JPS63246316A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、口腔用組成物に関し、さらに詳しくは、フッ
化物から選ばれた一種又は二種以上に、ピリドキシン及
びその誘導体からなる群より選ばれた一種又は二種以上
を配合することにより、う蝕予防効果を従来より一層高
めた口腔用組成物に関する。

［従来の技術］ う蝕予防におけるフッ化物の効果は広く認められるとこ
ろである。う蝕は、口腔内常在菌１主にストレプトコッ
カス・ミュータンス（ｓｔｒｅｐｔｏ−ｃｏｃｃｕｓ　
ｍｕｔａｎｓ）　ｌがショ糖等の糖類を分解して産生ず
る乳酸等の有機酸により歯質が脱灰される現象である。

エナメル質の主構成成分はハイドロキシアパタイトであ
るが、フッ化物イオンはハイドロキシアパタイトの結晶
格子中に容易に取り込まれその結晶性を向上させる。そ
の結果、歯質は強化され、口腔内常在菌の産生ずる有機
酸によってもエナメル質は容易には脱灰されなくなり、
う蝕が予防される。またフッ化物イオンは、健常なエナ
メル質よりも多少脱灰の進行した初期う蝕病巣にはさら
によく取りこまれやすく、再石灰化を促進してう蝕の進
行を抑制するとも言われている。

現在う蝕予防のために、フッ化ナトリウム、モノフルオ
ロリン酸ナトリウム、フッ化第−錫等のフッ化物が、上
水道へのフッ化物添加、フッ化物　。

歯面塗布法、フッ化物洗口法、フッ化物添加歯磨剤など
の方法で使用されている。

［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、う蝕が今だ広く蔓延している現在、従来
のフッ化物のみではう蝕予防効果は必ずしも満足すべき
ものではなく、より一層のう蝕予防効果が待ち望まれて
いるのが現状である。

本発明者等は、上記事情に鑑み、より一層のう蝕予防効
果を追求して鋭意研究した結果、従来のフッ化物にピリ
ドキシン及びその誘導体からなる群より選ばれた一種又
は二種以上を添加すると、フッ化物イオンがハイドロキ
シアパタイトにより効率的に取り込まれるようになり、
フッ化物の歯質強化作用が増強されることを見出し、本
発明を完成するに至った。

［問題点を解決するための手段］ すなわち本発明は、フッ化物から選ばれた一種又は二種
以上と、ピリドキシン及びその誘導体からなる群より選
ばれた一種又は二種以上とを含有することを特徴とする
口腔用組成物を提供するものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に使用するフッ化物は、生物界にごく普遍的に存
在する元素であるフッ素（Ｆ）を含有する化合物で、フ
ッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化リチウム、フ
ッ化セシウム、フッ化ジルコニウム、フッ化アンモニウ
ム、フッ化第−錫、モノフルオロリン酸ナトリウム、モ
ノフルオロリン酸カリウム、フッ化チタンナトリウム、
フッ化チタンカリウム等の無機フッ化物、ヘキシルアミ
ンハイドロフロライド、ラウリルアミンハイドロフロラ
イド、セチルアミンハイドロフロライド、クリシンハイ
ドロフロライド、リジンハイドロフロライド、アラニン
ハイドロフロライド、フルオロシラン等の有機フッ化物
の一種又は二種以上が使用されるが、口腔内で適用する
点でフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモ
ニウム、フッ化第−錫、モノフルオロリン酸ナトリウム
、モノフルオロリン酸カリウムが好ましい。

これらフッ化物の配合量は、口腔用組成物中に全フッ素
濃度として５０〜１０１００００ｐｐ　μ８／Ｂ、以下
同様）、好ましくは２００〜１１００００ｐｐである。

５０ｐｐｍ未満ではピリドキシン及びその誘導体からな
る群より選ばれた一種又は二種以上を添加した際の増強
効果は期待できず、１１００００ｐｐを越えると効果は
それほど増加しなくなり不経済である。なお、歯磨剤を
製造する場合であれば、全フッ素濃度は１１０００ｐｐ
以下とすることが望ましい。

本発明に使用するピリドキシンは下記式で表わ一般にビ
タミンＢ６と言われ、抗皮膚炎性因子、微生物の成長促
進因子とされているが、フッ化物との併用による作用に
ついては何も知られていない。

