JPWO2015053308A1 - 米粉を含む固形製剤用水性液状コーティング組成物 - Google Patents

Abstract

本発明の課題は、食習慣のある材料からなる固形製剤用水性液状コーティング組成物を提供する事である。米粉及び可塑剤を含有する、固形製剤用水性液状コーティング組成物の提供。

Description

本発明は、米粉を含む固形製剤用水性液状コーティング組成物、それを用いてコーティングされた固形製剤に関する。

固形製剤に関するコーティング技術として、ヒドロキシエチルセルロール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース等のヒドロキシアルキルセルロース、シェラック等といった成分を含む組成物を用いて素製剤をコーティングする技術が知られている（特許文献１及び２）。

ヒドロキシアルキルセルロースは木材を原料に工業的に産生されるものであり、比較的安い材料であることが知られている。また、シェラックはラックカイガラムシの分泌液に由来する成分である。これらの成分を含むコーティング組成物は、アルコール系の組成物であることも知られている。

水系のコーティング組成物としては、酵母の細胞壁から得られるイーストラップ等といった酵母の細胞壁に由来する成分を含むものが知られている（特許文献３）。

米粉は、パン、冷菓といった飲食品等の原料として広く用いられる材料であり、これを含むコーティング組成物として、海苔、揚げ物、大豆加工物等の一般の食品をコーティングの対象とし、これらの食品の保存性等を良くすることを目的としたものが知られている（特許文献４〜１０）。

また米粉は、固形製剤において賦形剤の成分として用いられることも知られている（特許文献１１及び１２）

特開２０１３−１８７５９号公報 特表２０１３−５３２６７９号公報 特開２００６−１１１５５８号公報 特開２００３−１９９５１６号公報 特開平１０−２２１０１２号公報 特開平１１−２５７８６０号公報 特表２０１１−５０２５０４号公報 特表２００９−５０９５６８号公報 特表２００６−５０４４１１号公報 特表２００４−５１７６３７号公報 特開２００９−２６９８５８号公報 国際公開２００８／１１７８１４号パンフレット

上述のように、固形製剤用のコーティング組成物に配合される成分として、様々なものが知られているが、ヒドロキシアルキルセルロースは化学的に生産される点から、主な摂取手段が経口によるものである固形製剤用のコーティング組成物として、化学物質の混入の可能性を払拭しきれないという懸念から、安全性に問題が生じている。

また、ラックカイガラムシの分泌液に由来するシェラックは、経口摂取する固形製剤用のコーティング組成物に配合して用いる事により、ユーザーに虫に由来するといった嫌悪感を生じさせかねない問題点もある。

そして、上述のヒドロキシアルキルセルロース、シェラック等を含むコーティング組成物は水性の組成物としてもこれらの成分が溶解しにくく、エタノール等のアルコール系の組成物として用いる必要がある。アルコール系のコーティング組成物は製造コストが高くなってしまう傾向となるのでヒドロキシアルキルセルロース、シェラック等を含むコーティング組成物はコスト面で問題がある。更に、経口投与される固形製剤の製造にこれらの組成物をに用いる事は、ユーザーにアルコールが残留する可能性があるという意味で嫌悪感を与える可能性がある。

水系のコーティング組成物が提供できるコーティング組成物の成分であるイーストラップは酵母の細胞壁に由来するものであり、酵母特有の匂いがコーティングに付与されてしまう可能性が懸念されている。また、淡い茶色乃至黄土色も付与される。

米粉は飲食品に広く用いられており、経口する製品に採用することに抵抗感を与えない点で非常に優れた材料である。しかしながら、米粉は固形製剤の賦形剤として用いる事ができる程度の技術しか存在せず、更に米粉を含むコーティング組成物としては、上述のように一般の食品に対してコーティングすることを目的とした技術しか存在しない。

本発明者は、上記背景技術に鑑み、固形製剤用のコーティング剤として利用可能な水性の液状組成物に関する技術を開発すべく鋭意検討を重ねた結果、米粉と特定の成分を組み合わせて配合した水性液状コーティング組成物が、固形製剤用のコーティング組成物として好適に用いることができることを見出した。

