JPWO2019102992A1 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
Abstract
Description
難水溶性有効成分は、日本薬局方にいう溶解性を示す用語の「極めて溶けにくい」及び「ほとんど溶けない」のいずれの溶解性を示すものでもよく、25℃の純水に対する溶解度が0.1質量%未満の有効成分である。なお、この場合においては、可溶化前の難水溶性有効成分の純水に対する溶解度であるものとする。以下、難水溶性有効成分を単に有効成分と称する場合があるものとする。
可溶化剤は、難水溶性有効成分を水に可溶化させるための成分である。この可溶化剤の存在により、難水溶性有効成分の25℃の純水に対する溶解度を0.1質量%以上とすることが好ましい。
本発明の皮膚外用剤は、さらに放出促進剤を含んでいてもよい。放出促進剤は、体内において有効成分の放出を促進するための有効成分放出促進剤である。放出促進剤を用いることにより、角層下の表皮や真皮への難水溶性有効成分の透過性をより一層高めることができる。
本発明の皮膚外用剤は、さらに少なくとも1種の他の成分を含有していてもよい。他の成分としては、特に限定されないが、例えば、安定化剤、経皮吸収促進剤、皮膚刺激低減剤、防腐剤、又は鎮痛剤等が挙げられる。
本発明の皮膚外用剤は、角層透過手段と組み合わせられていてもよい。角層透過手段としては、例えば、S/O(Solid in Oil)技術、マイクロニードル、パスポートシステム、イオントフォレシス、エレクトロポレーション、サーマルポレーション、ソノフォレシス、又はニードルレスシリンジが挙げられる。これらは、単独で用いてもよく、複数を併用してもよい。このような角層透過手段を用いることにより、角層においても、難水溶性有効成分の透過性をより一層高めることができる。従って、皮膚全体、すなわち角層を含む表皮や真皮における難水溶性有効成分の透過性をより一層高めることができ、経皮吸収性をより一層高めることができる。
S/O技術と組み合わせられた皮膚外用剤は、コアシェル構造体と、油相である基剤相とを備える。コアシェル構造体は、油相である基剤相中に分散又は溶解されている。
コアシェル構造体は、有効成分と可溶化剤とを含有するコア部と、界面活性剤を含有するシェル部とを備える。
図5は、コアシェル構造体の一例を示す模式的断面図である。
コアシェル構造体においては、コア部に有効成分が含有されている。コア部に含有されている有効成分は、上述の難水溶性有効成分(以下、難水溶性有効成分を単に有効成分という場合があるものとする)である。また、上述の可溶化剤もこのコア部に含有される。また、コア部には、上述の安定化剤、経皮吸収促進剤、皮膚刺激低減剤、防腐剤、又は鎮痛剤等が含有されていてもよい。
コアシェル構造体においては、シェル部に界面活性剤が含有されている。界面活性剤は、コアシェル構造のシェル部を形成できるものであればよく、特に限定されない。
可溶化体とは、可溶化剤の存在により、難水溶性有効成分を水に可溶化できる状態となったもののことを指し、その製造方法は難水溶性有効成分を水に可溶化できる方法である限り、特に制限されない。可溶化剤の存在により、難水溶性有効成分の25℃の純水に対する溶解度が、0.1質量%以上を示すことが好ましい。
コアシェル構造体は、例えば水相に有効成分を含有するW/Oエマルションを乾燥する工程を備える方法によって、製造することができる。
基剤相は、コアシェル構造体を含有する。このとき、コアシェル構造体は、基剤相中に分散又は溶解している。基剤相を構成する基剤は、特に限定されず、皮膚外用剤として使用可能なもののなかから幅広く選択することができる。
本発明の皮膚外用剤は、特に限定されないが、テープ剤(リザーバ型又はマトリックス型等)、軟膏剤、ローション剤、エアゾール剤、硬膏剤、水性バップ剤、クリーム剤、ゲル剤、エアゾール剤、パッチ剤及びマイクロニードル等の軟膏剤や貼付剤等の外用剤として使用できる。本発明の皮膚外用剤は、高透過性全身又は局所作用型であってもよい。本発明の皮膚外用剤は、特に限定されないが、1日〜1週間持続性であってもよく、好ましい態様では1日〜1週間あたり1回適用されるように用いられてもよい。
純水(MiliQ水)37.8gと、1.0mol/L塩酸(和光純薬社製、商品名「1mol/L Hydrochloric Acid」)4.2gと、メタノール(和光純薬社製)18.0gとを混合したものを溶媒(A)とした。難水溶性有効成分(薬物)としてのアリピプラゾール0.5gと、可溶化剤としてのβ−シクロデキストリン(β−CD)2.5gを50gの溶媒(A)に加え、室温で1時間攪拌した。その後2日間凍結乾燥し、可溶化体を得た。得られた可溶化体120mgを、880mgの純水に加え、混合及び分散して皮膚外用剤を調製した。なお、アリピプラゾールとしては、東京化成社製、加重平均分子量:448g/mol、オクタノール水分配係数:4.5のものを用いた。また、β−シクロデキストリンとしては、東京化成社製、商品名「β−Cyclodextrin」、分子量:1135g/molのものを用いた。
可溶化剤としてβ−シクロデキストリン(β−CD、東京化成社製、商品名「β−Cyclodextrin」)の代わりに、ショ糖ラウリン酸エステル(三菱ケミカルフーズ社製、商品名「リョートーシュガーエステルL1695」、分子量:630g/mol)を用いたこと以外は、実施例1と同様にして皮膚外用剤を調製した。