ピリドキシンの誘導体としては、４位がアルデヒド基の
ピリドキサール、また４位がエチルアミン基のピリドキ
サミン、及びそれらのリン酸エステル、及び塩酸塩など
の各種塩類があげられる。

特に塩酸ピリドキシンが好ましい。

本発明の口腔用組成物においては、上記したピリドキシ
ン及びその誘導体からなる群より一種又は二種以上が適
宜選択され使用される。

配合量はフッ化物に対してモル比で１７５０〜１０倍量
、好ましくは１７２０〜５倍量、さらに好ましくは、１
７１０〜３倍量である。１７５０倍未満では併用するフ
ッ化物の作用の増強効果は期待できず、１０倍量を越え
ると効果はそれほど増加しなくなり不経済である。

本発明の口腔用組成物には上記の必須成分に加えて口腔
用組成物のタイプに応じて、第ニリン酸カルシウム・二
水和物及び無水物、第一リン酸カルシウム、第三リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ビロリン酸カルシウム、
酸化チタン、水酸化アルミニウム、酸化アルミニウム、
非晶質シリカ、結晶質シリカ、無水アルカリ金属ケイ酸
塩錯塩等のシリカ系研摩剤、ケイ酸アルミニウム、不溶
性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、
不溶性ポリリン酸カルシウム、第三リン酸マグネシウム
、炭酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、硫酸カルシウ
ム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジ
ルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂等の研
磨剤、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、エチレングリコール、１
．３−ブチレングリコール、キシリトール、マルチトー
ル、ラクチトール等の湿潤剤、カルボキシメチルセルロ
ース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリ
ウム、アルギン酸ナトリウム、カラギーナン、ポリアク
リル酸ナトリウム、アラビアガム、キサンタンガム、ト
ラガカントガム、カラヤガム、ポリビニルアルコール、
カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン等の
増粘剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナト
リウム等の炭素数が８〜１８のアルキル硫酸エステルの
水溶性塩、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ヤ
シ油脂肪酸モノグリセリド硫酸ナトリウム、高級脂肪酸
モノグリセリド硫酸ナトリウム等の脂肪酸基の炭素数が
１０〜１８である水溶性の高級脂肪酸モノグリセリド硫
酸塩、α−オレフィンスルフェート、パラフィンスルフ
ェート、Ｎ−メチル−Ｎ−バルミトイルタウライドのナ
トリウム塩、Ｎ−、ラウロイルザルコシン酸ナトリウム
、Ｎ−ラウロイル−β−アラニンナトリウム塩等のアニ
オン性活性剤、ラウリン酸ジェタノールアミド等の脂肪
酸アルカノールアミド、ショ糖モノ及びジラウレート等
のショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル
、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体、ラクトース
脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル、マルチ
トール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシ
ブロビレンブロックコボリマー等のノニオン性活性剤、
更にカチオン性活性剤、両性活性剤等の界面活性剤、高
級アルコール、ワックス類等の油分、低級アルコール、
サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスベリ
ジンジヒドロカルコン、クリチルリチン、ペリラルチン
、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド等の甘味剤、ペ
パーミント、スペアミント、フェンネルオイル等の精油
、ｌ−メントール、カルボン、オイゲノール、アネトー
ル等の香料素材等の香料、色素、防腐防黴剤、抗酸化剤
、水等や、デキストラターセ、プロテアーゼ、リティク
エンザイム、ムタナーゼ、ムタステイン、ソルビン酸、
アレキシジン、β−グリチルレチン酸、ヒノキチオール
、ジヒドロコレステリン、エビジヒドロコレステリン、
アルキルグリシン、アルキルジアミノエチルグリシン塩
、アラントイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム
酸、アズレン、その他のビタミン類、水溶性第−又は第
ニリン酸塩、セチルピリジニウムクロライド等の第四級
アンモニウム化合物、塩化ナトリウム、生薬抽出物等の
有効成分など、通常口腔用組成物に用いられる成分を配
合することができる。

また、本発明の口腔用組成物の剤型も任意であり、練歯
磨、粉歯磨、潤製歯磨、水歯磨等の歯磨、口腔用パスタ
、マウスウォッシュなどの口腔洗浄剤、洗口剤、局所塗
布剤、口中清涼剤、チューインガム、デンタルフロス、
トローチなどの含漱剤等に用いる事ができる。

