JPWO2020035052A5 - - Google Patents
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Claims (51)
- 式(I):
(式中、
Xは、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1~12アルコキシル、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、C1~12アルカノイルアミノから選択され;
環Aは、3~12員の飽和または不飽和の単環式または多環式のヘテロシクリルであり;
環Bは、3~12員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~12員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから選択され;
Wは、-C1~12アルキレン-または-C(O)-であり、これは、ヒドロキシル、C1~12アルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12アルキル-OHによって一置換または独立して多置換されていてもよく;
Vは、-NH-、-NH-C1~12アルキレン-、-NH-C(O)-、またはN連結ピロリジニルであり、これは、ヒドロキシル、C1~12アルキル、C1~12アルコキシル、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノまたはC1~12アルキル-OHによって一置換または独立して多置換されていてもよく;
Yは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルボニル、カルバメート、スルホニル、C1~12アルキル、C1~12アルコキシル、C1~12アルカノイル、C1~12アルキル-OH、C1~12アルキル-シアノ、C1~12ハロアルキル、C1~12ハロアルコキシル、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルキルスルホニル、C1~12アルカノイルアミノ、3~12員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~12員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり、これは任意選択により、R3によって一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R1は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R1は任意選択により、R4によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R2は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R2は任意選択により、R5によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、スルホニル、ホスフェート、ホスホリル、ホスフィニル、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C3~12シクロアルキル)アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、(C1~12アルキル)ホスホリル、(C1~12アルキル)2ホスホリル、C1~12アルカノイルアミノ、N-(C1~12アルキル-OH)アミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R3は任意選択により、R6によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
ここで、各R4、R5またはR6は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、スルホニル、ホスフィニル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、C1~12アルカノイルアミノ、C1~12アルキルスルホニル、C1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4である)。 - Xがアミノである、請求項1に記載の化合物。
- 各R1が、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、シアノ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノまたはエチルアミノ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、オキサシクロペンタニル、オキセタニル、または1,1-ジオキソチエタニルから独立して選択され、これは任意選択により、R4によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく、ここで、各R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
- mが、0、1または2である、請求項1に記載の化合物。
- 各R2が、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、C1~12アルキルまたはC1~12ハロアルキルから独立して選択され、ここで、各R2は任意選択により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから選択されるR5によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
- 各R2が、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、エトキシル、メトキシル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロパニルアミノ、ヒドロキシメチル、またはヒドロキシエチルから独立して選択される、請求項7に記載の化合物。
- nが、0、1または2である、請求項1に記載の化合物。
- Wが、メチレンまたは-C(O)-である、請求項1に記載の化合物。
- Wがメチレンである場合、Vは-NH-C(O)-である;またはWが-C(O)-である場合、Vは-NH-、-NH-C1~12アルキレン-、もしくはN連結ピロリジニルであり、これは、ヒドロキシル、C1~12アルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12アルキル-OHによって一置換または独立して多置換されていてもよい、請求項10に記載の化合物。
- Yが、水素、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、カルボニル、カルバモイル、C1~12アルキル、C1~12アルキル-OH、C1~12アルコキシル、スルホニル、(C1~12アルキル)スルホニル、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、3~12員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~12員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり、これは任意選択により、R3によって一置換または独立して多置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
- 各R3が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、スルホニル、ホスフェート、ホスホリル、ホスフィニル、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C3~12シクロアルキル)アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、(C1~12アルキル)ホスホリル、(C1~12アルキル)2ホスホリル、C1~12アルカノイルアミノ、N-(C1~12アルキル-OH)アミノ、C1~12ハロアルコキシル、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R3は任意選択により、R6によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
- 各R6が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、スルホニル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、C1~12アルキルスルホニル、C1~12ハロアルコキシルまたはC1~12アルキル置換シクロアルキルから独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
- 式(Ia):
(式中、
環Aは、N、OまたはSから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を有する6~10員の飽和または不飽和の単環式または多環式のヘテロシクリルであり;
環Bは、5~6員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または5~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり;
Zは、-C1~12アルキレン-または結合であり;
Yは、水素、アミノ、カルバモイル、カルボニル、スルホニル、C1~12アルキル、C1~12アルコキシル、C1~12アルキル-OH、C1~12アルキル-シアノ、C1~12ハロアルキル、C1~12ハロアルコキシル、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルキルスルホニル、C1~12アルカノイルアミノ、または3~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり、これは任意選択により、R3によって一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R1は、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、シアノ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノまたはエチルアミノ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、オキサシクロペンタニル、オキセタニル、または1,1-ジオキソチエタニルから独立して選択され、これは任意選択により、R4によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、C1~12アルキルまたはC1~12ハロアルキルであり、ここで、各R2は任意選択により、R5によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、スルホニル、ホスフェート、ホスホリル、ホスフィニル、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C3~12シクロアルキル)アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、(C1~12アルキル)ホスホリル、(C1~12アルキル)2ホスホリル、C1~12アルカノイルアミノ、N-(C1~12アルキル-OH)アミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R3は任意選択により、R6によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R5は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R6は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、スルホニル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、C1~12アルキルスルホニル、C1~12ハロアルコキシルまたはC1~12アルキル置換シクロアルキルから独立して選択され;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4である)。 - Zが結合であり、Yが、C1~12アルコキシルによって、任意選択によりメトキシルによって一置換されているシクロブチルである、請求項16に記載の化合物。
