JPS6222716A - 獣医学の分野に使用する殺バクテリア調製物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は獣医学の分野において使用するためのキノロン
カルボン酸及びその誘導体を含有する殺＝３− バクテリア調製物（ｂａｃｔｅｒｉｃｉｄａｌ　ｆｏｒ
ｍｕｌａｔｉｏｎｓ）に関する。 キノロンカルボン酸及びその誘導体は殺バクテリア特性
を有することがすでに公知である［ＤＥ−Ｏ３（ドイツ
国特許出願公開明細書）第３，０３３，１５７号１゜し
かしながら、家畜に対するその広く一般的な適用につい
て、或いは家畜に適用するために特に適する＊！！！物
については何も開示されていない。 動物医薬において、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ　
ｃｏｌｉ）、サルモネラ属（ｓａｌｍｏｎｅｌｌａｅ）
またはミコプラズマ属（Ｂｃｏｐｌａｓｍａｓ）に起因
する感染の処置は、特にこれらの原因となる細菌が公知
の薬剤に対して耐性をもつようになった際、特有な問題
がある。 式Ｉ及びＩａ 〇 式中、＾は窒素または＝Ｃ−Ｒ″を表し、Ｒ４は水素、
フッ素、塩素、ニトロまたはメチルを表し、 は、Ｒ１がシクロプロピルを表さぬ場合には、ａ Ｒ５は水素、炭素原子１〜４個を有し、■、つ随時ヒド
ロキシルまたはメトキシ基で置換されていてもよい分枝
鎖状または直鎖状アルキル基を表し、 Ｒ６は水素、メチルまたはフェニルを表し、Ｒ７は水素
またはメチルを表し、 ６一 １（８はアミノ、アルキル基に炭素原子１個または２個
を有するアルキル−またはノアルキルアミ／、アミノメ
チル、アルキル基に炭素原子１個または２個を有するア
ルキル−またはジアルキルアミ／メチルを表わし、Ｒ１
は炭素原子１〜３個を有するアルキル基、シクロプロピ
ル、２−フルオロエチル、ビニル、メトキシ、４−フル
オロフェニルまたはメチルアミノを表し、 １＜２は水素、炭素原子１〜６個を有するアルキル、シ
クロヘキシル、ベンジル、２−オキソプロピル、フェナ
シルまたはエトキシカルボニルメチルを表し、 Ｒ３は水素、メチルまたはエチルを表し、そして Ｚは酸素、メチルまたはフェニルで置換される窒素、ま
たは＝ＣＩｈ−を表す、 のキノロンカルボン酸及びその製薬学的に利用し得る塩
を含有する獣医学の分野に使用する殺バクテリア調製物
が見出だされた。 好ましい活性化合物１ｊ式（Ｉｌａ） ＾、Ｒ２、Ｒ５、Ｒｈ及びＲ７は上記の意味を有する、
のキノロンカルボン酸及びその誘導体である。　　　　
゛殊に好ましい活性化合物は式（Ｉｌａ）式中、Ｒ２は
水素、炭素原子１〜４個を有するアルキル、ベンジル、
２−オキソプロピル、７エナシル及びエトキシカルボニ
ルメチルを表し、 Ｒ５は水素、メチルまたはエチルを表し、Ｒ６は水素ま
たはメチルを表し、 Ｉｔ’は水素またはメチルを表し、そして＾は」二記の
意味を有する、 ノキノロンカルボン酸及びその誘導体で７）ル。 特に活性化合物として次のキノロンカルボン酸及びその
誘導体を挙げることができる：１−シクロプロピル−６
−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（１
−ピペラジニルまたは４−メチル−もしくは４−エチル
−１−ピペラジニル）−キノリン−３−カルボン酸、１
−エチル−６−７ルオロー オキソ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−キノ
リン−３−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１
．４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（１−ピペラジニル
）−キノリン−３−カルボン酸、１−エチル−６−フル
オロ−１．４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（１−ピペ
ラジニル）−１．８−す７チリノンー３−カルボン酸、
９−フルオロ−３−メチル−１０−（４−メチルーｌ−
ピペラジニル）−７−オキソ−２，３−シヒドｏー７．
４ーピリド１１，２．４−ｄｅｌ−１．４−ベンズオキ
サノン−６−カルボン酸並びにこれらの化合物のメチル
及びエチルエステル。 挙げ得る製薬学的に利用可能な塩は、生理学的に許容し
得る塩を生成する酸及び塩基による塩である。これらの
塩は公知であるか、或いは公知の方法と同様にして製造
することができる。 挙げ得る酸は次のものである：塩化水索酸、硫酸、リン
酸、有機酸、例えばイ酸、酢酸、乳酸、リンゴ酸、７マ
ル酸、クエン酸、アスコルビン酸、コハク酸、酒石酸、
マロン酸、マレイン酸及びエムボン酸（ｅｍｂｏｎｉｃ
　ａｃｉｄ）。 塩化水素酸、酢酸、乳酸及びエムボン酸を好ましいもの
として挙げることがでトる。 エムボン酸を殊に好ましいものとして挙げることができ
る。 挙げ得る塩基は無機塩基、例えばＮａＯＨ、にＯｌｌ，
Ｃａ（０１１）２、アンモニア、並びに有機塩基、例え
ばアミン、例えばモノ−、ジー及びトリアルキルアミン
、置換されたアミン、例えばエタノールアミン、環式ア
ミン、例えばモルホリン及びビベランン、塩基性アミノ
酸、例えばアルギニン、リジン、コリン及びＮ−メチル
グルカミンである。 次の塩基が好ましい：　Ｎ　ａ　Ｏｔｌ、Ｋ　ＯＩＩ　
、エタ７・−ルアミン、リジン及びＮ−メチルグルカミ
ン。 次の塩基が殊に好ましい：　Ｎ　ａ　ＯＩｆ及びに０１
１゜該活性化合物は公知のものであるか、或いは公知の
方法と同様にして製造すること゛がで終る。 活性化合物を家畜に対して適する調製物形態で用いる。 家畜に適する調製物は次のものである：溶液、例えば注
