JPS62228022A

JPS62228022A - 綜合ビタミン糖衣錠

Info

Publication number: JPS62228022A
Application number: JP61244891A
Authority: JP
Inventors: Tadashi Makino; 正槙野; Shinichiro Hirai; 真一郎平井; Nobuyuki Kitamori; 北森　信之
Original assignee: Takeda Chemical Industries Ltd
Current assignee: Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1985-12-13
Filing date: 1986-10-14
Publication date: 1987-10-06
Anticipated expiration: 2011-10-16
Also published as: JP2543683B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、ミネラル成分としてマグネシウムが配合され
た綜合ビタミン糖衣錠に関する。

従来の技術綜合ビタミン剤として、各種ビタミン類のほかに、たと
えば鉄、銅、力ｐシウム、リン、カリウム、ヨード、亜
鉛、マンガン、マグネシウムナトのミネラル成分を含有
する製剤が知られている。

最近の研究によればマグネシウムが虚血性心疾患や脳卒
中などの循環器系疾患の予防上必要不可欠なミネラルと
して認識され、注目されている。

ところが近時食生活の変化によシ海産物の摂取量が減少
したために一般にマグネシウムの摂取量が元号ではない
と言われている。従来からマグネシウムを配合したビタ
ミン製剤が開発されてはいたが、その配合量は極く少量
にとどまっていた。

今日におけるマグネシウム摂取量の不足分を補うために
ミネラル成分としてのマグネシウムを比較的多量に配合
した綜合ビタミン剤の開発が強く望まれている。

ところが、一般にマグネシウムなどのメタルイオンはビ
タミン類の安定性を極度に低下させることが知られてお
）〔ジャーナル・ファーマシューティカｐＱサイアンス
　第７１巻　１０７．１ｌｕ（１９８，１１年）〕、特
に比較的多量配合する場合には安定性が大きな問題とな
った。たとえばビタミン類の中でも、ビタミンＡ、ビタ
ミンＤ、ビタミンＣ，ビタミンＢ６　　などはメタルイ
オンの影響を受けて分解が促進されるといわれている。

また、マグネシウム源として用いられる成分の中には、
たとえば酸化マグネシウム、次酸マグネシウムなどのよ
うに固体塩基のものが多いが、これらの成分は吸湿して
塩基性を示し、このためビタミン類など他の成分の安定
性を著しく阻吾するといわれている。このように塩基性
で分解が促進されるようなビタミン類としては、たとえ
ばビタミンＥ。

ビタミンに、ビオチン、ビタミンＢ工２．パントテン酸
カルシウム、ビタミンＢ２　　＋ビタミンＢ１塩あるい
はこの誘導体（たとえばプロスルチアミン。

フルスルチアミン、ジセチアミン、オクトチアミン、チ
アミンンスルフィド、ンコチアミン、ビスイブチアミン
、ヒスベンチアミン、ベンフォチアミンあるいはこれら
の塩など）などが知られている。

従来、マグネシウム成分のように他成分とドラッグ・イ
ンターラクションを起す薬剤の製剤化については成分を
別々の顆粒にして配合するか、あるいは一部の顆粒をコ
ーティングして混合し打錠する群分は法や、成分を別々
に内核錠と外層に分けて打錠する有核錠剤化などの製造
方法が採られていたが、マグネシウム成分を大量に配合
する場合には、その配合量あるいは他成分に対する安定
性の点などでこれらの方法を採用することは困難である
ことがわかった。

問題点を解決するための手段本願発明者らは、ドラッグ・インターラクションの極め
て強いマグネシウム成分を配合した綜合ビタミン剤であ
って、優れた安定性を示す綜合ビタミン剤を開発すべく
鋭意検討の結果、本発明を完成させるに至った。

すなわち、本発明はミネラル成分としてのマグネシウム
成分を糖衣層に配合した綜合ビタミン糖衣錠である。

本発明で用いることのできるマグネシウム成分としては
、たとえば炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、硫酸
マグネシウム、塩化マグネシウム。

リン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、メタケイ酸
アμミン酸マグネシワムなどの無機マグネシウム化合物
、酢酸マグネシウム、乳酸マグネシウム、クエン酸マグ
ネシウムなどの有機マグネシウム化合物などのマグネシ
ウム成分を挙げることができるが生体利用性のあるマグ
ネシウム成分であれば、何らこれらに限定されるもので
はない。

これらマグネシウム成分のうち、実用上は炭酸マグネシ
ウムが好ましい。これらマグネシウム成分の配合量は、
特に限定されるものではないが、通常マグネシウムとし
て１０〜２００■／２錠程度配合される。

