JPS6140210A - 皮膚の治療および保護薬 - Google Patents

皮膚の治療および保護薬

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JPS6140210A
JPS6140210A JP11865885A JP11865885A JPS6140210A JP S6140210 A JPS6140210 A JP S6140210A JP 11865885 A JP11865885 A JP 11865885A JP 11865885 A JP11865885 A JP 11865885A JP S6140210 A JPS6140210 A JP S6140210A
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vitamin
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acid
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ロシデイ・イスマイル
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 [発明の分野1 本発明は、ビタミンEを含有する皮膚の治療および保護
薬に関するものである。
[発明の背景] ビタミンEは細胞膜のリン脂質に対する抗酸化剤および
保護ビタミンとして知られている。ビタミンEは細胞膜
の浸透性および安定性を維持する[ルーシー(Lucy
) 、アナルズ・ニューヨーク・アカデミ−eオブ・サ
イエンス(Annals N、Y。
^cademy of 5cience)  203、
p、a (1972)参照]。
ビタミンEは膜封止効果を有することも知られている[
エフ・ミツチルバッハ(F、旧ttelbach、 )
およびジー・ポデヒテル(G、 Bodechtel)
 、  ミュンヒナ一番メディズイニッシュΦポヘンシ
ュリフト  (Munchner  Medizini
sche  Wochenschrift  )110
(1988)3θ:pp、 1118B−19113参
照]0人体における最も単純な細胞である赤血球におい
て、ビタミンEが細胞膜に対して保護効果を与えること
が明らかとなった。動物およびヒトに対する試験におい
て、貧血がビタミンE欠乏症の最初の徴候であることが
証明された。ビタミンEの多量投与によって、赤血球の
溶血が正常化する[ウィリアム・ジェイφダービー(W
illiam J、 Darbey ) 、  t” 
タミンφホルモン(Vita+win Horn、 )
 、 2B(50)pp、885−704(198B)
およびフェルプス、小児科DL(DLPediatri
cs) 63(8)pp、l]33−935(187!
1)参照]。上記文献を参照すると、1乃至2日間に及
ぶ200乃至800mgのビタミンEの経口投与の後、
ビタミンEが欠乏状態にある患者と比較して、赤血球の
溶血が顕著に改善されることが明らである。
さらにビタミンEは鎌形赤血球性貧血の治療に6乃至3
5週間にわたって使用された[ナツトΦシー・エル・ア
メリカン・ジャーナル・オブ・クリニック(Watt 
CL、、 Am、 J、 Cl1n、) 33、pp、
888−θ71 (1980)、ナツト・シー・エル・
アメリカン・ジャーナル・オブφクリニカル・ニュート
リジ厘ン(Natt CL、 Am、 J、 Cl1n
、 Nutr、) 32、pp、1351]−1382
(197111) ;ゴーリック・ジーexム(Gaw
likG、M、)  、フェデラル・プロシーディンゲ
ス(Fed。
Proc、)35 (3)、p、252 (197B)
およびゴーラッシュ・エル(Gorash L、) 、
  ビーり拳ジェイ・ジー(Bieri J、G、)他
、ユニバージティー・コネチカット ・ フ ァ − 
ミ ン ト ン(Univ、  Conn、  Far
mington)。
ジー・ティー(GT、)参!@]。
モして3乃至6力月間にわたる1日当り750mgのビ
タミンEの投与が、地中海貧血患者の治療に好成績をも
って使用され、そこでは赤血球の溶血の正常化が観察さ
れたことも知られている[カー7・アイ(Kahane
 1.)  、イスラエル(ISR,)ジャーナル・オ
ブ・メディスン(J、 led、) 12(1)。
1)P、1l−15(197B)参照]。
さらにまたビタミンEは、血清中にビタミンEが欠乏し
ている急性肝炎またはアルコール性肝炎の患者にも好成
績をもって適用された[ヨシアカワ・ティー(Yosh
iakawa T、)  、タケムラaxス(Take
mura S、)  、カドーexイチ(Kato H
,)他、ジャパニーズ拳ジャーナル・オブ・ガストロベ
ント (Japan、   J、  Ga5trove
nt)、  ア’4/7.  pp、732−739(
1877)参照]、最後に、ビタミンEは鉄分欠乏によ
る貧血の患者の治療にも使用され、4乃至8週間におよ
ぶ期間中、上記治療は骨髄中の脂質代謝の改善または正
常化を生じた[クコシ9イタガ(Takoghi It
aga) 、  日本国、長崎大学医学部中央医療研究
所]。
ドイツ連邦共和国特許出願番号P3420738号、同
P3405928号、同P3405239号、同P34
07025号、同P3408260号、同P34161
62号、同P3432881号、同P3405240号
、同P3402930号、同P3407024号、同P
3407026号、同P3415250号および同P3
427193号各明細書にはさらに、リウマチ性疾患の
治療に静脈および肛門城にビタミンEを使用することが
提示されている。
ヒトおよび動物の皮膚中のコレステロールが紫外線照射
によって、発癌性物質として知られるアルファ酸化コレ
ステロールに転化される。マウスを用いた実験により、
二種類の抗酸化剤添加としてのビタミンEおよびCの投
与によって、アルファ酸化コレステロールが全く形成さ
れないことが示された[ファーマコロジー・インダスト
リー(Phar+*、 Indu、) 3B、 No、
3 (1974)、アンシェル(Anschal) 、
 U S A ]。
[発明の要旨] 驚くべきことにここに、ビタミンE、特にビタミンEを
他の活性物質と共に含む配合物が、湿疹、皮膚の発疹、
皮膚の炎症、かゆみ、アレルギー、しわ、皮膚中の色素
沈着、脱毛症および傷の治療用の薬として適しているこ
とが明らかとなった。さらに本発明に従う薬は、紫外線
光に対する保護薬および青毛促進薬としても利用するこ
とができる。また本発明に従う薬は、放射線にさらされ
る場合(例、癌患者)における皮膚の保護薬としても適
している。この新規な適用範囲は、現状の技術より予知
できたものではなく、ビタミンEに新規な広い適用領域
を与えようとするものである。長期的観点からするとビ
タミンEの使用は。
結果として症状の安定化および症状の永久的な除去を生
じるものであるから、再発の可能性が非常に低い、ただ
しビタミンEを含む調合剤は、約6カ月あるいはそれ以
上の長期間にわたり適用しなければならない。
よって本発明の目的は、通常の担体および/または賦形
剤に加えて、必須成分として投与量当り多量のビタミン
E、そして任意にビタミンC、ビタミンA、ビタミンB
群、血液循環促進剤、血管拡張剤、リン脂質、不飽和脂
肪酸および/または乳化剤を含有することを特徴とする
ヒトおよび動物の皮膚の治療および保護に使用するビタ
ミンEを含有する薬を提供することである。
[発明の詳細な記述] ビタミンEは室温で液体であるため、適用形態としては
第一にカプセルを挙げることができる。
他の活性成分は、ビタミンEおよび所望により、流動性
が高い中性油及び溶解促進液(Solutizer)中
に含ませて、それ自体公知の方法でカプセル内に挿入す
る。この場合には、トゥイーン(7ween)のような
乳化剤を使用することもできる。
とりわけ本発明に従う薬においては、ビタミンEの充分
な投与量(少なくとも200mgkすべきである)がビ
タミンEの有効性にとって極めて重要である。比較的少
量のビタミンEの投与は実用上無意味である6すなわち
ビタミンEの大部分は胃酸によって破壊され、よってそ
の活性を失うからである(アーサー・ポーゲルサング[
ArthurVogelsangl、脈管学帽[Ang
iologyl 21.pp、275−2711 (1
970)参照)。
過去において少量のビタミンE (40mg未満)がし
ばしば配合調剤において用いられたが、上記量では投与
量として少量であって有効でないことは確実である。治
療における投与量は、200乃至1000mgの範囲内
であるべきである。好ましい投手形態としては250乃
至600mgのビタミンEを含むものが使用される0代
表的な調合剤としては、投与量単位当り300乃至50
0 m gのビタミンEを含有するものを挙げることが
できる。
ビタミンEとしては、天然のあるいは合成によルトコフ
エロールのエステルや遊離ノトコフェロール等、アルフ
ァ型であるものは全て使用することができる6上記エス
テルとしては、酢酸、コハク酸および他の好ましい酸の
エステルを使用することができる。軟膏、ゲルまたはク
リームにおいては、D、L−フルファートコフェロール
あるいはD〜アルファートコフェロールのような遊離の
トコフェロールを用いることが好ましい。
驚くべきことにビタミンEの活性は、血管拡張剤および
/または血液循環促進剤の存在下において、共同作用に
よって著しく増大し、よって治療の継続期間が短縮され
る。
予期されなかったことであるが皮膚からのビタミンEの
吸収も、ヘパリ・ン・ナトリウム、ヒポカスタネア(H