本発明は、斯かる知見を基に完成されたものであり、以下に示す態様の発明を広く包含する。

項１ 米粉及び可塑剤を含有する、固形製剤用水性液状コーティング組成物。

項２ 更に脂分を含有する、項１に記載のコーティング組成物。

項３ 更に乳化剤を含有する、項１又は２に記載のコーティング組成物。

項４ 米粉がもち米粉又はうるち米粉である、項１〜項３の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項５ 米粉が玄米粉又は精米粉である、項１〜項４の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項６ 米粉の粒度が２００メッシュパス以下である、項１〜項５の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項７ 米粉がα化されてなる、項１〜６の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項８ 米粉の澱粉損傷率が１％〜３０％である、項１〜項７の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項９ 米粉をコーティング組成物１００重量部あたり０．５〜４．５重量％含む、項１〜項８の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項１０ ３０〜９０℃における動粘度が９４ｍｍ^２／ｓ以下である、項１〜項９の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項１１ 固形製剤が錠剤、顆粒剤、及びカプセル剤からなる群より選択される少なくとも１つである、項１〜項１０の何れか１項に記載のコーティング組成物。

項１２ 項１〜項１１の何れか１項に記載のコーティング組成物を用いてコーティングされた固形製剤。

項１３ 固形製剤が錠剤、顆粒剤、及びカプセル剤からなる群より選択される少なくとも１つである、項１２に記載の固形製剤。

項１４ 固形製剤のコーティング量が、コーティング前の素製剤１００重量部に対して乾燥重量に換算して０．５重量部以上である、項１２又は項１３に記載の固形製剤。

項１５ 項１〜項１０の何れか１項に記載のコーティング組成物を用いて、素製剤を被覆する工程を含むコーティング方法。

項１６ 素製剤１００重量部に対するコーティング組成物の被覆量が、乾燥重量に換算して０．５重量部以上である、項１５に記載のコーティング方法。

項１７ 素製剤が素錠、造粒物、及びカプセルからなる群より選択される少なくとも１つである、項１５又は項１６に記載のコーティング方法。

本発明に係るコーティング組成物は、固形製剤用のコーティング剤として好適に用いられる。

本発明に係るコーティング組成物は、食習慣のある材料のみを含む組成物であるために、経口を主な摂取方法とする固形製剤用のコーティング剤として、ユーザーに嫌悪感を与えることが無いという優れた点を有する。

実施例における製造例３のコーティング液を用いて素錠をコーティングした結果を示す写真像。

＜本発明のコーティング組成物＞
本発明に係るコーティング組成物は、米粉及び可塑剤が水性溶媒（特に水）に溶解した水性液状組成物である。すなわち、本発明に係るコーティング組成物は、米粉及び可塑剤を含有する水性液状組成物である。

また、本発明に係るコーティング組成物がコーティングの対象とするのは、素製剤であり、コーティングされる前の製剤、即ち非コーティング製剤を意味する。このような素製剤としては、素錠；造粒物；軟カプセル、硬カプセル等のカプセル等が挙げられる。

このような素製剤をコーティングすることにより、錠剤、顆粒剤、又はカプセル剤等の固形製剤が提供される。すなわち、本発明に係るコーティング組成物は、固形製剤用コーティング組成物である。

なお、本発明に係るコーティング組成物は、既にコーティングされた固形製剤に、更にコーティングすることも可能であり、その場合の素製剤とは、本発明に係るコーティング組成物を適用する前の製剤を意味する。

本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物に含有される米粉とは、米を石臼杵つき、ロール製粉方法、気流式粉砕製法（ジェットミル）、水引き、高速粉砕機（ピンミル）、電磁波を用いた粉砕方法等で粉末化したものである。

上述の米粉は、もち米粉であっても、うるち米粉であってもよく、特に限定はされないが、素製剤をコーティングする際に、ひび割れなどが生じないようにする観点からうるち米粉が好ましい。

上述の米粉は、精米した米を原料として得られる精米粉であっても、玄米を原料として得られる玄米粉であってもよく、特に限定はされないが、天然の乳化成分を含む観点から、玄米を原料として得られる玄米粉が好ましい。なお、玄米は焙煎玄米であってもよい。

上述の米粉の粒度は、特に限定はされないが、通常は２００メッシュパス以下程度とすればよく、コーティング処理時におけるコーティング組成物の取り扱い性（ハンドリング）を適当なものとする観点から、４００メッシュパス以下程度が好ましく、５００メッシュパス以下がさらに好ましい。

