JPS6322023A - 抗―微生物組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （発明の背景） 本発明は原生動物、漱住物、細菌、生殖体、真菌その他
の単細胞生物及びウィルス類の抑制或いは破壊に関する
。その結果、本発明は局所的避妊、薬学或いは美容術の
一部としての抗生治療、防腐法及び消毒の技術分野を特
に目的とするものである。

以下において、単細胞生物或いはウィルスの「抑制」と
いう用語はその増殖を阻害するか或いはそれが通常達成
する何等かの機能を達成することを不可能にすること、
を意味する。「破壊」という用語は単細胞生物或いはウ
ィルスを殺すことを意味する。

本発明に関して、「物質」という用語は以下において少
な（とも一つの与えられた機能或いは化合物に共通な一
つの機能を有する任意の化合物或いは化合物群であって
、最終製品の組成物中に、通常′１以上の賦形剤及びそ
の他の物質と共に含まれることのできるものを意味する
。同様に「製品」という用語は使用可能な最終製品を意
味する。即ち、最終製品は一般的に少なくとも一つの賦
形剤及び数個の物質により構成され、各物質は同様な或
いは同一の機能を存する数個の化合物により構成されて
いる。「物質」という用語は実際の事実に対応してよい
が、しかし、化合物が複数の効果を有するか或いは効果
が互に干渉し合う様な複雑な混合物の場合には純粋に理
論的機能的であってよい。化合物、物質、製品における
機能的分類は必らずしも製品の製造方法及び実践におい
て実際に得られる混合物に対応するものではない。通常
、。

「組成物」という用語は舷において及び全ての以下のテ
キストにおいて薬学的或いは化粧品の物質を意図して用
いられている。

（従来技椿の説明） 生物学的、薬学的、美容術の分野、或いは消毒その他の
更に広い分野における単細胞生物を抑止或いは破壊する
物質は既に公知である。

特に殺精子組成物は米国特許４３３９４４１号及び４３
５９４７５号明細書から知られている。

生物体のだめの局所的避妊方法に使用可能な数多くの化
合物も又知られている。特に、界面張力を低下させる界
面活性剤（例、四級アンモニウム、ノノキシノール、脂
肪酸上のアミドエチルグリシネートのｇＮ一体、メチル
タウライドナトリウムオキシ塩・・・）及び硝酸フェニ
ル水銀、パラ−メンタニルフェニルポリオキシエチレン
エーテル或いはポリサッカライド硫酸エーテルの三ナト
リウム塩などの幾つかのその他の化合物は単細胞生物に
対して抑制或いは破壊効果を有し、特に殺精子効果を有
する。

精子に機械的に作用する、例えばそれらを固定化するこ
とにより作用する物質も又知られている。

米国特許４３６８１８６号明細書はその様な効果を記載
しており、より詳しくは製品のゲル化及び可溶化を抑制
することに照して、精子抑制剤との「ボロキサマー」の
協働を記載しており、この様にして機械的に添加剤によ
り抑制剤の効率を増大し、即ち相乗的効果を得ている。

その様な化合物を含む局所的避妊組成物特に殺精子組成
物も又知られており、それらは生殖体特にヒト或いは動
物の精子の受精能力を抑制するために局所的に使用可能
である。

これらの公知組成物はＭｒＣと称される最小抑制濃度を
越える濃度の抑制化合物を用いられる生薬形態に応じて
異る薬学的に許容可能な賦形剤中に溶液として或いは懸
濁して含む。０．２　ｍ７の精液中に含まれる全ての精
子が５分以内に殺されるためには（ＩＰＰＰ、国際計画
親連盟（ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＰｌａｎｎｅｄ　
Ｐａｒｅｎｔｈｏｏｄ　Ｆｅｄｅｒａｄｉｏｎ）の標準
による全段精子試験の条件）、薬学的組成物の１１１１
７中の殺精子活性成分はこの活性成分のＭＩＣと称され
る最小抑制濃度を越えるか或いは等しくなければならな
い、化学化合物のＭＩＣはこの化合物に応じて異るが、
又それが用いられる状態即ち組成物を含む生薬形態に応
じても異る。

より一般的には、少なくとも一つの単細胞生物を抑制或
いは破壊する少なくとも一つの基本活性成分を含む薬学
的或いは化粧品組成物及びその様な組成物を含む薬品或
いは化粧品が知られている。

防腐法及び消毒の分野においては数多くの活性成分が公
知である：ハロゲン類（塩素化或いはヨード化誘導体・
・・）、アルデヒド類、アルコール類、フェノール類、
酸類、金属類（銀、銅、水銀、亜鉛塩・・・）、アミジ
ン類、ビグアナイド類、ジフェニル尿素、オキシダント
類（過酸化水素、過マンガン酸カリウム・・・）、着色
剤、界面張力低下剤及び湿潤剤（カチオン性、アニオン
性、両性或いは有機）。

その様な抑制或いは破壊物質を含む防腐及び／又は消毒
及び／又は抗原性動物及び／又は抗真菌及び／又は抗生
及び／又は抗ウイルス製品及びこれらの物質或いは組成
物の製造方法も又公知である。

これらの公知の物質或いは組成物は一般的に満足できる
ものであるが、しかし、それらの実際の使用に対して幾
つかの問題がある。

これらの問題は本質的には下記の通りである；先ず第一
に、実際の応用状況において単細胞生物或いはウィルス
の全抑制或いは破壊即ち１００％の抑制或いは破壊率を
得ることが一般的に望ましい。ところが、使用のための
厳密な注意がとられない場合或いは活性成分の容量の限
定が必要とされる場合（例えば化粧品の場合）において
はこれは必らずしも常にそうではない。

更に、１以上の与えられた単細胞生物或いはウィルス、
例えば生殖体或いは病原体に対して短期間及び／又は長
期間の望ましくない副作用（他の単細胞生物に対する活
性、炎症、環境に対する害・・・）を生ずることなく活
性を示すことが一般的に望ましい。しかしながら、実際
には第一の上記問題を解決するために必要とされる容量
が長期間の副作用（一般的に規則的な使用に関連して）
及び短期間の副作用（発作的使用）さえも生ずることが
判明している。医学分野においては、ある閾（ａ投与量
から及びある種の活性成分に関して催奇物質及び／又は
発癌物質効果が認められている。消毒の分野においては
、被消毒物質に対して幾つかの望ましくない効果が認め
られている。

（発明の目的） 本発明の目的はある与えられた限定された濃度の基本抑
制或いは破壊活性成分を含む物質或いは組成物の抑制或
いは破壊能力のこの濃度を増大することなしに増大する
ことである。更に本発明のもう一つの目的はそれ自体を
目的として及び副作用を回避するため及び各種単細胞生
物及びウィルスに対する選択性をよりよく制御するため
に物質或いは組成物の抑制或いは破壊能力を減少させる
ことなしに基本活性成分の濃度を減少させることである
。

特に、本発明は催奇物質或いは発癌物質などの副作用の
危険がなく、発作的或いは規則的且つ連続的に長期間使
用され、及びその効率が完全である即ち失敗の％が統計
学的にＯ或いは有意でなく且つこれが通常の単なる使用
状況（特別の注意なし）である新しい薬学的或いは化粧
品組成物、より詳しくはその様な組成物を含む局所的避
妊薬及び薬品或いは製品を提供することを目的とするも
のである。

更に本発明は使用が容易で且つ完全に効率的である即ち
その欠点を有することな（経口避妊薬のそれと同様な幾
つかの結果を与える局所的避妊薬品を提供することを目
的とするものである。

本発明は又局所的避妊方法に使用可能な化合物を提供す
ることを目的とする。

最後に、本発明のもう一つの目的は薬品、化粧品、或い
は消毒製品、特に防腐、抗生、抗菌、抗原生動物、抗真
菌、殺精子、抗ウィルス・・・製品における単細胞生物
或いはウィルスを抑制或いは破壊する活性成分の容量の
減少である。

