JPS6216432A - 腸溶性コ−テイング用組成物 - Google Patents
腸溶性コ−テイング用組成物Info
- Publication number
- JPS6216432A JPS6216432A JP14881885A JP14881885A JPS6216432A JP S6216432 A JPS6216432 A JP S6216432A JP 14881885 A JP14881885 A JP 14881885A JP 14881885 A JP14881885 A JP 14881885A JP S6216432 A JPS6216432 A JP S6216432A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- enteric coating
- water
- triethyl citrate
- time
- coating composition
- Prior art date
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- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、錠剤、顆粒剤等の医薬製剤に、経時的に変化
のない腸溶性コーティングを施すために用いる組成物に
関する。
のない腸溶性コーティングを施すために用いる組成物に
関する。
医薬製剤の腸溶性コーティングに、アクリル酸エチルと
メタアクリル酸の乳化重合で得た水分散性共重合体を用
いることは公知である。この場合コーティング層のひび
割れ、脆化を防ぐため、可塑剤の添加は不可欠であり、
ポリエチレングリコール、トリアセチン等が好適な可塑
剤として従来用いられてきた。
メタアクリル酸の乳化重合で得た水分散性共重合体を用
いることは公知である。この場合コーティング層のひび
割れ、脆化を防ぐため、可塑剤の添加は不可欠であり、
ポリエチレングリコール、トリアセチン等が好適な可塑
剤として従来用いられてきた。
しかしながらこれら可塑剤を用いた場合、たとえばポリ
エチレングリコールの場合はコーティング製剤をゼラチ
ンカプセルに充填し、長期間放置すると、ゼラチンカプ
セルが不溶化して、溶解速度が遅くなるという現象があ
る。これはポリエチレングリコールが分解してホルマリ
ンを生成し、それがゼラチンと反応する結果溶解しにく
くなるものと考えられる。またトリアセチンの場合には
、同様にコーティング製剤は経時的にトリアセチンの分
解により酢酸を生成し、酢酸臭を放つようになる。
エチレングリコールの場合はコーティング製剤をゼラチ
ンカプセルに充填し、長期間放置すると、ゼラチンカプ
セルが不溶化して、溶解速度が遅くなるという現象があ
る。これはポリエチレングリコールが分解してホルマリ
ンを生成し、それがゼラチンと反応する結果溶解しにく
くなるものと考えられる。またトリアセチンの場合には
、同様にコーティング製剤は経時的にトリアセチンの分
解により酢酸を生成し、酢酸臭を放つようになる。
ゼラチンカプセルの不溶化は特に顆粒剤の場合に問題が
ある。すなわち、ｗ粒剤ではゼラチンカプセルに腸溶性
製剤と胃溶性製剤を同時に充填することがよく行なわれ
ているが、ゼラチンカプセルが不溶化されると腸溶性製
剤に影響がなくても、胃中でのすみやかな溶出が期待さ
れる胃溶性製剤の崩壊が遅れるため、薬効上好ましくな
い。
ある。すなわち、ｗ粒剤ではゼラチンカプセルに腸溶性
製剤と胃溶性製剤を同時に充填することがよく行なわれ
ているが、ゼラチンカプセルが不溶化されると腸溶性製
剤に影響がなくても、胃中でのすみやかな溶出が期待さ
れる胃溶性製剤の崩壊が遅れるため、薬効上好ましくな
い。
本発明者は前記従来の問題点にかんがみ、°これを解決
する目的で腸溶性コーティング剤組成物について鋭意研
究を進めた結果、クエン酸トリエチルを可塑剤として用
いることにより、目的達成ができることを見出し、本発
明に到達した。
する目的で腸溶性コーティング剤組成物について鋭意研
究を進めた結果、クエン酸トリエチルを可塑剤として用
いることにより、目的達成ができることを見出し、本発
明に到達した。
本発明はアクリル酸エチルとメタアクリル酸の乳化重合
で得た水分散性共重合体およびクエン酸トリエチルを主
成分とする脹溶性コーティング用組成物に関するもので
ある。
で得た水分散性共重合体およびクエン酸トリエチルを主
成分とする脹溶性コーティング用組成物に関するもので
ある。
本発明において使用されるアクリル酸エチルとメタアク
リル酸の乳化重合で得た水分散性の共重合体は、１９８
３年発行の日本薬局方外医薬品成分規格（厚生省薬務局
審査課監修）第二部にメタアクリル酸アクリル酸エチル
コポリマー、別名オイドラギットＬ３０Ｄ−５５として
収載され市販されているものである。
リル酸の乳化重合で得た水分散性の共重合体は、１９８
