JPS61224986A - エラスタ−ゼ含有凍結乾燥物 - Google Patents
エラスタ−ゼ含有凍結乾燥物Info
- Publication number
- JPS61224986A JPS61224986A JP6192885A JP6192885A JPS61224986A JP S61224986 A JPS61224986 A JP S61224986A JP 6192885 A JP6192885 A JP 6192885A JP 6192885 A JP6192885 A JP 6192885A JP S61224986 A JPS61224986 A JP S61224986A
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- JP
- Japan
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- elastase
- gelatin
- present
- experimental example
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はエラスターゼ含有凍結乾燥物に関する。
さらに詳しくはエラスターゼを安定化するのに有効な添
加剤が必須成分として配合されるエラスターゼ含有凍結
乾燥物に関する。
加剤が必須成分として配合されるエラスターゼ含有凍結
乾燥物に関する。
エラスターゼは医薬品の分野において高血圧症。
糖尿病、高脂血症に伴なう動脈硬化性疾患および血清脂
質異常の治療に有効な物質として使用されている。
質異常の治療に有効な物質として使用されている。
しかしながらエラスターゼは熱、水分、圧力。
酸に不安定であり、これらにより容易書ζ活性の低下を
きたす。圧力および酸に関しては製剤的工夫により安定
性を保つことができるが、熱あるいは湿分薔ζ関しては
経時的安定性を保つことが困難である。
きたす。圧力および酸に関しては製剤的工夫により安定
性を保つことができるが、熱あるいは湿分薔ζ関しては
経時的安定性を保つことが困難である。
本発明者はエラスターゼを安定化せしめる技術手段につ
いて種々の検討をおこなってきたが、その結果、ゼラチ
ン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギン
酸ナトリウム、カゼイン。
いて種々の検討をおこなってきたが、その結果、ゼラチ
ン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギン
酸ナトリウム、カゼイン。
カラゲーナンからなる群より選ばれた一以上を添加剤と
して配合し、凍結乾燥することにより、目的が達成され
ることを知り１本発明を完成するに至った。
して配合し、凍結乾燥することにより、目的が達成され
ることを知り１本発明を完成するに至った。
すなわち本発明の目的はエラスターゼの安定化であり、
該目的のために本発明は上記添加剤を必須成分とする凍
結乾燥物を提供する。
該目的のために本発明は上記添加剤を必須成分とする凍
結乾燥物を提供する。
以下に本発明を説明する。
エラスターゼはブタ、ウシその他の哺乳動物を起源とす
るエラスターゼの外に人為的に製造されたエラスターゼ
等を使用することができる。要はエラスチンに対して活
性を有するエラスターゼを利用することができ９本発明
はエラスターゼの由来によって限定されない。
るエラスターゼの外に人為的に製造されたエラスターゼ
等を使用することができる。要はエラスチンに対して活
性を有するエラスターゼを利用することができ９本発明
はエラスターゼの由来によって限定されない。
本発明においてゼラチンとしては例えば可溶性ゼラチン
を使用するのがよいが、特別これに限定されることはな
い。
を使用するのがよいが、特別これに限定されることはな
い。
カゼインは牛乳、豆、堅果等いづれの由来のものでもよ
い。カラゲーナンは通常は紅藻類、スギノリ科、ツノマ
タ属のヤハズツノマタに含有される粘性物質として採取
されるが、これ墨と限定されない。カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム。
い。カラゲーナンは通常は紅藻類、スギノリ科、ツノマ
タ属のヤハズツノマタに含有される粘性物質として採取
されるが、これ墨と限定されない。カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム。
アルギン酸ナトリウムは医療用乃至食用に精製されたも
のを使用すればよい。
のを使用すればよい。
本発明物を製造するためには、エラスターゼおよび本発
明に係る添加物を水溶液あるいは水性懸濁液として混合
した後、凍結乾燥をおこなう。
明に係る添加物を水溶液あるいは水性懸濁液として混合
した後、凍結乾燥をおこなう。
本発明に係る添加剤の配合量はエラスターゼ１重量部に
対して０．５〜２０重量部でよい。該上限以上は実用的
でない。好ましくは１〜８重量部である。また本発明に
係る添加剤は単独に使用してもよいが、２以上を組合わ
せて使用してもよ（、これも本発明の態様に含まれる。
対して０．５〜２０重量部でよい。該上限以上は実用的
でない。好ましくは１〜８重量部である。また本発明に
係る添加剤は単独に使用してもよいが、２以上を組合わ
せて使用してもよ（、これも本発明の態様に含まれる。
本発明乾燥物に他の成分９例えば賦形剤、結合剤、滑沢
剤、崩壊剤等を加えて他の適当な固形製剤を製造するこ