射溶液または経口用溶液、希釈後に経ｌ−１的に投与す
る濃厚液、皮膚または体腔に使用する溶液、」二に注ぐ
調製物及びデル；経口または皮膚使用及び注射のｔこめ
の乳濁液及び懸濁液；半固体調製物； 活性化合物を軟膏基質中に或いは水中の油または油中の
水乳液基質中に配合した調製物；固体Ｉｌｓ！！物、例
えば粉剤、予備混合物または濃厚物、粒剤、ペレット、
錠剤、ポリ（ｂｏｌｉ）、カプセル剤；エアロゾル及び
吸入剤。 注射溶液を静脈内、筋肉内及び皮下１こ投与、する。 注射溶液は活性化合物を適当な溶媒にｍ解し、そして可
能ならば添加物、例えば溶解剤、酸、塩基、ｗｌ、Ｉｉ
Ｉ削塩、酸化防止剤及び保存剤を添加釘ることによって
製造される。溶液を濾過によって滅菌し、そして容器に
充填する。 挙げ得る溶媒は次のものである：生理学的に許容し得る
溶媒、例えば水、アルコール、例えばエタノール、ブタ
ノール、ベンジルアルコール、グリセリン、フロピレン
ゲリコール、ポリエチレングリフール、及びＮ−メチル
ピロリドン並びにその混合物。 また適当ならば、活性化合物を注射に適する生理学的に
許容し得る植物油または合成油に溶解することができる
。 挙げ得る溶解剤は次のものである：主たる溶媒に活性化
合物の溶解を促進するか、またはその沈殿を防止する溶
媒。その例はポリビニルピロリドン、ポリオキシエチル
化されたヒマシ油及びポリオキジエチル化されたソルビ
タンエステルである。 保存剤は次のものである：ベンジルアルコール、トリク
ロロブタメール、ρ−ヒドロキシ安息香酸エステル及び
ｎ−ブタノール。 経口用溶液は直接用いられる。濃厚溶液は使用濃度に前
もって希釈した後、経口的に用いられる。 経口用溶液及び濃厚溶液は注射溶液に対して上に述べた
如くして製造され、滅菌操作によって分配することがで
トる。 皮膚または体腔に使用する溶液は滴下、塗布、こすり込
み、噴霧または浸漬によって用いられる。これらの溶液
は注射溶液に対して」ユに述べた如くして製造される。 Ｍ造中に濃化剤（ｔｈｉｃｋｅｎｉｎｇ　ａｇｅｎｔＳ
）を加えることが殊に有利である。 濃化剤は次のものである：無機濃化剤、例えばベントナ
イト、コロイド状シリカ及びモノステアリン酸アルミニ
ウム、艙びに有機濃化剤、例えばセルロース誘導体、ポ
リビニルアルコール及びソノ共重合体、アクリレート及
びメタクリレート。 ゲルを皮膚に貼るかまたは塗りつけるが、或い−１２〜 は体腔内に導入する。ゲルは注射溶液に対して述べた如
くして製造した溶液を、軟膏様堅さをもつ透明な組成物
を得るために十分な量の濃化剤と混合することによって
製ＴＬされる。使用する濃化剤は−Ｉ−記の濃化剤であ
る。 上に注ぐ調製物を皮膚の限られた部分に注ぐか、または
噴霧し活性化合物が皮膚を通して浸透し、そして全身的
に作用するか、または身体表面自体に散布する。 」ユに注ぐ調製物は活性化合物を皮膚に許：６′される
適当な溶媒または溶媒混合物に溶解、懸濁または乳濁さ
せることによって製造される。適当ならば、更に補助剤
、例えば顔料、吸収を促進させる物質、酸化防止剤、太
陽光線遮断剤及び付着促進剤を加える。 挙げ得る溶媒は次のものである：水、アルコール、グリ
コール、ポリエチレングリコール、グリセリン並びに芳
香族ベンノルアルコール、フェニルエタノール及び７エ
／キシエタノール、エステル、例えば酢酸エチル、酢酸
ブチル及び安息香酸ペンシル、エーテル、例えばアルキ
レングリコールアルキルエーテル、例えばジプロピレン
グリフールモノメチルエチルエーテル及びジエチレング
リコールモノブチルエーテル、ケトン、例えばアセトン
及びメチルエチルケトン、芳香族及び／または脂肪族炭
化水素、植物油または合成油、Ｄ８１・、ジメチルアセ
トアミド、Ｎ−メチルピロリドン及び２−ツメチル−４
−オキシ−メチレン−１１３−ジオキソラン。 顔料は家畜ｌこ使用するために認可され、珪つ溶解また
は患濁させ得る全ての顔料である。 吸収を促進する物質はＤＮＳＯ１拡散油、例えばミリス
チン酸イソプロピル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコ
ール、シリコーン油、脂肪酸エステル、トリグリセリド
及び脂肪族アルコールである。 酸化防止剤は亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩、例えばメ
タ重亜硫酸カリウム、アスコルビン酸、ブチルヒドロキ
シトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びトコフェ
ロールである。 太陽光＃ｌ遮断剤はベンゾフェノンまたはノバンティゾ
ル酸（ｎｏｖａｎｔｉｓｏｌ　ａｃｉｄ）の群からの物
質である。 吸着促進剤の例はセルロース誘導体、殿粉誘導体、ポリ
アクリレート、並びに天然の重合体、例えばアルギネー
ト及びゼラチンである。 乳濁剤を経口的、皮膚的に、または注射として用いる。 二とができる。 乳濁剤は油中の水タイプまたは水中の油タイプである。 乳濁剤は活性化合物を一つの相に溶解し、これを適当な
乳化剤並びに適当ならば、更に補助剤、例えば顔料、吸
収促進物質、保存剤、酸化防止剤、人陽光線遵断剤及び
粘度増加物質の助けによって均質化することによって製
造される。 疎水相（油）として次のものを挙げることができる：パ
ラフイン油、シリコーン油、天然の植物油、例えばゴマ
油、アーモンド油及びヒマ油、合成トリグリセリド、例
えばカプリル酸／カプリン酸ビグリセリド、ＩＩ４艮Ｃ
θ〜Ｃ１２の植物性脂肪酸によるトリグリセリド混合物
、または他の特に選ばれた天然の脂肪酸、また可能なら
ばヒドロキシル基を含む飽和誹たは不飽和脂肪酸の部分
グリセリド混合物、並びにＣａ／Ｃ＋。−脂肪酸のモノ
−及びジグリセリド。 脂肪酸エステル、例えばステアリン酸エチル、アジピン