（発明の概要） 本発明は、特に原生動物、微生物、細菌、生殖体、真菌
などの少なくとも１種の単細胞生物或いはウィルスを抑
制或いは破壊する物質であって、それが該単細胞生物或
いはウィルスを抑制又は破壊する少なくとも一つの基本
活性成分及び該生物或いはウィルスに関連した少なくと
も一つの酵素を抑制又は破壊する少なくとも一つの成分
を含んでなり、該後者の成分が該前者の基本活性成分の
−好ましくは相乗的効果を有する一賦活剤であることを
特徴とする物質に関する。

好ましくは、以下において「賦活成分」或いは「賦活剤
」と称する少なくとも一つの関連酵素を抑制或いは破壊
する成分は酵素／基質カップルの働きを阻害する試剤で
ある。

しかしながら、驚くべきことに、その様な試剤がフッ素
化化合物から放出されるフッ素アニオンＦ−と自発的に
或いは酵素作用の後有利に形成され得ることが見出され
た。又、場合によっては、基本活性成分自体が賦活成分
を放出することができること、及び／又は賦活成分自体
が少なくとも一つの単細胞生物或いはウィルスを抑制或
いは破壊する活性成分であることも判明した。

より正確には、その様なフッ素化化合物はそれ自体単細
胞生物及びウィルスを抑制或いは破壊するための能力を
有し、及びその様なフッ素化化合物は付随基本活性成分
と相乗的効果を有することが認められた。

本発明の特徴は局所的組成物、より詳しくは殺精子組成
物であって、少なくとも一つのフッ素アニオンＦ−を放
出することのできる化合物を直接に或いは増強により生
殖体を抑制或いは破壊する活性成分として、及び賦活剤
を含んでなることを特徴とする組成物を提供することで
ある。

本発明は又薬品、防腐剤及び／又は消毒剤−より詳しく
は局所的防腐剤−１及び／又は抗原生動物−より詳しく
は局所的抗原生動物−１及び／又は抗菌−より詳しくは
局所的抗菌−１及び／又は抗真菌−より詳しくは局所的
抗真菌−１及び／又は抗生−より詳しくは局所的抗生−
１及び／又は抗ウイルス製品、化粧品−より詳しくは合
成石けん或いは乳剤などの局所的化粧品−及び生殖体と
接触して局所的に適用される避妊製品−より詳しくは卵
、クリーム、溶液、フオーム、錠剤、可溶性ワンフル、
タンポン、膣座薬−であって、それらが本発明による物
質或いは組成物を含んでなることを特徴とするものを提
供する。

舷及び以下において「局所」という用語及びその派生語
はその製品が処理される所定の場所、例えば膣その他の
解剖学的部分において用いられ、効果がその製品に接触
する単細胞生物或いはウィルスに対してこの場所の近く
の環境においてもたらされることを意味し、これは一般
的投与（例、経口投与或いは非経口投与）に対立するも
のである。

本発明による物質、組成物、薬品、製品、化合物は一般
的投与と同様に局所投与に適したものである。例えば、
本発明による殺精子剤は局所的に適用される。しかも、
通常の治療に対する病原体単細胞生物の耐性効果に打勝
つことを望む場合には、むしろ本発明の一般的投与を用
いればよい。

本発明は又少なくとも一つの基本活性成分及びフッ素ア
ニオンＦ−を放出することのできる少なくとも一つのフ
ッ素化化合物を含んでなる組成物の化粧品における該基
本活性成分の活性成分としての使用、少なくとも一つの
基本活性成分を含む物質を製造するためのフッ素アニオ
ンＦ−を放出することのできるフッ素化化合物の該基本
活性成分の賦活剤としての使用、本発明による物質或い
は組成物の構成物質及び／又は抗原性動物剤及び／又は
抗菌剤及び／又は抗真菌剤及び／又は防腐剤及び／又は
抗ウィルス剤として使用される薬品の製造における使用
、及びヒト或いは動物のための局所的避妊薬の製造特に
生殖体の抑制或いは破壊における本発明による物質或い
は組成物の使用にも関する。

本発明は又、少なくとも一つの単細胞生物−特に原生動
物、微生物、細菌、生殖体、真菌、ウィルスなど−を抑
制或いは破壊する物質又は組成物の製造方法において、
該単細胞生物或いはウィルスを抑制或いは破壊する少な
くとも一つの基本活性物質を該生物或いはウィルスに関
連する酵素系を抑制或いは破壊する少なくとも一つの成
分と混合し、該後者の成分が該前者の基本活性成分の賦
活剤であることを特徴とする方法も提供する。

本発明は又、生物体のための局所的避妊方法において、
より詳しくは本発明のヒト或いは動物のための局所的避
妊製品において或いは本発明による物質又は組成物にお
いて使用するためのイオン化可能フッ素を含む化合物も
提供する。

本発明によれば該単細胞生物或いはウィルスに関連する
少なくとも一つの酵素を抑制或いは破壊する賦活成分は
外部からの攻撃に対する、特に該単細胞生物或いはウィ
ルスを抑制或いは破壊する該基本活性成分の作用に対す
る該単細胞生物或いはウィルスの顕著な感受性を酵素／
基質カップルを「阻害する」ことにより誘発する。各単
細胞生物或いはウィルスは重要な酵素系を保有すること
が効果的に知られている。しかも、単細胞生物或いはウ
ィルスはある状況（例、抗生物質に対する耐性）に応じ
である攻撃試剤の破壊を与える特別の酵素（例ペニシリ
ンを破壊するラクタマーゼ）を与えるある特別の酵素を
放出し、これらの酵素は「保護酵素」と称される。本発
明はこれらの酵素の機能を抑制することにあり、この様
にして活性成分の効率をそれに対して最適の条件を作り
出すことにより単細胞生物を脆弱化することにある。

これは従来技術に対比して数多くの利点をもたらし、そ
れは一方においては上記目的を満足するものであり、他
方において選択的にある与えられた単細胞生物或いはあ
る与えられた族の単細胞生物にある与えられた酵素或い
はある与えられた族の酵素に作用することができるもの
である。ウィルスの場合には、本発明はそれらの形成及
び／又はそれらの複製に必要な酵素を抑制することを目
的とする。以下において「関連酵素」とは単細胞生物及
び／又はウィルスの重要な及び／又は保護酵素を意味す
る。

本発明者等はイオン化状態のフッ素Ｆ−は関連酵素に対
して賦活成分として特に効率的及び有益な効果を有し、
及びこれを僅かな通常な濃度で有することを決定した。

更に、イオン化フッ素Ｆ−は極めて普通のものであり、
経済的であり、比較的使用が容易である。その操作及び
利用は用いられる容量に従って与えられる副作用と同様
によく制御される。

本発明は少なくとも一つの単細胞生物或いはウィルス−
特に原生動物、微生物、細菌、生殖体、真菌など−の抑
制又は破壊方法において、該単細胞生物を抑制又は破壊
する少なくとも一つの基本活性成分及び該生物或いはウ
ィルスに関連した少なくとも一つの酵素を抑制或いは破
壊する少なくとも一つの成分を用い、該後者の成分が該
前者の活性成分の−好ましくは相乗的効果を有する一賦
活剤であることを特徴とする方法を提供し、及びその様
な方法は本発明による少なくとも一つの物質或いは組成
物の使用を含むものである。

