JPWO2020086816A5 - - Google Patents

Description

本発明者らは、本発明のいくつかの実施形態を記載しているが、本発明者らの基本的な実施例は、本発明の化合物および方法を利用する他の実施形態を実現するために、改変されてもよいことは明白である。したがって、本発明の範囲は、例として表されている特定の実施形態によってよりもむしろ、添付の特許請求の範囲によって規定されることが理解されよう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
形態Ａ、ＢまたはＣの化合物Ａ：

。
（項目２）
前記化合物が結晶性である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が、非晶質化合物Ａを実質的に含まない結晶性固体である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が不純物を実質的に含まない、項目１に記載の化合物。
（項目５）
そのＸＲＰＤにおいて、約４．４、約１６．２および約１７．７度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、項目１に記載の化合物。
（項目６）
そのＸＲＰＤにおいて、約４．４、約１６．２および約１７．７度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、項目５に記載の化合物。
（項目７）
前記化合物が形態Ａの化合物である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
図１に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、項目１に記載の化合物。
（項目９）
そのＸＲＰＤにおいて、約５．０、約１５．２および約１７．５度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
そのＸＲＰＤにおいて、約５．０、約１５．２および約１７．５度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
前記化合物が形態Ｂの化合物である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
図４に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
そのＸＲＰＤにおいて、約７．０、約１６．１および約１６．３度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
そのＸＲＰＤにおいて、約７．０、約１６．１および約１６．３度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、項目９に記載の化合物。
（項目１５）
前記化合物が形態Ｃの化合物である、項目１０に記載の化合物。
（項目１６）
図７に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
項目１に記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、組成物。
（項目１８）
処置抵抗性うつ病、リソソーム貯蔵障害、ＪＮＣＬ、シスチン症、ファブリー病、ＭＬＩＶ、精神遅滞または自閉症の遺伝的形態から選択される、疾患、障害または状態を処置する方法を処置する方法であって、
それを必要とする患者に有効量の項目１に記載の化合物またはその組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目１９）
ｍＴＯＲＣ１を活性化することを必要とする患者に有効量の項目１に記載の化合物またはその組成物を投与するステップを含む、患者におけるｍＴＯＲＣ１を活性化する方法。
（項目２０）
形態Ａの化合物１：

であって、式中、ｘは、約３／４である、形態Ａの化合物１。
（項目２１）
前記化合物が結晶性である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物が、非晶質化合物１を実質的に含まない結晶性固体である、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
前記化合物が不純物を実質的に含まない、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
そのＸＲＰＤにおいて、約１７．１、約１７．３および約１８．３度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、項目２０に記載の化合物。
（項目２５）
そのＸＲＰＤにおいて、約１７．１、約１７．３および約１８．３度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
図１１に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、項目２０に記載の化合物。
（項目２７）
項目２０に記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、組成物。
（項目２８）
処置抵抗性うつ病、リソソーム貯蔵障害、ＪＮＣＬ、シスチン症、ファブリー病、ＭＬＩＶ、精神遅滞または自閉症の遺伝的形態から選択される、疾患、障害または状態を処置する方法を処置する方法であって、
それを必要とする患者に有効量の項目２０に記載の化合物またはその組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目２９）
ｍＴＯＲＣ１を活性化することを必要とする患者に有効量の項目２０に記載の化合物またはその組成物を投与するステップを含む、患者におけるｍＴＯＲＣ１を活性化する方法。

Claims (29)

1. 形態Ａ、ＢまたはＣの化合物Ａ：
   

   

   
   。
2. 前記化合物が結晶性である、請求項１に記載の化合物。
3. 前記化合物が、非晶質化合物Ａを実質的に含まない結晶性固体である、請求項１に記載の化合物。
4. 前記化合物が不純物を実質的に含まない、請求項１に記載の化合物。
5. そのＸＲＰＤにおいて、約４．４、約１６．２および約１７．７度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、請求項１に記載の化合物。
6. そのＸＲＰＤにおいて、約４．４、約１６．２および約１７．７度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、請求項５に記載の化合物。
7. 前記化合物が形態Ａの化合物である、請求項６に記載の化合物。
8. 図１に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、請求項１に記載の化合物。
9. そのＸＲＰＤにおいて、約５．０、約１５．２および約１７．５度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、請求項１に記載の化合物。
10. そのＸＲＰＤにおいて、約５．０、約１５．２および約１７．５度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、請求項９に記載の化合物。
11. 前記化合物が形態Ｂの化合物である、請求項１０に記載の化合物。
12. 図４に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、請求項１に記載の化合物。
13. そのＸＲＰＤにおいて、約７．０、約１６．１および約１６．３度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、請求項１に記載の化合物。
14. そのＸＲＰＤにおいて、約７．０、約１６．１および約１６．３度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、請求項９に記載の化合物。
15. 前記化合物が形態Ｃの化合物である、請求項１０に記載の化合物。
16. 図７に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、請求項１に記載の化合物。
17. 請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、組成物。
18. うつ病、処置抵抗性うつ病、リソソーム貯蔵障害、ＪＮＣＬ、シスチン症、ファブリー病、ＭＬＩＶ、精神遅滞または自閉症の遺伝的形態から選択される、疾患、障害または状態を処置するための、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
19. 患者におけるｍＴＯＲＣ１を活性化するための、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
20. 形態Ａの化合物１：
    

    

    
    であって、式中、ｘは、約３／４である、形態Ａの化合物１。
21. 前記化合物が結晶性である、請求項２０に記載の化合物。
22. 前記化合物が、非晶質化合物１を実質的に含まない結晶性固体である、請求項２０に記載の化合物。
23. 前記化合物が不純物を実質的に含まない、請求項２０に記載の化合物。
24. そのＸＲＰＤにおいて、約１７．１、約１７．３および約１８．３度２θにおけるピークから選択される１つまたはそれよりも多くのピークを有する、請求項２０に記載の化合物。
25. そのＸＲＰＤにおいて、約１７．１、約１７．３および約１８．３度２θにおけるピークから選択される少なくとも２つのピークを有する、請求項２４に記載の化合物。
26. 図１１に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、請求項２０に記載の化合物。
27. 請求項２０に記載の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、組成物。
28. うつ病、処置抵抗性うつ病、リソソーム貯蔵障害、ＪＮＣＬ、シスチン症、ファブリー病、ＭＬＩＶ、精神遅滞または自閉症の遺伝的形態から選択される、疾患、障害または状態を処置するための、請求項２０に記載の化合物を含む、組成物。
29. 患者におけるｍＴＯＲＣ１を活性化するための、請求項２０に記載の化合物を含む、組成物。