なお、メッシュとは上述の数値に示されるパスを通常は５０％以上通過する米粉であればよく、より好ましくは６０％以上、７０％以上、８０％以上、９０％以上であり、９９％以上通過するものが好ましい。

なお、５０メッシュパスは、光散乱法にて測定した粒度分布が積算値で５０％となる際の粒子径であるメディアン径に換算して通常は３００μｍ程度、１００メッシュパスであれば、１５０μｍ程度、２００メッシュパスであれば７５μｍ程度、３９０メッシュパスであれば３８μｍ程度、５００メッシュパスであれば２５μｍ程度である。

すなわち、上述の２００メッシュパス以下の粒度とは、おおよそ７５μｍ以下の粒度を意味する。

上述の米粉の澱粉損傷率は、特に限定はされないが、通常は１％〜３０％程度とすればよく、コーティング処理時におけるコーティング組成物の取り扱い性を適当なものとする観点から、１％〜２０％程度とすることが好ましい。なお、澱粉損傷率の測定方法は、酵素処理工程を含む下記実施例に示すキット又はその同等品を用いて測定する。

上述の米粉の含有量は、特に限定はされないが、本発明に係るコーティング組成物１００重量部に対して、通常は０．５重量％〜４．５重量％程度とすればよい。コーティング処理時におけるコーティング組成物の取り扱い性を適当なものとする観点から１重量％〜４重量％程度とすることが好ましく、より好ましくは１．５重量％〜３．５重量％程度であり、さらに好ましくは２重量％〜３．５重量％程度であり、２．５〜３．５重量％が最も好ましい。

本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物に含有される可塑剤は、特に限定はされないが、例えば、グリセルアルデヒド、エリトルロース、エリトロース、トレオース、アロース、アルトロース、マンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、リブロース、キシルロース、グルコース、フルクトース、リボース、アラビノース、キシロース、リキソース、プシコース、ソルボース、タガトース、フコース、フクロース、ラムノース、デオキシリボース等の単糖；ラクトース、マルトース、スクロース、ツラノース、セロビオース、トレハロース等の二糖；これらの糖アルコール類（グリセリン、エリスリトール、マンニトール、グルシトール、ガラクチトール、キシリトール、リビトール、トレイトール、アラビニトール、マルチトール等）；デキストリン等の糖質；グリセリン等の多価アルコール等が挙げられる。コーティング組成物に十分な可塑性を付与する観点からマルトース、エリスリトール、マルチトール、トレハロース、グルコース、グリセリン等が本発明の可塑剤として好ましい。

また、後述するように本発明に係る固形製剤用水性コーティング組成物に、更に脂分を含有させる場合に、乳化剤を用いなくてもよいとの観点等から、可塑剤の中でもマルトースを採用することが好ましい。斯かるマルトースは特に限定はされないが、例えばポーラス状の分子形状を有するマルトースが好ましい。

ポーラス状の分子形状を有するマルトースは、特に限定はされないが、例えば定容量法ガス吸着法にて測定される比表面積が、０．４ｍ^２／ｇ程度以上とすればよい。

上述の可塑剤の含有量は、特に限定はされないが、本発明に係るコーティング組成物１００重量部に対して、通常は０．５〜５．０重量％程度とすればよい。コーティング後の製剤のべたつきを軽減し、製剤同士の過度の接着を防止する観点から、０．５〜３．５重量％程度とすることが好ましい。

本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物には、コーティング機器への該組成物の貼り付き防止、コーティング後の固形製剤が互いに過度に接着する事を防止する観点から、更に脂分を含有していてもよい。

具体的な脂分としては、特に限定はされないが、例えば、菜種油、ごま油、オリーブ油、亜麻仁油、大豆油、米油等の植物油脂が挙げられる。中でも、コーティング機器への該組成物の貼り付き防止、コーティング後の固形製剤が互いに過度に接着する事を防止等の観点から米油が好ましい。

上述の脂分の含有量は、特に限定はされないが、本発明に係るコーティング組成物１００重量部に対して、通常は０．１〜１．５重量％程度とすればよい。

本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物には、上述の脂分を効率よく懸濁させる観点から、更に乳化剤を含有していてもよい。

