JPWO2020152226A5 - - Google Patents
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Description
多形体２は驚くべきことに、後に考察されるように、他の結晶形態（例えば、多形体１）より吸湿性が低く、より安定性で、より容易に生体利用可能であることが見出された。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式：
を有する化合物の多形体であって、
ここで前記多形体は、１９．０±０．２ °２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）を有する、多形体。
（項目２）
前記多形体は、約１０５℃～約１１０℃の範囲の融点を有する、項目１に記載の多形体。
（項目３）
式：
を有する化合物の多形体であって、
ここで前記多形体は、約１０５℃～約１１０℃の範囲の融点を有する、多形体。
（項目４）
前記多形体は、約１９．０±０．２ °２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）を有する、項目３に記載の多形体。
（項目５）
前記Ｘ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）は、１１．２５±０．２、１７．３８±０．２、１７．５７±０．２、２０．７４±０．２、２０．９１±０．２、２２．４２±０．２および２３．３０±０．２ °２θにおけるピークから選択される１つまたはこれより多くのピークをさらに含む、項目１～４のいずれか１項に記載の多形体。
（項目６）
前記Ｘ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）は、実質的に図１に示されるとおりである、項目１～５のいずれか１項に記載の多形体。
（項目７）
前記多形体は、約１０６℃～約１０９℃、好ましくは約１０７℃～約１０８℃の範囲の融点を有する、項目１～６のいずれか１項に記載の多形体。
（項目８）
前記多形体は、１００Ｊ／ｇ～１４０Ｊ／ｇ、好ましくは１１０Ｊ／ｇ～１３０Ｊ／ｇおよびより好ましくは１１５～１２５Ｊ／ｇの範囲内の融解エンタルピーを有する、項目１～６のいずれか１項に記載の多形体。
（項目９）
医薬としての使用のための、項目１～８のいずれか１項に記載の多形体。
（項目１０）
疼痛の処置または予防における使用のための、項目１～８のいずれか１項に記載の多形体。
（項目１１）
炎症および／または自己免疫の処置または予防における使用のための、項目１～８のいずれか１項に記載の多形体。
（項目１２）
疼痛、炎症および／または自己免疫の処置または予防における使用のための薬学的組成物であって、前記組成物は、薬学的に有効な量の、項目１～８のいずれか１項に記載の化合物のうちの１またはこれより多くを、必要に応じて、１またはこれより多くの薬学的に受容可能な賦形剤と一緒に含む、薬学的組成物。
（項目１３）
前記組成物は、単位投与形態として製剤化され、好ましくは０．１～約５００ｍｇの前記１またはこれより多くの化合物を含む、項目１２に記載の薬学的組成物。
（項目１４）
経口投与される、項目１２または１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
疼痛、炎症および／または自己免疫の処置または防止を必要とするヒトまたは非ヒト動物患者において疼痛、炎症および／または自己免疫を処置または防止するための方法であって、ここで前記方法は、前記患者に、治療上有効な量の、項目１～８のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物または項目１２もしくは１３に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１６）
前記１またはこれより多くの化合物の０．１ｍｇ～１５ｇの１日用量が投与される、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記１またはこれより多くの化合物は、経口投与される、項目１５または１６に記載の方法。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式：
を有する化合物の多形体であって、
ここで前記多形体は、１９．０±０．２ °２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）を有する、多形体。
（項目２）
前記多形体は、約１０５℃～約１１０℃の範囲の融点を有する、項目１に記載の多形体。
（項目３）
式：
を有する化合物の多形体であって、
ここで前記多形体は、約１０５℃～約１１０℃の範囲の融点を有する、多形体。
（項目４）
前記多形体は、約１９．０±０．２ °２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）を有する、項目３に記載の多形体。
（項目５）
前記Ｘ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）は、１１．２５±０．２、１７．３８±０．２、１７．５７±０．２、２０．７４±０．２、２０．９１±０．２、２２．４２±０．２および２３．３０±０．２ °２θにおけるピークから選択される１つまたはこれより多くのピークをさらに含む、項目１～４のいずれか１項に記載の多形体。
（項目６）
前記Ｘ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）は、実質的に図１に示されるとおりである、項目１～５のいずれか１項に記載の多形体。
（項目７）
