JPS62209019A - 抗潰瘍剤 - Google Patents
抗潰瘍剤Info
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- JPS62209019A JPS62209019A JP5123186A JP5123186A JPS62209019A JP S62209019 A JPS62209019 A JP S62209019A JP 5123186 A JP5123186 A JP 5123186A JP 5123186 A JP5123186 A JP 5123186A JP S62209019 A JPS62209019 A JP S62209019A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は抗潰瘍剤に関する。
（従来技術およびその問題点）
産業の発達に伴う環境の著しい変化から現代病と称する
様々な新しい疾病が生まれてきている。
様々な新しい疾病が生まれてきている。
その中でも特にストレスは現代人が最も多く感じ気にし
ている現代病であることが、種々の調査により明らかと
なっている。しかし、現在のところ、抗ストレス薬とし
て充分満足できる薬剤はなく、ストレスにより生ずる様
々な疾病に対し、対象療法的に薬剤が与えられているの
が現状である。
ている現代病であることが、種々の調査により明らかと
なっている。しかし、現在のところ、抗ストレス薬とし
て充分満足できる薬剤はなく、ストレスにより生ずる様
々な疾病に対し、対象療法的に薬剤が与えられているの
が現状である。
ベンゾジアゼピン系の薬物は神経症治療に広く使用され
ており、その薬理作用として抗不安、鎮静催眠、筋弛緩
等が報告されている。このベンゾジアゼピン系の薬物は
ストレス性の′ａ瘍に対しても効果を発揮するが、未だ
満足できる効果を示していない。
ており、その薬理作用として抗不安、鎮静催眠、筋弛緩
等が報告されている。このベンゾジアゼピン系の薬物は
ストレス性の′ａ瘍に対しても効果を発揮するが、未だ
満足できる効果を示していない。
（発明の目的）
本発明は潰瘍、特にストレス性の潰瘍に優れた薬効を有
する薬剤を提供する。
する薬剤を提供する。
（発明の内容）
即ち、本発明は式：
蚤
［式中、Ｒは、同一らしくは異って、水素または炭素数
ｌ〜４のアルキル基、およびＸはハロゲンを示す。コ で表わされる化合物を有効成分とする抗潰瘍剤を提供す
る。
ｌ〜４のアルキル基、およびＸはハロゲンを示す。コ で表わされる化合物を有効成分とする抗潰瘍剤を提供す
る。
化合物（Ａ）は一般にシアニン系の感光色素として用い
られているが、本発明において抗潰瘍作用が確認された
。
られているが、本発明において抗潰瘍作用が確認された
。
化合物（Ａ）は種々の公知の方法により得られる。
例えば、アニリンとメチルビニルケトンとの反応これの
ビルスマイヤー反応により得られたグイフォルミル体と
前記レピデインと反応し、次いで所望のハロゲン化アル
キルと反応させる事により得られる。
ビルスマイヤー反応により得られたグイフォルミル体と
前記レピデインと反応し、次いで所望のハロゲン化アル
キルと反応させる事により得られる。
化合物（Ａ）中、Ｒがエチル基でＸがヨウ素のもの、即
ち４．４’−（３−［２−（１−エチル−４−（Ｉ−Ｈ
）キノリデン）エチリデン］）プロペニレン［ビス（１
−エヂルキノリニウムヨーダイド）］（以下、化合物（
八°）という。）は凍傷、熱傷等の治療薬として用いら
れている。
ち４．４’−（３−［２−（１−エチル−４−（Ｉ−Ｈ
）キノリデン）エチリデン］）プロペニレン［ビス（１
−エヂルキノリニウムヨーダイド）］（以下、化合物（
八°）という。）は凍傷、熱傷等の治療薬として用いら
れている。
本発明抗潰瘍剤は経口または非経口投与のいずれの形で
も用いる事ができる。投与形態の簡便さから経口投与が
好ましい。
も用いる事ができる。投与形態の簡便さから経口投与が
