JPH0566373B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、水素添加リン脂質でマトリツクス化
された油溶性のビタミン或はビタミン誘導体を含
有する製剤組成物に関するものであり、あらかじ
め油溶性ビタミンを水素添加リン脂質のマトリツ
クス構造中に取り込ませた後、微粉砕することに
より、油溶性ビタミンを安定化し、かつ経皮吸収
性を改善したものである。

〔従来の技術〕

ビタミンＡ、Ｄ、Ｅなどの油溶性ビタミン或は
その誘導体やビタミンＢ、Ｃなどの水溶性ビタミ
ンの油溶性誘導体は、肌あれ、にきび、ふけ、養
毛、育毛などの効果を目的として、化粧品、医薬
部外品に配合されている。これら油溶性のビタミ
ンあるいはビタミン誘導体は、酸化されやすく、
化学的に不安定であり、かつ化粧品基剤への溶解
性、分散性が悪いため製剤化する際、種々の工夫
がなされている。たとえばビタミンＣの油溶性誘
導体は粉末として販売され使用時クリームや乳液
と混合して使用されており、クリームや乳液への
分散を改良するため界面活性剤が添加されたりし
ている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、単にこれらビタミンを化粧品基剤に配
合しただけでは、製剤中で分解したり、経皮吸収
が十分でないため、効果を十分に表わすことはむ
ずかしい。また、粉末化粧料は使用上、面倒であ
り、経皮吸収も十分でない。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者は、この様な要望を考えて、リン脂質
が生体適合性に優れていることに着目し、検討を
重ねた結果、リン脂質の液晶構造中に油溶性のビ
タミンあるいはビタミン誘導体を取り込ませ、マ
トリツクスを形成したのち粉砕することにより、
所望の製剤組成物が得られることを見い出し、本
発明を完成した。

すなわち、本発明の製剤組成物は、卵黄もしく
は植物に由来するリン脂質の水素添加物を、ヘキ
サン、ヘプタン、クロロホルムなどの有機溶媒中
に透明に溶解し、これに油溶性のビタミン又はビ
タミン誘導体を溶解もしくは分散した後、溶媒を
留去することにより乾固し、粗粒状物質を形成さ
せ、これを粉砕して得られる水素添加リン脂質マ
トリツクスに油溶性の薬物を含有する油溶性ビタ
ミン組成物である。

また、水素添加リン脂質と油溶性のビタミン又
はビタミン誘導体の有機溶媒懸濁溶液を濃縮し、
固形分を析出したり、高温時有機溶媒中に水素添
加レシチンと油溶性の薬物を溶解させ、低温にし
て析出させたりすることによつて粗粒状物質を
得、これを粉砕することによつても本発明の製剤
組成物を得ることができる。

リン脂質の溶液中での濃度は、マトリツクス形
成が可能であれば、何％であつてもよい。

リン脂質は、動植物界に広く分布する物質であ
り、本発明の水素添加リン脂質は、卵黄、大豆な
どより抽出したリン脂質、又は中性脂質を含むリ
ン脂質を原料として使用し、これに常法により水
素添加したものである。水素添加リン脂質のヨウ
素価は０〜60のものが好ましく、１種又は２種以
上を組み合わせて使用する。

本発明の実施にあたつては、水溶性賦形剤ある
いは結合剤を有機溶媒溶液に配合することができ
る。水溶性賦形剤あるいは結合剤を使用すると、
これらが芯物質となりそのまわりに水添レシチン
マトリツクスがコーテイングした形となり油溶性
薬物の分散性、吸収性を改良することができる。
水溶性賦形剤あるいは結合剤としては、乳糖、白
糖、ブドウ糖、Ｄ−マンニトール、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、PVP、PVA、アラビアゴム、
ゼラチンなどが使用できる。