酸ノーローブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ペラルゴン
酸ジプロピレングリコール、Ｍ　ｆｊ！、　Ｃ＋　ｓ〜
Ｃ１、の飽和脂肪族アルコールによる中間類の分枝した
脂肪酸のエステル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミ
チン酸イソプロピル、鎖長Ｃ１２〜ｃｐｓの飽和脂肪族
アルコールのカプリル酸／カプリン酸エステル、ステア
リン酸イソプロピル、オレイン酸オンイル、オレイン酸
デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、ロウ様脂肪酸
エステル、例えば人造のカモの羽を整える腺の脂肪（ｄ
ｕｃｋ　ｐｒｅｅｎ　ｇｌａｎｄ　ｆａｔ）、７タル酸
ジブチル、アジピン酸シイソプロピノペ後者に関連した
エステル混合物、等。 脂肪族アルコール、例えばイントリデシルアルコール、
２−オクチルドデカノール、セチルステ７リルアルコー
ル、オレイルアルコフル。　、脂肪酸、例えばオレイン
酸及びその混合物。 親水相として次のものを挙げることができる：水、アル
コール、例えばプロピレングリコール、グリセリン、ソ
ルビトール及びその混合物。　　　、挙げ得る乳化剤は
次のものである二表面活性剤（乳化剤及び湿潤剤を含む
）、例えば １、非イオン性、例えばポリオキシエチル化されたヒマ
シ油、ポリオキシエチル化されたソルビタンモアオレエ
ート、ソルビタンモノステアレー１、エチルアルコール
、グリセリンモノステアレート、ポリオキシエチルステ
アレート、アルキルフェノールポリグリコールエーテル
、 ２、両性、例えばＮ−ラウリル−β−イミ７ノブロビオ
ン酸二す）　ＩＪウムまたはレシチン、３、陰イオン性
、例えばラウリル硫酸ナトリウム、脂肪族アルコールエ
ーテルスルフェート、モノ／ジアルキルポリグリコール
エーテルオルトホス７エートモノエタノールアミン場、 ４、陽イオン性、例えば七チルトリメチルアンモニウム
クロライド、。　　　。 他の適当な補助剤は次のものである二粘度を増加させ、
且つ乳濁液を安定化する物質、例えばカルボキシメチル
セルロース、メチルセルロース及び他のセルロース及び
殿粉誘導体、ポリアクリレート、アルギネート、ゼラチ
ン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニル
アルコ−ルニルエーテル及び無水マレイン酸の共重合体
、ポリエチレングリコール、ロウ、コロイド状シリカ、
またはこれらの物質の混合物。 懸濁液を経口的、皮膚的に、または注射として用いるこ
とがで軽る。懸濁液は活性化合物を、適当ならば更に補
助剤、例えば湿潤剤、顔料、吸収促進物質、保存剤、酸
化防止剤及び太陽光ｍ遮断剤の添加によって、液体賦形
剤に懸濁させて製造される。 挙げ得る液体賦形剤は全ての均質溶媒及び溶媒混合物で
ある。 湿潤剤（分散剤）として次のものを挙げることができる
： 表崩活性剤（乳化剤及び湿潤剤を含む）、例えば１、陰
イオン性、例えばラウリル硫酸ナトリウム、脂肪族アル
コールエーテルスルフェート、モノ／ジアルキルポリグ
リコールエーテルオルトホス７エート七ノエタノールア
ミン塩、リグニンスルホネートまたはノオクチルスルホ
サクシネート、２、陽イオン性、例えば七チルトリメチ
ルアンモニウムクロライド、 ３、両性、例えばＮ−ラウリル−βーイミノンプロビオ
ン酸二ナトリウムまたはレシチン、 ４、非イオン性、例えばポリオキシエチル化されたヒマ
シ油、ポリオキシエチル化されたソルビタンモノオレエ
ート、ソルビタンモノステアレート、エチルアルコール
、グリセリンモアステアレート、ポリオキシエチレンス
テアレート、アルキルフェノールポリグリコールエーテ
ル、及びプルロニッノΦ（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ■）。 更に挙げ得る補助剤は上に示したものである。 半固体調製物を経［コ的または皮膚的に投ケすることが
できる。この調製物はその高粘度によってのみ上記の懸
濁液及び乳濁液とは異なる。 固体調製物を製造するために、活性化合物を、適当なら
ば補助剤を添加して、適当な賦形剤と混合し、そして所
望の形状に変える。 挙げ得る賦形剤は全ての生理学的に許容し得る固体の不
活性物質である。かかるものとして全ての無機及び有機
物質が役目を果たす。無機物質の例は塩化ナトリウム、
炭酸塩、例えば炭酸カルシウム、重炭酸塩、酸化アルミ
ニウム、シリカ、アルミナ、沈殿したまたはコロイド状
二酸化ケイ素、及びリン酸塩である。 有機物質の例は糧、セルロース、食料品並びに飼料、例
えば粉乳、肉及び骨ひきわり、粗い及び細かい穀物ひさ
れり及び殿粉である。 補助剤はすでに上に示した保存剤、酸化防止剤及び顔料
である。 他の適当な補助剤は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネ
シウム、ステアリン酸、タルク及びベントナイト、崩解
促進物質、例えば殿粉または交差結合したポリビニルピ
ロリドン、バインダー、例えば殿粉、ゼラチンまたは直
鎖状ポリビニルピロリドン、並びに乾燥バインダー、例
えば微結晶性セルロースである。 また活性化合物を上記の固体または液体調製物のその形
態においてカプセルに封入することもで終る。 また活性化合物をエアロゾルの形態で使用することもで
きる。この目的のために、活性化合物を加圧下にて適当
な調製物中で細かく分割する。 また活性化合物を徐々に放出する調製物として、活性化
合物を用いることが有利なことがある。 活性化合物を好ましくは飼料及び／または飲料水と共に
投墜する。 飼料には植物源の非合成飼料、例えば干し草、根菜類、
