JPWO2020139828A5 - - Google Patents
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Claims (51)
- 治療を必要とする患者において腱鞘巨細胞腫を治療する方法に使用するための、治療有効量の化合物２－（イソプロピルアミノ）－３－メチル－５－（６－メチル－５－（（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピリミジン－４（３Ｈ）－オンまたはその医薬的に許容可能な塩を含む組成物であって、前記方法は、前記患者に、治療有効量の前記化合物またはその医薬的に許容可能な塩を経口投与することを含む、組成物。
- 前記腱鞘巨細胞腫が、びまん型腱鞘巨細胞腫である、請求項１に記載の組成物。
- 前記腫瘍が良性である、請求項１に記載の組成物。
- 投与することが、前記化合物約２ｍｇ～約６０ｍｇを、毎日、週に１回、週に２回、または週に３回投与することを含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記投与することが、前記化合物約１０ｍｇ～約９０ｍｇを、毎日、週に１回、週に２回、または週に３回投与することを含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記投与することが、約３０ｍｇの前記化合物を週に２回投与することを含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
- 投与することが、
負荷用量の前記化合物を、毎日、第一の期間投与すること；および
維持用量の前記化合物を、毎日、週に２回、または週に３回、第二の期間投与することを含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。 - 前記負荷用量が、約１０～約８０ｍｇ／日である、請求項７に記載の組成物。
- 前記負荷用量が、約２０～約６０ｍｇ／日である、請求項７または８に記載の組成物。
- 前記負荷用量が、約２０ｍｇ、約３０ｍｇ／日、約４０ｍｇ／日、約５０ｍｇ／日または約６０ｍｇ／日である、請求項７～９のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記維持用量が、約２ｍｇ～約６０ｍｇである、請求項７～１０のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記維持用量が、各々週に２回または３回投与される約２ｍｇ、約１０ｍｇ、約２０ｍｇ、約２５ｍｇ、約３０ｍｇ、約４０ｍｇまたは約５０ｍｇである、請求項７～１１のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第一の期間が、約１週間または２週間である、請求項７～１２のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第一の期間が、約４日間、約５日間、約６日間、または約１０日間である、請求項７～１３のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第二の期間が、１ヶ月～約２ヶ月、３ヶ月以上である、請求項７～１４のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第二の期間が、約１ヶ月～約９ヶ月以上である、請求項７～１５のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記投与することが、追加の負荷用量を第三の期間の間投与することをさらに含む、請求項７～１６のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記投与することが、追加の維持用量を第四の期間の間投与することをさらに含む、請求項１７に記載の組成物。
- 前記第三の期間および／または第四の期間が、前記第一の期間および第二の期間後に生じる、請求項１６または１７に記載の組成物。
- 投与の１ヶ月またはそれ以降に、前記患者は、ＣＴ、ＭＲＩおよび／またはＲＥＣＩＳＴによって測定される、改善された腫瘍応答を有する、請求項１～１８のいずれか一項に記載の組成物。
- 投与の１ヶ月またはそれ以降に、前記患者は、改善された範囲の動きを有する、請求項１～１９のいずれか一項に記載の組成物。
- 投与の１ヶ月またはそれ以降に、前記患者は、投与前の量と比較して、罹患した関節におけるマクロファージ浸潤および／または炎症に関連する循環ケモカイン／サイトカインが低減している、請求項１～２０のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記腱鞘巨細胞腫のサイズが、投与前のそのサイズの９０％～１０％に減少する、請求項７～２２のいずれか一項に記載の組成物。
- 治療を必要とする患者において、固形腫瘍、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、急性リンパ性白血病、および慢性リンパ性白血病からなる群から選択される癌を治療する方法において使用するための、治療有効量の化合物２－（イソプロピルアミノ）－３－メチル－５－（６－メチル－５－（（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピリミジン－４（３Ｈ）－オンまたはその医薬的に許容可能な塩を含む組成物であって、前記方法は、前記患者に、治療有効量の前記化合物またはその医薬的に許容可能な塩を投与することを含み、投与することが：
負荷用量の前記化合物を、毎日、第一の期間投与すること；および
維持用量の前記化合物を、毎日、週に１回、週に２回、または週に３回、第二の期間投与することを含む、組成物。 - 前記固形腫瘍が、乳癌、子宮頸癌、膵臓癌、膀胱癌、前立腺癌、胃癌、卵巣癌、メラノーマ、グリオーマ、多形神経膠芽腫、骨肉腫、溶骨性の癌、軟骨肉腫、組織球増殖症、または肺癌である、請求項２４に記載の組成物。
- 前記固形腫瘍が、別の癌療法の以前の投与後に進行した、請求項２４または２５に記載の組成物。