アリピプラゾール(東京化成社製、分子量:448g/mol、オクタノール水分配係数:4.5)20mgを980mgの純水に加え、混合及び分散して皮膚外用剤を調製した。
ヘアレスラット皮膚透過性試験(角層無し);
薬物皮膚透過試験セル(図1)に予めテープストリッピングにより角層を除去したヘアレスラット皮膚(日本エスエルシー社、HWY/Slc8週齢より摘出)をセットした。この装置の上部に実施例1,2及び比較例1で製造した各種皮膚外用剤を1000mg(約7cm2)適用した。下部のレセプター層においては、蒸留水中にK2PO4を0.01M、NaClを0.15M、硫酸ゲンタマイシン(和光純薬株式会社製、G1658)を10ppm含有させた液をリン酸でpH4.0に調整した緩衝液を入れた。また、試験開始後より32℃に保たれた恒温槽中に装置を設置した。試験開始後、所定時間後に下部のレセプター層より槽中の液のうち1mlを採取した直後に、同じ組成の液を1ml補充した。回収した各々のレセプター液試料にメタノールを添加して溶出脂質等を抽出し遠心分離した。遠心分離後、上清中の有効成分濃度を、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)により定量した。定量した有効成分量に基づき、24時間累積皮膚透過量を算出した。
難水溶性有効成分(薬物)としてのアリピプラゾール(東京化成社製、加重平均分子量:448g/mol、オクタノール水分配係数:4.5)50mgと、可溶化剤としてのβ−シクロデキストリン(β−CD、東京化成社製、商品名「β−Cyclodextrin」)250mgとを10gの溶媒(A)に溶解させた。これに、界面活性剤としてのモノカプリル酸グリセリル(太陽化学株式会社製、製品名「サンソフトNo.700P−2−C」、HLB値:10.9)750mgをシクロヘキサン20gに溶解した溶液を加え、ホモジナイザー撹拌(25000rpm)した。この後に2日間凍結乾燥し、コア部に有効成分を含有し、シェル部に界面活性剤を含有するコアシェル構造を有するコアシェル構造体を得た。得られたコアシェル構造体420mgを、580mgの流動パラフィン(和光純薬社製、密度0.800〜0.835g/ml)に加え、混合及び分散して皮膚外用剤を調製した。
アリピプラゾール及びβ−シクロデキストリンに加えて、放出促進剤としての乳酸(和光純薬社製、水に対する溶解度100%)25mgを、溶媒(A)に溶解させたこと以外は、実施例3と同様にして皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤としてβ−シクロデキストリン(β−CD、東京化成社製、商品名「β−Cyclodextrin」)の代わりに、ショ糖ラウリン酸エステル(三菱ケミカルフーズ社製、商品名「リョートーシュガーエステルL1695」)を用いたこと以外は、実施例4と同様にして皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤としてβ−シクロデキストリン(β−CD、東京化成社製、商品名「β−Cyclodextrin」)の代わりに、シクロアミロース(グリコ栄養食品社製、商品名「シクロアミロース」、分子量:7000g/mol)を用いたこと以外は、実施例4と同様にして皮膚外用剤を調製した。
アリピプラゾール(東京化成社製、加重平均分子量:448g/mol、オクタノール水分配係数:4.5)20mgを980mgの流動パラフィン(和光純薬社製、密度0.800〜0.835g/ml)に加え、混合して分散して皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤としてβ−シクロデキストリンを用いなかったこと以外は、実施例3と同様にして皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤としてβ−シクロデキストリンを用いなかったこと以外は、実施例4と同様にして皮膚外用剤を調製した。
難水溶性有効成分(薬物)としてのスルファサラジン(東京化成社製、分子量:398g/mol、オクタノール水分配係数:2.3)50mgと、可溶化剤としてのヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル(信越化学社製、商品名「AQOAT−AS―LG」、分子量:20000g/mol)150mgと、放出促進剤としての水酸化ナトリウム(NaOH、和光純薬工業社製、水に対する溶解度10%以上)50mgとを、9.8gの水に溶解させた。これに、界面活性剤としてのモノカプリル酸グリセリル(太陽化学社製、製品名「サンソフトNo.700P−2−C」、HLB値:10.9)750mgをシクロヘキサン19.3gに溶解した溶液を加え、ホモジナイザー撹拌(25000rpm)した。この後に2日間凍結乾燥し、コア部に有効成分を含有し、シェル部に界面活性剤を含有するコアシェル構造を有するコアシェル構造体を得た。得られたコアシェル構造体424mgを、636mgの流動パラフィン(和光純薬社製、密度0.800〜0.835g/ml)に加え、混合及び分散して皮膚外用剤を調製した。
界面活性剤としてモノカプリル酸グリセリルの代わりに、モノラウリン酸グリセリル(太陽化学社製、商品名「サンソフトNo.750−C」、HLB値:8.7)を用いたこと以外は、実施例7と同様にして皮膚外用剤を調製した。
