JPS62142118A - 経口にんにく製剤およびその製造法 - Google Patents
経口にんにく製剤およびその製造法Info
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- JPS62142118A JPS62142118A JP61278529A JP27852986A JPS62142118A JP S62142118 A JPS62142118 A JP S62142118A JP 61278529 A JP61278529 A JP 61278529A JP 27852986 A JP27852986 A JP 27852986A JP S62142118 A JPS62142118 A JP S62142118A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
[発明の技術的分野]
本発明は、粉末にんにくと酵素アリイナーゼとを含有す
る経口にんにく製剤に関する。
る経口にんにく製剤に関する。
[発明の背景]
経口にんにく製剤には、殆んど効果がないことが証明さ
れている粉末にんにくのみを含むものと、粉末にんにく
と酵素アリイナーゼを含むものとがあることが知られて
いる。粉末にんにくは磨砕された製剤、もしくは自然に
存在する酵素アリイナーゼか破壊されている屹燥した製
剤抽出物である。一般に酵素の破壊は、にんにくの他の
成分か実質的には変化をおこさない70℃以上の温度で
加熱するが、または化学的な方法により行なわれる。
れている粉末にんにくのみを含むものと、粉末にんにく
と酵素アリイナーゼを含むものとがあることが知られて
いる。粉末にんにくは磨砕された製剤、もしくは自然に
存在する酵素アリイナーゼか破壊されている屹燥した製
剤抽出物である。一般に酵素の破壊は、にんにくの他の
成分か実質的には変化をおこさない70℃以上の温度で
加熱するが、または化学的な方法により行なわれる。
酵素アリイナーゼと粉末にんにくを含有する製剤は不安
定であり、又にんにくの良く知られた不快なにおいを有
する。さらに酵素アリイナーゼを種々の残存量にて含む
製剤は、安定性、活性、においなどについて変化しやす
い。このような製剤に対する全ての要求を満たす経口に
んにく製剤を製造することはこれまで不可能であった。
定であり、又にんにくの良く知られた不快なにおいを有
する。さらに酵素アリイナーゼを種々の残存量にて含む
製剤は、安定性、活性、においなどについて変化しやす
い。このような製剤に対する全ての要求を満たす経口に
んにく製剤を製造することはこれまで不可能であった。
[発明の要旨]
本発明の目的は、活性態のにんにくと酵素アリイナーゼ
とを含有し、その製造が容易であり、優れた保存性を有
し、凰用時に悪臭で悩ますことなく、にんにくのすべて
の作用を提供することのてきる経口にんにく製剤を開発
することである。
とを含有し、その製造が容易であり、優れた保存性を有
し、凰用時に悪臭で悩ますことなく、にんにくのすべて
の作用を提供することのてきる経口にんにく製剤を開発
することである。
本発明によれば、これらの目的は、上記の二つの成分を
位置的に互いに分離させ、経口投与後たたちに結合さ−
せるように配置することにより達成することかできる。
位置的に互いに分離させ、経口投与後たたちに結合さ−
せるように配置することにより達成することかできる。
[発明の好ましい態様]
たとえば上記二つの成分を別々にマイクロカプセル化し
、その二種のマイクロカプセルを互いに、混ぜ合せるこ
とにより、上記の目的を達成することができる。
、その二種のマイクロカプセルを互いに、混ぜ合せるこ
とにより、上記の目的を達成することができる。
また、酵素を、脂肪基剤の融点が40’C以下である噴
霧固化されたペレットの形に変え、粉末にんにくな噴霧
固化されたペレットに変え、次いで二種類のペレットを
互いに混合することも可能である。二種類のペレットを
混合する場合、ペレットの粘着性を減少させるコーンス
ターチを少量加えることが望ましい。次に、この混合物
をハートゼラチンカプセルに公知の方法により充填する
。
霧固化されたペレットの形に変え、粉末にんにくな噴霧
固化されたペレットに変え、次いで二種類のペレットを
互いに混合することも可能である。二種類のペレットを
混合する場合、ペレットの粘着性を減少させるコーンス
ターチを少量加えることが望ましい。次に、この混合物
