CN107510747A

CN107510747A - 一种漱口泡腾片及其制备方法

Info

Publication number: CN107510747A
Application number: CN201710660201.8A
Authority: CN
Inventors: 金家骅; 汪弼晔; 赵永国
Original assignee: SHANGHAI ZHONGHUA PHARMACEUTICAL NANTONG Co Ltd
Current assignee: SHANGHAI ZHONGHUA PHARMACEUTICAL NANTONG Co Ltd
Priority date: 2017-08-04
Filing date: 2017-08-04
Publication date: 2017-12-26

Abstract

本发明公开了一种漱口泡腾片，包括以下质量百分比的原料：10‑30%碱剂，10‑30%酸剂，1‑3%粘合剂，3‑5%润滑剂，10‑30%主药，0.06‑0.10%甜味剂，0‑0.3%崩解剂，0‑0.3%矫味剂，0.2‑0.4%香精，0‑0.3%着色剂，0.03‑0.06%防腐剂，余量为填充剂。制备方法如下：采用醇提法或水提法提取主药中的中药成分，并真空干燥粉碎成细粉；将酸剂和碱剂分别与药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成酸粒和碱粒；然后用聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液制粒，整粒，干燥，与润滑剂混合均匀，入压片机压片，即得成品。该漱口泡腾片含有中草药配方，纯天然植物提取，不含任何刺激成分，可以有效抑制细菌，保护口腔洁净健康，并且携带使用方便。

Description

一种漱口泡腾片及其制备方法

技术领域

本发明涉及及口腔清洁护理用品技术领域，具体是一种漱口泡腾片及其制备方法。

背景技术

随着人们生活质量的提高，对美的不断追求，口腔卫生成为了现代人关注的焦点之一。对于口腔卫生的护理不再局限在早晚两次的刷牙，从而漱口水应运而生。它的多效、强效以及便捷的特点使人们逐渐的接受并且习惯于这类产品。目前市场上常见的漱口水有以下几种：

1）含氟化物漱口水：大多数含氟化物漱口水含有0.05% 氟化钠，能为有需要的人士提供额外的氟化物，每天使用一次能为牙齿提供额外的保护，有效地防止蛀牙。 2）防牙菌膜漱口水：这种漱口水有助防止牙菌膜积聚，从而减低牙龈发炎的机会。其主要成分包括三氯生，麝香草酚，十六烷基氯等，但是，它们对预防牙周病的功效还未得到证实。 3）抑制牙菌膜漱口水：葡萄糖酸氯己定被证实能有效抑制牙菌膜滋长，防止牙周病，但如果长期使用，会令牙渍容易沉积於牙齿表面，影响味觉及会引致复发性口疮。 4）防敏感漱口水：这种漱口水的主要化学成分如硝酸钾能封闭象牙质的微细管道，令牙齿敏感程度减低。但是，防敏感漱口水是不应长期使用的。选购防敏感漱口水前，应先咨询牙科医生的意见，看看是否有此需要，如果有需要，便须遵照牙科。5）草本漱口水：天然植物中不含任何化学物品或西药成份，安全健康百分百，老少皆可安全使用，就连糖尿病人都可放心使用。本产品是目前欧美、日本最畅销的口腔保健品，可以有效抑制细菌，保护口腔洁净健康。但是，漱口水具有以下缺点： 1、刺激性大、含有防腐剂，尤其是氟化物，可直接导致氟骨症和口腔癌。 2、漱完口后，因为漱口水含酒精成分等原因，必须立刻用清水漱口，这样清洁口腔的效果就会大打折扣；不用清水漱口，使用者患口腔癌的风险可能大大增加。 3、口感不好，尤其是对口腔溃疡等伤口有刺激。 4、因为是液体携带十分不便，特别是现在坐飞机、乘高铁动车是严禁携带的，这样会因不能连续使用而影响疗效。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供一种漱口泡腾片及其制备方法，可以有效抑制细菌，保护口腔洁净健康，并且携带使用方便。