具体的な乳化剤としては、特に限定はされないが、例えば、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤；米レシチン、大豆レシチン等のリン脂質等が挙げられる。中でも、リン脂質、ショ糖脂肪酸エステルが好ましく、さらに好ましくは大豆レシチンである。上記非イオン性界面活性剤のＨＬＢとしては、特に限定はされないが、通常は１１〜１６程度とすればよい。

上述の乳化剤の含有量は、特に限定はされないが、本発明に係るコーティング組成物１００重量部に対して、通常は０．１〜１．５重量％程度とすればよい。

本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物は、上述の米粉及び可塑剤を水性溶媒（特に水）に溶解させることで製造できる。また、米粉を溶解させた後に加温処理に供して米粉をα化してもよい。加温条件は特に限定はされないが、通常は米粉の溶液を数分間程度沸騰させればよい。

また、本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物が更に上記の脂分及び／又は乳化剤を含む場合、α化された米粉を含む溶液及び脂分をホモジナイザー、真空乳化装置等の公知の乳化装置に投入して乳化混合すればよい。

本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物の動粘度は、特に限定はされないが、通常は３０〜９０℃においてが９４ｍｍ^２／ｓ以下とすればよく、コーティング工程での簡便性の観点から、５６ｍｍ^２／ｓ以下とすることが好ましい。動粘度とは、下記実施例にて示す毛細管粘度計を用いて測定したものである。

本発明に係るコーティング水性液状組成物は、上述のように固形製剤用のコーティングに用いられる。具体的なコーティング量については、後述の＜本発明の固形製剤＞にて詳述するとおりとすればよい。

＜本発明の固形製剤＞
本発明に係る固形製剤は、上述の本発明に係る固形製剤用水性液状コーティング組成物によってコーティングされた固形製剤である。

具体的な固形製剤は、特に限定はされないが、上述のように素錠、造粒物、軟カプセル、硬カプセル等のカプセル等の素製剤を対象物として、コーティング処理を施した、錠剤、顆粒、カプセル剤等が挙げられる。

本発明に係る固形製剤のコーティング量は特に限定はされないが、コーティングの対象物となる素錠、造粒物、カプセル等の素製剤１００重量部に対し、乾燥重量に換算して通常は０．５重量％以上とすればよい。

また、コーティング後の固形製剤の粉立ち等を防止する観点から、素製剤１００重量部に対し、乾燥重量に換算して１重量％以上程度とすることが好ましい。また、コーティング対象物である素製剤に起因する苦みなどの味をマスキングする観点から、素製剤１００重量部に対し、乾燥重量に換算して４重量％以上程度とすることが好ましい。更に、素製剤に起因する異臭等の匂いをマスキングする観点から、素製剤１００重量部に対して、乾燥重量に換算して５重量％以上程度とすることが好ましい。

＜本発明のコーティング方法＞
本発明に係るコーティング方法は、上述の本発明に係る固形製剤用コーティング水性液状組成物を用いて素製剤を被覆する工程を含む。素製剤とは、素錠、造粒物、カプセル等が挙げられる。

本発明に係るコーティング方法における、上述の固形製剤用水性液状組成物のコーティング量は特に限定はされないが、コーティングの対象物となる素錠、造粒物、カプセル等の素製剤１００重量部に対し、乾燥重量に換算して通常は０．５重量％以上とすればよい。

また、コーティング後の固形製剤の粉立ち等を防止する観点から、素製剤１００重量部に対し、乾燥重量に換算して１重量％以上程度とすることが好ましい。また、コーティング対象物である素製剤に起因する苦みなどの味をマスキングする観点から、素製剤１００重量部に対し、乾燥重量に換算して４重量％以上程度とすることが好ましい。更に、素製剤に起因する異臭等の匂いをマスキングする観点から、素製剤１００重量部に対して、乾燥重量に換算して５重量％以上程度とすることが好ましい。
素製剤１００重量部に対して、通常は乾燥重量に換算して１重量％以上とすればよい。

以下に、本発明を実施例に基づいてより詳細に説明するが、本発明がこれらの実施例に限定されないのは言うまでもない。
＜製造例＞
下記の表１に示す組成にて、コーティング液を調整した。

米粉は、５００メッシュパス前後の粒度のうるち玄米粉（ライスフラワーＰＥＯ、有限会社オフコ）を用いた。

使用した米粉のメディアン径は３５．６０３μｍであり、おおよそ３９０〜４４０メッシュパスに相当する。より詳細には１００メッシュパスであれば９９．９４％程度、２００メッシュパスであれば８７．７７％程度、そして５００メッシュパスであれば３７％程度である。

