JPS6348208A - 口腔洗浄用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の背景〕 良４立１ 本発明は、口腔洗浄用組成物に関する。さらに具体的に
は、本発明は、サッシヨウ属柚物またはこれらより得ら
れる抽出物を含有してなることを特徴とする口腔洗浄用
組成物に関するものｒある。

先行技術 サッシヨウ属（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ）植物にＪｉｌ
ｌ−５１°る花様（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ　ｂｕｎｇ
ｅａｎｕｍ　Ｍａｘｉｍ、　）は、高さ３〜６ｍの低木
あるいは小高木であって、中国では大部分の地域に分布
する。日本産の花楊は、実際にはサッシヨウ（２ａｎｔ
ｈｏｘｙｌｕｍ　ｐｉｐｅｒｉｔｕｎ＋　Ｄｅ　Ｃａｎ
ｄ−ｏｌ　１ｅであって、中国では産生じない〔上向科
学技術出版社線「中薬人辞典」、第１巻、第２７９〜２
８２頁（（株）小学館発行（１９８５年１２月１０日）
）〕。この植物（花１）は、根、葉、種子、茎、果皮、
外皮等あるゆる部分が築材となり得て、種々の薬理作用
が知られている。例えば、歯茎が腫れて歯が動くのを治
したり、歯痛を除くというような作用が知られている。

そして、このような歯痛の治療の処方例として、花様を
酢で煎じて口に含むという処方や、種子を除いた花様を
ついてふるいにかけて粉末にし、上質の白い小麦粉で欠
削にし、焼いて熱くし、痛む箇所でかむという処方が知
られている（前掲書、第１巻、第２７９〜２８２頁）。

一方、歯の病気として、むし歯、歯根膜炎、歯槽ａｍ、
歯肉炎等が知られている。そしてこれら病気の予防とし
ては、口内を掃除して常に清潔にしておくというのがＢ
ｔ本的な方法である。このため、歯磨やＣＩ口内洗浄剤
口内洗浄液等が用いられている。しかし４ｊがら、歯痛
が激しい場合には歯磨、や口内洗浄剤等が使用できない
ことがある。従ってこのような場合においても使用し得
るような歯磨、［１内洗浄剤、口内洗浄液等の開発が望
まれているところである、。

（発明の概要） 要　　旨 本発明は、上記問題点を解決覆ることを［１的どじ、従
来の歯磨、口内洗か剤、１］内洗郡液等の口腔洗浄用組
成物にリンシ］つ植物物またはこれらＪ、り青られた成
分を含有させることによってこの目的を達成しＪ、うど
りるものである。

従って本発明にＪ、るしｌｌｌ！！’洗浄用組成物は、
リンショウ属（１ａｎｔｈｏｘｙ＋ｕｍ属）植物または
これらより１ｑられる抽出物を含有しＣなること、を特
徴と覆るものである。

ダｊ果 本発明の１１腔洗ン争用組成物は、上記リンシ・］つ属
植物またはそれらより得られる抽出物を含有しくなるも
のである。このサンシ」つ植物物には、中枢麻痺成分が
含まれていて、これをＩＣとえば摂取すると延髄を興奮
させ、痙寧を起こりことが知られ−Ｃいる。従って、こ
れを含む口腔洗浄用組成物を使用するにあたり、痛みを
感することなく、あるいは痛みが軽減された状態での使
用が可能である。