発明の詳細な説明 本発明は病原菌であると否とを問わず原生動物、微生物
、細菌、生殖体、真菌などの単細胞生物及びウィルス類
の抑制或いは破壊に関する。本発明は殆んどの場合、二
つの異った用途を有する。即ち化粧品或いは薬学分野に
おける用途（以下の病原体に対して作用する殺精子剤或
いは殺菌剤の以下の具体例の場合）或いは農業、消毒（
以下の具体例）などのより普通の分野における用途のい
づれかである。全ての場合において、本発明による物質
はそれが該単細胞生物或いはウィルスを抑制或いは破壊
する一つの基本活性成分及び該生物或いはウィルスに関
連する少なくとも一つの酵素を抑制或いは破壊する少な
くとも一つの成分を含み、該後者の成分が該前者の基本
活性成分の好ましくはそれ自体が該生物或いはウィルス
を抑制或いは破壊することができる場合に相乗的効果を
有する賦活剤であることを特徴とする。

この賦活成分の機能は該生物或いはウィルスに関連する
酵素系の働きを消滅させることにある。

この様にして、本発明者等はその様な賦活成分は酵素／
基質カップルの働きを阻害する試剤、好ましくはフッ素
化合物例えばフッ素の金属誘導体から放出されるアニオ
ンフッ素Ｆ−であることを見出した。幾つかの良好な結
果がフン化ナトリウム、フッ化カルシウム、フッ化カリ
ウム、フン化アルミニウム、フッ化スズ、フッ化アンモ
ニウム或いはナトリウムモノフルオロホスフェートなど
について認められた。例えば、次の単細胞生物或いはウ
ィルスが本発明に関連するものである：・生殖体（精子
、卵子） ・スタフィロコッカス（ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｕｓ）
及びストレプトコッカス（ｓ　ｔｒｅｐ　ｔｏｃｏｃｕ
ｓ）などのグラム−陽性球菌 ・ゴノコソカス（ｇｏｎｏｃｏｃｕｓ）などのグラム−
陰　。

性球菌　　　　　　　　　　　　　　　　　　トゲラム
−陽性バチルス ・コリバチルス（ｃｏｌｉｂａｃｉｌｌｉ）或いはエス
シエリシア・コリ　（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ　ｃｏｌ
ｉ）などのグラム−陰性バチルス ・ミコバクテリア、例えばミコバクテリウム・スメグマ
チス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ　ｓｍｅｇｍａｔｉ
ｓ）などの耐酸−アルコール性バチルス ・スピロヘータ、例えばトレポネーマ（Ｔｒｅｐｏ−ｎ
ｅｍａ）などのらせん状細菌 ・クラミジア（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）などの雑菌・トリ
コモナス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ）などの有鞭毛原生
動物 ・カンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ　ａｌｂｉ
ｃａｎｓ）などの雑酵母 ・）ＩＩＶ（ヒト免疫不全ウィルス）及びヘルペス（Ｈ
ｅｒｐｅｓ）などのウィルス類或いはレトロウィルス類
。

例えば、少な（とも一つのその様な単細胞生物或いはウ
ィルスに関連した以下の酵素が本発明に関するものであ
る（表１）： 表１ 本発明による物質或いは組成物において用いられる基本
的活性成分は、例えば界面張力を低下させ−るカチオン
性或いはアニオン性或いは両性或いは非イオン性界面活
性剤、好ましくは四級アンモニウムである。塩化ベンズ
アルコニウム或いはその他のアルキルベンズアルコニウ
ムはカチオン性界面活性剤の一例であるメチルタウリド
ナトリウムオキシ塩はアニオン性界面活性剤の一例であ
る。

脂肪酸上のアミドエチルグリシネートの誘導体は両性界
面活性剤の一例である。ノノキシノールは非イオン性界
面活性剤の一例である。この基本的活性成分は又硝酸フ
ェニル水銀或いはバラメンタニルフェニルポリオキシエ
チレンエーテル或いはポリサッカライド硫酸エーテル或
いはその他（ハロゲン、アルデヒド、アルコール、ラエ
ノール、酸、金属、アミジン、ビグアナイド、ジフェニ
ル尿素、オキシダント、着色剤・・・）であるのが有利
である。

各種の試験された用途において、活性化成分単独が一般
的にそれ自体該単細胞生物或いはウィルスに対して直接
に活性を有することが示された。

次いで驚くべきことに、賦活剤と基本的活性成分の組合
わせが得られた結果が基本的活性成分と賦活成分の存在
のみから期待される結果の合計に対応するのみならず、
反対にこの合計よりも優れた点において相乗的効果を有
することが認められた。

その様な活性成分或いは賦活剤の効率は全単細胞生物或
いはウィルスの与えられた時間内の抑制或いは死を誘発
する活性成分の濃度に対応するＭＩＣと称される最小抑
制濃度により測定することができる。

本発明による物質においては、賦活フッ素化化合物にお
いても放出されるアニオンフッ素Ｆ−？Ｍ度は基本的活
性成分なしのフッ素アニオンＦ−の最小抑制濃度（ＭＩ
Ｃ）より下であるのが有利である。

同様に、本発明による物質における基本的活性成分濃度
は賦活成分なしのこの基本的活性成分の最小抑制濃度（
ＭＩＣ）よりも下であり得る。そうであっても、驚くべ
きことに、本発明によるその様な物質は全効率、即ちそ
のＭＩＣを越える或いは等しい濃度におけるフッ素アニ
オンＦ−のみ或いはそのＭＩＧを越える或いは等しい濃
度において基本的活性成分のみのいづれかを含む物質の
それに少なくとも等しい効率を有する。

しかも、基本的活性成分それ自体が又フッ素アニオンＦ
−などの賦活成分を放出することもできる。本発明によ
る物質或いは組成物はその機能が同−或いは異った幾つ
かの基本的活性成分及び／又は基本的活性成分の一つ或
いは幾つかに関連した少なくとも一つの酵素に作用する
幾つかの賦活成分を含んでよい。

本発明による物質或いは組成物は製品を得るために複数
の方法で使用することが出来、製品の使用方法によれば
、局所的或いは一般的投与において使用することが出来
る。

本発明による製品の特に有利な使用の中で、各種薬品と
しての治療上の可能な用途を挙げることができる。事実
、単細胞生物或いはウィルスの抑制或いは破壊の問題が
常に増大する数の治療用途において遭遇する。これは幾
つかの病原体に対するいづれかの戦いであり、その際に
はこれらの製品は抗生物質及び／又は抗原性動物剤及び
／又は殺菌剤及び／又は抗真菌剤及び／又は防腐剤及び
／又は抗ウィルス剤であり、或いは生殖体例えば避妊の
枠内の精子特に局所的避妊などの幾つかの非病原体に対
する戦いである。

本発明による物質或いは組成物はその分類を薬学的製品
としないような要領及び濃度で化粧品に有利に用いるこ
ともできる。

事実、例えばフッ素化化合物及び基本的活性成分の効率
的濃度はそれらが薬学及び化粧品分野を分離する闇値よ
りも低くなる程度に低下することが出来、これを製品の
効率を低下することなく行うことができる。

本発明による物質或いは組成物は又化粧品或いは薬学的
製品のいづれでもない製品、例えば抗真菌剤、抗原生動
物剤、防腐剤、抗生物質或いはその他の農業分野或いは
又表面の消毒の分野においても使用することができる。

（発明の好ましい実施態様） 現在知られている本発明の好ましい実施態様は性的伝染
病（ＳＴＤ）に対して戦うための殺精子剤及び／又は殺
菌剤としてのオス及び／又はメスの哺乳動物の生殖器に
局所的に用いられる製品の一つである。

塩化ベンズアルコニウム及びノノキシノール９が活性成
分として好ましく用いられる。任意のフッ素の金属誘導
体例えばフッ化ナトリウムが賦活成分として好ましく用
いられる。全ての公知の生薬形態好ましくは卵、クリー
ム、ゲル、溶液、フオーム、錠剤、可溶性ワツフル、タ
ンポン、膣座薬その他が使用可能である。

