mが、0であり、且つ
nが、2である、
（1）から（6）のいずれかに記載の化合物。
（８）Yが、
Figure 2021067827000136
 であり、ここで、
Figure 2021067827000137
 は、結合点を表し、
R 3 は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R 4 は、-O-P(O)(O - )(O - )、-O-P(O)(O - )(OR 5 )、-O-P(O)(OR 5 )(OR 5 )、-O-S(O 2 )-O - 、-O-S(O 2 )-OR 5 、Cy a 、-O-C(O)-R 6 、-O-C(O)-OR 6 、又は-O-C(O)-N(R 6 )(R 6 )であり、
Cy a は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、
R 5 は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、又はアラルキル(C 1 ～C 6 )であり、且つ
R 6 は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、又はC 1 ～C 6 アミノアルキルである、（1）から（7）のいずれかに記載の化合物。
（９）Aが、アリールであり、
Bが、アリールであり、
a 1 が、CHであり、
a 2 が、C(H)又はNであり、
a 3 が、C(Z 1 )であり、
a 4 が、S、O又はNHであり、
L 1 が、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 が、各場合において独立に、結合又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Xが、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Yが、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、ヘテロシクリルは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Z 1 が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X1 及びR X2 が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであるか、又は
R X1 及びR X2 が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されており、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d が、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d が、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 が、各場合において独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、ニトロ又はシアノであり、前記C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
pが、各場合において独立に、0又は1である、
（3）に記載の化合物。
（１０）Aが、アリールであり、
Bが、アリールであり、
a 1 が、CHであり、
a 2 が、C(Z 1 )であり、
a 3 が、C(H)であり、
a 4 が、S、O又はNHであり、
L 1 が、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 が、各場合において独立に、結合又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Xが、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Yが、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、ヘテロシクリルは、1個、2個、3個又は4個のR X3 で場合により置換されており、
Z 1 が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X1 及びR X2 が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであるか、又は
R X1 及びR X2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR X3 で場合により置換されており、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Z1 が、各場合において独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、ニトロ又はシアノであり、前記C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
pが、各場合において独立に、0又は1である、
（3）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（１１）Z 1 が、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾロニル、インドリル、ピロロピリジニル又はイソキノリニルであり、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾロニル、インドリル、ピロロピリジニル及びイソキノリニルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノから独立に選択される1個、2個又は3個の基で場合により置換されている、
（10）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（１２）L 2 が結合であり、Yがヒドロキシルである、（1）から（11）のいずれかに記載の化合物。
（１３）R W1 が、Hであり、
L 1 が、Oであり、
R 1 が、Hであり、
R 2 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル又はハロゲンであり、
mが、0であり、且つ
nが、2である、
（1）から（12）のいずれかに記載の化合物。
（１４）a 2 がC(H)又はNである、（1）から（13）のいずれかに記載の化合物。
（１５）式III:
Figure 2021067827000138
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
a 2 は、C(Z 1 )又はNであり、
a 4 は、S、O又はNHであり、
L 1 は、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Eは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1 は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000139
 であり、ここで、
Figure 2021067827000140
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、
pは、各場合において独立に、0又は1であり、且つ
qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、ただし、Eが存在しない場合、qは-(R X3 ) q において0であることを条件とする]。
（１６）a 2 が、C(Z 1 )又はNであり、
a 4 が、S、O又はNHであり、
L 1 が、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 が、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Eが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Fが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1 が、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d が、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d が、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、
pが、各場合において独立に、0又は1であり、且つ
qが、各場合において独立に、0、1、2、3又は4である、
（15）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（１７）a 2 が、C(H)又はNであり、
a 4 が、S、O又はNHであり、
L 1 が、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 が、各場合において独立に、結合又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Eが、アリール又はヘテロアリールであり、
Fが、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1 が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d が、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d が、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 が、各場合において独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、ニトロ又はシアノであり、前記C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、
pが、各場合において独立に、0又は1であり、且つ
qが、各場合において独立に、0、1、2、3又は4である、
（15）に記載の化合物。
（１８）R W1 が、Hであり、
L 1 が、Oであり、
R 1 が、Hであり、
R 2 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル又はハロゲンであり、
mが、0であり、且つ
nが、2である、
（15）に記載の化合物。
（１９）a 2 がC(H)又はNである、（15）に記載の化合物。
（２０）R 1 が、Hであり、
R 2 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル又はハロゲンであり、
mが、0であり、且つ
nが、2である、
（15）に記載の化合物。
（２１）L 1 が、Oであり、
R 1 が、Hであり、
R 2 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル又はハロゲンであり、
mが、0であり、且つ
nが、2である、
（15）に記載の化合物。
（２２）Z 1 が、各場合において独立に、H又はハロゲンである、（15）から（21）のいずれかに記載の化合物。
（２３）Z 1 が、各場合において独立に、H、Br又はClである、（5）から（21）のいずれかに記載の化合物。
（２４）Z 1 が、各場合において独立に、H、フェニル、ピリジン、チオフェン、フラン、ピロール、シクロプロピル、又はシクロブチルであり、フェニル、ピリジン、チオフェン、フラン、ピロール、シクロプロピル、及びシクロブチルのそれぞれは、1個又は2個のR Z1 で場合により置換されており、
R Z1 が、各場合において独立に、ハロゲン又はC 1 ～C 6 アルキルである、
（5）から（21）のいずれかに記載の化合物。
（２５）R Z1 が、各場合において独立に、メチル、エチル、F又はClである、（24）に記載の化合物。
（２６）式IV:
Figure 2021067827000141
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
a 2a は、CH又はNであり、
a 4 は、S、O又はNHであり、
L 1 は、各場合において独立に、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
Eは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1a は、H、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000142
 であり、ここで、
Figure 2021067827000143
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、且つ
qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、ただし、Eが存在しない場合、qは-(R X3 ) q において0であることを条件とする]。
（２７）a 2a が、CH又はNであり、
a 4 が、S、O又はNHであり、
L 1 が、各場合において独立に、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