３年発行の日本薬局方外医薬品成分規格（厚生省薬務局
審査課監修）第二部にメタアクリル酸アクリル酸エチル
コポリマー、別名オイドラギットＬ３０Ｄ−５５として
収載され市販されているものである。
本発明において使用されるクエン酸トリエチルとしては
、たとえばファイザー社よりシトロフレックス−２の商
品名で市販されている。これは比較的安定な物質であり
、分解してにおいを有する物質を生成したり、ゼラチン
と反応してそれを不溶化せしめるアルデヒド類を生成す
ることはない、またこの物質はＦＤＡ （アメリカ食品
医薬品局）により一般に安全であると認められる（ＧＲ
ＡＳ）物質として分類されており、食品添加物にも使用
されているものであるから、安全性についても問題はな
い。
、たとえばファイザー社よりシトロフレックス−２の商
品名で市販されている。これは比較的安定な物質であり
、分解してにおいを有する物質を生成したり、ゼラチン
と反応してそれを不溶化せしめるアルデヒド類を生成す
ることはない、またこの物質はＦＤＡ （アメリカ食品
医薬品局）により一般に安全であると認められる（ＧＲ
ＡＳ）物質として分類されており、食品添加物にも使用
されているものであるから、安全性についても問題はな
い。
クエン酸トリエチルの加える量は特に限定されないが、
コーテイング液組成物中のアクリル酸エチルとメタアク
リル酸の固形分当り１〜３０重量％が適当であり、好ま
しくは３〜２０重量％である０本発明の組成物を調整す
る方法としては、精製水にクエン酸トリエチルを溶解ま
たは分散し。
コーテイング液組成物中のアクリル酸エチルとメタアク
リル酸の固形分当り１〜３０重量％が適当であり、好ま
しくは３〜２０重量％である０本発明の組成物を調整す
る方法としては、精製水にクエン酸トリエチルを溶解ま
たは分散し。
これにアクリル酸エチルとメタアクリル酸の乳化重合で
得た水分散性共重合体を添加し混合する方法がとられる
が、それに限定されるものではなく、クエン酸トリエチ
ル、該共重合体および水が組成物中で所定の割合に均一
に含まれるようにすればどのような方法であっても差し
つかえない。
得た水分散性共重合体を添加し混合する方法がとられる
が、それに限定されるものではなく、クエン酸トリエチ
ル、該共重合体および水が組成物中で所定の割合に均一
に含まれるようにすればどのような方法であっても差し
つかえない。
本発明の組成物には公知の可塑剤を併用することができ
、必要に応じて着色料、香料、顔料等を助剤として添加
することは自由である。
、必要に応じて着色料、香料、顔料等を助剤として添加
することは自由である。
本発明の組成物を用いて固形製剤をコーティングする方
法としては従来公知の装置例えばパンコーティング装置
、流動コーティング装置、ドラムタイプコーティング装
置を用いて、該組成物を固形製剤上にスプレーコーティ
ングする方法が採用できる。
法としては従来公知の装置例えばパンコーティング装置
、流動コーティング装置、ドラムタイプコーティング装
置を用いて、該組成物を固形製剤上にスプレーコーティ
ングする方法が採用できる。
本発明の組成物を用いることにより、従来用いられてい
る可塑剤の問題点が解消される。
る可塑剤の問題点が解消される。
たとえばポリエチレングリコールを用いた場合コーティ
ング製剤をゼラチンカプセルに充填しておくとゼラチン
カプセルにおける経時的な崩壊時間の遅延のみられるこ
とがあるが本発明の組成物によりそのような問題は回避
される。
ング製剤をゼラチンカプセルに充填しておくとゼラチン
カプセルにおける経時的な崩壊時間の遅延のみられるこ
とがあるが本発明の組成物によりそのような問題は回避
される。
またトリアセチンを用いた場合、コーティング製剤にお
ける経時的な酢酸臭生成の問題があるが、本発明の組成
物を用いることにより、そのような問題は生じない。
ける経時的な酢酸臭生成の問題があるが、本発明の組成
物を用いることにより、そのような問題は生じない。
５、実施例
実施例１
（コーテイング液組成）
本発明：
オイドラギットＬ３０Ｄ−５５（ロームファーマ社製）
（固形分３０％の分散液） −−−ｍ−−４０部クエン
酸トリエチルー−−−−−−−２，４部タルク−−一一
一−−−−−−−−−−３．６部水−−−一−−−−−
−−−−−−５７．６部上記組成に従い、水にクエン酸
トリエチルを溶かした後、オイドラギットＬ３０Ｄ−５
５を次いでタルクを加え分散して、コーテイング液を調
整した。
酸トリエチルー−−−−−−−２，４部タルク−−一一
一−−−−−−−−−−３．６部水−−−一−−−−−
−−−−−−５７．６部上記組成に従い、水にクエン酸
トリエチルを溶かした後、オイドラギットＬ３０Ｄ−５
５を次いでタルクを加え分散して、コーテイング液を調
整した。
対照例１： 。
オイドラギフトＬ３０Ｄ−５５−−−−４０部ポリエチ
レングリコール６０００−−１．２部タルクー−−−−