本发明采用的技术方案是：一种漱口泡腾片，包括以下质量百分比的原料：10-30%碱剂，10-30%酸剂，1-3%粘合剂，3-5%润滑剂，10-30%主药，0.06-0.10%甜味剂，0-0.3%崩解剂，0-0.3%矫味剂，0.2-0.4%香精，0-0.3%着色剂，0.03-0.06%防腐剂，余量为填充剂。

优选的，包括以下质量百分比的原料：20%碱剂，28%酸剂，2%粘合剂，4%润滑剂，15%主药，0.08%甜味剂，0.2%崩解剂，0.2%矫味剂，0.3%香精，0.2%着色剂，0.05%防腐剂，余量为填充剂。

所述碱剂是碳酸氢钠，所述酸剂是柠檬酸，碳酸氢钠与柠檬酸的质量比为1:1.4。柠檬酸与碳酸氢钠若反应完全，其质量比为0.76:l或0.6:1，但在实际应用中，酸的用量应适当多于化学反应理论量，使碳酸盐反应完全并保证泡腾片的弱酸性，以改变泡腾片的味感，同时减少由于碳酸氢钠的过量加入对不宜多食钠的病人带来的不良后果，所以试验中选用柠檬酸：碳酸氢钠的比例为1.4:l。

所述粘合剂是水、乙醇-水、聚乙烯吡咯烷酮水溶液或乙醇溶液、糖与多元醇的糖浆中的一种，筛选后，优先采用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）乙醇溶液作为粘合剂，颗粒不易结块、干燥迅速、产品溶解迅速。

所述润滑剂是聚乙二醇6000、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂酸镁、硬脂酸钙、氢化植物油、玉米淀粉、苯甲酸钠、苯甲酸钾中的一种。颗粒在压片前必须加入润滑剂，主要是为了避免工业化生产时片重差异大、粘冲及出片困难等问题，保持片剂光滑美观，便于压片顺利进行。常用的润滑剂中，由于硬脂酸镁、滑石粉加入后，泡腾片在水中泡腾溶解时水表面形成一层薄膜，溶液中有不溶物，有混浊感，故优先选用润滑剂聚乙二醇6000，具有润滑性好，抗粘性好，水溶性好的优点。

所述甜味剂是甜菊、糖、糖精钠、糖精钙、环己烷氨基磺酸、环己烷氨基磺酸钠、天冬酰胺、二氢查耳酮、甘草甜、醇糖及天冬甜精中的一种。天然甜味剂小于5%，人造甜味剂小于1%。甜昧剂的选择为了改善中草药的口感，需要选择合适的甜味剂来消除酸的刺激性味道，达到合适的甜酸比，在甜味剂的选择中，价廉的蔗糖虽然口味好，但蔗糖能量高且易造成儿童的龋齿，因此优先采用甜菊作为甜味剂。甜菊热量低、易溶于水或酒精，也具耐热性，可谓无热量之代糖产品，是糖尿病患者的饮食或瘦身食品常用的甘味料。甜度约一般蔗糖的200倍，不被人体吸收，无热量，不会导致蛀牙，具有抑制细菌生长、复制的作用，添加在口腔清洁用品里，以抑制口中细菌的滋生长。在美国被FDA核准为“保健食品”（1994年）；在澳大利亚被列为“治疗用品（ARTG）”（1999年）；在日本和韩国30年前即被正式列为桌上代糖；在中国，甜菊素被核准为“食品添加剂”。

所述崩解剂是交联聚乙烯吡咯烷酮。崩解剂的选择使泡腾片应该在几分钟内崩解完毕，由于中草药制剂为浸膏粉入药，为加快崩解过程，必须加入崩解剂，改善崩解效果。常用崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮(PvPP)、微晶纤维素等，PVPP具有很高的毛细管活性和水合能力，能迅速将水吸收到药片中，当内部压力即溶胀力超过药片的强度，药片便发生崩解，因而选用PVPP为崩解剂。

所述矫味剂是薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂各种果味中的一种，以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想。