本発明の口腔用組成物のｐＨは必ずしも制限されないが
、ｐＨ３〜１０、より好ましくはｐＨ４〜９、特にｐＨ
５〜７とすることが好ましい。

［発明の効果］ 実験例　１ 所定量のフッ化ナトリウム及び塩酸ピリドキシンを加え
、希塩酸又は希水酸化ナトリウムでｐ）（４，５に調整
した組成物を作製した。これら組成物中に合成ハイドロ
キシアパタイト粉末を３７°Ｃにおいて５分間浸漬し、
続いて石灰化溶液に３７°Ｃにて６０分間浸漬した後、
フィルターにて濾過し乾燥した。このように処理された
合成ハイドロキシアパタイト粉末について、微量拡散法
により粉末中フッ素濃度を測定し、また酢酸緩衝液中に
３７゜Ｃにて６０分間浸漬して溶出カルシウム量を測定
し、下記式により脱灰抑制率を計算して耐酸性を評価し
た。

結果は第１表に示した。

第１表 上記の結果より、フッ化ナトリウムに塩酸ピリドキシン
を併用するとフッ化ナトリウム単独より合成ハイドロキ
シアパタイトのフッ素取り込み量と耐酸性が著しく増加
し、塩酸ピリドキシンにフッ化ナトリウムの効果の増強
作用が認められた。

実験例　２ 所定量のフッ化物及び塩酸ピリドキシンを加えた組成物
を作製した。これら組成物中に、表面を２００４ｍ研摩
除去してエナメル質面を露出した生歯を３７°Ｃにて５
分間浸漬し、続いて石灰化溶液に３７°Ｃにて６０分間
浸漬した後水道水で洗浄して乾燥した。このように処理
された生歯について、酸生検法によりエナメル質中フッ
素濃度を測定し、またシルバーストン（Ｓ　ｉ　１ｖｅ
ｒｓｔｏｎｅ）の方法に基いて作製した酸性ゼラチンゲ
ル（レオン・エム・シルバーストン（Ｌｅｏｎ　Ｍ、５
ｉｌｖｅｒｓｔｏｎｅ）　；カリエス・リサーチ（Ｃａ
ｒｉｅｓ　Ｒｅｓ、）　Ｃ２６ｌ−２７４，１９６７ｊ
中に４週、８週及び１５週間浸漬し、その後マイクロラ
ジオグラフィーにより脱灰の様子を観察して、下記のよ
うにスコア付けをして耐酸性を評価した。

Ｏ脱灰が殆ど抑制されている Ｏ　　脱灰ある程度が抑制されている Δ　　かなり脱灰されている ×　　脱灰抑制効果なし 結果は第２表に示した。

第２表 上記の結果より、フッ化ナトリウムに塩酸ピリドキシン
を併用するとフッ化ナトリウム単独より生歯エナメル質
の著しいフッ素取り込みの増加と脱灰の顕著な抑制が観
察され、塩酸ピリドキシンにフッ化ナトリウムの効果の
増強作用が認められた。

実験例１．２より判断されるように、本発明の口腔用組
成物はフッ化物にピリドキシン及びその誘導体からなる
群より一種又は二種以上を併用することにより、従来の
フッ化物のう蝕予防効果が増強された極めて有用な口腔
用組成物である。

［実施例］ つぎに実施例および比較例をあげて、本発明を具体的に
明らかにする。本発明はこれに限定されるものではない
。配合量はいずれも重量％である。

実施例　１　　練歯磨 第ニリン酸カルシウム・２水和物　　　４０．０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　１０．０ソルビトール　
　　　　　　　　　　　　１０．０カルボキシメチルセ
ルロースナト リウム　　　　　　　　　　　　　　　　１．５ラウリ
ル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１．５サツカリンナ
トリウム　　　　　　　　　０．１香料　　　　　　　
　　　　　　　　　　１・０モノフルオロリン酸ナトリ
ウム　　　　　０．７６塩酸ピリドキシン　　　　　　
　　　　　１．０精製水　　　　　　　　　　　　　　
　残部上記組成のものを通常の製造法により製造して練
歯磨を得た。