Eが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Fが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1a が、H、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
R 1 が、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b が、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 が、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a が、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a が、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b が、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a が、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a が、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d が、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d が、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
R Z1 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
mが、0、1、2又は3であり、
nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
qが、各場合において独立に、0、1、2、3又は4である、
（26）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（２８）R 1 が、Hであり、
R 2 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル又はハロゲンであり、
mが、0であり、且つ
nが、2である、
（26）に記載の化合物。
（２９）Z 1a がハロゲンである、（26）から（28）のいずれかに記載の化合物。
（３０）ハロゲンがBr又はClである、（27）に記載の化合物。
（３１）Z 1a が、フェニル、ピリジン、チオフェン、フラン、ピロール、シクロプロピル、又はシクロブチルであり、それぞれは、1個又は2個のR Z1 で場合により置換されており、且つR Z1 が、各場合において独立に、ハロゲン又はC 1 ～C 6 アルキルである、
（26）から（28）のいずれかに記載の化合物。
（３２）R Z1 が、各場合において独立に、メチル、エチル、F又はClである、（31）に記載の化合物。
（３３）Eが、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、フラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール又はトリアゾールであり、
Fが、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピラン、モルホリン、2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタニル、2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタニル、2-アザスピロ[3.3]ヘプタニル、又は2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルであり、
R X3 が、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、且つ
qが、各場合において独立に、0、1又は2である、
（15）から（32）のいずれかに記載の化合物。
（３４）式V:
Figure 2021067827000144
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
a 2 は、C(Z 1 )又はNであり、
a 4 は、S、O又はNHであり、
L 1 は、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Eは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Gは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1 は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000145
 であり、ここで、
Figure 2021067827000146
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、
pは、各場合において独立に、0又は1であり、
qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、且つ
rは、0、1、2、3又は4である]。
（３５）式VI:
Figure 2021067827000147
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
a 2 は、C(Z 1 )又はNであり、
a 4 は、S、O又はNHであり、
L 1 は、各場合において独立に、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
Eは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Gは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Z 1 は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000148
 であり、ここで、
Figure 2021067827000149
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、
qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、且つ
rは、0、1、2、3又は4である]。
（３６）式VII:
Figure 2021067827000150
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
a 2 は、C(Z 1 )又はNであり、
a 4 は、S、O又はNHであり、
L 1 は、結合、CH 2 、O、NH、S、SO、又はSO 2 であり、
L 2 は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC 1 ～C 6 アルキル、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -O-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -N(R X1 )-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O)-(C 1 ～C 6 アルキル) p -、又は-(C 1 ～C 6 アルキル) p -S(O) 2 -(C 1 ～C 6 アルキル) p -であり、
Eは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
Y a は、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、N(R X1 )(R X2 )、又はヒドロキシルであり、
Z 1 は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L 2 -Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のR Cy1 で場合により置換されており、
R 1 は、H、ヒドロキシ、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、C 1 ～C 2 ヒドロキシアルキル、又はC 1 ～C 2 アルコキシであり、
R 2 は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、ニトロ又はN(R 2a )(R 2b )であり、
R 2a 及びR 2b は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
R W1 は、H、C 1 ～C 6 アルキル、CH(R W1a )(R W2a )、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
Figure 2021067827000151
 であり、ここで、
Figure 2021067827000152
 は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR W3a で場合により置換されており、
R W1a は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R W2a は、OC(O)OR W2b 、OC(O)N(R W2b )(R W2b )又はOP(O)(OR W2b ) 2 であり、
R W2b は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、シクロアルキル若しくはC 1 ～C 6 アルコキシであるか、又は
R W2a がOC(O)N(R W2b )(R W2b )である場合、2個のR W2b は、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR W3a で場合により置換されており、R W3a は、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(R X3c )(R X3d )、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ及びC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のR X3b で場合により置換されており、
R X3b は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
R X3c 及びR X3d は、H、C 1 ～C 6 シクロアルキル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
R X3c 及びR X3d は、それらが結合しているNと一緒になって、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Cy1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Cy2 )(R Cy2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
R Cy2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル又はC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、
mは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1、2、3又は4であり、
pは、各場合において独立に、0又は1であり、且つ
qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、ただし、Eが存在しない場合、qは-(R X3 ) q において0であることを条件とする]。
（３７）Eがフェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、フラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール又はトリアゾールであり、
Y a が、N(R X1 )(R X2 )であり、且つ
qが、各場合において独立に、0、1又は2である、
（36）に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（３８）Fが、
Figure 2021067827000153
 であり、ここで、
Figure 2021067827000154
 は、結合点を表し、
R 3 は、H又はC 1 ～C 6 アルキルであり、
R 4 は、-O-P(O)(O - )(O - )、-O-P(O)(O - )(OR 5 )、-O-P(O)(OR 5 )(OR 5 )、-O-S(O 2 )-O - ,-O-S(O 2 )-OR 5 、Cy a 、-O-C(O)-R 6 、-O-C(O)-OR 6 、又は-O-C(O)-N(R 6 )(R 6 )であり、
R 5 は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、又はアラルキル(C 1 ～C 6 )であり、