ippocastani)の抽出物等の血液循環促進剤
の存在によって特に増加する。ヘパリン−ナトリウムを
用いる場合には、30000乃至1500001 、U
、の多量の投与量であることが好ましい。
ビタミンEの活性を増大させるため重要であり、かつ本
発明に使用することができる薬剤としては血液循環促進
剤を挙げることができる。上記血液循環促進剤の例とし
てはβ−ヒドロキシエチルールトシド(β−)1ydr
oxyetbyl−rutaside) 、  トリメ
チルルトシド(trimethylrutogide)
 、アルニカ(Arnicae)の抽出物、ニコチン酸
、ニコチン酸エステルおよびその誘導体、ニコチン酸キ
サンチノール、ニコチン酸イノシトール、サリチル酸お
よびそのエステル、メタンスルホン酸ジヒドロエルゴト
キシン、メタンスルホン酸ジヒドロエルゴコルニン、メ
タンスルホン酸ジヒドロエルゴクリスチン、β−ヒドロ
キシエチルサリチレート、ネズノミ(juniperi
)油、ハイマツ(pini pumilionis; 
dwarf pine)油、ユーカリ(euca Iy
pt i)油、ローズマリー(rosmarinae)
油、樟脳(camphor)のチンキ剤、シンナリジン
、ビンカミン(Vincamine)、ペントキシフィ
リン(Pentoxifylline)、硫酸バメタン
、フマル酸水素ペンチクラン(Bencyclanhy
drogenfumarate)、ベーターピリジル−
カルビノール (Ginkgo)のフラボグリコシド等を挙げることが
できる。さらに上記血液循環促進剤および血管拡張剤の
誘導体も使用することができる。
植物性の血管拡張剤としては、キンセンカ(Herba
 Galendulae)ノ抽出物を挙げることができ
る。血液循環促進剤は、遅延形態(薬剤の放出を持続す
る形態)で使用することもできる。βーヒドロキシェチ
ルルトシドを含む多くの血液循環促進剤は、抗凝固剤と
しての性質も有する。
本発明に従う充分な量のビタミンEを含有する調合剤は
、さらに四肢、眼の周辺、内耳および大脳の血液循環を
向上させる.ジメチルアミノエタノール、その誘導体ま
たはその塩をさらに未発明に従う調合剤に加えた場合に
は、脳および中枢神経系における層液の流れおよび集中
方が高まる。
本発明に従う調合剤は、さらKIM賀およびコレステロ
ールの代謝にも有益な効果を有する。
本発明に従う薬は、クリーム、ゲル、軟膏、ローション
または溶液の形状にて、必要に応じて乳化剤と共に、体
外に適用することもできる。この場合においては、ビタ
ミンEの濃度は0.5乃至20重量%の範囲である。た
だし4乃至10重量%の範囲が特に好ましい。また他の
投与形態、すなわち噴霧、チンキ剤またはアルコール性
溶液なども好ましい。インプロパツールまたはプロパン
ジオールが特に好ましい溶媒であって、同時にこれらは
血液の循環をよく促進する。この場合においては、ビタ
ミンEの濃度は32重量%未満とする。ただし投与当り
25重量%未満の濃度が好ましい。軟膏またはクリーム
の通常の基材として、ニーセリンeクム・アクア(Eu
cerin cum aqua)、ウンゲンツム・コル
デス(Ungentu+* Cordes)またはウン
ゲンツム・エムルシフィカンヌ(Ungentume+
5ulsificans)を他の水不溶性の軟膏基材及
びその混合物と同様に用いることができる。好ましい軟
膏基材の例としては、ラノリン(羊毛ろう)、ワセリン
DAB8、高流動性のパラフィンおよびこれらの混合物
を挙げることができる。またセチオール(Getiol
;オレイル・オレート〕、ウンゲンツムΦラネット(U
nguentu腸1anetta) 、セチルステアリ
ルアルコール、セチオールDAB8およびアクア・コン
セルバタ(Aqua conservata)を含むウ
ンンゲンツム・アルコール性・ラナエ・アクオスム(U
nguentu+w alcoholu+w 1ana
e aquosum)も軟膏の基材として好ましい。
他のビタミン類、すなわちビタミンC,A、B+ 、B
2 、Bbなども本発明に従う薬に加えることができる
点も有利である。
本発明に従う軟膏は、基材物質として下記の成分を含む
ことが好ましいニ ア0乃至30重量%、好ましくは60乃至40重量%の
水、 30乃至5重量%、好ましくは25乃至7重量%のセチ
オール(オレイル番オレート)、そして30乃至2重量
%、好ましくは25乃至2重量%のセチルステアリルア
ルコールまたは他の脂肪族アルコール。
上記セチルステアリルアルコールは全てまたは部分的に
、他の乳化作用を有するアルコールと置き代えることが
できる。上記アルコールの例としては、脂肪族アルコー
ルまたは羊毛ろうのアルコールやジオール、すなわちス
テアリノール、脂肪酸によってエステル化されたモノグ
リセリドおよびこれらの類似物質を挙げることができる
。軟膏ののびを良くするために、パラフィン、ワセリン
あるいは他の適切な物質を加えることもできる。
セチオール(オレイル・オレート)もまた、全てまたは
部分的にトウイーン20やトウィーン80等の他の乳化
剤と置き代えることができるビタミンEを含む軟膏また
はクリームの基材として特に好ましい調合を以下に示す
: 30乃至20重量%のセチルステアリルアルコール、 20乃至10重量%のセチオール(オレイル・オレート
)、 60乃至40重量%の水(アクア・コンセルバタ)。
ウンゲンツム・エムルシフィカンス・アクオスム(■n
gentum e+5ulsificans aquo
sum)およびウンンゲンツム・アルコールム嗜うナエ
・アクオスムのような水分を含む軟膏基材は、水溶性活
性物質の処理に適していることが知られている。しかし
ながら驚くべきことに、水分をおよそ50%以上の量と
して含む軟膏基材は、ビタミンEのような親油性活性物
質の処理にも非常に適しているのである。
他の予期されなかった事実としては、本発明に従う薬は
、付加的にビタミンAを含有した場合において非常に有
益であることを挙げることができる。さらに詳しくは治
療の継続期間が短縮されることである。よって本発明に
は、ビタミンEおよび血液循環促進剤と共にビタミンA
を含有する皮膚の治療および保護薬が含まれる。ビタミ
ンAとしては、パルミチン酸・ビタミンAエステル、酢
酸・ビタミンAエステル、他のビタミンAおよび/また
はベータ◆カロチンのエステルを使用することができる
。投与量単位当りのビタミンAの量は、−日の最大投与
量が500001.U、を超えない範囲から選択する。
すなわち、−日当り二投与単位からなる投与を行なう場
合には、投与単位が含むビタミンAの最大限度は250
00I 。
U、としなければならない0本発明に従う薬中のビタミ
ンAの投与量は、5000乃至25000I.υ、であ
り、そして8000乃至15000I.U、とすること
が好ましい。
ビタミンAおよびEは水性媒体中で凝集する傾向が非常
に強い、この傾向は他の活性物質が存在する場合にはさ
らに顕著である。よって親油性の有益な物質が吸収され
ない場合も起こりうる。ところが驚くべきことに凝集を
防止するためには、約1%の少量の乳化剤で充分である
ことが明らかとなった。これにより活性物質は水性媒体
中でさらに容易に分散または懸濁される。これは腸から
の吸収が促進される点においても有利である。乳化剤は
多量である必要はなく、一般には凝集を防止するために
1乃至7%で充分である。10%またはそれ以上の量の
乳化剤を使用することもできるが、上記比較的多量の乳
化剤は、薬剤を長期間投与した場合に副作用が起きる可
能性があるという欠点を有する。
医療上の調剤に使用される通常の乳化剤(例、トゥイー
ン20、クレモ7jtル(Cremopbor;登録商
標)、脂肪族アルコール、一部がエステル化されたトリ
グリセリド等)を本発明に用いることができる。しかし
ながら本発明においては、トウィーン80およびセチオ
ールを使用することが好ましい、約lθ%の乳化剤を加
えた場合には、5%の乳化剤を加えた場合の効果より実
質的に向上した点は観察されなかった。
1乃至13%の濃度のレシチンも乳化剤として使用する
ことができる。レシチンの使用はビタミンAおよびEの
調合剤の再吸収、特にビタミンAの再吸収に関して好ま
しい作用をする。50%までの多量のレシチンを使用し
た場合に好ましい効果が生じることは明らかであるが、
少量のレシチンでも脂肪親和性のビタミンの凝集を防止
し、再吸収に関して最も好ましい作用をするには充分で
ある。さらにトウイーン80のような通常の乳化剤を約
1%加えることが好ましい。上記乳化剤はレシチンの上
記二種類のビタミンに対する混和性に好ましく作用して
、凝集を防止する。再吸収特性の観点からすると、トゥ
イーン80のような通常の乳化剤約1%景を1乃至13
%のレシチンと共に使用することが特に好ましい、トウ
ィーン20、セチオールおよびクレモフォルのような種
類の乳化剤も使用することができる。レシチンを調剤す
る場合には大豆レシチンを用いることが好ましい。
本発明に従う薬は、紫外線光に対する保護薬としても適
している。上記目的のためにUV安定剤が加えられる。
UV安定剤は皮膚に対する適合性を有し、親水性である
とともに脂肪親和性である(例、ニーツレ−2クス[E
ugolexH登録商標])。
上記UV安定剤は0.1乃至20重量%、好ましくは0
.5乃至lO重量%加えることができる。
他の可能な添加剤としては、タラ肝油および/または不
飽和脂肪酸(例、リノール酸、リノレン酸およびオレイ
ン酸)を挙げることができる。
不飽和脂肪酸の代りに、シリコーン油またはポリシロキ
サンを用いることもできる。
本発明に従う薬はレシチンのようなリン脂質を配合した
場合に、皮膚の保護薬として特に適している。リン脂質
は皮膚からのビタミンEの吸収を促進し、よってビタミ
