JP2017513951A - フッ化カルシウムを基礎とする改良された殺生物剤組成物及びその使用 - Google Patents

フッ化カルシウムを基礎とする改良された殺生物剤組成物及びその使用 Download PDF

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Abstract

本発明は、表面殺菌剤、建築材料及び塗料への添加剤、殺菌薬剤及び化粧品形成剤を含む、また作物保護製品及び即効性防汚剤のような、広範囲の応用に適したフッ化カルシウムを基礎とする改良された殺生物剤組成物に関する。本発明の殺生物剤組成物は、少なくとも次の成分を含む:a)フッ化カルシウム、b)サリチル酸エステル、c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロカルボキシル酸を含む、又はそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール。d)カチオン性ポリマー及び/又は天然海水塩又はその合成等価物、e)水。好ましい実施形態においては、カチオン性ポリマーはポリ(アルキレン)グアニジン又は−ビグアニジン又はオクテニジンを含む、又はそれらからなる群から選択され、有機酸はケイ皮酸及び/又はキナ酸である。【選択図】なし

Description

本発明は、医学消毒剤のような生組織/皮膚における抗菌物質活性の提供、医学的及び非医学的分野における一般的な殺菌剤のような他の表面における抗菌物質活性の提供、及び/又は建築材料及び塗料への添加剤のような他の表面における抗菌物質活性の提供、又は微生物活性の防止、特に非生物体における真菌活性の防止、を含む広い範囲の応用に適したフッ化カルシウムを基礎とする改良された殺生物剤組成物に関する。
一般的に、消毒剤及び殺菌剤は即効性及び持続性を有することが要求される。
消毒剤又は殺菌剤は、通常は、消毒剤の使用後に数分間よりも少ない期間内に標的微生物の数の顕著な減少を達成できれば「即効性」であると考えられる。
用語「持続性」は、一旦特定の表面例えば皮膚の角質層に塗布されて薬剤が保持又は結合し、その一部が蒸発した後及びリンスされた後にその抗菌活性を維持する消毒剤の能力に関係するものである。持続性は、微生物層が塗布の前の基準に戻るまでに必要となる時間によって測定することができる。
現在では、いくつかの非常に早く作用する、病原性微生物に対して20秒以内に効果のある、商業的に利用できる消毒剤がある。これらの消毒剤の大部分はアルコール、ヨウ素溶液又は塩化物を基礎としている。しかしながら、全ての従来の即効性消毒剤が、処理された表面、例えば皮膚のような、における急速な再増殖を防止することができるわけではない。特に後者の場合、この効果は部分的に結局微生物の侵入に対する自然の身体的保護(脂肪酸、均衡のとれた塩の存在、正常化されたpH、等)もまた破壊されたことによるものである。
特許文献1は、持続性及び即効性の両方を備えたフッ化カルシウムを基礎とした消毒剤又は殺菌剤組成物を開示している。これらの組成物においては、鉱物フッ化カルシウムが長期間皮膚又は表面から離れずに、例えば暖かく湿った環境のような「要求」のみに応じて、抗菌剤として働くフッ素イオンを放出する持続的構成要素として機能する。この参考文献はさらに、微生物に対する急速な消毒の働きを開始し拡大するために、高度な毒性の防腐性合成物、例えば次亜塩素酸塩又は過酸化水素が非常に低いパーセンテージで加えられることを開示している。
また、エタノール、サリチル酸エステル類、ケイ皮酸、キナ酸、クエン酸のような他の抗菌剤が、権利請求された組成物の抗菌性の効率を改善するために加えられ得ることも開示されている。
しかしながら、この消毒剤における、低濃度ではあるが次亜塩素酸塩又は過酸化水素のような攻撃的で毒性の成分の典型的な存在の観点から、特許文献1の組成物と同等又はそれ以上の性能を有し、次亜塩素酸塩又は過酸化水素の存在を必要としない、さらに改善された組成物の要請が依然として存在している。
この点について、特許文献2は、長鎖ポリマー(MWが典型的には40,000又はそれ以上の)の存在が多孔性のスポンジ様の構造をもたらして、貯蔵・蓄積を根底的にかつ確実に機械的摩耗及び流出から保護して、フッ化カルシウムに基づく組成物において水を基礎とする効果的な消毒スプレーを得ている。しかしながら、この文献は単なる一般的な教示を提供するのみで、同等の特性をもち異なる応用のための特定のポリマーと特定の組成物を開示していない。
米国特許第8445030号明細書 国際公開第2012/104718号
この先行技術の観点から、本発明の基礎をなす目的は、フッ化カルシウムを基礎とする、さらに改良され最適化された本質的に非毒性の、優れた抗菌性能と長期間の安定性を示し医学的及び非医学的な応用の幅広い範囲に有利に適用できる特定の殺生物剤組成物を提供することである。
この目的は、本発明にしたがって請求項1又は2の組成物により達成される。より具体的かつ好ましい実施の形態及び発明の側面は、さらなる請求項の主題となっている。
本発明は請求項1にしたがって少なくとも次の成分を含む殺生物剤組成物を提供する。
a)フッ化カルシウム、
b)サリチル酸エステル、
c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食 子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロカルボキシル酸を含む、又はそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール、
d)カチオン性界面活性剤、
e)水。
成分a)のフッ化カルシウム(CaF)は、天然の鉱物、例えば蛍石、又はその合成等価物であってもよい。粒子径は特定の製剤及び意図する用途により変化し、典型的には0.25−5.0μmの範囲内、好ましくは0.5−2.5μmの範囲内である。粒子の細かさは粉砕により必要に応じて調整することができる。
都合のよいことに、CaFは普通の皮膚の範囲である5.4のpH(一般的には5.4−5.5)を有する。これによって、CaFは基本的な石鹸と異なり、皮膚の自己防御機構を低下させることがない。
サリチル酸エステルはどのような適したエステルでもよく、特に水溶性、及び特に薬学的用途のためには、用いられる濃度において無毒であり薬理的/生理的に許容できるどのようなエステルであってもよい。好ましくは、前記エステルはサリチル酸酢酸塩(アセチルサリチル酸)又はサリチル酸のヒドロキシル基がC3−17カルボン酸、とりわけC3−10カルボン酸のような低級アルキルカルボン酸である他のエステルである。
成分c)の有機酸は、主に要求される濃度範囲において抗菌活性を有し無毒であるどのようなカルボン酸であってもよい。
好ましくは、有機酸はケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロカルボキシル酸を含む、又はそれらからなる群から選択される。これらの化合物の1つ以上の塩又はエステルも好ましく用いられる。
ケイ皮酸は、請求項に記載された組成物の好ましい成分である。しかし、この化合物は、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸又はチモールの1つ以上と置き換えることができ、又はケイ皮酸をこれらの代替化合物の1つ以上と組み合わせることができる。
また、キナ酸、特にD−(−)−キナ酸は、特許請求の範囲に記載の組成物の好ましい成分である。しかしながら、この化合物をボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸の1つ以上で置換するか、又はこれらの代替化合物の1つ以上とキナ酸を組み合わせることが可能である。
成分d)のカチオン性ポリマーは、主に、それぞれの用途のために必要な濃度範囲においてヒトに対して無毒性である抗菌活性を有する任意のカチオン性ポリマーであり得る。好ましくは、カチオン性ポリマーは、ポリ(アルキレン)グアニジン又は −ビグアニジン、オクテニジンを含む、又はそれらからなる群から選択される。抗菌活性を有する特定の非カチオン性ポリマー、例えばポリエチレングリコールも本発明の組成物の成分であり得る。さらに、カチオン性ポリマーのカチオン性基は、本発明の組成物の有機酸に関して有利に反応性が低いと考えられる。
より具体的には、カチオン性ポリマーは、分子量が1,000〜10,000、好ましくは1,000〜4,000ダルトンの範囲のポリ(アルキレン)−グアニジン又は−ビグアニジンである。