穀物、穀物副産物、動物源の非合成飼料、例えば肉、脂
肪、乳製品、骨粉、前製品、また非合成飼料、例えばビ
タミン、蛋白質、アミノ酸、例えばＩＩＬ−メチオニン
、並びに塩、例えば石灰及び塩化ナトリウムが含まれる
。また飼料には補充の化合物及び混合飼料が含まれる。 非合成飼料を含むものはエネルギー及び蛋白質の供給並
びにビタミン、無機及び痕跡性元素の供給に関して均衡
のとれた食鱈を保証する組成物である。 飼料中の活性化合物の濃度は通常約０．０１〜・５００
ｐｐｔＱ、好ましくは０．１〜５０ｐｐａ＋である。 活性化合物をそのまま、或いは予備混合物または濃厚飼
料の形態で飼料に加えることができる。 予備混合物及び濃厚飼料は活性化合物と適当な賦形剤と
の混合物である。 賦形剤には非合成飼料またはその混合物が含まれる。 更に、飼料には補助剤、例えば流動特性及び混和性を調
節する物質、例えばシリカ、ベントナイト及びリグニン
スルホネートを含ませることができる。 更に、酸化防止剤、例えばＢ訂、或いは保存剤、例えば
ンルビン酸またはプロピオン酸カルシウムを加えること
ができる。 飲料水において投与する濃厚物は、透明な溶液または安
定な均質懸濁液が飲料水と混合した際に生ずるようにＩ
ｌ！整物化物化ければならない。 かくして、適当な賦形剤は水（飼料添加物）に溶解する
物質、例えば糖または塩（例えばクエン酸塩、リン酸塩
、塩化ナトリウム及び炭酸ナトリウム）である。 同様に、濃１ｖ物は酸化防止剤及び保存剤を含有する。 活性化合物は調製物中に単独で、或いは他の活性化合物
、無藏塩、痕跡性元素、ビタミン、蛋白質、顔料、脂肪
または風味剤との混合物として存在することができる。 活性化合物は家畜に対する微生物病原体に灯して活性で
ある。 家畜に対する微生物病原体に１１次のものが含まれる： １、スピロヘータ科（Ｓｐｉｒｏｅｈａｅｔａｃｅａｅ
）１例えばトレポネーマ属（Ｔｒｅｐｏｎｅｌａａ　）
、レプトスピラ属（Ｌｅｐｔ。 ５ｐｉｒａ）及びボレリア属（Ｂｏｒｒｅｌ　ｉａ月。 ２、螺旋菌族（Ｓｐｉｒｉｌｌａｃｅａｅ）３、球菌材
（Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃａｃｅａｅ）［例えばスタフイロ
フクシ暢ビオテ４　ヘ（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ　
ｂｉｏＬｙｐｅ）八−Ｆ１スタフイロコクシ・ヒイカス
（ＳＬ、　ｌ＋ｙｉｃｕｓ）Ｌ４、連鎖球菌族（Ｓｔｒ
ｅｐｔｏｃｏｅｃａｃｅａｅ）１例えばストレプトコッ
カス嘩つベリス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｕｂｅ
ｒｉｓ）、ストレプトコッカス・エクイ（Ｓｔｒ、　ｅ
ｑｕｉ）、ストレー２３＝ ブトコツカス・ア〃ラクチアエ（Ｓｔｒ、ａｇａｌａｃ
Ｌｉａｅ）、ストンブトコツカス・ディス〃ラクチアエ
（Ｓｔｒ、ｄｙｓｇａｌａｃｔｉａｅ）、フンスフイー
ルド（Ｌａｎｃｅｆ　１ｅｌｄ）タイプ＾−Ｎの連鎖球
菌機（ＳｔｒｅｐＬｏｃｏｃｃ　ｉ月。 ５、プソイドモナス族（Ｐｓｅｕｄｏａ＋ｏｎａｃｅａ
ｅ）［例えばプソイドモナス・マレイ（Ｐｓｅｕｄｏｍ
ｏｎａｓ　ｍａｌｅｉ）、プソイドモナス・セパシア（
Ｐｓ、　ｃｅｐａｃｉａ、）、緑膿菌（Ｐｓ。 ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）及びブソイドモナス−マルトフ
イリア（Ｐｓ、　ＩＩａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、プルセ
ラ属（Ｉｌｒｕｃｅｌ　Ｉｇ）、例えばウシ流産菌（Ｂ
ｒｕｃｅｌｌａ　ａｂｏｒｔ、）、マルタ熱１ｆｆ（［
１゜ｍｅｌｉｔｅｎｓｉｓ）及びブタ流産菌（Ｂ、　５
ｕｉｓ）、ボルデテラ属（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ）、例
えばボルデテラ・ブロンキセプティヵｊ−（Ｂｏｒｄｅ
ｔｅｌｌａ　ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ）、モラク
セラ属（Ｈｏｒａｘｅｌｌａ）及びアシ冬トパクテル（
＾ｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ）］。 ８、　ＭＩｋ内薗科（ＥｎｔｅｒｏｂａｃＬｅｒｉａｃ
ｅａｅ）［例えばタイプＢ−Ｈのサルモネラ属（Ｓａｌ
ｍｏｎｅｌｌａ）、赤痢菌属（Ｓｌｌｉｇｅｌｌａ）、
大腸菌（Ｅ、　ｅｏｌｉ）、クレブシェラ属（Ｋｌｅｂ
ｓｉｅｌｌａ）、プロテウス属（Ｐｒｏｔｅｕｓ）、シ
トロバクタ−属（ＣｉＬｒｏｂａｃｔｅｒ）、ニドワー
ドシェラ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌ　ｌａ）、インフルエ
ンザ菌（Ｈａｅｗｏｐｈ　ｉ　Ｉ　ｕｓ　）、プロビデ
ンシア属（Ｐｒｏｖｉｃｌｅｎｃｉａ）及びエルシニア
属（Ｙｅｒｓｉｎａ）ｌ。 ７、ビブリオナセア工科（Ｖｉｂｒｉｏｎａｃｅａｅ）
［例えばビブリオ属（Ｖｉｂｒｉｏ）、例えばコレラ菌
（Ｖｉｂｒｉｏ　ｃｈｏｌｅｒａｅＬパスツレラ属（Ｐ
ａｓＬｅｕｒｅｌ　ｌａ）、例えばパスツレラ仏ルトシ
グ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ　ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、
エーロモナス）Ｉ４（＾ｅｒｏｍｏｎａｓ　）、アクチ
アバチルス属（＾ａｔｉｎｏｂａｃｉ１１ｕｓ）及び連
鎖杆菌（ＳＬｒｅｐｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ）］。 ８、バクテロイド族（ｔｌａｃｅＬｒｏｉｄａｃｅａｅ