米油（脂分に該当する。）は米サラダ油（築野食品工業株式会社）。トレハロース（可塑剤に該当する。）は、トレハ（微粉：株式会社林原）を用いた。また、大豆レシチン（乳化剤に該当する。）はメタリンＰ（株式会社 カーギルジャパン）を用いた。エステル（乳化剤に該当する。）は、非イオン性界面活性剤であるショ糖脂肪酸エステル（リョートーシュガーエステルＳ−１１７０；三菱化学フーズ株式会社）を用いた。

上記水の８５％分を１００℃まで加熱し、上記の米粉をこれの３倍量の水に分散させて加熱した水に少しずつ投入し、その後再沸騰させて約５分間撹拌した。これによって米粉をα化させた。これによって、米粉の溶液を作製した。

次いで、米粉の溶液にトレハロースを投入して溶解させた。大豆レシチンは、その１０倍量の水を予め混合して、これを上記米粉の溶液に投入して、５分間撹拌しながら混合した。

そして、米油と、その５０倍量の米粉、トレハロース、及び大豆レシチンを含む溶液を真空乳化装置（みづほ工業株式会社）に投入し、乳化混合を行った。この時の条件は、乳化槽内の圧力をー０．０８８〜−０．０９ＭＰａ、ホモミキサー回転数を６５００ｒｐｍ、パドルミキサーの回転数を５０ｒｐｍ、かき取りミキサーの回転数を３０ｒｐｍとし、２０分間混合した。

これによって得られた溶液を、残りの米粉、トレハロース、及び大豆レシチンを含む溶液を混合し、５分間混合してコーティング液を得た。

製造例３にて得られたコーティング液の動粘度を、毛細管粘度計（キャノン・フェンスケ；柴田科学器械工業株式会社）を用いて測定した。以下の表２に、粘度とその温度の関係について、更に後述する自動コーティング装置を用いる際の安全性に関する評価を行った。

上記評価は、コーティング装置を用いるときの安全性であり、○は使用可能、△はやや危険ではあるが使用可能、そして×は危険性があり使用不可能を意味する。

１０℃の場合、粘度が高く溶液の分離が観察された。２０℃の場合、粘度が高いと判断された。また、３０℃及び４０℃の場合、コーティング液の粘度は高いものの、後述する自動コーティング装置を用いて、コーティング液をスプレー噴霧しても問題ないと判断された。

＜コーティング実験１＞
各種製造例によって作製したコーティング液を用いて、素錠に対してコーティング処理を行った。

素錠は、グルコサミンを主原料とし、小卵型の錠型を有し、平均重量が３２０±１０ｍｇ、平均硬度が１２±４ｋｇ／ｃｍ^２、且つ平均錠厚が５．０±０．２ｍｍであった。

自動コーティング装置（アクアコーターＡＱＣ−１３０ＦＳ；フロイント産業株式会社）へ上記素錠を５０ｋｇ投入し、パンを回転させながら吸気温度７５℃〜９０℃で温め、品温を３５℃〜４５℃にキープさせた。この時の排気温度は、５２℃付近であり、パン回転数を５．０〜５．５ｒｐｍに調整した。

ここに上述の各種コーティング液を２本のノズルで霧状に噴霧し、上記素錠の表面に被膜を形成させた。コーティング終了の目安は、素錠重量に対して２〜８％の固形分（重量）がコーティングされるまでとした。

状況を確認しながら、溶液供給速度、設定温度を調整し、要時中間乾燥を実施しながら噴霧を継続した。目標のコーティング率に達したら、温風乾燥、冷風乾燥を行いコーティング完了とした。

２〜８％のコーティング率となった際のコーティング性に関する結果から、製造例２、製造例３、及び製造例４は優れたコーティング性を発揮することが明らかとなった。製造例３にて得られたコーティング後の錠剤の写真を図１に示す。また、製造例１によるコーティング性は、製造例２〜４には若干劣るものの、十分なコーティング性を発揮した。