〔発明の詳細な説明〕

リーンシＥ　　Ｋ　　ＺａｎｔｈｏＸｌｕｍ属）植物本
発明における）ナンシ」つ属（２ａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ
　属）植物は、ミカン利すンショウ属に属づる植物であ
れば何でしよく、例えば花４１　（７ａｎｔｈｏｘｙｌ
ｕｍ　ｂｕｎ−ｇｅａｎｕｍ　ＨａＸｉｍ、　）　、両
様（７ａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ　ｐｉｐｅｒｉｔ−ｕｍ　
ＤＣ，）、冬山１１　（７ａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ　ｐｌ
ａｎｉｓｐｉｎｕｍＳｉｅｂ、ｅｔ　Ｚｕｃｃ、）、鳥
の両様（７ａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ　ａｉｌａｎ−ｔｈｏ
ｉｄｅｓ　５ｉｃｂ、ｅｔ　Ｚ’ｕｃｃ、）、犬山＄１
　（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌ−ｕｍ　ｓｃ旧旧ｆｏｌｉｕｍ
　５ｉｅｂ、ｅｔ　７ｕｃｃ、　）等（誠文堂新光社発
行　伊沢凡人君［原色版日木薬用袖物事典］ｐ２３８〜
２４３　（１９８１年１月１５日発行）、＝　　３　　
＝ 及び前掲用、第１巻、第２７９・〜２８２参照）任意の
しのを用いることがてパきる。

これらのうＩうの好ましい貝体例は、後記実施例に示り
Ｊ、うに花楊、ｌ、たは山旧又である。

花様は中国全土に分布する低木あるいは小高本（高さ３
へ一６ｍ）植物″（゛、間花朋が３へ・５月、結実期が
７〜１０月で、果実は赤邑イｆいし紫赤色て−面にこぶ
し状に突起した線点がみられ、中の種子は１個で黒色を
−Ｐしでいる。花楊の異名としては、−１、タイツ・１
つ（人相）、シンシ千１つ（全裸）シ・１クシ」つ（？
ｉＵｌ叔）、ナンシ］つ（南裸）、ハシ」つ（円線）、
１ヘウ−１−、カンシ・１つ（漢楊）、センシ」・ン（
月日叔）あるいはテンシ１つ（貞Ｉ叔）舌がある（前掲
中桑人辞す１１）が、本発明に心（）る［−花様−１は
これらの異名を総称するものとする。

一方、山楊は日本全土に分布りる前記花楊と同様な形態
、′Ｌ急を右りる低木あるいは小高木柄物で詳細に関し
Ｃは、１１本薬局方解説書く第１０改正）１１［、ｒ、
　ＰＤ３７８〜３１１２（１９８１）床用ｐ」１刊を参
照することが（゛きる。。

これらのサッシヨウ属植物から本発明におりる口腔洗浄
用組成物の薬科（有効成分どなりつる部分）を取得する
場合に、材料となる部分は上記植物の根、菓、種子、果
皮または樹皮等任意の部分でありうるが、とりわけ果皮
部が好ましい。採取したものは、乾燥するかそのままの
状態で、薬月として利用することができる。

従って、本発明において、イ）サンシー〕つ腐植物体を
そのまま使用する場合は、上記築材となり得る植物部分
を適宜粉砕し、調製して口腔洗浄用組成物どすることが
できるが、好ましくは、果皮部分を乾燥して、できるだ
（プ微粉末状に粉砕したしのを使用するのができる。口
）一方、号ンショウ属植物より抽出された成分を使用す
る場合は、植物体より有効成分を抽出する際の常法に従
って調製したものを使用り−ることができる。例えば、
花楊またはその他同属植物を脱脂ｌ！ずにあるいは通常
の脂溶性イｊ機溶媒を用いて脱脂してから、水または低
級脂肪族アルコール（好ましくはＣ１〜Ｃ４−価アルコ
ール）あるいは水と低級脂肪族アルコールとの混合、物
を抽剤としてその有効成分の抽出を行なって目的成分を
寄ることができる。抽剤としては、これらの外に、クロ
ロボルム、アセＩ〜ン、エーテル、ヘキリーン、ジクロ
ロメタン、ベンピど等、任意の極性または非極性の有機
溶媒を使用することができる。好ましくは、後記実施例
に示すように果皮部分を水または含水あるいは非含水の
低級脂肪族アルコール、クロロホルム等の極性有機溶媒
による抽出に付し、得られた成分を必要に応じて精製に
イ」シた後使用することができる。なお、抽出は、加温
下、常温下あるいは低温下でも行なうことがＣき、まＩ
こ抽出効率を上げるために、対象植物体は破砕したもの
であることが好ましいのは８うまでしない。