所述着色剂是人工色素，所述防腐剂是苯甲酸或苯甲酸钠。

所述填充剂是淀粉、糊精、乳糖、糖粉、甘露醇中的一种。泡腾片是完全溶于水的的剂型，所以稀释剂的选择范围比较窄，考虑到漱口水的特殊性，优先采用甘露醇作为填充剂。

所述主药是薄荷脑和麝香草酚，薄荷脑和麝香草酚的质量比是2:1。天然薄荷清新爽口，对金色葡萄球菌有良好的抑制作用，含有一种单萜烯类的化合物，可经由血液循环到达肺部，让人在呼吸时感觉口气清新，具有清凉、缓解牙龈发炎、肿胀的不适感。

麝香草酚毒性低，对口腔咽喉粘膜有杀菌、杀真菌作用，对龋齿腔有防腐、局麻作用，用于口腔、咽喉的消毒杀菌。主要来源唇形科植物百里香草，麝香草全草，牛至全草，香青兰全草，伞形科植物粗果芹种子。

所述主药是茶叶提取物、氟化钠、薄荷脑，其中，茶叶提取物、氟化钠、薄荷脑的质量比是1:1:2。绿茶含有的茶多酚对口腔中的致病菌有较强的杀灭作用，儿茶素可减少牙菌斑，抑制龋菌、牙周炎的发生，具有抗菌、除臭的作用，可抑制口腔的细菌繁殖，去除口腔的异臭(硫黄水素、Methyl mercaptan等)，茶叶中所含的叶绿素、类黄酮、维他命C可以预防口臭，清洁口腔环境。

大多数含氟化物漱口水含有0.05% 氟化钠，能为有需要的人士提供额外的氟化物，每天使用一次能为牙齿提供额外的保护，有效地防止蛀牙，具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用。

所述主药是中草药提取物浸膏，中草药包括补骨脂、花椒、白芷、薄荷、墨旱莲、防风、细辛和青盐。具有固齿、消炎、治疗牙周病、牙痛的功能。

补骨脂为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实，秋季果实成熟时采收果序，晒干，搓出果实，除去杂质，可温肾助阳，纳气平喘，温脾止泻；外用消风祛斑。用于肾阳不足，阳痿遗精，遗尿尿频，腰膝冷痛，肾虚作喘.五更泄泻；外用治白癜风，斑秃。

花椒为芸香科植物青椒或花椒的干燥成熟果皮。秋季采收成熟果实，晒干，除去种子及杂质。温中止痛，杀虫止痒，用于脘腹冷痛，呕吐泄泻，虫积腹痛，蛔虫症；外治湿疹瘙痒。

薄荷为唇形科植物薄荷的干燥地上部分。夏、秋二季茎叶茂盛或花开至三轮时，选晴天，分次采割，晒干或阴干。疏散风热，清利头目，利咽，透疹，疏肝行气，用于风热感冒，风温初起，头痛，目赤，喉痹，口疮，风疹，麻疹，胸胁胀闷。

墨旱莲为伞形科植物明党参的干燥根。4～5月采挖，除去须根，洗净，置沸水中煮至无白心，取出，刮去外皮，漂洗，干燥。润肺化痰，养阴和胃，平肝，解毒，用于肺热咳嗽，呕吐反胃，食少口干，目赤眩晕，疔毒疮疡。

防风呈长圆锥形或长圆柱形，下部渐细，有的略弯曲，长15～30cm，直径0.5～2cm，表面灰棕色，粗糙，有纵皱纹、多数横长皮孔及点状突起的细根痕。根头部有明显密集的环纹，有的环纹上残存棕褐色毛状叶基。体轻，质松，易折断，断面不平坦，皮部浅棕色，有裂隙，木部浅黄色，气特异，味微甘，解表祛风，胜湿，止痉。用于感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破伤风。

