JPS63270619A - 外用剤 - Google Patents

外用剤

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JPS63270619A
JPS63270619A JP62108226A JP10822687A JPS63270619A JP S63270619 A JPS63270619 A JP S63270619A JP 62108226 A JP62108226 A JP 62108226A JP 10822687 A JP10822687 A JP 10822687A JP S63270619 A JPS63270619 A JP S63270619A
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acid
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真二 山本
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、昇華法によって精製されたコウジ酸を含有す
る着色安定性を有する外用剤に関するものである。
〔従来の技術〕
コウジ酸は、人の皮膚に生ずるメラニンの生成を顕著に
抑制する物質として知られている。
そして、このコウジ酸のメラニン生成抑制作用を利用し
て、これを配合した化粧料は公知である（例えば特開昭
５３−３５３８号、特公昭５６−１８５６９号。
特公昭６１−１０９７０５号、特公昭６２−３８２０号
公報）。
また、コウジ酸の有するメラニン生成抑制作用並びに消
炎、鎮痛作用を利用した外用剤も公知である（例えば特
公昭６１−１０４４７号、特公昭５８−３４４６号、特
公昭６０−２７６４８号、特開昭６１−１４３３１３号
、特開昭６１−１４３３１４号公報）。
〔発明が解決しようとする問題点〕
上記従来のコウジ酸を含有する外用剤の有効成分である
コウジ酸はメラニン生成を抑制する極めて優れた物質で
、しかも皮膚に対し何らの副作用も与えないメラニン生
成抑制用外用剤として知られている。
しかしながら、コウジ酸を外用剤基剤に配合して外用剤
を製剤した場合、使用する水、原料、！！造機器等から
の金属イオンの排除、製品のＰＨ等を考慮しないと、経
時的に製品は着色し商品価値が低下する等の問題点があ
った。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者は、上記コウジ酸を有効成分とする外用剤の経
時着色を防止する目的で鋭意研究の結果、未精製のコウ
ジ酸を昇華により精製し、この精製コウジ酸を用いて製
剤化して外用剤としたところ、この外用剤は経時的に着
色が生じない意外な事実を見出し本発明を完成した。
本発明は昇華法によって精製されたコウジ酸を有効成分
とする経時着色のない外用剤である。
本発明の有効成分であるコウジ酸はアスペルギス属、ペ
ニシリウム属、エスカリキア属、アセトバクター属など
に属するコウジ酸生産能を存する菌株を培養し、培養液
より得られる未精製のコウジ酸を常圧又は減圧下に加温
し昇華して得られるコウジ酸である。
常圧下で昇華を行う場合を１２０　℃からコウジ酸の融
点未満の温度で行うことができるが、減圧下で加熱を行
いながら昇華させる方が収率の点から好結果が得られる
。
本発明の外用剤は、軟膏剤、乳剤、ローション剤、クリ
ーム、乳液、化粧水、パック等の一般に皮膚に塗布する
製剤を意味する。これらの各種の製剤に上記昇華法によ
り精製したコウジ酸を０．０１〜５．００％重量配合し
て製造する。
これらの各製剤の製法において、昇華法により精製した
コウジ酸を配合する方法は、公知のコウジ酸を外用剤基
剤に配合して製剤化する方法に準じて行う。
また、昇華法により精製したコウジ酸も、そのメラニン
生成抑制の効果は従来のコウジ酸の場合と同一であり、
更にコウジ酸と相乗効果を示すビタミンＥ、ビタミンＥ
誘導体、胎盤エキス、肝■藏抽出物等と共に用いその相
乗効果を得るものである。
〔実施例〕
次に本発明の外用剤の有効成分である昇華法によりコウ
ジ酸を精製する製造例並びに本発明の実施例を示す。
製造例 第１図に示す昇華装置を使用してコウジ酸の昇華を行っ
た。粉末にした未精製コウジ酸２ｇを容　　、器ａの底
部に入れ、この容器ａ内に冷却水を循環させた内筒２を
設置する。ｂはトララフで、その外部を寒剤３、アセチ
ン−ドライアイスにより冷却し、真空ポンプを用いて容
器ａ内を５　ｔｏｒｒにし、容器ａの底からほぼ２／３
程度まで油浴中に浸し、１４０　℃に加温する。この条
件で昇華を行うことにより、容器ａ内に設けられた内筒
２の底部にコウジ酸の昇華物が付着する。付着したコウ
ジ酸昇華物を６０分おきに８回かき集める。このコウジ
酸の昇華物の収量は合計１ｇであった。
以上によって得られた昇華コウジ酸は次の性質を有して
いる。
（１）性状　　　　　　　白色 （２）融点　　　　　　　１５４．４℃（３）色調（３
％）４２０ｎｍ　　　　０．００２（４）濁度（３％）
５７０ｎｍ　　　　０．００２（５）ＰＨ＜１％）　　
　　　　　　４．５７（６）定量　　　　　　１００．
０％ 実施例１　（化粧水） ポリオキンエチレン硬化ヒマシ油（６０８，Ｏ）１．０
０％ エタノール　　　　　　　　　　１５．００バラオキシ
安息香酸エステル　　０．１０クエン酸　　　　　　　
　　　　０．１０クエン酸ナトリウム　　　　　　　０
．３０１．３−ブチレングリコール　　　　　４．００
％エデト酸二ナトリウム　　　　　０．Ｏ１昇華コウジ
酸　　　　　　　　　０．５０精製氷を加えて全量を１
００ｇとする。
実施例２（乳液） モノステアリン酸ポリオキシエチレン ソルビクン（２０ε、　０）　　　　　　　１．００％
テトラオレイン酸ポリオキシエチレン ソルビット　（６０８，０）　　　　　　　０．５０親
油型モノステアリン酸グリセリン １．００ ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５０ベヘニルア
ルコール　　　　　　　０．５０アボガド油　　　　　
　　　　　　４．００トリオクタン酸グリセリル　　　
　４．００パラオキシ安息呑酸エステル　　　０．２０