ンE調合剤の効果を増大させる。
皮膚の炎症の治療には、本発明に従うビタミンE調合剤
に投与量単位当り12重量%未満、好ましくは3乃至1
0重量%のブフェクサマック(Bufexamac)を
加えることができる。
ブフエクサマツクのクリームまたは軟膏は、皮膚の炎症
、アレルギー、湿疹およびかゆみの治療に適しているこ
とが知られている。しかしビタミンEを用いることで治
療の継続期間が驚異的に短縮され、再発が生じる可能性
が減少する。疾患の鎮静後、単にビタミンE軟膏のみを
すり込むことが再発の防止には好ましい。
アレルギーの治療には、本発明の薬に活性抗アレルギー
性物質、特に抗ヒスタミン剤を加えることができる。ビ
タミンEを上記抗アレルギー性活性物質に加えることで
、治癒の進行が促進される。
使用できる抗アレルギー性活性物質としては、フマル酸
水素フレマスチン、塩酸クロルフェノキサミン、マレイ
ン酸シメチジン、乳酸または塩酸へミピンあるいは他の
塩またはエステル、塩酸プロビルヘキセトリン、トリト
カリンおよび塩酸メクロジン・ジフェンヒドラミンを挙
げることができる。
本発明に従う薬は育毛促進剤としても使用することもで
きる。この場合には、特にアミノ酸を加えることができ
る。
本発明に従う薬はビタミンEに加えて、通常のキャリア
ー物質および相体を含ませることができる。このことは
、特に薬の体外の適用を目的とする場合に適している。
本発明は、以下の代表的な活性物質の調合および投与量
を示す例によってさらに詳細に説明するが、本発明はこ
れらの例に限定されるものではない。
[第1例] 下記の成分を含む軟膏100g 7ラントイン       400mgデクサバンテノ
ール (口exapanthenol)          
4 0 0  m  gD−アルファー トコフェロール    5000mg ヘパリン争 ナトリウム     300001.U。
[第2例] 下記の成分を含む軟膏100g 0−(β−ヒドロキシ エチル)ルトシド     2.5g D−アルファー トコフェロールまたは り、L−フルファー トコフェロール      6.5g [第3例] 下記の成分を含む軟膏100g アラントイン       400mgデクサパンテノ
ール    400mgD−アルファー トコフェロールまたは り、L−アルファー トコフェロール      8.8g ヘパリン・ ナトリウム     300001.U。
[第4例] 下記の成分を含む軟膏100g ヒボカスタネア(Hippocastani)の抽出物
(ニスチン[6scinl 約800mgを含む)     4.5gD−アルファ
ー トコフェロール      5.0g [第5例] 下記の成分を含むゲル100g ヘパリン・ ナトリウム500001.U。
アルシカ(^rnica)の花 の抽出物[(1:10)、 アルコール60%]      12gヒポカスタニ・
工eセム (Hippocastani  e  8eII)のチ
ンキ剤(1:1 、ニスチン 0.65gと同等)      25gD−アルファー トコフェロール      7.5g [第6例] 下記の成分を含むゲルloog β−ヒドロキシエチル・ サリチル酸エステル    7.Og D−アルファー トコフェロール      7.0g [第7例] 下記の成分を含む軟膏100g ペンシカイン(麻酔剤)     10g濃縮D−アル
ファー トコフェロール        8g ニコチン酸ベンジル       1g[第8例] 下記の成分を含む軟膏100g β−ヒドロキシエチル− サリチル酸エステル      3g ニコチン酸ベンジル       IgD−アルファー トコフェロール        7g [第9例] 下記の成分を含む軟膏100g D−アルファー トコフェロール        8g アラントイン       400mgデクサパンテノ
ール    400mgヘパリン・ ナトリウム     150001.tl。
[第10例] 下記の成分を含む一カプセル ニコチン酸        250mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール− 酢酸エステル      400 m g大豆油   
       150mg[第11例] 下記の成分を含む−カプセル β−ヒドロキシエチル ルトシド        200mg D、L−アルファー トコフェロール・ 酢酸エステル      300 m g大豆油   
       180 m g[第12例] 下記の成分を含む−カプセル ヒボカスタネアの抽出物 (ニスチン25 m gを含む)150mgD、L−ア
ルファー トコフェロール・ 酢酸エステル      300 m g大豆油   
       150mg[第13例] 下記の成分を含む−カプセル ニコチン酸キサンチノール (Xantinol n1cotinate)  30
0 m gD−アルファー トコフェロール     4oomg 大豆油          190mg[第14例] 下記の成分を含む−カプセル ヒポカスタネアの抽出物 □ (ニスチン 25 m gを含む)     150mgビタミンB
          250mg大豆油       
   150mg[第15例] 下記の成分を含む−カプセル ビタミンB寛           5 m gビタミ
ンB2          5mgビタミン336  
         5 m gβ−ヒドロキシエチル ルトシド        200 m gビタミンE 
         300mgニコチン酸アミド   
    50 m g大豆油          20
0mg[第16例] 下記の成分を含む一カプセル ニコチン酸        100mgウマグリの抽出
物(ニスチン 16mgを含む)     100 m gD−アルフ
ァー トコフェロール・ 酢酸エステル      300 m g大豆油   
       150mg[第17例] 下記の成分を含む−カプセル ニコチン酸イノシトール  200mg濃縮D−アルフ
ァー トコフェロール     300 m g大豆油   
       150mg[第18例] 下記の成分を含む−カプセル 塩酸プロ力イン       50mg濃縮D−フルフ
ァー トコフェロール     400mg 大豆油          150mg[第19例] 下記の成分を含む一カプセル 塩酸プロ力イン       50mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール 酢酸エステル      aoomg ビタミンB 、            5 m gビ
タミンB 25 m g ビタミンB 65 m g 大豆油または トウモロコシ油      150mg[第20例] 90%エチルアルコール中に下記の成分を含む点滴剤1
00m文 り、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル        40g ヒポカスタネアの抽出物 (ニスチン 750mgを含む)    4.5g [第21例] 下記の成分を含む−カプセル メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴトキシン 4.5mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400mg [第22例] 下記の成分を含む−カプセル 塩酸プロ力イン       somgニコチン酸  
      200mgビタミンE         
 400mgトウモロコシ油       150mg
[第23例] 下記の成分を含む−カプセル フマル酸水素ペンチクラン (Bencyclan hydrogenfumarate)    150 
m gD、L−アルファー トコフェロール・ 酢酸エステルである ビタミンE         400 m g大豆油 
         150 m g[第24例] 下記の成分を含む−カプセル ベントキシフィリン (Pentoxifylline)     400 
m gビタミンE          400 m g
酢酸・ビタミンA エステル      150001.υ。
大豆油          120 m g[第25例
] 下記の成分を含む−カプセル シュウ酸水素ナフチシロフリル (Naftifidirofuryl hydrogenoxalate)    100 m
 gビタミンE          500mgバルミ
チン酸・ビタミンA エステル      300001.U。
大豆油          150mg[第26例J 下記の成分を含む−カプセル シンナリジン        75 m gビタミンE
          400 m gパルミチン酸・ビ
タミンA エステル      150001.U。
ビタミンB+  、B2 、g6 (等量)           1 omgビタミンB
12         5μg大豆油        
  150 m g[第27例] エチルアルコール中に下記の成分を含む点滴剤Zoom
文 シンナリジン        7.5gビタミンE  
         4.0gバルミチン酸0ビタミンA エステル  2500000ユニツト [第28例] 下記の成分を含む一カプセル ニコチン酸キサンチノール 300mgビタミンE (D 、 L−アルファー トコフェロール)    400mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      100001.U。
トウイーン80        20mg大豆油   
