JPWO2014069615A1 - レチノイン酸マイクロニードル - Google Patents
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Abstract
Description
ニキビやシミに対し、レチノイン酸含有外用薬を効果的に用いることは容易ではなく、有効性向上や副作用の低減を目指した研究が進んでいるが、まだ十分なものは知られていない。
ここで、水膨潤性高分子とは、少量の水を加えると膨潤し、多量の水に溶解する高分子をいう。
(1)水膨潤性高分子とレチノイン酸を含む薬剤でマイクロニードルを形成する形態(均一型)。レチノイン酸はマイクロニードル中に均一に保持されている。
(2)マイクロニードルアレイが、水膨潤性高分子により形成され、かつ前記マイクロニードルの先端部が段差を介して突出しており、前記先端部に前記薬剤が保持されている形態(先端保持−水膨潤性高分子型)。
(3)前記マイクロニードルアレイが、熱可塑性プラスチックにより形成され、かつ前記マイクロニードルの先端部が段差を介して突出しており、前記先端部に前記薬剤が保持されている形態(先端保持―熱可塑性高分子型)。
さらに、レチノイン酸を取り囲む水膨潤性高分子の溶解速度を調節することにより、レチノイン酸の体内取り込み速度を調節でき、副作用の軽減を図ることができる。
マイクロニードルアレイの形状は、円形、楕円形、四辺形、長方形、三日月形、勾玉形、三角形、星形、フェイスマスク状など貼付場所に応じて種々の形状が可能である。ここに、勾玉状とは、通常の勾玉の形のものの他、左右対称のものも含むものとする。
(先端保持―熱可塑性高分子型マイクロニードルアレイの作成法)
素材としてナイロン12を用い、鋳型に射出成形しマイクロニードルアレイを製造した。マイクロニードルの先端部に薬剤を保持するため、その先端部に段差を付した。マイクロニードルの先端部に段差を付けるためには、鋳型にあらかじめ段差を付けておく必要がある。鋳型は、感光性樹脂に光照射するリソグラフィ法によりマイクロニードルパターンを形成した後電鋳加工し製造できる。X線感光性樹脂を用いる場合は、にシンクロトロン放射X線を照射してマイクロニードルパターンを形成した後電鋳加工し製造できる。このマイクロニードルは高さ0.6mmで、この内段差を設けた部分より上(先端部)は0.2mmであった。段差の縁の大きさは0.03mmであった。
レチノイン酸の先端部への保持のため、マイクロニードルアレイのマイクロニードルの先端部を水膨潤性高分子とレチノイン酸との混合溶液に浸した。マイクロニードルを引き上げて乾燥し、先端部に薬剤を保持したマイクロニードルを備えたマイクロニードルアレイを製造した。このマイクロニードルアレイの断面形状を図1に示す。なお、図1は実施例1のマイクロニードルアレイの内、ある1本のマイクロニードル部分を抜き出したものである。図1に示すように、該マイクロニードル基板5上にマイクロニードル1は配置されている。マイクロニードル1の先端部2は、薬剤4保持後は外から見えないので破線で表している。薬剤4は図1のような状態で段差3を介して突出している先端部2に保持されている。
このマイクロニードルアレイは、熱可塑性プラスチックで形成したマイクロニードルの先端部2に該薬剤4を保持したもので、顕微鏡で観察して段差3より先端の先端部2に薬剤4が保持されているのを確認した。
(均一型マイクロニードルアレイの作成法)
リソグラフィ法によりマイクロニードル形成用鋳型を作成した。感光性樹脂に光照射して所定形状のマイクロニードルパターンを形成した後、電鋳加工により所定形状のマイクロニードルパターンを転写したマイクロニードル形成用凹部を形成し鋳型とした。
実施例1、2で製造したレチノイン酸マイクロニードルアレイ2種をウイスター系雄性ラットの皮膚を剃毛して投与した。投与2時間後にマイクロニードルアレイを引き剥がして針先を顕微鏡観察した。すると、均一型マイクロニードルアレイにおいては針部は完全に溶解消失していた。先端装填―熱可塑性高分子型マイクロニードルアレイにおいては針に装填した薬剤が完全に消失していた。それゆえ、両マイクロニードルにおいて針部に装填されていたレチノイン酸は全て皮膚内へ送達されたことが分かった。