R 6 は、各場合において独立に、H、C 1 ～C 6 アルキル、又はC 1 ～C 6 アミノアルキルであり、且つ
qが、R X3 でのF置換の場合において0である、
（15）、（26）、（34）、及び（35）のいずれかに記載の化合物。
（３９）R W1 が、
Figure 2021067827000155
 である、（1）、（3）、（15）、（26）、（34）、（35）及び（36）のいずれかに記載の化合物。
（４０）C 1 ～C 6 ハロアルキルがトリフルオロメタン又はトリフルオロエタンである、（1）から（39）のいずれかに記載の化合物。
（４１）
Figure 2021067827000156
Figure 2021067827000157
Figure 2021067827000158
Figure 2021067827000159
Figure 2021067827000160
Figure 2021067827000161
Figure 2021067827000162
Figure 2021067827000163
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４２）
Figure 2021067827000164
Figure 2021067827000165
Figure 2021067827000166
Figure 2021067827000167
Figure 2021067827000168
Figure 2021067827000169
Figure 2021067827000170
Figure 2021067827000171
Figure 2021067827000172
Figure 2021067827000173
Figure 2021067827000174
Figure 2021067827000175
Figure 2021067827000176
Figure 2021067827000177
Figure 2021067827000178
Figure 2021067827000179
Figure 2021067827000180
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４３）
Figure 2021067827000181
Figure 2021067827000182
Figure 2021067827000183
Figure 2021067827000184
Figure 2021067827000185
Figure 2021067827000186
Figure 2021067827000187
Figure 2021067827000188
Figure 2021067827000189
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４４）
Figure 2021067827000190
Figure 2021067827000191
Figure 2021067827000192
Figure 2021067827000193
Figure 2021067827000194
Figure 2021067827000195
Figure 2021067827000196
Figure 2021067827000197
Figure 2021067827000198
Figure 2021067827000199
Figure 2021067827000200
Figure 2021067827000201
Figure 2021067827000202
Figure 2021067827000203
Figure 2021067827000204
Figure 2021067827000205
Figure 2021067827000206
Figure 2021067827000207
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４５）
Figure 2021067827000208
Figure 2021067827000209
Figure 2021067827000210
Figure 2021067827000211
Figure 2021067827000212
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４６）
Figure 2021067827000213
Figure 2021067827000214
Figure 2021067827000215
Figure 2021067827000216
Figure 2021067827000217
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４７）
Figure 2021067827000218
Figure 2021067827000219
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４８）
Figure 2021067827000220
 から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（４９）
Figure 2021067827000221
 から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（５０）
Figure 2021067827000222
Figure 2021067827000223
Figure 2021067827000224
Figure 2021067827000225
Figure 2021067827000226
Figure 2021067827000227
Figure 2021067827000228
Figure 2021067827000229
Figure 2021067827000230
Figure 2021067827000231
Figure 2021067827000232
Figure 2021067827000233
Figure 2021067827000234
Figure 2021067827000235
Figure 2021067827000236
Figure 2021067827000237
Figure 2021067827000238
Figure 2021067827000239
Figure 2021067827000240
Figure 2021067827000241
Figure 2021067827000242
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（５１）
Figure 2021067827000243
Figure 2021067827000244
Figure 2021067827000245
Figure 2021067827000246
Figure 2021067827000247
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（５２）
Figure 2021067827000248
Figure 2021067827000249
Figure 2021067827000250
Figure 2021067827000251
Figure 2021067827000252
Figure 2021067827000253
Figure 2021067827000254
Figure 2021067827000255
Figure 2021067827000256
Figure 2021067827000257
Figure 2021067827000258
Figure 2021067827000259
Figure 2021067827000260
Figure 2021067827000261
Figure 2021067827000262
Figure 2021067827000263
Figure 2021067827000264
Figure 2021067827000265
Figure 2021067827000266
Figure 2021067827000267
Figure 2021067827000268
Figure 2021067827000269
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（５３）
Figure 2021067827000270
Figure 2021067827000271
Figure 2021067827000272
Figure 2021067827000273
Figure 2021067827000274
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（５４）式VIII:
Figure 2021067827000275
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
Eは、ヘテロアリールであり、
L 3 は、-CH 2 -、又は-CH 2 CH 2 -であり、
Y b は、H、ヘテロシクリル、-N(CH 3 ) 2 、-N(CH 2 CH 3 ) 2 、-CH 2 N(CH 3 ) 2 若しくは-CH 2 N(CH 2 CH 3 ) 2 であるか、又は
L 3 は存在せず、Y b はHであり、
Z 1 は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z1 で場合により置換されており、
R X3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のR X3a で場合により置換されており、
R X3a は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
R Z1 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(R Z2 )(R Z2 )、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 2 ～C 6 アルケニル、C 2 ～C 6 アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 2 ～C 6 アルケニル及びC 2 ～C 6 アルキニルのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されており、
R Z2 は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル若しくはC 1 ～C 6 ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル及びC 1 ～C 6 アルコキシのそれぞれは、1個以上のR Z3 で場合により置換されているか、又は
2個のR Z2 は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のR Z3 で場合により置換されており、
R Z3 は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のR Z4 で場合により置換されており、
R Z4 は、各場合において独立に、C 1 ～C 6 アルキル、C 1 ～C 6 アミノアルキル、C 1 ～C 6 アルキルアミノ、C 1 ～C 6 アルコキシ、C 1 ～C 6 ハロアルキル、C 1 ～C 6 ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、且つ
qは、0、1、2、3又は4である]。
（５５）約100nM以下のMCL1 IC 50 を有する、（46）に記載の化合物。
（５６）表3の薬剤感受性細胞株に対する1μM以下の平均IC 50 を有する、（46）又は（47）に記載の化合物。
（５７）表3の薬剤耐性細胞株に対する平均IC 50 よりも少なくとも約10倍強力である、表3の薬剤感受性細胞株に対する平均IC 50 を有する、（46）、（47）又は（48）に記載の化合物。
（５８）Eが、ピリミジニル又はピラゾリルであり、
L 3 が、-CH 2 CH 2 -であり、
Y b が、ヘテロシクリルであり、
Z 1 が、シクロアルキルであり、且つ
qが、0、1又は2である、
（46）から（49）のいずれかに記載の化合物。
（５９）
Figure 2021067827000276
Figure 2021067827000277
Figure 2021067827000278
Figure 2021067827000279
Figure 2021067827000280
Figure 2021067827000281
Figure 2021067827000282
Figure 2021067827000283
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
（６０）式IX:
Figure 2021067827000284
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、
Eは、ピリミジニル、ピラゾリル、ピリジニル又はイミダゾリルであり、
L 3 は、-CH 2 -又は-CH 2 CH 2 -であり、
Y b は、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、N(CH 2 CH 3 ) 2 又はN(CH 3 ) 2 であり、
Z 1 は、シクロブチル、ベンジル、ピリジニル、ピラゾリル又はイミダゾリルであり、