口腔洗浄用組成物 本発明口腔洗浄用組成物は、上記したサッシヨウ属植物
あるいはこれらにり得られる抽出物に、適宜、研磨剤、
粘結剤、粘稠剤、発泡剤、防腐剤、甘味料、香料あるい
は着色剤等を配合し、常法に従って歯磨類（練歯磨、粉
歯磨、液歯磨等）、口腔洗浄剤類（液状清涼剤、固形状
清涼剤等）等の任意の口腔組成物に調製することができ
る。

さらに、これら口腔洗浄用組成物の適用形態を調製する
にあたり、他の有効成分、例えば、フッ化ナトリウム、
塩化ナトリウム、ヒノキチオール、アルキルグリシン、
ε−アミノカプロン酸、アズレン、ビタミン類、塩化リ
ゾチーム１、デキストラナーゼ等の消炎酵素類等を配合
することも可能である。

上記研磨剤の具体例としては、例えば水酸化アルミニウ
ム、酸化アルミニウム、第ニリン酸カルシウム、二水和
及び無水炭、酸カルシウム、結晶あるいは無結晶質シリ
カ、アルミノシリケート、ピロ酸カルシウムウム、硫酸
カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム等を、粘結剤
としては、力先ボキシメヂルセルロース、アラビアゴム
、ポリビニルアルコール、カラゲナン、アルギン酸塩、
ヒドロキシ■デルセルロース等を、粘稠剤としてはポリ
エチレングリコール、ソルビトール、プロピレンゲリコ
ール、グリセリン等を、発泡剤としては、シ」糖脂肪酸
エステル、ソジウムラウリルサルフエ−１〜、ラウリル
スルホ酢酸す、トリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸
ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、ラウリルジェ
タノールアマイド、ドデシルベンゼンスルボン酸す１−
リウム、水素添加ココナツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫
酸ナトリウム等を、防腐剤として、ｐ−オキシ安息香酸
エステル類、クロロブタ、ノール、ベンジルアルコール
、フェニルエヂルアルコール、塩化ベンザルコニウム、
フェノール類、デヒドロ酢酸、ソルビン酸等を、甘味料
どしてスデ、ビオサイド、サッカリンナトリーンム、ア
スパルデーム、グリチルリヂン、ペリラルチン、ネオヘ
スベリジルジヒドロカルコン等を、あるいは、香料と、
してペパーミント、スペアジン１〜等の精油、Ｏ−メン
１〜−ル、オイゲノール、アネ１〜−ル等、口腔洗浄用
組成物に通常使用されているものを適宜組合せて配合す
ることができる。

上記リーンショウ属植物あるいはこれらより１ｑられる
抽出物の好ましい配合量は、一般に口腔洗浄用組成物の
全重量を１００とした場、合、０．１２％〜２０％であ
るが、特に好ましくは０．５％〜５％である。

々お本発明におけるサッシヨウ属植物あるいはこれらよ
り得られる抽出物は、花様（または山４１１りの精油成
分であるゲラニオールが、ラッ１へに経口投与した場合
のＬＤ５ｏが４．８ｇ／に９、つ１ナギに静脈注射した
場合のＬＤ５ｏが５０ｒｎｙ　／Ｋｙであること（前掲
「生薬大辞典」第１巻、第２７９〜２８２頁参照）、ま
た上記植物が民間薬的にあるいは食用に用いられている
ことより一般に低毒性である。

ル３０’Ｏ−を加えて、室温下で５日間の抽出に付した
。次いで、エタノール画分を炉別し、残香を４０％エタ
ノールで２回洗浄し、洗液を上記７戸液と合わせ、凍結
乾燥を行なって、か−）色のＡイル状物質４．２ｇを得
た。

２）乾燥後細切した在線の果実２０ｇにメタノール３０
０ｄを加えて、水浴上で６時間還流を行なった。次いで
、メタノール画分を）戸別し、残香をメタノールで２回
洗浄し、洗液を上記か液と合わせて減圧濃縮して、かっ
色のオイル状物質４．４り　を　Ｌ％　　１こ　。