细辛茎略呈方柱形，多分枝，长30～1l0cm，直径0.3～1cm；表面灰绿色、黄棕色或紫棕色，有纵沟和细纵纹，被灰色柔毛；节明显，略膨大；质脆，易折断，断面黄白色或带绿色，髓部宽广，类白色，中空。叶对生，叶片多皱缩、卷曲，展平后呈卵圆形，灰绿色，边缘有钝锯齿，两面皆有白色柔毛，主脉3出，有的可见黄色头状花序，总苞片匙形，气微，味微苦，祛风湿，利关节，解毒。用于风湿痹痛，筋骨无力，腰膝酸软，四肢麻痹，半身不遂，风疹湿疮。

所述主药是薄荷脑、茶叶提取物、中草药提取物浸膏，中草药包括补骨脂、花椒、白芷、南薄荷、墨旱莲、防风、细辛和青盐，其中，薄荷脑、茶叶提取物、中草药提取物浸膏的质量比是2:1:1.5。

上述漱口泡腾片的制备方法，包括以下步骤：

（1）中药提取工艺：采用醇提法或水提法提取主药中的中草药成分，并真空干燥，粉碎成细粉；改善了中药浸膏片易粘冲的问题，适应大规模生产的要求。

（2）压片工艺：

方法一、将碱剂用熔融的聚乙二醇包裹，粉碎成细粉，然后与步骤（1）的药粉、酸剂、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合均匀，制粒，干燥，压片。优选酸、碱比例，采用聚乙二醇包裹技术，有效地隔离了酸源，有利于制剂的稳定性，解决了泡腾剂放置失效的问题，与常用工艺比较，操作简单，质量稳定。

方法二、该方法将酸和/或碱分别用含水粘合剂制粒，分别干燥，在压片前混合均匀进行压片，避免了酸、碱的接触，防止操作过程中发生酸碱反应，有利于制剂的稳定性。具体步骤如下：将酸剂与步骤（1）的药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成酸粒；将碱剂与步骤（1）的药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成碱粒，酸粒、碱粒分别用含3％聚乙烯吡咯烷酮的浓度70％乙醇溶液制粒；用14目、16目筛整粒，取两筛间颗粒于50℃下鼓风干燥至含水量<3％；取上述干燥的颗粒与润滑剂聚乙二醇6000混合均匀，入压片机压片，即得成品。

本发明的有益效果是：1、该漱口泡腾片中含有有机酸和碳酸氢盐，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状，由于泡腾片具有特殊的崩解剂，在水中即可迅速崩解，利于吸收，并且添加了矫味剂口感较好易于为使用者接受并且携带使用方便，时尚简洁。2、含有中草药配方，纯天然植物提取，不含任何刺激成分，可释放多种天然植物萃取精华与口腔表面组织牢固结合，在杀灭致病菌的同时，形成保护膜，阻挡细菌入侵，并具有缓释效应，可对口腔产生持续的抗菌和修复效果，具有清洁口腔、抑制细菌、清除异味、使口气清新、预防疾病，如减少龋齿和牙龈问题等。3、天然草本中不含任何化学物品或西药成份，安全健康百分百，老少皆可安全使用，就连糖尿病人都可放心使用。4、独立包装，干净卫生，高铁和飞机携带使用无影响。

具体实施方式

为了加深对本发明的理解，下面将结合实施例对本发明作进一步详述，该实施例仅用于解释本发明，并不构成对本发明保护范围的限定。

实施例1

一种漱口泡腾片（清凉口味：主药成分为薄荷脑和麝香草酚，薄荷脑和麝香草酚的质量比是2:1），包括以下质量百分比的原料：20%碳酸氢钠，28%柠檬酸，3%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，5%聚乙二醇6000，15%主药，0.06%甜菊，0.3%交联聚乙烯吡咯烷酮，0.3%薄荷醇，0.4%食用香精（甜橙味、苹果味或留兰味），0.3%人工色素，0.06%防腐剂（苯甲酸或苯甲酸钠），甘露醇加至100% 。

实施例2

一种漱口泡腾片（绿茶口味：主药成分为茶叶提取物、氟化钠、薄荷脑，茶叶提取物、氟化钠、薄荷脑的质量比是1:1:2），包括以下质量百分比的原料：10%碳酸氢钠，14%柠檬酸，1%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，3%聚乙二醇6000，15%主药，0.1%甜菊，0.1%交联聚乙烯吡咯烷酮，0.1%薄荷醇，0.2%食用香精（甜橙味、苹果味或留兰味），0.1%人工色素，0.03%防腐剂（苯甲酸或苯甲酸钠），甘露醇加至100% 。

实施例3

一种漱口泡腾片（草本口味：主药成分为具有固齿、消炎、治疗牙周病、牙痛的功能的中草药。涉及的中草药成分为补骨脂、花椒、白芷、南薄荷、旱莲草、防风、细辛、青盐），包括以下质量百分比的原料：20%碳酸氢钠，28%柠檬酸，2%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，4%聚乙二醇6000，15%主药，0.08%甜菊，0.2%交联聚乙烯吡咯烷酮，0.2%薄荷醇，0.3%食用香精，0.2%人工色素，0.05%防腐剂（苯甲酸或苯甲酸钠），甘露醇加至100% 。

实施例4

一种漱口泡腾片（清凉绿茶草本口味：主药成分为薄荷脑、茶叶提取物、中草药浸膏，薄荷脑、茶叶提取物、中草药浸膏的质量比是2:1:1.5。涉及的中草药成分为补骨脂、花椒、白芷、南薄荷、旱莲草、防风、细辛、青盐），包括以下质量百分比的原料：20%碳酸氢钠，28%柠檬酸，2%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，4%聚乙二醇6000，15%主药，0.08%甜菊，0.2%交联聚乙烯吡咯烷酮，0.2%薄荷醇，0.3%食用香精，0.2%人工色素，0.05%防腐剂（苯甲酸或苯甲酸钠），甘露醇加至100% 。

上述漱口泡腾片的制备方法，包括以下步骤：

（1）中药提取工艺：采用醇提法或水提法提取主药中的中草药成分，并真空干燥，粉碎成细粉；改善了中药浸膏片易粘冲的问题，适应大规模生产的要求。改善了中药浸膏片易粘冲的问题，适应大规模生产的要求。

醇提法：用浓度75％乙醇提取2次，第1次3 h，第2次2 h，每次溶媒量为药材的8倍；醇提后药渣，加l0倍量水煎煮2次，第1次3 h，第2次2 h，合并煎液，过滤，滤液浓缩至适量，加乙醇使含醇量为60％，搅匀，静置使沉淀，取上清液与醇提液合并，回收乙醇，浓缩至浸膏，真空干燥，粉碎成细粉。

水提法：将中草药成分与12倍量的水混合，进行加热回流粗过滤后，待用；将残渣与8倍量的水混合，同法进行2次后，过滤，合并3次水提溶液，加热挥发制得稠浸膏，真空干燥，粉碎成细粉。

（2）压片工艺：

方法一、将碳酸氢钠用熔融的聚乙二醇包裹，粉碎成细粉，然后与步骤（1）的药粉、酸剂、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合均匀，制粒，干燥，压片。优选酸、碱比例，采用聚乙二醇包裹技术，有效地隔离了酸源，有利于制剂的稳定性，解决了泡腾剂放置失效的问题，与常用工艺比较，操作简单，质量稳定；

方法二、该方法将酸和/或碱分别用含水粘合剂制粒，分别干燥，在压片前混合均匀进行压片，避免了酸、碱的接触，防止操作过程中发生酸碱反应，有利于制剂的稳定性。具体步骤如下：

将酸剂与步骤（1）的药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成酸粒；将碱剂与步骤（1）的药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成碱粒，酸粒、碱粒分别用含3％聚乙烯吡咯烷酮的浓度70％乙醇溶液制粒；用14目、16目筛整粒，取两筛间颗粒于50℃下鼓风干燥至含水量<3％；取上述干燥的颗粒与润滑剂聚乙二醇6000混合均匀，入压片机压片，即得成品。

根据漱口水的使用量及浓度方面的实际情况，制备的泡腾片直径为10mm，厚度3mm，重量在0.4~0.8g之间，建议每次使用25ml，一次一片，持续漱口30秒后吐出。

Claims

1.一种漱口泡腾片，其特征在于，包括以下质量百分比的原料：10-30%碱剂，10-30%酸剂，1-3%粘合剂，3-5%润滑剂，10-30%主药，0.06-0.10%甜味剂，0-0.3%崩解剂，0-0.3%矫味剂，0.2-0.4%香精，0-0.3%着色剂，0.03-0.06%防腐剂，余量为填充剂。

2.根据权利要求1所述的一种漱口泡腾片，其特征在于，包括以下质量百分比的原料：20%碱剂，28%酸剂，2%粘合剂，4%润滑剂，15%主药，0.08%甜味剂，0.2%崩解剂，0.2%矫味剂，0.3%香精，0.2%着色剂，0.05%防腐剂，余量为填充剂。

3.根据权利要求1或2所述的一种漱口泡腾片，其特征在于，所述碱剂是碳酸氢钠，所述酸剂是柠檬酸，碳酸氢钠与柠檬酸的质量比为1:1.4，所述粘合剂是水、乙醇-水、聚乙烯吡咯烷酮水溶液或乙醇溶液、糖与多元醇的糖浆中的一种，所述润滑剂是聚乙二醇6000、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂酸镁、硬脂酸钙、氢化植物油、玉米淀粉、苯甲酸钠、苯甲酸钾中的一种，所述甜味剂是甜菊、糖、糖精钠、糖精钙、环己烷氨基磺酸、环己烷氨基磺酸钠、天冬酰胺、二氢查耳酮、甘草甜素、醇糖及天冬甜精中的一种，所述崩解剂是交联聚乙烯吡咯烷酮，所述矫味剂是薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂中的一种，所述着色剂是人工色素，所述防腐剂是苯甲酸或苯甲酸钠，所述填充剂是淀粉、糊精、乳糖、糖粉、甘露醇中的一种。

4.根据权利要求1或2所述的一种漱口泡腾片，其特征在于，所述主药是薄荷脑和麝香草酚，薄荷脑和麝香草酚的质量比是2:1。

5.根据权利要求1或2所述的一种漱口泡腾片，其特征在于，所述主药是茶叶提取物、氟化钠、薄荷脑，其中，茶叶提取物、氟化钠、薄荷脑的质量比是1:1:2。

6.根据权利要求1或2所述的一种漱口泡腾片，其特征在于，所述主药是中草药提取物浸膏，中草药包括补骨脂、花椒、白芷、南薄荷、墨旱莲、防风、细辛和青盐。

7.根据权利要求1或2所述的一种漱口泡腾片，其特征在于，所述主药是薄荷脑、茶叶提取物、中草药提取物浸膏，中草药包括补骨脂、花椒、白芷、薄荷、墨旱莲、防风、细辛和青盐，其中，薄荷脑、茶叶提取物、中草药提取物浸膏的质量比是2:1:1.5。

8.一种如权利要求1或2所述的一种漱口泡腾片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）中药提取工艺：采用醇提法或水提法提取主药中的中草药成分，并真空干燥，粉碎成细粉；

（2）压片工艺：

方法一、将碱剂用熔融的聚乙二醇包裹，粉碎成细粉，然后与步骤（1）的药粉、酸剂、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合均匀，制粒，干燥，压片；

方法二、将酸剂与步骤（1）的药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成酸粒；将碱剂与步骤（1）的药粉、甜味剂、崩解剂、矫味剂、香精、着色剂、防腐剂和填充剂混合成碱粒，酸粒、碱粒分别用聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液制粒；用14目、16目筛整粒，取两筛间颗粒于50℃下鼓风干燥至含水量<3％；取上述干燥的颗粒与润滑剂聚乙二醇6000混合均匀，入压片机压片，即得成品。