−−−−−−−−−３、６部水−−−−−−−−−−−
−−一−５５−２部対照例２： オイドラギットＬ３０Ｄ−５５−−−−４０部トリアセ
チン−−−−−−−−−−−１、２部タルク−−−−−
−−−一−−−−−３、６部水−−−−−−−−−−−
−−−−５５，２部対照例１．２共に水にポリエチレン
グリコール６０００あるいはトリアセチンを溶かした後
、オイドラギッ）Ｌ３０Ｄ−５５を１次いでタルクを加
え分散してコーテイング液を調整した。
レングリコール６０００−−１．２部タルクー−−−−
−−−−−−−−−３、６部水−−−−−−−−−−−
−−一−５５−２部対照例２： オイドラギットＬ３０Ｄ−５５−−−−４０部トリアセ
チン−−−−−−−−−−−１、２部タルク−−−−−
−−−一−−−−−３、６部水−−−−−−−−−−−
−−−−５５，２部対照例１．２共に水にポリエチレン
グリコール６０００あるいはトリアセチンを溶かした後
、オイドラギッ）Ｌ３０Ｄ−５５を１次いでタルクを加
え分散してコーテイング液を調整した。
（コーティング）
パンクレアチンを主成分とした柱状の顆粒剤５ｋｇをＧ
ｌ ａｔ を流動コーティング装置に仕込み、固形分
当り顆粒剤に対して３０％のコーティングを各コーテイ
ング液について実施した。
ｌ ａｔ を流動コーティング装置に仕込み、固形分
当り顆粒剤に対して３０％のコーティングを各コーテイ
ング液について実施した。
得られた製剤は３種類共、日本薬局方の崩壊試験法の結
果、第１液による試験１時間では崩壊せず、第２液によ
る試験では１２〜１６分で崩壊した。
果、第１液による試験１時間では崩壊せず、第２液によ
る試験では１２〜１６分で崩壊した。
コーティング製剤はそれぞれ０号のゼラチンカプセルに
充填し、さらに広口のガラスビンに入れ、２種類の条件
の放置試験を行った。すなわち、１つは開放で４０℃、
相対湿度７５％の環境条件下に、また他の１つは密栓し
て４５℃の恒温器中に２号月間それぞれ放置した。放置
前後のカプセルのサンプルについて内容物をとり出しそ
のにおいを試験し、またカプセルについては乳糖を充填
して日本薬局方の崩壊試験を実地し、その時の崩壊時間
を測定した。これらの結果は次の通りであった。
充填し、さらに広口のガラスビンに入れ、２種類の条件
の放置試験を行った。すなわち、１つは開放で４０℃、
相対湿度７５％の環境条件下に、また他の１つは密栓し
て４５℃の恒温器中に２号月間それぞれ放置した。放置
前後のカプセルのサンプルについて内容物をとり出しそ
のにおいを試験し、またカプセルについては乳糖を充填
して日本薬局方の崩壊試験を実地し、その時の崩壊時間
を測定した。これらの結果は次の通りであった。
本発明によるコーティング製剤では、いずれの放置条件
でも放置前に比べてにおいはほとんど変化なく、またカ
プセルの崩壊時間についてもほとんど変化はなかった。
でも放置前に比べてにおいはほとんど変化なく、またカ
プセルの崩壊時間についてもほとんど変化はなかった。
一方対照ｌのポリエチレングリコールを用いたものでは
、カプセルの崩壊時間は延びる傾向があり、またにおい
においてもわずかながら刺激臭が生成した。対照例２の
トリアセチンを用いたものでは、カプセルの崩壊時間に
はほとんど変化はみられなかったが、においにおいて酢
酸臭が生成した。
、カプセルの崩壊時間は延びる傾向があり、またにおい
においてもわずかながら刺激臭が生成した。対照例２の
トリアセチンを用いたものでは、カプセルの崩壊時間に
はほとんど変化はみられなかったが、においにおいて酢
酸臭が生成した。
特許出願人 信越化学工業株式会社
毛糸完７１番ｊｊＦ書
昭和６１年 ８月１４日
Claims (1)
- アクリル酸エチルとメタアクリル酸の乳化重合で得た水
分散性共重合体およびクエン酸トリエチルを主成分とす
る腸溶性コーティング用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14881885A JPS6216432A (ja) | 1985-07-05 | 1985-07-05 | 腸溶性コ−テイング用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14881885A JPS6216432A (ja) | 1985-07-05 | 1985-07-05 | 腸溶性コ−テイング用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6216432A true JPS6216432A (ja) | 1987-01-24 |
| JPH0559098B2 JPH0559098B2 (ja) | 1993-08-30 |
Family
ID=15461401