特に好ましい態様において、カチオン性ポリマーは、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)又はポリ(ヘキサメチレン)ビグアニジン(PHMB)である。特許請求の範囲に記載の組成物の驚くほど良好な結果は、カチオン性ポリマーが、フッ化カルシウム(CaF)の抗菌性能を支持するためであると考えられる。例えば、PHMBは、細菌細胞の機能に破壊的な影響を与えることが知られている。
天然海塩又はその合成等価物は、所望の利益を提供する任意の塩組成物であり得る。典型的には、これらの塩は、皮膚の構築的代謝を促進する電解質組成物を有する。好ましくは、海塩は死海からの塩又はその等価な合成物(同じ主要成分を有する)である。
好ましくは、カチオン性界面活性剤は、塩化ベンザルコニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、エステルクワット、臭化セトリモニウム、塩化セチルピリジニウム又はそれらの任意の混合物を含む、又はそれらからなる群から選択される。カチオン性界面活性剤の使用は、とりわけ速効性の抗菌剤、特に殺ウイルス剤に対するフッ化カルシウム(CaF)の相乗効果を有するようになっている。都合のよいことに、カチオン性界面活性剤は速効性消毒剤を提供するために使用される。本発明の組成物の驚くほど良好な結果は、特にフッ化カルシウム(CaF)の性能を支えるカチオン性界面活性剤の表面活性特性に基づいていると考えられる。さらに、カチオン性界面活性剤のカチオン性基は、有利には、本発明の組成物の有機酸に関して反応性が低いと考えられる。
より好ましくは、以下の塩の1つであるKCl、MgCl、MgSO、NaCl、NaFをカチオン性界面活性剤と組み合わせて使用して、抗菌活性、特にベイルドウイルスに対するウイルス活性を向上させる。
必要に応じて、特許請求の範囲に記載の組成物は、アルギン酸化合物及びレオロジー剤、例えばキサンタンガムを含んでもよい。これらの添加剤は、創傷ケア製品、例えば創傷用ゲル、創傷包帯等に、又は化粧用製剤に使用される組成物中に存在することが好ましい。
アルギン酸塩は、アルギン酸カルシウム又は当該分野で公知の他のアルギン酸塩化合物として存在してもよい。好ましくは180〜500個の糖単位を含む短鎖アルギン酸塩、例えば150〜300単位又は150〜200単位のアルギン酸塩、アルギン酸カルシウム又は当該分野で公知の他のアルギン酸塩化合物として存在してもよい。アルギン酸塩は皮膚の構成的代謝を促進することにより、治癒プロセスを支援する。
アルギン酸塩と(海)塩との組み合わせが、相乗的な様式でその皮膚再生特性に関して本発明の組成物の性能を改善することは特に驚くべきことであった。
キサンタンガム等のレオロジー剤を使用して、所望のそれぞれの組成物の粘度及び粘稠度を調整する。キサンタンガムは、酸性範囲において安定で中性の増粘剤である。当業者は、同じ必須特性を有する他の薬剤も同様に使用できることを認識するであろう。
請求項に記載された殺生物剤組成物中の種々の化合物の濃度は、それぞれの特定の用途及び他の特定の成分の存在に依存してかなり変化し得る。
典型的には、成分a)は、5ppm〜5,000ppm、好ましくは10ppm〜3,000ppm、
成分b)は5ppm〜80,000ppmの範囲で存在し、好ましくは500ppm〜60,000ppm、
成分c)は、5ppm〜80,000ppm、好ましくは10ppm〜60,000ppmの範囲、
成分d)は5ppm〜50,000ppmの範囲で存在し、好ましくは50ppm〜30,000ppm、
成分e)は、785,000ppm〜999,980ppm、好ましくは900,000ppm〜999,000ppmの範囲で存在し、場合により
成分f)は5ppm〜30,000ppmの範囲で存在し、好ましくは500ppm〜3,000ppm、及び/又は
成分g)は500ppm〜15,000ppmの範囲で存在し、好ましくは1,000ppm〜8,000ppmである。
多くの必須又は好ましい特定成分の適切な一般的範囲は、以下の表1にまとめられている。
特に、消毒剤又は「生理学的」消毒剤に特に適した、すなわち生組織/皮膚に接触することを意図した多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表2にまとめられている。
上記のような消毒剤又は生理学的消毒剤に本質的に適している例示的な殺生物剤組成物は、以下の成分を含むか又はそれらからなる:
a)10ppm〜500ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppm〜2,000ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜2,000ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)50ppm〜1,000ppmの範囲内の量のキナ酸、
d)50ppm〜500ppmの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)990,500ppm〜998,890ppmの範囲内の量の水。
皮膚又は生組織よりも他の表面の表面処理のための(非生理学的)消毒剤に特に適した数又は必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表3にまとめられている。
表面処理のための非生理学的消毒剤に特に適している例示的な殺生剤組成物は、以下の成分を含む、又はそれらからなる:
a)10ppm〜1,000ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppm〜2,500ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜1,500ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)50ppm〜2,000ppmの範囲内の量のキナ酸、
d)50ppm〜4,000ppmの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)989,000ppm〜998,890ppmの範囲内の量の水。
消毒創傷ケア又は病原体(ウイルス、細菌、真菌等)によって引き起こされる疾患の治療のための医薬製剤に特に適した多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表4にまとめられている。
建築材料及び塗料への添加剤に特に適した多くの必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表5にまとめられている。
建築材料及び塗料のための添加剤に特に適している例示的な殺生剤組成物は、以下の成分を含む、又はそれらからなる:
a)160ppm〜5,000ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)2,500ppm〜60,000ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜10,000ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)0ppm〜5,000ppmの範囲内の量のカルノシン酸、
d)50ppm〜4,000ppmの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)989,000ppm〜998,890ppmの範囲内の量の水、
f)1,000ppm〜5,000ppmの範囲内の量のCaSO
消毒創傷ケア又は病原体(ウイルス、細菌真菌等)によって引き起こされる疾患の治療のための医薬製剤のための添加剤に特に適している例示的な殺生物剤組成物は、以下の成分を含む、又はそれらからなる:
a)16ppm〜3,000ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppm〜3,000ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜1,500ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)500ppm〜2,000ppmの範囲内の量のキナ酸、
d)200ppm〜3,000ppmの範囲内の量の死海からの天然塩又はその合成等価物、
e)976,500〜997,000の範囲内の量の水、
f)500ppm〜3,000ppmの範囲内の量のアルギン酸、
g)1,000ppm〜8,000ppmの範囲内の量のキサンタンガム。
この組成物又は同様の組成物は、化粧品配合物、特にスキンケア製品又はヘアケア製品に使用することもできる。
作物保護製品に特に適している多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表6にまとめられている。
