JPWO2020191448A5 - - Google Patents
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Description
標準計算
・時間データに対する血漿中濃度を、非コンパートメント法（ＰＫＳｏｌｖｅｒ Ｖｅｒｓｉｏｎ ２．０）を用いて分析した。各薬物動態パラメータについての標準計算が以下に列挙される。
・遊離塩基とＬ－酒石酸塩との間の薬物動態パラメータ（ｔ１／２、ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ及びＢＡ）の差を、α＝０．０５における有意性について対応のないｔ検定試験（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ、ｖｅｒｓｉｏｎ ７．０１）を用いて評価した。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
の化合物の酒石酸塩。
（項目２）
Ｌ－酒石酸塩である、項目１に記載の酒石酸塩。
（項目３）
項目１又は２に記載の酒石酸塩の結晶形態。
（項目４）
約９．１、１５．５、１７．０、１８．５、２１．８、２２．１及び２５．３の２θ値において主要ピークを有する、銅を用いた特徴的な粉末回折パターン（ＸＲＰＤ）を有する、項目３に記載の結晶形態。
（項目５）
０．８ｍｇ／ｍｌ～１．０ｍｇ／ｍｌの水への溶解度を有する、項目３又は４に記載の結晶形態。
（項目６）
０．９ｍｇ／ｍｌの水への溶解度を有する、項目３又は４に記載の結晶形態。
（項目７）
約１７２℃～１７４℃の溶融開始を有する、項目３～５のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目８）
約１７３℃の溶融開始を有する、項目７に記載の結晶形態。
（項目９）
８０％以上の結晶化度を有する、項目３～８のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１０）
項目１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩を使用して増殖性疾患を処置する方法。
（項目１１）
増殖性疾患を処置するのに使用するための、項目１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩。
（項目１２）
項目１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩を含む医薬組成物。
（項目１３）
経口投与に好適である、項目１２に記載の医薬組成物。
・時間データに対する血漿中濃度を、非コンパートメント法（ＰＫＳｏｌｖｅｒ Ｖｅｒｓｉｏｎ ２．０）を用いて分析した。各薬物動態パラメータについての標準計算が以下に列挙される。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
の化合物の酒石酸塩。
（項目２）
Ｌ－酒石酸塩である、項目１に記載の酒石酸塩。
（項目３）
項目１又は２に記載の酒石酸塩の結晶形態。
（項目４）
約９．１、１５．５、１７．０、１８．５、２１．８、２２．１及び２５．３の２θ値において主要ピークを有する、銅を用いた特徴的な粉末回折パターン（ＸＲＰＤ）を有する、項目３に記載の結晶形態。
（項目５）
０．８ｍｇ／ｍｌ～１．０ｍｇ／ｍｌの水への溶解度を有する、項目３又は４に記載の結晶形態。
（項目６）
０．９ｍｇ／ｍｌの水への溶解度を有する、項目３又は４に記載の結晶形態。
（項目７）
約１７２℃～１７４℃の溶融開始を有する、項目３～５のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目８）
約１７３℃の溶融開始を有する、項目７に記載の結晶形態。
（項目９）
８０％以上の結晶化度を有する、項目３～８のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１０）
項目１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩を使用して増殖性疾患を処置する方法。
（項目１１）
増殖性疾患を処置するのに使用するための、項目１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩。
（項目１２）
項目１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩を含む医薬組成物。
（項目１３）
経口投与に好適である、項目１２に記載の医薬組成物。
Claims (12)
- 式Ｉ：
の化合物の酒石酸塩。 - Ｌ－酒石酸塩である、請求項１に記載の酒石酸塩。
- 請求項１又は２に記載の酒石酸塩の結晶形態。
- 約９．１、１５．５、１７．０、１８．５、２１．８、２２．１及び２５．３の２θ値において主要ピークを有する、銅を用いた特徴的な粉末回折パターン（ＸＲＰＤ）を有する、請求項３に記載の結晶形態。
- ０．８ｍｇ／ｍｌ～１．０ｍｇ／ｍｌの水への溶解度を有する、請求項３又は４に記載の結晶形態。
- ０．９ｍｇ／ｍｌの水への溶解度を有する、請求項３又は４に記載の結晶形態。
- 約１７２℃～１７４℃の溶融開始を有する、請求項３～５のいずれか一項に記載の結晶形態。
- 約１７３℃の溶融開始を有する、請求項７に記載の結晶形態。
- ８０％以上の結晶化度を有する、請求項３～８のいずれか一項に記載の結晶形態。
- 増殖性疾患を処置するための、請求項１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩を含む組成物。
- 請求項１～９のいずれか一項に記載の酒石酸塩を含む医薬組成物。
- 経口投与に好適である、請求項１１に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| AU2019901050 | 2019-03-28 | ||
| AU2019901050A AU2019901050A0 (en) | 2019-03-28 | A salt and crystal form of a FAK inhibitor | |
| PCT/AU2020/050292 WO2020191448A1 (en) | 2019-03-28 | 2020-03-27 | A salt and crystal form of a fak inhibitor |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2022528747A JP2022528747A (ja) | 2022-06-15 |
| JPWO2020191448A5 true JPWO2020191448A5 (ja) | 2023-02-17 |
Family
ID=72608355
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2021560276A Pending JP2022528747A (ja) | 2019-03-28 | 2020-03-27 | Ｆａｋ阻害剤の塩及び結晶形態 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20220340540A1 (ja) |
| EP (1) | EP3947361A4 (ja) |
| JP (1) | JP2022528747A (ja) |
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| CA (1) | CA3130727A1 (ja) |
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Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2021237273A1 (en) * | 2020-05-28 | 2021-12-02 | Amplia Therapeutics Pty Ltd | Methods of treating pulmonary fibrosis |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK2675794T3 (da) * | 2011-02-17 | 2019-05-06 | Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd | Selektive fak-inhibitorer |
-
2020
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