JPWO2005055967A1

JPWO2005055967A1 - カプセル配合口腔用組成物

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Publication number: JPWO2005055967A1
Application number: JP2005516123A
Authority: JP
Inventors: 直美安田; 篤史井上
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 2003-12-09
Filing date: 2004-12-07
Publication date: 2007-07-05
Anticipated expiration: 2024-12-07
Also published as: CN1889916A; JP4902994B2; KR20060123410A; TW200526258A; CA2548382A1; WO2005055967A1; EP1693049A1

Abstract

本発明は、口腔用組成物の使用時に、配合されるカプセル粒が容易に崩壊し、速やかに内包物が放出及び分散されるとともに、すすぎ時に口中にカプセル成分の残存感や異物感のほとんどない口腔用組成物を提供する。具体的には、本発明は、レオロジー測定器で測定した組成物中のカプセルの崩壊強度が０．０５Ｎ以下であることを特徴とするカプセル配合口腔用組成物に関する。

Description

本発明は、油性成分を内包するカプセルを含有してなるカプセル配合口腔用組成物に関する。詳しくは、使用時にカプセルが崩壊し、速やかに内包成分が放出及び分散して効果的に口腔内で作用するカプセル配合口腔用組成物に関する。

従来から、粒子又はその粒子の崩壊する力を利用して歯垢を除去することを目的として、歯磨組成物に粒子を配合することが行われている（例えば、特許文献１〜３）。これらの粒子は、比較的崩壊強度が大きく口腔内に残存して異物感を与えるものである。

また、口腔用組成物にカプセルを配合する技術も多数報告されている。

例えば、特許文献４〜８には、香料等を内包したカプセルが配合された歯磨組成物が開示されている。これらのカプセルは、ブラッシング等の歯磨組成物の使用時に容易に崩壊することを前提としているが、これらの粒は製造時における破損を防止する目的で粒の膜厚を厚くするなどの強度向上手段が取られている。そのため、使用後に口腔内に残存しやすく、異物感が残りやすい。

特許文献９〜１１には、速やかにカプセル粒が崩壊する歯磨組成物が記載されているが、いずれもカプセルの皮膜が口中に残るものである。

特許文献１２には、Ｎ−ビニルピロリドン系重合体からなる平均粒径が１〜５０μｍの小さなカプセル粒が記載されているが、このカプセル粒子はつぶれにくいという難点がある。

さらに、特許文献１３には、平均粒径が３ｍｍを超える大きいカプセル粒を含有する口腔用組成物が記載されているが、ブラッシング等通常の口腔用組成物の用法でカプセル粒をつぶすことは難しい。

いずれにしても、従来技術のカプセルを配合する口腔用組成物には、該組成物の適用時に、速やかに崩壊してその皮膜残渣が残らないカプセルについて開示はない。
特開平０１−３８０１６号公報特開平０４−３６８３１９号公報特開２００３−６３９３９号公報特開昭４９−４５３号公報特公昭６３−４８５８０号公報特公平５−５８４０４号公報特公昭５０−２５０１１号公報特開昭６１−２２５１１５号公報特開平０８−１６９８１３号公報特開平１０−６７６２５号公報特開２０００−３０２６５４号公報特開２０００−３１９１５１号公報特開２００２−２０２５２号公報

本発明の目的は、口腔用組成物の使用時に、配合されるカプセル粒が容易に崩壊し、速やかに内包物が放出及び分散されるとともに、すすぎ時に口中にカプセル成分の残存感や異物感のほとんどない口腔用組成物を提供することである。

本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、口腔用組成物中における崩壊強度が０．０５Ｎ以下となるカプセルを該組成物に配合することで、上記目的が達せられることを見出し、さらに研究を重ねて本発明を完成するに至った。

即ち、本発明は、以下のカプセル配合口腔用組成物を提供する。

項１．レオロジー測定器で測定した組成物中のカプセルの崩壊強度が０．０５Ｎ以下であることを特徴とするカプセル配合口腔用組成物。

項２．カプセルが油性成分を内包し、カプセル皮膜成分がアルギン酸塩、キサンタンガム、寒天、カラギーナン、ジェランガム、グルコマンナン及びローカストビンガムからなる群より選ばれる１種又は２種以上である項１に記載のカプセル配合口腔用組成物。