とができる。これらは本発明を利用する製造物であり。
剤、崩壊剤等を加えて他の適当な固形製剤を製造するこ
とができる。これらは本発明を利用する製造物であり。
本発明乾燥物１ζおけると同一の目的を有する。
本発明の効果はエラスターゼの安定性の増加であり、後
記実験例の図１に示されるとおり加熱保存下において、
また図３に示されるとおり加湿保存下において、それぞ
れエラスターゼ単独に比べていちぢるしい安定化をもた
らす。
記実験例の図１に示されるとおり加熱保存下において、
また図３に示されるとおり加湿保存下において、それぞ
れエラスターゼ単独に比べていちぢるしい安定化をもた
らす。
実施例１
エラスターゼ６ｇに精製水を加えて全量２００ ｍＬと
した。またカルボキシメチルセルロースナトリウム１２
．に精製水を加えて分散懸濁化し全量１００−とした。
した。またカルボキシメチルセルロースナトリウム１２
．に精製水を加えて分散懸濁化し全量１００−とした。
両者を混合して１０分間撹拝復凍結乾燥し９本発明乾燥
物とした。
物とした。
実施例２
実施例１の乾燥物１５ｇに結晶セルロース４０ｇ。
乳ｔｌｉ４０ｙ、 ）ウモロコシデンプン４．７ｇ、
ステアリン酸マグネシウム０．３ｇを加え、混合し
た後。
ステアリン酸マグネシウム０．３ｇを加え、混合し
た後。
常法に従い重量１００ ｕ径６咽の錠剤を製し１本発明
を利用する錠剤とした。
を利用する錠剤とした。
実験例をもって本発明の詳細な説明する。
実験例１
エラスターゼ１．０ ％ （ｗ／ｗ以下同じ）水溶液お
よび可溶性ゼラチン２．０％水溶液を等量混合して１０
分間撹拌し、２ｍＬづつバイアル瓶に分注して凍結乾燥
し、密栓して検体とした。
よび可溶性ゼラチン２．０％水溶液を等量混合して１０
分間撹拌し、２ｍＬづつバイアル瓶に分注して凍結乾燥
し、密栓して検体とした。
別にエラスターゼ１．０％水溶液を１ｒｎＬづつ同様に
分注して凍結乾燥し、密栓して対照を用意した。
分注して凍結乾燥し、密栓して対照を用意した。
検体および対照を５℃および４５℃で３０日および９０
日保存した後高速液体クロマトグラフィーによってエラ
スターゼを測定し、５℃保存の場合を１００％として残
存率を求めた。
日保存した後高速液体クロマトグラフィーによってエラ
スターゼを測定し、５℃保存の場合を１００％として残
存率を求めた。
結果を図１に示す。図１は４５℃保存における残存率の
経時変化を示すグラフであり９図中・印線は検体の結果
、○印線は対照の結果を示す。図１より可溶性ゼラチン
がエラスターゼに対し高い対熱安定化作用をもつことが
判明する。
経時変化を示すグラフであり９図中・印線は検体の結果
、○印線は対照の結果を示す。図１より可溶性ゼラチン
がエラスターゼに対し高い対熱安定化作用をもつことが
判明する。
実験例２
実験例１において可溶性ゼラチンをそのまま使用して、
および可溶性ゼラチンの代わりにカルボキシメチルセル
ロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カラゲーナ
ン、アラビアゴム、バレイショデンプン、ゼラチン、カ
ゼイン、卵白アルブミンを使用してそれぞれ２．０９６
水溶液あるいは２、０９６水性懸濁液とし、−験例１と
同様にして対応する９つの検体力よび対照を用意した。
および可溶性ゼラチンの代わりにカルボキシメチルセル
ロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、カラゲーナ
ン、アラビアゴム、バレイショデンプン、ゼラチン、カ
ゼイン、卵白アルブミンを使用してそれぞれ２．０９６
水溶液あるいは２、０９６水性懸濁液とし、−験例１と
同様にして対応する９つの検体力よび対照を用意した。
５°Ｃおよび４５℃で９０日保存し、実験例１と同様に
して残存率を求めた。
して残存率を求めた。
結果を図２に示す。ただし対照め残存率を１００として
これに対する残存指数として示した。
これに対する残存指数として示した。
図２よりカルボキシメチルセルロースナトリウム、アル
ギン酸ナトリウム、カラゲーナン、ゼラチン、カゼイン
がエラスターゼに対し対熱安定化作用をもつことが判明
する。
ギン酸ナトリウム、カラゲーナン、ゼラチン、カゼイン
がエラスターゼに対し対熱安定化作用をもつことが判明
する。
実験例３
実験例１において可溶性ゼラチンの代わりにカルボキシ
メチルセルロースナトリウムまたはゼラチンを使用して
実験例１と同様にして対応する２つの検体および対照を
用意した。５℃および開栓して４０℃相対湿度７５％で
それぞれ３０日保存し、実験例１と同様にして残存率を
求めた。
メチルセルロースナトリウムまたはゼラチンを使用して
実験例１と同様にして対応する２つの検体および対照を
用意した。５℃および開栓して４０℃相対湿度７５％で
それぞれ３０日保存し、実験例１と同様にして残存率を
求めた。
結果を図３に示す。ただし対照の残存率を１００として
これに対する残存指数として求した。
これに対する残存指数として求した。
図３よりカルボキシメチルセルロースナトリウムおよび
ゼラチンがエラスターゼに対し対湿安定化作用をもつこ
とが判明する。
ゼラチンがエラスターゼに対し対湿安定化作用をもつこ
とが判明する。
実験例４
実験例１に詔いて可溶性ゼラチンの代わりにゼラチンを
使用して、 １．０９６水溶液、２．０９６水溶液。
使用して、 １．０９６水溶液、２．０９６水溶液。
４．０９６水溶液、８．０９６水溶液を調製し、実験例
１と同様にして対応する４つの検体および対照を用意し
た。実験例２と同様にして残存率を求めた。