速効性消毒剤に特に適している多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表7にまとめられている。
都合がよいことに、アルギン酸塩は速効性消毒剤の長期間の活性を改善することが証明されている。
好ましくは、本発明の殺生物剤組成物は、エタノール、プロパノール、次亜塩素酸塩又は過酸化水素を含まない。
請求項に記載された水性殺生物剤組成物及びゲルは、速効性、持続性及び、例えば少なくとも3年間の、長期安定性である。
すでに上述したように、本発明の殺生物剤組成物は、生組織/皮膚(例えば、消毒医療製剤又は生理学的消毒剤)に対する抗菌活性の提供、及び/又は抗菌活性又は予防の提供、建築材料及び塗料への添加物のような非生物物体中の微生物活性、特に真菌活性の低下をもたらす。
従って、本発明のより具体的な態様は、一般的な非生理学的表面殺菌剤としての生理学的殺菌剤として、建築材料及び塗料のための添加剤として、バクテリア、真菌及びウイルスといった病原体によって引き起こされる病気の治療のための消毒医療製剤としてのそのような組成物の使用、及び消毒創傷ゲル又は消毒性創傷包帯における使用に関する。本発明のよりさらなる態様は、消毒用化粧品製剤におけるそのような組成物の使用に関する。
さらに、本発明の密接に関連する局面は、生理学的表面、すなわち生組織又は皮膚を含む表面、又は非生理学的表面、すなわち生組織を含まない表面の処置のためのこのような組成物を含む、又はそれからなる消毒剤に関する。特に、抗真菌性添加剤、建築材料及び塗料用の、そのような組成物を含む、又はそのような組成物からなる添加物、かかる組成物を含む、又はその組成物からなる消毒創傷ゲル、消毒用化粧品製剤、真菌及びウイルス等の病原体によって引き起こされる病気を治療するための消毒用医薬製剤に関するものであり、このような組成物を含む、又はそれからなる。
本発明のよりさらなる態様は、細菌、真菌及びウイルスのような病原体によって引き起こされる病気、特に皮膚に影響を与える疾患を治療する方法であって、そのような組成物を含む、又はそれらからなる消毒製剤をそのような疾患に罹患している被験体の皮膚又は組織に局所塗布することを含む方法に関する。
本発明の組成物は、それぞれの用途に適した様々な形態で使用することができる。噴霧剤、ゲル剤又はクリーム剤等として塗布するのに適した組成物を含む、水溶液又は懸濁液として使用することができる。それらは、そのままで、又は他の有効成分又は担体物質(例えば、創傷包帯)と組み合わせて使用される。
本発明は、以下の非限定的な実施例によってさらに説明される。
[実施例1]
生理表面の殺菌剤又は防汚剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を表示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
上記に示された殺生物剤組成物の殺菌性能は、20℃において以下の微生物に対して試験された。
バクテリア:カゼイン大豆小麦ペプトン培地において36℃で24時間から48時間培養されたStaphylococcus aureus ATCC 6538及びPseudomonas aeruginosa ATCC 154426
真菌:ME培地において30℃で48時間から72時間培養されたCandida albicans ATCC 10231
真菌胞子:ME寒天上で、30℃で48時間から72時間培養されたAspergillius niger(A.brasiliensis)ATCC 16404
バクテリア胞子:CASO寒天培地上で、36℃で24時間から48時間培養されたBacillus subtilis ATCC 6633
まとめ:試験した殺生物剤組成物は、1分間の短い衝撃時間(皮膚/手用殺菌剤のVAH(Association for Applied Hygiene)要件を満たす)後にすでに細菌及び酵母に対して強い活性を示し、5分後にも、真菌及び細菌の胞子(これは皮膚/手の消毒剤のためのVAH要件ではない)に強い活性を示す。
[実施例2]
非生理表面の殺菌剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を表示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
[実施例3]
病原体(バクテリア、真菌及びウイルス)により引き起こされる疾病の治療のための抗生医薬形成剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を表示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
[実施例4]
建築材料及び塗料への微生物防止添加剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製され、適宜の濃度で塗料に添加され、その性能について試験された。
[実施例5]
除草剤ゲルにおける使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
[実施例6]
作物保護製品としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
特に、上記に示された殺生物剤組成物の50%希釈における殺菌性能は以下の、農業分野において典型的な有害微生物に対して試験された:
バクテリア:栄養スクロース寒天/ブロスにおいて27℃で24時間培養され、22℃で1時間インキュベートされたErwinia amylovora Ea385
真菌:野菜ジュース寒天上において20℃で3週間培養され、20℃で24時間インキュベートされたPhytophtora infestans M16、及び20℃で24時間インキュベートされたVenturia inaequalis
[実施例7]
即効性殺菌剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製された。
特に、上記に示された改良された殺生物剤のさらなる希釈をしない殺菌性能が20℃において以下の微生物に対して試験された:
バクテリア:カゼイン大豆小麦ペプトン培地において36℃で24時間から48時間培養されたStaphylococcus aureus ATCC 6538及びPseudomonas aeruginosa ATCC 15442
真菌胞子:ME培地において30℃で72時間から96時間培養されたCandida albicans ATCC 10231及びAsspergillus nigar (A.brassiliensis) ATCC 16404
本発明は、医学消毒剤などの生組織/皮膚における抗菌活性の提供、医学的及び非医学的分野における一般的な殺菌剤などの他の表面における抗菌活性の提供、及び/又は建設材料及び塗料への添加剤などの無生物における抗菌活性の提供若しくは微生物活性(特に真菌活性)の防止を含む広い範囲の応用に適したフッ化カルシウムを基礎とする改良された殺生物剤組成物に関する。
一般的に、生体消毒剤(antiseptic)及び消毒(disinfectant)は即効性及び持続性を有することが要求される。
生体消毒剤又は消毒剤は、通常は、消毒剤の使用後に数分間よりも少ない期間内に標的微生物の数の顕著な減少を達成できれば「即効性」であると考えられる。
用語「持続性」は、消毒剤が適用後にその抗菌活性を維持する能力に関するものであり、特定の表面上、例えば皮膚の角質層上での、部分的蒸発後及び洗浄後の、薬剤保持又は結合に関係するものである。持続性は、微生物層が適用の前の基準に戻るまでに必要となる時間によって測定することができる。
現在では、いくつかの非常に早く作用する、病原性微生物に対して20秒以内に効果のある、商業的に利用できる消毒剤がある。これらの消毒剤の大部分はアルコール、ヨウ素溶液又は塩化物を基礎としている。しかしながら、全ての従来の即効性消毒剤が、処理された表面、例えば皮膚など、における急速な再増殖を防止することができるわけではない。特に後者の場合、この効果は部分的に結局微生物の侵入に対する自然の身体的保護(脂肪酸、均衡のとれた塩の存在、正常化されたpH、等)もまた破壊されたことによるものである。
特許文献1は、持続性及び即効性の両方を備えたフッ化カルシウムを基礎とした生体消毒剤又は非生体消毒剤組成物を開示している。これらの組成物においては、長期間皮膚又は表面から離れずに、例えば暖かく湿った環境などの「要求」のみに応じて、抗菌剤として働くフッ素イオンを放出する持続成分として、鉱物フッ化カルシウムが機能する。この参考文献はさらに、微生物に対する急速な消毒の働きを開始し拡大するために、毒性の高い消毒化合物、例えば次亜塩素酸塩又は過酸化水素が非常に低いパーセンテージで加えられることを開示している。