）（例えばバクテロイド属（Ｉｌａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ
）及び紡錘動機（Ｆｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕ鹸）】。 ９、乳酸桿菌族（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌａｃｅａｅ）
［エリシフイロスリックス（Ｅｒｙｓｉｐｈｙｌｏｔｈ
ｒｉｘ）、リステリア属（Ｌｉｓｔｅｒｉａ）、例えば
単球症リステリア（Ｌｉｓｔｅｒｉａ　ｍｏｎｏｃｙｔ
ｏｊｅｎｅｓ）］。 １０、バチルス科（Ｂａｃｉｌｌａｃｅａｅ）［例えば
バチルス属（［Ｉａｃｉｌｌｕｓ）、＾〜Ｄタイプのク
ロストリジウム属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ）、例えば
ウエルチ―（ＣＩｏｓｔｒｉｄｉｕａ＋　ｐｅｒｆｒｉ
ｎｇｅｎｓ月及び乳酸桿菌族、並びに嫌気性球菌（Ｃｏ
ｃｃｉ）、例えば連鎖球菌機（Ｐｅｐｔｏｓｔｒｅｐｔ
ｏｃｏｃｃｉ）及びベプトコッカス属（Ｐｅｐｔｏｃｏ
ｃｃ　ｉ　）。 １１．コリネ型バクテリア（Ｃｏｒｙｎｅｆｏｒｍ　ｂ
ａｃｔｅｒｉａ）［例えば化膿性コリネバクテリウム（
−ＣＯｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍρｙｏｇｅｎｅｓ月
。 １２、ミツバクテリウム科（Ｍｙｃｏｂ’ａｃＬｅｒｉ
ａｃｅａｅ’）１例えば生型結核菌（Ｎｙｃｏｂａｃｔ
ｅｒｉｕＩＩｌｂｏｖｉｓ）、烏型結核菌（Ｈ，ａｖｉ
ｉｏａ）及び大型結核菌（Ｈ，’　ｔｕｂｅｒｃｕｌｏ
ｓｉｓ）］。 １３、放線画材（＾ｃｔｉｎｏｍｙｃｅａｅ）［例えば
十数線菌（＾ＣＬｉｎｏωｙｃｅｓ　’ｂｏｖ：ｓ）及
びアクチノマイセス・イスラエ　リ　イ　（＾、　　１
ｓｒａｅｌｉｉ）ｊ　。 １４．７カルジア科（Ｎｏｃａｒｄｉａｃｅａｅ）１例
えばノカルジア・７アルシニカ（Ｎｏｒｃａｒｄｉａ　
ｆａｒｃｉｎｉｃａ）及びノカルジア・アステロイデス
（Ｎ、　ａｓｔｅｒｏｉｄｅｓ）］。 １５、リケッチア科（旧ｃｋｅｔｔｓｉａｃｅａｅ）［
例えばフキシェフ属（ｊ：ｏｘｉｅｌｌａ）及びリケッ
チア属（ＲｉｃｋｅＬｔｓｉ８月。 １６、ハルトネラ科（ＩｌａｒＬｏｎｅｌｌａｃｅａｅ
）［例えばパルトネラ属（Ｂａｒｔｏｎｅｌ　ｌａ）］
。 １７、クラミグ科（Ｃｈｌａｍｙｄｉａｅｅａｅ）［例
えばクラミグ・ブシタシ（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ　ｐｓｉ
ｔｔａｃｉ）］。 １８、ミコプラズマ種科（Ｍ’ｙｃｏｐｌａｓＩｌｉａ
ｔａｃｅａｅ）１例えばミコプラズマ・ミコイデス（Ｍ
ｙｃｏｐｌａｓＩ６ａ　ｕｙｃｏｉｄｅＳ）、ミコプラ
ズマ・アガラクチアエ（Ｍｙ　ａｇａｌａｃ’ｔｉａｅ
）及びミコプラズマ・〃リセプチカム（Ｍ、　Ｂａ１ｌ
ｉｓｅｐｔｉｃｕｏ＋）ｌ。 家畜に対する病原細菌は、単一または混合感染として、
家畜の次の器官系において病気の発現を起こすことがで
きる： 肺及び気管申開、消化系、例えば肖及び腸、乳房、生殖
器系、例えば子宮、軟組織、例えば皮膚、筋肉：つめ、
かぎつめ及びひずめ、積極的及び消極的運動系、例えば
骨、筋肉、腓及び関節、泌尿生殖器系、例えば腎、尿管
及び尿道、神経系、例えば聴器及び眼。 すでに述べた如くζ活性化合物を家畜におけるバクテリ
ア疾患を防除するために用いる。家畜には次のものが含
まれる：　　　゛ 哺乳動物、例えばウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、イ
ヌ、ネコ、・ンサギ、ラクダ、毛皮をもつａ物、例えば
ミンク及びチンチラ、並びに動物−及び実験室の動物、
例えばマウス及びラット； 爬虫類の動物、例えばワニ及びヘビ。バクテリア疾患に
は例えば次のものが含まれる： ブタにおいて：例えば大腸菌性下痢、腸性中毒症及び敗
血症、並びに赤痢、サルモネラ症、関節炎、動物の地方
病的肺炎、萎縮性鼻炎、子宮筋層炎−乳腺炎−無乳症症
“候群、乳腺炎及び汁毒； 反すう動物（ウシ、ヒツジ及びヤギ）において：例えば
大腸菌性下痢及び敗血症、気脣支肺炎、サルモネラ症、
ウシあ出血性敗血症、パス゛ツレラ薗感染症、ミツプラ
ズマ症（’ｗ’ｙ”ｃ６ｐＩａ８ｍｏｓｉｓ）、産褥及
び後産褥生殖器感染、並びに乳腺炎； ウマにおいて：例えば気管支肺炎、仔為の肘関節炎；産
書及び後産＃感染、並びにサルモネラ症；イヌ及びネコ
におＣ１て：例えば゛気′管支肺炎、下痢、皮膚炎、原
皮症、耳炎、尿路感染、前立腺炎、寧丸炎及び脳を髄炎
；　′ 家禽（めんどり、毛面烏：は呂はろちょう′、ろずら、
はと、鑑賞用小鳥等）゛においてｌ：ミコプラズマ症、
大腸菌感染、慢性呼吸疾患、す”ルモ本う症；伝染性鳥
類の゛インフルエンザ、パスツ′し″う菌感染症、カン
ビロバフタ−感染゛及びおうむ病−はと病；並びに上記
の種及び他の種、例えば大腸菌、サルモネラ種、クレブ
シェラ種、プロテウス種、ヘモフィラス（Ｉｌａｅｍｏ
ｐｈｉｌｕｓ）種、パスツレラ種、アク′チノ／＜チル
人種、プソイドモナス種、プルセラ種、オルブチ″７（
ｏｒｄｅｔｅｌｌａ）種、モラクセラ種、力ンビａバク
チル（Ｃａｉｐｒ’ｌσｂａｃｔｅｒ）種、スタフイロ
コ・ツカ人種、ストレプトコッカス種、リステリア種、
エリシフイロスリックス種、コリネバクテリウム種、フ
ッバクテリ６人種、ポンリア種、トレボネマ種、レプト
スピラ種、′クロストリジウム種、ミコプラズマ種、ノ
カルジア種、リケッチア種、ミコバクテリウム種及びエ