       150mg[第29例] エチルアルコール中に下記の成分を含む点滴剤0omi メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴトキシン  1.5g (ただし以下の組成からなる: メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴ クリスチン    0.5g メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴ コルニン     0.5g メタンスルホン酸 α−ジヒドロエルゴ クリブチン  0.333g メタンスルホン酸 β−ジヒドロエルゴ クリブチン  0.167g) ビタミンE (D 、 L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)      3.5g バルミチン酸φビタミンA エステル  2500000ユニツト [第30例] 下記の成分を含む−カプセル 酒石酸・β−ピリジル カルビノール(β− pyridyl carbinol tartrate)         360 m g
(ピリジルカルビノール150mg に相当する) D−アルファー トコフェロール・ 酢酸エステル      400mg パルミチン酸・ビタミンA xステ)Ly       120001.Ll。
大豆油          150mg〔第31例1 下記の成分を含む一カプセル DL−アルファー トコフェロール     400mg β−ヒドロキシエチル ルトシド300mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      150001.U。
大豆油          150mg[第32例] 下記の成分を含む−カプセル イチョウ(Ginkgo)の フラボグリコシド    3.0mg ビタミンE (DL−フルファー トコフェロール 酢酸エステル)     300 m gパルシミチン
酸拳ビ゛タミンA エステル      250001.U。
大豆油          100 m g〔第33例
1 下記の成分を含む−カプセル ニコチン酸        300mgビタミンE  
        400 m gパルミチン酸・ビタミ
ンA xステAy       l 50001.U。
セチオール (オレイン酸エステル)    20 m g大豆油 
         150 m g[第34例] 下記の成分を含む一カプセル DL−アルファー トコフェロール・ 酢酸エステル      4 ’OOm gβ−ヒドロ
キシエチル ル ト シ ド                  
  3 0 0mgパルミチン酸・ビタミンA エステル      250001.U。
大豆油          120 m g[第35例
] 下記の成分を含む−カプセル ベントキシフィリン    400mgビタミンE (D 、 L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)     400mg パルミチンt!#昏ビタミンA エステル      150001.U。
トゥイーン80        10 m g大豆油 
         150mg[第36例J 下記の成分を含む−カプセル 硫酸パメタン        25 m gDL−アル
ファー トコフェロール・ 酢酸エステル      250mg バルミチン酸・ビタミンA エステル      100001.U。
大豆油          150mg[第37例] 下記の成分を含む−カプセル ビンカミン(Vincamine)     30 m
 gビタミンE (DL−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)     400mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      300001.U。
大豆油          150 m gCC第3憫 D−アルファー トコフェロール       10g ヘパリン・ ナトリウム     5 0 0 0 0 1.U。
(ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチルステアリルアルコール  22部セチオール  
        18部水             
            6 0部[第39例] 下記の成分を含む軟膏1 00g ビタミンE (D−アルファー トコフェロール)7g ニコチン酸ベンジル・ エステル            1g樟脳     
         tg(ただし、上記成分は下記の軟
膏基材中に含ませる) セチルステアリルアルコール  17部白色ワセリン 
         8部セチオール         
 15部水(アクア・コンセルバタ)  60部[第4
0例] 下記の成分を含む軟膏100g ビタミンE             7gキンセンカ
(Calendulae)のチンキ剤        
   15g(ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に
含ませる) 羊毛ろうアルコール      13部セチルステアリ
ルアルコール   2部セチオール         
 20部パラフィン           5部水(ア
クア・コンセルパタ)  60部[第41例] 下記の成分を含む軟膏100g ビタミンE (DL−アルファー トコフェロール)        8gローズマリー油
       1.5gヒポカスタネアの抽出物 (少なくともニスチン 25mgを含むように) 標準化されている)      Ig (ただし、L記成分は第38例に示す軟膏基材中に含ま
せる) [第42例] 下記の成分を含む溶液 ビタミンE (濃縮D−アルファー トコフェロール)      10g ハイマツ (pini pumilionis; dwarf pine)油         1gユー
カリ油           1gネズ/ミ(jur+
1per)油      1gト  ゥ  イ − ン
 8  o                    
          l  g(上記成分はインプロピ
ルアルコール100g中に加える) [第43例] 下記の成分を含む軟膏100g 濃縮D−アルファー トコフェロール)         7gアルニシカチ
ンキ剤       2gサリチル酸・ β−ヒドロキシエチル− エステル           2g (ただし、上記成分は第38例に示す軟膏基材中に含ま
せる) 〔第44例〕 下記の成分を含む第42例に対応する溶液ビタミンE 
          7.Ogハイマツ油      
   1.Ogアルニシカチンキ剤     1.0g
セチオール         1.Og(上記成分はイ
ソプロピルアルコール100g中に加える〕 [第45例〕 下記の成分を含む軟膏100g ビタミンE           9.Ogキンセンカ
のチンキ剤   20.0g(ただし、上記成分は第3
8例に示す軟膏基材中に含ませる) 下記第46例から第60例までは、ビタミンEおよびA
とレシチンの調合剤に関するものである。
[第46例]。
下記の成分を含む−カプセル ベントキシフィリン    400 m gビタミンE (D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)     400 m g酢酸・ビタミ
ンA エステル      250001.U。
大豆レシチン       200mg大豆油    
      120mgト  ゥ  イ − ン s 
  o                      
       8mg[第47例] 下記の成分を含む〜カプセル シュウ酸水素 ナフチシロフリル    100mg ビタミンE (濃縮D−アルファ= トコフェロール)     500 m gパルミチン
#−ビタミンA エステル      300001.U。
大豆レシチン        25 m g大豆油  
        150 m g〔第48例〕 下記の成分を含む−カプセル シンナリジン        75□3ビタミンE (D−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)     A00mσ パルミチン酸・ビタミンA エステル     25 、0001.U。
ビタミンB+ 、B2 、’B6 (等量)          10mgビタミンB12
          5終g大豆油         
 100mg大豆レシチン       280mg[
第49例] エチルアルコール中にr記の成分を含む点滴剤100m
  文 シンナリジン        7.5gビタミンE  
        4.Ogパルミチン酸eビタミンA エステル    25000001.1+。
レシチン          2.5g[第50例] 下記の成分を含む−・カプセル ニコチン酸 キサンチノール     500mg ビタミンE (DL−アルファー トコフェロール)    400 m gパルミチン酸
OビタミンA エステル      250001.U。
ト  ゥ  イ − ン 80           
             20mg大豆油     
     150mg大豆レシチン        2
5mg[第51例] エチルアルコール中に下記の成分を含む点滴剤100m