2種の鋳型を用いてハイドロキノンを含有するレチノイン酸マイクロニードルを作成した。作製法は実施例2と同様であった。
マイクロニードル1:根元直径0.2mm、先端直径0.04mm、高さ0.8mmの円錐台状であり、0.6mm間隔で格子状に配列されている。
マイクロニードル2:先端直径0.02mm、高さ0.3mmのコニーデ型であり、0.6mm間隔で格子状に配列されている。
両マクロニードルアレイ共に直径は1cmに作成した。薬剤中のレチノイン酸濃度は0.4重量%、ハイドロキノン濃度は0.1重量%であった。
本マイクロニードルを使用してボランティアによる臨床研究を実施した。
46歳女性、右目下に約1cm2の黒褐色斑がありそこにマイクロニードル2を投与。
1ヶ月目は、2回/週、2ヶ月目は週1回投与した。
投与開始1週目、投与部位の斑色が濃くなった。
2週間後、投与部位皮剥け赤みが見られた。
3週目、投与部位の斑色が淡くなり、斑面積が縮小した。
4週目、5週目、投与部位の斑色が淡くなった。
51歳男性、左目じりに直径2mmの黒色のあざあり、そこにマイクロニードル2を1カ月投与。
投与は2回/週で計7回実施した。
投与開始1週目、投与皮膚に赤みが見られた。
2週目、投与皮膚斑色が淡化。
3週目、手で触ってあざ部が若干皮剥け。皮膚に赤みが見られた。
4週目、かさぶたができ、あざの黒色が退色。
46歳女性、右目じり上に褐色いぼあり。そこにマイクロニードル1を2カ月投与。
投与は2回/週、2ヶ月目からは週1回投与し、計11回実施した。
2週目、投与皮膚特に変化なし。被験者が投与部位痒みを感じた。
3週目、いぼ縮小、いぼの褐色が淡化。
4週目、5週目、いぼがさらに縮小、いぼ色が淡化。
2 先端部
3 段差
4 薬剤
5 マイクロニードル基板
レチノイン酸の先端部への保持のため、マイクロニードルアレイのマイクロニードルの先端部を水膨潤性高分子とレチノイン酸との混合溶液に浸した。マイクロニードルを引き上げて乾燥し、先端部に薬剤を保持したマイクロニードルを備えたマイクロニードルアレイを製造した。このマイクロニードルアレイの断面形状を図1に示す。なお、図1は実施例1のマイクロニードルアレイの内、ある1本のマイクロニードル部分を抜き出したものである。図1に示すように、該マイクロニードル基板5上にマイクロニードル1は配置されている。薬剤4は図1のような状態で段差3を介して突出している先端部2に保持されている。
Claims (7)
- マイクロニードル基板と、該マイクロニードル基板上に複数配置されたマイクロニードルとを有するマイクロニードルアレイと、
前記マイクロニードルに保持されており、かつ水膨潤性高分子とレチノイン酸とを含む薬剤とを備える、レチノイン酸マイクロニードルアレイ。 - 前記薬剤中のレチノイン酸の濃度が0.01〜10重量%であることを特徴とする、請求項1に記載のレチノイン酸マイクロニードルアレイ。
- 前記マイクロニードルアレイが、熱可塑性プラスチックにより形成され、かつ前記マイクロニードルの先端部が段差を介して突出しており、
前記先端部に前記薬剤が保持されている、請求項1又は請求項2に記載のレチノイン酸マイクロニードルアレイ。 - 前記マイクロニードルアレイが、水膨潤性高分子により形成され、かつ前記マイクロニードルの先端部が段差を介して突出しており、
前記先端部に前記薬剤が保持されている、請求項1又は請求項2に記載のレチノイン酸マイクロニードルアレイ。 - 前記マイクロニードルアレイが、前記薬剤により形成されている、請求項1又は請求項2に記載のレチノイン酸マイクロニードルアレイ。
- 前記薬剤中に、ハイドロキノン、ビタミンC及び該ビタミンCの誘導体からなる群から選択された少なくとも1つを、濃度0.10〜30重量%含有することを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項に記載のレチノイン酸マイクロニードルアレイ。
- 前記水膨潤性高分子の主成分がヒアルロン酸であることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか一項に記載のレチノイン酸マイクロニードルアレイ。
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