ルジ°ニア種°による感染または混合感染。 処置は例えば次の如くして行うことかできる；ブタにお
ける病気： 禰乳されている幼ブタの大腸菌性下痢、離乳したブタの
大腸゛菌性腸性中毒症：０．５〜１０Ｂ／ｋｇ体重、好
ましくは１′〜５ｍｇ／ｋｇ体重の投薬量や、経口重速
に対する適当な固体または液体調製物、或いは非経目届
”途に対する注射溶液を用いて、１日１回乃至２回、１
〜１５［１間、好ましくは１〜３日間、経］」的、非経
口的または経［１−非経［１併用処置。 サルモネラ症、風り病、肺炎、萎縮性鼻炎；Ｍ８＾症候
群、乳腺炎二上記の如ト処置；別法として、５０〜８０
０１ＩＩｇ／ｋｇ飼料、好ましくは１００−２００＋ｎ
ｇ／　ｋｇ飼料として、そして化ブタに対しては１００
〜４００ωｇ／ｋｇ飼料として５〜２０日間、適当なら
ばくり返しく予防計画）、飼料中に加えて処置。 反すう動物（ウシ、ヒッノ及びヤギ）の病気二火腸菌性
下痢及び敗血症、気管支肺炎、サルモネラ症、ウシの出
血性敗血症、パスツレラ菌感染症、ミツプラズマ症：１
〜２０ｍＨ／ｋｇ体重好ましくは１〜Ｆｏａｇ／ｋｇ体
重の投薬量で、経口投与に刈するボ’Ｊ（ｂｏｌｉ）、
溶ｇ（飲薬）、懸濁液、ペースト、予備混合物等、及び
非経口投与に対する注射用調製物を用いて、１１１１回
乃至２回、１〜１５日間、好ましくは１〜５日間、適当
ならばくり返して、経口的、非経「１的または経１」−
非経口併用処置。 生Ｎｉ器感染、乳腺炎：上記の如く全身的処置；追加的
にまたは別法として、体腔または器官（子宮；乳房）に
導入する適当な調製物、ポリ、溶液、懸濁液による局部
的処置；例えば症候が消えるまで１日１回乃至数回、１
個またはそれ以上の子宮用生薬の投与；子宮または（１
〜４）乳房の１／４に許容し得る溶液、懸濁液及びペー
ストの注入、適当ならば、臨床的症候に応じてくり返し
処置。 ウマの病気： 気管支肺炎、仔馬の肘関節炎；産褥及び後産褥感染、サ
ルモネラ症： １〜２０＋＋＋ｇ／ｋｇ体重、好ましくは２．５〜１０
弓／ｋｇ体重の投薬量で、適当な調製物、ポリ、溶液、
懸濁液、ペースト、予備混合物等、または注射溶液、筋
肉内、皮下及び好ましくは静脈内投与に適する溶液を用
いて、１日１回乃至２回、１〜２０日間、好ましくは１
〜１０日間、適当ならばくり返して、経１」的、非経口
的または経口−非経口併用処置、好ましくは非経１］的
処置。 小動物、例え１！′イヌ及びネコの病気：全てのバクテ
リア疾患：１〜２０ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは２．５
〜１０ｍｇ／ｋｇ体重の投薬量で、１８１回乃至２回、
１〜３０日間、好ましくは・１〜ＩＯ日間、適当な調製
物、錠剤、溶液、懸濁液、ペースト及び注射用調製物−
二よる経口的、非経口的または経口−非経口的併用使用
、適当ならば局部的使用。 特に大腸菌、ミコプラズマ、サルモネラ、パスツレラ、
カンピロバクタ−等に起因する家禽の病気：適当なｇ製
動

【二よる経口的及び／＊たけ非経口的処置、好ましく
はｌＯ〜５００ＬＩ１ｇ／ｌ、好ましくは２．５〜１０
０ｕａＢ／１飲料水として、１〜２０日間、好ましくは
３〜１０日間、適当ならば（り返しく予防計画）経口的
処置。 上記の活性化合物を含む調製物は大腸菌、サルモネラ及
び／またはミコプラズマに起因する感染を処置するため
に殊に適している。該調製物は現在公知の薬剤に耐性を
もつようになった感染病を起こす細菌に対して殊に適し
ている。 家禽、殊にめんどり及び肥育されためんどりにおけるサ
ルモネラ症及びミツプラズマ感染の処置に対して、上記
の活性化合物を含む調製物の適合性を殊に挙げることが
で終る。 またブタ、殊に子ブタにおけるミコプラズマ、大腸菌ま
たはサルモネラに起因する感染の処置に肘して、上記の
活性化合物を含む調！ｌｉ！物の適合性を殊【こ挙げる
ことがで終る。 飼料及び飲料水を介して家禽、殊にめんζりにおけるサ
ルモネラ及びミコプラズマ病の燭単且つ有利な処置を殊
に強調すべきである１゜飲料水を介する処置が好ましい
。活性化合物を水溶性酸によるその塩の形態で、または
水溶性塩基によるその塩の形態で飲料水に溶解する。 塩を生成させるために、好ましくは等モル量以上の塩基
または酸を活性化合物に加え、従って調製清水溶液は塩
基−または酸−反応性である。 調製済溶液は好ましくは活性化合物１（）〜擾００　ｐ
　１１　ｍ　。 殊に１ましくは２５〜１１０ｐｐｍ、極めて好ましくは
５０〜１００ρｐｉｌｌを含有する。 調製済酸溶液のｐＨ値は２乃至５間、好ましくは３乃至
５１１１である。 調製済塩基性溶液のｐＨ値は８乃至ｉ１間、好ましくは
９乃至１０闇である。 すでに述べた如（、」１記の活性化合物は大腸菌、ミコ
プラズマ及び／またはサルモネラに起因するブタにおけ
る感染の飼料を介する処置に対して殊に適している。こ
の目的のために、活性化合物が必要な濃度で存在する薬
剤配合動物飼料が製造されるように、活性化合物を予備
混合物の形態で飼料に加える。 飼料を介するブタのこの処置において、好ましくは上記
活性化合物のエムボン酸塩を用いる。 犬１１鈴 以下の実施例において、活性化合物と１−でｌシクロプ
ロピル−６−フルオｏ−１．４−ノヒドロー４−オキソ
−７−（４−エチル−１−ピペラジニル）−キノリン−
５−カルボン酸（１）及び１−シクロプロピル−６−フ
ルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（ｌ−ピ
ペラジニル）−キノリンカルボン酸（ＩＩ）を用いた。 ＾、飲料水に用いるための塩基性反応を呈する濃厚液を
製造する一般的な説明： 活性化合物及び補助剤を多量の水に懸濁させる。 アルカリを注意して撹拌しながら、活性化合物が溶解す
るまで加える。塊を含まぬ透明な′８薄液体デルが生ず
