JPWO2020102051A5 - - Google Patents

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  1. 式（ＩＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000001
     を調製する方法であって、
    式（ＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000002
     をシアヌル酸塩化物と反応させて、前記式（ＩＩＡ）の化合物を形成することを含む、前記方法。
  2. 化合物（ＩＡ）に対して０．６～１．０モル当量のシアヌル酸塩化物が使用され、
    場合により（ｉ）０．７～０．８モル当量のシアヌル酸塩化物が使用されるか、（ｉｉ）０．７５モル当量または０．８５モル当量のシアヌル酸塩化物が使用される、
    請求項１に記載の方法。
  3. 前記反応がＤＭＦ中で行われる、請求項１または２に記載の方法。
  4. 前記方法が、前記式（ＩＩＡ）の化合物を式（ａ）の化合物：
    Figure 2020102051000003
     と反応させて、式（ＩＩＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000004
     を形成することをさらに含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
  5. 前記方法が、前記式（ＩＩＩＡ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000005
     と反応させて、式（ＩＶＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000006
     を形成することをさらに含む、請求項４に記載の方法。
  6. 前記式（ＩＩＡ）の化合物と前記式（ａ）の化合物との間の前記反応が、アルコール活性化剤及びアゾジカルボキシレートの存在下で行われ、
    場合により（ｉ）前記アルコール活性化剤が、トリブチルホスフィンまたはトリフェニルホスフィンであり、前記アゾジカルボキシレートが、ジエチルアゾジカルボキシレート（ＤＥＡＤ）、ジイソプロピルアゾジカルボキシレート（ＤＩＡＤ）、１，１’－（アゾジカルボニル）ジピペリジン（ＡＤＤＰ）、及びジ－ｔｅｒｔ－ブチルアゾジカルボキシレート（ＤＴＡＤ）からなる群から選択されるか、（ｉｉ）前記アルコール活性化剤が、トリフェニルホスフィンであり、前記アゾジカルボキシレートが、ジイソプロピルアゾジカルボキシレート（ＤＩＡＤ）である、
    請求項４または５に記載の方法。
  7. 前記トリフェニルホスフィン及び前記ジイソプロピルアゾジカルボキシレートが、前記式（ＩＩＡ）の化合物と前記式（ａ）の化合物との複合体を混合する前に、最初に一緒に混合されて、トリフェニルホシホスフィン－アゾジカルボキシレート複合体を形成する、請求項６に記載の方法。
  8. 前記式（ＩＩＩＡ）の化合物が、塩基の存在下で前記式（ｂ）の化合物と反応させられ、
    場合により（ｉ）前記塩基が、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム、または水素化カリウムであるか、（ｉｉ）前記塩基が、炭酸カリウムである、
    請求項５～７のいずれか一項に記載の方法。
  9. 前記式（ＩＩＩＡ）の化合物と前記式（ｂ）の化合物との間の前記反応が、ヨウ化カリウムまたはヨウ化セシウムの存在下で行われる、請求項５～８のいずれか一項に記載の方法。
  10. 前記方法が、
    ｉ）前記式（ＩＩＡ）の化合物をスルホン化剤と反応させて、式（ＶＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000007
     を形成するステップと、
    ｉｉ）前記式（ＶＩＡ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000008
     と反応させて、式（ＶＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000009
     を形成するステップと、
    ｉｉｉ）前記式（ＶＡ）の化合物を式（ａ）の化合物：
    Figure 2020102051000010
     と反応させて、式（ＩＶＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000011
     を形成するステップと、をさらに含み、
    式中、Ｘ１はスルホン酸エステルである、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
  11. ｉ）前記式（ＩＩＡ）の化合物をスルホン化剤と反応させて、式（ＶＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000012
     を形成するステップと、
    ｉｉ）前記式（ＶＩＡ）の化合物を式（ａ）の化合物：
    Figure 2020102051000013
     と反応させて、式（ＩＩＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000014
     を形成するステップと、ｉｉ）前記式（ＩＩＩＡ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000015
     と反応させて、式（ＩＶＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000016
     を形成するステップと、をさらに含み、
    式中、Ｘ１はスルホン酸エステルである、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
  12. ｉ）前記式（ＩＩＡ）の化合物をスルホン化剤と反応させて、式（ＶＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000017
     を形成するステップと、
    ｉｉ）前記式（ＶＩＡ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000018
     と反応させて、式（ＶＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000019
     を形成するステップと、
    ｉｉｉ）前記式（ＶＡ）の化合物をイミン還元剤と反応させて、式（ＩＩＩＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000020
     を形成するステップと、
    ｉｖ）前記式（ＩＩＩＡ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000021
     と反応させて、式（ＩＶＡ）の化合物：
    Figure 2020102051000022
     を形成するステップと、をさらに含み、
    式中、Ｘ１はスルホン酸エステルである、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
  13. 式（ＩＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000023
     を調製する方法であって、式（ＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000024
     をシアヌル酸塩化物と反応させて、前記式（ＩＩＢ）の化合物を形成することを含む、前記方法。
  14. 前記方法が、前記式（ＩＩＢ）の化合物を式（ａ）の化合物：
    Figure 2020102051000025
     と反応させて、式（ＩＩＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000026
     を形成することをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
  15. 前記方法が、前記式（ＩＩＩＢ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000027
     と反応させて、式（ＩＶＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000028
     を形成することをさらに含む、請求項１４に記載の方法。
  16. 前記方法が、
    ｉ）前記式（ＩＩＢ）の化合物をスルホン化剤と反応させて、式（ＶＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000029
     を形成するステップと、
    ｉｉ）前記式（ＶＩＢ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000030
     と反応させて、式（ＶＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000031
     を形成するステップと、
    ｉｉｉ）前記式（ＶＢ）の化合物を式（ａ）の化合物：
    Figure 2020102051000032
     と反応させて、式（ＩＶＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000033
     を形成するステップと、をさらに含み、
    式中、Ｘ １ はスルホン酸エステルである、
    請求項１３に記載の方法。
  17. ｉ）前記式（ＩＩＢ）の化合物をスルホン化剤と反応させて、式（ＶＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000034
     を形成するステップと、
    ｉｉ）前記式（ＶＩＢ）の化合物を式（ａ）の化合物：
    Figure 2020102051000035
     と反応させて、式（ＩＩＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000036
     を形成するステップと、
    ｉｉｉ）前記式（ＩＩＩＢ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000037
     と反応させて、式（ＩＶＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000038
     を形成するステップと、をさらに含み、
    式中、Ｘ１はスルホン酸エステルである、請求項１３に記載の方法。
  18. ｉ）前記式（ＩＩＢ）の化合物をスルホン化剤と反応させて、式（ＶＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000039
     を形成するステップと、
    ｉｉ）前記式（ＶＩＢ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000040
     と反応させて、式（ＶＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000041
     を形成するステップと、
    ｉｉｉ）前記式（ＶＢ）の化合物をイミン還元剤と反応させて、式（ＩＩＩＢ）の化合物：
    Figure 2020102051000042
     を形成するステップと、
    ｉｖ）前記式（ＩＩＩＢ）の化合物を式（ｂ）の化合物：
    Figure 2020102051000043
     と反応させて、式（ＩＶＢ）の化合物を形成するステップと、をさらに含み、
    式中、Ｘ １ はスルホン酸エステルである、
    請求項１３に記載の方法。
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