また、エタノール、サリチル酸エステル類、ケイ皮酸、キナ酸、クエン酸などの他の抗菌剤が、権利請求された組成物の抗菌性の効率を改善するために加えられ得ることも開示されている。
しかしながら、この消毒剤に低濃度ではあるものの次亜塩素酸塩又は過酸化水素といった攻撃的で毒性の成分が通常は存在することを考慮に入れると、特許文献1の組成物と同等又はそれ以上の性能を有し、次亜塩素酸塩又は過酸化水素の存在を必要としない、さらに改善された組成物の要請が依然として存在している。
この点について、特許文献2は、長鎖ポリマー(MWが典型的には40,000又はそれ以上の)の存在が、フッ化カルシウムに基づく組成物に、下層を保護し、機械的摩耗及び流出から容器を保護する多孔性のスポンジ様の構造をもたらし、これにより効果的な水性消毒スプレーられることを開示している。しかしながら、この文献は単なる一般的な教示を提供するのみで、同等の特性をもち異なる応用のための特定のポリマーと特定の組成物を開示していない。
米国特許第8445030号明細書 国際公開第2012/104718号
この先行技術の観点から、本発明の基礎をなす目的は、フッ化カルシウムを基礎とする、さらに改良され最適化された本質的に非毒性の、優れた抗菌性能と長期間の安定性を示し医学的及び非医学的な応用の幅広い範囲に有利に適用できる特定の殺生物剤組成物を提供することである。
この目的は、本発明にしたがって請求項1又は2の組成物により達成される。より具体的かつ好ましい実施の形態及び発明の側面は、さらなる請求項の主題となっている。
本発明は請求項1にしたがって少なくとも次の成分を含む殺生物剤組成物を提供する。
a)フッ化カルシウム、
b)サリチル酸エステル、
c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロキシカルボ酸を含む、又はそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール、
d)カチオン性ポリマー、及び/又は、天然海水塩若しくはその合成等価物、及び/又は、カチオン性界面活性剤、
e)水。
成分a)のフッ化カルシウム(CaF)は、天然の鉱物、例えば蛍石、又はその合成等価物であってもよい。粒子径は特定の製剤及び意図する用途により変化し、典型的には0.25−5.0μmの範囲内、好ましくは0.5−2.5μmの範囲内である。粒子の細かさは粉砕により必要に応じて調整することができる。
都合のよいことに、CaFは普通の皮膚の範囲(一般的には5.4−5.5)である5.4のpHを有する。これによって、CaF塩基性の石鹸と異なり、皮膚の自己防御機構を低下させることがない。
サリチル酸エステルはどのような適したエステルでもよく、特に水溶性、及び特に薬学的用途のためには、用いられる濃度において無毒であり薬理的/生理的に許容できるどのようなエステルであってもよい。好ましくは、前記エステルはサリチル酸酢酸エステル(アセチルサリチル酸)又はサリチル酸のヒドロキシル基がC3−17カルボン酸などの、とりわけC3−10カルボン酸などの低級アルキルカルボン酸と結びついた他のエステルである。
成分c)の有機酸は、主に要求される濃度範囲において抗菌活性を有し無毒であるどのようなカルボン酸であってもよい。
好ましくは、有機酸はケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロキシカルボ酸を含む、又はそれらからなる群から選択される。これらの化合物の1つ以上の塩又はエステルも好ましく用いられる。
ケイ皮酸は、請求項に記載された組成物の好ましい成分である。しかし、この化合物は、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸又はチモールの1つ以上と置き換えることができ、又はケイ皮酸をこれらの代替化合物の1つ以上と組み合わせることができる。
また、キナ酸、特にD−(−)−キナ酸は、特許請求の範囲に記載の組成物の好ましい成分である。しかしながら、この化合物をボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸の1つ以上で置換するか、又はこれらの代替化合物の1つ以上とキナ酸を組み合わせることが可能である。
成分d)のカチオン性ポリマーは、主に、それぞれの用途のために必要な濃度範囲においてヒトに対して無毒性である抗菌活性を有する任意のカチオン性ポリマーであり得る。好ましくは、カチオン性ポリマーは、ポリ(アルキレン)グアニジン又は−ビグアニジン、オクテニジンを含む、又はそれらからなる群から選択される。抗菌活性を有する特定の非カチオン性ポリマー、例えばポリエチレングリコールも本発明の組成物の成分であり得る。さらに、カチオン性ポリマーのカチオン性基は、本発明の組成物の有機酸に関して有利に反応性が低いと考えられる。
より具体的には、カチオン性ポリマーは、分子量が1,000〜10,000、好ましくは1,000〜4,000ダルトンの範囲のポリ(アルキレン)−グアニジン又は−ビグアニジンである。
特に好ましい態様において、カチオン性ポリマーは、ポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)又はポリ(ヘキサメチレン)ビグアニジン(PHMB)である。特許請求の範囲に記載の組成物の驚くほど良好な結果は、カチオン性ポリマーが、フッ化カルシウム(CaF)の抗菌性能を支持するためであると考えられる。例えば、PHMBは、細菌細胞の機能に破壊的な影響を与えることが知られている。
天然海塩又はその合成等価物は、所望の利益を提供する任意の塩組成物であり得る。典型的には、これらの塩は、皮膚の構成的代謝を促進する電解質組成物を有する。好ましくは、海塩は死海からの塩又はその合等価物(同じ主要成分を有する)である。
好ましくは、カチオン性界面活性剤は、塩化ベンザルコニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、エステルクワット、臭化セトリモニウム、塩化セチルピリジニウム又はそれらの任意の混合物を含む、又はそれらからなる群から選択される。カチオン性界面活性剤の使用は、とりわけ速効性の抗菌活性(特に殺ウイルス活性)ついてフッ化カルシウム(CaFの相乗効果を有することが明らかになっている。都合のよいことに、カチオン性界面活性剤は速効性消毒剤を提供するために使用される。本発明の組成物の驚くほど良好な結果は、特にフッ化カルシウム(CaF)の性能を支えるカチオン性界面活性剤の表面活性特性に基づいていると考えられる。さらに、カチオン性界面活性剤のカチオン性基は、有利には、本発明の組成物の有機酸に関して反応性が低いと考えられる。
より好ましくは、KCl、MgCl、MgSO、NaCl、NaFのいずれか1つの塩をカチオン性界面活性剤と組み合わせて使用して、抗菌活性、特に明らかになっているウイルスに対するウイルス活性を向上させる。
必要に応じて、特許請求の範囲に記載の組成物は、アルギネート化合物及びレオロジー剤、例えばキサンタンガムを含んでもよい。これらの添加剤は、創傷ケア製品、例えば創傷用ゲル、創傷包帯等に、又は化粧用製剤に使用される組成物中に存在することが好ましい。
アルギネートは、アルギン酸カルシウム又は当該分野で公知の他のアルギネート化合物として存在してもよい。好ましくは180〜500個の糖単位を含む、例えば150〜300単位又は150〜200単位の、短鎖アルギネートが好ましい。アルギネートは皮膚の構成的代謝を促進することにより、治癒プロセスを支援する。
アルギネートと(海)塩との組み合わせが、相乗的な様式でその皮膚再生特性に関して本発明の組成物の性能を改善することは特に驚くべきことであった。
キサンタンガム等のレオロジー剤を使用して、所望のそれぞれの組成物の粘度及び粘稠度を調整する。キサンタンガムは、酸性範囲において安定で中性の増粘剤である。当業者は、同じ必須特性を有する他の薬剤も同様に使用できることを認識するであろう。
請求項に記載された殺生物剤組成物中の種々の化合物の濃度は、それぞれの特定の用途及び他の特定の成分の存在に依存してかなり変化し得る。
典型的には、成分a)は、5ppm〜5,000ppm、好ましくは10ppm〜3,000ppm、
成分b)は5ppm〜80,000ppmの範囲で存在し、好ましくは500ppm〜60,000ppm、
成分c)は、5ppm〜80,000ppm、好ましくは10ppm〜60,000ppmの範囲、
成分d)は5ppm〜50,000ppmの範囲で存在し、好ましくは50ppm〜30,000ppm、
成分e)は、785,000ppm〜999,980ppm、好ましくは900,000ppm〜999,000ppmの範囲で存在し、場合により