本発明の綜合ビタミン糖衣錠は次のようにして製造する
ことができる。

まず、各種ビタミン類を配合した裸錠を慣用の打錠機を
用いて製造する。この裸錠中に含有せしめるビタミン類
としては、ビタミンＡ−１群、ビタミンＣ・−Ｄ−Ｅ、
ニコチン酸アミドなど水溶性および脂溶性のビタミンを
挙げることができる。

具体的には、たとえばビタミン人、ビタミンＢ１塩およ
びその誘導体（例えばプロスルチアミン。

）ＩＩ／７．ＩＶチアミン、ジセチアミン、オクトチア
ミン、チアミンジヌルフィド、シコチアミン、ビヌイプ
チアミン、ビスベンチアミン、ベンフオチアミン、ある
いはこれらの塩など）、ビタミンＢ１．ビタミンＢ。、
ビタミンＢ１２．ニコチン酸アミド１クントテン酸カル
シウム、葉酸、ビオチン、リボ酸、イノシトール、コリ
ン、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ。

ビタミンＬ、ビタミンＰなどを挙げることができる。

裸錠は、このようなビタミン類に慣用の添万口物を配合
した原料を用いて創造される。慣用の添■物としては、
たとえば結合剤（例えばα化デンプン、メチルセルロー
ス、カルボキシメチルセρローヌ、ヒドロキシプロピル
セルローヌ、ヒドロキシプロヒルメチルセルロース、結
晶セμローヌ。

デキヌトリン、シクロデキヌトリン、ポリビニルピロリ
ドン、プルランなど）、賦形剤（例えば乳糖、リン酸水
素カルシウム、軽質無水ケイ酸など）。

崩壊剤（例えば低置換ヒドロキシプロピｙセルローヌ、
カルボキシメチｐセルロースカルシウム。

デンプンなど）、滑沢剤（例えばステアリン酸マグネシ
ウム、タルクなど）などを用いることができる。これら
添那物の添加量は、通常用いられている範囲内で選択す
ることができる。また、カルシウムなどのミネラル成分
をこの裸綻べ配合せしめてもよい。

このようにして製造された裸錠は、次いでコーティング
パン中で糖衣掛けを行々う。糖衣掛けには、練込液と撒
布剤が用いられる。本発明では、この練込液または／お
よび撒布剤中に上記マグネシウム成分を微粉末の形態で
予め混合しておいたものを用いる。

練込液は、通常グラニュー糖、タルク、アラビアゴム、
プルラン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピル
メチｐセｐローヌ、戻酸カルシウム、シェラツク、酸化
チタン、軽質無水ケイ酸。

レーキ−などの色素などから選ばれる固形成分と水とか
らなる（慣用されているものは固形成分はぼ６０〜９０
重量％のもの）が、本発明では、マグネシウム成分をこ
のような練込液中に、その含有率が１〜５０重量％、好
ましくは２〜４０重景％重量るように配合したものを用
いる。マグネシウム成分配合のため釦粘度が著しく上昇
するようであれば、配合する夕／レクの量を調整するこ
とによシ、適度な粘度を有する練込液とすることができ
る。本発明では、特に固形成分を配合しないで水にマグ
ネシウム成分を上記特定量配合したもの七現込液として
用いても何ら差しつかえない。

また、撒布斧］は慣用されている撒布剤（たとえばグラ
ニュー糖、タルク、アラビアゴム、プルラン、ポリビニ
ルピロリドン、ヒドロキシプロピｐメチμセμロース、
炭酸カルシウム、シェラツク。

酸化チタン、軽質無水ケイ酸、レーキ−などの色素など
から選ばれる固形成分）中のマグネシウム成分の含有率
が１〜１００重量％になるように配合したものを用いる
ことができる。このようにマグネシウム成分そのものを
撒布剤として用いることができるが、よシ好ましくはマ
グネシウム成分の含有率が５〜６０重景％重量のが用い
られる。

マグネシウム成分は、必らずしも練込液と撒布剤との両
方に配合せしめておく必要はなく、そのいずれか一方に
配合しておくこともできる。マグネシウム成分の配合量
は、糖衣掛けの回数、練込液。

撒布剤中のマグネシウム成分の含有量などを適宜調節す
ることによって決めることができる。

上述練込液および撒布剤を用いて練込、撒布掛け、乾燥
をほぼ５〜１５回（好ましくはほぼ１０回）順次繰うか
えずことによって裸錠は糖衣掛けされて糖衣錠となる。

このようにして製造された糖衣錠に、さらに慣用の方法
によシシロップ掛け、ワックス掛け（つや出し工程）を
行なうことによって製品とすることができる。

本発明の効果上記方法によって得られた本発明の綜合ビタミン糖衣錠
は、ドラッグ・インターラクションの極めて強いマグネ
シウム成分を大量に配合することが可能となシ、このよ
うな場合でも、極めて安定であって各種ビタミン類の経
時変化が極めて少ない。すなわち、本発明の綜合ビタミ
ン剤は、長期間（たとえば室温３年）保存してもビタミ
ン類の品質低下がほとんど認められないという優れた特
徴を有するものである。