- Zがエチレンであり、Yがメトキシルである、請求項16に記載の化合物。
- 式(Ia-i):
(式中、
環Aは、N、OまたはSから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を有する6~10員の飽和または不飽和の単環式または多環式のヘテロシクリルであり;
環Bは、5~6員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または5~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり;
環Qは、3~6員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり;
R7は、水素、C1~12アルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12アルキル-OHであり;
各R1は、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、シアノ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノまたはエチルアミノ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、オキサシクロペンタニル、オキセタニル、または1,1-ジオキソチエタニルから独立して選択され、これは任意選択により、R4によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、C1~12アルキルまたはC1~12ハロアルキルであり、ここで、各R2は任意選択により、R5によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、スルホニル、ホスフェート、ホスホリル、ホスフィニル、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C3~12シクロアルキル)アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、(C1~12アルキル)ホスホリル、(C1~12アルキル)2ホスホリル、C1~12アルカノイルアミノ、N-(C1~12アルキル-OH)アミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R3は任意選択により、R6によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R5は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R6は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、スルホニル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、C1~12アルキルスルホニル、C1~12ハロアルコキシルまたはC1~12アルキル置換シクロアルキルから独立して選択され;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4であり;
iは、0、1、2、3または4である)。 - 式(Ib):
(式中、
環Aは、N、OまたはSから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を有する6~10員の飽和または不飽和の単環式または多環式のヘテロシクリルであり;
環Bは、5~6員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または5~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり;
環Qは、3~6員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり;
R7は、水素、C1~12アルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12アルキル-OHであり;
各R1は、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、シアノ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノまたはエチルアミノ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、オキサシクロペンタニル、オキセタニル、または1,1-ジオキソチエタニルから独立して選択され、これは任意選択により、R4によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、C1~12アルキルまたはC1~12ハロアルキルであり、ここで、各R2は任意選択により、R5によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、スルホニル、ホスフェート、ホスホリル、ホスフィニル、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C3~12シクロアルキル)アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、(C1~12アルキル)ホスホリル、(C1~12アルキル)2ホスホリル、C1~12アルカノイルアミノ、N-(C1~12アルキル-OH)アミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R3は任意選択により、R6によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R5は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R6は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、スルホニル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、C1~12アルキルスルホニル、C1~12ハロアルコキシルまたはC1~12アルキル置換シクロアルキルから独立して選択され;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4であり;
iは、0、1、2、3または4である)。 - 各R1が、フルオロ、クロロ、アミノ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、メトキシエチル、2-ヒドロキシプロピル、シクロプロピルまたはオキセタニルから独立して選択される、請求項16、19または20に記載の化合物。
- mが、0、1または2である、請求項16、19または20に記載の化合物。
- R2が、メチルまたはフルオロである、請求項16、19または20に記載の化合物。
- nが、0または1である、請求項16、19または20に記載の化合物。
- 各R3が、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシル、エトキシル、ジフルオロメトキシル、トリフルオロメトキシル、トリフルオロエトキシル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシエチルオキシル、メトキシエチルオキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メチルアミノエチルオキシル、ジメチルアミノエチルオキシル、ジメチルホスフィニル-メチル、カルバモイル、カルバモイルメトキシル、アゼチジニル、ピロリジル、モルホリニル、ピラジニル、ジメチルアミノアゼチジニル、1-メチル-ピラジン-4-イル、3-メチル-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル、3-メチル-3,6-ジアザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、8-メチル-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル、6-メチル-2,6-ジアザ-スピロ[3.4]オクタン-2-イル、または5-メチル-2,5-ジアザ-スピロ[3.3]-ヘプタン-2-イルから独立して選択される、請求項16、19または20に記載の化合物。
- i=0、1、2または3である、請求項19または20に記載の化合物。
- 式(Ia-ii):
(式中、
環Aは、N、OまたはSから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を有する6~10員の飽和または不飽和の単環式または多環式のヘテロシクリルであり;
Zは、-C1~12アルキレン-または結合であり;
Yは、水素、C1~12アルキル、C1~12アルコキシル、C1~12アルキル-OH、3~6員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~6員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルであり、これは任意選択により、R3によって一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R1は、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、シアノ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノまたはエチルアミノ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、オキサシクロペンタニル、オキセタニル、または1,1-ジオキソチエタニルから独立して選択され、これは任意選択により、R4によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R3は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、尿素、カルバメート、スルホニル、ホスフェート、ホスホリル、ホスフィニル、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C3~12シクロアルキル)アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、(C1~12アルキル)スルホニル、(C1~12アルキル)ホスフィニル、(C1~12アルキル)2ホスフィニル、(C1~12アルキル)ホスホリル、(C1~12アルキル)2ホスホリル、C1~12アルカノイルアミノ、N-(C1~12アルキル-OH)アミノ、3~10員の飽和もしくは不飽和のカルボシクリル、または3~10員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリルから独立して選択され、ここで、各R3は任意選択により、R6によってさらに一置換または独立して多置換されていてもよく;