文 メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴトキシン  1.6g (ただし以下の組成からなる メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴ クリスチン    0.5g メタンスルホン酸 ジヒドロエルゴ コルニン     0.5g メタンスルホン酸 α−ジヒドロエルゴ クリブチン  0.333g メタンスルホン酸 β−ジヒドロエルゴ クリブチン  0.167g) ビタミンE (DL−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)      3.5g パルミチン酸φビタミンA エステル  1500000ユニツト 大豆レシチン        3.5g[第52例J 下記の成分を含む−カプセル 酒石酸争β−ピリジル カルビノール      360mg (ピリジルカルビノール150mgに相当する) D−アルファー トコフェロール・ 酢酸エステル      400mg パルミチン酸ΦビタミンA エステル      100001.U。
大豆油          100mg大豆レシチン 
      150mgト  ウ  イ − ン 20
                         
   6mg[第53例j 下記の成分を含む−カプセル DL−アルファー トコフェロール     400mg β−ヒドロキシエチル ル ト シ ド                  
   3 0 0mgパルミチン酸・ビタミンA エステル      150001.U。
大豆油          100mg大豆レシチン 
      250 m g[第54例] 下記の成分を含む−カプセル イチョウ(Ginkgo)の フラボグリコシド    3 、0 m gビタミンE (D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル)     300mg パルミチン酸・ビタミンA xステル25o o ol、u。
大豆油          100mg大豆レシチン 
      200mg[第55例] 下記の成分を含む−カプセル ニコチン9         300 m gビタミン
E          400mgバルミチン酸・ビタ
ミンA xス−アル150001.tl。
セチオール (オレイン酸エステル)    l 0mg大豆油  
        100mg大豆レシチン      
  20 m g〔第56例〕 下記の成分を含む−カプセル D−フルファー トコフェロール    200mg レシチン         500mg大豆油    
      180″ngト9イーン80      
  10mg[第57N〕 パルミチン酸・ビタミンAエステル 15000I.U。
を加えた以外は第56例と同じ成分を含むカプセル C第58例J D−アルファートコフェロールの代りに、D。
L−アルファートコフェロール酢酸エステルを用いた以
外は第56例および第57例と同じ成分を含むカプセル 〔M59例コ 下記の成分を含む−カプセル D−アルファー トコフェロール    400mg レシチン         400mg大豆油    
      200mgト  ゥ  イ − ン 8 
 0                       
  1  5mg[第60例] バルミチン酸・ビタミンAエステルまたは酢酸・ビタミ
ンAエステル(150001,U、)あるいはβ−カロ
チン(9,5,mg)を加えた以外は第59例と同し成
分を含むカプセル 上記第46例から第60例までの製品はコレステロール
値砥下剤として使用することができる。
以下の例は、付加的にジメチルアミノエタノールを含む
ビタミンE調合剤に関する。
[第61例] 下記の成分を含む一カプセル ジメチルアミンエタノール  20mgD、L−アル7
アー トコフェロール 酢酸エステル      400mg 大豆油           50mg大豆レシチン 
      200mgβ−ヒドロキシエチル ル ト  シ  ド                
          200mg[第62例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール  20mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール 酢酸エステル      400mg パルミチン酸拳ビタミソA エステル      l 20001:U。
(6,67mg) 大豆油          100mgレシチン   
      30 Qmgト  ウ  イ − ン 8
0                        
    8mgシンナリジン        751g
[@61MJ 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    25mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400mg パルミチン酸・ビタミンA xxテAt       150001.U。
CB、33mt) 大豆レシチン        20mgニコチン酸  
      400 m’g「第64例」 トゥイーン80 (8mg)を加えた以外は第61例と
同し成分を含むカプセル [第65例] 下記の成分を含む一カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    25mg 濃縮D−アルファー トコフェロール     500mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      220001.U。
(12,22mg) 大豆レシチン        28mg大豆油    
      120mgイチョウ(Ginkgo)の フラボグリコシド    3 、0mgC第66例J トゥイーン20 (8mg)を加えた以外は第65例と
同じ成分を含むカプセル [第67例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    30mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400mg レシチン         300mgト  ゥ  イ
 − ン 8  0                
          8mgどンカミ7       
 30mg [第68例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    25mg D−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      350mg バルミチン酸eビタミンA エステル      150001.11゜ビタミンB
+  、B2 、B6 それぞれ          5mg ビタミンBI2          5μgニコチン酸
アミド       15 m gレシチン     
    280 m gニコチン酸         
4(longシンナリジン        750g[
第69例] トウイーン80 (5mg)を加えた以外は第68例と
同じ成分を含むカプセル [第70例] 下記の成分を含む−カプセルジメチルア
ミノエタノール オロット酸エステル    25mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400tngパルミチン酸・
ビタミンA エステル      15000I劃。
(8,33mg) β−ヒドロキシエチル ルトシド        300mg [第71例] トゥイーン80 (8mg)を加えた以外は第70例と
同じ成分を含むカプセル [JR72例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35mg 濃縮D−アルファー トコフェロール     500mg バルミチン酸・ビタミンA エステル      220001.tl。
(12,22mg) β−ヒドロキシエチル ル ト シ ド                  
  300mgニコチン酸 キサンチノール     400mg [第73例] トウイーン20 (4mg)を加えた以外は第72例と
同じ成分を含むカプセル [第74例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400 m gペントキシフ
ィリン    400mg[第75例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35mg D−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      350mg パルミチン酸・ビタミンA !スフーjlz       150001.U。
ビタミンB、、B2 、B6 それぞれ           5mgビタミンB12
         5ルgフマル酸ペンチクラン   
100mg〔第76例] トゥイーン80 (3mg)を加えた以外は第75例と
同じ成分を含むカプセル [第77例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    25 m gD、L−アル
ファー トコフェロール 酢酸エステル      350mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      170001.0(9,44mg
) 大豆油           70mgシンナリジン 