本発明の実施に当つては油性成分を有機溶媒溶
液に配合し得る。かかる油性成分としては流動パ
ラフイン、スクワラン、α−オレフインオリゴマ
ー、流動ポリイソブチレンワセリン、パラフイン
ワツクスなどの炭化水素、ソイオクタン酸セチ
ル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン
酸イソステアリル、ロウなどの高級脂肪酸エステ
ルが好ましい。その他、動植物油脂、高級アルコ
ール、高級脂肪酸など、通常、医薬品、化粧品、
食品などで一般に使用される油性成分はどんなも
のでも使用することができる。

本発明で使用される油溶性のビタミン或はビタ
ミン誘導体にはビタミンＡ、Ｄ、Ｅなどの脂溶性
ビタミン及びそれらの誘導体、およびビタミンＣ
などの水溶性ビタミンの油溶性誘導体を包含し、
例えばビタミンＡとビタミンＡ脂肪酸エステルな
どの誘導体、ビタミンＥと酢酸トコフエロールな
どの誘導体、ビタミンB₆の脂肪酸エステル、ビ
タミンＣの脂肪酸エステルなどが挙げられる。

〔発明の効果〕

本発明の油溶性ビタミン組成物は、リン脂質の
作るマトリツクス構造中に油溶性ビタンが取り込
まれているため、油溶性ビタミンが非常に安定化
されている。粉末状では勿論、化粧品や医薬部外
品の処方中でも非常に安定である。

また、本発明の油溶性ビタミン組成物は、生体
成分の一種であるリン脂質を使用しているため、
生体への適合性に優れており、かつ安全性が非常
に高い、また油溶性ビタミンの水への溶解性、分
散性をあげ、経皮吸収性を高める。

本発明の油溶性ビタミン組成物は、水素添加リ
ン脂質のヨウ素価を調節することによりマトリツ
クスの融点や弾力性を調節することができる。

〔実施例〕

以下、本発明の油溶性ビタミン組成物の実施例
を示すが、本発明はこれらの実施例に限定される
ものではない。

水素添加大豆レシチン（ヨウ素価10） 70重量部 アスコルビン酸ジパルミテート（ビタミンＣのパ
ルミチン酸エステル） 30 〃 クロロホルム 100 〃 上記の配合に於て、水素添加大豆レシチンとア
スコルビン酸ジパルミテートとをクロロホルムに
加えて40〜50℃に加温して溶解させた後、クロロ
ホルムを乾燥除去し、粗粒状物質を得、ついでこ
れを粉砕することにより、アスコルビン酸ジパル
ミテートを30％含有する粉末を得た。

ついで本発明の粉末および比較としてアスコル
ビン酸ジパルミテート（粉末）を、次に示す処方
のクリームにそれぞれアスコルビン酸ジパルミテ
ート含量が0.5ｇになるように加えた後（本発明
品1.7ｇ使用）、逆相高速液体クロマトグラフイー
により、アスコルビン酸ジパルミテート含量の経
時変化を調べた。

クリーム処方 (A) モノステアリン酸ポリエチレングリコール
（NIKKOL MYS−40） 2.0wt％ モノステアリン酸グリセリン（NIKKOL
MGS−ASE） 5.0 MCステアリン酸 5.0 NIKKOLベヘニルアルコール65 0.5 NIKKOLスクワラン 15.0 ブチルパラベン 0.1 (B) １，３−ブチレグリコール 5.0 メチルパラベン 0.1 精製水で 100 (A)の油性成分を80℃に加温して均一混合させ、
これに(B)の水性成分を80℃に加温したものを添加
して均一に乳化させてクリームを得た。その結果
を第１図に示すが、本発明の粉末を使用した場合
は、アスコルビン酸ジパルミテートを安定にクリ
ーム中に保つことができる。

【図面の簡単な説明】

第１図は、実施例の試験結果を示すグラフであ
る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 水素添加リン脂質の有機溶媒溶液に、油溶性
   のビタミン或はビタミン誘導体を溶解または分散
   させた後乾燥し、マトリツクス構造をとつた固体
   とし、これを粉砕して得られる水素添加リン脂質
   マトリツクスに油溶性ビタミンを含有することを
   特徴とする油溶性ビタミン組成物。