R X3 は、ベンジル、ピリジニル、C 1 ～C 3 アルコキシ又はC 1 ～C 4 アルキルであり、
R X3a-1 及びR X3a-2 は、それぞれ独立に、H、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 2 ハロアルキル、アミノ、シアノ又はハロゲンであり、且つ
R Z1 は、C 1 ～C 3 アルキル、C 1 ～C 3 ハロアルキル、C 1 ～C 3 アルコキシ又はハロゲンである]。
（６１）式X:
Figure 2021067827000285
 の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
[式中、R X3-2 は、
Figure 2021067827000286
 であり、ここで、
Figure 2021067827000287
 は、結合点を表す]。
（６２）表4から選択される化合物。
（６３）（1）から（62）のいずれかに記載の化合物、及び薬学的に許容される希釈液又は賦形剤を含む医薬組成物。
（６４）疾患に苦しむ患者を処置する方法であって、（1）から（62）のいずれかに記載の化合物又は（63）に記載の医薬組成物の有効量を患者に投与することで、それによって疾患を処置するステップを含み、疾患の基礎病理がMCL1により媒介される、方法。
（６５）疾患ががんである、（64）に記載の方法。
（６６）がんが、癌腫、肉腫、腎臓がん、表皮がん、肝臓がん、肺がん、食道がん、胆嚢がん、卵巣がん、膵臓がん、胃がん、頸部がん、甲状腺がん、鼻がん、頭頸部がん、前立腺がん、皮膚がん、乳がん、家族性黒色腫、及び黒色腫から選択される、（65）に記載の方法。
（６７）癌腫が、子宮内膜、膀胱、乳房、又は結腸の癌腫であり、肉腫が、カポジ肉腫、骨肉腫、間葉起源の腫瘍、例えば線維肉腫又は横紋筋肉腫であり、肺がんが、腺癌腫、小細胞肺がん又は非小細胞肺癌腫であり、膵臓がんが膵外分泌癌であり、皮膚がんが扁平細胞癌腫であり、乳がんが、原発性乳房腫瘍、リンパ節転移陰性乳がん、乳房の浸潤性管腺癌、又は非類内膜乳がんである、（66）に記載の方法。
（６８）がんが、白血病、急性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、T細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、及びバーキットリンパ腫、急性及び慢性の骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、並びに前骨髄球性白血病から選択される、（65）に記載の方法。
（６９）がんが、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、シュワン腫、精上皮腫、奇形癌腫、色素性乾皮症、網膜芽細胞腫、角化棘細胞腫、及び甲状腺濾胞がんから選択される、（65）に記載の方法。
（７０）がんが、頭頸部がん、肉腫、黒色腫、骨髄腫、リンパ腫、肺がん、乳がん、膵臓がん、甲状腺がん、結腸直腸がん、卵巣がん及び急性骨髄性白血病から選択される、（65）に記載の方法。

Claims (33)

  1. 式I:
    Figure 2021067827000001
     の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    Aは、アリール又はヘテロアリールであり、
    Bは、結合、アリール又はヘテロアリールであり、
    C及びDにより表される5,6員二環式ヘテロアリールは、
    Figure 2021067827000002
     から選択され、ここで、
    Figure 2021067827000003
     は、結合点を表し、*は、L1に結合する点を表し、**は、Bに結合する点を表し、
    a1は、CH、N又はNHであり、
    a2は、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    a3は、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    ただし、a1、a2、及びa3は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
    L1は、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC1～C6アルキル、-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-N(RX1)-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S(O)-(C1～C6アルキル)p-、又は-(C1～C6アルキル)p-S(O)2-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Wは、C(O)ORW1、C(O)N(H)S(O)2RW2、S(O)2N(H)C(O)RW2、S(O)2N(H)RW3、
    Figure 2021067827000004
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000005
     は、結合点を表し、
    Xは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、又はN(RX1)(RX2)であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Yは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、N(RX1)(RX2)、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Z1は、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Z2は、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1は、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bは、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1は、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
    Figure 2021067827000006
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000007
     は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW2は、C1～C6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、
    RW3は、アリール又はヘテロアリールであり、
    RW1aは、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aは、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bは、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX1及びRX2は、各場合においてそれぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されているか、又は
    RX1及びRX2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されており、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bは、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dは、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dは、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4は、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mは、0、1、2又は3であり、
    nは、0、1、2、3又は4であり、ただし、Bが結合である場合、nは0であることを条件とし、且つ
    pは、各場合において独立に、0又は1である]。
  2. Aが、アリール又はヘテロアリールであり、
    Bが、アリール又はヘテロアリールであり、
    C及びDにより表される5,6員二環式ヘテロアリールが、
    Figure 2021067827000008
     から選択され、ここで、
    Figure 2021067827000009
     は、結合点を表し、*は、L1に結合する点を表し、**は、Bに結合する点を表し、
    a1は、CH、N又はNHであり、
    a2は、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    a3は、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    ただし、a1、a2、及びa3は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
    L1が、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2が、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC1～C6アルキル、-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-N(RX1)-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S(O)-(C1～C6アルキル)p-、又は-(C1～C6アルキル)p-S(O)2-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Wが、C(O)ORW1、C(O)N(H)S(O)2RW2、S(O)2N(H)C(O)RW2、S(O)2N(H)RW3、
    Figure 2021067827000010
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000011
     は、結合点を表し、
    Xが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、又はN(RX1)(RX2)であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Yが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、N(RX1)(RX2)、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Z1が、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Z2が、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1が、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bが、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1が、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW2が、C1～C6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、
    RW3が、アリール又はヘテロアリールであり、
    RW1aが、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aが、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bが、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aが、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX1及びRX2が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されているか、又は
    RX1及びRX2が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されており、
    RX3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aが、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bが、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dが、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dが、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4が、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mが、0、1、2又は3であり、
    nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
    pが、各場合において独立に、0又は1である、
    請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  3. 式II:
    Figure 2021067827000012
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    Aは、アリール又はヘテロアリールであり、
    Bは、結合、アリール又はヘテロアリールであり、
    a1は、CH、N又はNHであり、
    a2は、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    a3は、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    a4は、S、O又はNHであり、
    ただし、a1、a2、及びa3は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
    L1は、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC1～C6アルキル、-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-N(RX1)-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S(O)-(C1～C6アルキル)p-、又は-(C1～C6アルキル)p-S(O)2-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Xは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、又はN(RX1)(RX2)であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Yは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、N(RX1)(RX2)、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Z1は、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Z2は、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1は、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bは、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1は、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
    Figure 2021067827000013
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000014
     は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aは、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aは、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bは、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX1及びRX2は、各場合においてそれぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されているか、又は
    RX1及びRX2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されており、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bは、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dは、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dは、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4は、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mは、0、1、2又は3であり、
    nは、0、1、2、3又は4であり、ただし、Bが結合である場合、nは0であることを条件とし、且つ
    pは、各場合において独立に、0又は1である]。
  4. Aが、アリール又はヘテロアリールであり、
    Bが、アリール又はヘテロアリールであり、
    a1が、CH、N又はNHであり、
    a2が、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    a3が、C(Z1)、N又はN(Z2)であり、
    a4が、S、O又はNHであり、
    ただし、a1、a2、及びa3は、環Dが芳香族であるように選択されることを条件とし、
    L1が、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2が、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC1～C6アルキル、-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-N(RX1)-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S(O)-(C1～C6アルキル)p-、又は-(C1～C6アルキル)p-S(O)2-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Xが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、又はN(RX1)(RX2)であり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Yが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、N(RX1)(RX2)、又はヒドロキシルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Z1が、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Z2が、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyが、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1が、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bが、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1が、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aが、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aが、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bが、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aが、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX1及びRX2が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されているか、又は
    RX1及びRX2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されており、
    RX3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aが、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bが、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dが、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dが、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4が、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2が、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mが、0、1、2又は3であり、
    nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
    pが、各場合において独立に、0又は1である、
    請求項3に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  5. Aがフェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン又はチオフェンである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
  6. Bがフェニル、ピリジン又はチオフェンである、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
  7. L1が、Oであり、
    R1が、Hであり、
    R2が、各場合において独立に、C1～C6アルキル又はハロゲンであり、
    mが、0であり、且つ
    nが、2である、
    請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。
  8. Aが、アリールであり、
    Bが、アリールであり、
    a1が、CHであり、
    a2が、C(H)又はNであり、
    a3が、C(Z1)であり、
    a4が、S、O又はNHであり、
    L1が、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2が、各場合において独立に、結合又は-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Xが、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Yが、ヘテロシクリル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、N(RX1)(RX2)、又はヒドロキシルであり、ヘテロシクリルは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Z1が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    R1が、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bが、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1が、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aが、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aが、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bが、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aが、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX1及びRX2が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであるか、又は
    RX1及びRX2が、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されており、
    RX3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aが、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bが、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dが、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dが、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1が、各場合において独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、ニトロ又はシアノであり、前記C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2が、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4が、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    mが、0、1、2又は3であり、
    nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
    pが、各場合において独立に、0又は1である、
    請求項3に記載の化合物。
  9. Aが、アリールであり、
    Bが、アリールであり、
    a1が、CHであり、
    a2が、C(Z1)であり、
    a3が、C(H)であり、
    a4が、S、O又はNHであり、
    L1が、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2が、各場合において独立に、結合又は-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Xが、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Yが、ヘテロシクリル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、N(RX1)(RX2)、又はヒドロキシルであり、ヘテロシクリルは、1個、2個、3個又は4個のRX3で場合により置換されており、
    Z1が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    R1が、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2が、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bが、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1が、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aが、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aが、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bが、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aが、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX1及びRX2が、各場合においてそれぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであるか、又は
    RX1及びRX2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRX3で場合により置換されており、
    RX3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aが、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RZ1が、各場合において独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、ニトロ又はシアノであり、前記C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2が、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3が、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4が、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    mが、0、1、2又は3であり、
    nが、0、1、2、3又は4であり、且つ
    pが、各場合において独立に、0又は1である、
    請求項3に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  10. RW1が、Hであり、
    L1が、Oであり、
    R1が、Hであり、
    R2が、各場合において独立に、C1～C6アルキル又はハロゲンであり、
    mが、0であり、且つ
    nが、2である、
    請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
  11. a2がC(H)又はNである、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
  12. 式III:
    Figure 2021067827000015
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    a2は、C(Z1)又はNであり、
    a4は、S、O又はNHであり、
    L1は、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC1～C6アルキル、-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-N(RX1)-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S(O)-(C1～C6アルキル)p-、又は-(C1～C6アルキル)p-S(O)2-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Eは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Z1は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1は、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bは、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1は、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
    Figure 2021067827000016
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000017
     は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aは、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aは、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bは、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bは、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dは、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dは、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4は、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mは、0、1、2又は3であり、
    nは、0、1、2、3又は4であり、
    pは、各場合において独立に、0又は1であり、且つ
    qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、ただし、Eが存在しない場合、qは-(RX3)qにおいて0であることを条件とする]。
  13. 式IV:
    Figure 2021067827000018
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    a2aは、CH又はNであり、
    a4は、S、O又はNHであり、
    L1は、各場合において独立に、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    Eは、存在しないか、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Z1aは、H、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    R1は、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bは、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1は、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
    Figure 2021067827000019
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000020
     は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aは、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aは、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bは、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bは、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dは、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dは、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、
    RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    mは、0、1、2又は3であり、
    nは、0、1、2、3又は4であり、且つ
    qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、ただし、Eが存在しない場合、qは-(RX3)qにおいて0であることを条件とする]。
  14. 式V:
    Figure 2021067827000021
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    a2は、C(Z1)又はNであり、
    a4は、S、O又はNHであり、
    L1は、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    L2は、各場合において独立に、結合、場合により置換されているC1～C6アルキル、-(C1～C6アルキル)p-O-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-N(RX1)-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S-(C1～C6アルキル)p-、-(C1～C6アルキル)p-S(O)-(C1～C6アルキル)p-、又は-(C1～C6アルキル)p-S(O)2-(C1～C6アルキル)p-であり、
    Eは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Gは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Z1は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1は、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bは、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1は、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
    Figure 2021067827000022
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000023
     は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aは、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aは、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bは、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bは、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dは、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dは、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4は、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mは、0、1、2又は3であり、