- 前記固形腫瘍が、骨疾患を有する転移性乳癌または前立腺癌である、請求項２４～２６のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記固形腫瘍が、悪性に関連する腹水または滲出液（複数可）を有する胃、卵巣または非小細胞肺癌である、請求項２４～２６のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記腫瘍が、ＣＳＦ１Ｒまたはそのリガンドである、ＣＳＦ１、およびＩＬ－３４の一つまたは複数を発現する、請求項２４～２８のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記腫瘍または腫瘍微小環境をＣＳＦ１Ｒ、ＣＳＦ１、またはＩＬ－３４を発現すると同定することを前記方法がさらに含む、請求項２４～２８のいずれか一項に記載の組成物。
- 各維持用量が、各負荷用量以下である、請求項２４～３０のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記負荷用量が、約１０～約８０ｍｇ／日である、請求項２４～３１のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記負荷用量が、約２０～約６０ｍｇ／日である、請求項２４～３２のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記負荷用量が、約２０ｍｇ、約３０ｍｇ／日、約４０ｍｇ／日、約５０ｍｇ／日または約６０ｍｇ／日である、請求項２４～３３のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記維持用量が、約２ｍｇ～約６０ｍｇである、請求項２４～３４のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記維持用量が、週に２回または３回の約２ｍｇ、約１０ｍｇ、約２０ｍｇ、約２５ｍｇ、約３０ｍｇ、約４０ｍｇまたは約５０ｍｇである、請求項２４～３４のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第一の期間が、約１週間または２週間である、請求項２４～３６のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第一の期間が、約４日間、約５日間、約６日間、または約１０日間である、請求項２４～３７のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第二の期間が、１ヶ月～約２ヶ月、３ヶ月以上である、請求項２４～３８のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記投与することが、追加の負荷用量を第三の期間の間投与することをさらに含む、請求項２４～３９のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記投与することが、追加の維持用量を第四の期間の間投与することをさらに含む、請求項４０に記載の組成物。
- 前記第三の期間および／または第四の期間が、前記第一の期間および第二の期間後に生じる、請求項４０または４１に記載の組成物。
- 投与の１ヶ月またはそれ以降に、前記患者は、ＲＥＣＩＳＴによって測定される、改善された腫瘍応答を有する、請求項２４～４２のいずれか一項に記載の組成物。
- 投与の１週間、もしくは１ヶ月後、またはそれ以降、前記患者が、投与前の関連するレベルと比較して、フローサイトメトリーによる血中の循環ＣＤ１６＋もしくはＣＳＦ１Ｒ＋単球のレベルの低減、血漿中のＣＳＦ１もしくはＩＬ－３４レベルの増大、代謝回転マーカーがコラーゲン断片である、血清中のコラーゲンのＣ－末端断片およびコラーゲンの尿Ｎ－末端断片を含み得る、骨代謝回転マーカーレベルの低減、ならびに前記腫瘍または腫瘍関連腹水／滲出液におけるマクロファージ含有量の低減および／または抗腫瘍Ｍ１表現型への腫瘍促進Ｍ２マクロファージの再局在化の一つを有する、請求項２４～４３のいずれか一項に記載の組成物。
- 別の免疫調節治療剤を投与することを前記方法がさらに含む、請求項２４～４３のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記別の免疫調節治療剤が、抗ＰＤ－１治療剤、抗－ＰＤ－Ｌ１治療剤、ＣＤ４０アゴニスト治療剤、抗－ＣＤ４７治療剤、抗－ＬＡＧ３治療剤、抗－ＣＤ２０治療剤、抗－ＣＤ３８治療剤、および／または抗－ＴＩＭ３治療剤である、請求項４５に記載の組成物。
- 化学療法剤を投与することを前記方法がさらに含む、請求項２４～４３のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記化学療法剤が、パクリタキセル、エリブリン、ドセタキセル、ゲムシタビン、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、トラメチニブ、コビメチニブ、およびビニメチニブからなる群から選択される、請求項４７に記載の組成物。
- 免疫調節治療剤および別の化学療法剤を投与することを前記方法がさらに含む、請求項２４～４３のいずれか一項に記載の組成物。
- 治療を必要とする患者において、受容体コロニー刺激因子１受容体（ＣＳＦ１Ｒ）またはそのリガンドであるコロニー刺激因子１（ＣＳＦ１）もしくはインターロイキン（ＩＬ）－３４の発現を有することが知られている腫瘍を治療する方法において使用するための、治療有効量の化合物２－（イソプロピルアミノ）－３－メチル－５－（６－メチル－５－（（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピリミジン－４（３Ｈ）－オンまたはその医薬的に許容可能な塩を含む組成物であって、前記方法は、前記患者に、治療有効量の前記化合物またはその医薬的に許容可能な塩を投与することを含み、投与することが：
負荷用量の前記化合物を、毎日、第一の期間投与すること；および
維持用量の前記化合物を、週に１回、週に２回、または週に３回、第二の期間投与することを含む、組成物。 - 前記腫瘍、その微小環境が、ＣＳＦ１Ｒ、ＣＳＦ１、またはＩＬ－３４を発現するかどうかを、前記患者の抽出された腫瘍試料、または患者の細胞外液から決定することを前記方法が含む、請求項５０に記載の組成物。
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