るまで撹拌を続ける。 実施例１ 活性化合物１　　　　　　　　　　２，５００ｇベンジ
ルアルコール　　　　　　１，４００゜メチルヒドロキ
シプロピル 一セルロース　　　　３．５００Ｉｌｌ水酸化カリウム
、ｐＨ値１１まで　　約０．００４゜鉱物質除去水　　
　　　　　　〕（す〕６Ｌ−１００ａ＋１△１００，９
０＋１ ｇ実施例 ２性化合物１１　　　　　　　　　　２，００ｇポリア
クリル酸Ｎａ塩　　　　　　　０，６２゜ＩＮ水酸化ナ
トリウム溶液　　　　１２．００６ベンジルアルコール
　　　　　　　１．００ｇ鉱物質除去水　　　　　　　
　−り這ρ釦−１００社へ１００．７０ｇ 実施例３ 活性化合物１　　　　　　　　　２０．００ｇベンジル
アルコール　　　　　　　１．００ｇ１０％水酸化カリ
ウム溶液　　　　３０．５８゜鉱物質除去水　　　　　
　　　ｊ旺ハ３−５−１Ｏ０へ　１０７．５０１？ Ｂ、飲料水に用いるための酸性反応を呈する濃厚液を製
造する一般的な説明： 実施例４ 活性化合物１　　　　　　　　　１０．０ｋｇ酢酸　　
　　　　　　　　　　　２．５ｋｇベンノルアルコール
　　　　　　　１．０ｋｇ鉱物質除去水　　　　　　　
　且２！Ｌ１００１へ　１０３．２ｋｇ 水を最初に容器に導入し、残りの物質を攪拌しながら加
えた。 実施例５ 活性化合物Ｉｔ　　　　　　　　　　　５．　ｏｋｇ２
０％乳酸　　　　　　　　　　　１０，０ｋｇ鉱物質除
去水、１００１にするため　　十分な量この製造は実施
例４に述べた如くして行った。 Ｃ１飼料に用いるための予備混合物を製造する一般的な
説明： 実施例６ 活性化合物Ｉ（エムボン酸塩型）　　１０．０ｋ。 小麦、裸麦　　　　　　　　　　　８８．０ｋｇ沈降ケ
イ酸　　　　　　　　　　−Ｊ召用Ｌ１００、Ｏｋｇ 物質を秤量しながらミキサーに導入し、均等化が達成さ
れるまで混合した。 実施例７ 活性化合物Ｉ（エムボン酸塩型）　　　５．０ｋｇ炭酸
カルシウム　　　　　　　　一旦５，０ｋＪ１００、０
ｋｇ 炭酸カルシウムを秤量しながらミキサーに導入し、該成
分を混合しながら、これに活性化合物を加えた。 Ｄ、ブタ用の調製済飼料を製造する一般的な説明二実施
例８ 実施例６による予備混合物１ｋｇを普通の小ブタ用発端
飼料１９９ｋｇと十分に混合した。この混合物を更に小
ブタ用発端飼料１８００ｋｇに加え、均等化が達成され
るまで混合した。 以下の使用実施例においで、飲料水を介して家禽におけ
る病気及び飼料を介してブタにおける病気の処置に討［
る」二記活性化合物のすぐれた適合性を立証する。 使用実施例１ 家禽におけるミコプラズマ症の処置 ミコプラズマ・〃リセブチカム及びミコプラズマ１ジノ
ビアｘ　（＋＋ｙｃｏｐｌａｓｗａ　５ｙｎｏｖｉａｅ
）に感染していない４０羽のυなどりの各群にふ化して
２日後に、ミコプラズマ・〃リセプチカムの野性菌株を
感染させた。感染の２４時間後に処置を開始した。４０
羽のひなどりの１群は処置せず、対照として利用した。 感染に続いて５日間、ひなどりをその飲料水を介して処
置した。感染の１９８後、動物を殺し、秤量し、そして
調べた。次の結果が得られた。 １」−に 下記物質　　　　下記日数後の　　臨床的症状１こよる
飲　　　　動物の平均体重 什木匁装置　　０　　１４　　１９　　　　　　　−化
合物Ｉ ２５０ｐｐｗ　　　　４７．３　３５５．７　４６３．
８　　　なし比較物質 チロシン　　　　　　　　　　　　明白に顕者、５００
ｐｐω　　　４８，４　３１１，９　４２６．３　　死
亡動物なし未処置　　　４８，２　２６９．６　３４７
．４　　明白に顕者、死亡動物１８羽 動物をころした後、処置した全ての動物からミコプラズ
マは単離されなかった。 使用実施例２ ブタにおけるサルモネラ感染の処置 ６匹のブタ（体重２０〜２６ｋｇ）にその飼料を介して
サルモネラダービー（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）　ｄｅｒ
ｂｙ）を経口的に感染させ、感染量は約１０８サルモネ
ラ／ｍの多くの細菌を含む１０ｍ１であった。感染後１
０日間に、飼料／　１ｋｇ当たり化合物１２００ｍｇを
含有する飼料を用いて処置を開始した（飼料を必要とす
るだけ与えた）。処置期間は５日間であった。 感染後１７日まで、試験動物の排泄物をサルモネラにつ
いて、２つの増菌法を用いる培養［カリウムテトラチオ
ネー）−ブリリアント・グリーン・ライル媒貿（ｐｏｔ
ａｓｓｉｕｍ　ｔｅｔｒａｔｈｉｏｎａｔｅ　ｂｒｉｌ
ｌｉａｎｔ　ｇｒｅｅｎ　１ｉｆｅ　ｍｅｄｉｕｍ）、
亜セレン酸塩汁（ｓｅｌｅｎｉｔｅｂｒｏｔｈ）１及び
２つの固体選択的培１１ｗ、質［カスナー（Ｃａｓｓｎ
ｅＴ）によるウォーターヴルー・メタクローム・イエロ
ー唱うク１−ス寒天（ｗａｔｅｒ　ｂｌｕｅ　ａ＋ｅｔ
ａｃｈｒｏｗｅ　ｙｅｆｌｏｗ　Ｉａｃｔｏｓｅ　ａｇ
ａｒ）、カウフマン（にａｕｆｆｌｎｎ）によるブリリ
アント・グリーン・フェノール・リード・ラクトース寒
天（ｂｒｉｌｌｉａｎｔ　ｇｒｅｅｎ　ｐｈｅｎｏｌ　
ｒｅａｄ　ＩａｅＬｏｓｅ　ａｇａｒ）ｌによって調べ
た。 その結果をｖＡｕ表に示した。 墓」Ｌ人 処置して５日後の小ブタの実験的感染における実験のサ
ルモネラ検出 感染後の　　　　　　　　　　小ブタＮｏ。 検査日　　Ｌサルモネラ・ダービーによる感染：１０社
（１０ａ細菌／ｍ１）Ｊ２　　　　　　　　　　　　　
＋十十十干十ｅ　　　　　　　　　　　　　　＋十十十
十十処置の第１８目　　＋　　　十十十十＋処置の最終
日　　ｎ、ｅ、　　ｎ、ｅ、　　ｎ、ｅ、　　ｎ、ｅ、
　　ｎ、ｅ、　　ｎ、ｅ。 意味； ＋　　　サルモネラ検出 −サルモネラ検出されない ｎ、ｅ、　　　検出せぬ 使用実施Ｎ３ ブタにおけるミコプラズマ症の処置 平均体重２５ｋｇを有する５匹の小ブタの群に、試験開
始時がら標準小ブタ用飼料を与え、この飼料には示した