３）乾燥後細切した花峨の果皮１０９にエーテル１００
ｄを加えて、５日間冷浸を行なった。次いでエーテル画
分を炉別し、残香をエーテルで２回洗浄した後、洗液を
」Ｌ記ン戸液と合わせて減圧濃縮して、かつ色のオイル
状物質１．２７を得た。

４）乾燥後細切した両相の果皮２（ｌに、クロロホルム
２００ｄを加えて、水浴上で６時間還流を行なった。次
いで、クロロホルム画分をン戸別し、更に残香をり［１
［１ボルムで４時間還流し、ン戸液を上記１戸液と合わ
せて減圧濃縮して、かつ色のオイル状物質４．８７を得
た。

５）花峨の果皮乾燥物３０ｙに３００ｍの水を加えて６
時間還流を行ない、ン戸取した後、残香を再び水で４時
間還流し、ン戸液を合わけた後、凍結乾燥を行なって、
かっ色の粉末状物質７．５ｇを得た。

６）乾燥した花峨の果皮５ｇを乳鉢に入れて微細に粉砕
した後、１００メツシコの篩で篩過した。

７）乾燥した山淑の果皮５ｇを乳鉢に入れて微細に粉砕
した後、１００メツシコの篩で篩過した。

８）乾燥した花峨の果皮２２０ｙを１リツ１ヘルのクロ
ロホルムで５日間冷浸した後、り１］１］ホルム層を減
圧濃縮して、５０￥１の濃かっ色のＡイル状物質５０び
を得た。

このオイル状物質５０ｙについてシリカゲルクロマトグ
ラフィー（溶出液クロロホルム：メタノール（３０：１
））にて精製を行なうことににす、７９のかっ色オイル
状物質を冑だ。

−１１一 実施例１（練歯磨） 第ニリン酸カルシウム　　　　５０．０　％グ　　リ　
　　セ　　リ　　　ン　　　　　　　　　　２０　、０
カルポキシメブルレルロース　　１．０ラウリルｆｉｔ
　Ｍす１〜リウム　　　　１．０１ナツカリンナ１ヘリ
ウム　　　　　０．２クロルヘキシジン　　　　　０．
０１ 花　　楊　　抽　　出　　物　　　　　　　　　　　２
．０（エタノール抽出物） 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１００
．０　　　％ 上記成分を上記割合に従って配合し、常法に従って練歯
剤を調製しＩｃ０ 実施例２（練歯剤） 第ニリン酸カルシウム　　　　５０．０％グ　　リ　　
　セ　　リ　　　ン　　　　　　　　　　２０．　０塩
化す１〜リウム　　　　３．０ カ　　　ラ　　ゲ　　す　　ン　　　　　　　　　　　
　０．　５カルボキシメヂルレルロース　　１．０ラウ
リル硫酸す１〜リウム　　　　１．０シ」糖モノラウレ
ート　　　　　２．０リ　　　ツ　　　カ　　　リ　　
　ン　　　　　　　　　　　　　　　０．　　１山　　
櫂　　抽　　出　　物　　　　　　　　　　　２．５（
クロロホルム抽出物） 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１００．
０％ 上記成分を上記割合に従って配合し、常ｄ、に従って練
歯剤を調製した。

実施例３（練歯剤） ピロリン酸カルシウム　　　　４０．０　　％無　　水
　　ケ　　イ　　酸　　　　　　　　　　　５．０グ　
　リ　　セ　　リ　　　ン　　　　　　　　　　２０．
　０ソルビツト（７０％水溶液）５．０ カルポキシメヂルセルロース　　１．０サツカリンナ１
ヘリウム　　　　　０．１メチルパラベン　　　　０．
０５ ラウリル硫酸ナトリウｌｘ　　　　　１．０花淑粉末（
水抽出物）１．０ 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１０
０．０　　　％ 上記成分を上記割合に従って配合し、常法に従って練歯
剤を調製した。