好ましい。
投与量は年齢、体重、症状などにより大きくさせてもよ
いが、通常５０〜３００μｇ／ｋｇ、好ましくは８０〜
２００μｇ／ｋｇか好適である。
いが、通常５０〜３００μｇ／ｋｇ、好ましくは８０〜
２００μｇ／ｋｇか好適である。
本発明の抗潰瘍剤は上記化合物と他の生理学的に許容し
得るキャリヤーもしくは賦形剤を用いて各種剤形にする
。剤形としては坐剤、ゼリー、クリーム、粉末剤、注射
剤、液剤、錠剤、カプセル剤等が挙げられる。
得るキャリヤーもしくは賦形剤を用いて各種剤形にする
。剤形としては坐剤、ゼリー、クリーム、粉末剤、注射
剤、液剤、錠剤、カプセル剤等が挙げられる。
（発明の効果）
本発明の抗潰瘍剤は中枢性の潰瘍治療薬として高い薬効
を示す。
を示す。
（実施例）
本発明を実施例により更に詳細に説明する。
実施例１
拘束水浸ストレス潰瘍抑制作用（長期間投与）ウィスタ
ー（Ｗ ｔｓｔａｒ）系ラット、雄性、６週令を用い、
化合物（Ａｏ）を拘束水浸ストレス負荷６巳航から化合
物（Ａ’） ：乳糖＝１：４９の割合に混合し乳鉢でか
らめたものをリン酸緩衝食塩水に溶解して連日腹腔投与
した。また対照薬として中枢抑制薬であるジアゼパム（
表−１）及びヒスタミン１（！受容体拮抗薬であるシメ
チジン（表−２）を１％アラビアゴム液でエマルジョン
の形にして拘束水浸ストレス負荷２時間前に経口投与し
た。
ー（Ｗ ｔｓｔａｒ）系ラット、雄性、６週令を用い、
化合物（Ａｏ）を拘束水浸ストレス負荷６巳航から化合
物（Ａ’） ：乳糖＝１：４９の割合に混合し乳鉢でか
らめたものをリン酸緩衝食塩水に溶解して連日腹腔投与
した。また対照薬として中枢抑制薬であるジアゼパム（
表−１）及びヒスタミン１（！受容体拮抗薬であるシメ
チジン（表−２）を１％アラビアゴム液でエマルジョン
の形にして拘束水浸ストレス負荷２時間前に経口投与し
た。
拘束水浸ストレスは拘束水浸ストレス用ケージにラット
を入れ、ラットの胸部まで水が浸るようにし、水温２３
±１℃の条件下で７時間ストレス負荷を行なった。その
後ラットを断頭放血し、解剖べＬΔ１中油１す一６−−
ｔ〜ｈ 四重）−１θｌ−一 萱１□−！賢 鵞ノ
繍ｆ−注入し、十二指腸側も糸で絞った後、１％ホルマ
リン液に１２時間浸した。
を入れ、ラットの胸部まで水が浸るようにし、水温２３
±１℃の条件下で７時間ストレス負荷を行なった。その
後ラットを断頭放血し、解剖べＬΔ１中油１す一６−−
ｔ〜ｈ 四重）−１θｌ−一 萱１□−！賢 鵞ノ
繍ｆ−注入し、十二指腸側も糸で絞った後、１％ホルマ
リン液に１２時間浸した。
その後大骨側に沿って切開し、胃内壁面の血のりを綿花
で軽くふき取り、点状又は線状になった二ロージオン部
を潰瘍部として測定した。その結果を表−！および表−
２に示す。
で軽くふき取り、点状又は線状になった二ロージオン部
を潰瘍部として測定した。その結果を表−！および表−
２に示す。
表−１
＊ Ｐく０゜０１（スチューデント・（・テスト）（※
）潰瘍強度の順に強度大−５×３、強度中ｃｚ Ｘ ２
、強度小中×１としてランクづけし、ノギス測定値（龍
）に潰瘍強度を掛は合わせて潰瘍係紡ト Ｉ ン□ 表−２ ＊ ｐ＜ｏ、ｏｓ ＊＊ ｐ＜ｏ、ｏ ｔ （注）表−１及び表−２とともに潰瘍係数はウィスター
ラット４匹の（平均±Ｓ、Ｄ、）値で示している。
）潰瘍強度の順に強度大−５×３、強度中ｃｚ Ｘ ２
、強度小中×１としてランクづけし、ノギス測定値（龍
）に潰瘍強度を掛は合わせて潰瘍係紡ト Ｉ ン□ 表−２ ＊ ｐ＜ｏ、ｏｓ ＊＊ ｐ＜ｏ、ｏ ｔ （注）表−１及び表−２とともに潰瘍係数はウィスター
ラット４匹の（平均±Ｓ、Ｄ、）値で示している。
実施例２
拘束水浸ストレス潰瘍抑制作用（短期間投与）Ｗｉｓｔ
ａｒ系ラット、雄性、８週令を用い、化合物（Ａｏ）を
拘束水浸ストレス負荷１日前から化合物（Ａ’） ：炭
酸水素ナトリウム＝ｌ：４９の割合に混合し乳鉢にてか
らめたものをリン酸緩衝食塩水に溶解して２日間腹腔投
与した。また対照薬として中枢抑制薬であるノアゼパム
を１％アラビアゴム液でエマルジョンの形にして拘束水
浸ストレス負荷２時間前に経口投与した。以下の実験方
法は実施例１に準する。この結果を表−３に示す。
ａｒ系ラット、雄性、８週令を用い、化合物（Ａｏ）を
拘束水浸ストレス負荷１日前から化合物（Ａ’） ：炭
酸水素ナトリウム＝ｌ：４９の割合に混合し乳鉢にてか
らめたものをリン酸緩衝食塩水に溶解して２日間腹腔投
与した。また対照薬として中枢抑制薬であるノアゼパム
を１％アラビアゴム液でエマルジョンの形にして拘束水
浸ストレス負荷２時間前に経口投与した。以下の実験方
法は実施例１に準する。この結果を表−３に示す。
表−３
＊ Ｐ＜０．０５
（注）表−３の潰瘍係数はウィスターラット４または５
匹の（平均±Ｓ、Ｄ、）値で示している。
匹の（平均±Ｓ、Ｄ、）値で示している。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、式： ▲数式、化学式、表等があります▼（Ａ） ［式中、Ｒは、同一もしくは異って、水素または炭素数
１〜４のアルキル基、およびＸはハロゲンを示す。］ で表わされる化合物を有効成分とする抗潰瘍剤。 ２、化合物が４，４′−｛３−［２−（１−エチル−４
−（１−Ｈ）キノリデン）エチリデン］｝プロペニレン
［ビス（１−エチルキノリニウムヨーダイド）］である
第１項記載の抗潰瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5123186A JPS62209019A (ja) | 1986-03-08 | 1986-03-08 | 抗潰瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5123186A JPS62209019A (ja) | 1986-03-08 | 1986-03-08 | 抗潰瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62209019A true JPS62209019A (ja) | 1987-09-14 |
Family
ID=12881171
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5123186A Pending JPS62209019A (ja) | 1986-03-08 | 1986-03-08 | 抗潰瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62209019A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5491151A (en) * | 1989-08-30 | 1996-02-13 | Kabushiki Kaisha Hayashibara Seibutsu Kagaku Kenkyujo | Antitumor treatment method |
| JP2013121980A (ja) * | 2013-02-04 | 2013-06-20 | Japan Health Science Foundation | Ｔｒｐｖ２阻害剤，疾患の予防又は治療剤，薬剤探索用リード化合物，及び薬剤探索方法 |
-
1986
- 1986-03-08 JP JP5123186A patent/JPS62209019A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| JP2013121980A (ja) * | 2013-02-04 | 2013-06-20 | Japan Health Science Foundation | Ｔｒｐｖ２阻害剤，疾患の予防又は治療剤，薬剤探索用リード化合物，及び薬剤探索方法 |
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