各R4は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシルまたはC1~12ハロアルコキシルから独立して選択され;
各R6は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、カルバモイル、スルホニル、尿素、カルバメート、C1~12アルキル、C1~12ハロアルキル、C1~12アルコキシル、C1~12ハロアルコキシル、C1~12アルキル-OH、N-(C1~12アルキル)アミノ、N,N-(C1~12アルキル)2アミノ、N-(C1~12アルキル)カルバモイル、N,N-(C1~12アルキル)2カルバモイル、C1~12アルカノイルアミノ、C1~12アルキルスルホニル、C1~12ハロアルコキシルまたはC1~12アルキル置換シクロアルキルから独立して選択され;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4である)。 - 環Aが、ピリドニルまたはアザインドリジニルである、請求項30に記載の化合物。
- mが1であり、R1が、C1~12アルキル、好ましくはC1~3アルキル、より好ましくはメチルである、請求項30に記載の化合物。
- Zが結合であり、Yが、メトキシルによって一置換されているシクロブチルである、請求項30に記載の化合物。
- Zがエチレンであり、Yがメトキシルである、請求項30に記載の化合物。
- Zがメチレンであり、Yが、フェニル、ピロリジルまたはテトラヒドロフリルであり、これは任意選択により、R3によって一置換または独立して多置換されていてもよい、請求項30に記載の化合物。
- R3が、ハロゲンまたはC1~12アルキルである、請求項35に記載の化合物。
- R3が、フルオロまたはメチルである、請求項35に記載の化合物。
- 化合物が以下からなる群から選択される、請求項1から37のいずれかに記載の化合物:
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(5-メチルフラン-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
N-((3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(5-メチルフラン-2-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-2,6-ジフルオロベンズアミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(2,6-ジメチルモルホリノ)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
N-((3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-イル)メチル)ピコリンアミド;
3-アミノ-N-((6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(2-メチルピリジン-4-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(2-メチルピリジン-4-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(ジメチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-メトキシピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((6-メチルピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(1-(2,6-ジフルオロフェニル)エチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-3-(ジフルオロメトキシ)ピコリンアミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((5-メチルチアゾール-4-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((6-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-アミノピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((4-(ジメチルアミノ)ピリミジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(5-(ジメチルアミノ)-2-フルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((3-(トリフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-(ジフルオロメチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-(ジメチルアミノ)-2-フルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
6-([1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-6-イル)-3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-シクロプロピル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-フルオロ-6-モルホリノベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(1-(2,6-ジフルオロフェニル)エチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-(2-ヒドロキシエチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(オキサゾール-2-イル)-6-(1-(オキセタン-3-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((2-メチルチアゾール-4-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(チアゾール-4-イルメチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((3-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-アミノピリジン-2-イル)メチル)-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-アミノ-3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロ-6-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(4-フルオロ-2-メトキシベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-(トリフルオロメチル)ベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(3-フルオロ-2-メトキシベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジフルオロメチル)ベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-5-(1H-ピラゾール-1-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2-アミノ-6-メチルピリジン-4-イル)-N-(2-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-5-(5-メチルフラン-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(5-メチルフラン-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2-クロロ-6-メチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-エチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-イソプロピル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((3-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジフルオロメトキシ)ベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジフルオロメトキシ)-6-フルオロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-5-(5-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1-(ジフルオロメチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-(オキセタン-3-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-クロロベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-ブロモベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メチルベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(1,5-ジメチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2-アミノ-6-メチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-エチルベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジフルオロメトキシ)-6-フルオロベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
N-((3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-イル)メチル)-2-メトキシベンズアミド;
3-アミノ-6-(1-シクロプロピル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-2,6-ジフルオロベンズアミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(2-メトキシベンジル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-フルオロ-6-メトキシベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジフルオロメトキシ)ベンジル)-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(5-フルオロ-2-メトキシベンジル)-5-(4-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-5-フェニルピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((5-メチルチアゾール-4-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((4-アミノピリミジン-2-イル)メチル)-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジメチルホスホリル)-6-フルオロベンジル)-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジメチルホスホリル)-6-フルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(1-(2,6-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシエチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((6-(メチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
6-([1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-(3-ヒドロキシプロピル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-(2-メトキシエチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-5-(オキサゾール-2-イル)-6-(6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-(2-ヒドロキシプロピル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-N-(2-フルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(3-(ジメチルアミノ)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-N-((3-(2-ヒドロキシエトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-N-((3-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-N-((3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-N-((3-(2-ヒドロキシエチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((4-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(2-アミノ-2-オキソエトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(ピロリジン-2-イルメチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(ピロリジン-2-イルメチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピペリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-エチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-エチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-エチル-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-イソプロピル-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-シアノエチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-(ジメチルアミノ)-3-オキソプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-N-(2-ヒドロキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-(2-ヒドロキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-メトキシエチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(2-(トリフルオロメトキシ)エチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-メトキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-(2-(メチルスルホニル)エチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1r,3r)-3-メトキシシクロブチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1s,3s)-3-メトキシシクロブチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1-(ジメチルアミノ)シクロプロピル)メチル)-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(シクロプロピルメチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
N-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-((4,4-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-N-((4,4-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(1-メチル-1,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-((1R,5S)-3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-((1R,5S)-8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(6-メチル-2,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-2-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((6-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(1-(2,6-ジフルオロフェニル)エチル)-6-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(1-(2-ヒドロキシプロピル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(ピロリジン-2-イルメチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピペリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-エチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(オキセタン-2-イルメチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-ヒドロキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1r,3r)-3-メトキシシクロブチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((4,4-ジフルオロ-1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-(アミノメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-N-((3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-カルボキサミド2,2,2-トリフルオロ酢酸塩;
(R)-3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-5-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)-6-(3-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
(R)-(3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)メタノン;
(S)-(3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)メタノン;
(R)-(3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メタノン;
(S)-(3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メタノン;
3-アミノ-N-(2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
rac-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((4-メチルモルホリン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1-メチル-5-オキソピロリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
rac-N-((1,4-ジオキサン-2-イル)メチル)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
rac-3-アミノ-N-((1-メチル-5-オキソピロリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(3-オキソ-3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((1-メチル-2-オキソピロリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(3-オキソ-3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-シクロブチル-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-N-((1-(シクロプロパンカルボニル)ピロリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-((1-(シクロプロパンカルボニル)ピロリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-フルオロピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-モルホリノピラジン-2-カルボキサミド;
Cis-3-アミノ-N-((6-(3-(ジメチルアミノ)シクロブチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
Trans-3-アミノ-N-((6-(3-(ジメチルアミノ)シクロブチルアミノ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-(メチルアミノ)-3-オキソプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
rac-3-アミノ-N-(2-メトキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-メトキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((1,4,4-トリメチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
(R)-3-アミノ-5-(3-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
rac-3-アミノ-N-(2-(メチル(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ)エチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-(4-(ジメチルアミノ)-4-オキソブタン-2-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-N-(4-(ジメチルアミノ)-4-オキソブタン-2-イル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(2-(2-オキソピリジン-1(2H)-イル)エチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-モルホリノピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(メチル(ピリジン-2-イル)アミノ)エチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-メトキシエチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(2-(メチル(フェニル)アミノ)エチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-シクロプロピル-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((4-メチルモルホリン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-N-((1,2-ジメチルピロリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-N-(4-メトキシシクロヘキシル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((3-メチルテトラヒドロフラン-3-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-N-(2-シクロプロピル-2-(ジメチルアミノ)エチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド(異性体);
3-アミノ-N-((1-メチル-2-オキソピペリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-N-((1-メチル-2-オキソピロリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-5-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)-N-(1-(テトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)-5-フェニルピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((4,4-ジメチルオキセタン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(3-((ジメチルアミノ)メチル)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-5-(4-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;
cis-3-アミノ-N-(3-(ジメチルアミノ)シクロブチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
Trans-3-アミノ-N-(3-(ジメチルアミノ)シクロブチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-5-(3,4-ジフルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((1-メチルピロリジン-2-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-((1-(ジメチルカルバモイル)ピロリジン-3-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-((6-モルホリノピリジン-2-イル)メチル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-5-(3-フルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((-3-メトキシテトラヒドロフラン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(6-メチル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-3-アミノ-N-((6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-((6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-3-アミノ-N-((6-(2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3,3-ジメチルオキセタン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-((3-アミノ-5-(3,5-ジフルオロフェニル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)ピラジン-2-イル)メチル)-1-メチルピロリジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-メトキシシクロヘキシル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-N-(1-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-イル)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(S)-N-(1-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)プロパン-2-イル)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-N-(1-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)プロパン-2-イル)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-メトキシプロピル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(2-ヒドロキシエトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-N-((6-(3-(メチルアミノ)アゼチジン-1-イル)ピリジン-2-イル)メチル)-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(ピリジン-2-イル)-N-((テトラヒドロフラン-3-イル)メチル)ピラジン-2-カルボキサミド;
rac-N-(1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-イル)-3-アミノ-6-(3-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-5-(オキサゾール-2-イル)ピラジン-2-カルボキサミド。 - 請求項1から38のいずれか一項に記載の1種または複数の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- アデノシン受容体関連疾患を処置するための医薬の製造における、請求項1から38のいずれか一項に記載の1種または複数の化合物の使用。
- アデノシン受容体関連疾患が、がん、パーキンソン病、てんかん、脳虚血および脳卒中、うつ病、認知機能欠損、HIV、アデノシンデアミナーゼ-重症複合免疫不全症(ADA-SCID)、急性心不全および慢性心不全、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、または喘息である、請求項40に記載の使用。
- がんが、NSCLC、RCC、前立腺がんまたは乳がんである、請求項41に記載の使用。
- 医薬が、放射線治療、化学療法または免疫療法との組合せで使用される、請求項40に記載の使用。
- アデノシン受容体関連疾患を処置するための医薬組成物であって、請求項1から38のいずれか一項に記載の1種または複数の化合物の有効量を含む前記医薬組成物。
- アデノシン受容体関連疾患が、がん、パーキンソン病、てんかん、脳虚血および脳卒中、うつ病、認知機能欠損、HIV、アデノシンデアミナーゼ-重症複合免疫不全症(ADA-SCID)、急性心不全および慢性心不全、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、または喘息である、請求項44に記載の医薬組成物。
- がんが、NSCLC、RCC、前立腺がんまたは乳がんである、請求項45に記載の医薬組成物。
- 免疫療法薬または化学療法薬をさらに含む、請求項44から46のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 放射線治療との組合せ療法に使用するための、請求項44から47のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 免疫療法薬または化学療法薬との組合せ療法に使用するための、請求項44から46のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記免疫療法薬が、抗PD-1/PD-L1抗体、抗CTLA-4抗体、抗-CD73抗体、抗CD39抗体、抗-CCR2抗体、およびその任意の組合せからなる群から選択される、請求項49に記載の医薬組成物。
- 前記化学療法薬が、白金ベースの化学療法薬(シスプラチン、オキサLIPLATION)、ドセタキセル、パクリタキセル、ドキソルビシン、エトポシド、ミトキサントロンおよびその任意の組合せからなる群から選択される、請求項49または50に記載の医薬組成物。
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