JPS6124524A - 膜組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、リン脂質あるい岐水素添加リン脂質からなる
ことを特徴とする膜組成物に関するもので、生分解性の
よい、生体への適合性のよい膜組成物であシ、薬剤や化
粧品、有効成分など活性物質を膜中に安定に保持するこ
とができる。

〔従来の技術〕

′従来、皮膜形成剤として知られているもの線、ベント
ナイトなどの一部無機鉱物を除けば、天然および合成高
分子物質かはとんとであるといってよい、近年、経皮吸
収用の投与剤形として、高分子物質の膜中に活性物質を
取り込ませたものが注目されている。これら高分子物質
のｍｕ、活性物質の放出速度をコン）ｏ−ルし、活性物
質を長期間にわたって連続的に投与しようとするもので
ある。

また、活性物質を保謄したシ、活性物質の放出性を制御
したシして活性物質を特定の組織に選択的に送シ込む手
段として、リポソーム製剤が注目されている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、これら高分子物質の膜は、生体適応性が悪く、
生体の生理条件によって作用が不均一になるなどの問題
点が指摘され、新しい膜材料の開発が待たれている。ま
た、リポソーム製剤線、安定が悪く、リポソーム内抱水
中に活性物質を取ル込んだ製剤であるため、活性物質の
放出速度をコントロールすることが非常に困難であシ、
活性物質の含有率が低いため、必ずしも満足のできるも
のではない。したがって、生体適合性のよい活性物質の
含有率の高い、安定性の高い膜組成物の出現が望まれて
いる。

ｃ問題点を解決するための手段〕 本発明者らは、このような要望を考えて、リン脂質に着
目し、かつ、リポソームを製造する際に、リン脂質を溶
媒に溶解した後乾燥皮膜とする工程があることに着目し
、リン脂質あるいは／及び水素添加リン脂質を主皮膜成
分として使用することに士シ、所望の膜組成物が得られ
ることを見いだし、本発明を完成した。

すなわち木兄明紘、卵黄もしくは植物に由来するリン脂
質あるいは／及びそれらの水素添加物を溶媒に溶解し、
これに活性物質を分散あるいは溶解させたのち乾燥して
皮膜化したものである。溶媒としては、ヘキサン、ヘプ
タン、クロロホルム、メタノール、エタノールなどの低
級脂肪族ハｐゲン化炭化水素、低級脂肪族アルコール、
低級脂肪族アルコールの酢酸エステル、低竺脂肪族炭化
水素などが使用される。リン脂質あるいは／及び水素添
加リン脂質に高分子物質または油性物質を添加すること
によル皮膜の強度、弾力性、活性物質の放出性などｔ−
Ｘ書することができる。

水素添加リン脂質のヨウ素価は６０以下のものが好まし
い。ヨウ素価が１０以下の場合、単独で使用すると皮膜
は固くもろい丸め皮膜化の段階でヒビ割れが生じる。ヨ
ウ素価が３０前後になると弾力性のある皮膜ができる。

ヨウ素価を変えることによシ、あるいは適“当なヨウ単
価の水素添加リン脂質を組み合わせることによシまた未
水添のリン脂質と水素添加リン脂質を併用することによ
シ希望する皮膜を得ることができる。皮膜の性質を調整
するために使用される油性物質として鉱、流動パラフィ
ン、スクワラン、α−オレフィンオリゴマー、流動ポリ
イソブチレン、パラフィンワックスなどの炭化水素、ミ
リスチン酸イソプロ１°ル、イソオクタン酸セチル、ミ
リスチン酸イソグロビル、イソステアリン酸イソステア
リルなどの高級脂肪酸エステル、２−オクチルドデカノ
ール、セチルアルコール、ステアリルアルコールナトの
高級フルコール、動植物油、ロウなどがあげられる。こ
れら油性物質のほかに界面活性剤、添加剤など通常化粧
品、医薬品などに一般に使用される物質は使用すること
ができる。

また皮膜の性質を調整するために使用される高分子物質
としては、ポリブテン、塩素化パラフィン、ポリメチル
メタアクリル酸エステルなに どの本発明使用する溶媒に溶解するものはすべて使用で
きる。

本発明の膜組成物によ多安定化することのできる活性物
質は、脂溶性ビタミンとその誘導体、水溶性ビタミンと
その誘導体、非ステｐイドホＸモン、副腎皮質ホルモン
、抗生物質などであル、医薬品、医薬部外品、化粧品に
使用されている薬物を活性物質として広く利用すること
ができる。