界面活性剤としてモノカプリル酸グリセリルの代わりに、モノカプリン酸グリセリル(太陽化学社製、商品名「サンソフトNo.760−C」、HLB値:9.7)を用いたこと以外は、実施例7と同様にして皮膚外用剤を調製した。
スルファサラジン(東京化成社製、加重平均分子量:398g/mol、オクタノール水分配係数:2.3)21mgを1039mgの流動パラフィン(和光純薬社製、密度0.800〜0.835g/ml)に加え、混合して分散して皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤及び放出促進剤を用いなかったこと以外は、実施例9と同様にして皮膚外用剤を調製した。
難水溶性有効成分(薬物)としてのアリピプラゾール(東京化成社製、加重平均分子量:448g/mol、オクタノール水分配係数:4.5)50mgと、可溶化剤としての没食子酸(東京化成社製、商品名「没食子酸水和物」、分子量:170g/mol)25mgと、放出促進剤としての酒石酸(和光純薬工業社製、水に対する溶解度10%以上)25mgとを、10gの溶媒(水)に溶解させた。これに、界面活性剤としてのモノカプリル酸グリセリル(C8シェル、太陽化学社製、製品名「サンソフトNo.700P−2−C」、HLB値:10.9)600mgをシクロヘキサン20gに溶解した溶液を加え、ホモジナイザー撹拌(25000rpm)した。この後に2日間凍結乾燥し、コア部に有効成分を含有し、シェル部に界面活性剤を含有するコアシェル構造を有するコアシェル構造体を得た。得られたコアシェル構造体270mgを、630mgの流動パラフィン(和光純薬社製、密度0.800〜0.835g/ml)に加え、混合及び分散して皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤としての没食子酸(東京化成社製、商品名「没食子酸水和物」)の代わりに、4−アミノ安息香酸(東京化成社製、商品名「4−アミノ安息香酸」、分子量:137g/mol)を用いたこと以外は、実施例10と同様にして皮膚外用剤を調製した。
可溶化剤を用いなかったこと以外は、実施例10と同様にして皮膚外用剤を調製した。
ヘアレスラット皮膚透過性試験(角層有り);
薬物皮膚透過試験セル(図1)にヘアレスラット皮膚(日本エスエルシー社、HWY/Slc8週齢より摘出)をセットした。この装置の上部に実施例3〜5及び比較例2〜4で製造した各種外用剤を1000mg(約7cm2)適用した。下部のレセプター層においては、蒸留水中にK2PO4を0.01M、NaClを0.15M、硫酸ゲンタマイシン(和光純薬株式会社製、G1658)を10ppm含有させた液をリン酸でpH4.0に調整した緩衝液を入れた。また、試験開始後より32℃に保たれた恒温槽中に装置を設置した。試験開始後、所定時間後に下部のレセプター層より槽中の液のうち1mlを採取した直後に、同じ組成の液を1ml補充した。回収した各々のレセプター液試料にメタノールを添加して溶出脂質等を抽出し遠心分離した。遠心分離後、上清中の有効成分濃度を、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)により定量した。定量した有効成分量に基づき、17.5時間、21時間及び24時間における累積皮膚透過量を算出した。また、17.5時間〜24時間におけるフラックスを求めた。
実施例12,13及び比較例8では、マイクロニードルを模した評価例として、角質を除去していないヘアレスラット皮膚を用いて、皮膚外用剤を27Gのシリンジ針を付けた1mLのシリンジにて、深さ0.3〜0.5mmで、0.05mlずつ10か所に注射した。実施例12では、実施例1の皮膚外用剤を用い、実施例13では、実施例2の皮膚外用剤を用いた。また、比較例8では、比較例1の皮膚外用剤を用いた。
2…皮膚
3…貼付剤
4…レセプター液(pH=7.2リン酸緩衝液)
5…撹拌子
10…コアシェル構造体
11…コア部
12…シェル部
Claims (6)
- 難水溶性有効成分と、可溶化剤とを含み、
前記可溶化剤が、水溶性高分子、水溶性糖類、水溶性界面活性剤、及び芳香族カルボン酸からなる群から選択された少なくとも1種である、皮膚外用剤。 - 前記可溶化剤が、前記水溶性糖類である、請求項1に記載の皮膚外用剤。
- 前記水溶性糖類が、シクロデキストリン、シクロデキストリン誘導体、デキストリン誘導体、及びセルロース誘導体からなる群から選択される少なくとも1種である、請求項2に記載の皮膚外用剤。
- 前記難水溶性有効成分の放出を促進するための放出促進剤をさらに含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
- 角層透過手段を組み合わせてなる、請求項1〜4のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
- 前記角層透過手段が、S/O(Solid in Oil)技術、マイクロニードル、パスポートシステム、イオントフォレシス、エレクトロポレーション、サーマルポレーション、ソノフォレシス、及びニードルレスシリンジからなる群から選択された少なくとも1種である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
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