実施例４（粉歯磨） 第ニリン酸カルシウム　　　　５０．０％炭酸カルシウ
ム　　　　３０．０ グ　　リ　　セ　　リ　　　ン　　　　　　　　　　ｉ
ｏ、。

α−オレフィンスル　　　　　　１．ＯフＡネート サ　　ツ　　　カ　　　リ　　　ン　　　　　　　　　
　０．　１モノクルオロリン酸　　　　　　０．１ナト
リウム デキストラン　　　　０．５ 山櫂粉末（果皮部分　　　　　　１．５の乾燥粉末） 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１００．
０％ 上記成分を上記割合に従って配合し、常法に従って粉歯
磨どした。

実施例５（口腔洗浄剤） エ　　　タ　　　ノ　　　−　　　ル　　　　　　　　
　　　２０．　０　　　　％ス　ペ　ア　　ミ　　ン　
　ト　　　　　　　　　　　　１　、０サ　　ツ　　　
カ　　　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　０．　１
モノフルオロリン酸　　　　　　０．　１ナトリウム ラウリルジェタノール　　　　　０．３アマイド クロルヘキシジン　　　　　０．０１ 花　　権　　抽　　出　　物　　　　　　　　　　１．
２（エーテル抽出物） 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１００．
０　　　％ 上記成分を上記割合に従って配合し、常法に従って口腔
洗浄剤とした。

−１５一 実施例６（歯肉マツサージクリーム） 白　色　ワ　　セ　　リ　　ン　　　　　　　　　　　
８．０％％スピレングリコール　　　　　４．０ステア
リルアルコール　　　　　８．０ポリエチレングリコー
ル　　　２５．０グ　　　リ　　　　セ　　　リ　　　
ン　　　　　　　　　　　　　３０　、　０す　　　ツ
　　　カ　　　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　　
　　０．　　１エ　　　タ　　　ノ　　　−　　　ル　
　　　　　　　　　　　　３．０花櫂抽出物（クロロホ
ルム　　　１．８抽出物のシリカゲル精製物） ペパーミント　　　　ｉ、。

水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　−１０
０，０ 上記成分を上記割合に従って配合し、常法に従って歯肉
マツサージクリームどした。

参考例（鎮痛作用の判定） １）　　虫　　歯 （１）　　実験方法 歯磨の際に虫歯により激痛を伴う成人男子（２４才〜３
８才）６名及び成人女子（２１才〜２８才）４名を選び
、前記実施例１で調製した練歯剤と通常の歯ブラシを与
えて歯磨を行なわせた。

歯磨開始後（練歯磨を口腔内に入れた後）、約２分して
からの鎮痛効果を下記の基準で判定した。

痛みを感じず歯磨ができた人　　　　士＋痛みが和らぎ
歯磨が継続できた人　　士歯磨が継続不可能であった人
　　　　　−（２）　　実験結果 以上の結果は、下表に示した通りである。

被検者１０名中子名が痛みが和らいで歯磨が継続可能と
なった。また、３名は、はとんど痛みを感じず、通常に
歯磨を行なうことができた。

２）歯肉炎 （１）　　実験方法 歯磨の際に歯肉炎により激痛を伴う成人男子２名（３２
〜３６オ）及び成人女子３名（３４〜４０才）を選び、
前記実施例６て調製した歯肉マッリージクリームを約１
９与え、人指指で３分間マツ」ノーンした後、通常の線
画１ｆ’ｉ及び南ブラシを勾えＣ１歯磨を行なわけた。

その時の鎮痛効果を前記実施例７ど同様に判定した。

（２）　　実験結果 以」二の結果は、下表に示した通りである。被検者５泡
中３名が痛みが和らい−Ｃ１歯磨が継続可能となった。

まＩＣ２名は、はとＩυど痛みを感じず、通常に歯磨を
行なうことができた。

出願人代理人　　仏　　藤　　−Ｈ］ ＝　　１９　−

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、サッシヨウ属（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ属）植物ま
   たはこれらより得られる抽出物を含有してなることを特
   徴とする口腔洗浄用組成物。