活性成分及び賦活成分の使用割合はｉｎ　ｖｉｖｏにお
いて誘発される実際の濃度のみが製品の効率に関して重
要であるので生薬形態に応じて異る。

これらの割合は旧Ｃと副作用が誘発される最大濃度の間
で変えられなければならない。局所投与においては、処
理部分の不耐性（炎症）が避けられなければならない。

一般投与においては毒性濃度が避けられなければならな
い。

即ち、ｉｎ　ｖｉｖｏの塩化ベンズアルコニウム濃度が
好ましくは１．２％（重量）であり、ｉｎ　ｖｉｖｏの
フッ素アニオンＦ−は好ましくは０．５％（重量）であ
る。

本発明の幾つかの好ましい実施態様を以下に幾つかの試
験用途において幾つかの単細胞生物について行われた試
験により説明する。

■）本発明の局所避妊のための使用： 本発明は有利にそれが精液と接触して精子を殺すか或い
は抑制するように局所的に適用される殺精子医薬品を提
供する。

本発明による殺精子医薬品は精子をそれらが卵子と接触
する前に殺すか或いは抑制することにより受精を予防す
るために性交の前に膣内に挿入して、各種の生薬形態即
ち錠剤、卵、クリーム、ゲル、可溶性ワツフル、タンポ
ン、フオーム、膣座薬などの形態で提供される。

本発明による製品はイオン化可能フッ素、即ちフッ素ア
ニオンＦ−を放出することのできる少なくとも一つの本
発明による化合物を活性成分殺精子剤として直接に或い
は増強されて含む組成物よりなるものである。

本発明による化合物は溶解された場合に特に水溶液中に
おいてフッ素アニオンＦ−を放出することができる。例
えばそれはフッ化ナトリウム、フン化カルシウム、フン
化カリウムフッ化アルミニウム、フッ化スズ、フッ化ア
ンモニウム、ナトリウムモノフルオロホスフェートなど
のフッ素の金属誘導体或いはフッ素化アミンなどの有機
フッ素化化合物により構成される。

例えば化合物の殺精子活性を測定するためには０６２−
の精液に含まれる全ての精子の死を５秒未満に誘発する
ｌ−の溶液中のＭＩＣと呼ばれる化合物の最小抑制濃度
（重量％で表わされる）を見出すことにあるＩＰＰＰの
標準に従った全段精子試験が用いられる。この試験は次
のＩＰＰＦがらの最小条件を満足する各種供与者からの
少なくとも六つの精液について行われる： ・試料の年令：２時間； ・Ｈ３当り密度：　５０，０００，０００個の精子；・
易動度：最近の試料内で３５°〜３７℃で調べた場合に
５０％の精子が前方に速く動くべきである； ・粘度二適宜液化された射精物で、肉眼で糸状及び均一
外観でないこと； ・密封された無菌ガラス管に集められ、３７℃で保存さ
れる。

本発明者等はこれらの条件下においてフッ素アニオンＦ
−が５ｐｐｍ（例、ｌ当り５．ｆ）の力価で存在する際
にＩＰＰＦ試験による１００％の殺精子活性を有するこ
とを見出した。

本発明の第一の変様による薬学的殺精子組成物は独特な
活性抑制或いは破壊成分としてフン素アニオンＦ−を放
出することのできる少なくとも一つのフッ素化化合物を
含むものである。組成物中のＦ−の力価は１００％の抑
制組成物が望まれる場合には４．５　ｐｐｍより上であ
り、好ましくは約５ｐｐｍであることが有利である。

更に、本発明者等はフッ素アニオンＦ−はこれらの直接
の殺精子活性に加えて公知の殺精子化合物の増強による
殺精子活性を有することを見出した。従って、本発明に
よる組成物は一方において界面張力を低下させるカチオ
ン性、アニオン性、両性或いは非イオン性界面活性剤な
どの少なくとも一つの基本活性殺精子成分或いは更にバ
ラメンタニルフェニルポリオキシエチレンエーテル或い
はポリサンカライド硫酸エーテルの三ナトリウム塩など
により構成されるのが有利である一方、第二には本発明
によるフッ素アニオンＦ−を放出することのできる少な
くとも一つのフッ素化化合物、及び最後に薬学的賦形剤
及び各種通常な添加剤（酸化防止剤・・・）などで構成
されるのが有利である。

本発明による組成物において、基本的活性成分）濃度は
イオンＦ−なしのこの基本活性成分のｉＩＣより下であ
り、組成物はにも拘らず１００％抑制、即ちＩＰＰＦＯ
全段精子試験を満足するものである。

本発明による組成物は生殖体を抑制する幾つかの基本的
活性成分の混合物及び／又は幾つかの各種フッ素化化合
物を含んでよい。

以下において％は重量で与えられる。

本発明のその局所避妊の使用のための好ましい実施態様
は次の通りである： ・卵： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　１．２０％アニオ
ンＦ’−（例、フッ化ナトリウム）　０．５０％賦形剤
：半合成グリセリド類或いはカカオバター、或いはゼラ
チン或いはグリセリン精製水、抗酸素剤、防腐剤。

・クリーム及び乳液： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　１．２０％アニオ
ンＦ−（例、フッ化ナトリウム）　０．５０％賦形剤：
蒸留或いは精製水、湿潤剤、乳化剤、安定剤、抗酸素剤
、防腐剤（得られる粘度及びｐＨに応じて各種割合で含
まれる）。

・軟膏及びポマード： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　１．２０％アニオ
ンＦ−（例、フン化ナトリウム＞　Ｏ，ＳＯ％賦形剤：
蒸留又は精製水、乳化剤、脂肪化合物の種類の賦形剤（
ワセリン、ラルイン、ラノワセリン、ステアロワセリン
）、安定化剤、抗酸素剤、防腐剤（得られる粘度及びｐ
Ｈに応じて各種割合において含まれる）。

・ゲル： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　１．２０％アニオ
ンＦ−（例、フッ化ナトリウム＞　Ｏ，ＳＯ％賦形剤：
カチオン性界面活性剤と相溶性のセルロースの可溶性誘
導体、蒸留又は精製水、グリセリン、ソルビトール、抗
酸素剤、防腐剤（得られる粘度及びｐＨに応じて各種割
合において含まれる）。

・可溶性ワツフル： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　１．２０％アニオ
ンＦ−（例、フッ化ナトリウム）　０．５０％賦形剤：
ポリビニルアルコール、グリセリン、ソルビトール、プ
ロピレングリコール、蒸留又は精製水、抗酸素剤。

・錠剤： 塩化ベンズアルコニウム　　錠剤当り２５■アニオンＦ
−（例、フン化ナトリウム）錠剤当り１０■ 賦形剤：ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、セル
ロース、アミラム、クエン酸、重度酸ナトリウム。

・合成石けん： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　　２％アニオンＦ
−（例、フン化ナトリウム）　　１％賦形剤：四級アン
モニアと相溶性の発泡及び湿潤製品（例、ベタイン或い
はアミノ−ベタインなどの両性界面活性剤）、皮膚軟化
薬、安定化剤、抗酸素剤、防腐剤。

・溶液： 塩化ベンズアルコニウム　　　　　　０．５０％アニオ
ンＦ−（例、フッ化ナトリウム）　０．２５％賦形剤：
蒸留又は精製水、エタノール、抗酸素剤、グリセリン、
ソルビトール、防腐剤（得られるｐＨに応じて各種割合
で含まれる）。

比較試験荀１： 各種公知の殺精子化合物のＭＩＣをＩＰＰＰ試験により
決定した。以下の結果は０．２−の精液と反応する１ｍ
７の組成物により全ての精子の死を５秒以内に誘発する
殺精子化合物の最小濃度を求めることにより、及びこれ
を各種供与者の六つの精液について行うことにより得ら
れた。

試験階２： 同一のＩＰＰＰの全段精子試験を０．２　ｍ／の精液に
反応する既に０．０００１％（重量）のフッ素アニオン
Ｆ−を含有するｌ’ｍｌの組成物を用いて、全ての精子
の死を５秒以内に誘発する殺精子化合物の最小濃度を求
めることにより、及びこれを各種供与者からの六つの精
液について行うことにより実施した。