活性化合物量を加えた。 試験開始後４日日に、動物にミコプラズマ・ミコプラズ
マそニアｘ　（ｕａｙｃｏｐｌａｓｍａｓ　ｔａｙｃｏ
ｐｎｅｕｏｌｏｎｉａｅ）を感染させた。１０日０から
、活性化合物を含まぬ飼料のみを動物に与えた。３４日
旧こ動物を殺し、病変について肺を調べた。 次の結果が得られた。 ４］二に ブタにおけるミコブラ【マ症の処置 飼料中の活性化合物　　　　　　　結果の濃度、−ｇ／
ｋｇ 化合物ｆ　　　　　　　　　　　　病変なし化合物１ｆ
　　　　　　　　　　　　　病変なしチアムリン（１’
ｉａｍｕｌｉｎ）　　　　　　　病変５％使用実施例４ ミコプラズマ／抑制濃度試験 この試験をマイクロタイター・プレート（ｍｉｃｒｏｔ
ｉｔｅｒ　ｐｌａｔｅｓ）上で行った。Ｏ，ＯＩＮソー
ダ溶液中の活性化合物の一連の濃度を調製した。濃度は
２５６μｇ／社〜０．０１５６μｇ／輸ｌであった。 活性化合物溶液０．５社をマイクロタイター・プレート
中の各々同一の場所に入れた。これに約１０６細菌／ｍ
ｌを含むミコプラズマの接種物０．５ｍＮを加えた。 接種物は改質したミコプラズマ汁（ＰＰＬＯ）からな９
、このものはウマ血清的２０％を含有し、この中でミコ
プラズマを約１０７細菌／ｍｌの力価に培養した［マγ
ククシディ法（ＨａｃＣｒａｄｙ　ｍｅｔｈｏｄ）によ
って測定した】。 次にマイクロタイター・プレート３７℃で培養し、４日
、７２及び９８時開後に増殖を測定した。接種したミコ
プラＸマの増殖を防止する活性化合物濃度をＮＩ。 Ｃ−値として採用した。 ＬＩＹ糞 ミコプラズマ／抑制濃度 活性化合物　　　下記ミコプラズマ菌株Ｎｏ、に対する
ＭＩＣ値比較物質 ナリノキシン酸　　１２８　　１２８　　１２８　　１
２８　　１２８　　１２８フルメキン

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、式（ I ）及び（ I ａ）： ▲数式、化学式、表等があります▼・・・・・（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼・・・・・（ I ａ
   ） 式中、Ａは窒素または＝Ｃ−Ｒ＾４を表し、Ｒ＾４は水
   素、フッ素、塩素、ニトロまたはメチルを表し、 Ｂは▲数式、化学式、表等があります▼を表し、そして
   またＢは、Ｒ＾１がシクロプロピルを表さない場合には
   、▲数式、化学式、表等があります▼をも表し、 Ｒ＾５は水素、炭素原子１〜４個を有し、且つ随時ヒド
   ロキシルまたはメトキシ基で置換されていてもよい分枝
   鎖状または直鎖状アルキル基を表し、 Ｒ＾６は水素、メチルまたはフェニルを表し、Ｒ＾７は
   水素またはメチルを表し、 Ｒ＾８はアミノ、アルキル基に炭素原子１個または２個
   を有するアルキル−またはジアルキルアミノ、アミノメ
   チル、アルキル基に炭素原子１個または２個を有するア
   ルキル−またはジアルキルアミノメチルを表わし、 Ｒ＾１は炭素原子１〜３個を有するアルキル基、シクロ
   プロピル、２−フルオロエチルビニル、メトキシ、４−
   フルオロフェニルまたはメチルアミノを表し、 Ｒ＾２は水素、炭素原子１〜６個を有するアルキル、シ
   クロヘキシル、ベンジル、２−オキソプロピル、フェナ
   シルまたはエトキシカルボニルメチルを表し、 Ｒ＾３は水素、メチルまたはエチルを表し、そしてＺは
   酸素、メチルまたはフェニルで置換されている窒素、ま
   たは＝ＣＨ＿２−を表す、のキノロンカルボン酸類及び
   その製薬学的に利用し得る塩を含有する獣医学の分野に
   使用する殺バクテリア調製物。 ２、１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒ
   ドロ−４−オキソ−７−（１−ピペラジニルまたは４−
   メチル−もしくは４−エチル−１−ピペラジニル）−キ
   ノリン−３−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−
   １，４−ジヒドロ−４−オキソ−７−（４−メチル−１
   −ピペラジニル）−キノリン−３−カルボン酸、１−エ
   チル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−
   ７−（１−ピペラジニル）−キノリン−３−カルボン酸
   、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−
   オキソ−７−（１−ピペラジニル）−１，８−ナフチリ
   ジン−３−カルボン酸、９−フルオロ−３−メチル−１
   ０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−
   ２，３−ジヒドロ−７，４−ピリド［１，２，４−ｄｅ
   ］−１，４−ベンズオキサジン−６−カルボン酸、これ
   らの化合物のメチル及びエチルエステル、又はその製薬
   学的に利用し得る塩を含有することを特徴とする特許請
   求の範囲第１項記載の調製物。 ３、少なくとも１種の特許請求の範囲第１項記載の調製
   物を含有することを特徴とする獣医薬に対する殺バクテ
   リア用薬剤。 ４、注射、注入またはその製造に対する濃厚物において
   特許請求の範囲第１項記載の調製物の使用。 ５、経口投与形態及びその製造に対する濃厚物において
   特許請求の範囲第１項記載の調製物の使用。 ６、特許請求の範囲第１項記載の式 I 及び I ａのキノ
   ロンカルボン酸を伸展剤及び／または希釈剤と混合する
   ことを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の調製物の
   製造方法。