    nは、0、1、2、3又は4であり、
    pは、各場合において独立に、0又は1であり、
    qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、且つ
    rは、0、1、2、3又は4である]。
  15. 式VI:
    Figure 2021067827000024
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    a2は、C(Z1)又はNであり、
    a4は、S、O又はNHであり、
    L1は、各場合において独立に、結合、CH2、O、NH、S、SO、又はSO2であり、
    Eは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Fは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Gは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、
    Z1は、各場合において独立に、H、ハロゲン、-L2-Cy、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、それぞれは、1個、2個、3個又は4個のRCy1で場合により置換されており、
    R1は、H、ヒドロキシ、C1～C3アルキル、C1～C2ハロアルキル、C1～C2ヒドロキシアルキル、又はC1～C2アルコキシであり、
    R2は、各場合において独立に、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C1～C6アルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アミノアルキル、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アルコキシ、ニトロ又はN(R2a)(R2b)であり、
    R2a及びR2bは、それぞれ独立に、H、C1～C6アルキル、C1～C6ハロアルキル、又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    RW1は、H、C1～C6アルキル、CH(RW1a)(RW2a)、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、又は
    Figure 2021067827000025
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000026
     は、結合点を表し、前記ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRW3aで場合により置換されており、
    RW1aは、H又はC1～C6アルキルであり、
    RW2aは、OC(O)ORW2b、OC(O)N(RW2b)(RW2b)又はOP(O)(ORW2b)2であり、
    RW2bは、各場合において独立に、H、C1～C6アルキル、シクロアルキル若しくはC1～C6アルコキシであるか、又は
    RW2aがOC(O)N(RW2b)(RW2b)である場合、2個のRW2bは、それらが結合しているNと一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRW3aで場合により置換されており、RW3aは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、-C(O)N(RX3c)(RX3d)、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、又はシアノであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ及びC1～C6ヒドロキシアルキルのそれぞれは、1個又は2個のRX3bで場合により置換されており、
    RX3bは、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノであり、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルのそれぞれは、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホニル又はシアノからそれぞれ独立に選択される1個、2個、3個又は4個の基で場合により置換されており、
    RX3c及びRX3dは、H、C1～C6シクロアルキル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシルからそれぞれ独立に選択されるか、又は
    RX3c及びRX3dは、それらが結合しているNと一緒になって、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6アシル若しくはハロゲンからそれぞれ独立に選択される1個若しくは2個の基で場合により置換されている4～6員複素環を形成し、RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4は、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RCy1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RCy2)(RCy2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、
    RCy2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル又はC1～C6ヒドロキシアルキルであり、
    mは、0、1、2又は3であり、
    nは、0、1、2、3又は4であり、
    qは、各場合において独立に、0、1、2、3又は4であり、且つ
    rは、0、1、2、3又は4である]。
  16. C1～C6ハロアルキルがトリフルオロメタン又はトリフルオロエタンである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物。
  17. Figure 2021067827000027
    Figure 2021067827000028
    Figure 2021067827000029
    Figure 2021067827000030
    Figure 2021067827000031
    Figure 2021067827000032
    Figure 2021067827000033
    Figure 2021067827000034
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  18. Figure 2021067827000035
    Figure 2021067827000036
    Figure 2021067827000037
    Figure 2021067827000038
    Figure 2021067827000039
    Figure 2021067827000040
    Figure 2021067827000041
    Figure 2021067827000042
    Figure 2021067827000043
    Figure 2021067827000044
    Figure 2021067827000045
    Figure 2021067827000046
    Figure 2021067827000047
    Figure 2021067827000048
    Figure 2021067827000049
    Figure 2021067827000050
    Figure 2021067827000051
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  19. Figure 2021067827000052
    Figure 2021067827000053
    Figure 2021067827000054
    Figure 2021067827000055
    Figure 2021067827000056
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  20. Figure 2021067827000057
    Figure 2021067827000058
    Figure 2021067827000059
    Figure 2021067827000060
    Figure 2021067827000061
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  21. Figure 2021067827000062
    Figure 2021067827000063
    Figure 2021067827000064
    Figure 2021067827000065
    Figure 2021067827000066
    Figure 2021067827000067
    Figure 2021067827000068
    Figure 2021067827000069
    Figure 2021067827000070
    Figure 2021067827000071
    Figure 2021067827000072
    Figure 2021067827000073
    Figure 2021067827000074
    Figure 2021067827000075
    Figure 2021067827000076
    Figure 2021067827000077
    Figure 2021067827000078
    Figure 2021067827000079
    Figure 2021067827000080
    Figure 2021067827000081
    Figure 2021067827000082
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  22. Figure 2021067827000083
    Figure 2021067827000084
    Figure 2021067827000085
    Figure 2021067827000086
    Figure 2021067827000087
    Figure 2021067827000088
    Figure 2021067827000089
    Figure 2021067827000090
    Figure 2021067827000091
    Figure 2021067827000092
    Figure 2021067827000093
    Figure 2021067827000094
    Figure 2021067827000095
    Figure 2021067827000096
    Figure 2021067827000097
    Figure 2021067827000098
    Figure 2021067827000099
    Figure 2021067827000100
    Figure 2021067827000101
    Figure 2021067827000102
    Figure 2021067827000103
    Figure 2021067827000104
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  23. Figure 2021067827000105
    Figure 2021067827000106
    Figure 2021067827000107
    Figure 2021067827000108
    Figure 2021067827000109
    から選択される請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  24. 式VIII:
    Figure 2021067827000110
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、
    Eは、ヘテロアリールであり、
    L3は、-CH2-、又は-CH2CH2-であり、
    Ybは、H、ヘテロシクリル、-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、-CH2N(CH3)2若しくは-CH2N(CH2CH3)2であるか、又は
    L3は存在せず、YbはHであり、
    Z1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ1で場合により置換されており、
    RX3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個、2個、3個又は4個のRX3aで場合により置換されており、