この様に公知の殺精子成分の抑制能力はイオン化可能な
フッ素の添加により多く改良されることが判る。従って
、本発明による組成物は極めて少量の基本活性殺精子成
分、特にイオンＦ−なしでのこの活性成分の最小抑制濃
度より下の濃度で含有すればよい。

更に、基本活性成分に伴うイオンＦ−の濃度も又極めて
低くてよく、特にフッ素アニオンＦ−の最小抑制濃度よ
り下でよい。

一例として、本発明者等は０．００３％の塩化ベンゾア
ルコニウムを含有する溶液及び０．０００１％のフッ素
アニオンＦ−を含有する溶液が各々ｒＰＰＰ試験により
全精子活性を有さない場合に、０．００３％の塩化ベン
ズアルコニウム及び０．００１％のフッ素アニオンＦ−
を共に含有する溶液は実際にＩＰＰＰ試験を満足するこ
とを見出した。従って相乗的効果が観察される。

試験階３： この試験は上記試験１１ｈｌ及び２と同一の、但しイオ
ンＦ−を錯化するためにホウ酸ナトリウムの存在下にお
いて実現することにある。その結果、イオンＦ−の殺精
子効果は全く消滅し、イオンＦ−のみが活性であり、即
ち殺精子効果の増強剤であることを示した。

試験阻４： 前記と同一条件下において（試験寛１〜３）、各種パー
フルオル化塩化ベンズアルコニウムを基本殺精子化合物
として用いた。この様にして、パーフルオル化塩化ベン
ズアルコニウムが単なる塩化アルコニウムの一つと同様
な殺精子活性を有することが示された。しかも、この活
性はホウ酸ナトリウムの存在下における試験隘３の条件
下においてそれ自体と同一に留どまり、それはベンジン
核上に固定されたフッ素はイオン化されなかったことを
示す。

試験階２も又イオンＦ−を放出することのできるもう一
つの化学化合物と混合されたパーフルオル化塩化ベンズ
アルコニウムについて実現された。

パーフルオル化塩化ベンズアルコニウムの殺精子活性の
増強も又観察された。ホウ酸ナトリウムの存在下におい
て実現されたこの同一の試験（試験阻３による）はパー
フルオル化塩化ベンズアルコニウムのものである殺精子
活性を誘発した。

これらの二つの試験寛３及び４は基本活性成分の増強は
フッ素アニオンＦ−の存在下においてのみ生ずることを
示す。

本発明により殺精子薬品を製造するためには、フッ素ア
ニオンＦ−及び結局基本活性成分の所定濃度を有する溶
液を実現し７、製造されるべき生薬形態に従って選ばれ
た賦形剤に合体される。錠剤の場合には、基本活性成分
及びイオンＦ−を放出することのできる化合物が一次製
品の形態で賦形剤に合体される。

比較試験Ｎａ５： このｉｎ　ｖｉｔｒｏの試験は塩化ベンズアルコニウム
を基本活性成分として含む生薬製剤について、１ｎｖｉ
ｖｏにおける実際の条件のｉｎ　ｖｉｔｒｏシミュレー
ション（抽出、可溶化・・・）の後にこの塩化ベンズア
ルコニウムのＭＩＣを求めることにより行った。

賦活成分なしに行ったこの試験は次の結果をもたらした
。

以下余白 これらのパーセントはＩＰＰＦによる殺精子試験に対し
てｉｎ　ｖｉｔｒｏで用いられ、シミュレーション後′
に得られた溶液中の塩化ベンズアルコニウムの割合（重
量）に対応し、これらの割合は溶液からとられた試料を
用いて滴定することにより測定された。

試験−６： 比較試験隘５の際と同一の条件が用いられたが、生薬形
態は各々当初０．４５％（重量）のフッ素アニオンＦ−
を含有した。

次の結果が得られた。

■）防腐法、抗生物質、・・・及び特にＳＴＤに対して
戦うための本発明の使用 本発明のその例えば皮膚学における防腐剤としての使用
の好ましい実施態様は次のものである。

・クリーム及び乳液： 塩化ベンズアルコニウム　　　１．２０％賦形剤：蒸留
或いは精製水、湿潤剤、乳化剤、安定剤、抗酸素剤、防
腐剤（得られる粘度及びｐＨに応じて各種割合で含まれ
る）。

・軟膏及びポマード： 塩化ベンズアルコニウム　　　１．２０％賦形剤；蒸留
或いは精製水、乳化剤、脂肪化合物の種類の賦形剤（ワ
セリン、ラルイン、ラノワセリン、ステアロワセリン）
、安定剤、抗酸素剤、防腐剤（得られる粘度及びｐＨに
応じて各種割合で含まれる）。

・合成石けん： 塩化ベンズアルコニウム　　　　２％ 賦形剤：四級アンモニアと相溶性の発泡及び湿潤製品（
例、ベタイン或いはアミノ−ベタインなどの両性界面活
性剤）、皮膚軟化薬、安定剤、抗酸素剤、防腐剤。

・溶液： 塩化ベンズアルコニウム　　　０．５０％以下余白 賦形剤：蒸留或いは精製水、エタノール、抗酸素剤、グ
リセリン、ソルビトール、防腐剤（得られるｐＨに応じ
て各種割合で含まれる）。

本発明のその皮虜学における例えば局所的抗生物質とし
ての使用のための好ましい実施態様は次のものである。

・　７容ンナ）１　： エリスロマイシンベース　　　　４％ アニオンＦ−０，５％ ］ＪＥｄＦｌエチルアルコール、プロピレングリコール
、蒸留水。

一ゲル： エリスロマイシンベース　　　　４％ アニオンＦ−０，５％ 賦形剤：エチルアルコール１．ヒドロキシプロピルセル
ロース、蒸留水、グリセリン、・ポマード： ネオマイシンベース　　　　　　０．３５％アニオンＦ
−０，５０％ 或いは バシトラシン　　　　　　　５０．０ＯＯＩＵ％アニオ
ンＦ−０，５０％ 或いは アニオンＦ−０，５０％ 或いは アニオンＦ−０，５０％ 賦形剤：ワセリン、ワセリン油、ラノリン。

・クリーム： ソフラマイシンサルフエート　　２．５％アニオンＦ−
０，５０％ 賦形剤：プロピレングリコール、ポリオキシエチレング
リコール、蒸留水。

本発明のその例えば耳鼻咽喉科学における局所的抗生物
質としての使用のための好ましい実施態様は次のもので
ある。

・眼科用ポマード： オーレオマイシン　　　　　　　１％ アニオンＦ−０，５０％ 又は オキシテトラサイクリン　　　　０．５０％アニオンＦ
−０，２５％ 賦形剤：ワセリン、ワセリン油、ラノリン。

・　鼻ン容液　： ソフラマイシンサルフエート　　１．２５％アニオンＦ
−０，５０％ 賦形剤：蒸留水、クエン酸、塩化ナトリウム。

局所的抗生治療製剤の活性を増加するためには、０．１
０％の塩化ベンズアルコニウムを添加するのが有利であ
る。

本発明の例えば婦人科学より詳しくは性的伝染病ＳＴＤ
に対して戦うための使用の好ましい実施態様は項目「発
明の局所的避妊に対する使用」及び名称「卵」、「クリ
ーム」、「軟膏及びポマード」、「ゲル」、「錠剤」、
「合成石けん」及び「溶液」の下に説明されているもの
である。