項３．カプセル皮膜成分がアルギン酸塩、カラギーナン及び寒天からなる群より選ばれる１種又は２種以上である項１又は２に記載のカプセル配合口腔用組成物。

項４．カプセルの粒径が０．３〜３．０ｍｍである項１〜３のいずれかに記載のカプセル配合口腔用組成物。

項５．カプセルの配合量が、組成物全重量に対して０．５〜５．０重量％である項１〜４のいずれかに記載のカプセル配合口腔用組成物。

項６．組成物が、練歯磨、液状歯磨、水歯磨又は洗口剤である請求項１〜５のいずれかに記載のカプセル配合口腔用組成物。

以下に、本発明を詳細に説明する。

本発明に用いるカプセルは、レオロジー測定器で測定した口腔用組成物中の崩壊強度が０．０５Ｎ以下であり、好ましくは０．００１〜０．０３Ｎである。かかる範囲の崩壊強度であれば、カプセル粒の崩壊が極めて速やかであり、口腔内におけるカプセル成分の残存感がほとんどない。

カプセルの皮膜成分としては、アルギン酸塩、キサンタンガム、寒天、カラギーナン、ジェランガム、グルコマンナン、ローカストビンガム等が挙げられ、好ましくはアルギン酸塩、ジェランガム、カラギーナン、寒天、ローカストビンガム等であり、特に好ましくはアルギン酸塩、カラギーナン又は寒天である。カプセル皮膜成分は、これらからなる群から選ばれる１種又は２種以上であればよい。

なお、本発明におけるカプセルの崩壊強度とは、レオロジー測定装置を用いて測定された、口腔用組成物中に配合されカプセルの崩壊強度を意味する。具体的には、カプセルを配合して３時間以上経過後、口腔用組成物中からカプセルを取り出し、レオロジー測定装置にて該カプセルに荷重をかけていき、カプセルが崩壊したときの荷重（Ｎ）で表される。

本発明に用いるカプセルの平均粒径は、０．３〜３．０ｍｍ程度であり、０．４〜２．８ｍｍが好ましく、さらに０．５〜２．５ｍｍが最も好ましい。カプセルの平均粒径が０．３ｍｍ未満ではカプセルが潰れにくく、それが３ｍｍを超えると潰れにくいだけでなく、口中での違和感が強くなる。

本発明に用いるカプセルは、油性成分を内包する。内包する油性成分は、口腔用組成物として用い得るものであれば特に限定されるものではなく、例えば、メントール、丁子油、カルボン、リモネン、シトロネロール、シネオール、リナロール、アネトールなどの香料成分；ビタミンＥ、ビタミンＤ、ビタミンＡ、レチノール、β−カロチン、ビタミンＦなどの油溶性ビタミン類；トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、コーエンザイムＱ類、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸などの油溶性薬効剤；チモ−ル、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、ユーカリ油、ローズ油などの油溶性植物抽出物；オリーブ油、シリコーン油などの機能性オイル；赤色２１５号、黄色２０４号、緑色２０２号などの油溶性色素などから、目的により適宜選択される。

油性成分を内包したカプセルは、例えば、カプセル皮膜原料、油性成分等を含む水性混合物（エマルジョン、水溶液等）を、カルシウム塩等の硬化剤を含む水溶液に滴下し粒化する方法（液中滴下法）で製造される。具体的には、アルギン酸ナトリウム、油性成分及び水を含むエマルジョンを、塩化カルシウム水溶液中に滴下する方法が例示される。

この油性成分を内包したカプセルの配合量は、本発明のカプセル配合口腔用組成物の全重量に対して０．５〜５．０重量％、好ましくは１．０〜３．０重量％、より好ましくは、１．５〜３．０重量％である。カプセルの配合量が少なすぎると１回のブラッシング時に充分な量の粒の崩壊が起こらず、粒の効果が実感できない。また、その配合量が多すぎると組成物の見た目が良くない。

本発明のカプセル配合口腔用組成物は、公知の口腔用組成物と同様の製造方法で製することができる。具体的には、例えば、口腔用組成物に上記の配合量になるようにカプセルを配合し均一に混合すればよい。言うまでもなく該組成物の製造時に、カプセルが崩壊しないように製造する。

本発明のカプセル配合口腔用組成物にあっては、カプセルの外の組成物中に、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる１種以上が配合できる。カプセルの適切な崩壊強度をコントロールする上で、特にアニオン界面活性剤から選ばれる１種以上が配合されることが好ましい。アニオン界面活性剤に加えて、ノニオン界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる１種以上が配合できる。