       75 m g〔第78例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール  20mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール 酢酸エステル      200mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      l 20001.[l。
(s 、s 7mg) 大豆油            50mg大豆レシチン
       250mg[第79例] 下記の成分を
含む−カプセルジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400mg パルミチン酸φビタミンA エステル      150001.U。
(8,33mg) 大豆レシチン        20mg[第80例] トウイーン80 (3mg)を加えた以外は第78例と
同じ成分を含むカプセル [第81例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール  20mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール 酢酸エステル      200mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      120001.U。
(6,67mg) 大豆油           50 m g[第82例
] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400 m gバルミチン酸
中ビタミンA エステル      150001.U。
(8,33mg) [第83例] トゥイーン80(3mg)を加えた以外は第81例と同
じ成分を含むカプセル [第84例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35 m g濃縮D−アル
ファー トコフェロール     500mg バルミチン酸・ビタミンA xスフk       220001.U。
(12,22mg) [第85例] トゥイーン20 (4mg)を加えた以外は第84例と
同じ成分を含むカプセル [第86例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    30mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400 m g  ・[第8
7例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    35mg D−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      350mg パルミチン酸・ビタミンA エステル      150001.U。
ビタミンBl  、  B2 、  B6それぞれ  
        5mg ビタミンB12         5鉢gニコチン酸ア
ミド       15mg[第88例] トウイーンaO(’3mg)を加えた以外は第87例と
同じ成分を含むカプセル [第89例] 下記の成分を含む−カプセル ジメチルアミノエタノール オロット酸エステル    25mg D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      350mg バルミチン酸拳ミソミンA エステル      170001U。
(9,44mg) 大豆油           70 m g上記の例で
は全て、大豆油を使用する場合、カプセル当り50乃至
200 m gの範囲の量で使用した。ただしオリーブ
油、菜種油等の中性油を使用することもできる。
[第90例] 下記の成分を含む、体外に(特に噴霧として)適用する
ための溶液 濃縮D−アルファー トコフェロール       33部 リン脂質             8部イソプロピル
アルコール    99部イソプロピルアルコール (70%)        45部 [第91例] 下記の成分を含む−カプセル 濃縮D−フルファー トコフェロール     600mg ビタミンA         50001.U。
ト  ゥ  イ − ン 80           
               8mg大豆油    
      120mg[第92例] 下記の成分を含む−カプセル D−アルファー トコフェロール     400mg ビタミンA        8.250mgト  ゥ 
 イ  − ン 8  0             
               8  m  g[第9
3例] 下記の成分を含む一カプセル D、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      500mg 大豆油          100 m gD、L−フ
ルファー トコフェロール 酢酸エステル     1000mg トゥイーン80        10mg大豆油   
       150mg[第94例] 下記の成分を含む−カプセル 塩酸クロルフェノキサミン  30mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール 酢酸エステル      400mg ニコチン酸         50mg大豆油    
      100mg[第95例] 塩酸クロルフェノキサミンの量を30 m gから40
mgに変更し、パルミチン酸・ビタミンAニスフル(2
00001,U、) ヲ加エタ以外は第94例と同じ成
分を含むカプセル [第96例] 下記の成分を含む−カプセル 塩酸へミピン        70mg濃縮D−りルフ
ァー トコフェロール     500mg トロキセルチン      100mgビーナツツ油 
        80mg〔第97例〕 下記の成分を含む−カプセル ト リ ト カ リ ン              
   120mgD−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      300 m gトロキセルチ
ン      100mg大豆油          
 80mg[第98例] 下記の成分を含む軟膏100g フマル酸水素 フレマスチン      40.0g 濃縮Dりアルファー トコフェロール      8.0g ヘパリン・ ナトリウム     600001.U。
(ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチオール(オレイン酸 オレイルエステル)    20.0部セチルステアリ
ル アルコール       20.0部 水(アクア・フンセルバタ)60.0部[第99例] 下記の成分を含む軟膏100g 塩酸クロルフェノキサミン  1.5gD、L−アルフ
ァー トコフェロール       10g ヘパリン・ ナトリウム     500001.U。
(ただし、上記成分は第98例に示す軟膏基材中に含ま
せる) [第100例J 下記の成分を含む−カプセル 塩酸バミピン        70 m g濃縮D−ア
ルファー トコフェロール     400mg シンナリジン        30mg〔第106例1 キンセンカ油を3%加えた以外は第98例と同じ成分を
含む軟膏 [第106例1 下記の成分を含む軟膏100g 濃縮D−アルファー トコフェロール        5g パルミチン酸・ビタミンA エステル       100001.U。
ヘパリン会 ナトリウム     500001.υ。
(ただし、上記成分はニーセリン・アンヒドリクム(E
ucerin anhydrtcuml中に含ませる)
[第106例1 濃縮D−アルファートコフェロールの量e5gから8g
に変更した以外は第102例と同じ成分以下の調合剤は
、皮膚の炎症治療用にブフェクサマック(Bufexa
鳳ac)を含む軟膏である。
〔第106例1 下記の成分を含む軟膏ioog ブフェクサマック      5.0g濃縮Dりアルフ
ァー トコフェロール      8.0g (ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチルステアリルアルコール  20%セチオール(オ
レイン酸 オレイルエステル)      20%アクア舎コンセ
ルバタ     60%[第106例1 下記の成分を含む軟膏100g ブフェクサマック      5.OgD、L−フルフ
ァー トコフェロール      8.0g (ただし、上記成分は第104例の軟膏基材における水
60%の代りに、水55%および白色ワセリン5%を用
いた軟膏基材中に含ませる)[第106例1 下記の成分を含む軟膏100g D−アルファー トコフェロール     to、og デクサパンテノール    500mgアラントイン 
       300mg(ただし、上記成分は第10
4例に示す軟膏基材中に含ませる) [第106例1 下記の成分を含む軟膏100g ブフェクサマック      4.OgD−アルファー トコフェロール      8.0g デクサバンテノール    aoomgアラントイン 
      4oomg(ただし、上記成分は第104
例に示す軟膏基材中に含ませる) [第108例1 ウンゲンツム・コルデス(Ungt、 Cordes)
を軟膏基材に使用した以外は、第107例と同じ成分を
含む軟膏 〔第106例1 トリグリセリド混合物を軟膏基材に使用した以外は、第
106例と同じ成分を含む軟膏以下の例は抗アレルギー
剤を含むビタミンEa合剤に関する。
〔第110例〕 下記の成分を含む−カプセル 塩酸クロルフェノキサミン  30mgD、L−アルフ
ァー トコフェロール 酢酸エステル      400 m g大豆油   