成分f)は5ppm〜30,000ppmの範囲で存在し、好ましくは500ppm〜3,000ppm、及び/又は
成分g)は500ppm〜15,000ppmの範囲で存在し、好ましくは1,000ppm〜8,000ppmである。
多くの必須又は好ましい特定成分の適切な一般的範囲は、以下の表1にまとめられている。
特に、生体消毒剤又は「生理学的」消毒剤("physiologic" disinfectant)(すなわち、生組織/皮膚に接触することを意図した消毒剤)に特に適した多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表2にまとめられている。
上記のような生体消毒剤又は生理学的消毒剤(physiologic disinfectant)に本質的に適している例示的な殺生物剤組成物は、以下の成分を含むか又はそれらからなる:
a)10ppm〜500ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppm〜2,000ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜2,000ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)50ppm〜1,000ppmの範囲内の量のキナ酸、
d)50ppm〜500ppmの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)990,500ppm〜998,890ppmの範囲内の量の水。
皮膚又は生組織よりも他の表面の表面処理のための(非生理学的)消毒剤((non-physiologic) disinfectant)に特に適した多くの必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表3にまとめられている。
表面処理のための非生理学的消毒剤に特に適している例示的な殺生剤組成物は、以下の成分を含む、又はそれらからなる:
a)10ppm〜1,000ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppm〜2,500ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜1,500ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)50ppm〜2,000ppmの範囲内の量のキナ酸、
d)50ppm〜4,000ppmの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)989,000ppm〜998,890ppmの範囲内の量の水。
消毒創傷ケア又は病原体(ウイルス、細菌、真菌等)によって引き起こされる疾患の治療のための医薬製剤に特に適した多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表4にまとめられている。
建設材料及び塗料への添加剤に特に適した多くの必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表5にまとめられている。
建設材料及び塗料のための添加剤に特に適している例示的な殺生剤組成物は、以下の成分を含む、又はそれらからなる:
a)160ppm〜5,000ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)2,500ppm〜60,000ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜10,000ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)0ppm〜5,000ppmの範囲内の量のカルノシン酸、
d)50ppm〜30,000ppmの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)989,000ppm〜998,890ppmの範囲内の量の水、
f)1,000ppm〜5,000ppmの範囲内の量のCaSO
消毒創傷ケア又は病原体(ウイルス、細菌真菌等)によって引き起こされる疾患の治療のための医薬製剤のための添加剤に特に適している例示的な殺生物剤組成物は、以下の成分を含む、又はそれらからなる:
a)16ppm〜3,000ppmの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppm〜3,000ppmの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppm〜1,500ppmの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)500ppm〜2,000ppmの範囲内の量のキナ酸、
d)200ppm〜3,000ppmの範囲内の量の死海からの天然塩又はその合成等価物、
e)976,500〜997,000の範囲内の量の水、
f)500ppm〜3,000ppmの範囲内の量のアルギネート
g)1,000ppm〜8,000ppmの範囲内の量のキサンタンガム。
この組成物又は同様の組成物は、化粧品配合物、特にスキンケア製品又はヘアケア製品に使用することもできる。
作物保護品に特に適している多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表6にまとめられている。
速効性消毒剤に特に適している多数の必須又は好ましい成分の好ましい範囲は、以下の表7にまとめられている。
都合がよいことに、アルギン酸塩は速効性消毒剤の長期間の活性を改善することが証明されている。
好ましくは、本発明の殺生物剤組成物は、エタノール、プロパノール、次亜塩素酸塩、及び過酸化水素のいずれも含まない。
請求項に記載された水性殺生物剤組成物及びゲルは、速効性、持続性及び、例えば少なくとも3年間の、長期安定性である。
すでに上述したように、本発明の殺生物剤組成物は、生組織/皮膚(例えば、消毒医療製剤又は生理学的消毒剤)に対する抗菌活性の提供、及び/又は、建設材料及び塗料への添加物などの無生物における抗菌活性の提供は微生物活性特に真菌活性)の防止をもたらす。
従って、本発明のより具体的な態様は、生理学的消毒剤として、汎用の非生理学的消毒剤として、建設材料及び塗料のための添加剤として、バクテリア、真菌及びウイルスといった病原体によって引き起こされる病気の治療のための消毒医療製剤としての前述の組成物の使用、及び消毒創傷ゲル又は消毒性創傷包帯における使用に関する。本発明のよりさらなる態様は、消毒化粧品製剤における前述の組成物の使用に関する。
さらに、本発明の密接に関連する態様は、生理学的表面すなわち生組織又は皮膚を含む表面又は非生理学的表面すなわち生組織を含まない表面の処置のための前述の組成物を含む又前述の組成物からなる消毒剤に関し、建設材料及び塗料用の、前述の組成物を含む又前述の組成物からなる添加物、特に、抗真菌性添加剤に関し、前述の組成物を含む又前述の組成物からなる消毒創傷ゲルに関し前述の組成物を含む又は前述の組成物からなる毒化粧品製剤、特に、スキンケア製品又はヘアケア製品に関し、前述の組成物を含む又は前述の組成物からなる、細菌、真菌及びウイルス等の病原体によって引き起こされる病気を治療するための消毒医薬製剤に関する。
本発明のよりさらなる態様は、細菌、真菌及びウイルスなどの病原体によって引き起こされる病気、特に皮膚に影響を与える疾患を治療する方法であって、前述の組成物を含む又前述の組成物からなる消毒製剤を前述の疾患に罹患している患者の皮膚又は組織に局所的に適用することを含む方法に関する。
本発明の組成物は、それぞれの用途に適した様々な形態で使用することができる。噴霧剤、ゲル剤又はクリーム剤等として適用するのに適した組成物を含む、水溶液又は懸濁液として使用することができる。それらは、そのままで、又は他の有効成分又は担体物質(例えば、創傷包帯)と組み合わせて使用される。
本発明は、以下の非限定的な実施例によってさらに説明される。
[実施例1]
生理学的消毒剤又は生体消毒剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を表示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
上記に示された殺生物剤組成物の殺菌性能は、20℃において以下の微生物に対して試験された。
バクテリア:Staphylococcus aureus ATCC 6538及びPseudomonas aeruginosa ATCC 15442(CASO寒天上で36℃で24時間から48時間培養した。)