〔発明の効果〕

本発明の膜組成物は、生体成分の一種であるリン脂質を
使用し、ているため、皮膚に対する親和性にすぐれ、活
性成分の吸収性が非常圧よい。

また、ゲル構造をとってムるため活性物質の溶　　、解
性がよく、親油性の活性物質でも親水性の活性物質でも
溶解することができ、゛かつ経時的にも非常圧安定であ
る。ま九活性物質が液状であっても高分子膜に比べて多
量に配合することができる。さらに活性物質が水溶性の
場合には、活性物５ｉを水に溶解して膜中に含有させる
こともできる。膜厚は使用する水素添加リン脂質の濃度
を変えることによって調節できる。本発明の膜組成物は
、活性物質を変えることにょシ外用医薬品として、ある
いは化粧品として使用することができる。

〔実施例〕 以下、木兄、明の膜組成物の実施例を示すが、本発明は
これらの実施例に限定されるもので鉱ない。

実施例１ 水素添加大豆レシチン（ヨウ素価５０）　　　６０重量
部クロロホルム　　　　　　　　　４０ 水素添加大豆レシチンにクロロホルムを加えて４０〜５
０Ｃに加熱溶解後、クロロホルムを乾燥除去し透明な皮
膜を得た。

実施例２ 大豆レシチン　　　　　　　　　　６０重量部クロロホ
ルム　　　　　　　　　　４０　／Ｉｌ上記各成分実施
例１と同様にして、透明な皮膜を得た。

実施例３ 水素添加大豆レシチン（ヨウ素価５）　　　３０重量部
流動パラフィン　　　　　　　　２５　〃ポリブテン　
　　　　　　　　　　　５　〃ｎ−ヘキサン　　　　　
　　　　４０　ｌ上記各成分を実施例１と同様に配合し
て、透明で７レキシプルな皮膜を得た。

実施例４ 水素添加卵黄レシチン（ヨウ素価３０）　　　９０重量
部ポリブテン　　　　　　　　　　　　　９重量部イン
ドメタシン　　　　　　　　　１　＃ｎ−ヘキサン　　
　　　　　　１００　ｌ上記各成分を実施例１と同様に
配合して、インドメタシン１％を含有する透明な皮膜を
得た。

出願人代理人　古　谷　　　　馨 手続十甫正書印発） 昭和６０年５月２４日 １、事件の表示 特願昭５９−１４５５３５号 ２、発明の名称 膜組成物 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 日光ケミカルズ株式会社 （外１名） ４、代理人 雇ｉ ■ 明細書の発明の詳細な説明及び図面の簡単な説明の欄並
びに図面 ６、補正の内容 載を加入 ［実施例５ スクワラン　　　　　　　　　　　　２．５ｇクロロホ
ルム−エタノール混合溶媒　３．５ｇ上記各成分を配合
して４０〜５０℃に加熱溶解後、溶媒を乾燥除去しジク
ロフェナック・ソジウムを含有する皮膜を得た。

この皮膜からのジクロフェナック・ソジウム（ｄｉｃｌ
ｏｆｅｎａｃ　５ｏｄｉｕ＋＋＋）の放出を次の様にし
て測定した。即ち、生理食塩水を入れたチャンバー上に
おいたＶｉｓｋｉｎｇ膜上に上記製剤をおいてこれをア
ルミホイルで覆い、この製剤と接触させつつ生理食塩水
（３４℃）を循環させ、循環している生理食塩中の薬剤
の濃度をチャンバーよりサンプリングすることにより測
定した。その結果を第１図に示す。第１図中、縦軸の％
は含有ジクロフェナック・ソジラムの総量を１００％と
した時の放出薬剤の割合を示す値である。第１図より持
続的に薬剤が放出されていることがわかる。また、この
皮膜をラットの腹部に適用して血中の薬剤濃度を測定し
た。その結果を第２図に示す。第２図より血中の薬剤濃
度を容易に長時間維持できることがわかり、優れた持続
性経皮製剤であることを示す。

【図面の簡単な説明】

第１図及び第２図は本発明の膜組成物による一剤の試験
結果を示すグラフである。」（１）　　図面として添付
第１図及び第２図を補正する。 第　　１　　図 （％） 時　　　間

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、リン脂質あるいは／および水素添加リン脂質の１種
   または２種以上からなることを特徴とする膜組成物。 ２、高分子物質または／および油性物質を含有する特許
   請求の範囲第１項記載の膜組成物。 ３、活性物質を含有する特許請求の範囲第１項または第
   ２項記載の膜組成物。