       100mg[第tti例] 塩酸クロルフェノキサミンの量を30mgから40mg
に変更し、パルミチン酸・ビタミンAエステル(200
001,U、)を加えた以外は、第110例と同じ成分
を含むカプセル [第112例] 下記の成分を含む一カプセル 塩酸パミビン        70 m g濃縮D−ア
ルファー トコフェロール     500mg ビーナツツ油         80mg[第113例
] 下記の成分を含む−カプセル トリトカリン120mg D−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      300mg 大豆油           80mg[第114例] 下記の成分を含む軟膏100g フマル酸水素 タレマスチン      40.0g 濃縮Dりアルファー トコフェロール      8.0g (ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチオール(オレイン酸 オレイルエステル)    20.0部セチルステアリ
ル アルコール       20.0部 アクア・コンセルバタ   60.O9〔第115例J 下記の成分を含む軟膏100g 塩酸クロルフェノキサミン  1.5gD、L−アルフ
ァー トコフェロール       log (ただし、上記成分は第114例に示す軟膏基材中に含
ませる) 以下の例は、光線保護薬に関する。
[第116例] 下記の成分を含む軟膏100g 濃縮D−アルファー トコフェロール        8g リン脂質              2g4−フェニ
ルベンゾフェノン− 2−カルボン酸・ インオクチルエステル     2g (ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチルステアリル アルコール         22部 セチオール(オレイン酸 オレイルエステル)       18部水     
                      60 
部[第117例] 下記の成分を含む軟膏100g ヒドロキシエチルサリチル酸   3gニコチン酸ベン
ジル       Ig濃濃縮−アルファー トコフェロール        8g リン脂質2g (ただし、上記成分は第116例に示す軟膏基材中に含
ませる) [第118例] 下記の成分を含む軟膏100g ヘパリン・ ナトリウム    50 、 OOO1,U。
以下余白 アルシカ・レブテン (Arr+ica Lebuten) の抽出物1=10 (アルコール60%)    12.0gリン脂質  
            3gリノール酸      
   0.5gリノレン酸        0.15 g(ただし、上記成分は第116例に示す軟膏基材中に
含ませる) [第125例1 下記の成分を含む軟膏100g 塩酸クロルフェノキサミン  1.5g濃縮Dりアルフ
ァー トコフェロール        8g リン脂質              2g(ただし、
上記成分は第116例に示す軟膏基材中に含ませる) +   [第125例1 ぜ    下記の成分を含む軟膏100g濃縮D−アル
ファ〜 トコフェロール     10.□g ベンザロン(Benzarone)     2 、0
 gリン脂質              2g(ただ
し、上記成分は第116例に示す軟膏基材中に含ませる
) [第125例1 下記の成分を含むクリーム100g 濃縮ローアルファー トコフェロール       10g ユーソレックス(登録商標) (8020メルク[Merckl       2 g
(ただし、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチルステアリルアルコール  22部セチオール  
        18部水(アクア・コンセルバタ) 
  SO部[第125例1 下記の成分を含むクリーム100g 濃縮り、L−アルファー トコフェロール        8g ユーソレックス(登録商標) (232メルク)          3g(ただし、
上記成分は第121例に示す軟膏基材中に含ませる) [第125例1 下記の成分を含むクリーム100g ビタミンE            12gユーソレッ
クス(登録商標) (8020メルク)]g (ただし、上記成分は第121例に示す軟膏基材中に含
ませる) [第125例1 下記の成分を含むクリーム100g ビタミンE           9.Ogユーソレッ
クス(登録商標) (8020メルク)        0.3g(ただし
、上記成分は下記の軟膏基材中に含ませる) セチルステアリルアルコール  17部白色ワセリン 
         8部セチオール         
 15部水(アクア・コンセルバタ)  60部[第1
25例1 下記の成分を含む軟膏100g ビタミンE          8 、00gリン脂質
         2.00gリノール酸      
   0.50gリノレン酸        0.15 g(ただし、上記成分は第3.21例に示す軟膏基材中
に含ませる) [第125例1 ユーソレックス(登録量419)  (8020メルク
)の量を2gから1.0gに変更した以外は第121例
と同じ成分を含む軟膏 [第125例1 下記の成分を含む軟膏100g ビタミンE            15g(ただし、
上記成分は第121例に示す軟膏基材中に含ませる) [第128例] 下記の成分を含む−カプセル キサンタキサンチン (xantbaxanthin)          
   3 5  m  gβ−カロチン       
  8mgD−パントテン酸 カルシウム塩        8mg D−ビオチン      0.15mgレシチン   
       250mgD、L−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400mg 大豆油           80 m g[第129
例] 下記の成分を含む−カプセル キサンタキサンチン     30 m g濃縮D−ア
ルファ= トコフェロール     300 m g大豆油   
       150mg[第130例] 下記の成分を含む−カプセル β−カロチン        15mgD−アルファー トコフェロール 酢酸エステル      400mg 大豆油          120mg第131例から
第137例までおよび比較例以下に示す8種の光線保護
薬は、炎症防止活性を測定するため、有志者を対象に試
験を行なった。
[11131例] r天然ビタミンEJ:D−アルファートコフェロールを
8%重量含む。
[第132例] rDL  Hep  NaJ  :D、L−アルファー
トコフェロールを8重量%、ヘパリンφナトリウムを5
00001.U、含む。
[第133例] rビタミyE  COO/8 5500  HepaN
ap:天然ビタミンEを8重量%、ヘパリン・ナトリウ
ムを550001.υ、含む。
[第134例] rビタミンE+cOo  BN  8/1.5J  :
天然ビタミンEを8重量%、ニコチン酸ベンジルを1.
5重量%含む。
[第135例] r8重量%コピトール(11:ovitol)と4重量
%アルシカ」 :天然ビタミンEを8重量%、アルシカ
油を1.5重量%含む。
[第136例] 18重量%コピトール、 2重量%樟脳、 2重量%メントール。
10重量%ペパーミント、 70重量%ラネット(Lanette) J天然ビタミ
ンEを8重量%、および他の上記成分を含む。
[第137例J 18重量%コピトール、 lO重量%キンセンカ油、 74重量%ラネット1 天然ビタミンEを8重量%含む。
〔比較例] rウンゲンツムリラネットD HVI  Art、 2
2B/15270 j  ニラネット軟膏を除く全ての
製品は、白い軟膏様の懸濁を示した。
各製品は、化粧品として適用できるような仕様とした。
また皮膚に容易かつ均一に適用でき、つや、べとつき、
すべり等の顕著な性質を有する層を形成することはなか
った。
適用中にかゆみ、皮膚のやけどや張り、または過度の冷
感や熱感等の不快感について報告した被験者はいなかっ
た。
適用してから24時間後に皮膚の検査を行なったところ
、紅斑反応の他には製品によって生じた(光)毒性や(
光)アレルギー性の作用を示す皮膚の変化は認められな
かった。
試験方法: 光線保護活性は、健康な皮膚を持つ年令、性別、皮膚の
種類が異なる20人の試験者について、シュルツの方法
(SCHULZE)に従って平均的保護ファクタを決定
した。特記しないかぎり、使用した方法は、rDIN−
Worm [17501j法に従うものである。製品は
皮膚に均一に150mg/100crn’となる量を適
用した。
光の照射は被験者の背後から、互いに30cmの距離を
おいて配置されたオスラム(登録商標)−ウルトラビタ
ルックスーランペン(Osra層−Ultravita
lux−Lampen)を用いて通常の方法で行なった
。約24時間後に紅斑の発生期間が記録された0個々の
保護ファクタは、保護された皮膚の紅斑発生期間と保護
されない皮膚の紅斑発生期間との商である。中間値(例
、1.7;3.4等)は全て、試験領域に近接する2つ
のコントロール領域が異なる紅斑発生期間を示すこと、
または試験領域が記録されるコントロール領域の強度よ
りも低い強度の増加を示しうること等による結果で0: 上記のように年令、性別、皮膚の種類が異なる20人の
試験者について行なわれた試験において、下記の平均的
保護ファクタ(下線iりを個々の測定値(カッコ内に示
す)から計算手段によって決定した。
[第136例1 3.28 (5X2.O;5X2.8;9X4.O;l
X5.6) [第136例1 4.38 (lX2.o、2X2.8;11X4.0.