真菌:Candida albicans ATCC 10231(ME寒天上で30℃で48時間から72時間培養した。)
真菌胞子:Aspergillius niger(A.brasiliensis)ATCC 16404(ME寒天上で30℃で48時間から72時間培養した。)
バクテリア胞子:Bacillus subtilis ATCC 6633(CASO寒天上で36℃で24時間から48時間培養した。)
まとめ:試験した殺生物剤組成物は、1分間の短い衝撃時間(皮膚/手用消毒(skin/hand disinfectant)のVAH(Association for Applied Hygiene)要件を満たす)後にすでに細菌及び酵母に対して強い活性を示し、5分後にも、真菌の胞子及び細菌の胞子(これは皮膚/手消毒剤のためのVAH要件ではない)に強い活性を示す。
[実施例2]
非生理表面消毒剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を表示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
[実施例3]
病原体(バクテリア、真菌及びウイルス)により引き起こされる疾病の治療のための消毒医薬製剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を表示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
[実施例4]
建設材料及び塗料への抗真菌性添加剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製され、適宜の濃度で塗料に添加され、その性能について試験された。
[実施例5]
消毒創傷ゲルにおける使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
[実施例6]
作物保護品としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製され、その性能について試験された。
特に、上記に示された殺生物剤組成物の50%希釈における殺菌性能は以下の、農業分野において典型的な有害微生物に対して試験された:
バクテリア:Erwinia amylovora Ea385(栄養スクロース寒天/培養液で27℃で24時間培養した。1時間インキュベーションは22℃で行った。)
真菌:Phytophtora infestans M16(野菜ジュース寒天上20℃で3週間培養した。24時間インキュベーションは20℃で行った。)及びVenturia inaequalis(24時間インキュベーションは20℃で行った。)
[実施例7]
即効性消毒剤としての使用のための殺生物剤組成物は、以下の成分を示された比率で混合することにより作製された。
特に、上記に示された改良された殺生物剤のさらなる希釈をしない殺菌性能が20℃において以下の微生物に対して試験された:
バクテリア:Staphylococcus aureus ATCC 6538及びPseudomonas aeruginosa ATCC 15442(カゼイン大豆小麦ペプトン培地36℃で24時間から48時間培養した。)
真菌胞子:Candida albicans ATCC 10231及びAsspergillus nigar (A.brassiliensis) ATCC 16404(ME培地30℃で72時間から96時間培養した。)
[付記]
[付記1]
少なくとも次の成分
a)フッ化カルシウム、
b)サリチル酸エステル、
c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロキシカルボン酸を含む若しくはそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール、
d)カチオン性界面活性剤、
e)水
を含む殺生物剤組成物。
[付記2]
少なくとも次の成分
a)フッ化カルシウム、
b)サリチル酸エステル、
c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロキシカルボン酸を含む若しくはそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール、
d)カチオン性ポリマー及び/又は天然海水塩若しくはその合成等価物、
e)水
を含む殺生物剤組成物。
[付記3]
前記カチオン性ポリマーがポリ(アルキレン)グアニジン若しくはポリ(アルキレン)ビグアニジン又はオクテニジンを含む又はそれらからなる群から選択される付記1又は2記載の殺生物剤組成物。
[付記4]
前記カチオン性ポリマーが1,000から10,000ダルトンまでの、好ましくは1,000から4,000ダルトンまでの範囲の分子量を有するポリ(アルキレン)グアニジン又はポリ(アルキレン)ビグアニジンである付記1から3のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記5]
前記カチオン性ポリマーがポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)又はポリ(ヘキサメチレン)ビグアニジン(PHMB)である付記3又は4に記載の殺生物剤組成物。
[付記6]
前記海水塩が死海から得られた天然塩又はその合成等価物を含む付記1から5のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記7]
さらに、
f)アルギネート、及び
g)キサンタンガムなどのレオロジー剤
を含む付記1から6のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記8]
成分a)が5ppmから5,000ppm、好ましくは10ppmから3,000ppmまでの範囲内で存在し、
成分b)が5ppmから80,000ppm、好ましくは500ppmから60,000ppmまでの範囲内で存在し、
成分c)が5ppmから80,000ppm、好ましくは10ppmから60,000ppmまでの範囲内で存在し、
成分d)が5ppmから50,000ppm、好ましくは50ppmから30,000ppmまでの範囲内で存在し、
成分e)が785,000ppmから999,980ppm、好ましくは900,000ppmから999,000ppmまでの範囲内で存在し、及び
場合により、
成分f)が5ppmから30,000ppm、好ましくは500ppmから3,000ppmまでの範囲内で存在し、及び/又は、
成分g)が500ppmから15,000ppm、好ましくは1,000ppmから8,000ppmまでの範囲内で存在する
付記1から7のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記9]
成分f)が5ppmから30,000ppm、好ましくは500ppmから3,000ppmまでの範囲内で存在し、及び
成分g)が500ppmから15,000ppm、好ましくは1,000ppmから8,000ppmまでの範囲内で存在する
付記5から8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記10]
a)10ppmから500ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppmから2,000ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppmから2,000ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)50ppmから1,000ppmまでの範囲内の量のキナ酸、
d)50ppmから500ppmまでの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)990,500から998,900までの範囲内の量の水
を含む又はそれらからなる付記1から5及び8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記11]
a)10ppmから1,000ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppmから2,500ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppmから1,500ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)50ppmから2,000ppmまでの範囲内の量のキナ酸、
d)50ppmから4,000ppmまでの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)989,000から998,890までの範囲内の量の水