以下、実施例および実験例を挙げて本発明をさらに具体
的に説明する。なお、メツシュは日本工業規格（Ｊ工Ｓ
）によるスクリーンの目の大きさを表わす。

笑范例（１）下記成分を混合して得られた粉末１００重量部に
２０重量部の水を流罪して練合し、乾燥後１４メツシユ
の篩を通過させて整粒末を製造した。

各成分の配合量は、右欄に示す通シであった。

ビタミンＢ２３．５πｇビタミンＢ６　　　　　　　　　　　４．５■ニコチン
酸アミド　　　　　　　３７．５〜ビタミンＣ１２５巧ビタミンＥ　　　　　　　　　　　５　岬すン酸水素力
ｐシウム　　　　　４２．５−ｑ軽質無水ケイ酸　　　
　　　　　１５　■結晶セｙロー、１．１６　　　■ ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　　　　７゜
５！ｎｇ（２）上記（１）で得られた整粒末にビタミン
Ａ、ビタミンＤ、ヒドロキシプロピｐセμロース、ステ
アリン酸マグネシウム、結晶セｐローヌを混合し、■ この混合粉末な打錠機（型式コレクトＤ４５，１ｌ１１
菊水製作所製）を用いて打錠し、下記処方の裸錠を製造
した。

（１）で得られた整粒〒　　　　　　２５６．５ｑビタ
ミン）、　　　　　　　　　　　１００ＯＴ、びビタミ
ンＤ　　　　　　　　　　　　１ｏｏｌＶ低置換ヒドロ
キシプロピノＶセμローフ　　　　　２７．５■ステア
リン酸マグネシウム　　　　　３．５＃結晶セｐローヌ
　　　　　　　　適　量（３）　　（２）で得られた裸
錠を糖衣用コーチイングツ（ンに充填し、下記の処方か
らなる練込液および散布剤を用いて糖衣掛けを繰返した
。

練込液炭酸力μシウムグラニユー糖タ　　、ル′　　クアラビアゴム酸化チタン水炭酸マグネシウム（練込液中の割合１５重量％）撒　匝　掴炭故力ｐシウムグラニユー糖タ　　ル′　　クアラビアゴム炭酸マグネシウム（撒布剤中の割合２０重量％）なお、
糖衣掛けの途中において、練込液にビタミンＢ１７．散
布剤に塩酸フルスルチアミンおよび７くントテン酸カル
シウムを混合し、糖衣層中にこれらビタミン類を含有す
る糖衣錠を製造した。

糖衣錠１錠（７５０Ｗ）中の各成分の配合量は次の通シ
である。

（２）で得られた裸錠　　　　　　　３００　　■塩酸
フルスルチアミン　　　　　　５．４５１１１４Ｆパン
トテン酸力ｙシウム　　　　　　　１５　　■ビタミン
Ｂ１２　　　　　　　　　　　６．５　　μｆ炭酸力μ
シウム　　　　　　　　　４０．６５■炭酸マグネシウ
ム　　　　　　　　６０Ｔ４タ　　　ル　　　り　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１２５　　　
　　Ｅ９アラビアゴム　　　　　　　　　　１５　　　
ｗｇ酸化チタン　　　　　　　　　　　５　　ｍｇグラ
ニュー糖　　　　　　　　　　適　量上記のようにして
１錠中炭酸マグネンウムを６−　　Ｏｍｇ（マグネシウ
ムとして１５ｍｇ）を含有する綜合ビタミン糖衣錠を得
た。

実験例実施例で得られた糖衣錠を用いて錠剤中のビタミン類の
安定性試験を行なった。安定性試験は、錠剤を５０°Ｃ
４週間保存したのち行なった。安定性は、各種ビタミン
類の残存率を測定することによシ行なった。

なお比較のため、上記実施例において練込液おＸび撒布
剤に配合している炭酸マグネシウムを裸錠を製造する際
の整粒末に混合した以外は実施例と同様にして対照糖衣
錠を製造した。

両錠剤の安定性試験の結果を次表（表工）に示す。

上表から明らかなように、本発明の綜合ビタミン糖衣錠
は、那速安定性試験において各種ビタミン成分が極めて
安定に存在していることが判明した。なお糖衣層に配合
された塩酸フルスルチアミン。パントテン酸カルシウム
、ビタミンＢ　１２はマグネシウム成分が共存している
にも拘わらず安定に存在していた。

Claims

【特許請求の範囲】

ミネラル成分としてのマグネシウム成分を糖衣層に配合
した綜合ビタミン糖衣錠。