前記多形体は、約１０６℃～約１０９℃、好ましくは約１０７℃～約１０８℃の範囲の融点を有する、項目１～６のいずれか１項に記載の多形体。
（項目８）
前記多形体は、１００Ｊ／ｇ～１４０Ｊ／ｇ、好ましくは１１０Ｊ／ｇ～１３０Ｊ／ｇおよびより好ましくは１１５～１２５Ｊ／ｇの範囲内の融解エンタルピーを有する、項目１～６のいずれか１項に記載の多形体。
（項目９）
医薬としての使用のための、項目１～８のいずれか１項に記載の多形体。
（項目１０）
疼痛の処置または予防における使用のための、項目１～８のいずれか１項に記載の多形体。
（項目１１）
炎症および／または自己免疫の処置または予防における使用のための、項目１～８のいずれか１項に記載の多形体。
（項目１２）
疼痛、炎症および／または自己免疫の処置または予防における使用のための薬学的組成物であって、前記組成物は、薬学的に有効な量の、項目１～８のいずれか１項に記載の化合物のうちの１またはこれより多くを、必要に応じて、１またはこれより多くの薬学的に受容可能な賦形剤と一緒に含む、薬学的組成物。
（項目１３）
前記組成物は、単位投与形態として製剤化され、好ましくは０．１～約５００ｍｇの前記１またはこれより多くの化合物を含む、項目１２に記載の薬学的組成物。
（項目１４）
経口投与される、項目１２または１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
疼痛、炎症および／または自己免疫の処置または防止を必要とするヒトまたは非ヒト動物患者において疼痛、炎症および／または自己免疫を処置または防止するための方法であって、ここで前記方法は、前記患者に、治療上有効な量の、項目１～８のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物または項目１２もしくは１３に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１６）
前記１またはこれより多くの化合物の０．１ｍｇ～１５ｇの１日用量が投与される、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記１またはこれより多くの化合物は、経口投与される、項目１５または１６に記載の方法。
Claims (17)
- 式：
を有する化合物の多形体であって、
ここで前記多形体は、１９．０±０．２ °２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）を有する、多形体。 - 前記多形体は、約１０５℃～約１１０℃の範囲の融点を有する、請求項１に記載の多形体。
- 式：
を有する化合物の多形体であって、
ここで前記多形体は、約１０５℃～約１１０℃の範囲の融点を有する、多形体。 - 前記多形体は、約１９．０±０．２ °２θにおけるピークを含むＸ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）を有する、請求項３に記載の多形体。
- 前記Ｘ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）は、１１．２５±０．２、１７．３８±０．２、１７．５７±０．２、２０．７４±０．２、２０．９１±０．２、２２．４２±０．２および２３．３０±０．２ °２θにおけるピークから選択される１つまたはこれより多くのピークをさらに含む、請求項１～４のいずれか１項に記載の多形体。
- 前記Ｘ線粉末回折パターン（ＣｕＫα）は、実質的に図１に示されるとおりである、請求項１～５のいずれか１項に記載の多形体。
- 前記多形体は、約１０６℃～約１０９℃、好ましくは約１０７℃～約１０８℃の範囲の融点を有する、請求項１～６のいずれか１項に記載の多形体。
- 前記多形体は、１００Ｊ／ｇ～１４０Ｊ／ｇ、好ましくは１１０Ｊ／ｇ～１３０Ｊ／ｇおよびより好ましくは１１５～１２５Ｊ／ｇの範囲内の融解エンタルピーを有する、請求項１～６のいずれか１項に記載の多形体。
- 医薬としての使用のための組成物であって、請求項１～８のいずれか１項に記載の多形体を含む組成物。
- 疼痛の処置または予防における使用のための組成物であって、請求項１～８のいずれか１項に記載の多形体を含む組成物。
- 炎症および／または自己免疫の処置または予防における使用のための組成物であって、請求項１～８のいずれか１項に記載の多形体を含む組成物。
- 疼痛、炎症および／または自己免疫の処置または予防における使用のための薬学的組成物であって、前記組成物は、薬学的に有効な量の、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物のうちの１またはこれより多くを、必要に応じて、１またはこれより多くの薬学的に受容可能な賦形剤と一緒に含む、薬学的組成物。
- 前記組成物は、単位投与形態として製剤化され、好ましくは０．１～約５００ｍｇの前記１またはこれより多くの化合物を含む、請求項１２に記載の薬学的組成物。
- 経口投与される、請求項１２または１３に記載の薬学的組成物。
- 疼痛、炎症および／または自己免疫の処置または防止を必要とするヒトまたは非ヒト動物患者において疼痛、炎症および／または自己免疫を処置または防止するための、請求項１～８のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む組成物または請求項１２もしくは１３に記載の薬学的組成物。
- 前記１またはこれより多くの化合物の０．１ｍｇ～１５ｇの１日用量で投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組成物または薬学的組成物。
- 経口投与されることを特徴とする、請求項１５または１６に記載の組成物または薬学的組成物。
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