本発明で用いるアニオン界面活性剤は、特に限定されるものでなく、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシネート、ラウロイルメチルタウリン、ラウリルスルホコハク酸塩などを挙げることができ、特にラウリル硫酸ナトリウムが好ましい。

ノニオン界面活性剤は、特に限定されるものでなく、例えばショ糖脂肪酸エステル、ミリスチン酸ジエタノールアミド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、アルキルグルコシド、ポリグリセリン脂肪酸エステル等を挙げることができ、特にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。

両性界面活性剤は、Ｎ−アルキルジアミノエチルグリシンやベタイン型界面活性剤などを挙げることができる。

これらアニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤及び両性界面活性剤の配合量は、本発明の目的が達成される量であれば特に限定はないが、本発明のカプセル配合口腔用組成物の全重量に対して、アニオン界面活性剤では０．０５〜３．０重量％、好ましくは０．５〜２．５重量％であり、ノニオン界面活性剤では０．１〜３．０重量％、好ましくは０．５〜２．０重量％であり、両性界面活性剤では０．１〜３．０重量％、好ましくは０．５〜２．５重量％である。

本発明のカプセル配合口腔用組成物のｐＨは、５．５〜８．０、好ましくは６．０〜７．５である。ｐＨが５．５以下では歯牙が溶出することが懸念され、ｐＨが８．０以上であるとカプセルの安定性に不都合が生じる。

本発明のカプセル配合口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、水歯磨、洗口剤などの形態で供することができ、中でも練歯磨、液状歯磨、洗口剤が好ましい。

本発明のカプセル配合口腔用組成物では、夫々の形態に応じて、口腔用組成物に用いる公知の成分、例えば、研磨剤、湿潤剤、分散剤、界面活性剤、有効成分、香味剤、着色剤などを適宜配合することができる。

具体的には、研磨剤としては、沈降性シリカ、ジルコノシリケート、アルミノシリケート、リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウム等が挙げられる。研磨剤の配合量は、組成物全量に対して、通常１〜４０重量％程度である。

湿潤剤としては、エタノール、グリセリン、ソルビット、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクチトール等が挙げられる。湿潤剤の配合量は、組成物全量に対して、通常２〜７０重量％程度である。

分散剤としては、アルギン酸ナトリウム、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースなどのセルロース誘導体；トラガントガム、カラヤガム、アラビアガム、キサンタンガム、ジェランガムなどのガム類；ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン等の合成水溶性高分子；及びシリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機分散剤等が挙げられる。分散剤の配合量は、組成物全量に対して、通常０．００５〜１重量％程度である。

有効成分としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ素化合物；デキストラナーゼ、ムタナーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム等の酵素；トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、ジヒドロコレスタノール、グリチルリチン酸類、ビサボロール等の抗炎症剤；イソプロピルメチルフェノール、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等の抗菌剤；チョウジ、ローズマリー、タイム、オウゴン等の植物抽出物；水溶性無機リン酸化合物等の抗歯石剤；クロロフィル、グルコン酸銅等の口臭抑制剤；その他、グリセロフォスフェート、塩化ナトリウム等が挙げられる。

香味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、グリチルリチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、ペパーミント、スペアミント、ウインターグリーン等が挙げられる。

着色剤としては、青色２０４号、青色２０３号などが例示される。

本発明のカプセル配合口腔用組成物は、その使用時に容易にカプセル粒が崩壊し、内包された油性成分が速やかに放出・分散され、且つすすぎ時に口中にカプセル成分が異物として残らないため、清掃性に優れ、使用感、清涼感が極めて良好である。