本発明のそれらの使用に対して行われた試験で用いられ
た方法は下記の通りである。

使用微生物は病院単離物由来のものである。

−試験物質の稀釈範囲： 溶媒：２回蒸留無菌Ｈ２０ 公比２の範囲 投与量：　２０００〜１．５６　（及びそれ以下）パン
ー各稀釈液２ｍ／を１８−の固体の好ましい培養培地と
混合した二Ｇ補給液に冨んだゴノコ・ツキの単離のため
のゲロース培地（パスツール研究所）： 配合：　　−Ｐｏｕｌａｉｎ血清　　　　　１６５ｍ／
・酵母エキス　　　　　　１０〇− ・球体（ｇｌｏｂｕｌａｒ）エキス　２３５　Ｉｎ！・
グルコース　　　　　　０．６５ｍ７・蒸留Ｈ２０で５
００　ｍ７とする 一ゴノコッキの培養培地：　２０００−のパスツール培
地＋５００４のＧ補給液。

それらの活性物質の稀釈液に関連した培養培地が殺菌活
性の検討手段を形成する。これらの物質の最終濃度はペ
トリ皿中約８００〜０．１５６μｇ／ａ／である。用い
られた懸濁液（栄養液体−ブロス培地内の２４時間培養
液の生理水中の稀釈液）を層流フード下の合成基板内に
あけられたウェル内に入れた。調製されたウェル内の各
々において、菌株（複数接種体）を研究した。各々の研
究された皿を培養（３７℃のストーブ）し、２４時間及
び４８時間後に調べた。

・ＭＩＣの決定：ゴノコッキ菌株をプレート上に広げ（
プレート上稀釈）、それらの幾つかを試験物質なしに比
較及び対照菌株として調製した。

１０個の形成コロニー／−の５Ｉｊ１を試験物質を完備
した或いはしないグロースプレート上に堆積した（Ｓｏ
ｒｅｎｓｅｎ溶液中に懸濁されたゴノコッキの１８時間
培養液）。

３６℃における４８時間のインキュベーションを行い、
次いでゴノコッキの生育成いは生育の欠乏をプレート上
で観察する。

・カンジ゛・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ　Ａｌｂｉ
ｃａｎｓ）について： 方法はナイセリア・ゴノローイアエ（Ｎｅｉｓｓｅ−ｒ
ｉａ　Ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ）についてと実質的に同
一であるが次の相違があるニ −２回蒸留無菌水中の稀釈範囲２０００〜１．５６バ／
ＩＩ＋７゜ 各稀釈液の０．５　ａＺを４．５−の液体Ｒｏｉｒｏｎ
培地に添加する。

−チューブにカンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）　（２４時間
／Ｒｏｉｒｏｎ培地）の培養液或いは比較菌株（Ｒｏｉ
−ｒｏｎ培地）を接種する。チューブのインキュベーシ
ョンは３７℃のストーブ内で２４及び４８時間行う。ｔ
＝２４時間及びＬ＝４８時間において顕微鏡下のスライ
ド及びカバーグラス間の液滴を観察。

一酵母を数えることによる結果の表現及び殺真菌ＭＩＣ
の決定。比較チューブについて耐性菌のパーセントの決
定。

以下余白 ・トｉコモ　ス・バギ　１ス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ
　Ｖａ　ｉ−カンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ
　Ａｌｂｉｃａｎｓ）に対するのと同一の方法。

・　−ミジアＣｈ１ａｍｄｉａ　　について・接種原：
クラミジア（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ）或いはＭａｃ　Ｃｏ
ｙ細胞の宿主細胞により構成される。

それらは−８０℃で保存される。細胞濃度は試験に対し
て２〜２．５　Ｘ　１０個細胞／ｍｌである。細胞層は
完全培養培地中で調製される。

・試験物質を公比が２である増加範囲で２回蒸留無菌水
中に稀釈する。

・用いられた方法はＡ、フルニエ研究所（Ａ。

ＦＯＵＲＮＩＥＲｌＮ５ＴＩＴＵＴＥ、パリ）のＦ、カ
タラン（Ｆ、ＣＡＴＡＬＡＮ）　、Ｐ、セドナウイ（Ｐ
、５ＥＤＮＡＯＵＩ）、Ａ、ミロハナヴインク（Ａ、Ｍ
ＩＬＯＶＡＮＯＶＩＣ）教授等のものである。

・試験物質の稀釈液１−を１ｒｎＩの細胞懸濁液（Ｍａ
ｃ　Ｃｏｙ細胞）と混合し、次いでストーブ内で３７℃
にて１時間及び２４時間インキュベートする。この混合
物の０．２−を次いでウェルのプレート内に入れる。プ
レートを遠心分離（２００Ｏｒｐｍで１時間）し、３７
℃で１時間インキュベートする。培養培地を次いで０．
５■／ｌのシクロへキシミドを含有する新たな培地０．
２　ｍＺで置換し、プレートを次いで３７℃で４８時間
インキュベートする。細胞層を次いでメタノールで固定
し、モノクローナル抗体及びＦＩＴＣ（フルオレッセイ
ンイソチオシアネート）との複合体で全体を着色する。

次いでＭａｃ　Ｃｏｙ細胞内に存在する含有物を反転エ
ピフルオレノセイン顕微鏡で観察する。

従って、試験物質の毒性を先ず試験し、宿主細胞の完全
性を総合的に考慮するために要約した。

ｍ：つの菌株を用いた濃厚溶液の調製。

−ＮａＣｊ！の等張溶液中の懸濁（０，８５重量％）。

Ｑ濁液が同一数の細菌を含むことのチェック二元の濃厚
溶液の逐次稀釈（公比１０）の溝付接種（ＩＪわな）に
よるゲロース培地内における標準的技術。３７℃におけ
る１８時間のインキュベージシン。

一試験物質の２回蒸留無菌水中における稀釈溶液の調製
。公比２の稀釈範囲（例、２０００〜０．０１５／／ｇ
／ｍ／）。

ｍ一定濃度（＝４Ｘ１０’細菌数／ｒｒＬｌ）のシュー
ドモナス・アエルギノザ（ＰｓｅｕｄｏｍｏｎａｓＡｅ
ｒｕｇｉｎｏｓａ）細菌懸濁液（ＡＦＮＯＲ標準と同一
起源）と減少順序での物質の稀釈液（２０００〜０．０
１５■／ｍ１）との混合物。

−インキュベーション即ち接触時間：３７℃のストーブ
内において１時間、２４時間及び４８時間。

試験は各物質の稀釈液に対して二重に行われた。

一試験と同時に培養された比較菌株の平均数に関して記
録された生残り数の観察。

−１時間、２４時間及び４８時間後の観察。

用いられた方法はＡ、フルニエ研究所（Ａ、ＦＯＵ−Ｒ
ＮＩＥＲｌＮ５ＴＩＴＵＴＥ）のＦ、カタラ７　（Ｆ、
ＣＡＴＡＬＡＮ）、ｐ、セダ／　ライ（Ｐ、５ＥＤＡＮ
ＡＯＵＩ）　、Ａ、ミロバノヴイック（Ａ、ＭＩＬＯＶ
ＡＮＯＶＴＣ）教授等により説明されたものである。

比較実験寛７： 塩化ベンズアルコニウム羊独及びノノキシノール９単独
を用いて、下記の結果が得られた。

以下余白 試験患８ フッ素アニオンＦ−の存在下において行われた前記と同
様にして行われた試験は次の結果を与えた。

以下余白 比較試験魚９： この試験は賦活成分なしに漿液タンパク質の存在下にお
いて塩化ベンズアルコニウムを含む物質を用いて行われ
た。それは次の結果を与えた。

以下余白 この試験は塩化ベンズアルコニウムの効率に及ぼす漿液
タンパク質の公知の好ましくない効果を示す。

試験隘１０： この試験は組成物中にフッ素アニオンＦ−が存在する以
外は試験Ｎａ９と同様に行われた。下記の結果が得られ
た。

以下余白 この試験はフッ素アニオンＦ−が漿液タンパク質の望ま
しくない効果を有利に減少させることを示す。

比較試験患１１： この試験は塩化ベンズアルコニウムを活性成分として含
有し、賦活成分のない製品を用いて１ｎｖｉｔｒｏの生
薬形態において行われた（試験患５及び６と同様）。

次の結果が得られた。

濃度は試験に用いられたシミュレーション後の得られた
液体中に存在するものである。

試験寛１２： この試験は０．５％（重量）のフッ素アニオンＦ−を含
有する生成物から比較試験Ｔｈ１ｌと同一の条件で行っ
た。

次の結果が得られた。

■）消毒の分野における本発明の使用：この分野は接触
殺菌製品による床、表面、機器・・・の処理に関する。

この用途のための本発明の好ましい実施態様は下記の通
りである。

これらの試験は塩化ベンズアルコニウム、次いでノノキ
シノール９を活性成分として用いて標準ＡＦＮＯＲＮＦ
Ｔ　７２−１５０．３月８１を用いて行われた。

用いられた中和側は次の通りである＝３％Ｔｗｅｅｎ８
０（Ｖ／Ｖ）及び０．３　％　Ｌ／　ジチア　（Ｍ　／
　Ｖ）。媒体（７）　ｐ　）Ｉ　ハフ、２であった。

比較試験隘１３： この試験は賦活成分なしに行われた。

試験隘１４： この試験はフッ素アニオンＦ−が賦活成分として存在し
た以外は前記試験と同一である。

以下余白 ■）本発明の美容術における用途： 本発明の美容術における好ましい実施態様を以下に説明
する。

次の生薬形態が美容術において提供される：クリーム、
乳液、ポマード、溶液、発泡バス、合成石けん、シャン
プー、下地ローション、消毒ローション。

賦形剤の配合は薬学的製剤に対するのと同一であるが、
しかし、塩化ベンズアルコニウム及びアニオンＦ−の濃
度は異る。それらの濃度は全製品に対して好ましくは次
の通りである８０．２％の塩化ベンズアルコニウム及び
０．１％のフッ素アニオンＦ−０ 化学的或いは天然活性成分も又美容術において許容され
る濃度及び容量でそれらの配合に入ってよい。

クリーム及び乳液は暖かい時には連続的水相（油／水或
いは水／油エマルジョン）或いはペースト状であってよ
く、水中に自己稀釈性であってよい。

具体例として示される各種賦形剤は非−限定的例示のも
のとして次の製品に対応するものである。

・湿潤剤：グリセロール、プロピレングリコール、ジエ
チレングリコール、グリコール、ソルビトール、ポリオ
キシエチレングリコール。

・乳化剤ニステアリン酸ナトリウム、蜜蝋、ソルビトー
ルエステル、ポリオキシエチレングリコールエステル、
脂肪アルコール、トリエタノールアミンラノリン、Ｔｗ
ｅｅｎ　％ステアリン酸グリコール及びポリグリコール
類。

