JPS6124515A - 製剤組成物 - Google Patents
製剤組成物Info
- Publication number
- JPS6124515A JPS6124515A JP14371584A JP14371584A JPS6124515A JP S6124515 A JPS6124515 A JP S6124515A JP 14371584 A JP14371584 A JP 14371584A JP 14371584 A JP14371584 A JP 14371584A JP S6124515 A JPS6124515 A JP S6124515A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- phospholipid
- hydrogenated
- hydrogenated phospholipid
- pharmaceutical preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
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- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、水素添加リン脂質でマトリックス化された薬
物を含有する製剤組成物に関するものであり、あらかじ
め薬物をリン脂質の膜構造中に取シ込ませた後に微粉砕
することによって薬物と組織との親和性、放出性を改善
したものである。
物を含有する製剤組成物に関するものであり、あらかじ
め薬物をリン脂質の膜構造中に取シ込ませた後に微粉砕
することによって薬物と組織との親和性、放出性を改善
したものである。
近年、薬物の生体内での代謝、吸収、排泄をコントロー
ルしたり、薬物の安定性を改善したり、薬物放出の徐放
化、持続化などを目的として種々の研究がなされている
。例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、ポリビニルピロリドン、ポリアミノ酸などの高分
子物質の被膜性を利用して、薬物をコーティングしたり
マイクロカプセル化したりする方法、あるいは、リン脂
質を利用したリポソームなどが注目されている。
ルしたり、薬物の安定性を改善したり、薬物放出の徐放
化、持続化などを目的として種々の研究がなされている
。例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、ポリビニルピロリドン、ポリアミノ酸などの高分
子物質の被膜性を利用して、薬物をコーティングしたり
マイクロカプセル化したりする方法、あるいは、リン脂
質を利用したリポソームなどが注目されている。
しかし、高分子物質を利用する方法は、生体への適合性
に問題が＠ Ｊ） 、 ｉｎ ｖｉｖｏで有用性が認
められても生体への効果は小さかったシ、薬物に対する
高分子物質の使用量が多すぎるなどの製剤上不都合な点
も多い。また、・リポソームは、薬物のトラップ率が低
く、リポソーム自身の安定性が悪いなど問題点が多い。
に問題が＠ Ｊ） 、 ｉｎ ｖｉｖｏで有用性が認
められても生体への効果は小さかったシ、薬物に対する
高分子物質の使用量が多すぎるなどの製剤上不都合な点
も多い。また、・リポソームは、薬物のトラップ率が低
く、リポソーム自身の安定性が悪いなど問題点が多い。
従って、生体への適合性のよい薬物のトラップ率の高い
、安定性の高い製剤組成物の出現が望まれている。
、安定性の高い製剤組成物の出現が望まれている。
本発明者らは、この様な要望を考えて、リン脂質が生体
適合性に優れていることに着目し。
適合性に優れていることに着目し。
検討を重ねた結果、リン脂質の液晶膜の中にいったん薬
物を取り込ませ、マトリックスを形成させた後粉砕する
ことによシ所望の製剤組成物が得られることを見いだし
１本発明を完成した０即ち、本発明の製剤組成物は、卵
黄もしくは植物に由来するリン脂質の水素添加物をヘキ
サン、ヘプタン、クロロホルムなどの有機溶媒中に透明
に溶解し、これに必要とする薬物を溶解もしくは分散し
た後、乾燥して膜を形成させ、これを粉砕して得られる
。水素添加リン脂質マトリックスに薬物を含有する製剤
組成物である。
物を取り込ませ、マトリックスを形成させた後粉砕する
ことによシ所望の製剤組成物が得られることを見いだし
１本発明を完成した０即ち、本発明の製剤組成物は、卵
黄もしくは植物に由来するリン脂質の水素添加物をヘキ
サン、ヘプタン、クロロホルムなどの有機溶媒中に透明
に溶解し、これに必要とする薬物を溶解もしくは分散し
た後、乾燥して膜を形成させ、これを粉砕して得られる
。水素添加リン脂質マトリックスに薬物を含有する製剤
組成物である。
有機溶媒溶液を乾燥することによって直接粉末化するこ
とも可能であるが、薬物がリン脂質のマトリックスの中
に組み込まれに＜＜、単にリン脂質膜で薬物がコーティ
ングされた本のになシやすい。
とも可能であるが、薬物がリン脂質のマトリックスの中
に組み込まれに＜＜、単にリン脂質膜で薬物がコーティ
ングされた本のになシやすい。
す／脂質の溶液中での濃度は、皮膜形成が可能であれば
、何％であってもよいが、分散した薬物を丸環する場合
は、その粒径以上の膜厚になるようなリン脂質の濃度が
好ましい。
、何％であってもよいが、分散した薬物を丸環する場合
は、その粒径以上の膜厚になるようなリン脂質の濃度が
好ましい。
リン脂質は、動植物界に広く分布する物質てあり１本発
明の水素添加リン脂質は、卵黄、大豆などより抽出した
リン脂質、又は中性脂質を含むリン脂質を原料として使
用し、これに常法により水素添加したものである０水素
添加リン脂質のヨウ素価は０〜６０のものが好ましく。
明の水素添加リン脂質は、卵黄、大豆などより抽出した
リン脂質、又は中性脂質を含むリン脂質を原料として使
用し、これに常法により水素添加したものである０水素
添加リン脂質のヨウ素価は０〜６０のものが好ましく。
１種又＃−ｉ２種以上を組み合わせて使用する。
本発明の実施に当っては液状油相成分を有機溶媒溶液に
配合し得る。かかる液状油相成分としでは流動パラフィ
ン、スクワラン、α−オレフィンオリゴマー、流動ポリ
インブチレンなどの炭化水素、イソオクタン酸セチル、
ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソステ
アリルなどの高級脂肪酸エステルが好ましい。
配合し得る。かかる液状油相成分としでは流動パラフィ
ン、スクワラン、α−オレフィンオリゴマー、流動ポリ
インブチレンなどの炭化水素、イソオクタン酸セチル、
ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソステ
アリルなどの高級脂肪酸エステルが好ましい。
その他、動植物油、高級アルコール、高級脂肪酸など１
通常、医薬品、化粧品、食品などで一般に使用される油
はどんなものでも使用することができる。
通常、医薬品、化粧品、食品などで一般に使用される油
はどんなものでも使用することができる。
本発明で使用される薬物としては、水溶性°ビタミン、
非ステロイドホルモン、抗生物質、脂溶性ビタミン、ス
テ日イドホルモンなど、医薬品、医薬部外品、化粧品に
通常使用されている薬物であれば水溶性でも脂溶性でも
使用するととができる。
非ステロイドホルモン、抗生物質、脂溶性ビタミン、ス
テ日イドホルモンなど、医薬品、医薬部外品、化粧品に
通常使用されている薬物であれば水溶性でも脂溶性でも
使用するととができる。
更に本発明製剤組成物には、界面活性剤、固体状の油性
物質など、医薬品、化粧品に通常使用される基剤あるい
は添加剤を使用することができる。
物質など、医薬品、化粧品に通常使用される基剤あるい
は添加剤を使用することができる。
本発明の製剤組成物は、生体成分の一種であるリン脂質
を使用しているため、生体との適合性に優れており、薬
物の吸収性にも優れている。
を使用しているため、生体との適合性に優れており、薬
物の吸収性にも優れている。
また、水素添加リン脂質のヨウ素価を調節することによ
りマトリックスの融点や弾力性を調節することができる
。また、本発明の製剤組成物は、リン脂質の組成や、薬
物と水素添加リン脂質の配合比を変えることによシ、薬
物放出性。
りマトリックスの融点や弾力性を調節することができる
。また、本発明の製剤組成物は、リン脂質の組成や、薬
物と水素添加リン脂質の配合比を変えることによシ、薬
物放出性。
組織特異性、薬物安定性などをコントロールす非
ることができる。更に、親水性薬剤から親水性△
薬剤まで広い範囲の薬物を選択することができるため、
外用製剤、経口剤、全開などの広い範囲の製剤に適用が
可能で、ある。
外用製剤、経口剤、全開などの広い範囲の製剤に適用が
可能で、ある。
以下本発明の製剤組成物の実施例を示すが、本発明はこ
れらの実施例に限定されるものではない。
れらの実施例に限定されるものではない。
実施例１
水素添加大豆レシチン（ヨウ、素価５）９０重量部
インドメタシン １０ １
ｎ−ヘプタン １００ Ｉ
水素添加大豆レシチンとインドメタシンを混合し、これ
にｎ−へブタンを加えて４０〜５０℃に加温して透明に
溶解させた後、ｎ−へブタンを乾燥除去し透明な皮膜を
得た。次いでこの皮膜を粉砕することによりインドメタ
シンを１０％含有する粉末を得た。
にｎ−へブタンを加えて４０〜５０℃に加温して透明に
溶解させた後、ｎ−へブタンを乾燥除去し透明な皮膜を
得た。次いでこの皮膜を粉砕することによりインドメタ
シンを１０％含有する粉末を得た。
実施例２
水素添加大豆レシチン（ヨウ素価１）
７０重量部
酢ｍ ｄ、！−α−トコフェロール
３０ ＃
クロロホルム ２００ ＃
上記各成分を実施例１と同様の方法により処理り、 ｆ
ｆ１Ｊｔ−ｄ 、 Ａ−α−トコフエロールヲ５０％含
有する粉末を得た。
ｆ１Ｊｔ−ｄ 、 Ａ−α−トコフエロールヲ５０％含
有する粉末を得た。
実施例３
水素添加卵黄レシチン（ヨウ素価２５）９８．８重量部
吉草酸ベタメタシン １．２Ｉ
ｎ−へキサン ２００
上記各成分を実施例１と同様の方法によシ処理し吉草酸
ベタメタシンを１．２％含有する粉末を得た。
ベタメタシンを１．２％含有する粉末を得た。
Claims (1)
- 水素添加リン脂質の有機溶媒溶液に薬物を溶解又は分散
させた後乾燥皮膜とし、これを粉砕して得られる、水素
添加リン脂質マトリックスに薬物を含有してなる製剤組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14371584A JPS6124515A (ja) | 1984-07-11 | 1984-07-11 | 製剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14371584A JPS6124515A (ja) | 1984-07-11 | 1984-07-11 | 製剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6124515A true JPS6124515A (ja) | 1986-02-03 |
Family
ID=15345297
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14371584A Pending JPS6124515A (ja) | 1984-07-11 | 1984-07-11 | 製剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6124515A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6485933A (en) * | 1987-09-29 | 1989-03-30 | Nikko Chemicals | Slow-releasing oral preparation composition |
| JPH01190896A (ja) * | 1988-01-25 | 1989-07-31 | Tomotake Shigemori | 管埋設用掘削装置 |
-
1984
- 1984-07-11 JP JP14371584A patent/JPS6124515A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6485933A (en) * | 1987-09-29 | 1989-03-30 | Nikko Chemicals | Slow-releasing oral preparation composition |
| JPH01190896A (ja) * | 1988-01-25 | 1989-07-31 | Tomotake Shigemori | 管埋設用掘削装置 |
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