をハートゼラチンカプセルに公知の方法により充填する
。
上記の目的を果すための他の方法として、粉末にんにく
と酵素とを、錠剤を形成するのに適した状態(形i ′
:9)にし1次にこのようにして予f1mW合されたも
のを公知の方法により圧縮して二層の錠剤にする方法か
ある。
と酵素とを、錠剤を形成するのに適した状態(形i ′
:9)にし1次にこのようにして予f1mW合されたも
のを公知の方法により圧縮して二層の錠剤にする方法か
ある。
最後に、二つの成分を飽和トリグリセリドと植物油とか
らなる混合物に懸濁させ、得られた懸濁液を公知の方法
によりソフトゼラチンカプセルに充填することも可能で
ある。
らなる混合物に懸濁させ、得られた懸濁液を公知の方法
によりソフトゼラチンカプセルに充填することも可能で
ある。
上記の方法て形成されたすべての製剤は、安定性にすぐ
れ、投与後、二つの成分が互いに反応し、天然にんにく
の活性成分を引き出すことがてきることが証明された。
れ、投与後、二つの成分が互いに反応し、天然にんにく
の活性成分を引き出すことがてきることが証明された。
従って本発明の主旨は、前述したような経口製剤形態と
その製造法にある。
その製造法にある。
経口製剤の形態とその製造法に関する詳細と典型的な態
様を以下の実施例により説明する。
様を以下の実施例により説明する。
[実施例1]
ハートカプセル充填脂肪ペレット
粉末にんに< 20kgを溶融グリセリンモノステアレ
ート80kgに分散させ、細かい分散液を得る。熱い懸
濁液を口径0.5mmの回転ノズルを使用し噴霧固化さ
せることによりペレット化する。別に、アリイナーゼ(
粉末)5kgも、40℃以下の温度の溶融した硬質脂肪
20kg中にて噴霧固化させてペレット化する。適当な
粒子径を有するフラクションをふるい分け、二種類のペ
レットを0.25%のコーンスターチと共に円すい形の
インペラーの中て混合する。
ート80kgに分散させ、細かい分散液を得る。熱い懸
濁液を口径0.5mmの回転ノズルを使用し噴霧固化さ
せることによりペレット化する。別に、アリイナーゼ(
粉末)5kgも、40℃以下の温度の溶融した硬質脂肪
20kg中にて噴霧固化させてペレット化する。適当な
粒子径を有するフラクションをふるい分け、二種類のペ
レットを0.25%のコーンスターチと共に円すい形の
インペラーの中て混合する。
このペレットの混合物を、−個のハードカプセル中に5
01.25mgずつ充填する。
01.25mgずつ充填する。
[実施例2]
二層のフィルム錠剤
セチルアルコール35.8kgとレシチン1.7kgか
ら成る溶融液に、粉末にんに<20kgを分散させる。
ら成る溶融液に、粉末にんに<20kgを分散させる。
冷却した懸濁液を適当な方法により粗い粉末にする。こ
の粉末にコーンスターチ1.5kgと熱分解法シリカ1
kg(アエロジル200(登録商標))を加える。(粉
末l)アリイナーゼ(粉末)5kg、硬化ヒマシ油13
kg、コーンスターチ5kg、ステアリン酸1kgおよ
びメチルセルロース1kgから、乾燥混合により顆粒を
製造する。(粉末2)二層錠剤圧縮機により、粉末(1
)240mgと粉末(2)l 00mgから錠剤の核を
製造する。この核を撥水性のセラックフィルムて予備被
覆し、次にファーマコート606(登録商標)、二酸化
チタン、ポリエチレンクリコール(PEG6000)と
黄色酸化鉄か水に懸濁してなるg、濁液を塗布する。
の粉末にコーンスターチ1.5kgと熱分解法シリカ1
kg(アエロジル200(登録商標))を加える。(粉
末l)アリイナーゼ(粉末)5kg、硬化ヒマシ油13
kg、コーンスターチ5kg、ステアリン酸1kgおよ
びメチルセルロース1kgから、乾燥混合により顆粒を
製造する。(粉末2)二層錠剤圧縮機により、粉末(1
)240mgと粉末(2)l 00mgから錠剤の核を
製造する。この核を撥水性のセラックフィルムて予備被
覆し、次にファーマコート606(登録商標)、二酸化
チタン、ポリエチレンクリコール(PEG6000)と
黄色酸化鉄か水に懸濁してなるg、濁液を塗布する。
[実施例3]
ソフトゼラチンカプセル
飽和トリクリセト54kgと植物油146kgとから成
る混合物に、アリイナーゼ(粉末)20kgと粉末にん
に(80kgをFJ7fiさせる。得られた懸濁液を適
当な方法で均一にし、ふるいにかけ、脱泡する。次いで
公知の方法により、懸濁液を、−個のソフトゼラチンカ
プセルに3oomgずつ充填する。
