JPWO2019234075A5 - - Google Patents

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JPWO2019234075A5
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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2019234075000001
    （式中、
    Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＣＦ３であり、Ｒ３は３－ピリジルメトキシ、３－クロロベンジルオキシ、若しくはＨである；
    Ｒ１はＣｌであり、Ｒ２はＦであり、Ｒ３は３-ピリジルメトキシである；又は
    Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３は３－ピリジルメトキシである）
    の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  2. ４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド；
    ２－（（３－クロロベンジル）オキシ）－４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）ベンズイミドアミド；
    ４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）ベンズイミドアミド；
    ４－（６－クロロ－７－フルオロ－１－ヒドロキシ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド；及び
    ４－（１－ヒドロキシ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド；
    からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  3. ４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000002
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  4. ２－（（３－クロロベンジル）オキシ）－４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000003
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  5. ４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000004
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  6. ４－（６－クロロ－７－フルオロ－１－ヒドロキシ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000005
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  7. ４－（１－ヒドロキシ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000006
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  8. （Ｒ）－４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000007
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  9. （Ｓ）－４－（１－ヒドロキシ－７－（トリフルオロメチル）－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボリニン－３－イル）－２－（ピリジン－３－イルメトキシ）ベンズイミドアミド
    Figure 2019234075000008
    である、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  10. KLK-5経路によって媒介される疾患又は病態を処置するための医薬の製造における、請求項１～９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩の使用。
  11. 前記疾患又は病態が、ネザートン症候群、酒さ、アトピー性皮膚炎、乾癬、及び掻痒からなる群から選択される、請求項１０記載の使用。
  12. ａ）請求項１～９のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩、及びｂ）１つ以上の薬学的に許容し得る賦形剤を含む医薬組成物。
  13. 治療において使用するための、請求項１～９のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  14. KLK-5経路によって媒介される疾患又は病態の処置において使用するための、請求項１２記載の医薬組成物。
  15. ネザートン症候群、酒さ、アトピー性皮膚炎、乾癬、及び掻痒からなる群から選択される疾患又は病態の処置において使用するための、請求項１２記載の医薬組成物。
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