１．３−ブチレングリコール　　　　　５．００キサン
タンガム　　　　　　　　　０．１４エデト酸二ナトリ
ウム　　　　　　０．０１昇華コウジ酸　　　　　　　
　　　１．００晴製氷を加えて全量をｉｏｏ　ｇとする
。
実施例３　（クリーム） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ、　
０）　　　　　　　　　　　　　２．００％自己乳化型
モノステアリン酸グリセリン５．００ ステアリン酸　　　　　　　　　　５．００ベヘニルア
ルコール　　　　　　　１．００流動パラフイン　　　
　　　　　１０．００トリオクタン酸グリセリル　　　
　１０．００パラオキシ安息香酸エステル　　　０．２
０１．３−ブチレングリコール　　　　　５．００エデ
ト酸二ナトリウム　　　　　　０．０１昇華コウジ酸　
　　　　　　　　　１．００精製水を加えて全量を１０
０　ｇとする。
実施例４　（クリームパンク） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０６，０
）　　　　　　　　　　　　２．００％自己乳化型モノ
ステアリン酸グリセリン５．００ ステアリン酸　　　　　　　　　　５．００％ベヘニル
アルコール　　　　　　　０．５０スクワラン　　　　
　　　　　　１５．００オクタン酸セチル　　　　　　
　　５．００パラオキ７安息昏酸エステル　　　０，２
０１．３−ブチレングリコール　　　　　５．００エデ
ト酸二ナトリウム　　　　　　０．０１昇華コウジ酸　
　　　　　　　　　１．００精製水を加えて全量を１０
０ｇとする。
次に本発明の着色安定性の試験を示す。
昇華コウジ酸並びに昇華コウジ酸を含む外用剤の着色安
定性試験 （１）供試試料 ａ）製造例で得た昇華コウジ酸 ｂ）製造例で得た昇華コウジ酸を１％含有する実施例３
の処方のクリーム Ｃ）昇華法を用いずに精製したコウジ酸ｄ）実施例３の
昇華コウジ酸の代わりに昇華法を用いずに精製したコウ
ジ酸を含有するクリーム （２）試験方法 供試試料のａ）、　ｃ）を１０　ｇ　、　ｂ）、　ｄ）
を１０ｇそれぞれガラス壜に充填し、４５℃で３０日間
放置し、開始時、５日目、１００日目２００日目３００
日目各試料の着色状態を肉眼で観察した。
（３）結果 試験結果を下記表で示す。
以上の結果より明らかの如く、昇華法で精製したコウジ
酸を含有する外用剤は着色安定性が優れている。
〔発明の効果〕
本発明の外用剤は着色安定性が（憂れ有用な製品である
。
【図面の簡単な説明】
第１図は本発明の外用剤の有効成分である昇華法により
得たコウジ酸を昇華する製造例に使用する昇華装置の説
明図である。 図中ａは昇華容器、ｂはトラップ、１はコウジ酸試料、
２は冷却水循環の内筒、３は寒剤を示す。 特許出願人　三　省　製　薬　株式会社代理人　　　新
　井　　　力（ほか２名）第　　１　　図 手続補正書 １、事件の表示 昭和６２年持　許　願第１０８２２６号２、発明の名称 外用剤 ３、補正をする者 事件との関係　　　特許出願人 ４、代理人 （１）　　明細書第５頁第９行及び第１０行ｒｏ、　０
０２　Ｊをｒｏ、　００２　（吸光度）２に補正する。 （２）同第５頁第１１行ｒＰ）Ｉ　Ｊをｒｐｌ　Ｊに補
正する。 （３）同第５頁下から第３行及び第８頁第５行「パラオ
キシ安息香酸エステル」を「バラオキシ安息香酸メチル
」に補正する （４）同第６頁下から第５行及び第７頁第１１行「パラ
オキシ安息香酸エステル」を「パラオキシ安息香酸エチ
ル」に補正する。 （５）第１図を別紙の通り補正する。 第１図

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. １、昇華法によって精製されたコウジ酸を有効成分とす
    ることを特徴とする外用剤。
JP62108226A 1987-04-30 1987-04-30 外用剤 Granted JPS63270619A (ja)

Priority Applications (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP62108226A JPS63270619A (ja) 1987-04-30 1987-04-30 外用剤
US07/184,527 US4990532A (en) 1987-04-30 1988-04-22 External preparations
AU15222/88A AU606681B2 (en) 1987-04-30 1988-04-27 A composition for external application to skin, which is stable against discoloration
KR1019880004843A KR930005323B1 (ko) 1987-04-30 1988-04-28 외용제
EP88106850A EP0289027A1 (en) 1987-04-30 1988-04-28 External preparations

Applications Claiming Priority (1)

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JP62108226A JPS63270619A (ja) 1987-04-30 1987-04-30 外用剤

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JPH029005B2 JPH029005B2 (ja) 1990-02-28

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AU1522288A (en) 1988-11-03
US4990532A (en) 1991-02-05
AU606681B2 (en) 1991-02-14
KR880012226A (ko) 1988-11-26
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EP0289027A1 (en) 1988-11-02

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