る混合物に、アリイナーゼ(粉末)20kgと粉末にん
に(80kgをFJ7fiさせる。得られた懸濁液を適
当な方法で均一にし、ふるいにかけ、脱泡する。次いで
公知の方法により、懸濁液を、−個のソフトゼラチンカ
プセルに3oomgずつ充填する。
特許出願人 アール・ピー・シェレル・ジー・エム・
ビー・エイチ
ビー・エイチ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、粉末にんにくと酵素アリイナーゼの二成分が、経口
投与後に結合するように、それぞれが位置的に互いに離
れて含まれていることを特徴とする経口にんにく製剤。 2、該二成分が別々に充填されているマイクロカプセル
の混合物からなることを特徴とする特許請求の範囲第1
項による製剤。 3、融点が40℃以下の脂肪基剤を有し酵素を含有する
噴霧固化させたペレットと、粉末にんにくを含有する噴
霧固化させたペレットの混合物からなることを特徴とす
る特許請求の範囲第1項による製剤。 4、上記混合物がハードゼラチンカプセルに充填されて
いることを特徴とする特許請求の範囲第3項による製剤
。 5、粉末にんにくと酵素とが二層の錠剤の各層にわかれ
て存在することを特徴とする特許請求の範囲第1項によ
る製剤。 6、該二成分が、飽和グリセリドと植物油からなる混合
液に懸濁され、ソフトゼラチンカプセルに充填されてい
ることを特徴とする特許請求の範囲第1項による製剤。 7、粉末にんにくと酵素アリイナーゼとを別々にカプセ
ル化し、そのマイクロカプセルを互いに混合することを
特徴とする粉末にんにくと酵素アリイナーゼとを含有す
る経口にんにく製剤の製造法。 8、a)酵素を溶融硬質脂肪に40℃以下の温度で分散
し、噴霧固化によりペレット化する、b)粉末にんにく
を溶融脂肪基剤に分散し、噴霧固化によりペレット化す
る、および c)二つのペレットを混合し、任意にコーンスターチを
加えてハードゼラチンカプセルに充填する、 ことを含むことを特徴とする粉末にんにくと酵素アリイ
ナーゼとを含有する経口にんにく製剤の製造法。 9、粉末にんにくと酵素とを錠剤を作るのに適した状態
にし、次いで二層錠剤圧縮機で処理して二層の錠剤にす
ることを特徴とする粉末にんにくと酵素アリイナーゼと
を含有する経口にんにく製剤の製造法。 10、粉末にんにくと酵素アリイナーゼとを、飽和トリ
グリセリドと植物油の混合液に懸濁し、次いでソフトゼ
ラチンカプセルに充填することを特徴とする粉末にんに
くと酵素アリイナーゼとを含有する経口にんにく製剤の
製造法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19853541304 DE3541304A1 (de) | 1985-11-22 | 1985-11-22 | Orale zubereitungen von knoblauch und verfahren zu ihrer herstellung |
DE3541304.2 | 1985-11-22 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS62142118A true JPS62142118A (ja) | 1987-06-25 |
Family
ID=6286558
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61278529A Pending JPS62142118A (ja) | 1985-11-22 | 1986-11-21 | 経口にんにく製剤およびその製造法 |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4849218A (ja) |
EP (1) | EP0224157B1 (ja) |
JP (1) | JPS62142118A (ja) |
KR (1) | KR870004664A (ja) |
AT (1) | ATE49699T1 (ja) |
AU (1) | AU583166B2 (ja) |
DE (2) | DE3541304A1 (ja) |
ES (1) | ES2012339B3 (ja) |
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-
1986
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