＜製造例５＞
上記製造例１の、うるち玄米粉に代えて、うるち焙煎玄米粉（５００メッシュパス；有限会社オフコ）を用いてコーティング液を製造し、上記素錠に対して同様にコーティングを行った。その結果、製造例１と同様のコーティング性が達成された。

＜製造例６＞
上記製造例３の、うるち玄米粉に代えて、うるち精米粉（ライスフラワーＰＣＯ：６００メッシュパス；有限会社オフコ）を用いてコーティング液を製造した。得られたコーティング液の外観は、製造例３と同様の外観であり、製造例３にて得られた錠剤と同等のコーティング性が達成される。

＜コーティング試験２＞
上述の製造例３にて製造したコーティング液を用い、コーティング量とその効果について、一般的に汎用されているヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）を用いたコーティングを比較しながら行った。ＨＰＣは、８重量％の水溶液としたものを用いた。評価方法は、６人の被験者によって以下の５段階で行った。結果を表３に示す。
［外観］
１ 非常に粉だっている
２ やや粉だっている
３ 粉立ちは少ない
４ 粉立ちはほとんど無く艶が出ている
５ 艶が出て均一
［味］
１ 素錠の味がそのままする
２ 味はするが素錠よりややまし
３ 味は素錠よりしない
４ 味はしない（口に入れて５秒以上）
５ 味はしない（口に入れて２０秒以上）
［香］
１ 素錠の香りがそのままする
２ 臭いはするが素錠よりややまし
３ 臭いは素錠よりしない
４ 臭いはしない（口に入れて５秒以上）
５ 臭いはしない（口に入れて２０秒以上）

以上の結果より、米粉コーティングは、ＨＰＣコーティングと比べ、味のマスキング効果は同等で、臭いのマスキング効果については弱い傾向となることが明らかとなった。また外観の粉立ち防止効果については同等と考えられれた。崩壊時間はコーティング率が高くなると長い傾向であり、これらの事から、ＨＰＣコーティングと同様にコーティング基材として用いる事が可能と考えられる。

また、目的によってコーティング率を調節する事も可能であり、具体的には粉立ち防止レベルであれば１％以上、味のマスキングであれば４％以上、軽い臭いのマスキングであれば５％以上が妥当と考えられる。

また、米粉コーティングは自然な甘さを有し、特徴的なぬるぬるとする食感が有る為、飲み込みやすさを感じるという意見があったことから、コーティング剤としては、医薬品や食品で汎用されているＨＰＣと比較しても勝る結果であったといえる。

＜米粉の検討＞
各種米粉のコーティング液への有用性について検討した。以下の表３に示す各種米粉をコーティング液１００重量部当たり３重量部又は５重量部となるように水に溶き、その粘度及び澱粉損傷率を測定した。結果を下記の表４に示す。

粘度の測定には「デジタルＢ型粘度計 ＢＡＳＥ Ｌ（株式会社アタゴ）を用い、Ｌ１スピンドルによる、５５℃前後で適当な回転数で、且つ強度６０％における粘度（ｍＰａ・ｓ）を測定した。

澱粉損傷率（％）の測定は、損傷澱粉測定キット（日本バイオコン株式会社）を用い、キットに付属のマニュアルに沿って測定を行った。斯かるキットはＡＡＣＣ法（７６−３１）、ＩＣＣ（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｅｒｅａｌｓ Ｃｏｎｇｒｅｓｓ）法のＮｏ．１６４、及びＲＡＣＩ（Ｒｏｙａｌ Ａｕｓｔｒａｌｉａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）標準法にて認められたキットであり、α−アミラーゼ及びアミログルコシダーゼを採用する方法に基づいたキットである。

上述の結果から、米粉の種類はうるち米粉であってももち米粉であっても、コーティング液とするのに十分に低い粘度しか示さず、精米粉であっても玄米粉であっても同様に十分に低い粘度しか示さないことが明らかとなった。よって、コーティング液に配合する米粉の種類は問わないことが明らかとなった。

一方で、米粉の使用濃度を水１００重量部当たり３重量％から５％に上昇させると、その粘度が極端に高くなることも明らかとなった。以上の結果から、コーティング液にて使用する米粉の濃度は５％を超えないようにする必要があることも明らかとなった。