5X5.6゜ lX8.0) [第136例1 4.02 (2X2.O; 9X2.8゜6X4.O;
2X8.0; lX11.2) [第136例1 4.21 (IXl、4.5X2.O。
4X2.8.3X4.0゜ 4X5  、 6  ;  2x8  、 0  ;l
X11.2) [第136例1 2.72  (4X1.4;3X2.0;9X2.8;
3X4.O; lX5.6) [第136例1 2.88  (6X2.0;  1OX2.8;3X4
.0.lX5.6) [第136例1 3.94  (2X2.0.5X2.8゜9X4.O;
3X5.6i lX8.o) [比較例] ラネット軟膏: 1.07 (IXo、7.15X1.O;4X l 、
 4) 市販されている有効な調合剤(標準調合剤に17N)は
、220人の被験者を用いた試験で平均保護ファクタ3
.82の値がすでに示されている。上記調合剤は上記試
験において3.74の紅斑方法による値を示した。
上記データおよび非常に多数の試験製品と市販製品につ
いて同様な条件下で実施して得られた結果を同じように
比較したところ、第131例、第135例および第13
6例の製品が中位の活性を有する光線保護薬であり、他
の製品が中位から強度の範囲の活性を有する光線保護薬
であると認められた。
基材物質であるウンゲンッム・ラネットは予想された光
線保護特性を全く示さなかった。一方、他の7つの製品
はその異なる特性から二つのグループに分けることがで
きる。上記部分的な差異は、統計上において顕著である
一つのグループは比較的弱い活性を示し、はぼ天然ビタ
ミンからなる(第131例の製品)か、あるいは8重量
%のビタミンEに加えて様々な添加剤(第136例の製
品)あるいはアルシカ油(第135例の製品)を含むか
のいずれかである。
反対に、はるかに強い活性を有するグループも存在する
。これらは第132例および第133例のようにヘパリ
ンを含有するか、1.5重量%のニコチン酸ベンジルを
含有する(第136例の製品)か、あるいは10重量%
のキンセンカ油を含有する。
上記の結果からいくつかの結論を導くことができる。第
1に、ビタミンEは天然体もラセミ体も顕著な光線防護
活性を有することである。上記活性は、ヘパリンを加え
ることでさらに強化することができる。類似の効果は、
比較的多量のキンセンカ油、または驚くべきことに充血
作用を有するニコチン酸ベンジルを加えることによって
も達成される。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、通常の担体および/または賦形剤に加えて、必須成
    分として投与量当り多量のビタミンEを含有し、そして
    任意成分としてビタミンC、ビタミンA、ビタミンB群
    、血液循環促進剤、血管拡張剤、リン脂質、不飽和脂肪
    酸および/または乳化剤を含有することもあることを特
    徴とするヒトおよび動物の皮膚の治療および保護薬。 2、カプセル状の適用形態にあることを特徴とする特許
    請求の範囲第1項記載の薬。 3、投与量単位当り200乃至1000mgのビタミン
    Eを含有することを特徴とする特許請求の範囲第2項記
    載の薬。 4、投与量単位当り250乃至600mgのビタミンE
    を含有することを特徴とする特許請求の範囲第3項記載
    の薬。 5、投与量単位当り300乃至500mgのビタミンE
    を含有することを特徴とする特許請求第4項記載の薬。 6、リン脂質としてレシチンを含有することを特徴とす
    る特許請求の範囲第1項記載の薬。 7、レシチンが乳化剤として使用されていることを特徴
    とする特許請求の範囲第6項記載の薬。 8、β−カロチンおよび/またはアミノ酸またはそれら
    の誘導体を含有することを特徴とする特許請求の範囲第
    1項記載の薬。 9、投与量単位当り5000乃至25000国際単位(
    I.U.)のビタミンAを含有することを特徴とする特
    許請求の範囲第1項記載の薬。 10、投与量単位当り6000乃至15000I.U.
    のビタミンAを含有することを特徴とする特許請求の範
    囲第9項記載の薬。 11、クリーム、ゲル、軟膏、乳液、ローシヨンまたは
    溶液の状態の体外適用剤であることを特徴とする特許請
    求の範囲第1項記載の薬。 12、組成物の重量に対してビタミンEを 0.5乃至20重量%含有することを特徴とする特許請
    求の範囲第11項記載の薬。 13、組成物の重量に対してビタミンEを4乃至10重
    量%含有することを特徴とする特許請求の範囲第12項
    記載の薬。 14、アルコール性溶媒の噴霧、チンキ剤または溶液の
    状態にある体外適用剤であることを特徴とする特許請求
    の範囲第1項記載の薬。 15、イソプロピルアルコールが溶媒として使用されて
    いることを特徴とする特許請求の範囲第14項記載の薬
    。 16、組成物の重量に対してビタミンEを32重量%未
    満含有することを特徴とする特許請求の範囲第14項記
    載の薬。 17、組成物の重量に対してビタミンEを25重量%未
    満含有することを特徴とする特許請求の範囲第14項記
    載の薬。 18、付加的にレクチンおよび/またはアミノ酸を含有
    することを特徴とする特許請求の範囲第11項記載の薬
    。 19、付加的にUV安定剤を含有することを特徴とする
    光線保護薬として用いられる特許請求の範囲第1項記載
    の薬。 20、付加的に抗ヒスタミン剤を含有することを特徴と
    する特許請求の範囲第19項記載の薬。 21、不飽和脂肪酸として、リノール酸、リノレン酸お
    よび/またはオレイン酸を含有することを特徴とする特
    許請求の範囲第1項記載の薬。 22、シリコーン油またはポリシロキサンを含有するこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の薬。 23、血液循環促進剤として、ニコチン酸ベンジルエス
    テル、アルニカ、キンセンカの抽出物またはヘパリン・
    ナトリウムを含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第1項記載の薬。 24、湿疹、皮膚の発疹、皮膚の炎症、かゆみ、アレル
    ギー、色素沈着、しわ、脱毛症および傷の治療用である
    ことを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の薬。 25、皮膚の炎症の治療用として、組成物の重量に対し
    てブフエクサマツクを12重量%未満含有することを特
    徴とする特許請求の範囲第1項記載の薬。 26、構成成分の重量に対してブフエクサマツクを3乃
    至10重量%含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第25項記載の薬。
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