を含む又はそれらからなる付記1から5及び8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記12]
a)160ppmから5,000ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)2,500ppmから60,000ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppmから10,000ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)0ppmから5,000ppmまでの範囲内の量のカルノシン酸、
d)200ppmから30,000ppmまでの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
e)890,000ppmから996,640ppmまでの範囲内の量の水、
f)1,000ppmから5,000ppmまでの範囲内の量のCaSO
を含む又はそれらからなる付記1から5及び8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記13]
a)16ppmから3,000ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
b)500ppmから3,000ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
c1)500ppmから1,500ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
c2)500ppmから2,000ppmまでの範囲内のキナ酸、
d)200ppmから3,000ppmまでの範囲内の量の死海から得られた天然塩又はその合成等価物、
e)976,500から997,300までの範囲内の量の水、
f)500ppmから3,000ppmまでの範囲内の量のアルギネート、
g)1,000ppmから8,000ppmまでの範囲内の量のキサンタンガム
を含む又はそれらからなる付記5から8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記14]
エタノール、プロパノール、次亜塩素酸塩、及び過酸化水素のいずれも含まない付記1から13のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
[付記15]
生理学的消毒剤としての、すなわち生組織又は皮膚を含む表面の治療のための付記1から5、8、10及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
[付記16]
非生理学的表面すなわち生組織又は皮膚を含まない表面のための表面消毒剤としての付記1から5、8、11及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
[付記17]
建設材料及び塗料のための、添加剤、特に抗真菌性添加剤としての付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
[付記18]
バクテリア、真菌、及びウイルスなどの病原体により引き起こされる疾病の治療のための消毒医薬製剤における付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺菌剤組成物の使用。
[付記19]
バクテリア、真菌、及びウイルスなどの病原体により引き起こされる疾病の治療のための消毒医薬製剤を調製するための付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
[付記20]
消毒創傷ゲルにおける付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
[付記21]
消毒化粧品製剤における付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
[付記22]
付記1から5、8、10及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる、生理学的表面すなわち生組織又は皮膚を含む表面の治療のための消毒剤。
[付記23]
付記1から5、8、11及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる、非生理学的表面すなわち生組織又は皮膚を含まない表面のための表面消毒剤。
[付記24]
付記1から5、8、12及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる、建設材料及び塗料のための、添加剤、特に抗真菌性添加剤。
[付記25]
付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる、消毒創傷ゲル。
[付記26]
付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる、消毒化粧品製剤、特にスキンケア又はヘアケア製品。
[付記27]
付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる、バクテリア、真菌、及びウイルスなどの病原体により引き起こされる疾病の治療のための消毒医薬製剤。
[付記28]
付記1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む又はそれらからなる消毒製剤を、疾病を罹患している患者の皮膚又は組織に、局所的に適用することを含む、バクテリア、真菌、及びウイルスなどの病原体により引き起こされる疾病、特に皮膚に影響を及ぼす疾病の治療方法。

Claims (28)

  1. 少なくとも次の成分
    a)フッ化カルシウム、
    b)サリチル酸エステル、
    c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロカルボキシル酸を含む、又はそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール、
    d)カチオン性界面活性剤、
    e)水
    を含む殺生物剤組成物。
  2. 少なくとも次の成分
    a)フッ化カルシウム、
    b)サリチル酸エステル、
    c)ケイ皮酸、ロスマリン酸、バニリン酸、アスコルビン酸、アブシジン酸、マンデル酸、メバロン酸、アスパラギン酸、サリチル酸、フマル酸、イソクエン酸、没食子酸、キナ酸、ボスウェリア酸、カルノシン酸、クロロゲン酸、コーヒー酸、その他のヒドロカルボキシル酸を含む、又はそれらからなる群から選択される少なくとも1つの有機酸、又はそれらの塩若しくはエステル、又はチモール若しくはシトロネラール、
    d)カチオン性ポリマー及び/又は天然海水塩、又はその合成等価物、
    e)水
    を含む殺生物剤組成物。
  3. 前記カチオン性ポリマーがポリ(アルキレン)グアニジン又は−ビグアニジン又はオクテニジンを含む、又はそれらからなる群から選択される請求項1又は2記載の殺生物剤組成物。
  4. 前記カチオン性ポリマーが1,000から10,000ダルトンまでの、好ましくは1,000から4,000ダルトンまでの範囲の分子量を有するポリ(アルキレン)グアニジン又は−ビグアニジンである請求項1から3のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  5. 前記カチオン性ポリマーがポリ(ヘキサメチレン)グアニジン(PHMG)又はポリ(ヘキサメチレン)ビグアニジングアニジン(PHMB)である請求項3又は4に記載の殺生物剤組成物。
  6. 前記海水塩が死海から得られた天然塩又はその合成等価物を含む請求項1から5のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  7. さらに、
    f)アルギン酸塩、及び
    g)キサンタンガムのような粘性剤
    を含む請求項1から6のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  8. 成分a)が5ppmから5,000ppm、好ましくは10ppmから3,000ppmまでの範囲内で存在し、
    成分b)が5ppmから80,000ppm、好ましくは500ppmから60,000ppmまでの範囲内で存在し、
    成分c)が5ppmから80,000ppm、好ましくは10ppmから60,000ppmまでの範囲内で存在し、