＜可塑剤の検討＞
コーティング液に配合する可塑剤の検討を、ヒビ割れ評価実験によって行った。上記ライスフラワーＰＣＯを３重量部、各種可塑剤をそれぞれ１、２、又は３重量部、可塑剤のうちグリセリンについてのみ０．３、０．６、及び０．９重量部、そして水を全量が１００重量部となるように混合し、更に加熱しながら撹拌し、沸騰してから更に１分間程度、加熱撹拌を続けた。なお、用いた可塑剤の種類は、マルトース、エリスリトール、マルチトール、トレハロース、グルコース、及びグリセリンである。

得られたコーティング液１０ｇをアルミ皿に塗布した後に、１００℃にて２時間半乾燥させて、コーティング層を形成させた。形成されたコーティング層を目視にて観察し、以下に示す評価基準にてスコア化した結果を表５に示す。表中の数値は、３名の判断者によるスコアの平均値であり、数値が低いほど優れた可塑性を有すると判断される。また、可塑剤濃度はコーティング液１００重量部に対する重量％を示す。

［評価基準］
１．表面にヒビが認められない。
２．表面に目立つヒビが認められない。
３．表面に僅かにヒビが認められる。
４．表面一部にヒビを認める。
５．表面全体にヒビを認める。

表５に示す結果から、全ての可塑剤にて十分なコーティング性能を有することが明らかとなった。中でも、エリスリトール及びグルコースが特に優れたコーティング性能を発揮すると考えられる。

上記製造例３にて作製したコーティング液では、可塑剤としてトレハロースを用いており、これが素錠に対して十分なコーティング性能を発揮している。

次いで、上記コーティング液に更に米油を配合させて、ヒビ割れ実験及び粘度測定を行った。上記製造例２に示す組成で、トレハロースの代わりにマルトースを用い、同様の方法にてコーティング液を製造した。マルトースとして、株式会社林原製のサンマルト（ミドリ）を用いたものを製造例７とし、同社製のサンマルトＳを用いたものを製造例８とした。

製造例７及び８に加え、上記製造例２及び３に示すコーティング液の粘度を、上記＜米粉の検討＞における粘度測定と同じ方法で測定した。また、上記＜可塑剤の検討＞におけるヒビ割れ評価実験と同じ方法で、製造例２、３、７、及び８に示すコーティング液を用いてコーティング層を形成させ、これを上述の［評価基準］に沿ってスコア化した。結果を表６に示す。

可塑剤として、分子形状がポーラス状であるマルトース（サンマルト（ミドリ））を用いた場合、通常の分子形状を有するマルトース（サンマルトＳ）よりも高い可塑性を有することが明らかとなった。

また、上記＜コーティング実験１＞にて示すように素錠に対して優れたコーティング性能を発揮する製造例７及び８のコーティング液の中でも、製造例７の方が粘度が低く、可塑性も高いことが明らかとなった。

Claims (12)

1. 米粉及び可塑剤を含有する、固形製剤用水性液状コーティング組成物。
2. 更に脂分を含有する、請求項１に記載のコーティング組成物。
3. 更に乳化剤を含有する、請求項１又は２に記載のコーティング組成物。
4. 米粉が、うるち米粉又はもち米粉である請求項１〜３の何れか１項に記載のコーティング組成物。
5. 米粉の粒度が２００メッシュパス以下である、請求項１〜４の何れか１項に記載のコーティング組成物。
6. 固形製剤が錠剤、顆粒剤、及びカプセル剤からなる群より選択される少なくとも１つである、請求項１〜５の何れか１項に記載のコーティング組成物。
7. 請求項１〜６の何れか１項に記載のコーティング組成物を用いてコーティングされた固形製剤。
8. 固形製剤が錠剤、顆粒剤、及びカプセル剤からなる群より選択される少なくとも１つである、請求項７に記載の固形製剤。
9. 固形製剤のコーティング量が、コーティング前の素製剤１００重量部に対して乾燥重量に換算して０．５重量部以上である、請求項７又は８に記載の固形製剤。
10. 請求項１〜６の何れか１項に記載のコーティング組成物を用いて、素製剤を被覆する工程を含むコーティング方法。
11. 素製剤１００重量部に対するコーティング組成物の被覆量が、乾燥重量に換算して０．５重量部以上である、請求項１０に記載のコーティング方法。
12. 素製剤が素錠、造粒物、及びカプセルからなる群より選択される少なくとも１つである、請求項１０又は１１に記載のコーティング方法。

Images