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14881885A Granted JPS6216432A (ja) | 1985-07-05 | 1985-07-05 | 腸溶性コ−テイング用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6216432A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03202725A (ja) * | 1988-12-06 | 1991-09-04 | Yokogawa Electric Corp | 光パワーメータ |
| JPH03284796A (ja) * | 1990-03-30 | 1991-12-16 | Nagano Japan Radio Co | 文字表示方法及び装置 |
| WO2004012701A3 (en) * | 2002-08-02 | 2004-03-25 | Scitech Ct | NOVEL pH DEPENDENT ROBUST ENTERIC POLYMERIC CONTAINER, AN IMPROVEMENT OVER EXISTING ENTERIC DOSAGE FORMS. |
| CN102127184A (zh) * | 2010-12-24 | 2011-07-20 | 张晓梅 | 具有内增塑功能的肠溶型药用包衣聚丙烯酸树脂乳液及制备方法 |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56104823A (en) * | 1980-01-28 | 1981-08-20 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Enteric coating composition for solid preparation |
| JPS56127322A (en) * | 1980-03-10 | 1981-10-06 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Enteric coating material composition for solid drug |
| JPS57169427A (en) * | 1981-04-10 | 1982-10-19 | Sumitomo Chem Co Ltd | Enteric coating composition |
-
1985
- 1985-07-05 JP JP14881885A patent/JPS6216432A/ja active Granted
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS56104823A (en) * | 1980-01-28 | 1981-08-20 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Enteric coating composition for solid preparation |
| JPS56127322A (en) * | 1980-03-10 | 1981-10-06 | Shin Etsu Chem Co Ltd | Enteric coating material composition for solid drug |
| JPS57169427A (en) * | 1981-04-10 | 1982-10-19 | Sumitomo Chem Co Ltd | Enteric coating composition |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH03202725A (ja) * | 1988-12-06 | 1991-09-04 | Yokogawa Electric Corp | 光パワーメータ |
| JPH03284796A (ja) * | 1990-03-30 | 1991-12-16 | Nagano Japan Radio Co | 文字表示方法及び装置 |
| WO2004012701A3 (en) * | 2002-08-02 | 2004-03-25 | Scitech Ct | NOVEL pH DEPENDENT ROBUST ENTERIC POLYMERIC CONTAINER, AN IMPROVEMENT OVER EXISTING ENTERIC DOSAGE FORMS. |
| CN102127184A (zh) * | 2010-12-24 | 2011-07-20 | 张晓梅 | 具有内增塑功能的肠溶型药用包衣聚丙烯酸树脂乳液及制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0559098B2 (ja) | 1993-08-30 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |