JP2023032103A - 化粧料用リポソーム含有組成物、及び化粧料 - Google Patents
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- Cosmetics (AREA)
Abstract
【課題】内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物、及び上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料の提供。【解決手段】リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物、並びに、上記化粧料用リポソーム含有組成物を含む化粧料。【選択図】なし
Description
本開示は、化粧料用リポソーム含有組成物、及び化粧料に関する。
リポソームは、レシチン等の脂質を含む脂質二重膜により形成される閉鎖小胞体であり、閉鎖小胞体の内部に内包物を内包することができる。また、通常、リポソームは、分散媒に分散された状態で存在する。
特許文献1では、水素添加処理リン脂質、並びに、酸化エチレンの平均付加モル数が40~95のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、PPG-6デシルテトラデセス-30、及びPEG-20フィトステロールからなる群より選択される少なくとも1種の界面活性剤を含み、油脂成分を内包したリポソームを含む組成物が、化粧品組成物として提案されている。
特許文献2では、ヒドロキシ脂肪酸のホスファチジルエステルを膜構成脂質として含有するリポソーム組成物が、化粧料へと適用可能な組成物として提案されている。
特許文献3には、脂質二重膜により形成されるディスク形状のバイセル構造体を含む組成物が、化粧料へと適用可能な組成物として提案されている。
特許文献2では、ヒドロキシ脂肪酸のホスファチジルエステルを膜構成脂質として含有するリポソーム組成物が、化粧料へと適用可能な組成物として提案されている。
特許文献3には、脂質二重膜により形成されるディスク形状のバイセル構造体を含む組成物が、化粧料へと適用可能な組成物として提案されている。
リポソームを化粧料に適用する場合には、例えば、美容成分のような内包物をより多くの量で内包しうるリポソームが望まれている。
本開示は、上記事情に鑑みてなされたものである。
本開示の一実施形態が解決しようとする課題は、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物を提供することである。
また、本開示の別の一実施形態が解決しようとする課題は、上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料を提供することである。
本開示の一実施形態が解決しようとする課題は、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物を提供することである。
また、本開示の別の一実施形態が解決しようとする課題は、上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料を提供することである。
本開示は、以下の態様を含む。
[1] リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、
上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む、
化粧料用リポソーム含有組成物。
[2] 上記リポソームの平均粒子径が100nm~350nmである、[1]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[3] 上記ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数が5~30である、[1]又は[2]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[4] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、3質量%~14質量%である、[1]~[3]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[5] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記グリチルレチン酸ステアリルの含有率が、0.3質量%~0.7質量%である、[1]~[4]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[6] 上記グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、上記化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60である、[1]~[5]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[7] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記化合物Aと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.15~0.66である、[1]~[6]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[8] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、の合計含有量の比率が、24質量%~27質量%である、[1]~[7]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[9] 上記リポソームが美容成分を内包する、[1]~[8]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[10] 上記美容成分が水溶性美容成分である、[9]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[11] 上記美容成分が、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分である、[9]又は[10]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[12] エタノールを含む、[1]~[11]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[13] 化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合が、70%以上である、[1]~[12]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[14] [1]~[13]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物を含む、化粧料。
[1] リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、
上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む、
化粧料用リポソーム含有組成物。
[2] 上記リポソームの平均粒子径が100nm~350nmである、[1]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[3] 上記ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数が5~30である、[1]又は[2]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[4] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、3質量%~14質量%である、[1]~[3]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[5] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記グリチルレチン酸ステアリルの含有率が、0.3質量%~0.7質量%である、[1]~[4]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[6] 上記グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、上記化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60である、[1]~[5]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[7] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記化合物Aと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.15~0.66である、[1]~[6]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[8] 上記グリチルレチン酸ステアリルと、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、上記レシチンと、の合計含有量に対する、上記ポリオキシエチレンフィトステロールと、上記化合物Aと、の合計含有量の比率が、24質量%~27質量%である、[1]~[7]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[9] 上記リポソームが美容成分を内包する、[1]~[8]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[10] 上記美容成分が水溶性美容成分である、[9]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[11] 上記美容成分が、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分である、[9]又は[10]に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[12] エタノールを含む、[1]~[11]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[13] 化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合が、70%以上である、[1]~[12]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
[14] [1]~[13]のいずれか1つに記載の化粧料用リポソーム含有組成物を含む、化粧料。
本開示の一実施形態によれば、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物を提供することができる。
また、本開示の別の一実施形態によれば、上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料を提供することができる。
また、本開示の別の一実施形態によれば、上記化粧料用リポソーム含有組成物を用いた化粧料を提供することができる。
以下、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物及び化粧料の実施形態の一例について詳細に説明する。但し、本開示は下記実施形態に限定されるものではない。下記実施形態において、その構成要素は、特に明示した場合を除き、必須ではない。数値及びその範囲についても同様であり、本開示を制限するものではない。
本開示において「~」を用いて示された数値範囲には、「~」の前後に記載される数値がそれぞれ最小値及び最大値として含まれる。
本開示中に段階的に記載されている数値範囲において、一つの数値範囲で記載された上限値又は下限値は、他の段階的な記載の数値範囲の上限値又は下限値に置き換えてもよい。また、本開示中に記載されている数値範囲において、その数値範囲の上限値又は下限値は、実施例に示されている値に置き換えてもよい。
本開示において各成分は該当する化合物を複数種含んでいてもよい。組成物中に各成分に該当する物質が複数種存在する場合、各成分の含有率は、特に断らない限り、組成物中に存在する当該複数種の物質の合計の含有率を意味する。
本開示中に段階的に記載されている数値範囲において、一つの数値範囲で記載された上限値又は下限値は、他の段階的な記載の数値範囲の上限値又は下限値に置き換えてもよい。また、本開示中に記載されている数値範囲において、その数値範囲の上限値又は下限値は、実施例に示されている値に置き換えてもよい。
本開示において各成分は該当する化合物を複数種含んでいてもよい。組成物中に各成分に該当する物質が複数種存在する場合、各成分の含有率は、特に断らない限り、組成物中に存在する当該複数種の物質の合計の含有率を意味する。
本開示において、「リポソーム」は、脂質二重膜で形成される閉鎖小胞体と、閉鎖小胞体内に含まれる内包物と、から構成される。
リポソームにおいて、脂質二重膜が1重である構造をシングルラメラ構造といい、脂質二重膜が多重である構造をマルチラメラ構造という。
リポソームにおいて、脂質二重膜が1重である構造をシングルラメラ構造といい、脂質二重膜が多重である構造をマルチラメラ構造という。
本開示において、「コレステロール」とは、動物に含まれるステロールの総称であり、「フィトステロール」とは、植物に含まれるステロールの総称である。
本開示において、「美容成分」とは、皮膚等の身体に作用し、美容効果を奏し得る成分であり、化粧料等に使用される有効成分を意味する。
また、「水溶性」とは、液温22℃及びpH7.0の水100gへの溶解度が0.1g以上であることを意味する。
また、「水溶性」とは、液温22℃及びpH7.0の水100gへの溶解度が0.1g以上であることを意味する。
本開示において、「平均粒子径」とは、動的光散乱法により求められる体積平均粒径を意味する。
動的光散乱法を用いた粒子径測定機としては、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)、ナノトラックUPA(日機装株式会社製)、動的光散乱式粒径分布測定装置LB-550(株式会社堀場製作所製)等が挙げられる。
平均粒子径の測定は、化粧料用リポソーム含有組成物を純水で10倍質量に希釈し、室温(25℃)において行う。
なお、「純水」は、メルク株式会社製の超純水製造装置等による得られる純水を使用する。
上記の動的光散乱法によれば、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの平均粒子径を測定することができる。なお、化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソーム以外の粒状物が一部含まれる場合があるが、その場合であっても、上記の方法で求められた平均粒子径を、リポソームの平均粒子径とする。なお、上記の方法で平均粒子径を求める場合、測定前に230メッシュ(孔径:65μm)フィルターにてろ過を行ってもよい。
動的光散乱法を用いた粒子径測定機としては、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)、ナノトラックUPA(日機装株式会社製)、動的光散乱式粒径分布測定装置LB-550(株式会社堀場製作所製)等が挙げられる。
平均粒子径の測定は、化粧料用リポソーム含有組成物を純水で10倍質量に希釈し、室温(25℃)において行う。
なお、「純水」は、メルク株式会社製の超純水製造装置等による得られる純水を使用する。
上記の動的光散乱法によれば、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの平均粒子径を測定することができる。なお、化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソーム以外の粒状物が一部含まれる場合があるが、その場合であっても、上記の方法で求められた平均粒子径を、リポソームの平均粒子径とする。なお、上記の方法で平均粒子径を求める場合、測定前に230メッシュ(孔径:65μm)フィルターにてろ過を行ってもよい。
本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡(Transmission Electron Microscope、以下、TEMともいう)を用いて観察し、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより求める。
より具体的には、まず、TEMを用いて、化粧料用リポソーム含有組成物の倍率50000倍TEM画像を得る。
TEM画像から不作為に選択した任意の3箇所それぞれにおいて、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」を求める。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、3箇所の平均値である。
より具体的には、まず、TEMを用いて、化粧料用リポソーム含有組成物の倍率50000倍TEM画像を得る。
TEM画像から不作為に選択した任意の3箇所それぞれにおいて、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」を求める。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」は、3箇所の平均値である。
本開示において、リポソームの内包物の内包率は、「リポソームの平均粒子径」及び「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合(以下、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合ともいう)」により総合的に評価することができる。
例えば、シングルラメラ構造を有するリポソームと、マルチラメラ構造を有するリポソーム又はバイセル構造体と、を比較するとき、粒子径が同じであれば、それぞれの粒状物(即ち、リポソーム又はバイセル構造体)の大きさに占める脂質膜部分の領域が少なくなることから、シングルラメラ構造を有するリポソームの方が内包物の内包量が多くなる。よって、「リポソームの平均粒子径」が同等であれば、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」の値が大きい程、内包物の内包率が高いと評価することができる。
また、粒子径が異なるシングルラメラ構造を有するリポソームを比較するとき、粒子径が大きい程、内包物の内包量が多くなる。よって、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」が同等であれば、「リポソームの平均粒子径」が大きい程、内包物の内包率が高いと評価することができる。
例えば、シングルラメラ構造を有するリポソームと、マルチラメラ構造を有するリポソーム又はバイセル構造体と、を比較するとき、粒子径が同じであれば、それぞれの粒状物(即ち、リポソーム又はバイセル構造体)の大きさに占める脂質膜部分の領域が少なくなることから、シングルラメラ構造を有するリポソームの方が内包物の内包量が多くなる。よって、「リポソームの平均粒子径」が同等であれば、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」の値が大きい程、内包物の内包率が高いと評価することができる。
また、粒子径が異なるシングルラメラ構造を有するリポソームを比較するとき、粒子径が大きい程、内包物の内包量が多くなる。よって、「化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合」が同等であれば、「リポソームの平均粒子径」が大きい程、内包物の内包率が高いと評価することができる。
≪化粧料用リポソーム含有組成物≫
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソーム、及び、上記リポソームを分散する分散媒を含有し、上記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む。
以上の構成を有することで、内包物の内包率が高いリポソームを含む、化粧料用リポソーム含有組成物が得られる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を、上述の方法でTEMを用いて観察すると、リポソームの脂質二重膜が、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、により形成されていることが推認される。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物では、類似した構造を有する、グリチルレチン酸ステアリルとポリオキシエチレンフィトステロールと化合物Aとがレシチンと共に、上記したように、リポソームの形成に寄与し、且つ、ポリオキシエチレンフィトステロールの存在が形成された脂質二重膜同士の接近を阻害するものと推測される。その結果、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、形成されるリポソームの平均粒子径の増大化と、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合の増大化と、が図られ、内包物の内包率が高いリポソームを含むようになるものと推測される。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を、上述の方法でTEMを用いて観察すると、リポソームの脂質二重膜が、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、により形成されていることが推認される。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物では、類似した構造を有する、グリチルレチン酸ステアリルとポリオキシエチレンフィトステロールと化合物Aとがレシチンと共に、上記したように、リポソームの形成に寄与し、且つ、ポリオキシエチレンフィトステロールの存在が形成された脂質二重膜同士の接近を阻害するものと推測される。その結果、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、形成されるリポソームの平均粒子径の増大化と、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合の増大化と、が図られ、内包物の内包率が高いリポソームを含むようになるものと推測される。
〔好ましい態様〕
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソームの平均粒子径は100nm~350nmであることが好ましい。
リポソームの平均粒子径は、内包物の内包率を高める観点からは、120nm以上であることがより好ましく、140nm以上であることが更に好ましく、160nm以上であることが特に好ましい。
また、粒子径の大きなリポソームは、経時により凝集及び合一が生じ、マルチラメラ化しやすい傾向にある。また、粒子径の大きなリポソームを含む化粧料用リポソーム含有組成物は、経時により濁度が上昇する傾向にある。そのため、リポソームの経時安定性を良化し、内包物の内包率を維持する観点、及び、化粧料用リポソーム含有組成物の濁度の上昇を抑える観点から、リポソームの平均粒子径は、300nm以下であることがより好ましく、250nm以下であることが更に好ましく、200nm以下であることが特に好ましい。なお、リポソームの平均粒子径が350nm以下であることにより、リポソームを含む粒状物の肌等への浸透性を向上することができる傾向にある。
以上のことから、リポソームの平均粒子径は、120nm~300nmであることがより好ましく、140nm~250nmであることが更に好ましく、160nm~200nmであることが特に好ましい。
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソームの平均粒子径は100nm~350nmであることが好ましい。
リポソームの平均粒子径は、内包物の内包率を高める観点からは、120nm以上であることがより好ましく、140nm以上であることが更に好ましく、160nm以上であることが特に好ましい。
また、粒子径の大きなリポソームは、経時により凝集及び合一が生じ、マルチラメラ化しやすい傾向にある。また、粒子径の大きなリポソームを含む化粧料用リポソーム含有組成物は、経時により濁度が上昇する傾向にある。そのため、リポソームの経時安定性を良化し、内包物の内包率を維持する観点、及び、化粧料用リポソーム含有組成物の濁度の上昇を抑える観点から、リポソームの平均粒子径は、300nm以下であることがより好ましく、250nm以下であることが更に好ましく、200nm以下であることが特に好ましい。なお、リポソームの平均粒子径が350nm以下であることにより、リポソームを含む粒状物の肌等への浸透性を向上することができる傾向にある。
以上のことから、リポソームの平均粒子径は、120nm~300nmであることがより好ましく、140nm~250nmであることが更に好ましく、160nm~200nmであることが特に好ましい。
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(以下、4成分合計含有量ともいう)に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、0.80質量%~14質量%で設定することが望ましく、3質量%~14質量%であることが好ましい。また、4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、3質量%~7質量%であることがより好ましく、4質量%~7質量%であることが更に好ましい。
4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が14質量%以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率にて、リポソームの平均粒子径を調整することもでき、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、3質量%~7質量%であることがより好ましく、4質量%~7質量%であることが更に好ましい。
4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が14質量%以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、4成分合計含有量に対するポリオキシエチレンフィトステロールの含有率にて、リポソームの平均粒子径を調整することもでき、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、3質量%~7質量%であることがより好ましく、4質量%~7質量%であることが更に好ましい。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(即ち、4成分合計含有量)に対する、グリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.3質量%~88.0質量%で設定することが望ましく、0.3質量%~3質量%であることが好ましい。
中でも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大化し、内包物の内包率を向上させる観点からは、4成分合計含有量に対するグリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.3質量%~0.7質量%であることがより好ましい。
中でも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大化し、内包物の内包率を向上させる観点からは、4成分合計含有量に対するグリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.3質量%~0.7質量%であることがより好ましい。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、化合物Aの含有量の比率は、質量基準にて、5~60で設定することが望ましい。
中でも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大化し、内包物の内包率を向上させる観点からは、グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60であることがより好ましい。
中でも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大化し、内包物の内包率を向上させる観点からは、グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60であることがより好ましい。
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、0.0050~0.66で設定することが望ましく、0.15~0.66であることが好ましい。グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、質量基準にて、0.16~0.35であることがより好ましく、0.25~0.35であることが更に好ましい。
グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.66以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、質量基準にて、0.16~0.35であることがより好ましく、0.25~0.35であることが更に好ましい。
グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.66以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、グリチルレチン酸ステアリルと、化合物Aと、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率は、質量基準にて、0.16~0.35であることがより好ましく、0.25~0.35であることが更に好ましい。
内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(即ち、4成分合計含有量)に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率は、3.0質量%~32質量%で設定することが望ましく、24質量%~32質量%であることが好ましく、24質量%~27質量%であることがより好ましく、25質量%~27質量%であることが更に好ましい。
4成分合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率が32質量%以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、4成分合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率は、24質量%~27質量%であることがより好ましく、25質量%~27質量%であることが更に好ましい。
4成分合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率が32質量%以下であることで、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合がより増大化し、内包物の内包率が向上する。また、内包物の内包率を高める観点、及び、リポソームの平均粒子径の最適化の観点からは、4成分合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、の合計含有量の比率は、24質量%~27質量%であることがより好ましく、25質量%~27質量%であることが更に好ましい。
なお、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、化合物Aと、レシチンと、の合計含有量(即ち、4成分合計含有量)の含有率は、リポソーム(特に、シングルラメラ構造を有するリポソーム)の製造し易さの観点から、0.10質量%~0.90質量%であることが好ましく、0.75質量%~0.80質量%であることがより好ましく、0.75質量%~0.76質量%であることが更に好ましい。
〔リポソーム〕
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソームは、シングルラメラ構造を有するリポソーム(単層小胞とも呼ばれる)を含む。化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、内包物の内包率を高める観点から、30%以上であることが好ましく、50%以上であることがより好ましく、70%以上であることが更に好ましく、100%であってもよい。より具体的に言えば、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、内包物の内包率を高める観点から、30%~100%であることが好ましく、50%~100%であることがより好ましく、70%~100%であることが更に好ましい。
なお、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソームとして、マルチラメラ構造を有するリポソーム(多層小胞体とも呼ばれる)を含んでいてもよい。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物において、リポソームは、シングルラメラ構造を有するリポソーム(単層小胞とも呼ばれる)を含む。化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、内包物の内包率を高める観点から、30%以上であることが好ましく、50%以上であることがより好ましく、70%以上であることが更に好ましく、100%であってもよい。より具体的に言えば、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合は、内包物の内包率を高める観点から、30%~100%であることが好ましく、50%~100%であることがより好ましく、70%~100%であることが更に好ましい。
なお、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソームとして、マルチラメラ構造を有するリポソーム(多層小胞体とも呼ばれる)を含んでいてもよい。
リポソームは、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び上記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含む。これらの4成分は、上述のように、リポソームを構成する脂質二重膜に含まれると推認される。
以下に各成分について説明する。
以下に各成分について説明する。
(グリチルレチン酸ステアリル)
グリチルレチン酸ステアリルは、グリチルレチン酸にステアリルアルコールをエステル結合させることで、油脂類に対する溶解性を向上させたものであり、抗炎症作用を有する成分として、化粧料〔即ち、化粧品及び医薬部外品(例えば、薬用化粧品)〕の分野において、汎用されている。
グリチルレチン酸ステアリルは、グリチルレチン酸にステアリルアルコールをエステル結合させることで、油脂類に対する溶解性を向上させたものであり、抗炎症作用を有する成分として、化粧料〔即ち、化粧品及び医薬部外品(例えば、薬用化粧品)〕の分野において、汎用されている。
グリチルレチン酸ステアリルとしては、市販品を使用することができる。
グリチルレチン酸ステアリルの市販品としては、例えば、丸善製薬(株)製のシーオーグレチノール(商品名)、及びアルプス薬品工業(株)製のグリチルレチン酸ステアリル(商品名)が挙げられる。
グリチルレチン酸ステアリルの市販品としては、例えば、丸善製薬(株)製のシーオーグレチノール(商品名)、及びアルプス薬品工業(株)製のグリチルレチン酸ステアリル(商品名)が挙げられる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物におけるグリチルレチン酸ステアリルの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。例えば、化粧料リポソーム組成物の全質量に対する、グリチルレチン酸ステアリルの含有率は、0.0001質量%~0.2質量%を採用してもよいし、0.0025質量%~0.0050質量%を採用してもよい。
(ポリオキシエチレンフィトステロール)
ポリオキシエチレンフィトステロールは、(CH2CH2-O)nで表されるオキシエチレン基を有するフィトステロールである。
本開示において、フィトステロールには、フィトステロールの水素添加物(フィトスタノール)が含まれる。
フィトステロールの具体例としては、シトステロール、スチグマステロール、フコステロール、スピナステロール、ブラシカステロール、及びこれらの水素添加物が挙げられる。
ポリオキシエチレンフィトステロールは、(CH2CH2-O)nで表されるオキシエチレン基を有するフィトステロールである。
本開示において、フィトステロールには、フィトステロールの水素添加物(フィトスタノール)が含まれる。
フィトステロールの具体例としては、シトステロール、スチグマステロール、フコステロール、スピナステロール、ブラシカステロール、及びこれらの水素添加物が挙げられる。
内包物の内包率を高める観点から、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は5以上であることが好ましく、10以上であることがより好ましい。
また、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数を5以上とすることにより、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大することができ、リポソームの内包物の内包率をより向上させることができる。
内包物の内包率を高める観点からは、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は5~30であることが好ましく、10~20であることがより好ましい。
なお、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は、高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)等の公知の分析法によって測定することができるが、市販品を使用する際には、カタログ値がある場合にはこれを参照することができる。
また、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数を5以上とすることにより、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合を増大することができ、リポソームの内包物の内包率をより向上させることができる。
内包物の内包率を高める観点からは、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は5~30であることが好ましく、10~20であることがより好ましい。
なお、ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数は、高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)等の公知の分析法によって測定することができるが、市販品を使用する際には、カタログ値がある場合にはこれを参照することができる。
ポリオキシエチレンフィトステロールとしては、市販品を使用することができる。
市販されるポリオキシエチレンフィトステロールとしては、日光ケミカルズ株式会社製のNIKKOL(登録商標)BPS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、NIKKOL(登録商標)BPS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、NIKKOL(登録商標)BPS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びNIKKOL(登録商標)BPS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、NIKKOL(登録商標)BPSH-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25、水素添加フィトステロールの酸化エチレン付加物)、日本エマルジョン株式会社製のEMALEX(登録商標)PS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、EMALEX(登録商標)PS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、EMALEX(登録商標)PS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びEMALEX(登録商標)PS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、EMALEX(登録商標)PS-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25)等が挙げられる。
市販されるポリオキシエチレンフィトステロールとしては、日光ケミカルズ株式会社製のNIKKOL(登録商標)BPS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、NIKKOL(登録商標)BPS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、NIKKOL(登録商標)BPS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びNIKKOL(登録商標)BPS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、NIKKOL(登録商標)BPSH-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25、水素添加フィトステロールの酸化エチレン付加物)、日本エマルジョン株式会社製のEMALEX(登録商標)PS-5(オキシエチレン基の平均付加モル数5)、EMALEX(登録商標)PS-10(オキシエチレン基の平均付加モル数10)、EMALEX(登録商標)PS-20(オキシエチレン基の平均付加モル数20)及びEMALEX(登録商標)PS-30(オキシエチレン基の平均付加モル数30)、EMALEX(登録商標)PS-25(オキシエチレン基の平均付加モル数25)等が挙げられる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物におけるポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。化粧料リポソーム組成物の全質量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率は、0.00005質量%~0.25質量%を採用してもよいし、0.025質量%~0.05質量%を採用してもよい。
(化合物A:コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロール)
本開示において、コレステロールには、コレスタノール及びコレステロール誘導体が含まれる。
コレステロールとしては、コレステロール、ジヒドロコレステロール、デヒドロコレステロール、オレイン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ポリオキシエチレンコレステリルエーテル等が挙げられる。
また、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールとは、ポリオキシエチレン基を有しないフィトステロールを指す。
また、内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、化合物Aとして、少なくともコレステロールを含むことが好ましい。
本開示において、コレステロールには、コレスタノール及びコレステロール誘導体が含まれる。
コレステロールとしては、コレステロール、ジヒドロコレステロール、デヒドロコレステロール、オレイン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ポリオキシエチレンコレステリルエーテル等が挙げられる。
また、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールとは、ポリオキシエチレン基を有しないフィトステロールを指す。
また、内包物の内包率を高める観点から、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、化合物Aとして、少なくともコレステロールを含むことが好ましい。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物における化合物Aの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。化粧料リポソーム組成物の全質量に対する化合物Aの含有率は、0.003質量%~0.2質量%を採用してもよいし、0.1質量%~0.15質量%を採用してもよい。
また、本開示において、「化合物Aの含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物がコレステロールのみ含む場合には、コレステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム含有組成物が、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールのみ含む場合には、そのフィトステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム含有組成物が、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールを含む場合には、これらの含有率の和を意味する。
また、本開示において、「化合物Aの含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物がコレステロールのみ含む場合には、コレステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム含有組成物が、ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールのみ含む場合には、そのフィトステロールの含有率を意味し、化粧料用リポソーム含有組成物が、コレステロール及びポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールを含む場合には、これらの含有率の和を意味する。
(レシチン)
レシチンとしては、大豆、菜種、ヒマワリ、サフラワー、落花生、綿実、トウモロコシ、米、大麦等の植物、卵黄等から得られる天然レシチン、これらの誘導体(以下、レシチン誘導体ともいう。)などが挙げられる。
レシチン誘導体としては、レシチンの水素添加物、レシチン中のリン脂質にポリエチレングリコール、アミノグリカン類等を導入した化合物などが挙げられる。
上記した中でも、酸化安定性の観点から、レシチンの水素添加物が特に好ましい。
レシチンとしては、大豆、菜種、ヒマワリ、サフラワー、落花生、綿実、トウモロコシ、米、大麦等の植物、卵黄等から得られる天然レシチン、これらの誘導体(以下、レシチン誘導体ともいう。)などが挙げられる。
レシチン誘導体としては、レシチンの水素添加物、レシチン中のリン脂質にポリエチレングリコール、アミノグリカン類等を導入した化合物などが挙げられる。
上記した中でも、酸化安定性の観点から、レシチンの水素添加物が特に好ましい。
化粧料用リポソーム含有組成物の経時安定性の観点から、レシチンの全質量に対するホスファチジルコリンの含有率(以下、PC含有率ともいう)は、75質量%以上であることが好ましく、80質量%以上であることがより好ましく、85質量%以上であることが更に好ましく、90質量%以上であることが特に好ましい。
なお、PC含有率は、薄層クロマトグラフィー/水素炎イオン化検出器法(TLC/FID法)又は高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)にて測定することができる。
なお、PC含有率は、薄層クロマトグラフィー/水素炎イオン化検出器法(TLC/FID法)又は高速液体クロマトグラフ法(HPLC法)にて測定することができる。
レシチンは、市販品を使用することができる。
市販されるレシチンとしては、日油株式会社製のCOATSOME NC-21(PC含有率90質量%以上)、日光ケミカルズ株式会社製のNIKKOL(登録商標)レシノールS-10E(PC含有率75質量%~85質量%)等が挙げられる。
市販されるレシチンとしては、日油株式会社製のCOATSOME NC-21(PC含有率90質量%以上)、日光ケミカルズ株式会社製のNIKKOL(登録商標)レシノールS-10E(PC含有率75質量%~85質量%)等が挙げられる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物におけるレシチンの含有率は、上述した好ましい態様を満たすよう、適宜、決定されればよい。化粧料リポソーム組成物の全質量に対するレシチンの含有率は、0.01質量%~1.0質量%を採用してもよいし、0.5質量%~0.6質量%を採用してもよい。
〔内包物及び分散媒〕
以下、リポソームに内包される内包物、及びリポソームを分散する分散媒について説明する。
リポソームは、水、エタノール、美容成分等を内包することが好ましい。即ち、リポソームの内包物としては、水、エタノール、美容成分等が挙げられる。
また、リポソームを分散する分散媒は、リポソームを分散しうる分散媒であれば特に制限はなく、水及びエタノールが好ましいものとして挙げられる。
以下、リポソームに内包される内包物、及びリポソームを分散する分散媒について説明する。
リポソームは、水、エタノール、美容成分等を内包することが好ましい。即ち、リポソームの内包物としては、水、エタノール、美容成分等が挙げられる。
また、リポソームを分散する分散媒は、リポソームを分散しうる分散媒であれば特に制限はなく、水及びエタノールが好ましいものとして挙げられる。
-水-
内包物の1つである水、及び、分散媒に含まれる水としては、イオン交換水、純水、精製水及び水道水などが挙げられ、これらの中でも化粧料への適用性から精製水が好ましい。
内包物の1つである水、及び、分散媒に含まれる水としては、イオン交換水、純水、精製水及び水道水などが挙げられ、これらの中でも化粧料への適用性から精製水が好ましい。
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する水の含有率は、特に限定されるものではなく、1質量%~99質量%が好ましく、10質量%~95質量%であることがより好ましく、20質量%~90質量%であることが更に好ましい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する水の含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、リポソームに内包される水の含有率、及び、分散媒に含まれる水の含有率の和を意味する。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する水の含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、リポソームに内包される水の含有率、及び、分散媒に含まれる水の含有率の和を意味する。
-エタノール-
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソームを製造しやすくする観点から、エタノールを含むことが好ましい。
エタノールは、リポソームの内包物に含まれていてもよいし(即ち、リポソームに内包されていてもよいし)、分散媒に含まれていてもよいし、内包物及び分散媒の両方に含まれていてもよい。
エタノールとしては、エタノール又は無水エタノールとして入手できるいずれもが使用可能である。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、リポソームを製造しやすくする観点から、エタノールを含むことが好ましい。
エタノールは、リポソームの内包物に含まれていてもよいし(即ち、リポソームに内包されていてもよいし)、分散媒に含まれていてもよいし、内包物及び分散媒の両方に含まれていてもよい。
エタノールとしては、エタノール又は無水エタノールとして入手できるいずれもが使用可能である。
リポソームの経時安定性の観点から、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、0.2質量%~30質量%であることが好ましい。
また、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、1質量%以上であってもよく、3質量%以上であってもよく、5質量%以上であってもよい。
また、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、25質量%以下であってもよく、20質量%以下であってもよく、15質量%以下であってもよい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、リポソームに内包されるエタノールの含有率、及び、分散媒に含まれるエタノールの含有率の和を意味する。
また、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、1質量%以上であってもよく、3質量%以上であってもよく、5質量%以上であってもよい。
また、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率は、25質量%以下であってもよく、20質量%以下であってもよく、15質量%以下であってもよい。
なお、本開示において、「化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対するエタノールの含有率」とは、化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する、リポソームに内包されるエタノールの含有率、及び、分散媒に含まれるエタノールの含有率の和を意味する。
-美容成分-
リポソームは、美容成分を内包することが好ましい。
美容成分としては、化粧料〔即ち、化粧品及び医薬部外品(例えば、薬用化粧品)〕の分野において使用される美容成分を用いることができる。
美容成分として、具体的には、トラネキサム酸、ワレモコウエキス、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、ε-アミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントイン-β-グリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド、パルミチン酸レチノール、アルギン酸、γ-ウンデカラクトン、エゴマ油、エストラジオール、エストロン、エルゴカルシフェロール、β-カロチン、グルコサミン、コレカルシフェロール、酢酸トコフェロール、酢酸レチノール、サリチル酸、シコニン、ジパルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸ピリドキシン、天然ビタミンE、α-トコフェロール、馬油、γ-ノナラクトン、ビサボロール、ビタミンA油、ヒノキチオール、フマル酸、粉末ビタミンA、リノール酸トコフェロール、δ-トコフェロール、リノール酸トコフェロール、イソロイシン、フェニルアラニン、バリン、ロイシン、テトラ2-へキシルデカン酸アスコルビル等が挙げられる。なお、カフェインには、無水カフェインが含まれる。
リポソームは、美容成分を内包することが好ましい。
美容成分としては、化粧料〔即ち、化粧品及び医薬部外品(例えば、薬用化粧品)〕の分野において使用される美容成分を用いることができる。
美容成分として、具体的には、トラネキサム酸、ワレモコウエキス、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、ε-アミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントイン-β-グリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド、パルミチン酸レチノール、アルギン酸、γ-ウンデカラクトン、エゴマ油、エストラジオール、エストロン、エルゴカルシフェロール、β-カロチン、グルコサミン、コレカルシフェロール、酢酸トコフェロール、酢酸レチノール、サリチル酸、シコニン、ジパルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸ピリドキシン、天然ビタミンE、α-トコフェロール、馬油、γ-ノナラクトン、ビサボロール、ビタミンA油、ヒノキチオール、フマル酸、粉末ビタミンA、リノール酸トコフェロール、δ-トコフェロール、リノール酸トコフェロール、イソロイシン、フェニルアラニン、バリン、ロイシン、テトラ2-へキシルデカン酸アスコルビル等が挙げられる。なお、カフェインには、無水カフェインが含まれる。
溶解性の観点から、リポソームに内包される美容成分は、水溶性美容成分であることが好ましく、上記した中でも、トラネキサム酸、ワレモコウエキス、アスコルビン酸、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸ナトリウムアスコルビン酸硫酸エステル二ナトリウム、アスパラギン酸、アスパルテーム、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルシステイン、アセチルパントテニルエチルエステル、アデノシン三リン酸二ナトリウム、アデノシン一リン酸二ナトリウム、εアミノカプロン酸、γ-アミノ酪酸、アラントイン、アラントインβグリチルレチン酸、アルブミン、イノシット、エリスリトール、塩酸グルコサミン、塩酸ピリドキシン、オキシプロリン、オロット酸、加水分解エラスチン、カフェイン水和物、コンドロイチン硫酸ナトリウム、シアノコバラミン、水溶性エラスチン、タウリン、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、チアミン塩酸塩、テアニン、デオキシリボ核酸、パルミチン酸アスコルビル、パントテニルアルコール、パントテン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ピリドキシン、フィチン酸、プラセンタエキス、フラビンアデニンジヌクレオチド二ナトリウム二水塩、無水カフェイン、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステル、レゾルシン、レブリン酸、グリシン、アルギニン、リジン液、ラウロイルリジン、アスパラギン酸、パルミトイルアスパラギン酸、システイン、メチオニン、グルタミン酸、トレオニン、セリン、チロシン、ヒスチジン、プロリン、グルタチオン、サリチル酸、ニコチン酸アミド等が好ましい。
更に、上記した中でも、美容成分の一態様としては、美白効果の付与の観点から、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分であることが好ましい。
更に、上記した中でも、美容成分の一態様としては、美白効果の付与の観点から、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分であることが好ましい。
化粧料用リポソーム含有組成物の全質量に対する美容成分の含有率は、0.001質量%~5質量%であることが好ましく、0.05質量%~1.0質量%であることがより好ましい。0.1質量%~0.5質量%が更に好ましい。
なお、分散媒に美容成分が含まれていてもよい。
なお、分散媒に美容成分が含まれていてもよい。
-その他の成分-
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、生理食塩水、糖、pH調整剤、防腐剤等のその他の成分を含んでいてもよい。
糖としては、グルコース、フルクトース、ラクトース、スクロース、トレハロース、ラクチュロース、マルチトール等が挙げられる。pH調整剤としては、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム無水物、水酸化ナトリウム(苛性ソーダ)、クエン酸、酢酸、トリエタノールアミン等が挙げられる。防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等が挙げられる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、生理食塩水、糖、pH調整剤、防腐剤等のその他の成分を含んでいてもよい。
糖としては、グルコース、フルクトース、ラクトース、スクロース、トレハロース、ラクチュロース、マルチトール等が挙げられる。pH調整剤としては、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム無水物、水酸化ナトリウム(苛性ソーダ)、クエン酸、酢酸、トリエタノールアミン等が挙げられる。防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等が挙げられる。
リポソームの内包物及び分散媒のpHは、特に限定されないが、5~9が好ましく、7~8がより好ましい。内包物及び分散媒のpHは、上記したpH調整剤を使用することにより調整することができる。
〔製造方法〕
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の製造方法を以下に説明するが、これに限定されるものではない。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、油相組成物及び水相組成物をそれぞれ調製し、得られた油相組成物及び水相組成物を混合した後、撹拌し、乳化させ、リポソームを形成させることにより製造することができる。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の製造方法を以下に説明するが、これに限定されるものではない。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、油相組成物及び水相組成物をそれぞれ調製し、得られた油相組成物及び水相組成物を混合した後、撹拌し、乳化させ、リポソームを形成させることにより製造することができる。
油相組成物及び水相組成物を混合し、撹拌し、乳化することにより、油相組成物及び水相組成物がO/W型(水中油型)に乳化し、リポソーム及び分散媒を含む、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物が製造される。
撹拌方法としては、超音波又は機械的せん断力が用いられる。また、粒子径の均一化のためには、一定の孔径のフィルターを通すエクストルーダー処理又はマイクロフルイダイザー処理を行うことができる。エクストルーダー処理等を行うことにより、複数の単胞リポソームを含む多胞リポソームを、複数の単胞リポソームに分離することができる。
混合物の液温は、適宜調整することが可能であるが、混合物に含まれるレシチンの相転移温度より高い温度に設定することが好ましく、例えば、35℃~70℃に設定することが好ましい。
本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の製造において、リポソームが形成された後の組成物(即ち、リポソームを含む組成物)から有機溶媒及び水を蒸発させてもよい。
上記蒸発には、意図的に、有機溶媒及び水の一部又は全部を蒸発させること、並びに、有機溶媒及び水の一部又は全部が撹拌及び乳化の過程で自然に蒸発することのいずれもが含まれる。
上記蒸発には、意図的に、有機溶媒及び水の一部又は全部を蒸発させること、並びに、有機溶媒及び水の一部又は全部が撹拌及び乳化の過程で自然に蒸発することのいずれもが含まれる。
意図的に、有機溶媒及び水を蒸発させる場合、蒸発方法は、特に限定されないが、有機溶媒及び水を加熱する方法、化粧料用リポソーム含有組成物を静置する方法、化粧料用リポソーム含有組成物を撹拌する方法、真空脱気を行う方法等が挙げられる。
リポソームへの内包物(例えば、美容成分)の内包方法は、特に限定されるものではなく、美容成分が溶解した水相組成物を乳化時に使用することにより行うことができる。
得られた化粧料用リポソーム含有組成物に対し、透析法、ろ過法、エクストルージョン処理法等を実施してもよく、これらの手法により、含有されるリポソームの平均粒子径を均一にすることができる。エクストルージョン処理法とは、化粧料用リポソーム含有組成物に細孔を有するフィルターを通過させることにより、物理的なせん断力を加え、微粒化する方法である。化粧料用リポソーム含有組成物を通過させる際、化粧料用リポソーム含有組成物及びフィルターを、レシチンの相転移温度以上の温度に保温することで、速やかに微粒化することができる。
≪化粧料≫
本開示の化粧料は、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む。
本開示の化粧料は、その一部として、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含んでいてもよいし、その全てが、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物であってもよい。つまり、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、そのまま化粧料として用いてもよい。
本開示の化粧料が、その一部として、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む場合、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の含有率は、例えば、本開示の化粧料の全質量に対して、0.1質量%~10質量%が選択されてもよく、1質量%~2質量%が選択されてもよい。
本開示の化粧料は、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む。
本開示の化粧料は、その一部として、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含んでいてもよいし、その全てが、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物であってもよい。つまり、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物は、そのまま化粧料として用いてもよい。
本開示の化粧料が、その一部として、上述の、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む場合、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物の含有率は、例えば、本開示の化粧料の全質量に対して、0.1質量%~10質量%が選択されてもよく、1質量%~2質量%が選択されてもよい。
本開示の化粧料の形態は、特に限定されるものではなく、液体であってもよく、ジェリー状であってもよく、ゲル状であってもよく、クリーム状であってもよく、スティック等の固体であってもよく、半固体状であってもよい。
本開示の化粧料の用途としては、スキンケア化粧料(化粧水、乳液、美容液、日焼け止め(サンスクリーン剤)、パック等)、ボディ用化粧料(ボディ用ローション、ボディ用日焼け止め等)、頭皮用化粧料などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
本開示の化粧料は、上記の形態、用途等に応じて、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物以外の成分を含むことができる。
本開示の化粧料の用途としては、スキンケア化粧料(化粧水、乳液、美容液、日焼け止め(サンスクリーン剤)、パック等)、ボディ用化粧料(ボディ用ローション、ボディ用日焼け止め等)、頭皮用化粧料などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
本開示の化粧料は、上記の形態、用途等に応じて、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物以外の成分を含むことができる。
以下、上記実施形態を実施例により具体的に説明するが、上記実施形態はこれらの実施例に限定されるものではない。
<実施例1-1>
(油相組成物の調製)
ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、水素添加レシチン(水素添加大豆リン脂質、PC含有率90%以上)、コレステロール、テトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビル、グリチルレチン酸ステアリル、及び、無水エタノールを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Xを得た。
(油相組成物の調製)
ポリオキシエチレンフィトステロールA(オキシエチレン基の平均付加モル数:20)、水素添加レシチン(水素添加大豆リン脂質、PC含有率90%以上)、コレステロール、テトラ2-ヘキシルデカン酸アスコルビル、グリチルレチン酸ステアリル、及び、無水エタノールを混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、油相組成物Xを得た。
(水相組成物の調製)
リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム、トラネキサム酸(丸善製薬株式会社製)、ワレモコウエキス(ジユエキスパウダー、丸善製薬株式会社製)、及び、精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Y-1を得た。
また、パラオキシ安息香酸メチル及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Y-2を得た
リン酸水素二ナトリウム無水物、リン酸二水素ナトリウム、トラネキサム酸(丸善製薬株式会社製)、ワレモコウエキス(ジユエキスパウダー、丸善製薬株式会社製)、及び、精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Y-1を得た。
また、パラオキシ安息香酸メチル及び精製水を混合し、60℃で10分間加熱することにより溶解させ、水相組成物Y-2を得た
(化粧料用リポソーム含有組成物の製造)
上記で得られた水相組成物Y-1を60℃に保ったままホモミキサーにより、3400rpm(revolutions per minute)の条件で撹拌した後、その水相組成物Y-1へ油相組成物Xを添加した。
添加後、水相組成物Y-1と油相組成物Xとの混合液に対し、3400rpmの条件での撹拌を45分間継続した。撹拌後の混合液に、水相組成物Y-2を添加し、5分間均一撹拌を行い、その後、35分間5℃以下まで冷却した。冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を得た。
なお、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)における各成分の含有率は、表1に示す通りであった。
上記で得られた水相組成物Y-1を60℃に保ったままホモミキサーにより、3400rpm(revolutions per minute)の条件で撹拌した後、その水相組成物Y-1へ油相組成物Xを添加した。
添加後、水相組成物Y-1と油相組成物Xとの混合液に対し、3400rpmの条件での撹拌を45分間継続した。撹拌後の混合液に、水相組成物Y-2を添加し、5分間均一撹拌を行い、その後、35分間5℃以下まで冷却した。冷却後、230メッシュろ布でろ過して、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を得た。
なお、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)における各成分の含有率は、表1に示す通りであった。
<実施例1-2~実施例1-5>
化粧料用組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を製造した。
化粧料用組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を製造した。
<比較例1~比較例2>
化粧料用組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物を製造した。
なお、比較例2においては、ポリオキシエチレンフィトステロールを用いなかったことから、表1の「ポリオキシエチレンフィトステロールの欄」は「-」で示した。
化粧料用組成物の組成を表1に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物を製造した。
なお、比較例2においては、ポリオキシエチレンフィトステロールを用いなかったことから、表1の「ポリオキシエチレンフィトステロールの欄」は「-」で示した。
<実施例2-1~2-4>
化粧料用組成物の組成を表2に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を製造した。
なお、実施例2-1で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールBは、オキシエチレン基の平均付加モル数は5であり、実施例2-2で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールCは、オキシエチレン基の平均付加モル数は10であり、実施例2-3で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールDは、オキシエチレン基の平均付加モル数は30であった。
化粧料用組成物の組成を表2に示すように変更した以外は、実施例1-1と同様にして、化粧料用組成物(化粧料用リポソーム含有組成物)を製造した。
なお、実施例2-1で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールBは、オキシエチレン基の平均付加モル数は5であり、実施例2-2で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールCは、オキシエチレン基の平均付加モル数は10であり、実施例2-3で使用した、ポリオキシエチレンフィトステロールDは、オキシエチレン基の平均付加モル数は30であった。
<<内包率評価-1(シングルラメラ構造を有するリポソームの割合)>>
各例にて製造された化粧料用組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡を用い、倍率50000倍TEM画像を得た。
各例にて製造された化粧料用組成物に含まれるリポソームを氷包埋状態で、透過型電子顕微鏡を用い、倍率50000倍TEM画像を得た。
TEM画像から不作為に選択した任意の3箇所において、半径2μmの円内に存在するリポソームの総数及びシングルラメラ構造を有するリポソームの総数をカウントすることにより、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対するシングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合の平均値を確認し、下記評価基準に基づいて、評価した。内包物の内包率の観点から、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合は高い方が好ましく、具体的には、50%以上であることが好ましい。
(評価基準)
A:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が70%以上であった。
B:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が50%以上70%未満であった。
C:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が30%以上50%未満であった。
D:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が0%を超えて30%未満であった。
E:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が0%であった(シングルラメラ構造を有するリポソームが観察されなかった)。
(評価基準)
A:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が70%以上であった。
B:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が50%以上70%未満であった。
C:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が30%以上50%未満であった。
D:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が0%を超えて30%未満であった。
E:シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が0%であった(シングルラメラ構造を有するリポソームが観察されなかった)。
<<内包率評価-2(リポソームの平均粒子径)>>
各例にて製造された化粧料用組成物を、純水により10倍質量に希釈し、含まれるリポソームの体積平均粒子径を、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)を用いて、動的光散乱法により測定した。なお、体積平均粒子径の測定は、化粧料用組成物の製造後20時間~24時間以内に実施した。また、測定環境の温度は25℃とした。
各例にて製造された化粧料用組成物を、純水により10倍質量に希釈し、含まれるリポソームの体積平均粒子径を、濃厚系粒径アナライザーFPAR-1000(大塚電子株式会社製)を用いて、動的光散乱法により測定した。なお、体積平均粒子径の測定は、化粧料用組成物の製造後20時間~24時間以内に実施した。また、測定環境の温度は25℃とした。
<<経時安定性評価>>
各例にて製造された化粧料用組成物を、100mLガラスバイアル瓶に充填、密封し、50℃の環境において1週間静置した。
静置後の化粧料用組成物を純水で10倍質量に希釈し、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径を、上記した方法により測定した。
製造直後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径に対する、静置後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径の比率(静置後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径/製造直後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径)を求め、下記評価基準に基づいて、化粧料用組成物の経時安定性を評価した。
なお、比較例1は、シングルラメラ構造を有するリポソームが観察されず、比較例2は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が小さいことから、経時安定性評価は実施せず、表1中において、評価結果を「-」と表記した。
(評価基準)
A:体積平均粒子径の比率が、1.1未満であった。
B:体積平均粒子径の比率が、1.1以上、1.4未満であった。
C:体積平均粒子径の比率が、1.4以上であった。
各例にて製造された化粧料用組成物を、100mLガラスバイアル瓶に充填、密封し、50℃の環境において1週間静置した。
静置後の化粧料用組成物を純水で10倍質量に希釈し、化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径を、上記した方法により測定した。
製造直後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径に対する、静置後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径の比率(静置後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径/製造直後の化粧料用組成物に含まれるリポソームの体積平均粒子径)を求め、下記評価基準に基づいて、化粧料用組成物の経時安定性を評価した。
なお、比較例1は、シングルラメラ構造を有するリポソームが観察されず、比較例2は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が小さいことから、経時安定性評価は実施せず、表1中において、評価結果を「-」と表記した。
(評価基準)
A:体積平均粒子径の比率が、1.1未満であった。
B:体積平均粒子径の比率が、1.1以上、1.4未満であった。
C:体積平均粒子径の比率が、1.4以上であった。
以下、表1及び表2において、各例にて製造された化粧料用組成物の組成、及び、評価結果を示す。なお、表2中には、比較のため、実施例1-1を記載している。表2中の実施例1-1は、表1中の実施例1-1と同じものである。
なお、表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)の含有率を、[P/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、グリチルレチン酸ステアリル(S)の含有率を、[S/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)の含有量に対する、コレステロール又はフィトステロール(C)の含有量の比率を、[C/S]〔-〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、の含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)の含有量の比率を、[P/(S+C)]〔-〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、の合計含有量の比率を、[(P+C)/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
なお、表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)の含有率を、[P/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、グリチルレチン酸ステアリル(S)の含有率を、[S/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)の含有量に対する、コレステロール又はフィトステロール(C)の含有量の比率を、[C/S]〔-〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、の含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)の含有量の比率を、[P/(S+C)]〔-〕で表記している。
表1及び表2中、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、レシチン(R)と、の合計含有量に対する、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール又はフィトステロール(C)と、の合計含有量の比率を、[(P+C)/(P+R+C+S)×100]〔%〕で表記している。
比較例1にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール(C)と、レシチン(R)と、を含むものの、リポソームではなく、ディスク形状の構造体が形成されていた。
また、比較例2にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、フィトステロール(C)と、レシチン(R)と、を含むものの、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)を含まず、シングルラメラ構造を有するリポソームが形成されているものの、その割合は少ないことが分かった。
また、比較例2にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、フィトステロール(C)と、レシチン(R)と、を含むものの、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)を含まず、シングルラメラ構造を有するリポソームが形成されているものの、その割合は少ないことが分かった。
一方で、実施例1-1~実施例1-5にて得られた化粧料用組成物は、グリチルレチン酸ステアリル(S)と、ポリオキシエチレンフィトステロール(P)と、コレステロール(C)と、レシチン(R)と、を含み、シングルラメラ構造を有するリポソームを含むことが分かった。
また、実施例1-1~実施例1-5において得られた化粧料用組成物は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、また、リポソームの平均粒子径も大きいことから、比較例1及び比較例2と比較して、内包物の内包率が高いことが分かった。
また、実施例1-1~実施例1-5において得られた化粧料用組成物は、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、また、リポソームの平均粒子径も大きいことから、比較例1及び比較例2と比較して、内包物の内包率が高いことが分かった。
実施例2-1~実施例2-4において得られた化粧料用組成物も、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、また、リポソームの平均粒子径も大きいことから、比較例1及び比較例2と比較して、内包物の内包率が高いことが分かった。
また、実施例1-1と実施例2-1~実施例2-3との比較から、オキシエチレン基の平均付加モル数が20であるポリオキシエチレンフィトステロールを用いると、オキシエチレン基の平均付加モル数が5、10又は30であるポリオキシエチレンフィトステロールを用いる場合よりも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、内包物の内包率が高いことが分かった。
更に、実施例1-1と実施例2-4との比較から、化合物Aとしてコレステロールを用いた方が、化合物Aとしてフィトステロールを用いた場合よりも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、内包物の内包率が高いことが分かった。
また、実施例1-1と実施例2-1~実施例2-3との比較から、オキシエチレン基の平均付加モル数が20であるポリオキシエチレンフィトステロールを用いると、オキシエチレン基の平均付加モル数が5、10又は30であるポリオキシエチレンフィトステロールを用いる場合よりも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、内包物の内包率が高いことが分かった。
更に、実施例1-1と実施例2-4との比較から、化合物Aとしてコレステロールを用いた方が、化合物Aとしてフィトステロールを用いた場合よりも、シングルラメラ構造を有するリポソームの割合が高く、内包物の内包率が高いことが分かった。
更に、実施例1-1~実施例1-5、及び、実施例2-1~2-4にて製造された化粧料用組成物は、いずれも、リポソームの体積平均粒子径の経時による変化が少なく、経時安定性に優れることが分かった。
以下、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む化粧料(本開示の化粧料)の処方例を示す。
<実施例3-1:美白美容液>
まず、下記組成を有する美白美容液Zを常法により調製した(全量100質量%)。
〔組成〕 〔含有量(質量%)〕
・トラネキサム酸 2.0
・グリチルレチン酸ステアリル 0.1
・1,3-ブチレングリコール 10.745
・ジェランガム 0.05
・(PEG-240/デシルテトラデセス-20/HDI)コポリマー 0.35
・パラオキシ安息香酸メチル 0.104
・トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル 4.79
・トリメチルグリシン 10.0
・(アクリル酸Na/アクロイルジメチルタウリンNa)コポリマー 0.75
・フェノキシエタノール 0.2
・γ-オリザノールナノ化物 0.05
・フェノキシエタノール 適量
・香料 微量
・水 残量
まず、下記組成を有する美白美容液Zを常法により調製した(全量100質量%)。
〔組成〕 〔含有量(質量%)〕
・トラネキサム酸 2.0
・グリチルレチン酸ステアリル 0.1
・1,3-ブチレングリコール 10.745
・ジェランガム 0.05
・(PEG-240/デシルテトラデセス-20/HDI)コポリマー 0.35
・パラオキシ安息香酸メチル 0.104
・トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル 4.79
・トリメチルグリシン 10.0
・(アクリル酸Na/アクロイルジメチルタウリンNa)コポリマー 0.75
・フェノキシエタノール 0.2
・γ-オリザノールナノ化物 0.05
・フェノキシエタノール 適量
・香料 微量
・水 残量
次いで、調製された美白美容液Zの組成における水のうち2.0質量%を、実施例1-1の化粧料用組成物2.0質量%に置き換え、本開示の化粧料用リポソーム含有組成物を含む化粧料である美白美容液(実施例3-1)を得た。
Claims (14)
- リポソーム、及び、前記リポソームを分散する分散媒を含有し、
前記リポソームが、グリチルレチン酸ステアリルと、ポリオキシエチレンフィトステロールと、コレステロール及び前記ポリオキシエチレンフィトステロール以外のフィトステロールからなる群より選択される1種以上の化合物Aと、レシチンと、を含み、且つ、シングルラメラ構造を有するリポソームを含む、
化粧料用リポソーム含有組成物。 - 前記リポソームの平均粒子径が100nm~350nmである、請求項1に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記ポリオキシエチレンフィトステロールのオキシエチレン基の平均付加モル数が5~30である、請求項1又は請求項2に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記グリチルレチン酸ステアリルと、前記ポリオキシエチレンフィトステロールと、前記化合物Aと、前記レシチンと、の合計含有量に対する、前記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有率が、3質量%~14質量%である、請求項1~請求項3のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記グリチルレチン酸ステアリルと、前記ポリオキシエチレンフィトステロールと、前記化合物Aと、前記レシチンと、の合計含有量に対する、前記グリチルレチン酸ステアリルの含有率が、0.3質量%~0.7質量%である、請求項1~請求項4のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記グリチルレチン酸ステアリルの含有量に対する、前記化合物Aの含有量の比率が、質量基準にて、10~60である、請求項1~請求項5のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記グリチルレチン酸ステアリルと、前記化合物Aと、の合計含有量に対する、前記ポリオキシエチレンフィトステロールの含有量の比率が、質量基準にて、0.15~0.66である、請求項1~請求項6のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記グリチルレチン酸ステアリルと、前記ポリオキシエチレンフィトステロールと、前記化合物Aと、前記レシチンと、の合計含有量に対する、前記ポリオキシエチレンフィトステロールと、前記化合物Aと、の合計含有量の比率が、24質量%~27質量%である、請求項1~請求項7のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記リポソームが美容成分を内包する、請求項1~請求項8のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記美容成分が水溶性美容成分である、請求項9に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 前記美容成分が、トラネキサム酸及びワレモコウエキスからなる群より選択される1種以上の美容成分である、請求項9又は請求項10に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- エタノールを含む、請求項1~請求項11のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 化粧料用リポソーム含有組成物に含まれるリポソームの総数に対する、シングルラメラ構造を有するリポソームの総数の割合が、70%以上である、請求項1~請求項12のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物。
- 請求項1~請求項13のいずれか1項に記載の化粧料用リポソーム含有組成物を含む、化粧料。
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