１と同様にして対応する４つの検体および対照を用意し
た。実験例２と同様にして残存率を求めた。
結果を図４に示す。なお４つの検体においてゼラチンは
エラスターゼ１重量部に対してそれぞれ１重量部、２重
量部、４重量部、８重量部となるので、それぞれゼラチ
ン重量部をもって示した。
エラスターゼ１重量部に対してそれぞれ１重量部、２重
量部、４重量部、８重量部となるので、それぞれゼラチ
ン重量部をもって示した。
図４よりエラスターゼ１重量部に対してゼラチン１重量
部以上においてゼラチンはエラスターゼ番こ対し対熱安
定化作用を示すことが判明する。
部以上においてゼラチンはエラスターゼ番こ対し対熱安
定化作用を示すことが判明する。
図１は実験例１の図１であり、加熱保存下におけるエラ
スターゼの経時変化を示すグラフである。 図２は実験例２の図２であり、加熱保存下におけるエラ
スターゼの安定性に対する各種添加剤の効果を示すグラ
フである。 図３は実験例３の図３であり、加湿加熱保存下における
エラスターゼの安定性に対する各種添加剤の効果を示す
グラフである。 図４は実験例４の図４であり、加熱保存下におけるエラ
スターゼの安定性に対するゼラチン配合量（重量部）の
効果を示すグラフである。
スターゼの経時変化を示すグラフである。 図２は実験例２の図２であり、加熱保存下におけるエラ
スターゼの安定性に対する各種添加剤の効果を示すグラ
フである。 図３は実験例３の図３であり、加湿加熱保存下における
エラスターゼの安定性に対する各種添加剤の効果を示す
グラフである。 図４は実験例４の図４であり、加熱保存下におけるエラ
スターゼの安定性に対するゼラチン配合量（重量部）の
効果を示すグラフである。
Claims (2)
- （１）ゼラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、アルギン酸ナトリウム、カゼイン、カラゲーナンか
らなる群より選ばれた一以上の添加剤を必須成分とする
エラスターゼ含有凍結乾燥物 - （２）添加剤の配合量がエラスターゼ１重量部に対して
０．５〜２０重量部である特許請求の範囲第１項記載の
エラスターゼ含有凍結乾燥物
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6192885A JPS61224986A (ja) | 1985-03-28 | 1985-03-28 | エラスタ−ゼ含有凍結乾燥物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6192885A JPS61224986A (ja) | 1985-03-28 | 1985-03-28 | エラスタ−ゼ含有凍結乾燥物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61224986A true JPS61224986A (ja) | 1986-10-06 |
Family
ID=13185309
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6192885A Pending JPS61224986A (ja) | 1985-03-28 | 1985-03-28 | エラスタ−ゼ含有凍結乾燥物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61224986A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0675361A3 (en) * | 1987-07-13 | 1995-10-25 | Abbott Laboratories | Method for storage of labile protein materials |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5247984A (en) * | 1975-10-15 | 1977-04-16 | Eisai Co Ltd | Stabilization of elastase |
| JPS5881782A (ja) * | 1981-11-12 | 1983-05-17 | Mitsui Toatsu Chem Inc | β−ガラクトシダ−ゼ又はその複合体の安定な保存法 |
-
1985
- 1985-03-28 JP JP6192885A patent/JPS61224986A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5247984A (en) * | 1975-10-15 | 1977-04-16 | Eisai Co Ltd | Stabilization of elastase |
| JPS5881782A (ja) * | 1981-11-12 | 1983-05-17 | Mitsui Toatsu Chem Inc | β−ガラクトシダ−ゼ又はその複合体の安定な保存法 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0675361A3 (en) * | 1987-07-13 | 1995-10-25 | Abbott Laboratories | Method for storage of labile protein materials |
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