・安定化剤ニステアリン酸グリコール、セチルアルギネ
ートアルコール、ペクチン、ガム、ポリオールの脂肪エ
ステル、可溶性セルロースエステル。

・抗酸素剤：酒石酸、クエン酸、及びアスコルビン酸。

・防腐剤ニホウ酸、安息香酸、パラ安息香酸及びそれら
のメチル或いはプロピルエステル。

・ｐＨ：全てのこれらの配合物は４．５〜６．５のｐＨ
に対して特に効率的である。その様な範囲を得るために
、クエン酸が主として用いられる。

以下金白

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）特に原生動物、微生物、細菌、生殖体、真菌などの
   少なくとも１種の単細胞生物或いはウィルスを抑制或い
   は破壊する物質であって、それが該単細胞生物或いはウ
   ィルスを抑制又は破壊する少なくとも一つの基本活性成
   分及び該生物或いはウィルスに関連した少なくとも一つ
   の酵素を抑制又は破壊する少なくとも一つの成分を含ん
   でなり、該後者の成分が該前者の基本活性成分の−好ま
   しくは相乗的効果を有する−賦活剤であることを特徴と
   する物質。 ２）賦活成分が酵素／基質対の働きを阻害する試剤であ
   る特許請求の範囲第１項記載の物質。 ３）賦活成分がフッ素アニオンＦ＾−を放出することの
   できるフッ素化化合物、好ましくはフッ化ナトリウム、
   フッ化カルシウム、フッ化カリウムフッ化アルミニウム
   、フッ化スズ、フッ化アンモニウム、或いはナトリウム
   モノフルオロホスフェートなどのフッ素の金属誘導体で
   ある特許請求の範囲第１項又は第２項記載の物質。 ４）フッ化化合物により放出されるフッ素アニオンＦ＾
   −濃度が基本活性成分なしのフッ素アニオンＦ＾−の最
   小抑制濃度（ＭＩＣ）より下である特許請求の範囲第３
   項記載の物質。 ５）基本活性成分濃度が賦活成分なしの基本活性成分の
   最小抑制濃度（ＭＩＣ）よりも下の特許請求の範囲第１
   項〜第４項のいづれかに記載の物質。 ６）基本活性成分自体が賦活成分を放出することのでき
   る特許請求の範囲第１項〜第５項のいづれかに記載の物
   質。 ７）賦活成分自体が少なくとも一つの単細胞生物或いは
   ウィルスを抑制又は破壊する活性成分である特許請求の
   範囲第１項〜第６項のいづれかに記載の物質。 ８）少なくとも一つの基本活性成分及びフッ素アニオン
   Ｆ＾−を放出することができ、且つその機能が基本活性
   成分の効果の効率を増大することにある少なくとも一つ
   のフッ素化化合物を含んでなることを特徴とする医薬組
   成物。 ９）少なくとも一つの基本活性成分及びフッ素アニオン
   Ｆ＾−を放出することができ、且つその機能が基本活性
   成分の効果の効率を増大することにある少なくとも一つ
   のフッ素化化合物を組合わせて含んでなることを特徴と
   する化粧品組成物。 １０）生殖体を直接に或いは相乗により抑制或いは破壊
   する活性成分として少なくとも一つのフッ素アニオンＦ
   ＾−を放出することのできる化合物及び賦形剤を含んで
   なることを特徴とする局所的避妊組成物、より詳しくは
   殺精子組成物。 １１）生殖体を抑制又は破壊するその独特な活性成分が
   フッ素アニオンＦ＾−を放出することのできる少なくと
   も一つのフッ素化化合物で作られている特許請求の範囲
   第１０項記載の組成物。 １２）ＩＰＰＦの全段精子試験により１００％の殺精子
   活性を得るために組成物中のＦ＾−の力価が４．５ｐｐ
   ｍより上、好ましくは約５ｐｐｍである特許請求の範囲
   第１１項記載の組成物。 １３）生殖体を抑制或いは破壊する基本活性成分として
   少なくとも一つの他の化合物を含んでなり、且つその抑
   制又は破壊能力がフッ素アニオンＦ＾−の存在により相
   乗される特許請求の範囲第１０項記載の組成物。 １４）基本活性成分が四級アンモニウムである特許請求
   の範囲第１項〜第１０項のいづれか又は第１３項記載の
   物質或いは組成物。 １５）カチオン性界面活性剤−好ましくは塩化ベンズア
   ルコニウム或いはその他のアルキルベンズアルコニウム
   −、或いはアニオン性界面活性剤−好ましくはメチルタ
   ウライドナトリウムオキシ塩−、或いは両性界面活性剤
   −好ましくは脂肪酸上のアミドエチルグリシネートの誘
   導体−、或いは非イオン性界面活性剤−好ましくはノノ
   キシノール−を含んでなり、該界面活性剤が基本活性成
   分である特許請求の範囲第１項〜第１０項のいづれか、
   第１３項又は第１４項に記載の物質又は組成物。 １６）基本活性成分として硝酸フェニル水銀或いはパラ
   −メンタニルフェニルポリオキシエチレンエーテル或い
   はポリサッカライド硫酸エーテルの三ナトリウム塩を含
   んでなる特許請求の範囲第１項〜第１０項、第１３項〜
   第１５項のいづれかに記載の物質又は組成物。 １７）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする薬品
   。 １８）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質或いは組成物を含んでなることを特徴とする防
   腐剤及び／又は消毒剤−より詳しくは局所的防腐剤−製
   品。 １９）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質或いは組成物を含んでなることを特徴とする抗
   原性動物−より詳しくは局所的抗原生動物−製品。 ２０）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする殺菌
   剤−より詳しくは局所的殺菌剤製品。 ２１）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする抗真
   菌剤−より詳しくは局所的抗真菌剤−製品。 ２２）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする抗生
   物質−より詳しくは局所的抗生物質−製品。 ２３）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする抗ウ
   ィルス剤−より詳しくは局所的抗ウィルス剤−製品。 ２４）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする化粧
   品製品。 ２５）特許請求の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記
   載の物質又は組成物を含んでなることを特徴とする生殖
   体に接触して局所的に適用される避妊製品−より詳しく
   は卵、クリーム、ゲル、溶液、フォーム、錠剤、可溶性
   ワッフル、タンポン、膣座薬。 ２６）化粧品において、少なくとも一つの基本活性成分
   及び該基本活性成分の賦活剤成分としてのフッ素アニオ
   ンＦ＾−を放出することのできる少なくとも一つのフッ
   素化化合物を含んでなる組成物の使用。 ２７）少なくとも一つの基本活性成分を含む物質を製造
   するための該基本活性形態を賦活剤としてのフッ素アニ
   オンＦ＾−を放出することのできるフッ素化化合物の使
   用。 ２８）抗生物質及び／又は抗原性動物剤及び／又は殺菌
   剤及び／又は抗真菌剤及び／又は防腐剤及び／又は抗ウ
   ィルス剤として使用される薬品の製造における特許請求
   の範囲第１項〜第１６項のいづれかに記載の物質又は組
   成物。 ２９）特に生殖体を抑制或いは破壊するヒト或いは動物
   用局所的避妊剤の製造における特許請求の範囲第１項〜
   第１６項のいづれかに記載の物質又は組成物の使用。 ３０）少なくとも一つの単細胞生物−特に原生動物、微
   生物、細菌、生殖体、真菌、ウィルスなど−を抑制或い
   は破壊する物質又は組成物の製造方法において、該単細
   胞生物或いはウィルスを抑制或いは破壊する少なくとも
   一つの基本活性物質を該生物或いはウィルスに関連する
   酵素系を抑制或いは破壊する少なくとも一つの成分と混
   合し、該後者の成分が該前者の基本活性成分の賦活剤で
   あることを特徴とする方法。 ３１）酵素系を抑制或いは破壊する少なくとも一つの賦
   活成分がフッ素アニオンＦ＾−を放出することのできる
   フッ素化化合物である特許請求の範囲第３０項記載の方
   法。 ３２）生物体のための局所的避妊方法において、より詳
   しくは特許請求の範囲第２５項記載のヒト或いは動物の
   ための局所的避妊製品において或いは特許請求の範囲第
   １項〜第１６項のいづれかに記載の物質又は組成物にお
   いて使用するためのイオン化可能フッ素を含む化合物。 ３３）生殖体を抑制或いは破壊する組成物に使用するた
   めの特許請求の範囲第３２項記載の化合物。 ３４）フッ化ナトリウム、フッ化カルシウム、フッ化カ
   リウム、フッ化アルミニウム、フッ化スズ、フッ化アン
   モニウム或いはナトリウムモノフルオロホスフェートな
   どのフッ素の金属誘導体で形成される特許請求の範囲第
   ３２項又は第３３項に記載の化合物。 ３５）フッ素アニオンＦ＾−を放出することのできる有
   機フッ素化化合物で自発的に或いは酵素作用の後形成さ
   れる特許請求の範囲第３２項又は第３３項に記載の化合
   物。 ３６）少なくとも一つの単細胞生物或いはウィルス−特
   に原生動物、微生物、細菌、生殖体、真菌など−の抑制
   又は破壊方法において、該単細胞生物を抑制又は破壊す
   る少なくとも一つの基本活性成分及び該生物或いはウィ
   ルスに関連した少なくとも一つの酵素を抑制或いは破壊
   する少なくとも一つの成分を用い、該後者の成分が該前
   者の活性成分の−好ましくは相乗的効果を有する−賦活
   剤であることを特徴とする方法。 ３７）酵素／基質カップルの働きを阻害する試剤を用い
   ることを特徴とする特許請求の範囲第３６項記載の方法
   。 ３８）賦活成分としてフッ素アニオンＦ＾−を放出する
   ことのできる少なくとも１種のフッ素化化合物、好まし
   くはフッ素化ナトリウム、フッ素化カルシウム、フッ素
   化カリウム、フッ素化アルミニウム、フッ素化スズ、フ
   ッ素化アンモニウム、或いはナトリウムモノフルオロホ
   スフェートなどのフッ素の金属誘導体を用いる特許請求
   の範囲第３６項又は第３７項記載の方法。 ３９）基本活性成分なしのフッ素アニオンＦ＾−の最小
   抑制濃度（ＭＩＣ）より下のフッ素化化合物により放出
   されるフッ素化アニオンＦ＾−濃度を用いる特許請求の
   範囲第３８項記載の方法。 ４０）賦活成分なしのこの基本活性成分の最小抑制濃度
   （ＭＩＣ）よりも下の基本活性成分濃度を用いる特許請
   求の範囲第３６項〜第３９項のいづれかに記載の方法。 ４１）それ自体賦活成分を放出することのできる基本活
   性成分を用いる特許請求の範囲第３６項〜第４０項のい
   づれかに記載の方法。 ４２）それ自体少なくとも一つの単細胞生物或いはウィ
   ルスを抑制或いは破壊する活性成分である賦活成分を用
   いる特許請求の範囲第３６項〜第４１項のいづれかに記
   載の方法。 ４３）ＩＰＰＦの殺精子試験により１００％の殺精子活
   性を得るために組成物中において４．５ｐｐｍより上の
   、好ましくは約５ｐｐｍの（Ｆ＾−の力価を用いる特許
   請求の範囲第４１項及び特許請求の範囲第３８項又は第
   ３９項に記載の方法。 ４４）基本活性成分として四級アンモニウムを用いる特
   許請求の範囲第３６項〜第４３項のいづれかに記載の方
   法。 ４５）カチオン性界面活性剤−好ましくは塩化ベンズア
   ルコニウム或いはその他のアルキルベンズアルコニウム
   −、或いはアニオン性界面活性剤−好ましくはメチルタ
   ウライドナトリウムオキシ塩−、或いは非イオン性界面
   活性剤−好ましくはノノキシノール−、或いは両性界面
   活性剤−好ましくは脂肪酸上のアミノエチルグリシネー
   ト誘導体−を基本活性成分として用いる特許請求の範囲
   第３６項〜第４４項のいづれかに記載の方法。 ４６）硝酸フェニル水銀、或いはパラ−メンタニルフェ
   ニルポリオキシエチレンエーテル或いはポリサッカライ
   ド硫酸エーテルの三ナトリウム塩を基本活性成分として
   用いる特許請求の範囲第３６項〜第４５項のいづれかに
   記載の方法。 ４７）イオン化可能なフッ素を含む化合物−好ましくは
   フッ素の金属誘導体或いは有機フッ素化化合物−の生物
   体のための局所的避妊方法、より詳しくは特許請求の範
   囲第３６項〜第４６項のいづれかに記載の方法における
   ヒト或いは動物のための局所的避妊製品における使用。 ４８）生殖体を抑制或いは破壊する組成物におけるイオ
   ン化可能なフッ素を含む化合物−好ましくはフッ素の金
   属誘導体或いは有機フッ素化化合物−の使用。