    RX3aは、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、
    RZ1は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、N(RZ2)(RZ2)、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ヒドロキシアルキル、C1～C6ハロアルキル、C2～C6アルケニル、C2～C6アルキニル、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルコキシ、C2～C6アルケニル及びC2～C6アルキニルのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されており、
    RZ2は、各場合において独立に、H、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル若しくはC1～C6ヒドロキシアルキルであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル及びC1～C6アルコキシのそれぞれは、1個以上のRZ3で場合により置換されているか、又は
    2個のRZ2は、それらが結合しているNと一緒になって、複素環若しくはヘテロアリールを形成し、前記複素環及びヘテロアリールのそれぞれは、1個、2個、3個若しくは4個のRZ3で場合により置換されており、
    RZ3は、各場合において独立に、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、1個以上のRZ4で場合により置換されており、
    RZ4は、各場合において独立に、C1～C6アルキル、C1～C6アミノアルキル、C1～C6アルキルアミノ、C1～C6アルコキシ、C1～C6ハロアルキル、C1～C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ニトロ又はシアノであり、且つ
    qは、0、1、2、3又は4である]。
  25. 約100nM以下のMCL1 IC50を有する、請求項24に記載の化合物。
  26. 表3の薬剤感受性細胞株に対する1μM以下の平均IC50を有する、及び/又は表3の薬剤耐性細胞株に対する平均IC 50 よりも少なくとも約10倍強力である、表3の薬剤感受性細胞株に対する平均IC 50 を有する、請求項24又は25に記載の化合物。
  27. Eが、ピリミジニル又はピラゾリルであり、
    L3が、-CH2CH2-であり、
    Ybが、ヘテロシクリルであり、
    Z1が、シクロアルキルであり、且つ
    qが、0、1又は2である、
    請求項24から26のいずれか一項に記載の化合物。
  28. Figure 2021067827000111
    Figure 2021067827000112
    Figure 2021067827000113
    Figure 2021067827000114
    Figure 2021067827000115
    Figure 2021067827000116
    Figure 2021067827000117
    Figure 2021067827000118
    から選択される請求項24に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
  29. 式X:
    Figure 2021067827000119
     の構造を有する請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩
    [式中、RX3-2は、
    Figure 2021067827000120
     であり、ここで、
    Figure 2021067827000121
     は、結合点を表す]。
  30. 請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される希釈液又は賦形剤を含む医薬組成物。
  31. 疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、疾患の基礎病理がMCL1により媒介される、使用。
  32. 疾患ががんである、請求項31に記載の使用。
  33. がんが、癌腫、肉腫、腎臓がん、表皮がん、肝臓がん、肺がん、食道がん、胆嚢がん、卵巣がん、膵臓がん、胃がん、頸部がん、甲状腺がん、鼻がん、頭頸部がん、前立腺がん、皮膚がん、乳がん、家族性黒色腫、及び黒色腫から選択され、又は
    がんが、白血病、急性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、T細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、及びバーキットリンパ腫、急性及び慢性の骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、並びに前骨髄球性白血病から選択され、又は
    がんが、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、シュワン腫、精上皮腫、奇形癌腫、色素性乾皮症、網膜芽細胞腫、角化棘細胞腫、及び甲状腺濾胞がんから選択され、又は
    がんが、頭頸部がん、肉腫、黒色腫、骨髄腫、リンパ腫、肺がん、乳がん、膵臓がん、甲状腺がん、結腸直腸がん、卵巣がん及び急性骨髄性白血病から選択される、
    請求項32に記載の使用。
JP2022520383A 2019-10-03 2020-10-02 Ｍｃｌ１インヒビター及びその使用 Pending JP2022551083A (ja)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201962910146P 2019-10-03 2019-10-03
US62/910,146 2019-10-03
US202062964964P 2020-01-23 2020-01-23
US62/964,964 2020-01-23
US202063065755P 2020-08-14 2020-08-14
US63/065,755 2020-08-14
PCT/US2020/054095 WO2021067827A1 (en) 2019-10-03 2020-10-02 Mcl1 inhibitors and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2022551083A JP2022551083A (ja) 2022-12-07
JPWO2021067827A5 true JPWO2021067827A5 (ja) 2023-10-11

Family

ID=75336629

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2022520383A Pending JP2022551083A (ja) 2019-10-03 2020-10-02 Ｍｃｌ１インヒビター及びその使用

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20230116602A1 (ja)
EP (1) EP4038072A4 (ja)
JP (1) JP2022551083A (ja)
KR (1) KR20220099125A (ja)
CN (1) CN114746428A (ja)
AU (1) AU2020358967A1 (ja)
CA (1) CA3157015A1 (ja)
IL (1) IL291895A (ja)
WO (1) WO2021067827A1 (ja)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2022216946A1 (en) * 2021-04-07 2022-10-13 California Institute Of Technology Mcl1 inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015031608A1 (en) * 2013-08-28 2015-03-05 Vanderbilt University Substituted indole mcl-1 inhibitors
FR3015483B1 (fr) * 2013-12-23 2016-01-01 Servier Lab Nouveaux derives de thienopyrimidine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
FR3037959B1 (fr) * 2015-06-23 2017-08-04 Servier Lab Nouveaux derives bicycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
FR3037957B1 (fr) * 2015-06-23 2019-01-25 Les Laboratoires Servier Nouveaux derives d'hydroxyester, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US10723705B2 (en) * 2015-08-14 2020-07-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds and uses thereof
FR3046792B1 (fr) * 2016-01-19 2018-02-02 Les Laboratoires Servier Nouveaux derives d'ammonium, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP3567043B1 (en) * 2017-01-05 2023-12-06 Henan Genuine Biotech Co., Ltd. 2-[[5-[(4-hydroxy-3-chloro-2-methyl)-phenyl]-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]-3-(2-methoxybenzene)propanoic acid derivatives as mcl-1 and bcl-2 inhibitors for treating cancer
BR112020003163A2 (pt) * 2017-08-15 2020-09-15 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG inibidores macrocíclicos de mcl-1 e métodos de uso

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101164258B1 (ko) 단백질 키나아제 조절제로서의 피라졸 유도체
JP2008538750A5 (ja)
JP2009543867A5 (ja)
JP2013522292A5 (ja)
TW201639828A (zh) ４ｈ－吡咯［３，２－ｃ］吡啶－４－酮衍生物
AU2017359030A1 (en) Pyrrole amides as alpha v integrin inhibitors
CN107108588B (zh) 可用于治疗癌症的稠合双环(杂)芳香族化合物
IL165611A (en) 1h - 1,2,4 - triazole - 3 - carboxamide derivatives and pharmaceutical composotions comprising them
JP2001527066A5 (ja)
CA2859779A1 (en) Substituted benzylpyrazoles
JP2009543771A5 (ja)
JP2017057221A (ja) 治療活性組成物およびそれらの使用方法
RU2008126245A (ru) Комбинация ингибитора асне и антагониста 5-нт для лечения когнитивной дисфункции
JP2014521595A5 (ja)
JP2019519586A5 (ja)
AU2019397481A1 (en) Substituted arylmethylureas and heteroarylmethylureas, analogues thereof, and methods using same
CN108349946B (zh) 作为PI3Kβ抑制剂的喹喔啉和吡啶并吡嗪衍生物
TW201900613A (zh) Ep 拮抗劑
JP2011516536A5 (ja)
AU2018351059A1 (en) Benzimidazole derivatives and their uses
CN106470990A (zh) 哒嗪化合物
CN105073114A (zh) 用于呼吸疾病的药物
JP2024041835A (ja) 置換テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール、置換ジヒドロピロリジン、その類似体、およびそれらを使用する方法
JPWO2021067827A5 (ja)
KR20210045981A (ko) 삼중고리형 화합물