次に、実施例および試験例を挙げて、本発明をさらに詳しく説明する。いうまでもなく、本発明はこれら実施例に限定されない。特に断らない限り［％］は［重量％］を示す。

また、本発明のカプセルの崩壊強度（Ｎ）は、レオロジ−測定装置を用いて測定した値であり、具体的には、カプセルに荷重をかけていきカプセルが崩壊した時の荷重（Ｎ）で示される。なお、カプセルが崩壊した時とは、カプセルが壊れて内容物が外部に出たことを確認した時点を意味する。
［カプセルの調製］
カプセル1
アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコ−ル、香料及び水の混合物を、ミキサーにてエマルジョンにし、これを水性塩化カルシウム溶液の中に滴下してカプセル１を得た。（粒子径：１．０ｍｍ、内包物：香料）
カプセル２
カラギーナン、香料及び水の混合物を加熱攪拌し、均一になったところで、これを乳酸カルシウム水溶液に滴下してカプセル２を得た。（粒子径：０．５ｍｍ、内包物：香料）
カプセル３
ゼラチン、アラビアガム及び水の混合物を加熱溶解し、香料を加えミキサーにてエマルジョンにし、これを塩化カルシウム溶液に滴下してカプセル３を得た。（粒子径：１．０ｍｍ、内包物：香料）
カプセル４
アルギン酸ナトリウム、寒天、トリクロサン及び水の混合物をミキサーにてエマルジョンにし、これを水性塩化カルシウム溶液の中に滴下してカプセル４を得た。（粒子径：３．０ｍｍ、内包物：トリクロサン）
カプセル５
アルギン酸ナトリウム、ジェランガム、丁子油及び水の混合物を加熱攪拌し、均一になったところで、これを乳酸カルシウム水溶液に滴下してカプセル５を得た。（粒子径：２．０ｍｍ、内包物：丁子油）
次に、表１に記載の処方にて各成分を混合し、カプセル配合歯磨を製造した。得られたカプセル配合歯磨について、カプセルの崩壊強度、カプセル内包物の放出感、及び使用後の口腔内のカプセル残存感を評価した。各評価方法を下記に示し、その評価結果を表１に示す。
［評価方法］
１．歯磨中のカプセル崩壊強度（Ｎ）
カプセルを歯磨組成物中に配合して、室温（１〜３０℃）で３時間以上経過した後、歯磨からカプセルを分離し、水で洗浄して測定サンプルとした。崩壊強度は、レオロジ−測定装置（サン科学社製：サンレオメーターＣＲ-２００Ｄ）を用いて測定した。本発明のカプセル崩壊強度とは、カプセルが崩壊した時の荷重で示される。
２．カプセル内包物の放出感
パネラー１０名が、実施例１〜２、比較例１の歯磨を夫々歯ブラシに１ｇとり、それを用いてブラッシングした。カプセル内包物の放出実感を、次の評価基準により評価し、その平均値で示した。
＜評価基準＞
５：粒が割れて、味の変化をはっきりと感知できた
４：味の変化を感知できた
３：味の変化をわずかに感知できた
２：味が変化しなかった
１：粒がわれなかった
３．カプセル残存感
パネラー１０名が、実施例１〜２、比較例１の歯磨を夫々歯ブラシに１ｇとり、それを用いてブラッシングした。吐出後の口腔内へのカプセル残存感を、次の評価基準により評価し、その平均値で示した。
＜評価基準＞
５：残存感が全くなかった
４：残存感がほとんどなかった
３：残存感がわずかにあった
２：残存感がややあった
１：残存感があった

以下、本発明のカプセル配合口腔用組成物の具体的形態を、実施例３〜６に示す。実施例３〜６の各形態は、いずれも公知の方法によって製造した。いずれの形態も、使用時に口腔内において内容物の放出性が高く、カプセルの残存感は感じられなかった。
実施例３練歯磨

実施例４練歯磨

実施例５液状歯磨

実施例６洗口液

Claims

レオロジー測定器で測定した組成物中のカプセルの崩壊強度が０．０５Ｎ以下であることを特徴とするカプセル配合口腔用組成物。
カプセルが油性成分を内包し、カプセル皮膜成分がアルギン酸塩、キサンタンガム、寒天、カラギーナン、ジェランガム、グルコマンナン及びローカストビンガムからなる群より選ばれる１種又は２種以上である請求項１に記載のカプセル配合口腔用組成物。
カプセル皮膜成分がアルギン酸塩、カラギーナン及び寒天からなる群より選ばれる１種又は２種以上である請求項２に記載のカプセル配合口腔用組成物。
カプセルの粒径が０．３〜３．０ｍｍである請求項１に記載のカプセル配合口腔用組成物。
カプセルの配合量が、組成物全重量に対して０．５〜５．０重量％である請求項１に記載のカプセル配合口腔用組成物。
組成物が、練歯磨、液状歯磨、水歯磨又は洗口剤である請求項１〜５のいずれかに記載のカプセル配合口腔用組成物。