比較例　１　　練歯磨 実施例１から塩酸ピリドキシンを除いた以外は全て実施
例１と同様にして比較例１を得た。

比較例　２　　練歯磨 実施例１からモノフルオロリン酸ナトリウム及び塩酸ピ
リドキシンを除いた以外は全て実施例１と同様にして比
較例２を得た。

実施例１、比較例１及び比較例２の練歯磨をそれぞれ蒸
溜水で１７１０に希釈し、その中にヒト抜去歯のエナメ
ル質粉末を３７°Ｃにて６０分間浸漬し、十分に洗浄後
フィルターにて濾過し乾燥した。このように処理された
ヒトエナメル質粉末について、微量拡散法により粉末中
フッ素濃度を測定し、また酢酸＃、！衝液中に３７°Ｃ
にて６０分間浸漬して溶出カルシウム量を測定し、下記
式により脱灰抑制率を計算して耐酸性を評価した。

第３表 上記結果から明らかなように、本発明の練歯磨は比較量
の練歯磨に比べて極めて高いフッ素の取り込み効果と脱
灰抑制効果が認められた。

実施例　２　　練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　２０．０ソルビ
トール　　　　　　　　　　　　５０．０カラギーナン
　　　　　　　　　　　　０．５カルボキシメチルセル
ロース　　　　　１．０ナトリウム ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　１．８サツカリ
ンナトリウム　　　　　　　　　０．０８バラオキシ安
息香酸メチル　　　　　　０．２香″Ｎ　　　　　　　
　　　　　　　　　　　Ｏ，９フツ化ナトリウム　　　
　　　　　　　０．２塩酸ピリドキシン　　　　　　　
　　　　０．２精製水　　　　　　　　　　　　　　　
残実施例　３　　練歯磨 ソルビトール　　　　　　　　　　　　２０．０無水ケ
イ酸　　　　　　　　　　　　　５０・０ポリアクリル
酸ナトリウム　　　　　　　０．７ラウリル硫酸ナトリ
ウム　　　　　　　　１．８トリエタノールアミン　　
　　　　　　　０．５サツカリンナトリウム　　　　　
　　　　０．１バラオキシ安息香酸ナトリウム　　　　
　０．２香、　　　　　　　　　　　　　　　　　　ｏ
、９モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　　０．７６
塩酸ピリドキシン　　　　　　　　　　　０・２アラン
トイン　　　　　　　　　　　　　１．０精製水　　　
　　　　　　　　　　　　残部実施例　４　　マウスウ
ォッシュ エチルアルコール　　　　　　　　　　１０．０サツカ
リンナトリウム　　　　　　　　　０．０５香料　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．８ポリオキシエチレ
ン（２０モル） ソルビタンラウリン酸エステル　　　　　１．０フツ化
ナトリウム　　　　　　　　　　　０．０２塩酸ピリド
キシン　　　　　　　　　　　０．０２精製水　　　　
　　　　　　　　　　　残部実施例　５　　洗口剤 フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　０．０５塩酸
ピリドキシン　　　　　　　　　　　０・０２リン酸二
ナトリウム　　　　　　　　　　０．３リン酸−ナトリ
ウム　　　　　　　　　　０．７香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．５サツカリンナトリウム　　　
　　　　　　０．０２精製水　　　　　　　　　　　　
　　　残部実施例　６　　局所塗布剤 フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　２．０塩酸ピ
リドキシン　　　　　　　　　　　１・Ｏ香″”！４　
　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５サツカリン
ナトリウム　　　　　　　　　０．０２精製水　　　　
　　　　　　　　　　　残部実施例　７　　口中清涼剤
（スプレータイプ）エチルアルコール　　　　　　　　
　　４０．０サツカリンナトリウム　　　　　　　　　
０．１ソルビトール　　　　　　　　　　　　１０．０
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０ポリオ
キシエチレン（６０モル） 硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　０．７塩酸ク
ロルヘキシジン　　　　　　　　　０．０５フツ化ナト
リウム　　　　　　　　　　　０．０５塩酸ピリドキシ
ン　　　　　　　　　　　０．５精製水　　　　　　　
　　　　　　　　　残部実施例　８　　チューインガム

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. フッ化物から選ばれた一種又は二種以上と、ピリドキシ
   ン及びその誘導体からなる群より選ばれた一種又は二種
   以上とを含有することを特徴とする口腔用組成物。