    成分d)が5ppmから50,000ppm、好ましくは50ppmから30,000ppmまでの範囲内で存在し、
    成分e)が785,000ppmから999,980ppm、好ましくは900,000ppmから999,000ppmまでの範囲内で存在し、及び
    場合により、
    成分f)が5ppmから30,000ppm、好ましくは500ppmから3,000ppmまでの範囲内で存在し、
    成分g)が500ppmから15,000ppm、好ましくは1,000ppmから8,000ppmまでの範囲内で存在する
    請求項1から7のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  9. 成分f)が5ppmから30,000ppm、好ましくは500ppmから3,000ppmまでの範囲内で存在し、及び
    成分g)が500ppmから15,000ppm、好ましくは1,000ppmから8,000ppmまでの範囲内で存在する
    請求項5から8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  10. a)10ppmから500ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
    b)500ppmから2,000ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
    c1)500ppmから2,000ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
    c2)50ppmから1,000ppmまでの範囲内の量のキナ酸、
    d)50ppmから500ppmまでの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
    e)990,500から998,900までの範囲内の量の水
    を含む、又はそれらからなる請求項1から5及び8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  11. a)10ppmから1,000ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
    b)500ppmから2,500ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
    c1)500ppmから1,500ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
    c2)50ppmから2,000ppmまでの範囲内の量のキナ酸、
    d)50ppmから4,000ppmまでの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
    e)989,000から998,890までの範囲内の量の水
    を含む、又はそれらからなる請求項1から5及び8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  12. a)160ppmから5,000ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
    b)2,500ppmから60,000ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
    c1)500ppmから10,000ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
    c2)0ppmから5,000ppmまでの範囲内の量のカルノシン酸、
    d)200ppmから30,000ppmまでの範囲内の量のカチオン性ポリマー、
    e)890,000ppmから996,640ppmまでの範囲内の量の水、
    f)1,000ppmから5,000ppmまでの範囲内の量のCaSO
    を含む、又はそれらからなる請求項1から5及び8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  13. a)16ppmから3,000ppmまでの範囲内の量のフッ化カルシウム、
    b)500ppmから3,000ppmまでの範囲内の量のサリチル酸エステル、好ましくはアセチルサリチル酸、
    c1)500ppmから1,500ppmまでの範囲内の量のケイ皮酸、
    c2)500ppmから2,000ppmまでの範囲内のキナ酸、
    d)200ppmから3,000ppmまでの範囲内の量の死海から得られた天然塩又はその合成等価物、
    e)976,500から997,300までの範囲内の量の水、
    f)500ppmから3,000ppmまでの範囲内の量のアルギン酸塩、
    g)1,000ppmから8,000ppmまでの範囲内の量のキサンタンガム
    を含む、又はそれらからなる請求項5から8のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  14. エタノール、プロパノール、次亜塩素酸塩又は過酸化水素を含まない請求項1から13のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物。
  15. 生理殺菌剤としての、すなわち生組織又は皮膚を含む表面の治療のための請求項1から5、8、10及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
  16. 非生理表面すなわち生組織又は皮膚を含まない表面のための表面殺菌剤としての請求項1から5、8、11及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
  17. 添加剤、特に建築材料及び塗料のための防汚添加剤としての請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
  18. バクテリア、真菌、及びウイルスのような病原体により引き起こされる疾病の治療のための抗生医薬形成剤における請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺菌剤組成物の使用。
  19. バクテリア、真菌、及びウイルスのような病原体により引き起こされる疾病の治療のための抗生医薬形成剤を調製するための請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
  20. 除草剤ゲルにおける請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
  21. 除菌化粧品形成剤における請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物の使用。
  22. 請求項1から5、8、10及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、生理表面すなわち生組織又は皮膚を含む表面の治療のための殺菌剤。
  23. 請求項1から5、8、11及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、非生理表面すなわち生組織又は皮膚を含まない表面のための表面殺菌剤。
  24. 請求項1から5、8、12及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、添加剤、特に建築材料及び塗料のための防汚添加剤。
  25. 請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、除草剤ゲル。
  26. 請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、特に皮膚又は毛髪ケア用の除菌化粧品形成剤。
  27. 請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、バクテリア、真菌、及びウイルスのような病原体により引き起こされる疾病の治療のための抗生医薬形成剤。
  28. 請求項1から7、9、13及び14のいずれか1つに記載の殺生物剤組成物を含む、又はそれらからなる、抗生形成剤の疾病を罹患している皮膚又は組織への局所的な塗布を含む、疾病、特にバクテリア、真菌、及びウイルスのような病原体により引き起こされ、皮膚に影響を及ぼす疾病の治療方法。
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