JPWO2020135940A5 - - Google Patents

Claims (10)

1. 亜麻仁油、ビタミンＡパルミテート、ビタミンＥ ＴＰＧＳを含有する非水素化リン脂質で構築されたリポソームと、水相においてビタミンＢ１２およびピクノジェノールとを含有する、ドライアイ症候群の治療に使用する点眼剤溶液。
2. 前記リポソーム点眼剤溶液が更に、ピクノジェノール（やや難水溶性）の塩形成剤として作用する２－アミノ－２（ヒドロキシメチル）プロパン－１，３－ジオールから構成される系、および緩衝液ｐＨ調節剤を含有する、請求項１に記載の点眼剤溶液。
3. １２１℃の高温で１×１０ ^５ Ｐａ（１気圧）において１５分間、飽和蒸気に曝露することによって達成される蒸気滅菌が、リポソームの全ての成分を破壊するため、前記溶液が０．２μｍ（０．２マイクロメートル）での濾過によって滅菌されることを特徴とする、請求項１～２のいずれか一項に記載の点眼剤溶液。
4. 前記リポソーム点眼剤が、ＵＶＡ／ＵＶＢ光線（ＵＶＡ３１５～４００ｎｍ－ＵＶＢ３１５～２８０）に対する遮蔽効果を発揮し、このような特性は、主にリポソーム（＋ビタミンＥ ＴＰＧＳ）に関連し、二次的に水相中のビタミンＢ１２およびピクノジェノールに関連することを特徴とする、請求項１～３のいずれか一項に記載の点眼剤溶液。
5. 以下の組成を有することを特徴とする、請求項２～４のいずれか一項に記載の点眼剤溶液：
   

   

   
   
6. 前記組成が以下の通りである、請求項５に記載の点眼剤溶液：
   

   

   
   
7. ドライアイ症候群の治療に使用するための点眼剤溶液の調製プロセスであって、親油性物質を担持するリポソームを調製する第１工程：
   －全ての親油性成分、非水素化リン脂質、亜麻仁油、ビタミンＡパルミテート＋ビタミンＥ ＴＰＧＳビタミンを溶媒（通常はエタノール）により可溶化し、
   －前記溶媒を真空下で除去して、乾燥粉末が得られ；
   －前記粉末をホウ酸緩衝液に分散させ、機械式ミキサーで混合して、プロリポソームと定義され得る大きなリポソームの溶液が得られ；
   －次に、かかる大きなリポソームの溶液を、６００／１０００バールの高圧で押し出し；
   －高圧での押し出し手順を数回（４～７回）繰り返して、２００ｎｍ未満のサイズのリポソームを得る、工程；
   親水性物質を含有する水溶液を調製する第２工程：
   －蒸留水にピクノジェノール、トリス、ビタミンＢ１２、ヒアルロン酸およびホウ酸緩衝液を可溶化し；
   －ここで、第１工程における親油性物質の濃度および第２工程における親水性物質の濃度は、所望の濃度の溶液を得るために、容積１：１で互いに添加することを可能にするようなものであり；
   －透明で赤色の溶液を得る、工程；
   最終滅菌点眼剤を調製する第３工程：
   第１工程で調製したリポソーム溶液の量「Ｘ」を、第２工程で調製した同量の「Ｘ」の透明の水溶液の量に添加することで、請求項５に記載の処方の最終標準点眼剤溶液「２Ｘ」が得られ、
   最終的な標準点眼溶液が、０．２μｍ（０．２マイクロメートル）の濾過で滅菌される工程、を含む調製プロセス。
8. ＵＶＡ／ＵＶＢ光線に対する遮蔽として使用される、請求項４および５のいずれか一項に記載の点眼剤溶液。
9. ドライアイ症候群の悪影響を軽減するために使用される、請求項１～６のいずれか一項に記載の点眼剤溶液。
10. ＵＶＡ／ＵＶＢ光線に対する遮蔽として使用される、請求項７に記載のプロセスによって得られる点眼剤溶液。